Bài thu hoạch Chương 2 Kiểm tra: Sàng lọc và Đánh giá dược liệu (50')

Học kỳ I, năm học 2021-2022

Khoá: Ngành: Hóa dược
Họ và tên: Ngày - tháng - năm:

Câu 1: Câu trả lời nào là không đúng. Vị trí hoạt động của enzym:
a) thường trên bề mặt của enzym
b) thường có bản chất kỵ nước
c) cơ chất vừa với vị trí hoạt động và liên kết vào các nhóm chức trên vị trí hoạt động
d) chứa các gốc amino acid quan trọng cho quá trình liên kết và cơ chế xúc tác.
Câu 2: Thuật ngữ nào được dùng để mô tả vị trí liên kết của một enzym khi một phản ứng
được xúc tác?
a) vị trí hoạt động
b) vị trí liên kết allosteric
c) vị trí liên kết thứ cấp
d) vị trí liên kết ức chế.
Câu 3: Thuật ngữ nào được dùng để đề cập đến quá trình một chất liên kết vào vị trí hoạt
động và thay đổi hình dạng của vị trí hoạt động?
a) vừa vặn đúc khuôn
b) liên kết giữa các phân tử
c) khóa và ổ khóa
d) vừa vặn cảm ứng.
Câu 4: Cách mô tả nào phù hợp với một cơ chất?
a) Một hợp chất phi protein mà enzym cần khi xúc tác
b) một phân tử hữu cơ phi protein mà một số enzym cần để xúc tác cho một phản ứng trên
một cơ chất
c) một hợp chất hữu cơ phi protein liên kết cộng hóa trị vào vị trí hoạt động của ezym và cần
thiết nếu enzym xúc tác cho một phản ứng trên một cơ chất
d) một hợp chất liên kết vào vị trí hoạt động và tham gia một phản ứng.
Câu 5: Nhận dạng amino acid nào: glutamat, phenylalanin, threonin và serin cho các dạng
tương tác sau ở vị trí hoạt động
a) liên kết hydro
b) liên kết ion
c) tương tác van der Waals.
d) liên kết hydro và tương tác van der Waals.
Câu 6: Mô tả nào đúng cho một chất ức chế enzym cạnh tranh?
a) một thuốc liên kết vào một vị trí hoạt động và chịu một phản ứng
b) một thuốc liên kết vào một vị trí hoạt động và ức chế enzym, nhưng được thay thế bằng
nồng độ tăng của cơ chất
c) một thuốc liên kết vào một vị trí hoạt động và ức chế enzym, nhưng không được thay thế
bằng nồng độ tăng của cơ chất
d) một thuốc liên kết vào một vị trí khác vị trí hoạt động và ảnh hưởng đến hoạt tính của
enzym.
Câu 7: Mô tả nào sau đây phản ánh đúng một chất ức chế allosteric?
a) một thuốc liên kết vào một vị trí hoạt động và chịu một phản ứng
b) một thuốc liên kết vào một vị trí hoạt động và ức chế enzym, nhưng được thay thế bằng
nồng độ tăng của cơ chất
c) một thuốc liên kết vào một vị trí hoạt động và ức chế enzym, nhưng không được thay thế
bằng nồng độ tăng của cơ chất
d) một thuốc liên kết vào một vị trí khác vị trí hoạt động và ảnh hưởng đến hoạt tính của
enzym.
Câu 8: Phát biểu nào mô tả đúng nhất sự liên quan của một vị trí liên kết allosteric với hóa
dược?
a) thường là kỵ nước hơn các vị trí liên kết bình thường và ưu tiên tiếp nhận thuốc kỵ nước
hơn thuốc ưa nước
b) phần lớn các cấu trúc thuốc sẽ liên kết vào vị trí allosteric hơn các vị trí hoạt động khác
c) thuốc có thể được thiết kế dựa trên cấu trúc của các hóa chất nội sinh liên kết vào các vị trí
allosteric và kiểm soát hoạt tính enzym
d) thuốc có thể được thiết kế dựa trên trạng thái chuyển tiếp của phản ứng được xúc tác bởi
enzym.
Câu 9: Nhận dạng lực liên kết thường tham gia vào liên kết một thuốc vào vị trí hoạt động
của một enzym?
a) chủ yếu là các tương tác van der Walls
b) chủ yếu là các liên kết ion
c) chủ yếu là các liên kết hydro
d) tập hợp các tương tác liên kết giữa các phân tử khác nhau.
Câu 10: Phát biểu nào là đúng với hằng số Michaelis-Menten (Km)?
a) là nồng độ của cơ chất khi tốc độ phản ứng bằng một nửa giá trị cực đại
b) là nồng độ của chất ức chế ở đó tốc độ phản ứng là giá trị cực đại
c) là nồng độ cơ chất ở đó tốc độ phản ứng là giá trị cực đại
d) là nồng độ chất ức chế ở đó tốc độ phản ứng bằng không.
Câu 11: Dạng biểu đồ nào được dùng để xác định một chất ức chế enzym là cạnh tranh hoặc
không cạnh tranh?
a) biểu đồ Michaelis-Menten
b) biểu đồ Schild
c) biểu đồ thay thế
d) biểu đồ Lineweaver-Burk.
Câu 12: Mercaptopurin là một chất tương tự nucleosid dùng trong điều trị ung thư thường đi
với methotrexate (MTX). Tetrahydrofolic acid (THF) là chất cần thiết (chất cho một carbon)
cho nhiều phản ứng enzym trong tổng hợp acid nucleic. Việc tổng hợp ARN và ADN bị chặn
lại và tế bào ung thư sẽ chết. Methotrexate ức chế enzym dihydrofolate reductase (DHFR) của
cơ chất acid dihydrofolic đến sản phẩm FH4. Bàn luận vai trò ức chế enzym DHFR của MTX
dựa trên các dữ liệu sau (hình 1 và 2) và tài liệu tham khảo cần thiết?

Hình 1 Mercaptopurin và methotrexate (MTX).

Hình 2 MTX ức chế sự tổng hợp THF