Leki wpływające na

układ przywspółczulny
Acetylocholina
 Powstaje z choliny, która przy użyciu
nośników jest transportowana przez błonę
neuronalną
 W neuronie: cholina jest acetylowana do
acetylocholiny (Ach) pod wpływem
acetylotransferazy cholinowej (ChAT).
Grupa acetylowa pochodzi z acetylo-coA
 ChAT jest wydzielana w ciele neuronu,
transportowana wzdłuż aksonu do
zakończeń nerwowych, gdzie zachodzi
synteza Ach.
Acetylocholina – c.d.
Rodzaje receptorów
muskarynowych
 M1 – OUN, neurony obwodowe, komórki
okładzinowe żołądka
 M2 – m. sercowy, zakończenia
presynaptyczne OUN i ObUN
 M3 – gruczoły wydzielnicze (ślinowe,
potowe, oskrzelowe), m. gładkie narządów
wewnętrznych i naczyń krwionośnych
 M4 – czynnościowo odpowiadają M2
 M5 – czynnościowo odpowiadają M3
Receptory muskarynowe M1, M3, M5
Receptory muskarynowe M2, M4

 Zwiększenie przewodnictwa przez kanały K+ i zmniejszenie

aktywacji kanałów wapniowych zależnych od potencjału
 Pobudzenie receptora M2 w mięśniu
sercowym może też prowadzić do:
 Uwolnienia kwasu arachidonowego
 Aktywacji cyklazy guanylowej
Receptory nikotynowe
Receptory nikotynowe
 Nn – neuronalny – rdzeń nadnerczy, OUN
 Depolaryzacja i wyładowania w neuronach
pozazwojowych
 Uwalnianie amin katecholowych z rdzenia
nadnerczy
 Nm – mięśniowy – połączenia nerwowo –
mięśniowe
 Depolaryzacja płytki nerwowo – mięśniowej i
skurcze mięśni szkieletowych
 Leki pobudzające
receptory muskarynowe
(synonimy: leki
parasympatykomimetyczne,
cholinomimetyki)
 Cholino-
mimetyki
Pośrednie –
Bezpo- inhibitory
średnie Acetylocholinesterazy
(ChAT)

Estry choliny nieodwracalne

metacholina fluostigmina ekotiopat

betamechol odwracalne

Krótko b. krótko
karbachol
działające działające

pilokarpina fizostigmina edrofonium

neostygmina

ambenonium

galantamina
Mechanizm działania leków
pobudzających receptory
muskarynowe
 M2 – (-) tropowo na serce
 Zwiększają prąd potasowy w komórce w SA i
AV, w komórkach m. sercowego następuje
zmniejszenie wolnego prądu wapniowego.
Zjawiska te prowadzą do zmniejszenia
przewodnictwa
 M3 – naczynia krwionośne
 Rozkurcz naczyń za pośrednictwem NO
(pobudza cyklazę guanylową i zwiększa poziom
cGMP w kom. m. gładkich)  obniżenie
ciśnienia
Mechanizm działania leków
pobudzających receptory
muskarynowe
 Depolaryzacja błon komórkowych m. gładkich i
zwiększenie napływu Ca2+ do komórek
gruczołów   wydzielania gruczołów
ślinowych, potowych, łzowych
 Oko -  napięcia więzadła grzebieniastego kąta
tęczówkowo – rogówkowego, co ułatwia odpływ
cieczy wodnistej z komory przedniej oka
oraz skurcz zwieracza źrenicy
 Zwiększenie kurczliwości mięśni
poprzecznie prążkowanych
Mechanizm działania leków
pobudzających receptory
muskarynowe
 Przewód pokarmowy:
 Rozkurcz zwieraczy
 Skurcz mięśni gładkich
 Zwiększenie wydzielania gruczołów
 Zwiększenie wydzielania soku żołądkowego
 Układ oddechowy:
 Skurcz mięśni gładkich
 Zwiększenie wydzielania gruczołów śluzowych
Wskazania do stosowania
cholinomimetyków
 Napady częstoskurczu nadkomorowego
(masaż zatoki)
 Zespól Sjögrena / kserostomia po radioterapii
 Jaskra
 Atonia pęcherza moczowego i jelit (też
pooperacyjne)
 miastenia
Przeciwwskazania do stosowania
cholinomimetyków
 Astma oskrzelowa
 Parkinsonizm
 Padaczka
 Choroba wrzodowa
 Choroba niedokrwienna serca
 Nadczynność tarczycy
 Hipotonia
Działania niepożądane
cholinomimetyków
 Nadmierne pocenie
 Ślinotok
 Skurcze jelit
 Skurcze oskrzeli
 Nudności, wymioty, biegunka
 Receptura szczegółowa
leków
parasympatykomimetycznyc
h
Cholinomimetyki o działaniu
bezpośrednim
 Działają jak Ach.
 Karbachol
 Carbachol roztwór 1,5%, 3%
 Podawany dospojówkowo w jaskrze
 Pilokarpina
 Pilocarpinum hydrochloricum roztwór 1 i 2 %,
maść 2%, amp. 0.01/ml
 dospojówkowo w jaskrze (dodatkowo
zapobiega zrostom tęczówki i soczewki)
 Doustnie (5-10mg) lub podskórnie (10-15mg)
po radioterapii, czy w zesp. Sjögrena
Inhibitory acetylocholinesterazy
(ChAT)
 Fizostygmina
 Physostigminum salicylicum amp. 0,5mg/ml
 Czas działania: ½ - 2 h
 Dospojówkowo w jaskrze
 Zatrucia cholinolitykami, pochodnymi fenotiazyny
oraz TLP (łatwo przenika do OUN)
 Neostygmina
 Polstigminum tabl. 0.015, amp. 0.5 mg/ml
 Czas działania: ½ - 2 h
 Działa głównie na mięśnie szkieletowe
 Miastenia
 Odwrócenie działania leków zwiotczających m.
poprzecznie prążkowane
 Atonia jelit i pęcherza moczowego
Inhibitory acetylocholinesterazy
(ChAT)
 Ambenonium
 Mytelase tabl. 0.01, dawkowanie: 10-25 mg/3x
 Czas działania: 6-7 godzin
 Miastenia
 Pooperacyjne atonie jelit i pęcherza
moczowego
 Galantamina
 Nivalin amp. 0.025, 0.005
 Czas działania: do 24 h
 Miastenia
 Pooperacyjne atonie pęcherza moczowego i
jelit
Inhibitory ChAT stosowane w
chorobie Alzheimera:
 Donepezil
 Aricept tabl. 5, 10mg
 Działania niepożądane:
 Biegunka
 Kurcze mięśniowe
 Uczucie zmęczenia
 Nudności, wymioty
 Riwastygmina
 Exelon tabl. 1,5; 3, 4,5; 6 mg
 Galantamina
 Nivalin
Inhibitory ChAT nieodwracalne
 Estry kwasu fosforowego (np. sarin)
 Broń chemiczna, pestycydy
 Fluostygmina
 Podawana dospojówkowo w jaskrze.
 UWAGA: po podaniu wymaga uciśnięcia na
ok.1 min przewodów łzowych – zapobieganie
przedostaniu się leku do jamy nosowo –
gardłowej i wystąpieniu objawów ogólnych:
 Pobudzenie perystaltyki
 Skurcze oskrzeli
 Spadek ciśnienia
 Zwiększenie wydzielania gruczołów
Leki cholinolityczne
 Cholinolityki
Cholinolityki

naturalne
naturalne syntetyczne
syntetyczne wybiórcze
wybiórcze

atropina
atropina III
III IV
IV pirenzepina
pirenzepina

Oksy-
Oksy- Butyolo-
Butyolo-
skopolamina
skopolamina telenzepina
telenzepina
fenonium
fenonium skopolamina
skopolamina

benzotropina
benzotropina Ipratropium
Ipratropium
Atropina
 Pokrzyk wilcza jagoda (Atropa belladonna)
 Nieselektywnie blokuje wszystkie
receptory muskarynowe
 Agonista rec. muskarynowego bez
aktywności wewnętrznej (skuteczniej znosi
wpływ leków cholinomimetycznych niż
pobudzenie układu przywspółczulnego)
Atropina – mechanizm działania
 Układ sercowo – naczyniowy:
Serce
 Małe dawki (blokada rec.M1, Ach działa przez
M2) niewielkie zwolnienie czynności
 Duże dawki (blokada M2 w węźle SA) 
przyspieszenie czynności serca
Naczynia
 Duże dawki  skurcz naczyń skóry
Atropina – mechanizm działania
 Gruczoły:
 Hamowanie wydzielania gruczołów ślinowych,
oskrzelowych, potowych
 Zmniejszenie wydzielania kwasu solnego i
pepsyny w żołądku
 Mięśnie gładkie:
 Zmniejszenie kurczliwości przewodu
pokarmowego, zmniejszenie napięcia i
zwolnienie perystaltyki
 Skurcz zwieraczy
 Rozkurcz pęcherza moczowego i moczowodów
Atropina – mechanizm działania
 Oko:
 Rozszerzenie źrenicy
 Zwiększenie ciśnienia śródgałkowego
 OUN:
 Dawki terapeutyczne – bez wpływu
 Dawki toksyczne: niepokój, omamy, majaczenia,
depresja)
 Układ oddechowy:
 Rozkurcz mięśni oskrzeli
 Rozkurcz przepony i mięśni międzyżebrowych
 Mięśnie szkieletowe:
 Zmniejszenie kurczliwości
Wskazania do stosowania atropiny
 Premedykacja chirurgiczna
 Zapobieganie odruchowemu zwolnieniu
czynności serca
 Blok przedsionkowo – komorowy
 Zatrucia glikozydami naparstnicy, 1 –
blokerami
 Bradykardia zatokowa w przebiegu zawału
 Zmniejszenie wydzielania śliny
(Parkinsonizm)
 Choroba wrzodowa żołądka
Wskazania do stosowania atropiny
 Choroba lokomocyjna
 Biegunki (wywołane agonistami rec.
opioidowych)
 Stany skurczowe jelit
 Stany skurczowe dróg moczowych,
bezmocz
 Okulistyka (badanie dna oka)
 Choroba Parkinsona (zmniejsza sztywność
i drżenie)
 Astma oskrzelowa i POCHP
Przeciwwskazania do stosowania
atropiny
 Przerost gruczołu krokowego
 Jaskra zapalna
 Zwężenie odźwiernika
 Atonia jelit
 Niedrożność porażenna jelit
 Przebywanie w wysokich temperaturach
Działania niepożądane po atropinie
 Tachykardia
 Kserostomia
 Wzrost temperatury ciała (głównie u
dzieci)
 Zaparcia
 Trudności w oddawaniu oczu
 Fotofobia i zaburzenia akomodacji
 Jaskra
 Hamowanie procesów uczenia i pamięci
Objawy zatrucia atropiną
 Po ok. 10mg alkaloidu (kilka owoców wilczej
jagody) – nawet zgon
 Suchość w jamie ustnej
 Suchość w górnych drogach oddechowych
 Suchość i zaczerwienienie skóry
 Przyspieszenie rytmu serca i oddechu
 Zatrzymanie moczu
 Zaburzenia pamięci, omamy, objawy splątania,
drgawki, śpiączka
 Znaczne zwiększenie temperatury ciała
 Należy redukować dawki leków
cholinolitycznych w wysokich
temperaturach – wzrasta ryzyko
przedawkowania
 Receptura szczegółowa
leków cholinolitycznych
Cholinolityki naturalne
 Atropina:
 Atropinum sulfuricum amp. 0.0005, 0.001/ml,
roztwór do oczu – 1%;
roztwór doustny 0,1%
 Skopolamina:
 Scopolaminum hydrobromicum amp. 0,5mg/ml
 Stosowana w chorobie lokomocyjnej,
pobudzeniu psychoruchowym
 Podskórnie, doustnie, miejscowo w ok. zausznej
 Bellapan
 Extractum Belladonnae siccum tabl. 0,25mg,
subst. Farmaceutyczna 0,015, amp. 0,5mg/ml
Pochodne trzeciorzędowe
 Oksyfenonium
 Spasmophen tabl. 0.005
 Wchłania się po podaniu dospojówkowym
 Przechodzi przez barierę krew – mózg
 Doustnie: w stanach spastycznych jelit, dróg
moczowych, dróg żółciowych, w chorobie
Parkinsona
Pochodne czwartorzędowe
 Butyloskopolamina
 Butylobromek hioscyny Scopolan (tabl. 0.01,
czopki 0.01), Buscopan (tabl.0.01, amp. 0.02)
 Hamuje skurcze przewodu pokarmowego, dróg
moczowych, żółciowych
 Stosowana w diagnostyce radiologicznej
chorób przewodu pokarmowego
 Pirenzepina
 Gastrozepin
 Stosowana w chorobie wrzodowej żołądka
Pochodne trzeciorzędowe
 Ipratropium
 Atrovent aerozol, tabl. 0.01, amp. 0.5mg
 Prep. złożony Berodual (ipratropium +
fenoterol)
 W formie dożylnej i doustnej zmniejsza
wydzielanie śliny, ale powoduje tachykardię
 Po podaniu drogą wziewną działa ok. 4 h 
hamuje skurcz oskrzeli, bez hamowania
odruchu rzęskowego w oskrzelach.
 Stosowany w astmie oskrzelowej i POCHP
Recepty do domu:
1. Magistralna maść o działaniu keratolitycznym o
składzie: 20% kwasu salicylowego, 5%
rezorcyny
2. Czopki magistralne doodbytnicze o składzie:
chlorowodorek papaweryny, 1% chlorowodorku
lidokainy, fenobarbital w dawce uspokajającej
3. Roztwór magistralny do dawkowania łyżkami o
składzie: benzoesan sodu, jodek potasu z
dowolnym syropem
4. Roztwór magistralny atropiny do oczu
5. Mieszanka nalewek z kozłka lekarskiego i
konwalii majowej.
Recepty do domu – c.d.
6. Czopki zawierające butylobromek
hioscyny
7. Lorazepam p.o.
8. Bromek ipratropium w preparacie
złożonym
9. Pilokarpina do oczu
10. Riwastygmina