UKŁAD POKARMOWY

LEKI STOSOWANE W CHOROBACH PRZEWODU POKARMOWEGO

Wymioty patologiczne: niepożądane działanie leków, choroby OUN;przewodu pokarmowego i
otrzewnej, zaburzenia hormonalne, choroby układu moczowego, niewydolność serca, nadużywanie
alkoholu, przewlekłe głodzenie, hiperwitaminoza A i D.
Leki będące najczęstszą przyczyną nudności i wymiotów: Cytostatyki i immunosupresyjne np.
azatiopryna, Morfina, NLPZ, Digoksyna, l. antyarytmiczne, hipotensyjne, Diuretyki, Hormonalne (np.
doustne l. antykoncepcyjne), Doustne leki hipoglikemizujące, Antybiotyki
Nudności i wymioty: Odruch wymiotny pozostaje pod kontrolą 2 ośrodków: ośrodek wymiotny
rdzenia przedłużonego, ośrodek w tzw. strefie chemoreceptorowej (spustowej) umieszczonej w dnie
komory IV mózgu
Ośrodek wymiotny otrzymuje bodźce z: Narządów jamy brzusznej i klatki piersiowej, Narządu
przedsionkowego zlokalizowanego w uchu środkowym (błędnik), Ośrodków korowych – wymioty
związane z bodźcami zapachowymi, smakowymi i wzrokowymi
Nudności i wymioty indukowane leczeniem przeciwnowotworowym dzieli się na: OSTRE (do 24
h od podania leków/radioterapii) — mechanizm zależy głównie od pobudzenia receptorów 5-HT 3;
PÓŹNE (po 24 godzinach od podania leków/radioterapii) — zależne głównie od pobudzenia
receptorów neurokininowych 1 (NK-1);
profilaktykę NV należy stosować od 1. dnia pierwszego cyklu chemioterapii
 należy wziąć pod uwagę rodzaj leczenia (radioterapia/chemioterapia) i emetogenny potencjał
terapii
 czynniki osobnicze: wiek, płeć, spożywanie alkoholu, wcześniejsza chemioterapia, choroba
lokomocyjna czy wymioty w okresie ciąży

ANTAGONIŚCI RECEPTORA DOPAMINERGICZNEGO D2: Metoklopramid – działanie

przeciwwymiotne:
 zabiegi operacyjne -krótki czas działania –przed zakończeniem zabiegu

 opioidy-skuteczny także we wczesnym okresie pooperacyjnym

  chemioterapia- II rzutu u pacjentów niereagujących na standardowe leczenie
 nie hamuje wymiotów pochodzenia błędnikowego
 ryzyko zaburzeń pozapiramidowych
 Zmniejsza dostępność biologiczną leków wchłanianych z przewodu
pokarmowego
 OUN: niepokój, senność, zmęczenie,
 objawy pozapiramidowe zaburzenia endokrynologiczne (mlekotok, brak
miesiączki, ginekomastia, impotencja);
 ukł. krążenia: spadek ciśnienia tętniczego, nadciśnienie, tachykardia,
bradykardia;
Leki neuroleptyczne:
 Blokują także receptory H1 i M
 Obecnie nie są zalecane jako leki pierwszego rzutu
 Tietylperazyna
Leki neuroleptyczne:
 Wymioty towarzyszące zawrotom głowy, dolegliwością błędnikowym, chorobie Meniera,
chorobie lokomocyjnej
 Działania niepożądane: sedacja, objawy cholinolityczne (suchość w jamie ustnej, zaparcie,
tachykardia),

Leki przeciwwymiotne-neuroleptyki: olanzapina

• blokowanie rec. (D1-D5), jak i serotoninowych, M, α-adrenergicznych i H
• wymioty-chemioterapia i opioidy
• zwiększa skuteczność innych leków przeciwwymiotnych
 • olanzapina+deksametazon+setron
• korzyści z łącznego stosowania w zapobieganiu NV przez chemioterapeutyki o wysokim i
umiarkowanym potencjale emetogennym.
Leki przeciwhistaminowe - antagoniści H1
• wymioty pochodzenia błędnikowego- choroba lokomocyjna
• choroby ucha wewnętrznego
• dimenhydrinat – Aviomarin, od 6 roku życia, działanie po 30 min, prometazyna –
Diphergan, difenhydramina, chlorofenamina
Leki przeciwhistaminowe – antagoniści H1
 tylko antagoniści H1 I generacji
 leki II generacji nie przechodzą przez barierę krew-mózg
 podobna skuteczność,
 różny czas działania i nasilenie działań niepożądanych
 zwykle doustnie w postaci tabletek
 działanie przeciwwymiotne rozpoczyna się po 15-30 minutach i utrzymuje się przez kilka
godzin
 dłuższym, 12-godzinnym, czasem działania charakteryzuje się prometazynaALOSETRON –
słabsze działanie przeciwwymiotne, ale hamuje czynność skurczową jelita grubego – leczenie
zespołu jelita drażliwego
Leki przeciwwymiotne-setrony
 ondansetron, dolasetron, tropisetron i granisetron - droga doustna lub parenteralna
 ondansetron m.in. w postaci czopków i tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej
 granisetron dostępny jest również w postaci plastrów na skórę
palonosetron (Aloxi, kasp, r-r do wstrzyk.)
ZASTOSOWANIE: profilaktyka i leczenie wymiotów wywołanych stymulacją nerwu błędnego (np.
wymiotów pooperacyjnych) oraz wymiotów spowodowanych przez chemioterapeutyki lub
radioterapię, czasami zalecane są w wymiotach ciężarnych, nieskuteczne w przypadku wymiotów
spowodowanych przez inne bodźce, np. w chorobie lokomocyjnej
DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE: bóle i zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie skóry i uczucie gorąca,
czkawka, zaparcia, zmęczenie

Blokery receptora neurokininowego

Aprepitant
  Agonistą receptorów neurokininowych NK1 jest substancja P, zlokalizowana
we włóknach nerwu błędnego docierających do strefy chemoreceptorowej
pnia mózgu, jąder pasma samotnego i przewodu pokarmowego
 Zahamowanie aktywności tych receptorów silnie przeciwdziała wymiotom
WYMIOTY W CIĄŻY: witamina B6 w dawce 10-25 mg co 3-6h, nie przekraczać 200 mg/24h, olejek
cytrynowy, miętowy, imbir
LEKI PROKINETYCZNE
Z motorykę odpowiadają sploty podśluzówkowe i śródścienne jelit. Podlega wpływom układu
przywspółczulnego i współczulnego.
SEROTONINA
ACETYLOCHOLINA
DOPAMINA
Inne
Stosowane w atoniach przewodu pokarmowego, chorobie refluksowej przełyku, leczeniu zaparć.
• zwiększają czynność motoryczną górnego odcinka przewodu pokarmowego
• zwiększają napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyspieszają
opróżnianie żołądka.
• poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka
dwunastnicy
• nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i enzymów trzustkowych
• agonistyczne działaniem na receptory 5-HT4 i pobudzenie obwodowego uwalniania ACh
oraz zwiększenie wrażliwości receptorów M

CYZAPRYD- Leczenie ostrego i ciężkiego zaostrzenia objawowego przewlekłego idiopatycznego lub

związanego z neuropatią cukrzycową opóźnienia opróżniania żołądka, gdy inne metody leczenia są
nieskuteczne.
Działania niepożądane: wydłużenie QT, zaburzenia rytmu serca, ostre niedokrwienie mięśnia
sercowego, udar mózgu
Aktywatory kanałów chlorkowych
Otwierają kanały chlorkowe typu 2 na nabłonku żołądka i jelit.
Przyspieszają pasaż treści pokarmowej przez jelita.
LUBIPROSTON
Używany do leczenia zaparcia nawykowego u dorosłych.
Działania niepożądane: biegunka, wymioty, nudności.
LINAKLOTYD:
- nowy lek, stosowany przy IBS,
- działa też przy nawykowych zaparciach,
- zwiększa ilość wody, Na+ i HCO3-,

LEKI POBUDZAJĄCE WYDZIELANIE SOKU ŻOŁĄDKOWEGO

• Kwas solny stosowany z pepsyną jako Mixtura pepsini lub Citropepsin (kwas cytrynowy+
pepsyna + jednozasadowy fosforan sodowy), Gorycze, Ziele tysięcznika, Korzeń goryczki,
Kłącze tataraku
substancje roślinne pobudzające wydzielanie
żołądkowo-jelitowe:
• goryczki, olejki eteryczne, terpeny, azuleny, flawonoidy, cukry występujące w
rumianku, mięcie, tymianku, pieprzu, dziurawcu, rozmarynie, majeranku, kminku,
koprze
• krople żołądkowe = wyciąg z mięty, dziurawca, kozłka lekarskiego, piołunu
(zwiększają wydzielanie soku żołądkowego i hormonów jelitowych, zwiększa
trawienie, motorykę, pasaż jelitowy)
• Histamina, gastryna – próba czynnościowa wydzielania żołądkowego
• Kofeina
• Alkohol etylowy (max 5%)

Leki zmniejszające kwaśność treści żołądkowej: Leki zobojętniające, Antagoniści receptora H2,
Inhibitory pompy protonowej

Inhibitory pompy protonowej:

OMEPRAZOL, LANSOPRAZ0L, PANTOPRAZOL, RABEPRAZOL, ESOMEPRAZOL,
DEKSLANSOPRAZOL,
 TENATOPRAZOL – długie, stabilne działanie.
 nieodwracalnie łączą się z aktywną pompą protonową
 blokują przede wszystkim wydzielanie kwasu solnego stymulowane pokarmem, a także
wydzielanie pepsyny.
  Efekt terapeutyczny: zahamowanie 70-90% pomp następuje w ciągu 3 dni.
Wskazania
 wrzód dwunastnicy
 wrzód żołądka
 owrzodzenia przewodu pokarmowego związane z terapią NLPZ profilaktyka i leczenie
 gastroprotekcja ???
 zapalenie przełyku związane z refluksem żołądkowo-przełykowym
 zespół Zollingera-Ellisona
 eradykacja Helicobacter pylori – jako jedna ze składowych terapii
 zespół objawów dyspeptycznych

Zapobieganie dezaktywacji po podaniu doustnym, postaci powlekane, dojelitowe (tabletki,

kapsułki, granulat), rozpuszczają się wyłącznie w zasadowym pH, dodatek diwęglanu sodu do
omeprazolu ma za zadanie neutralizować kwas solny, gdy nie można podawać p.o.-pantoprazol
lub lanzoprazol w postaci parenteralnej
PRZECIWSKAZANIA: nadwrażliwość na lek, ciąża (kategoria B/C)
Działania niepożądane
Dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zaparcia lub biegunki, nudności, Zawroty i bóle głowy, Zwiększone
stężenie enzymów wątrobowych, Wykwity skórne, nadkwaśności z odbicia, wzrost ryzyka
wystąpienia niedoboru mikroelementów: żelaza, wapnia, magnezu i witaminy B12, najlepiej
udokumentowany jest związek długotrwałej terapii PPI z hipomagnezemią,długotrwała terapia-
hipergastrynemia - rozwój polipów sklepienia żołądka (polipy trawieńcowe) , IPP mogą zwiększać
prawdopodobieństwo biegunek infekcyjnych, nawet stosowne przez krótki czas

Leki zmniejszające kwaśność treści żołądkowej

Leki neutralizujące – zobojętniające
• podwyższają pH w żołądku.
• Do gojenia się owrzodzenia potrzebne jest pH powyżej 4.
• Najczęściej używane do doraźnego znoszenia objawów dyspepsji.
WODOROWĘGLAN SODU
WĘGLAN WAPNIA
Działania niepożądane: silne odbijania, wzdęcia, zespół mleczno-alkaliczny (hiperkalcemia,
alkaloza, odkładanie się złogów wapnia w tkankach i narządach, niewydolność nerek)
WODOROTLENEK, TLENEK, WĘGLAN, TRÓJKRZEMIAN MAGNEZU
Działanie niepożądane: przeczyszczające
WODOROTLENEK, MONOGLICYNIAN, FOSFORAN, WĘGLAN GLINU
Działanie niepożądane: zapierające
Sole glinu hamują wchłanianie fosforanów.
Wszystkie preparaty zobojętniające zaburzają wchłanianie wielu leków stosowanych po. (2 godzinny
odstęp). Hipregastrynemia.
Leki neutralizujące – zobojętniające
 kompleksy glinowo-magnezowe – Magaldrat
Manti (z dodatkiem simetikonu)
Wskazania

 zapalenie przełyku związane z refluksem żołądkowo-przełykowym

 zespół objawów dyspeptycznych
Pomocniczo:
 wrzód dwunastnicy
 wrzód żołądka
1-3 h po posiłku oraz przed snem
2 – 6 x dziennie lub doraźnie w razie dolegliwości
hipersekrecja kwasu solnego
kumulacja Al i Mg w niewydolności nerek

Antagoniści receptora H2
Wskazania

 wrzód dwunastnicy
 wrzód żołądka
 zapalenie przełyku związane z refluksem żołądkowo-przełykowym
 zespół Zollingera-Ellisona u osób, u których istnieją przeciwwskazania do podania IPP
 zespół objawów dyspeptycznych
 powrót wydzielania HCl po 4 – 20 godzinach od odstawienia inhibitora
 zahamowanie podstawowego wydzielania HCl (około 90%) oraz pobudzanego wydzielania
HCl (< 40%)
 wpływ na układ nerwowy i bodźco-przewodzący serca (cymetydyna, ranitydyna)
Działania niepożądane i interakcje
 biegunka, bóle głowy, senność, zmęczenie, bóle mięśniowe i zaparcie
Sukralfat
• w pH <4 tworzy lepki, gęsty polimer, który przylega do komórek nabłonka i dna owrzodzenia
• hamuje zależną od pepsyny hydrolizę białek strukturalnych błony śluzowej
• działanie przez ok. 6 h po podaniu pojedynczej dawki
• działa głównie miejscowo, chroniąc niszę wrzodową przed działaniem kwasu solnego,
pepsyny i kwasów żółciowych
Mizoprostol
• syntetyczny analog prostaglandyny E1
• hamuje wydzielanie soku żołądkowego i kwasu solnego,
• nie zwiększa wydzielania gastryny
• szybko (30 min) wchłania się z przewodu pokarmowego, a jego działanie utrzymuje się przez
3h
• nasila wydzielanie śluzu i wodorowęglanów

Cytrynian bizmutowy
• wybiórczo osłania uszkodzoną błonę śluzową żołądka i dwunastnicy na skutek chelatowania
glikoprotein w miejscu owrzodzenia
• Chroni błonę śluzową przed działaniem HCl i pepsyny-szybsze gojenie się ubytków
• miejscowo zwiększa także stężenie prostaglandyn
• niewielkie ilości bizmutu mogą ulegać wchłanianiu
• działanie bakteriobójcze w stosunku do Helicobacter pylori
REFLUKS A CIĄŻA: leki zobojętniające i alginiany, IPP głównie omeprazol, w chorobie refluksowej
przełyku w ciąży, jeśli istnieją wyraźne wskazania

LEKI PRZECZYSZCZAJĄCE
ZAPARCIA: częstotliwość wypróżnień <2/ tydzień lub stolce twarde, oddawane z wysiłkiem
Zespół jelita drażliwego
Leki – znieczulające, opioidy, zawierające wapń lub glin, żelazo, p/depresyjne, p/drgawkowe,
p/nadciśnieniowe (antagoniści kanału wapniowego), diuretyki, środki antykoncepcyjne
Choroby okrężnicy, odbytu, Choroby oun, Ciąża
Osmotyczne leki przeczyszczające:
 Powodują zatrzymanie wody w jelicie, co zmiękcza masy kałowe
 hiperfosfatemia, hipermagnezemia
 Przeciwwskazania: podeszły wiek, niewydolność nerek, niewydolność krążenia.
 Wyróżniamy dwa główne typy:
 sole przeczyszczające
 środki hiperosmotyczne

Sole przeczyszczające
  Siarczan magnezu: 5 -10 g w 200 ml wody
 Siarczan sodu: 10 - 30g w 200 ml wody
 Fosforan sodu: 8g - wlewka doodbytnicza- Enema
 wlewki mogą drażnić błonę śluzową odbytu, powodować odwodnienie, zaburzenia
elektrolitowe, kwasicę metaboliczną,
Laktuloza
 nie wchłania się w przewodzie pokarmowym
 ulega rozłożeniu do kwasów organicznych (octowego i mlekowego), które powodują
przenikanie wody do treści kałowej,
nie stosowana w leczeniu zaparcia u osób z IBS, ponieważ może nasilać objawy
pobudza dodatkowo perystaltykę jelit, korzystnie na ekosystem mikrobiontów
Laktuloza
 zakwaszenie treści jelita grubego, przyspiesza reakcję przekształcania amoniaku do jonów
amonowych- zmniejsza wchłanianie amoniaku do krwi
 leczenie i zapobieganie niewydolności wątroby, encefalopatii wątrobowej i śpiączki
wątrobowej
Gliceryna
 podanie czopków glicerynowych 30 minut po śniadaniu – synchronizacja efektu
farmakologicznego z naturalnym funkcjonowaniem przewodu pokarmowego
MAKROGOLE:
• większa skuteczność i mniej działań niepożądanych niż w przypadku laktulozy- jedyne
odstępstwo dzieci poniżej 6 m-ca życia
• Doustnie przed badaniem endoskopowym-praparaty będące połączeniem z elektrolitami

Działania niepożądane:
wzdęcia, bóle brzucha, nudności, wymioty
• hipermagnezemia
• hiperfosfatemia
• hipokalcemia (fosforan sodowy)
• hipernatremia (laktuloza, fosforan sodowy)
• hipokaliemia, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek
• hipoalbuminemię
objawy jelitowe w postaci wzdęcia, gazów i bólów brzucha (laktuloza)
ŚRODKI ZMIEKCZAJĄCE
DOKUZAN SODU, PARAFINA CIEKŁA
 Parafina, hamuje również wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach
 Nie powinno się łączyć dokuzanu sodu z parafiną –wychwytywanie parafiny przez układ
limfatyczny i gromadzenie jej w węzłach chłonnych, wątrobie i śledzionie
ŚRODKI DRAŻNIĄCE BŁONĘ ŚLUZOWĄ JELIT
Olej rycynowy
 działa w jelicie cienkim- zmydlenie do mydeł rycynolowych, drażnią jelito cienkie i
zwiększają wydzielanie gruczołów śluzowych
 najczęściej w zaparciach okresowych, rzadziej w przewlekłych

Glikozydy antrachinowe
 Aloes
 Kora kruszyny pospolitej
 Kłącze rzewienia
 Liść senesu
 Zawierają związki antrachinonowe, pobudzające śródścienne sploty jelitowe i nasilają
perystaltykę
1. stan zapalny śluzówki jelita
2. odwodnienie z zaburzeniami elektrolitowymi
3. zaburzenie perystaltyki i wydzielania śluzu i soków trawiennych
4. zaburzenie przyswajania substancji odżywczych i leków
5. zaburzenie równowagi mikrobiologicznej p. pokarmowego
6. prowokacja bólów brzucha, wtórnych zaparć i wzdęcia
7. utrudnienie rozpoznania schorzeń cewy jelitowej
 Działanie niepożądane
8. zwiększenie wydzielania aldosteronu i utrata jonów potasowych atonia jelit
9. demineralizacja kości
10. zespół utraty białka, zaburzenia wchłaniania jelitowego, a czasami biegunki tłuszczowe
11. olej rycynowy wybiórczo uszkadza kosmki jelita cienkiego-zespoły złego wchłaniania
12. niszczenie podsluzówkowych splotów Auerbacha- "jelito rurowate”
 Przewlekłe użycie prowadzi do uzależnienia psychologicznego oraz do czerniaczki jelita
grubego- melanoza
  zespół „okrężnicy po lekach przeczyszczających”(cathartic colon) poszerzona i wygładzona
okrężnica z utratą haustracji, śluzówki, splotów nerwowych
Difenole: BISAKODYL, PIKOSIARCZAN SODU
 Działania niepożądane: skurcze jelit, bóle brzucha, hipokaliemia
 bisakodyl- ok. 30–60 min po podaniu doodbytniczym i ok. 6–12 h po podaniu doustnym
PRZECIWBIEGUNKOWE:
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
 Antybiotyki o szerokim spektrum działania
 Leki antyarytmiczne
 Leki hipotensyjne (IKA, diuretyki)
 NLPZ
 Teofilina
 Przeciwdepresyjne (SSRI)
 Cytostatyki
 H2-blokery
 Wodorotlenek magnezu
 Hormony tarczycy
 Metformina
 Nadużywanie leków przeczyszczających

Środki ściągające
GARBNIKI:
Kora Dębu
Galasówki czyli dębianki
Liście borówki brusznicy
Jagody borówki czernicy
ZWIĄZKI BIZMUTU:
Zasadowy węglan bizmutawy
Zasadowy azotan bizmutawy
Zasadowy galusan bizmutawy
Białczan taniny
500mg Taninal
w połączeniu z żelatyną (Tasectan), saszetki i kapsułki
• Środki adsorpcyjne
WĘGIEL LECZNICZY – Carbo medicinalis, zalecana dawka jednorazowa 4 g (13-20 tabl) nie
rekomendowany
SMEKTYN DIOKTANOŚCIENNY – Smecta
• naturalny glinokrzemian
• struktura warstwowa oraz duża lepkość-właściwości powlekające błonę śluzową
przewodu pokarmowego
• łączy się z glikoproteinami śluzu żołądka i jelit, ↑ wytrzymałość mechaniczną śluzu
na czynniki drażniące
• właściwości adsorpcyjne
UWAGA! Zapobiegają wchłanianiu wielu substancji terapeutycznych dlatego trzeba zachować odstęp
2 godzin
Smektyn dioktanościenny – Smecta
 Dorośli 1 saszetka 3 razy na dobę. Na początku leczenia, w przypadku ostrej biegunki
dawkę dobową można podwoić
 Dzieci do 1 roku życia 1 saszetka na dobę w dwóch równych porcjach, od 1 do 2 roku
życia 1-2 saszetki na dobę, po 2 roku życia 2-3 saszetki na dobę
 Środki wpływające na mięśnie gładkie – pobudzające receptory opioidowe
 LOPERAMID- powyżej 6 roku życia, nie u pacjentów z biegunką bakteryjną, maks
16 mg na dobę
 DIFENOKSYLAT
 (Reasec zawiera: difenoksylat i atropinę)
Leki stosowane w zakażeniach przewodu pokarmowego
Leki przeciwbakteryjne
Zalecane:
• fluorochinolony (ofloksacyna, ciprofloksacyna, lewofloksacyna)
• rifaksymina
• azytromycyna
• nifuroksazyd- obecnie nie rekomendowany! nie wchłania się z przewodu pokarmowego, u
dzieci powyżej 6 roku życia, nie łączyć z alkoholem
Kwas masłowy: substrat energetyczny dla komórek jelitowych, stymulujący wzrost nabłonka jelita
cienkiego, teoretycznie pozytywny wpływ na stan bariery jelitowej i właściwościach
przeciwzapalnych
LEKI ROZKURCZOWE
  Papaweryna i jej pochodne (Wykazuje podobne do chinidyny działanie na m. sercowy,
zmniejszając przewodzenie i wydłużając okres refrakcji, Praktycznie pozbawiona działania
ośrodkowego Wskazania kolka jelitowa, stany skurczowe dróg żółciowych, kolka żółciowa)
i dróg moczowych (kolka nerkowa, bolesne parcie na mocz)
Papaweryna (Papaverinum Hydrochloricum WZF r-r.do wstrzyk.Spasticol czopki)
Drotaweryna (Deespa, No-spa, Spastyna Max, działanie rozkurczające nie zależy od rodzaju
unerwienia oraz lokalizacji mięśni gładkich (przewód pokarmowy, układ moczowo-płciowy, układ
krążenia oraz drogi żółciowe) i jest silniejsze, niż wykazywane przez papawerynę, jest stosowana
w przypadku skurczu mięśni gładkich zarówno pochodzenia nerwowego, jak i mięśniowego) –
Wskazania stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych, stany
skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych, wspomagająco: stany skurczowe mięśni gładkich
przewodu pokarmowego (choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka, zapalenie jelit,
zapalenie okrężnicy, stany skurczowe wpustu i odźwiernika żołądka, zespół jelita drażliwego, zaparcie
na tle spastyczym i wzdęcie, zapalenie trzustki), Ginekologia: bolesne miesiączkowanie, zagrażające
poronienia, Ból głowy pochodzenia naczyniowego.
Alkaloidy pokrzyku i ich pochodne
Atropina
Butylobromek hioscyny
Leki spazmolityczne w połączeniu z lekami przeciwbólowymi

LEKI ROZURCZOWE
Mebeweryna (Duspatalin)
 objawowe leczenie bólów brzucha wywołanych skurczem mięśni gładkich jelit oraz zaburzeń
czynnościowych jelit w przebiegu zespołu jelita drażliwego
Trimebutyna (Debridat, Debretin, Ircolon)
 agonista receptorów enkefalinowych w ścianie jelit
 u dzieci powyżej 1 miesiąca
 pobudza hipokinetyczne, a rozkurcza hiperkinetyczne mięśnie jelit
 działanie po 30 minutach
 reguluje perystaltykę całego przewodu pokarmowego (napięcie dolnego zwieracza przełyku,
proces opróżniania żołądka, perystaltykę jelita cienkiego i okrężnicy)
WZDĘCIA
Symetykon (Espumisan)
 związek powierzchniowo czynny, mieszanina polidimetylosiloksanu i krzemionki
 zmniejsza napięcie powierzchniowe pęcherzyków gazu, znajdujących się w jelitach
 w objawowym leczeniu wzdęć i kolek jelitowych, także u niemowląt
 środek pomocniczy w przygotowaniu pacjentów do badań jamy brzusznej np. USG
  w leczeniu zatruć detergentami (zmniejsza pienienie w przewodzie pokarmowym
 40–160 mg jednorazowo, maksymalnie 240 mg na dobę w kroplach, kapsułkach lub
granulkach; najczęściej stosuje się 80 mg 3 razy na dobę.

Leki żółciopędne i żółciotwórcze

Leki indukujące zapalenie wątroby oraz nekrozę komórek hepatocytów
 allopurinol
 inhibitory konwertazy angiotensyny
 karbamazepina
 kotrimoksazol
 leflunomid
 metyldopa
 nitrofurantoina
 NLPZ- diklofenak, fenylobutazon
 paracetamol
 walproinian
 sulfasalazyna
 trójcykliczne leki przeciwdepresyjne
Leki indukujące cholestazę
 inhibitory konwertazy angiotensyny
 NLPZ- diklofenak
 kwas klawulanowy
 kotrimoksazol
 karbamazepina
 flutamid
 nitrofurantoina
 neuroleptyki pochodne fenotiazyny
 ranitydyna
 tiklopidyna
 cyklosporyna
 tamoksyfen
 warfaryna
doustne środki antykoncepcyjne
Kwas ursodeoksycholowy (UDC)
 naturalny kwas żółciowy
 toksyczność znacznie mniejsza, niż innych kwasów żółciowych
 zmniejsza transport cholesterolu do hepatocytów żółciowych, wydzielanie cholesterolu do
żółci
 zmniejszenie stężenia triglicerydów we krwi
 poprawia stan kliniczny i laboratoryjne parametry zastoju żółci (cholestazy) bez względu na
jej etiologię
 Zmniejsza powikłania i niewydolność wątroby w pierwotnej marskości wątroby
 immunologiczne działanie,
Wskazania:
 Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nie przekraczającej 15 mm,
u pacjentów, u których pomimo obecności kamieni czynność pęcherzyka żółciowego jest
zachowana
 Pierwotna żółciowa marskość wątroby w początkowym stadium
Zapalenie błony śluzowej żołądka spowodowane refluksem żółci.
Hymekromon (Cholestil)
 działanie rozkurczowe, żółciopędne i żółciotwórcze
 zwiększenie wytwarzania żółci przez komórki wątrobowe i zmniejszenie napięcia komórek
mięśni gładkich dróg żółciowych
 działa prawie wybiórczo na pozawątrobowe drogi żółciowe i na zwieracz Oddiego
 Wskazania: pomocniczo w objawowym leczeniu stanów skurczowych dróg żółciowych,
dyskinez, zaburzeń dyspeptycznych. Czynnościowe zaburzenia dróg żółciowych u pacjentów
z niepowikłaną kamicą żółciową. Stany po operacjach pęcherzyka i dróg żółciowych, brak
łaknienia, nudności i zaparcia związane ze zmniejszonym wydzielaniem żółci.
ZIOŁA
 ziele piołunu, centurii, drapacza, dymnicy, dziurawca, krwawnika, karczocha, liście boldo,
owoc jałowca, kwiatostan kocanek, kłącze kurkumy i korzeń arcydzięgla oraz mniszka
 karczoch (Cynarex, Hepacynar, Sylicynar, Cynacholin)
 kurkuma (Solaren)
 soki (otrzymywane ze świeżego surowca) np. Succus Hyperici, Succus Taraxaci,
 wyciągi proste i złożone w formie płynnej np. Solaren, Gastrobonisol, Chelicur, Artecholin
(o dodatkowym działaniu rozkurczowym)
 zioła do zaparzania: proste (Krwawnik fix, Dziurawiec fix, Piołun fix) i złożone (Cholagoga
II).
również działanie osłonowe na wątrobę, karczoch obniża poziom cholesterolu we krwi,
Leki hepatoochronne
KWAS TIAZOLIDYNOKARBOKSYLOWY-Tymonacyk (Heparegen)
 w wątrobie metabolizowany do cysteiny
 zmniejsza stężenie lipidów w osoczu
 pomocniczo w ostrych i przewlekłych chorobach wątroby o różnej etiologii oraz w
toksycznym uszkodzeniu wątroby spowodowanym alkoholem, lekami lub substancjami
chemicznymi
 powoduje szybką normalizację poziomu enzymów indykatorowych wątroby
 nie wchodzi w niekorzystne interakcje
FOSFOLIPIDY
 w ostrych i przewlekłych chorobach wątroby
 uszkodzeniach wątroby (toksycznych, polekowych, poalkoholowych)
 najlepiej w skojarzeniu z produktami leczniczymi, które wspomagają procesy
detoksyfikacyjne w wątrobie
 wspomagająco w leczeniu zaburzeń lipidowych wątroby
 leczeniu chorób dróg żółciowych i kamicy żółciowej
 pomocniczo w chorobach wirusowych wątroby
Essentiale Forte
ASPARAGINIAN ORNITYNY (Hepatil)
 encefalopatia wątrobowa w przebiegu ostrych i przewlekłych chorób wątroby, jak na przykład
stłuszczenie, marskość, hiperamonemia, przewlekłe zapalenie wątroby
 pomocnicze leczenie zaburzeń czynności wątroby różnego pochodzenia
 mniejsze znaczenie z uwagi na mechanizm działania w przypadku hepatopatii polekowych

Silimaryna(Sylimarol, Lagosa)
 z ostropestu plamistego (Silybum marianum)
 flawonoidy- silibina
 przeciwzapalne, antyoksydacyjne, rozkurczowe, detoksykujące, żółciotwórcze i żółciopędne
 żółtaczka, zastój żółci,
 zapalenie wątroby, początki martwicy i marskości, uszkodzenie wątrobowych naczyń
krwionośnych,
 rekonwalescencja po zabiegach chirurgicznych
 w zaburzeniach trawiennych przewodu pokarmowego
NADCIŚNIENIE
układ renina–angiotensyna–aldosteron (RAA), układ współczulny, peptydy natriuretyczne i substancje
wytwarzane przez śródbłonek naczyniowy (prostacyklina, NO, endoteliny), nadmierne spożycie sodu,
mała aktywność fizyczna, otyłość brzuszna, stres psychiczny (zwiększenie napięcia układu
współczulnego).
• U OSÓB MŁODYCH- wzrost pojemności minutowej serca
• U STARSZYCH- wzrost oporu obwodowego
ZASADY FARMAKOTERAPII: ocena po 2-4 tyg, u 15-20% chorych konieczność 3 lub więcej leków

Nadciśnienie oporne/ definicja

+ ciśnienie krwi powyżej wartości docelowych pomimo jednoczesnego stosowania 3 leków
hipotensyjnych z różnych grup (najlepiej, by jednym z nich był diuretyk) w optymalnych
dawkach.
+
+ u chorych, u których dobrą kontrolę ciśnienia tętniczego zapewnia stosowanie co najmniej
4 leków z różnych grup
+ należy wykluczyć przyczyny rzekomej oporności na leczenie, takie jak:
+ 1) nieprawidłowa technika pomiaru ciśnienia tętniczego
+ 2) nieprzestrzeganie zaleceń przez chorego
+ 3) efekt białego fartucha

Czynniki odpowiedzialne za oporność nadciśnienia tętniczego na leczenie

 Otyłość
 Nadmierne spożycie sodu
 Picie dużych ilości alkoholu
 Leki:
 NLPZ
 leki sympatykomimetyczne (ksylometazolina)
 doustne środki atykoncepcyjne,
  glikokortykosteroidy

LEKI MOCZOPĘDNE
diuretyki pętlowe (furosemid, torasemid),
diuretyki tiazydowe hydrochlorotiazyd i indapamid, klopamid
diuretyki oszczędzające potas (spironolakton, amilorid, eplerenon),

Tiazydy/tiazydopodobne-przedstawiciele: Hydrochlorotiazyd, Klopamid, Indapamid

• monoterapia-leki podstawowe, zwłaszcza u osób po 80 r. i po przebytym udarze mózgu
• terapia dwulekowa- często
• terapia trójlekowa - niezbędny składnik
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
• ZABURZENIA WODNO- ELEKTROLITOWE, hiponatremia- dieta ubogosodowa-
okresowa kontrola jonogramu (u ludzi starszych), hipokaliemia, hipomagnezemia,
hipowolemia, hiperkalcemia-↓ wydalania Ca z moczem, HIPERURYKEMIA
(przeciwwskazane w dnie moczanowej), HIPERGLIKEMIA, HIPERLIPIDEMIE
(wzrost TG, chol. całk. i spadek HDL), REAKCJE ALERGICZNE
Diuretyki pętlowe-przedstawiciele: Furosemid, Torasemid

Diuretyki pętlowe-wskazania:
• NIEWYDOLNOŚĆ SERCA, PRZEWODNIENIE I CIĘŻKA NIEWYDOLNOŚĆ
NEREK, PRZEŁOM NADCIŚNIENIOWY, OBRZĘK PŁUC, DIUREZA
FORSOWANA, NIEWYDOLNOŚĆ KRĄŻENIA (GDY BRAK REAKCJI NA
TIAZYDY)
Diuretyki pętlowe-działania niepożądane
Wczesne (bezpośrednio po zastosowaniu leku):
REAKCJE ALERGICZNE, HAMOWANIE CZYNNOŚCI SZPIKU, MARTWICZE
ZAPALENIE SKÓRY
• Późne (po dłuższym stosowaniu): ZABURZENIA ELEKTROLITOWE,
HIPERURYKEMIA, POGORSZENIE TOLERANCJI GLUKOZY, ZABURZENIA
SŁUCHU, trwała głuchota, HIPOTONIA ORTOSTATYCZNA
Diuretyki oszczędzające potas
+ Spironolakton
+ Eplerenon
+ Amilorid
Antagoniści aldosteronu
 + blokują wiązanie aldosteronu z receptorem cytoplazmatycznym-pełny efekt działania
uzyskuje się po 48-96 h
Wskazania
+ hiperaldosteronizm pierwotny
+ hiperaldosteronizm wtórny
+ pomocniczo w przewlekłej niewydolności krążenia

Antagoniści aldosteronu: SPIRONOLAKTON, EPLERENON

• Hiperkaliemia, Zaburzenia miesiączkowania, nadmierne owłosienie, Wysypka, zab. żoł.-
jelitowe

 - ADRENOLITYKI w nadciśnieniu
• u chorych z TACHYKARDIĄ i/lub zaburzeniami rytmu serca,
• z objawami KRĄŻENIA HIPERKINETYCZNEGO (szczególnie u młodszych pacjentów)
• z NS, chorobą wieńcową, zwłaszcza po przebytym zawale serca

Leki przeciwcukrzycowe Nasilenie hipoglikemii przy równoczesnym

maskowaniu objawów niedocukrzenia

Antagoniści kanałów wapniowych, mechanizm działania

hamowanie napływu jonów wapnia do komórki poprzez hamowanie czynność kanału wapniowego L
jony wapnia niezbędne do aktywacji odpowiednich kinaz, które w interakcji z aktyną powodują skurcz
mięśnia
+ MIĘŚNIÓWKA GŁADKA NACZYŃ- zmniejszenia napięcia mięśni gładkich i w rezultacie
rozszerzenie naczyń
+ SERCE- zmniejszenie aktywności zależnej od wapnia ATP-azy miozyny ↓przemian fosforanu
w sercu i zapotrzebowania na tlen
+ ŚRÓDBŁONEK- korzystny wpływ (antyagregacyjny, antyproliferacyjny, hamujący funkcję
cząsteczek adhezyjnych)
+ DZIAŁANIE PRZECIWMIAŻDŻYCOWE (antyoksydacyjne)
+ SŁABE DZIAŁANIE DIURETYCZNE

MONOTERAPIA:
-podeszły wiek,
+ - izolowane nadciśnieniem skurczowym,
 + - miażdżycą tętnic obwodowych,
+ -POCHP, astma
+ PRZYKŁADY: nitrendipina, amlodipina, lerkanidypina

Antagoniści kanałów wapniowych/zalety

+ NEUTRALNOŚĆ METABOLICZNA- przydatne w leczeniu skojarzonym z ACE-I u
chorych z zaburzeniami gospodarki lipidowej i/lub węglowodanowej

Antagoniści kanałów wapniowych/działania niepożądane

 obrzęki podudzi,
 bóle głowy, zawroty,
 zaczerwienienie twarzy, uczucie ciepła,

Inhibitory konwertazy angiotensyny/mechanizm działania Układ RAA jest układem odpowiedzialnym

za regulację gospodarki elektrolitowej organizmu oraz za utrzymywanie ciśnienia tętniczego na
odpowiednim poziomie.
Poszczególne elementy układu powstają w różnych miejscach:
+ renina – powstaje w aparacie przykłębkowym w odpowiedzi na :
-obniżone ciśnienie,
-obniżenie stężenia sodu
-zmniejszenie objętości krwi krążącej
-stymulację współczulną poprzez receptory β1
+ angiotensynogen – jest glikoproteiną produkowaną w wątrobie
+ angiotensyna I – biologicznie nieaktywna
+ angiotensyna II – silne działanie
+ angiotensyna III – równie silnie pobudza wyrzut aldosteronu, ale ma jedynie 10 % działania
uwalniającego aminy katecholowe z rdzenia nadnerczy, 25% efektu działania na naczynia

Inhibitory konwertazy angiotensyny/mechanizm działania:

 + Elektrolity: ↓Na i ↑ K:
Inhibitory konwertazy angiotensyny/wskazania
1. Nadciśnienie tętnicze
2. Niewydolność krążenia
3. Choroba niedokrwienna serca szczególnie okres pozawałowy w celu zablokowania
niekorzystnego remodelingu

Przeciwwskazania:
NISKIE CIŚNIENIE skurczowe poniżej 80 mmHg
2. KREATYNINA powyżej 3 mg%
3. POTAS powyżej 5,5 mmol/l
4. OBUSTRONNE ZWĘŻENIE TĘTNIC NERKOWYCH lub jednostronne do jedynej nerki
5. CIĄŻA (efekt teratogenny: małowodzie, niedorozwój płuc, zaburzenia wzrostu płodu, śmierć
płodu, bezmocz noworodków, śmierć noworodków)

KASZEL
7. BÓLE I ZAWROTY GŁOWY
8. POKRZYWKA I ZMIANY SKÓRNE
9. Niekorzystna interakcja ASPIRYNA I INNE NLPZ
NIEDOCIŚNIENIE SZCZEGÓLNIE u : starszych, intensywnie leczonych diuretykami,
odwodnionych
NIEWYDOLNOŚĆ NEREK – zwykle wycofuje się po odstawieniu leku : czynniki ryzyka – NLPZ,
diuretyki oszczędzające potas, podeszły wiek
HIPERKALIEMIA suplementacja potasu
Sartany - selektywni antagoniści receptora angiotensynowego I (AT1)
 Walsartan
 Telmisartan
 Losartan

podobne do ACE-I
 chronią przed niekorzystnymi skutkami Ang II,
 pozbawione działania bradykininowego- kaszel
 skuteczniej blokują działanie Ang II, gdyż wpływają bezpośrednio na receptor,