Основні шляхи метаболізму лікарських препаратів.

Хімічні реакції, які

лежать в основі метаболічних перетворень.
Фази метаболізму.
Проліки.
Фармакокінетика

Підготувала
Савицька Єлизавета
студентка БЕ-01
Мета
Мета
Завдання
Завдання
Актуальність
Актуальність
1. Що вивчає фармакокінетика?
2. Введення та всмоктування лікарського препарату
3. Розподіл препарату в організмі
4. Метаболізм препаратів
5. Виведення препарату з організму
6. Проліки
1. Що вивчає фармакокінетика?
2. Введення та всмоктування лікарського препарату
3. Розподіл препарату в організмі
4. Метаболізм препаратів
5. Виведення препарату з організму
6. Проліки
Фармакокінетика

- розділ фармакології, який вивчає закономірності всмоктування, розподілу,

метаболізму і виділення лікарських препаратів.

Застосування
➢ пердбачення побічних ефектів і токсичності
➢ визначення оптимального дозування
1. Що вивчає фармакокінетика?
2. Введення та всмоктування лікарського препарату
3. Розподіл препарату в організмі
4. Метаболізм препаратів
5. Виведення препарату з організму
6. Проліки
 Ентеральні шляхи

Пероральний Сублінгвальний Ректальний

Парентеральні шляхи

Інгаляційно Ін’єкційно Підшкірно

Трансдермально Внутрішньом’язово Внутрішньовенно

Біодоступність
Кількість лікарської речовини, що доходить до місця її дії в організмі людини.

На біодоступність впливають:
➢ форма препарату
➢ хімічний склад,
➢ фізіологія організму
1. Що вивчає фармакокінетика?
2. Введення та всмоктування лікарського препарату
3. Розподіл препарату в організмі
4. Метаболізм препаратів
5. Виведення препарату з організму
6. Проліки
Біологічні бар’єри

➢ стінки капілярів ➢ гематоенцефалітичний

➢ клітинні мембрани ➢ плацентаний

1. Що вивчає фармакокінетика?
2. Введення та всмоктування лікарського препарату
3. Розподіл препарату в організмі
4. Метаболізм препаратів
5. Виведення препарату з організму
6. Проліки
Органи біотрансформації
➢ печінка

➢ кишківник
➢ нирки
➢ легені
➢ шкіра
Фаза метаболічної трансформації

1. мікросомальні
2. немікросомальні

Процеси
I
- окиснення
- відновлення
- гідроліз
Реакції мікросомального окиснення

● ароматичне гідроксилювання
● дезамінування, деалкілування
● ациклічне гідроксилювання
● сульфоокиснення, реакції відновлення
Поліферментна система
окиснювального
гідроксилювання

НАДФ·Н2-залежний флавопротеїд

цитохром В5

Цитохром Р-450
цитохром Р-450
Немікросомальне окиснення

1. Гідроліз
2. Окиснювальне дезамінування
3. Окислення спиртів
II
Фаза кон’югації

1. Реакція приєднання залишку глюкуронової кислоти до ксенобіотику.

2. Гліцинова кон’югація:
бутират-КоА лігаза приєднує ацил-КоА до ксенобіотику
гліцин N-ацилтрансфераза переносить залишок гліцину на біомолекулу
3. Ацилювання
1. Що вивчає фармакокінетика?
2. Введення та всмоктування лікарського препарату
3. Розподіл препарату в організмі
4. Метаболізм препаратів
5. Виведення препарату з організму
6. Проліки
Екскреція

Головні видільні шляхи:

• нирки
• гепатобіліарна система печінки
• легені
Транспортні системи печінки

● транс-переносники
● транспортери органічних аніонів
● Р-глікопротеїни
Кліренс
- об’єм плазми, з якої речовина повністю видаляється за певну одиницю часу.

Період напіввиведення

- це час, протягом якого концентрація препарату в сироватці крові знижується на

50 %.
1. Що вивчає фармакокінетика?
2. Введення та всмоктування лікарського препарату
3. Розподіл препарату в організмі
4. Метаболізм препаратів
5. Виведення препарату з організму
6. Проліки
Проліки
- неактивні форми лікарських засобів, які в результаті метаболічних процесів
перетворюються в активну форму, що чинить бажаний ефект

Цілі:
● доставка до місця дії препарату
● зменшення побічних ефектів препарату
● подовження лікарської дії
● покращення всмоктування
Висновки
Список використаної літератури
1. Худоярова О.С. Фармацевтична хімія: навчальний посібник / О.С. Худоярова. – Вінниця: ТОВ «Нілан – ЛТД», 2018. – 194 с.
2. Нековаль І.В. Фармакологія: підручник / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 9-е видання (перероблене та доповнене).
Всеукраїнське спеціалізоване видавництво «Медицина», 2021- 552 с. ISBN: 978-617-505-844-2.
3. Фармакология. Рецептура. Практическиє занятия: учеб. для иностр. студентов/И.С. Чекман, Н.А. Горчакова, П.А. Галенко-
Ярошевский и др.; под ред. И.С. Чекмана. – К.: ООО «Рада», 2003. – 816 с.
4. Карпов Ю.А. Лечение артериальной гипертонии: выбор первого препарата // Русский медицинский журнал. — 2001. — № 10.
(проліки)
5. Asselbergs F.W., Diercks G.F.H., Hillege H.L. et al. Effects of fosinopril and pravastatin on cardiovascular events in subjects with
microalbuminuria. // Circulation. — 2004. — V. 110. (проліки)
6. Бертрам Г. Катцунг К. Базисная и клиническая фармакология: в 2 т. / Пер. с анг. — М. — СПб, 1998. — Т. 1; (мет.ліків)
7. Біологічна хімія / Л.М. Вороніна, В.Ф. Десенко, Н.М. Мадієвська та ін. — Х., 2000. (мет.ліків)
8. Rang and Dale’s Pharmacology: 9 th edition/James M.Ritter, Rod Flower, Graeme Henderson, Yoon Kong Loke, David MacEvan,
Humphrey P. Rang. Elsevier, 2020- 761 p. ISBN: 9780702074486
9. Alexander V. Lyubimov. Encyclopedia of Drug Metabolism and Interactions, 6-Volume Set, Volume 1 th. Wiley, 2012 – 4784 p. ISBN:
9780470450154