Контрольні запитання з теми

"Загальна фармакологія"
1. Що вивчає загальна фармакологія?
Загальна фармакологія вивчає основні закономірності взаємодії організму й
лікарських речовин, обґрунтовує методи дослідження нових біологічно
активних сполук і раціональне застосування відомих лікарських засобів, а
також створює теорії і концепції щодо механізмів їх дії та фармакологічної
активності.
2. Що вивчає фармакокінетика?
Вивчає закономірності всмоктування, розподілу, метаболізму і виділення
(екскреції) ЛП.
3. Які існують шляхи введення лікарських засобів в організм?
Шляхи введення ліків) в організм поділяються на ентеральні (через ШКТ) і
парентеральні (поза ШКТ). Ентеральні шляхи введення ліків — сублінгвальний
(під'язиковий), пероральний (через рот), ректальний (через пряму кишку).
4. Назвіть особливості введення лікарських засобів через рот.
Не слід розжовувати таблетки та капсули. Не рекомендується запивати ліки
соком, молоком або грейпфрутовим соком. Важливо зберігати ліки в
недоступному для дітей місці.
5. Охарактеризуйте сублінгвальний шлях введення ліків.
Сублінгвальний шлях введення ліків передбачає їх розміщення під язиком, де
вони розсмоктуються і всмоктуються в системний кровотік через слизову
оболонку рота.
6. Вкажіть особливості введення лікарських засобів через пряму кишку.
Через пряму кишку ліки швидко всмоктуються у кров і попадають в загальний
кровообіг. Це зменшує руйнування лікарських речовин в печінці і захищає
печінку від можливої негативної дії. В прямій кишці відсутні несприятливі
умови для лікарських засобів, а слизова оболонка добре всмоктує розчинні у
воді і жирах лікарські речовини. Через 5 – 15 хвилин після введення багатьох
лікарських засобів в пряму кишку у крові створюється їх терапевтична
концентрація.
7. Дайте порівняльну характеристику парентеральних шляхів введення
лікарських засобів.
8. Охарактеризуйте інгаляційний шлях введення ліків.
Цим шляхом вводять газоподібні речовини і рідини, які легко випаровуються.
Вони потрапляють до легеневих пухирців – альвеол. До дуже тонкої стінки
альвеол щільно примикають кровоносні капіляри. Тому лікарські засоби
швидко з альвеол надходять у кров і розносяться нею по організму. Щоб
запобігти високої концентрації лік. речовини на серце, їх вводять повільно і
помірними дозами.
9. Яка особливість субарахноідального шляху введення?
Потрапляючи в кров, лікарські засобі розповсюджуються по всьому організму,
надходять без перешкод майже до всіх органів і тканин.
Виключення складає центральна нервова система, яку відділяє від системи
крові спеціальний біологічний бар’єр – гематоенцефалічний бар’єр. (Цей бар’єр
утворений додатковим шаром спеціальних клітин, які оточують капіляри
мозку). Через гематоенцефалічний бар’єр до ЦНС надходять не всі лікарські
засоби.
10.Які біологічні бар'єри ви знаєте, поясніть?
1. Епітеліальний бар'єр: Цей бар'єр складається з щільно упакованих
епітеліальних клітин, які з'єднані між собою за допомогою щільних контактів.
Епітеліальний бар'єр вистилає зовнішні поверхні тіла, такі як шкіра, слизова
оболонка кишечника та дихальних шляхів. Він захищає організм від
проникнення патогенів, токсинів та інших шкідливих речовин.
2. Гематоенцефалічний бар'єр: Цей бар'єр складається з ендотеліальних
клітин, які з'єднані між собою за допомогою щільних контактів.
Гематоенцефалічний бар'єр оточує капіляри в головному та спинному мозку.
Він захищає мозок від проникнення шкідливих речовин з крові.
3. Плацентарний бар'єр: Цей бар'єр складається з плацентарних клітин, які
з'єднані між собою за допомогою щільних контактів. Плацентарний бар'єр
оточує плід і захищає його від проникнення шкідливих речовин з материнської
крові.
4. Гематотестикулярний бар'єр: Цей бар'єр складається з ендотеліальних
клітин, які з'єднані між собою за допомогою щільних контактів.
Гематотестикулярний бар'єр оточує капіляри в яєчках. Він захищає яєчка від
проникнення шкідливих речовин з крові.
5. Клітинний бар'єр: Цей бар'єр складається з плазматичної мембрани клітини.
Клітинний бар'єр регулює транспорт молекул в клітину та з клітини.
=Біологічні бар'єри відіграють важливу роль у захисті організму від шкідливих
речовин. Вони також регулюють транспорт поживних речовин, гормонів та
інших молекул в організмі.
11.Які процеси сприяють всмоктуванню лікарських засобів в організмі?
*Всмоктування ліків із шлунково-кишкового тракту в кров і швидкість
настання лікувального ефекту залежить від цілого ряду факторів. По-перше,
всмоктування залежить від природи самого лікарського засобу. Деякі речовини
дуже погано всмоктуються в шлунково-кишковому тракті (стрептоміцин,
магнію сульфат та інші), тому призначати їх внутрішньо нераціонально. По-
друге, вміст шлунка (харчові маси) можуть значно затримувати всмоктування
ліків. Крім того, всмоктування ліків залежить також від стану слизової
оболонки шлунково-кишкового тракту і pH середовища.
Найбільш раціонально приймати ліки натщесерце, тобто за 20-30 хвилин до їди.
В цей час в шлунку і у верхньому відділі кишечника не має їжі, і тому не
виділяються травні соки.
При патологічних станах шлунково-кишкового тракту змінюється швидкість і
повнота всмоктування ліків.
Всі ліки, всмоктуючись в шлунково-кишковому тракті, надходять до печінки,
де відбувається їх хімічне перетворення та інактивація. Дуже часто не тільки
печінка руйнує ліки, але й ліки діють негативно на печінку.
*Всмоктування деяких ліків при застосуванні під язик відбувається
достатньо швидко, лікарські засоби не підлягають впливу основних травних
ферментів і хлористоводневої кислоти і, нарешті, всмоктана речовина попадає в
загальний кровообіг через верхню порожнисту вену поза печінковим бар’єром.
*Із прямої кишки ліки достатньо швидко всмоктуються у кров і попадають в
загальний кровообіг в основному через систему нижньої порожнистої вени,
поза печінкою.
12.Від чого залежить розподіл лікарських засобів в організмі?
Розподіл препарату по всьому організму залежить від загальних факторів, таких
як кровотік, зв'язування білків плазми, розчинність ліпідів, гематоенцефалічний
бар'єр та плацентарний бар'єр. Інші фактори включають проникність капілярів,
відмінності між крові/тканиною та об'ємом розподілу.
13.Що таке метаболізм лікарських засобів?
Метаболізм (від грецького metabole – перетворення, зміна) лікарських
засобів - це їх біотрансформація, тобто зміна хімічної структури з утворенням
метаболітів. Змістом біотрансформації є дезактивація лікарської речовини як
стороньої сполуки. Головний детоксикаційний орган – це печінка. Але
біотрансформація може протікати і в інших органах.
14.Поясніть два варіанти здійснення метаболізму.
1) біотрансформація (або метаболічна трансформація);
2) кон’югація.
В першому варіанті перетворення відбувається в основному за рахунок
окислення, відновлення, гідролізу за участю відповідних ензимів. Так,
окисленню підлягає спирт етиловий, кодеїн та ін. Процес відновлення
важливий для біотрансформації прогестерону, хлоралгідрату. Прокаїн, кислота
ацетилсаліцилова, атропін гідролізуються за участю естераз.
Біотрансформація речовин переводить їх в більш полярні і більш
водорозчинні метаболіти. Це сприяє подальшому хімічному перетворенню
метаболітів, а також виведенню метаболітів із організму.
Кон’югація – біосинтетичний процес, який супроводжується приєднанням
до лікарської речовини або її метаболітів ряду хімічних групувань або молекул
біогенних сполук. Основний напрямок біосинтетичних реакцій залишається
таким же, як і при біотрансформації. Утворюються полярні малоліпофільні
кон’югати, які легко виділяються з організму.
В хімічних перетвореннях лікарських засобів приймають участь багато
ферментів, з яких важлива роль належить мікросомальним ензимам печінки.
Вони метаболізують сторонні для організму ліпофільні сполуки (різної
структури), перетворюючи їх в більш гідрофільні.
Суттєве значення мають і немікросомальні ферменти різної локалізації
(печінки, кишечника та інших тканин, а також плазми), особливо в випадках
активації гідрофільних речовин.
Як бачимо, загальний напрямок метаболізму лікарських засобів в
організмі веде до утворення менш отруйних і більш розчинних у воді
продуктів, що сприяє наступному їх виведенню.
Швидкість метаболізму залежить від стану організму. У стомлених і
виснажених людей знешкодження відбувається повільніше. Метаболізм деяких
лікарських речовин відбувається повільніше при недостачі кисню.
При захворюваннях печінки знешкодження лікарських засобів
уповільнюється, тому при зниженні швидкості процесів метаболізму, рівень
лікарських засобів в крові підвищується. В таких випадках призначають менші
дози.
15.Які органи і тканини сприяють виділенню лікарських засобів? Наведіть
приклади.
(Екскреція ліків)
Лікарські засоби виділяються з організму різними органами і тканинами:
нирками, печінкою, молочними, потовими, слізними залозами, легенями,
травним каналом.
Більшість лікарських засобів у вигляді продуктів перетворення або в
незмінному вигляді виводяться нирками в складі сечі. Тому при захворюваннях
нирок виділення лікарських речовин із організму може затримуватися. Для
оцінки швидкості виведення ліків сечею застосовують спеціальний параметр –
нирковий кліренс.
Кліренс ліків – це кількість плазми (сироватки), яка очищається від ліків за
одиницю часу.
Частина лікарських засобів виводиться через шлунково-кишковий тракт
(ШКТ). Таким шляхом виводяться речовини, які погано всмоктуються в
шлунково-кишковому тракті. Крім того, через ШКТ виводяться ряд
фармакологічних речовин, які мають здатність виділятися через слизову
оболонку шлунка та кишечника.
Багато ліків легко надходять у жовч шляхом простої дифузії із-за високої
пористості мембран кліток і містяться у жовчі в концентрації, яка близька до
плазматичної. Із жовчі речовини виділяються за допомогою активного
транспорту (тетрациклін, пеніцилін та ін.)
Газоподібні і багато летких речовин (наприклад фторотан) виділяються в
основному легенями.
Окремі засоби виділяються слинними залозами (сульфаніламіди), потовими
залозами (протилепрозний засіб – дітофал), залозами шлунка (нікотин, хінін) і
кишечника (слабкі органічні кислоти), сльозовими залозами (ріфампіцин).
Потрібно враховувати, що в період лактації молочними залозами виділяється
багато речовин (снодійні засоби, анальгетики, спирт етиловий, нікотин та інші).
В зв’язку з цим, потрібно обережно призначати жінці в період лактації лікарські
засоби, так як з молоком вони можуть потрапити до організму грудного малюка
і несприятливо вплинути на нього.
16.Поясніть такі терміни: фармакологічний ефект, фармакодинаміка,
фармакологічна реакція.
Фармакологічний ефект — це результат взаємодії між
лікарськими засобами та організмом, це результат
послідовних змін в функції органів і систем організму.
Фаркмакодинаміка - вчення про механізм дії та локалізацію, фармакологічні
прояви (терапевтичні й побічні ефекти) ЛП.
Фармакологічна реакція – наслідок взаємодії лікарських речовин з певними
структурами організму.
17.Що таке місцева дія ліків?
Місцева дія - дія препарату на місце застосування
(місцевоанестезуюча), (на шкіру, слизові оболонки, ендотелій судин, у м’яз
тощо)
18.Поясніть суть резорбтивної дії, її різновидності.
Резорбтивна дія виникає тоді, коли ліки всмоктуються у кров і можуть виявляти
ефекти у різних органах і тканинах, із якими вони взаємодіють. У резорбтивній
дії виділяють пряму(ефект обумовлюється безпосереднім впливом ліків на
орган-мішень) та непряму(дія виникає опосередковано, в інших тканинах і
органах і є результатом прямої дії ліків).
19.Проясніть суть рефлекторної дії.
Рефлекторна – непряма дія ліків, у механізмі розвитку якої приймають участь
рефлекси. Рефлекторна дія виконується на відстані (дистанційна) та є наслідком
збудження закінчень аферентних нервів. Наприклад, нашатирний спирт при
вдиханні подразнює рецептори слизової оболонки дихальних шляхів і
рефлекторно збуджує дихальний і судиноруховий центри.
20.Поясніть такі поняття: головна дія, побічна дія, оборотна та необоротна
дія.
головна дія – це основа, бажана дія для ліків, на яку
розраховує лікар.
побічна дія – це, як правило, небажана дія ліків, яка
сприяє ускладнення; не потрібна для мети терапії, але
супроводжує основу.
оборотна дія — це тимчасовий
фармакологічний ефект, який припиняється
після виведення лз з організму або після його
руйнування;
необоротна дія — проявляється в глибоких
структурних порушеннях клітин та їх
загибелі.
21.Які види лікарської терапії ви знаєте?
Симптоматична — усуваються лише окремі прояви (симптоми) захворювання
Етіотропна — спрямована на усунення причини захворювання (наприклад,
антибактеріальна терапія при інфекційних захворюваннях)
Стимулювальна — спрямована на підвищення захисних сил (процесу
саногенезу) і стимуляцію компенсаторних механізмів організму.
22.З чим можуть бути пов'язані негативні види дії ліків?
Збільшення ризику побічних ефектів може бути пов'язано із віковими
особливостями пацієнтів, наявністю у них супутніх захворювань, прийомом
інших лікарських препаратів та наявність у пацієнтів шкідливих звичок.
23.Які негативні специфічні реакції ви знаєте?
Ембріотоксична дія
Тератогенна дія
Мутагенна дія
Канцерогенна дія
24.Які є негативні неспецифічні реакції?
Толерантність
Тахіфілаксія
Лікарська залежність
Пригнічення імунітету
Дисбактеріоз
Хіміорезистентність
25.Як проявляються тератогенна та ембріотоксична дії?
Ембріотоксична дія -- це негативна дія на
ембріон, розвивається у перші дні і тижні від
початку запліднення. При цьому вагітність
або зовсім не розвивається або відбувається
мимовільний викидень на її ранній стадії.
Тератогенна дія – це негативна дія лз на
плід.
26.Що таке мутагенна і бластомогенна дії?

27.Які ви знаєте негативні дії, пов'язані з повторним введенням ліків?

28.Чим відрізняється звикання до лікарського засобу від лікарської

залежності?

29.Які види кумуляції ви знаєте? Наведіть приклади.

30.Що таке комбінована дія лікарських засобів? Як вона проявляється?

31.В яких двох формах проявляється синергізм?

Синергія проявляється в сумації або потенціюванні ефекту окремо взятих
речовин.
32.Які види антагонізму ви знаєте?
Фізичний антагонізм виявляється при адсорбції різних токсичних речовин
сорбентами. Хімічний антагонізм — між речовинами відбуваються хімічні
реакції з утворенням неактивних сполук.
33.Поясніть суть фармацевтичної несумісності.
До несумісності за межами організму можна віднести:
— змішування різних лікарських речовин в одному шприці;
— адсорбція лікарського засобу на поверхні пластмаси. Це може бути при
повільному введенні розведених розчинів;
— нестабільні інфузійні розчини.
34.Охарактеризуйте фармакологічну несумісність, її різновидності.
Фармакологічні несумісності — поєднання лікарських речовин, що
призводить до зменшення або повної втрати фармакологічної дії, до прояву або
посилення побічного ефекту. Вони виникають у разі протилежної дії
(антагонізму) ЛП або їх метаболітів на етапах усмоктування, розподілу та
виведення з організму.
-Фізико-хімічна несумісність
-Фізико-хімічна несумісність
-Фармакокінетична несумісність
35.Як розділяються чинники, які впливають на фармакокінетику і
фармакодинаміку ліків?
До екзогенних факторів належать:
- хімічна будова (реч. Близькі за будовою часто проявл. Однакові в-сті)
- фізико-хімічні властивості лікарських засобів (Дія речовин
залежить від розчинності у воді, жирах, ступеня
електролітичної дисоціації, летючості, ступеня
подрібненості речовин.)
-- лікарська форма та шляхи її введення
- дози ліків
- режим харчування і склад їжі
- фактори зовнішнього середовища
- метереологічні фактори, вплив часу доби. (Метеорологічні фактори також
впливають на дію ліків. Наприклад, призначення атропіну в жарку погоду
може призвести до перегрівання організму, тому що атропін блокує
потовиділення.)
36.Поясніть вплив хімічної будови лікарських засобів на їх дію.
Хімічна будова лікарських засобів грає ключову роль у визначенні їх дії через
кілька механізмів:
Взаємодія з біологічними мішенями: Лікарські засоби взаємодіють з
конкретними біологічними мішенями у вашому організмі, такими як рецептори,
ферменти або інші біомолекули. Хімічна структура лікарського засобу
визначає, як він взаємодіє з цими мішенями і які біохімічні реакції він
спричиняє.
Фармакокінетика: Хімічна будова може впливати на те, як швидко та як
ефективно лікарський засіб поглинається організмом, як розподіляється по
органах та тканинах, як метаболізується (перетравлюється) та як виводиться з
організму. Наприклад, хімічні зміни в молекулі можуть збільшувати або
зменшувати розчинність в воді, що впливає на швидкість поглинання.
Специфічні ефекти: Деякі зміни в хімічній структурі можуть забезпечувати
лікарському засобу специфічні властивості, такі як селективність (здатність
впливати на певні мішені без значного впливу на інші), стійкість до руйнування
в організмі або здатність проникати через біологічні бар'єри.
Побічні ефекти: Іноді зміни в хімічній структурі можуть призводити до
небажаних побічних ефектів. Наприклад, певні фрагменти молекули можуть
спричиняти алергічні реакції або токсичність для певних тканин.
37.Поясніть вплив фізичних властивостей ліків на їх дію.
Розчинність: Якщо лікарський засіб погано розчинний, то його поглинання
організмом може бути ускладненим, що призведе до менш ефективної дії. З
іншого боку, занадто висока розчинність може спричинити швидке виведення з
організму, зменшуючи тривалість дії.
Форма дозування: Фізична форма лікарського засобу (таблетка, капсула,
розчин, мазь тощо) також впливає на швидкість та ефективність його дії.
Наприклад, швидкість розчинення таблетки або капсули може впливати на те,
наскільки швидко лікарський засіб почне діяти.
Метод застосування: Фізичні властивості можуть визначати метод
застосування лікарського засобу. Наприклад, для системного ефекту лікарський
засіб може вживатися перорально, а для локального впливу - зовнішньо.
Стабільність: Фізична стабільність лікарського засобу впливає на його
тривалість зберігання та ефективність. Якщо лікарський засіб нестійкий, він
може втратити свою активність до моменту застосування.
Токсичність формуляції: Деякі фізичні властивості можуть призводити до
небажаних побічних ефектів. Наприклад, різні добавки або наповнювачі у
таблетках можуть впливати на травлення або спричиняти алергічні реакції.
38.Що таке доза? Які дози ви знаєте?
разова доза — кількість лікарської речовини на один прийом;
добова доза — кількість лікарської речовини на добу;
курсова доза — кількість лікарського препарату на курс лікування;
ударна доза — перша доза препарату, яка перевищує наступні. мінімально
терапевтичні дози - Мінімальні дози, які виявляють початковий біологічний
ефект
середня терапевтична доза - Дози, які в більшості пацієнтів виявляють
39.Як дозуються лікарські засоби дітям та хворим, яким за 60 років? З чим
це пов'язано?
Діти:
-Маса тіла
-Функції органів
-Особливості розвитку
Люди похилого віку:
-Зміна фізіологічних функцій
-Супутні захворювання
-З чим це пов'язано
-Вікові зміни в організмі
-Підвищена чутливість
-Необхідність індивідуального підходу
40.Що вивчає гериатрична фармакологія.?
Геріатрична фармакотерапія вивчає особливості впливу різних ЛП на
старіючий і постарілий організм, проводить пошук БАР для боротьби з
передчасним старінням, підтримання на нормальному рівні діяльності всіх
систем організму і різних видів обміну.
41.Як впливають на дію ліків лікарська форма та шляхи введення ліків?
Ентеральні (проходження лікарської речовини через весь шлунково-кишковий
тракт при пероральному способі введення або через його певний відділ, як при
ректальному)
Парентеральні (оминаючи шлунково-кишковий тракт).
42.Що вивчає біофармація?
Вивчає залежність терапевтичної дії лікарських засобів.
43.Як зовнішні умови впливають на дію лікарських засобів?
Метеорологічні фактори також впливають на дію
ліків. Наприклад, призначення атропіну в жарку
погоду може призвести до перегрівання організму,
тому що атропін блокує потовиділення
Режим харчування і склад їжі також впливають на дію
лікарських засобів.
Стать пацієнта також впливає на дію ліків. До деяких
речовин, наприклад, до морфіну, нікотину, стрихніну
жінки більш чутливі ніж чоловіки.
44.Що таке ідіосинкразія?
Діосинкразі́я- підвищена спадкова чутливість організму окремих людей до
деяких неспецифічних (на відміну від алергії) подразників.
45.Поясніть, як стан організму впливає на дію лікарських засобів.

На фармакокінетику фармакодинаміку лікарських препаратів впливають

екзогенні і екзогенні фактори.
До екзогенних факторів належать:
хімічна будова, фізико-хімічні властивості лікарських засобів,
лікарська форма та шляхи її введення, дози ліків, режим харчування і склад їжі,
фактори зовнішнього середовища, метереологічні фактори, вплив часу доби.
До ендогенних факторів належать фактори, що можуть суттєво вплинути на
дію ліків, а саме: вік, стать, менструальний цикл, вагітність.