Antihelmintik lalar

Dr. A. Gkhan Akkan

Tbbi Farmakoloji Ab. D.
gakkan@istanbul.edu.tr
Helmint snf organizmalar, insan vcudunda parazit olarak
GS lmeninde, kan ve lenf damarlar iinde ve baz dokularda
(cilt, karacier gibi) yerleirler (infestasyon). Toplu olarak
helmintiyazis ad verilen bir dizi hastala neden olurlar.

Helmintler
I. Nematodlar II. Sestodlar III. Trematodlar
Ascaris lunbricoides
Enterobius (Oxyuris)
vermicularis
Ancylostoma duodenale
Necator americanus
Trichuris trichiuria
Strongyloides stercolaris
Trichinella spiralis
Trichostrongylus trleri
Larva migrans

Ia. FLARAlar
Oncocerca volvulus
Wuchereria bancrofti
Dracunculus medinensis
Brugia malayi
Loa loa
Tenia saginata
Taenia solium
Hymenolepis nana
Diphyllobotrium latum
Echinococcus granulosus
Schistosoma haematobium
Schistosoma mansoni
Schistisoma japonicum
Fasciola hepatica
Helmintiyazise kar kullanlan ilalar iki ekilde etki
gsterebilir:

1) Helmintisid: Paraziti ldren
2) Helmintifj: Paraziti etkisiz hale getiren (spastik veya
gevek fel ile) ve defekasyonla atlmasn salayan
ilalardr.

Baz durumlarda antihelmintik ila ile birlikte prgatif bir
ila uygulanarak parazitlerin hzla vcuttan uzaklamas
salanr.
Antihelmintik lalarn Snflandrlmas
I. Antinematodlar II. Antisestodlar III. Antitrematodlar
- Pirantel Pamoat
- Mebendazol
- Albendazol
- Tiabendazol
- Piperazin
- Levamizol

- Niklozamid
- Praziquantel
- Albendazol
- Diklorofen
- Praziquantel
- Metrifonat
- Oksamnikin
Ia. Antifilarialar:
-vermektin
-Metronidazol (D medinensis)
-Dietil karbamazin
I. Antinematodlar
Pirantel Pamoat (Kontil,tb, ssp)
Ascaris, Oxyuris ve Trichostrongylus infestasyonlarnda mebendazol ile beraber
en tercih edilen iki ilatan biridir.

Trichuris ve Strongyloideslere etkisizdir (mebendazol etkili).

Helmintlerin izgili kaslarnda nikotinik kolinerjik reseptrleri aktive ederek ve
antikolinesteraz etkinlii ile depolarizasyon ve buna bal spastik fel oluturur.
Gebelerde kullanlabilir.

lacn oxyuris yumurtalar zerine etkisi bulunmadndan, tedaviden sonra
otoinfeksiyon olasl vardr. Bu yzden de ilk uygulamadan 2-3 hafta (3 haftay
amayan) sonra ikinci bir kr daha verilmelidir.

Yan etkileri: Bulant, kusma, diyare, karn kramp, ba dnmesi ve ars, uyuukluk,
SGOT dzeyinde ykselme.

Karacier bozukluu olanlarda kontrindikedir.

Mebendazol (Vermazol tb; Versid tb)
Kancal kurt ve T. trichura infestasyonlarnn tedavisinde en fazla tercih edilen
ilatr. Askaris ve oksiyr infestasyonlarnda pirantel pomoat ile birlikte en tercih
edilen iki ilatan birisidir. Strongyloideslere etkilidir.

Helmintlerin, rt (tegumental) ve intestinal hcrelerinde sitoplazmik
mikrotbllerini yok ederler, asetilkolinesteraz salglanmasn, mitokondriyel
fumarat redktaz enzimini ve glikoz transportu ile uptakeni inhibe eder, glikojen
boalmas ve oksidasyon- fosforilasyon kenetinde bozukluk yaparak ve onlarn
birka gn iinde lmne neden olur. zellikle larvalar olmak zere yumurtalar
zerine de etkilidir.

Bulant, kusma, ishal, karn ars yan etkileridir.

Oksiyriyaziste: 100 mg tek doz, 2-3 hafta sonra tekrar edilir. Askaris, trichuris ve
kancal kurt (ancy.): 2x100 mg, 3-4 gn

2 ya altndaki ocuklarda ve gebede kontrendikedir.

Albendazol (Andazol tb, ssp)
Antihelmintik spektrumu, etki mekanizmas ve kullanl yerleri bakmndan
mebendazole benzer. Yalnz ondan daha lipofilik olduu iin GSten daha fazla
absorbe olur, bu yzden sistemik helmint infestasyonlarnda mebendazola
tercih edilir. Ayrca ciltteki Larva migransa kar da etkilidir.

Yan etkileri; bulant, kusma, ishal, karn ars, nadiren lkopeni ve alopesidir.

Endikasyonlar:
Kist hidatik (Echinococcus granulosus) ve Echinococcus multiocularis karacierde
yapt Alveoler hidatik hastal : lk tercih edilen ilatr.

Sistiserkozis (taeniaziste geliir): En tercih edilen iki ilatan birisidir (dieri
prazikuantel).
Larva migrans (Viseral toksokariyazis- ve cilt)
Strongyloides stercoralis infestasyonu

2 ya altndaki ocuklarda ve gebede kontrendikedir.

Piperazin (Oksiaskaril urup):
Ascaris lumbricoides ve Enterobius (oxuris) vermicularisde
nromskler kavakta iyon kanallarn bozarak kas membrann
hiperpolarize eder ve impuls armn bloke ederek gevek fel yapar,
bylece helmintin barsak peristaltik hareketleri ile canl olarak dar
atlmasn salar.

Esasen sadece askariyaziste kullanlmas tavsiye edilir (2 gn pe pee 75
mg/kg). Gebelerde kullanlabilir.

Levamizol (Parax, Sitrax draje, urup):
Helmintte pirantel gibi spastik fel yapar. Fumarat redktaz da inhibe
ederek antihelmintik etkisine katk yapar.
mmnostimlan etkisi de vardr.
Askaris ve Trichostrongylus infestasyonlarnda % 85-100 orannda tedavi
salar. 120 mg tek doz uygulanr.


Tiabendazol
Fumarat redktaz inhibe ederek helmint zerinde toksik etki
yapar. Baz trlerde mikrotblleri yok eder. Antiinflamatuvar
etkisi de vardr.

Viseral larva migrans (toksokariyazis) ve ciltteki larva migrans
ve Strongyloides stercoralis infestasyonunda en ok tercih
edilen ila olan albendazoln alternatifidir.

Yan etkileri bulant, kusma, badnmesi, itahszlk,
uyuukluk, lkopeni, idrarda zel bir koku, nadiren anjiodem,
konvlziyon ve oktur.

Ia. Antifilarial lalar
Dracunculus Medinensis


vermektin: Filaryalara, strongyloides, ascaris, trichuris ve oxyuris
gibi barsak nematodlarna kar etkilidir. Bir filarya tr olan Oncocerca
volvulusa kar en tercih edilen ilatr. Duyarl helmintlerde GABAerjik
sinapslarda GABAnn etkinliini artrmasnn ve embriyogenezi
bozmasnn antinematodal etkide rol oynad sanlmaktadr.

Dietilkarbamazin sitrat: Wuchereria bancrofti, W. malayi
ve Loa loann kanda bulunan mikrofilaryalarn sratle yok eder
(Trkiyede pazarlanmamtr).
Olgun filaryalar zerinde etkinlii dktr.
Ciddi yan etkileri vardr. Gzde korioretinal zedelenme ve optik nrit

Metronidazol: Drancunculus medinensise (Medine Filaryas)
kar 3x500 mg dozunda 5-7 gn kullanlr.

II. Antisestodlar
Niklozamid (Yomesan i. tb)
T. saginata ve Hymenolepis nanaya kar prazikuantel ile birlikte
en fazla tercih edilen iki ilatan birisidir. T. soliuma kar sistiserkoz
riskinden dolay tavsiye edilmez (prazikuantel).
Sestodlarn anaerobik metabolizmasn, hcreye glukoz uptakeni
ve mitokondrilerinde ATP sentezini bozmak suretiyle lmlerine
neden olur. Barsakta bu ilacn etkisi altnda len tenyalar kolayca
paralanrlar; skoleks (ba) ve proglotidleri (segmentler) kolayca
proteolizle sindirime urayabilir.
Niklozamid sestod yumurtalarn etkileyemez. latan 2 saat sonra
bir laksatif/prgatif uygulanmaldr bylece tenyann ksa srede
atlmas sistiserkoz riskini azaltr.
Erikinlerde sabah a karnna 2 glk (4 tablet) tek doz alnr.
Tabletler iyice inenmelidir. lacn alnd gn ve bir sonraki gn
alkol alnmamaldr.

Prazikuantel
Geni spektrumlu bir antihelmintiktir. istozomiyazisin tedavisi iin gelitirilmitir

Duyarl helmintlerin kas hcrelerinde, dk konsantrasyonlarda nce kaslmalar
arttrr ve sonra spastik fel yapar. Ayrca duyarl parazitlerin d yzn rten
tegumental hcreleri bozar bu hcrelerin iinden parazitin iine Ca
2+
un
geirgenliini artrarak parazitlerin immnolojik satamaya elverili hale getirip
konak immn sistemi tarafndan fagositozla yok edilmesine neden olur.

GSten hzl emilir ve serebrospinal svya dahil dalabilir. Teniazis ve Hymenolepis
nana'da tek doz verilir.

T. soliuma bal sistiserkozun tedavisinde en etkili ilatr. Bu amala 50 mg/kg
dozunda 14 gn uygulanr. Gerekirse 3-6 ay sonra tekrarlanr. Okler ve spinal
sistiserkoziste kontrendikedir nk parazitlerin paralanmas sonucu gze ve
spinal sinirlere zarar verebilir (metrifonat veya albendazol). Serebrospinal
sistiserkozis varsa, len sistiserkin beyinde yapaca tehlikeli iltihabi reaksiyonu
sprese etmek iin birlikte glukokortikoid verilir.

Albendazol (Andazol tb, ssp)
Kist hidatik (kistik ve alveolar tiplerinin ikisinde de) hastalnda
kullanlr. Albendazol:
Cerrahi giriime yardmc olarak
Cerrahi giriimden sonra nks nlemek iin veya
Cerrahisi mmkn olmayan olgularda tek bana kullanlr.

Albendazoln hidatik kistteki dozu 2-3e blnm ekilde 800
mg/gndr. Ancak antihelmintik olarak tek doz verilirken kist
hidatikte 28 gn bu dozda uygulanr ve gerekirse kr tekrarlanr (2-
3 kr).

Yan etkileri: Bulant-kusma, ksrk, geici SGOT ykselmesi,
ntropeni, ayrca kist rptrne ve antijen salvermesine bal
kant, cilt dkntleri, ate, eozinofili ve kist blgesinde ar.

III. Antitrematodlar
1) Prazikuantel:
Geni spektrumlu yeni bir istozomisidtir. Her
istozoma trne ve ayrca T. saginata ve solium dahil
sestodlara kar en tercih edilen ilatr. Duyarl helmintlerde
spastik fel yapar ve immnolojik satamaya ak hale getirir
(fagositoz).
2) Metrifonat :
Organik fosfatl bir antikolinesterazdr. Vcutta non-
enzimatik bir reaksiyonla oluan etkin bir ekli olan
diklorvosa dnerek sistiserkoza kar etkili olduu
bulunmutur. S.haematobiuma kar da etkilidir.
Prazikuantelin kmasyla bu endikasyonda 2. sraya
dmtr.
3) Oksamnikin:
S. mansoniye kar etkili bir sistozomisidtir. Mezenterik
venlerde yerlemi bu parazitin nromskler armn
bozarak hareketliliini azaltr, karaciere srklenmesine
ve orada tahrip edilmesine neden olur.
Kaynaklar
Kayaalp SO. Aklc Tedavi Ynnden Tbbi Farmakoloji, 13.
Bask, Hacettepe- Ta, 2012.
Hardman JG, Limbird LE, Eds. Goodman and Gilmans The
Pharmacological Basis of Therapeutics. 12. Ed. Mc Graw
Hill, 2011.
Katzung BG. Basic and Clinical Pharmacology, Ninth Ed. Mc
Graw Hill, 2004.
Szer . Szer Farmakoloji, 3. Bask, Klinisyen Tp Kitapevi,
2005.
Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK. Pharmacology,
Fifth Ed. Churchill Livingstone, 2003.