ANTİAMİBİK

İLAÇLAR

Dr.Öğr.Üyesi Merve Denizaltı

 AMİBİYAZİS
 Entamoeba histolytica adlı protozoon’un
yaptığı kalın barsak iltihabıdır.

 Semptomsuz portörler
 Non-invazif amipler
 İnvazif amipler
 Entamoeba histolytica’nın yaşam siklusu

Kistler ince barsaktan

geçerken bölünür ve oluşan
Kistler, insan dışkısı ile
trofozoitler kalın barsakta
kontamine olan su veya
kolonize olur  non- yiyecekler ile vücuda alınır
invazif amipler

Amipler kalın barsak mukozasına

invaze olurlar  invazif amipler Kistler dışkıyla taşınır
 semptomlar başlar (kolit,
diyare, dizanteri)
Ekstra-kolonik
amibiyazis
Amipler kalın barsağın kan
damarlarına invaze olarak
vücuttaki diğer organlara
taşınabilirler.
 AMİBİYAZİS
 Klinik tipleri:

 Semptomsuz barsak infeksiyonu (Portör)

 Hafif barsak infeksiyonu (Non-dizanterik kolit)

 Orta şiddette/ağır barsak infeksiyonu

(Amipli dizanteri/dizanterik kolit)

 Karaciğer absesi (Hepatik amibiyazis)

 Kolonik amiboma (Granülomatöz tümör)

 I. ANTİAMİBİK İLAÇLAR
 Doku amibisidleri:
 Emetin, dihidroemetin, klorokin
 Luminal amibisidler:
 Halojenli hidroksikinolinler, diloksanid furoat,
antibiyotikler (tetrasiklinler ve paromomisin)
 Doku ve lümende etkili amibisidler:
 5-nitroimidazoller
 EMETİN
 İpeka alkaloididir.
 Entamoeba histolytica üzerinde güçlü öldürücü
etkiye sahiptir.
 Amiplerde ribozomun mRNA zinciri
üzerindeki hareketini engelleyerek protein
sentezini geri dönüşümsüz olarak bozar; DNA
sentezini de bozabilir.
 Antibakteriyel etkisi yoktur.
 Trofozoitleri öldüren en güçlü ilaçtır.
 EMETİN
 Amibik hepatit, KC absesi ve amibik kolitin
akut döneminin tedavisinde kullanılır.
 Kolonik amibiyaziste luminal amibisid bir ilaçla
birlikte kullanılır.
Yan Tesirleri:
 Ciddi sistemik toksik tesirler oluşturur:
 GI: diyare, bulantı, kusma
 Çizgili kas: Güçsüzlük, ağrı, kramp, nörit
 KV: Hipotansiyon, dispne, taşikardi, EKG
bozuklukları
 KLOROKİN FOSFAT
 Sıtma tedavisinde kullanılır.
 Protozoonlarda DNA’ya baz çiftleri arasında
kovalent bağlanarak DNA’nın kalıp fonksiyonunu
bozar ve hücrenin ölümüne neden olur.
 İn vitro amibisid etkisi emetinden çok düşüktür
ancak KC’de plazmadan 200-700 kat fazla
konsantrasyonda toplandığı için amibik hepatit ve
abse tedavisinde emetine eşit değeri vardır.
 HALOJENLİ
8-HİDROKSİKİNOLİNLER
 Sadece barsak lümenindeki serbest amiplere ve
özellikle kistlerine karşı etkilidirler.
 Kullanılışları;
 Semptomsuz barsak infeksiyonlarında tek başlarına
 Kolonik/ekstrakolonik amibiyaziste doku
amibisidlerine yardımcı olarak
 Ağız yolundan kullanılırlar, Gİ kanaldan fazla
absorbe edilmezler. Alınan dozun büyük kısmı
feçes içinde atılır.
 Yüksek dozda ciddi nörotoksik etki yapabilirler.
Kliokinol İyodokinol

 Gİ kanaldan en çok absorbe edilen ilaçtır.

 Yüksek doz ve uzun sürede optik sinir atrofisi
ve görme kaybı yapabilir.
 DİLOKSANİD FUROAT
 Direkt etkili güçlü bir luminal amibisiddir.
 GI kanaldan az absorbe edilir, bu nedenle ağızdan
alınan dozun büyük kısmı kolon lümenine ulaşır.
 Semptomsuz olgularda tek başına kullanılır.
 Barsak amibiyazisinde ve barsak dışı sistemik
amibiyaziste tek başına etkisizdir;
 Barsak amibiyazisinde: metronidazol/paromomisin
 barsak dışı sistemik amibiyazisde: metronidazol
 Yan tesirleri hafiftir - GI bozukluklar ve ciltte
döküntüler.
 ANTİBİYOTİKLER
 Tetrasiklinler ve paromomisin kolon florasında
amibisid etki yaparlar.

 Diğer ilaçlarla kombine edilerek kullanılırlar.

 Kolon dışı amibiyaziste etkisizdirler.

 ANTİBİYOTİKLER
 Tetrasiklinlerin amibisid etkinlikleri
paromomisininkine göre düşüktür. Bu gruptan
oksitetrasiklin ve tetrasiklin antiamibik olarak
tercih edilir.
 Paromomisin sülfat güçlü direkt amibisid
etkisi olan tek antibiyotiktir.
 5-NİTROİMİDAZOLLER

Metronidazol
 Amibiyazisin kolonik ve ekstrakolonik tüm
doku şekillerinde etkilidir. Ancak, lümendeki
amip ve kistlere fazla etkili olmadığından
luminal amibisid bir ilaçla birlikte kullanılır.
 Entamoeba histolytica, Trichomonas
vaginalise etkili.
Etki Mekanizması
 Amibisid ya da trikomonasid etki:
 Amibin hücre içi NADH ve NADPH havuzunu
boşaltma, hücrenin enerji üretiminde bozulma
 DNA’nın yapısını ve fonksiyonunu bozma
Metronidazol:
 Metronidazol Trichomonas vajinitinin tedavisinde
en etkili öldürücü ilaçtır.

 Vajinal trikomoniyazisli kadınların eşlerinde

ürogenital kanalda trikomonas yerleşebilir, bu
nedenle eşlere de günde 3 kez 250 mg metronidazol 7
gün süre ile verilir.

 Gebede ilk trimesterde kullanılması tavsiye edilmez.

Ornidazol ve tinidazol:
 İnvazif amibiyaziste etkililer.
 Gİ kanaldan tam ve çabuk absorbe edilirler,
aynı doz metronidazolden daha yüksek kan
konsantrasyonu oluştururlar.
Antiamibik İlaçların Kullanılışı:

 Kombine ilaç kullanılmalıdır.

 Aynı zamanda veya bir ilaç diğerinden sonra

(dönüşümlü) kullanılmalıdır.
Antiamibik İlaçların Kullanılışı:

Tıbbi Farmakoloji, Prof.S.O.Kayaalp, 2002