Aminoglikozidler

Aminoglikozid ilalar

Gentamisin
Streptomisin
Netilmisin
Tobramisin
Viomisin
sepamisin
Arbekasin

Amikasin
Spektinomisin
Neomisin
Paromomisin
Kanamisin
Sisomisin
Dibekasin

Etki mekanizmalar
Bakteri ribozomlarnn 30S alt birimine irrevesibl
balanarak kodonda deiiklie yol aar ve
mRNAnn uygun balanmasn nlerler. Bylece
mRNAnn tad mesajn yanl okunmasna
neden olurlar. Streptomisin yalnz 30S alt birime
balanr.
Protein sentezini inhibe etmelerine ramen hzl ve
gl bakterisid etki yaparlar. Nedeni tam olarak
bilinmemektedir.

Farmakokinetik zellikleri-1
En az lipofilik olan ilalardr. Oral alnamazlar,
sadece parenteral kullanlrlar (neomisin, fazla toksik
olduunda sadece kolon cerrahisinde lokal kullanlr).
Kan- beyin bariyerini geemezler. Menenjitte
intratekal verilmeleri gerekir.
Bakterilere aktif transportla girerler. Bu yzden
anaeroblara (oksijen gereksinimlerinden dolay)
etkisizdirler

Farmakokinetik zellikleri-2

Teraptik indeksleri dardr.

Adenilasyon veya fosforilasyonla inaktive edilirler.
Bbreklerden atlrlar.
Streptomisin hari, safraya gemezler.
kulak peri ve endolenfinde ve bbrek korteksinde
birikirler.

Etki spektrumlar
DAR spektrumlu antibiyotiktirler. Sadece gram (-)
aerobik basillere etkilidirler.
Spektrumlar :
Enterobakterler (E. Coli, Klebsiella, Proteus,
Shigella, Salmonella
P. Aeruginosa
Y. tularensis
Y. Pestis
Penisilinlerle sinerjistik etki yaparlar.

Kullanldklar kombinasyonlar
Ntropenik hastada ate iin
ve psdomonas endokarditi,

Antipsdomonal Pen (karbenesilin)

+ Antipsdomonal AG (tobramisin)

nfektif endokardit

Pen G + gentamisin

Batnii infeksiyonlar

Antianeorobik ila (ampisilin,

klindamisin) + Aminoglikozid

Kolorektal cerrahi ncesi

Eritromisin (po) + Neomisin (po)

Brusella, veba

Streptomisin + tetrasiklin

Postantibiyotik etki ve Diren geliimi

Postantibiyotik etki : Bu etkilerinden dolay etkileri
uzundur, gnde tek doz kullanlabilirler.
Diren Geliimi : Fosforillenmek, adenillenmek ve
asetillenmek suretiyle (fosfo/adenil/asetil transferaz
enzimleri ile) inaktive edilirler. En az diren gelien
amikasindir.

GENTAMSN : Antibakteriyel gc en fazla olan AGdir.

NETLMSN : Ototoksik etkisi en az olan AGdir.
TOBRAMSN : P. Aeruginosaya en etkili AGdir.
AMKASN : Spektrumu EN GEN olan AGdir.
SPEKTNOMSN : Sadece gonoreye etkilidir.
PAROMOMSN : E. Histolitica ve tenyalara etkilidir.

STREPTOMSN :
lk bulunan aminoglikozidtir.
Y. Pestis (Veba) ve Y. Tularensis de ilk tercih (tek
balarna veya bir tetrasiklinle kombine),
brusellada tetrasiklinle kombine ve tberklozda
kombinasyonda kullanlr.
Antipsdomonal etkinlii en az olan AGdir.

NEOMSN :
Ototoksik, nefrotoksik ve nromskler blok yapc
etkisi EN GL olan aminoglikozidtir.
Bu yzden sadece oral/lokal kolorektal cerrahi
profilaksisinde, hepatik ensefalopatide barsak
florasn inhibe etmede ve safra asidlerini balayp
kolesterol absorpsiyonunu engellediinden
hiperlipidemide kullanlr.

Yan etkileri-1
1. Nefrotoksisite : Bbrek korteksi ve proksimal
tbluslarda birikerek lizozomlar bozar ve akut
tbler nekroza benzer tablo oluturur. Reversibldir.
drarda N- asetil- beta- glukozaminidaz enziminin
varl nefrotoksisitenin habercisidir. Neomisin,
kanamisin ve gentamisin en fazla , streptomisin en az
nefrotoksik olanlardr.

Yan etkileri-2
2. Ototoksisite : Bazen irreversibldir. kulan peri
ve endolenfinde birikerek ototoksik etki olutururlar.
Ya yksek frekansl seslere iitme kayb ya da vertigo,
meniere benzeri tablo gibi vestibler hasar eklinde
grlr.
itme fonksiyonunu bozanlar: Amikasin,Kanamisin,
Neomisin, Paromomisin
Denge fonksiyonunu bozanlar: Streptomisin, Netilmisin,
Gentamisin
Her iki fonksiyonu bozanlar: Tobramisin

Yan etkileri-3
3. Nrotoksisite : Yksek dozda izgili kaslarda krar
benzeri Nromskler blok yaparlar. Bu etkileri Ca
kanal blokajna baldr. i.v. Ca ile dzeltilir.
En gl blok yapanlar srasyla :
Neomisin > streptomisin > kanamisin > amikasin >
gentamisin ve tobramisin
Az ve ekstremitelerde parestezi (zellikle
streptomisin) yapabilirler,
Streptomisin , optik sinirde fonksiyon bozukluu
yapabilir.

Sorular
Neomisin hakknda aadaki ifadelerden
hangisi dorudur?
a. Tberkloz tedavisinde ek kullanm
b. Kayalk dalar hummas ateinde ilk
seilecek ila
c. En az nefrotoksik aminoglikozid
d. Metabolizma hepatik enzimlerle
e. Hepatik komada kullanm

 Streptomisin aadakilerden hangisinin

tedavisinde yararl deildir?
A. Veba
B. Bruselloz
C. Lyme hastal
D. Tberkloz
E. Tularemi

 23 yanda gebe ve gonoresi olan bir hastanz var.

yksnde amoksisiline maruz kalma sonras
anafilaksi ieriyor. Hasta uyumundan
endielendiiniz iin bu hastaya tek doz bir tedavi
uygulamak istiyorsunuz. Bu durumda seiminiz.
A. Sefiksim
B. Seftriakson
C.siprofloksasin
D.spektinomisin
E. Tetrasiklin

 Gentamisinin antibakteriyel etkisi gznne alndnda aadaki

ifadelerden hangisi en dorudur?
A. Etkinlik ilacn plazma seviyesinin minimum minimum inhbitr
konsantrasyonun zerine kmas iin gereken zamanla doru
orantldr.
B. Gentamisinin antibakteriyel etkisi konsantrasyona bal deildir.
C. Gentamisin plazma seviyeleri llebilir dzeylerinin altna
indikten sonra bile antibakteriyel etki gstermeye devam eder.
D. Bir hcre duvar sentezi engelleyicisinin varlnda antibakteriyel
etki genellikle azalr.
E. Gentamisinin antibakteriyel etkisi genellikle zamana bamldr

Aminoglikozidlerle ilgili aadaki ifadelerden hangisi

dorudur?
a) ntravenz uygulamadan sonra hzlca dokulara yaylr
b) BOSta yksek konsantrasyonlara ulamas iin
intratekal veya intraventrikler enjeksiyon yaplmaldr
c) Renal yetmezlii olan hastalarda dozun azaltlmasna
gerek yoktur
d) Hepatik enzimlerle hzlca inaktif metabolitlerine
dnr
e) Gastrointestinal sistemden iyi absorbe olurlar
(B)

Yksek doz aminoglikozid alm sonras aadaki

yan etkilerden hangisi oluur?
a) Kardiak aritmi
b) Santral sinir sistemi problemleri
c) Kan basnc art
d) Nromskler blokaj
e) nme
( D)

Aminoglikozidler aadaki mikroorganizmalardan hangisine kar en etkilidir?

a) Aerobik gram negatifler
b) Aerobik gram pozitifler
c) Anaerobik gram negatifler
d) Anaerobik gram pozitifler
e) Aerobik ve anaerobik gram pozitifler