1.

Predmet i grane farmakologije

Nauka o lekovima. Prouava sve ono to se odnosi na lek: poreklo, fizika i hemijska svojstva, nain spravljanja,
delovanje, promene u organizmu i upotrebu u terapiji. U uem smislu farmakologija prouava delovanje hemijskih
supstancija na ivi organizam ta grana naziva se farmakodinamija. Nauka o primeni lekova u terapiji
farmakoterapija. Prouavanje fizikih i hemijskih sastava lekova i naina njihovog spravljanja farmacija.
Prouavanje tetnih dejstava hemijskih supstancija na ivi organizam toksikologija.
Farmakon lek, otrov. Da li je neka supstanca lek ili otrov odreuju doza (koliina), nain aplikacije (unoenja),
trenutnog stanja organizma i karakteristike pacijenta (novoroene, trudnice, starije, pothranjene osobe).
Podela lekova prema terapijskom dejstvu:
1) Kauzalni (deluju direktno na uzrok) antibiotici (za bakterijske infekcije)
2) Simptomatski (deluju na simptome, znake bolesti)
- Za suzbijanje bolova analgetici
- Za snienje temperature antipiretici
- Protiv povraanja, munine antiemetici, antidiarealni lekovi
3) Supstitucioni nadoknada, zamena neega to se gubi u toku bolesti: voda, minerali, krv. Zamena neega to
se nedovoljno stvara: hormoni (tiroksin T4, insulin), enzimi (egzokrini i endokrini pankreas)
2. Podela lekova prema poreklu
1) Prirodni droge i aktivni principi biljnog, ivotinjskog i mineralnog porekla.
Droge su nedovoljno preiene organske materije, najee biljnog porekla, delovi biljke, koren, cvet, list, plod.
Aktivni principi se dobijaju finim preiavanjem droga, ostavimo samo farmakoloki aktivnu supstancu. Znatno su
bolji, hemijski istiji, lake se doziraju, oblikuju.
Primer - mak: Od sasuenog soka nezrelih aura maka dobija se droga opijum. Preiavanjem opijuma dobija se
morfin i jo 20 aktivnih principa.
2) Sintetski, vetaki dobijaju se u laboratorijama fabrika, ogromna potreba za lekovima, poboljanje
karakteristika prirodnih.
1) Lekovi po uzoru na prirodne:
- antibiotici penicilin
- vitamini
- hormoni...
2) Bez uzora na prirodne iskljuivo nastaju u fabrikama:
- sulfonamidi (bactrim) antibiotici
- citostatici (maligne bolesti)
- neuroleptici (za nervni sistem)
3) Lekovi dobijeni genetskim ininjeringom hormoni, iz organizma oveka ili ivotinje uzme se genetski materijal i
ubaci u bakterije ili gljivice kvasca, brzim razmnoavanjem dobija se velika koliina lekova.
3. 4. Vrste lekova prema nainu pravljenja.
U fabrikama ili apotekama.
Podela po pravljenju:
- Gotovi iskljuivo u fabrikama. Pakuju se u originalno pakovanje, imaju ime, nabavljaju u apotekama ili
bolnicama. Imaju 2 naziva, krupnim slovima fabriki, trgovaki, registrovani (npr. Febricet) i sitnim slovima
farmakoloki naziv, isti za sve (paracetamol).
- Oficinalni u apotekama. Prave se po uputstvu iz knjige farmakopeja, u kojoj su imena sastojaka i koliine.
Npr. Kapi, sirupi.
- Magistralni u apotekama. Po receptu lekara (dermatolozi), masti, kreme, paste, rastvori, prakovi za
spoljanju upotrebu. Vie su prilagoeni pacijentu.
5. Izdavanje lekova (nee pitati, proitati iz knjige)
Jako dejstvo na recept, blago dejstvo slobodna prodaja.
6. uvanje lekova
1) Od dejstva tetnih faktora spoljanje sredine hormoni u friideru
2) uvanje opasnih grupa lekova od nestrunog korienja:
- Narkotici
- Radioaktivni (obeleeni trokrakim crvenim znakom na utoj podlozi, u kasetama)
- Sa vrlo jakim i srednje jakim dejstvom
uvaju se odvojeni od drugih i zakljuani.
7. Oblici lekova - uvod
Svaki lekoviti preparat ima:

Lekoviti deo, supstancu

Osnovnu masu (nelekoviti deo) daje teinu, oblik, slui kao rastvara. Skrob ili drugi ugljeni hidrati, voda, talk,
masna podloga, ulje.
7. Prakovi i kapsule
Prakovi su lekoviti preparati, sastoje se od 1 ili vie lekova razdrobljenih u sitne estice, prave se u fabrikama i
apotekama, sastoje se od lekovite supstance i nelekovitog dela (skrob, pomae rastvorljivosti).
Prema nainu aplikacije se dela na:
- Prakove za spoljanju upotrebu (za promene na dostupnim sluznicama, koi).
Nanosimo ih:
- mehaniki
- putem spreja bolje, jer se ravnomerno nanosi I u tankom sloju.
- Prakove za unutranju upotrebu:
- podeljeni 1 kesica, 1 doza, precizno doziranje (sa jakim dejstvom)
- nepodeljeni nije potrebno precizno doziranje (sa slabim dejstvom) npr soda bikarbona, pomae pri
varenju, neutralie eludanu kiselinu.
Prema usitnjenosti supstance:
- Granulirani nije potpuno usitnjena
- Pulverizovani jeste potpuno usitnjena
Kapsule pulverizovani lekovi (uglavnom antibiotici), osnovna masa je omota od elatina, unose se neotvorene,
prave se u fabrikama. Otporne su na eludanu kiselinu, raspadaju se u tankom crevu. Lekovi neprijatnog mirisa i
ukusa, lekovi koji oteuju zube, uzrokuju povraanje, neotporni na eludanu kiselinu (neki penicilini). Nepodesne
za malu decu i vrlo stare osobe.
8. Tablete
To su vrsti lekoviti preparati. Dobijaju se kompresijom praka u vrste ploice, u fabrikama. Sastoje se od lekovite
supstance i nelekovitog dela, najee skroba (10%), koji u dodiru sa eludanim I crevnim sokom bubri I pomae da se
tableta brzo raspadne. Svaka tableta sadri 1 terapijsku dozu leka.
Prema nainu aplikacije i dejstvu dele se na:
- lingvalete stavljaju se pod jezik (a bukalete na sluznicu obraza), rastvaraju se, resorbuju brzo preko oralne sluznice,
deluju na udaljene organe, imaju brzo dejstvo, prelaze u krv. Primer je nitroglicerin, za anginu pektoris.
- oriblete - sisaju se kao bombone, deluju lokalno. Propolis, neoangin septolete; deluju na promene sluznice usne duplje.
- draeje obojene tablete, omota ima ukus, omota se rastvara u tankom crevu i titi lekovitu supstancu od eludane
kiseline HCl, vazduha I vlage. Oblaganjem plastinim materijama koje se u digestivnom traktu sporo rastvaraju I postepeno
oslobaaju lekovitu supstancu, produava se dejstvo. Beviplex, brufen.
- solublete rastvaraju se u vodi, dobija se rastvor.
- Burove tablete za spoljanju upotrebu za obloge, za povrede kotano-zglobnog sistema
- umee vitamini, minerali.
- vaginalete deluju lokalno na promene vaginalne sluzokoe.
9. Rastvori i suspenzije
Rastvori (solutiones medicinales) su teni lekoviti preparati, prave se u fabrikama i apotekama, gotovi, oficinalni,
magistralni. Nelekoviti deo je rastvara, vodeni ili uljani.
Prema nainu aplikacije (unoenja, primene) dele se na:
1) Za spoljanju upotrebu aplikuju se na kou i dostupne sluzokoe.
- u veim boicama od 100-200ml:
- za ispiranje rana (hidrogen, rivanol, acidi borici)
- za dezinfekciju ruku i instrumenata (alkohol, asepsol)
- za obloge (Burov rastvor za smanjenje otoka kotano-zglobnog sistema)
- kapaljka 2-3 kapi, za ukapavanje:
- oculoguttae u oko
- rhinoguttae u nos
- ottoguttae u ui
- vazokonstriktorne kapi za sluznicu nosa (u spreju - ima blae dejstvo). Vazokonstrikcija- suavanje krvnog suda.
Suavanjem arteriola smanjuje se otok sluznice nosa i luenje sluzi.
2) Za unutranju upotrebu gutanjem
- Sa slabim dejstvom sirup za kaalj
- Sa jakim dejstvom kapi za srce, antibiotski sirup (kod dece najbolje pricem)

3) Suspenzije mutni rastvori lekovita supstanca nije potpuno rastvorena u rastvarau. Potrebno je promukati pre
upotrebe da bi se postigla to bolja homogenost preparata. Ako je talog na dnu boice, iznad je rastvara, lekovita
supstanca nije rastvorena u rastvarau.
10. Injekcije i inhalacije
Injekcije (Injectiones) su teni lekoviti preparati, prave se u fabrikama.
Sastoje se od lekovite supstance i rastvaraa, koji moe biti vodeni i uljani. Unose se ubrizgavanjem u krv ili razliita tkiva.
Zbog ovakvog naina aplikacije moraju ispunjavati uslove:
1) Sterilnost apsolutno ni patogenih, ni apatogenih, ni spora
2) Izotoninost isti osmotski pritisak kao telesne tenosti
3) Neutralne pH kao telesne tenosti 7,35-7,40. pH krvi je stalna.
4) Apirogene da ne sadre materije koje dovode do povienja T (temperature). Antipiretici su lekovi koji slue sa
sniavanje poviene telesne temperature.
Pakuju se u:
- Ampule lome se. Sadre jednu terapijsku dozu leka. Zapremina 1-2 ili vie ml.
- Boice (lagene) metalno-gumeni zatvara, ne skida se, iglom se uvue u brizgalicu. Sadre rastvor za vei broj
injekcija. Zapremina 20ml.
- Boce za infuziju (Rastvori za infuziju - Infundibilia). Ubrizgavaju se polako, sadre glukozu ili fizioloki rastvor
soli. Zapremina 250 I vie ml.
Inhalacije (Inhalationes) lekoviti preparati, unose se udisanjem, kroz respiratorni sistem, proizvode se u fabrikama. Deluju
na respiratorni sistem i CNS.
Unose se na ove naine:
1) Anestetici u gasovitom agregatnom stanju
2) Anestetici u obliku lako isparljivih tenosti
3) Lekoviti preparati u obliku aerosola, udiu se pomou inhalatora.
Anestetici su supstance namenjene za postizanje opte anestezije. Etar je najpoznatiji.
Aerosoli su rasprene kapljice lekovitog rastvora u vazduhu. Pri tome se stvara magla (aerosol) vrlo siunih kapljica. Deluju
brzo. Povrina plunih alveola je velika (oko 140m2), prelaze u krvne sudove.
11. Masti, paste, kreme
Primenjuju se za promene na koi. Lekovita supstanca je ista za sve tri. Prave se u fabrikama i apotekama.
Nelekoviti deo je masna podloga isti za sve tri.
Masti: lekovita supstanca + masna podloga. Gde nema dlaka. Vazelin, lanolin, biljna ulja.
Kreme: lekovita supstanca + masna podloga + voda. Gde ima dlaka, lake se razmau, meke su.
Paste: lekovita supstanca + masna podloga + talk (puder).
Puder sui promene (upija sekret) (cinkova pasta) za herpes labialis (krasta na gornjoj ili donjoj usni).
Lekoviti flasteri lekovita supstancija se postepeno oslobaa I resorbuje preko koe. Nitroglicerol.
Supozitorije epii preparat koji se sastoji od lekovite supstance i nelekovitog dela, prave se u fabrikama i apotekama,
vrsti su. Nelekoviti deo je kakao ulje topi se na 37o telesnoj temperaturi.
Aplikuju se:
- Vaginalno vaginalne infekcije, lokalno deluje na vaginalnu sluznicu. Nistatin, kanesten.
- Rektalno analgetici, antipiretici, lekovi u terapiji hemoroida (proirenje vena rektuma, pucaju, krv, bol)
Preporuuju se kod povraanja ili kad je potrebno brzo dejstvo (ide u Vena cava inferior, a ne u jetru, stie do
tkiva i organa brzo (10-30min).
Eferalgan je analgetik i antipiretik.
Diazepam (bensedin), deluje antikolvuzivno, spreava grenje miia. Febrilne konvulzije kod male dece (fras)
grevi skeletnih miia.
12.-13 Uvod - Farmakokinetika prouava put leka u organizmu od trenutka unoenja do izluivanja.
est farmakokinetikih procesa:
1) Aplikacija
2) Resorpcija
3) Raspodela u krvi i tkivima
4) Delovanje i deponovanje leka u tkivima
5) Biotransformacija lekova
6) Izluivanje leka iz organizma
Aplikacija predstavlja nain primene, unoenja leka u organizam. Izbor odreuje lekar na osnovu:
- Vrste bolesti
- Stanja pacijenta

- Hitnosti delovanja
- Oblika leka
Aplikacija leka u zavisnosti kako je potrebno da deluje:
- Lokalna
- Sistemska
1) Peroralna
2) Parenteralna
Kod parenteralne
- U uem smislu putem injekcija
- U irem smislu putem injekcija, inhalacija, specijalnih tableta i rektalno.
Lokalno dejstvo leka je dejstvo na mestu primene.
Sistemsko dejstvo je dejstvo leka nakon resorpcije, stie u krv, putem krvi stie do tkiva i organa.
12. Peroralna primena lekova je deo sistemske, unoenje putem usta, gutanjem. Nikada osobi bez svesti.
Neki lekovi ne unose se na ovaj nain jer izostaje dejstvo:
- veina prirodnih penicilina, unitava ih HCl
- hormoni proteinske prirode (insulin, hormon rasta), enzimi u crevima razgrade proteine.
Put leka je dug putem usta. Iz tankog creva (enteralna resorpcija) u Vene porte pa u jetru. Minimum 1h za dejstvo.
Resorpcija iz eluca vrlo ograniena zbog kratkog zadravanja, naroito na prazan.
Ako je greka, povraanjem - svesna osoba, ispiranjem eluca - nesvesna, ako nije resorbovan.
Na primer, Ranisan, pola sata pre jela, blokira luenje HCl.
U toku jela supstitucioni lekovi enzimi, pomau varenje.
Pankreasni sok i u se izlivaju samo kad ima hrane u elucu.
13. Parenteralna primena brzo delovanje, urgentna stanja, nema ispravljanja greke.
U irem smislu svaki drugi nain unoenja leka osim oralnog: subkutano, intramuskularno, intravenski, inhalacijom,
rektalno I sublingvalno (Lingvalete brzo u krv).
U uem smislu injekcije. Davanje injekcija:
- intramuskularno
- intravenski
- subkutano potkono
Intravenska injekcija ubrizgavanje u venski krvotok (najee ruke). Nije infuzija. Daje se najvie 10-20ml sporo u toku
jedne aplikacije (puca vena ako brzo). Jedini nain aplikacije gde nema resorpcije. Brzo dejstvo. Samo se smeju dati bistri
vodeni lekoviti rastvori. Ne smeju se davati:
- uljani rastvori nastaje embolija, zaepljenje krvnog suda (vazduhom, kapljicama masti, trombom).
- Suspenzije vazduh, embolija
- Lekovi koji izazivaju hemolizu eritrocita (izlaenje hemoglobina iz eritrocita u krvnu plazmu). (hipotonini
rastvori izazivaju).
Intramuskularna injekcija u veliki sedalni mii m. gluteus maximus u gornji spoljni kvadrant, da se ne povredi n.
ischiadicus (najdui nerv). Daju se 4 vrste lekovitih preparata:
- Uljani lekoviti rastvori (dejstvo leka 10-30min)
- Vodeni lekoviti rastvori (dejstvo leka 10-30min)
- Uljane lekovite suspenzije (depo rezerva leka)
- Vodene lekovite suspenzije (depo rezerva leka)
Na mestu aplikacije suspenzije stvara se depo, postepeno se oslobaa, nekoliko dana penicilin (streptococa u grlu kod
dece, gnojna angina)
Subkutana u potkono tkivo nadlaktice, podlaktice, butine. Brzo dejstvo.
14. Lokalna i rektalna primena
Lokalnu primenu najee vri sam pacijent.
- Na kou ili dostupne sluznice
- U digestivnom traktu pri oralnom unoenju npr. laksantni efekt gorke soli
- Inhalacija aerosola na sluznice nosa
- Injekcije sa lokalnim anesteticima
Masti, kreme, prakovi za lokalnu upotrebu. Postie se velika koncentracija leka na obolelom mestu. Najmanje opasan
nain. Moe doi do alergijske reakcije.
Rektalna supozitorije, brzo, direktno u sistemski krvotok.

15.-17. Uvod farmakokinetika deo farmakologije koji prouava procese resorpcije, raspodele I eliminacije leka u funkciji
vremena.
Prolazak leka kroz mnoge telesne membrane (epitel sluznice, endotel kapilara itd). Lek prolazi kroz same elije, ne izmeu,
dakle kroz elijsku membranu (sastavljena od lipida I proteina).
- Pasivan proces - podlee zakonima difuzije (spontani transport materije ili energije pod uticajem
odgovarajueg gradijenta iz zone vie u zonu nie energije ili koncentracije). Kroz lipidni sloj, liposolubilne
supstance I hidrosolubilni molekuli teine manje od 100.
- Aktivan proces posredstvom proteinskih prenosilaca u membrani I zahteva utroak energije. Vei
hidrosolubilni molekuli.
15. Resorpcija i raspodela leka dopuniti iz knjige
Resorpcija prelazak leka sa mesta primene u krv ili limfu i tim putevima stie do mesta delovanja. Brzina resorpcije zavisi
od oblika, veliine, povrine i prokrvljenosti (vaskularizacija).
Raspodela kada se resorbuje, lek se raspodeljuje u krvi i tkivima. Da bi uspeno delovao potrebno je da u krvi postoji
neophodna terapijska koncentracija leka optimalna koncentracija koja izaziva efekat).
Doza leka se daje u vremenskim intervalima da bi uspeno delovao.
16. Biotransformacija (dopuniti) metabolizam leka u toku koga se lek razgrauje i izluuje iz organizma. Odvija se u jetri u
elijama hepatocitima. Neophodan uslov je zdrava jetra i dovoljna koliina enzima (bioloki katalizatori koji uestvuju u
metabolizmu).
Ciljevi:
- Inaktivacija leka pretvaranje aktivnih molekula u neaktivne.
- Detoksikacija pretvaranje toksinih u netoksine.
- Pretvaranje lekova rastvorljivih u mastima u lekove rastvorljive u vodi. Liposolubilni u hidrosolubilne.
Kada je ograniena biotransformacija:
- Kod bolesti jetre (karcinom)
- Alkoholiara
- Novoroenadi i starih osoba (starenje oteenje)
- tzv. uroene enzimopatije (uroeni poremeaj u strukturi i funkciji enzima).
17. Izluivanje lekova
Putem:
- bubrega (graa bubrega)
- plua (2-4%) (alkohol)
- jetre
- koe (znoj)
Svi procesi koji uestvuju u stvaranju urina, uestvuju i u izluivanju lekova. Svi organi za izluivanje su ekskretorni organi.
Procesi koji uestvuju u izluivanju putem bubrega su:
- glomerularna filtracija nastaje primarni urin, u njemu su liposolubilni i hidrosolubilni lekovi. Za 24h stvori se
180l primarnog urina.
- Tubularna reasorpcija (liposolubilni lekovi)
- Tubularna sekrecija (ovim procesom se izluuju penicilini i neki salicilati)
- Glomerularna filtracija.
Krv prolazi kroz glomerule (splet kapilara u malpigijevom telacu), stvara se primarni urin.
Hidrosolubilni lekovi prolaze kroz tubul i idu u definitivni urin i u spoljanju sredinu.
Liposolubilni lekovi iz primarnog urina podleu tubularnoj reasorpciji, prelaze u krvne sudove koji okruuju tubul i putem
krvi idu u jetru (biotransformacija).
Tubularna sekrecija elije epitela tubula izluuju u volumen tubula organske kiseline (penicilin) i neke baze (tiamin), pa u
spoljanju sredinu.
Poluvreme eliminacije lekova (t1/2), vreme potrebno da se iz organizma izlui polovina od prethodno unete doze leka. Na
osnovu njega se odreuje interval sledeeg unoenja leka (zbog terapijske koncentracije i dejstva).