Farmakologija

ZA UČENIKE III. RAZREDA

MEDICINSKE ŠKOLE

Emir Abdulović | Prim.dr. specijalista internista | Februar 2023.

Uredio: dr. Sejfo Begić, specijalizant Onkologije i radioterapije
Farmakologija: definicija i podjela
To je nauka koja proučava uticaj lijekova ili u širem smislu hemijskih jedinjenja na živi
organizam. Farmakologija je u tijesnoj vezi sa fiziologijom i biohemijom. Dijeli se na nekoliko
oblasti:

1. FARMAKODINAMIKA
To je oblast u kojoj se izučava djelovanje lijeka na organe i organske sisteme, a sve sa
naglaskom na mehanizam dejstva lijeka.

2. FARMAKOKINETIKA
To je oblast koja koristi specijalne metode za praćenje dinamike resorpcije lijekova, njihove
distribucije u organizmu, njihovog metabolizma I izlučivanja iz organizma.

3. FARMAKOTERAPIJA
Izučava prijemnu lijeka u procesu liječenja bolesti uopšte.

4. HEMIOTERAPIJA
Ona posebno izučava djelovanje lijeka na mikroorganizme i parazite koji su prodrli u organizam,
a da pri tome ne utiče na organizam čovjeka.

5. TOKSIKOLOGIJA
To je nauka o otorvima i trovanju.

LIJEK
To je supstanca koja služi za liječenje, profilaksu ili dijagnostiku.

1. Lijekovi koji se koriste za liječenje – oni su najbrojniji i najznačajniji, i oni

predstavljaju lijekove u užem smislu riječi.
Prema efikasnosti i načinu djelovanja dijele se u četiri skupine:

a) Lijekovi kojima se postiže izlječenje ili otklanjaju uzrok bolesti i nosioci su tzv.
KAUZALNE TERAPIJE. Primjer je davanje antibiotika u liječenju bakterijskih infekcija
gdje oni uništavaju bakterije.
b) Lijekovi koji djeluju supresivno, ili zaustavljaju razvoj bolesti iako ne utječu na njen
uzrok i nosioci su tzv. SUPRESIVNE TERAPIJE. Primjer je davanje kortikosteroida u
liječenju reumatske upale zglobova.

PAGE 1
 c) Lijekovi koji zamjenjuju ono što organizmu nedostaje, oni su nosioci tzv.
SUPSTITUCIONE TERAPIJE. Primjer je davanje inzulina kod šećerne bolesti.
d) Lijekovi koji ublažuju simptome: oni ne utječu na uzrok niti na tok bolesti, ali mogu da
otklone ili ublaže simptome oboljenja i nosioci su tzv. SIMPTOMATSKE TERAPIJE.
Primjer je davanje analgetika kod bolnih stanja.

2. Lijekovi koji se koriste u profilaksi - oni sprečavaju nastanak bolesti. Ova skupina
lijekova je izuzetno značajna je je doprinijela da se neke bolesti sasvim iskorijene ili
stave pod kontrolu. Primjer je primjena vakcina protiv morbila, malih boginja, difterije,
tetanus, tuberkuloze i slično.
3. Lijekovi koji se koriste u dijagnostici – veći broj supstanci se koristi u postupku
postavljanja dijagnoze. Primjer je primjena kontrasnih sredstava.

PORIJEKLO LIJEKOVA

Prema porijeklu lijekovi se dijele na:

1. Sintetske lijekove – to je najveći broj lijekova koji su osnova savremene terapije i

spravljaju se sintetskim putem. Ovdje spadaju npr. Antihipertenzivi, antiepileptici,
spazmolitici, anksiolitici.
2. Biljni lijekovi – oni predstavljaju osušene i isitnjene dijelove ljekovitih biljaka ili
ekstrakte koji se dobivaju različitim postupcima izdvajanja aktivnih sastojaka. Aktivni
sastojci biljnih lijekova nosioci su terapijskog djelovanja, Neki od važnijih su alkaloidi,
glikozidi, masna ulja, eterska ulja i slično.
3. Mineralni lijekovi – po obimu i značaju ovo je najmanja grupa lijekova, međutim neki od
njih bitni su sastojci tjelesnih tečnosti i infuzionih rastvora kao npr. Natrijev hlorid,
kalijevhlorid, natrijumhidrogenkarbonat.
4. Ekstrakti tkiva i organa životinja – značaj ovih lijekova danas se smanjuje, jer se mnogi
od njih jednostavnim metodama mogu sintetisati. Međutim, neki od njih i danas imaju
velik terapijski značaj, kao npr: inzulin, heparin i slično.
5. Antibiotici – to su antimikrobne supstance koje tokom svoga rasta proizvode neke
gljivice ili bakterije. Prvi i izvanredno važan član ove grupe lijekova je PENICILIN.

PUT DO NOVOG LIJEKA

Razvojni put nekog hemijskog jedinjenja do toga da se proglasi lijekom je veoma dug i dijeli
se u dvije etape.

1. Predkliničko ispitivanje – i provodi se u četiri faze:

a) Sinteza ili izolacija hemijske supstance
b) Kvalitetna ocjena aktivnosti: u ovoj fazi se raznim testovima istražuje da li nova
supstanca ima neko farmakološko dejstvo

PAGE 2
 c) Kvantitativna anliza – ovoj fazi ispitivanja podvrgavaju se supstance koje pokažu
neko farmakološko dejstvo
Dalja istraživanja se vrše u tri pravca:
- Farmakokinetika
- Farmakodinamika
- Toksičnost
Kad se skupi dovoljno eksperimentalnih dokaza o djelotvornosti i netoksičnosti tada se može
neka hemijska supstanca smatrati za potencijalno novi lijek.

d) Farmaceutska priprema lijeka – u ovoj fazi se potencijalnom lijeku daje prikladan

farmaceutski oblik. Npr tablete, rastvori, mast, a da bi mogao da se na odgovarajući
način primjeni kod čovjeka.

2. Kliničko ispitivanje – također protiče u četiri faze

 Prva faza – ispitivanje lijekova na zdravim ljudima (dobrovoljcima) u ovoj fazi
traje 24-30 mjeseci. Ispituje se aktivnost lijeka i faramkokinetika, a ovi podaci su
značajni za pravilan izbor doza i režima doziranja
 Druga faza – ispitivanje lijeka kod manjeg broja izabranih bolesnika. Ispitivanja u
ovoj fazi obuhvataju nekoliko stotina bolesnika i traju od 12-24 mjeseca. Ovdje se
procjenjuje djelotvornost lijeka kod pojedinih bolesti i određuje se raspon doza.
 Treća faza – ispitivanje lijeka na velikom broju bolesnika. Ova faza također traje
12-24 mjesec, a ispitivanja se vrše na 1500-3000 bolesnika. Cilj je da se utvrdi
terapijska efikasnost te uoče neželjena dejstva na uslovima stvarne ljekarske
prakse.
 Četvrta faza – praćenje djelotvornosti i neželjenih efekata nakon puštanja lijekova
u promet. Ova faza služi za kompletiranje slike o efikasnosti, toksičnosti, odnosno
o bezbijednosti primjene lijeka.

PLACEBO
Kao lijek placebo označava preparat koji sadrži farmakološki inaktivnu supstancu, a koja se
izdaje zbog očekivanog psihološkog efekta. Dakle, placebo efekt je psihološki odgovorno
liječenje, a posebno je izraženo kod bolesti gdje dominira kao simptom.

Npr. Glavobolje, Angina pectoris, anksiozna stanja, Primjer placebo efekta je davanje
multivitamina kod upornih glavobolja koje nemaju nikakvu organsku podlogu, a gdje
multivitamin prekida napade glavobolje ako se pacijentu kaže da je dobio najsavremeniji
analgetik.

Svjesna primjena placebo dozvoljena je samo onda kada nije moguća provedba odgovarajuće
terapije. Obično se o primjeni placebo pristupa u dva slučaja:

1. Da se zadovolji bolesnik, odnosno da se ne ostavi bez terapije.

PAGE 3
 2. Kao kontrola u kliničkom ispitivanju lijekova.

FARMACEUTSKI OBLICI LIJEKOVA

Pripremanje ljekovitih supstanci u oblike prilagođene za primjenu koja pogoduje pravilnom

doziranju je od velike važnosti za izvođenje terapije. Razlikujemo sljedeće oblike lijekova:

1. Lijekovi za oralnu primjenu

a) Tablete – to je najprikladniji oblik lijekova za primjenu. Tablete se spravljaju

sabijanjem praška pod velikim pritiskom u male okrugle pločice. U tabletama se
obično nalazi jedna terapijska doza lijeka. Obično su težine između 50-500mg. Neke
tablete su tako zasječene da se mogu tačno i lako prepoloviti. Neke od podvrsta
tableta su:
 Film tablete – to je podvrsta tablet iz kojih se u dvije tri etape oslobađa aktivni
sastojak koji je u slojevima prisutan u tableti.
 Dražeji – to su tablete obučno diskoidnog oblika, koje su obložene
čokoladom, karamelom, želatinom i slično, a sve da bi se neutralisao
neprijatan ukus nekih lijekova. Većinom su obojene nekom prijatnom bojom.
 Lingvalete – su vrsta tablet ne smiju gutati, već se drže pod jezikom dok se ne
rastope. Gutanje takve tablete nemaju efekat jer se razgrade u želucu ili
crijevima.

b) Kapsule – lijekovi koji imaju neprijatan ukus, miris koji jako nadražuje želudac ili
koje razgrađuje želučani sok, stavljaju se u posebne valjkaste čahurice – kapsule,
obično napravljene od želatine. Kapsule nepromijenjene prolaze kroz želudac i
razgrađuju se u tankom crijevu. Težina im je obično od 250-500mg.

c) Rastvori i miksture – ratsvori su tečni preparati koji se spravljaju rastvaranjem lijeka

u pogodnom rastvaraču. Loša osobina im je što lijek u rastvoru nije dovoljno
postojan, te se mora upotrijebiti u toku nekoliko dana, a najduže sedam. Rastvori se
doziraju obično malim (5ml) ili velikim (15ml) kašikama. Ako su rastvori lijekovi
jakog dejstva, doziraju se u kapima, a 20 kapi odgovara jednom mililitru.
Mješavina dva ili više tečnih lijekova u obliku rastvora naziva se mixture.
d) Sirupi – to su vrlo zaslađeni rastvori ili suspenzije, obično orijatne voćne arome.
Primjenjuju se u pedijatriji jer mala djeca ne mogu gutati tablete ili capsule. Doziranje
sirupa se obično vrši mali kašičicama.
e) Ekstrakti – aktivni dijelovi biljnih lijekova odvajaju se od neaktivnih sastojaka raznim
načinima ekstrakcije. Za ekstrakciju se koriste voda, alkohol, etar i slično. Prema
postupku ekstrahovanja razlikujemo više vrsta ekstrakata:
 Infuzije dobiju se prelivanjem aktivnog sastojka vrelom vodom
 Dobija se kuhanjem aktivnog sastojka u vodi.

PAGE 4
  Macerat – esktratkcija se vrši hladnom vodom ali nekoliko sati
 Tinktura – je dobijeni alkoholni ekstrakt.
 Suhi ekstrakt – dobija se ispravanjem tečnog ekstrakta do suhog ostatka, a
izdvojeni prašak dalje se koristi za spravljanje drugih oblika lijeka. Ako su
aktivni sastojci biljnih lijekova blagog dejstva, onda se spravljaju kao čajevi.

2. Lijekovi za parenteralnu primjenu

a) Injekcije – to su sterilni rastvori ili suspenzije ljekovitih supstanci u vodi ili u ulju.
Lijekovi postojani u obliku rastvora čuvaju se u staklenim ampulama. Oni lijekovi
koji nisu postojani u rastvoru čuvaju se u vidu sterilnog praška ili bočicama sa
gumenim čepom, a rastvaranje ili suspendovanje vrši se nesposredno prije primjene
lijeka. Ampule i bočice obično sadrže jednu terapijsku dozu lijeka. Ubrizgavanje se
vrši potkožno, intramuskularno i intravenski.
b) Infuzione tečnosti – predstavljaju sterilne rastvore elektrolita, aminokiselina ili
šećera, zatim zamjene za plazmu ili razne druge preparate dobivene iz krvi. Nalaze se
u bočicama od 250-500ml, a primjenjuju se intravenskom infuzijom kap po kap.
Brzina infuzije zavisi od stanja kardiovaskularnog sistema, a obično se kreće od 20-
80 kapi za jedan minut. U toku dana se obično daje od 500-1000ml tečnosti.

3. Lijekovi za lokalnu primjenu

a) Praškovi – služe za posipanje kože i rana. To je nepodesan oblik za primjenu lijeka

jer se lako briše i kratko zadržava na mjestu primjene.
b) Ljekovite masti – predstavlja mješavinu ljekovite supstance sa nekom masnom
podlogom, npr. Vazelinom, parafinom i slično.
c) Kreme – slične su mastima, ali sadrže hidrofilnu podlogu.
d) Paste – slične su mastima, ali sadrže do 50% indiferentnih praškova koji pastama daju
čvršću konzistenciju, te omogućavaju upijanje većih količina sekreta. To je razlog da
se paste stavljaju na promjene kože koje obilno vlaže, npr. Herpes.
e) Linimenti – to su tečni ili žitki preparati koji se utrljaju u kožu, pri čemu djeluju
nadražljivo i prouzrokuju aktivnu hiperemiju, tj. poboljšavaju cirkulaciju.
f) Supozitorije – valjkastog su oblika veličine do 2gr, a oblikom su prilagođene za
stavljanje u prirodne otvore tijela, najčešće anus. Lijekovi primjenjeni u obliku
supozitorija obično imaju lokalno dejstvo, a veoma rijetko se resorbuju i djeluju na
udaljenim mjestima u organizmu.
g) Vaginalete – to je oblik lijeka koji se isključivo koristi za apliciranje u vaginu, a radi
lokalnog liječenja različitih poremećaja.
h) Rastvori za spoljašnu primjenu – najčešće sadrže antiseptičke lijekove za ispiranje
sluzokože i rana, za spravljanje obloga, kao i za dezinfekciju ruku i predmeta. Ovim
oblikom lijeka spravljaju se i kapi za nos, uho ili oko, a najčešće su lokalnog liječenja
ili služe u dijagnostici.

PAGE 5
 i) Solublete – to je vrsta tablet koja se ne koristi u tom obliku, već se rastvaraju u vodi.
One obično sadrže antiseptička sredstva pa njihovim rastvaranjem nastaju rastvori
koji se isključivo koriste za spoljnu primjenu.

MAGISTRALNI, OFICINALNI I GOTOVI LIJEKOVI

Zavisno od vrste ljekovitog preparata koji se propisuje, te načina na koji se predviđa njegova
farmavceutska izrada postoje tri vrste preparata:

1) Magistralni pripravci – ovdje ljekar propisuje ljekovite pripravke čiji sastav po vlastitom
izboru određuje. Kod propisivanja ovakvih lijekova, ljekar određuje sve supstance koje
su potrebne za spravljanje lijekova, navodi njihov naziv, količinu supstance, određuje
oblik lijeka i daje upustva za njegovo spravljanje i izdavanje.
2) Oficinalni pripravci – svi lijekovi koji se nalaze u farmakopeji nose naziv oficinalni
lijekovi, a po sastavu mogu biti jednostavni i složeni. Jednostavni se sastoje od samo jene
supstance (npr medicinski ugalj, ricinusovo ulje i sl.), a složeni se sastoje od više
supstanci. Vrsta i način spravljanja složenih oficinalnih lijekova određuje farmakopeja.
Farmakopeja je knjiga o oficinalnim lijekovima koja sadrži propise za njihovu izradu,
potvrdu identiteta, ispitivanje kvaliteta i propise o doziranju, čuvanju i izdavanju lijekova.
Kod propisvanja ovih preparata ljekar napiše oficinalni naziv željenog pripravka i
potrebnu količinu, a apotekar ga spravlja od sastojaka na način koji određuje
farmakopeja.
3) Gotovi preparati – uglavnom se izrađuju u fabrikama lijekova. U promet dolaze već
priređeni i u originalnom pakovanju. Kod propisivanja ljekar navodi naziv lijeka,
farmaceutski oblik i količinu aktivne supstance. Daje nalog da se lijek izda u originalnom
pakovanju.

FARMAKOKINETIKA
NAČIN PRIMJENE LIJEKOVA

Lijekovi se primjenjuju na sljedeće načine:

1) Oralna primjena – to je za bolesnika najpogodniji način uzimanja lijeka

Lijekovi koji se daju oralno mogu se resorbovati preko sluzokože usta, želuca, tankog crijeva. Sa
sluzokože usta resorbuju se samo oni lijekovi koji se spravljaju u obliku lingvaleta (npr.
Nitroglicerin). Ostali lijekovi se kratko zadržavaju u ustima i resorpcija im je neznatna. Iz želuca
se također resorbuje manji broj lijekova jer se it u kratko zadržavaju. Ovdje se najbolje i najbrže
resorbuju lijekovi u tečnom obliku (npr alkaloidni preparati). Hrana prisutna u želucu usporava
resorpciju lijekova. Iz tankog crijeva se resorbuje najveći broj oralno unijetih lijekova, jer tu
postoje optimalni uslovi za resorpciju. Resorpcija iz tankog crijeva usporava spor prelazak
sadržaja želuca u tanko crijevo. Mada ne spada u oralnu primjenu a zbog toga što je dio
digestivnog trakta važno je napomenuti da se lijekovi mogu resorbovati i iz rektuma, mada

PAGE 6
sporije i nepotpunije nego iz crijeva (primjer je primjena supozitorija diklofenaka u liječenju
reumatskih oboljenja.)

2) Parenteralna primjena – pod parenteralnom primjenom obično podrazumijeva se

subkutano, intramuskularno i intravensko davanje. Mada ovdje spadaju i intrapleuralno,
intraartikularno, intraarterijsko davanje i sl. Parenteralna primjena lijekova ima neke
prednosti nad oralnom primjenom:
a) Povećana je sigurnost resorpcije i doziranje je preciznije
b) Brzo nastupanje dejstva lijeka
c) Izbjegava se mogućnost razaranja lijeka u crijevima i jetri
d) Ovako se mogu dati lijekovi i onda kada ih bolesnik ne želi uzimati (npr psihički
bolesnici)
 Subkutana primjena
Podkožno se daju sterilni i izotonični rastvori koji ne smiju biti suviše kiseli ili suviše bazni, jer
mogu oštetiti tkiva i prouzrokovati bol na mjestu primjene. Lijek se obično ubrizgava u restresito
vezivno tkivo podlaktica ili butine. Dobra strana ove primjene je mala mogućnost oštećenja
vitalnih struktura. Međutim, kod davanja treba aspirirati da se lijek ne bi aplicirao u neku venu.

 Intramuskularna primjena
Intramuskularno se daju sterilni rastvori lijekova u vidi i u ulju, ili suspenzije nerastvorljivih
čestica (ubrizgavanje suspenzija predstavlja depo lijeka iz koga se vrši resorpcija u toku dužeg
vremena). Lijek se ubrizgava u velike mišiće, najčešće u gornji vanjski kvadrant gluteusa. Kod
davanja je potreban oprez da se lijek ne ubrizga u neki krvni sud (aspirirati) ili da se ne ošteti
neka vitalna struktura npr. nerv.

 Intravenska primjena
U venu se ubrizgavaju isključivo sterilni vodeni rastvori lijekova. Lijekovi rastvoreni u ulju ili
drugom organskom rastvaraču, kao i suspenzije ne smiju se davati intravenski zbog opasnosti
nastanka embolije.

Zahvaljujući velikoj puferskoj moći krvi, intravenski se mogu davati i kiseli i bazni rastvori.
Ovako se mogu davati i hipotonični i hipertonični rastvori jer se brzo razlažu u cirkulaciji. Za
ubrizgavanje se obično bira kubitalna vena u predjelu lakta. Ako je neophodno da se u venu
ubrizga veća zapremina rastvora, onda se sprovodi intrevenska infuzija kapaljkom.

Prednosti intravenske primjene su:

a) brzo nastupanje djelovanja
b) potpuna resorpcija
c) tačno doziranje
d) postizanje maksimalne koncentracije lijeka u krvi
Nedostatci ove primjene su:

PAGE 7
 a) lijek brzo nestaje iz cirkulacije jer se izlučuje ili razgradi
b) dejstvo lijeka je kratko i potrebna je česta primjena lijeka u kratkim vremenskim
intervalima
c) brzo davanje lijeka koji lokalno nadražuje dovodi do tromboze vena
d) ako takav lijek dospije izvan vene nastaje nekroza tkiva
e) ako se intravenski ubrizga pogrešan lijek ili prevelika doza odgovarajućeg lijeka onda
ostaje premalo vremena za njenu korekciju ili primjenu antidota

3) Lokalna primjena lijeka – predstavlja davanje lijeka u neposredni direktan kontakt sa

tkivom na koje treba da djeluje, a to je obično koža i vidljive sluzokože.
Dobra strana ove primjene je što pacijent lako sprovodi sam terapiju kod kuće, te što se mogu
primjeniti velike koncentracije lijeka bez opasnosti od predoziranja i toksičnih efekata. Loše
strane ove primjene što lijek nije postojan na mjestu primjene, što prlja odjeću, a postoji
mogućnost alergijskih reakacija.

RESORPCIJA LIJEKOVA

Označava prelazak lijekova iz spoljne sredine u krvnu cirkulaciju. Brzina i stepen resorpcije
zavisi od mjesta primjene lijeka i fizioloških uslova koji tamo postoje. Osobine lijekova koje
najviše utiču na resorpciju su:

1. Liposolubilnost (rastvorljivost u mastima) – pogoduje brzoj resorpciji lijekova jer su

ćelijske membrane u zidu crijeva i krvnim kapilarima lipoproteinske structure. Kroz njih
liposolubilni molekuli lijekova prolaze lako i to procesom pasivne difuzije.
2. Razloženost molekula lijeka u jone – može znatno umanjiti mogućnost resorpcije. Joni
kao nosioci pozitivnog ili negativnog naelektrisanja privlače dvopolne molekule vode i
znatno povećavaju svoju masu, pa ne mogu prodrijeti u cirkulaciju. Dakle, liposolubilni i
nejonizirani molekuli brže se resorbuju, a hidroslubilni i jonizovani sporije.
3. Primjena lijeka zajedno sa enzimom hijaluronidazom može znatno ubrzati resorpciju, jer
enzim čini restresitijim potkožno vezivno tkivo.
4. Značajno za resorpciju lijeka je i stanje lokalne cirkulacije krvi. Cirkulacija je jednako i
dobra resorpcija.
DEPO INJEKCIJE

Brzina resorpcije zavisi i od opšte rastvorljivosti čestica lijekova. Nerastvorljivost, odnosno

teško rastvorljivi lijekovi ubrizgavaju se u tkivo u obliku suspenzija iz čijih čestica lijek sporo
prelazi u cirkulaciju. Davanjem ovakvih suspenzija u tkivu se stvaraju depoi lijekova (koji mogu
trajati od 1 dana do više nedjelja), a time se obezbjeđuje stalno ravnomjerno otpuštanje lijekova
u organizmu.

RETARD OBLICI TABLETA

PAGE 8
Napravljeni su tako se ne resorbuju odjednom, već u dvije ili više faza, a ovako se obezbjeđuje
dugotrajnija resorpcija, mjerenje koncentracije lijeka u plazmi, produžavanje dejstva lijeka i
manja učestalost neželjenih efekata. Olakšano je izvođenje terapije, jer se lijek uzima jednom
dnevno.

MEHANIZMI RESORPCIJE

Resorpcija se može odvijati kao:

1. Difuzija kroz ćelijske membrane (liposolubilni lijekovi)

2. Filtracija kroz pore u membrane između ćelija (joni i manji molekuli liposolubilnih
lijekova).
3. Aktivan transport – ovdje se specijaliziranim mehaniznom sa specijalnim prenosiocem
prevodi lijek kroz biološke membrane.

RASPODJELA LIJEKOVA

Nakon resorpcije lijekovi se nejednako raspoređuju po tkvinim tečnostima, tkivima i organima.

Na raspodjelu lijekova utiču:

1. Regionalna cirkulacija krvi – lijek se najviše raspoređuje u organe koji su najbolje

prokrvljeni, npr. mozak, jetra, pluća i slično.
2. Hemijske osobine lijeka – kiselost ili baznost su od odlučujućeg značaja da li će se
lijekovi zadržati u tjelesnoj tečnosti ili će se u većoj mjeri vezivati za tkiva.
Kiseli lijekovi npr. Salicilati znatno se vežu za albumin plazme ili su toliko hidrosolubilni
da ne prodiru u tkiva. Zato je njihova koncentracija u plazmi velika. Suprotno njima
alkalni lijekovi npr. Lidokain znatno se vezuje za tkiva pa je njegova koncentracija u
plazmi mala.
3. Liposolubilnost lijekova – liposolubilni lijekovi ravnomijerno raspoređuju po svim
tkivima, dobro prodiru u CNS i jetru gdje se metabolišu. Hidrosolubilni lijekovi
raspodjeljuju se uglavnom po ekstracelularnom prostoru, teško prodiru u CNS, slabo
dospijevaju u jetru, pa se u najvećoj mjeri izlučuju mokraćom, ali u nepromijenjenom
obliku.
4. Vezivanje lijekova za protein plazme – lijekovi se u krvi nalaze u dvije frakcije:
a) slobodna – farmakološki aktivna djeluje, metaboliše se i izlučuje.
b) vezana – vezana je za albumin krvne plazme, farmakološki je neaktivna, ne
difunduje, ne metaboliše se i ne izlučuje. Između ove dvije frakcije uspostavlja se
dinamička ravnoteža.
5. Vezivanje za tkiva – svaki lijek pokazuje poseban afiniteta za neka tkiva i organe, npr.
kardiotonici za srce i slično.

PAGE 9
METABOLIZAM LIJEKOVA

Najveći broj lijekova se metaboliše u organizmu te izlučuje u obliku metabolita. Suprotno tome,
mali broj lijekova se izlučuje u nepromijenjenom obliku. U metabolizmu lijekova najveći
kapacitet ima jetra, a zatim pluća i crijeva. Smatra se da je metabolička biotransformacija
lijekova u jetri process koji protiče u dvije faze:

1. Prva faza – pod uticajem oksidantnih enzima u jetri u molekul lijeka se uvode hemijski
aktivne grupe npr. hidroksilna (OH), pa nastaju metabolite koji su još aktivniji od
matične supstance.
2. Druga faza – pod uticajem enzima transferaza ovako aktiviran molekul lijeka se
sjedinjavaju sa aminokiselinama, a sveukupna posljedica ovoga je pretvaranje
liposolubilnog lijeka u hidrosolubilne, kisele metabolite koji se lako izlučuju mokraćom.
METABOLITI LIJEKOVA

To su obično produkti više nemaju terapijskog dejstva i koji su manje toksični od matične
supstance. Međutim, ponekad nije ovako, te nastaju:

1. Metaboliti koji zadržavaju farmakološku aktivnost

2. Metaboliti koji su još aktivniji od matične supstance
3. Metaboliti koji su toksičniji od nekih lijekova ili otrova
IZLUČIVANJE LIJEKOVA

Zajedno sa metabolizmom lijekova i izlučivanje je osnovni factor u vremenskom ograničavanju

dejstva lijeka. Lijekovi se iz organizma izlučuju različitim putevima i to preko bubrega, pluća,
gastrointestinalnog trakta, a u maloj mjeri i putem znoja, pljuvačke i mlijeka.

Kvantitativno najznačajniji put izlučivanja je preko bubrega, tj. mokraćom. Preko pluća se
izlučuju samo isparljivi lijekovi. Preko žuči se izlučuju u crijevo lijekovi koji se koncentrišu u
jetri. Preko bubrega, tj. mokraćom izlučuju se veoma brzo hidrosolubilni lijekovi u
nepromijenjenom obliku ili u vidu metabolita, kao i hidrosolubilni metabolite liposolubilnih
lijekova.

Za izlučivanje lijekova putem bubrega najvažnija su dva procesa: glomerularna filtracija i

tubularna sekrecija.

1. Glomerularna filtracija – zavisi od funkcionalne sposobnosti bubrega i od stepena

vezivanja lijekova za protein plazme, jer lijekovi vezani za protein se ne filtriraju.
2. Tubularna sekrecija – je aktivni process izlučivanja lijekova kroz ćelije tubula bubrega.
Najbrže se izlučuju lijekovi koji koriste oba bubrežna mehanizma izlučivanja, kao i
lijekovi koji se u tubulima nimalo ne reapsorbuju.
POLUŽIVOT LIJEKOVA/ POLUŽIVOT ELIMINACIJE

PAGE 10
Za kvantitativno procjenjivanje procesa eliminacije lijekova iz organizma važan pokazatelj je
poluživot eliminacije, a on označava vrijeme za koje se koncentracija lijeka u plazmi smanji za
polovinu. Postoje velike razlike u poluživotu eliminacije između različitih lijekova tako da se
može izražavati u minutama, satima, pa čak i danima.

Ova velika raznolikostt u poluživotu eliminacije lijeka neposredno utiče na izbor režima
doziranja, te čak zahtjeva i raznovrsno prilagođavanje farmaceutskih oblika lijekova (npr. depo
injekcija, retard tableta i slično) ili izbor različitih puteva unošenja (i.v. infuzije).

DOZE I DOZIRANJE LIJEKOVA

Doze su količine lijekova koje se daju bolesnicima u terapijske ili profilaktičke svrhe, kao i
prilikom izvođenja dijagnostičkih procedura.

Veličina doza obično se izražava u težinskim jedinicama npr. mikrogramima, miligramima,

gramima. Za biološke preparate doze se izražavaju u internacionalnim jedinicama, npr. inzulin.
Kod primjene tečnih oblika, praškastih, i sl. mogu se koristiti neke praktične mjere npr. mala,
velika kašika i slično.

Postoji više podjela doza, a prema efektu koje izazivaju dijele se na:

1. Profilaktička doza – to je ona količina lijeka koja dovodi do profilaktičkog, preventivnog

efekta.
2. Terapijska doza – to je ona količina lijeka koja dovodi do terapijskog efekta – izlječenja.
Ova doza se dijeli na:
a) Minimalnu terapijsku dozu – to je ona količina lijeka koja kod manjeg broja ljudi
dovodi do terapijskog efekta.
b) Srednja terapijska doza – to je ona količina lijeka koja kod najvećeg broja
bolesnika ima povoljan terapijski efekat. Ova doza je najčešće u upotrebi.
c) Maksimalna terapijska doza – je ona količina lijeka koja kod svih oboljelih
pokazuje terapijski efekat.
3. Toksična doza – to je ona količina lijeka koja dovodi do toksičnog djelovanja – trovanja.

4. Letalna doza – to je ona količina lijeka koja dovodi do smrti.

TERAPIJSKA ŠIRINA LIJEKA

To je važan pokazatelj za bezbijednu primjenu lijekova. Označava razliku između toksične doze
i srednje terapijske doze lijeka. Što je terapijska širina veća, to je bezbjednija primjena lijekova, a
doziranje slobodnije. Kada je terapijska širina mala, doziranje mora biti precizno, a ponekad se
prilagođava svakom bolesniku pojedinačno.

Postoje također, druge podjele doza, kao npr. pojedinačna doza, dnevna, sedmična, mjesečna.
Postoji tzv. udarna doza koja je dva puta veća od srednje pojedinačne terapijske doze. Ovom
dozom se brzo postiže potrebna koncentracija lijeka u krvi, koja se dalje održava davanjem doza

PAGE 11
održavanja, a to su srednje pojedinačne terapijske doze i daju se u razmacima koji odgovaraju
poluživotu eliminacije lijeka.

Zavisno od režima doziranja neki lijekovi se uzimaju povremeno, kao pojedinalne doze, npr.
Analgetici. Drugi se uzimaju u određeno vrijeme npr. Sedative uvečer, a treći se uzimaju prema
potrebi u različito doba dana npr. Nitroglicerin.

Da bi se uspješno sprovodio režim doziranja, mora biti što jednostavniji, a najbolje je da se lijek
uzima jednom dnevno. U pedijatriji doziranje se obično vrši prema tjelesnoj težini, tj. na broj
kilograma.

OSOBINE BOLESNIKA KOJE UTIČU NA DOZIRANJE LIJEKOVA

Pored karakteristika lijekova na doziranje i izbor lijeka utiče cijeli niz osobina bolesnika:

1. Tjelesna težina – koncentracija lijeka u organizmu zavisi od odnosa između veličine doze
i tjelesne težine.
Zato je doziranje lijekova prema tjelesnoj težini pogodan kriterijum za precizno
izvođenje terapije ako je osoba normalne tjelesne težine.
2. Uzrast – osobe različitog uzrasta nejednako su osjetljive prema lijekovima zbog posebnih
karakteristika organa za metaboliziranje i izlučivanje lijekova.
3. Spol – žene i muškarci obično dobivaju iste doze lijekova. Međutim, u pojedinim
fiziološkim stanjima žena, npr. u trudnoći može se suziti izbor lijekova koji se daju ženi,
kao i reducirati doza.
4. Opšte stanje organizma – teška iscrpljenost povećava toksičnost lijeka i tada se sa
posebnim oprezom vrši izbor i doziranje lijeka.
5. Hronične bolesti jetre i bubrega – oštećenja jetre povećavaju toksičnost svih lijekova koji
se metabolišu u jetri. Zbog toga doze takvih lijekova treba smanjiti kada je funkcionalna
sposobnost jetre smanjena.
Slabost bubrega može nerijetko puta povećati toksičnost lijekova koji se izlučuju
nepromijenjeni preko bubrega. Zato kod ovih bolesnika treba smanjivati doze lijeka i
kontrolisati koncentraciju lijeka u plazmi.
6. Putevi unošenja – doze lijekova koje se daju parenteralno obično su manje od oralnih
doza jer se lijekovi brže i potpunije resorbuju. Doze lijekova koje se daju intravenski su
najmanje jer lijek odjednom dospijeva u cirkulaciju u maksimalnoj količini.

ISTOVREMENA PRIMJENA LIJEKOVA

Bolesnicima se rijetko daje jedan lijek, već obično dva ili više lijekova zajedno. Djelovanje ovih
lijekova može se odvijati potpuno nezavisno jedno od drugoga, međutim često dolazi do raznih
vidova kombinovanja njihovih dejstava i tada govorimo o sinergizmu, antagonizmu ili o
nepoželjnim interakcijama.

SINERGIZAM

PAGE 12
O sinergizmu se govori kada se primjenjuje dva ili više lijekova koji djeluju u istom pravcu.
Razlikujemo:

1. Aditivni sinergizam – ovdje se djelovanja lijekova sabiraju. Praktični značaj ovoga je što
se npr. polovičnim količinama dva lijeka može postići edekat kao da se daju pune doze
samo jednog lijeka. Ovako se znatno smanjuje opasnost od neželjenih dejstava.
2. Potencirajući sinergizam – ovdje jeda lijek pojačava dejstvo drugog i potencira njegov
maksimalni efekat. Primjer je kombinacija Sulfometoksazola i Trimetoprima koji djeluje
baktericidno, iako oba sastojka zasebno imaju bakteriostatsko dejstvo.

ANTAGONIZAM

Ovdje lijekovi djeluju u suprotnom smislu, odnosno pravcu. Razlikujemo:

1. Hemijski antagonizam – ovdje dva lijeka stupaju u hemijsku reakciju u organizmu što
rezultira slabljenjem njihovog dejstva.
2. Fiziološki antagonizam – to je antagonizam suprotnih efekata lijekova koji djeluju na iste
organe ali preko različitih mehanizama i receptora. (npr. Histamin preuzrokuje
bronhokonstrikciju, a adrenalin bronhodilataciju)
3. Farmakološki ili kompetitivni antagonizam – ovdje dva lijeka konkurišu za istu vrstu
receptora, npr. Histamin i Antihistaminici. Glavna karakteristika ovog antagonizma je što
se dejstvo jednog lijeka može preovladati većom dozom drugog lijeka.

NEPOŽELJNE INTERAKCIJE LIJEKOVA

Primjena više lijekova odjednom dovodi do interakcije lijekova, a to je pojava da neki lijek ili
druga hemijska supstanca mijenja farmakološke efekte drugih lijekova.

Posljedica interakcije su pojačavanje ili slabljenje dejstva lijeka. Pojačavanje efekta može
ugroziti život bolesnika, a slabljenje efekta obično nema ovako dramatične posljedice, a
povećavanjem doze terapija se može uspješno nastaviti.

TOLERANCIJA LIJEKOVA

Kada se lijek primjenjuje duže vrijeme često nastaje potreba da se poveća doza lijeka kako bi se
održao isti terapijski efekat. Tada se kaže da se razvila tolerancija. Primjer nastavnka tolerancije
kod primjene opijatnih analgetika – Morfina, koji u početku u dozi od 10mg postiže analgeziju,
tj. otklanja bol. Vremenom se za postizanje analgezije moraju davati sve veće doze lijeka. Broj
lijekova prema kojima se razvija tolerancija je relativno mali.

Tahiflaksija – je vrlo brz razvoj tolerancije. Ogleda se u uglavnom u smanjivanju efekta pri
ponavljanju doza lijeka.

PAGE 13
KUMULACIJA LIJEKOVA

Ne postoje kumulativni i nekumulativni lijekovi, već stepen kumulacije zavisi od režima

doziranja. Do akumulacije lijekova dolazi onda kada se lijekovi daju u intervalima koji su kraći
od njihovog poluživota eliminacije.

Kumulacija se češće javlja kod primjene lijekova sa izrazito dugim poluživotom eliminacije, npr.
kardiotonika, fenobarbiton. Posebno velika opasnost od kumulacije lijekova postaje kod osoba sa
bubrežnom insuficijencijom. Inače kumulacija lijekova je čest uzrok neželjenih dejstava i
trovanja.

NEŽELJENA DEJSTVA LIJEKA

Savremeni lijekovi su veoma pouzdani, a ozbiljna neželjena dejstva rijetka. Ipak na neželjena
dejstva treba gledati kao na neizbježan pratilac terapije. Uzroci pojave neželjenih dejstava su:

a) Neselektivnost djelovanja lijekova

b) Izmijenjena osjetljivost organizma usljed oštećenja jetre, bubrega i sl.
c) Posebne karakteristika organizma (Novorođenčad, vrlo stare osobe i slično)
d) Interakcija lijekova kod bolesti koje se mogu liječiti sa više lijekova istovremeno
e) Greške ljekara, medicinske sestre ili bolesnika
Vrste neželjenih dejstava:

1. Predvidljivi neželjeni efekti – čine oko 70-80% svih neželjenih efekata. Oni nastaju kao
produženje namjernog terapijskog dejstva lijekova, npr. Hipotenzija kod davanja lijekova
protiv hipertenzije, pospanost kod davanja sedative.
2. Nepredvidljivi neželjeni efekti – oni čine 20-30% neželjenih efekata, i oni zapravo
predstavljaju pravi rizik u terapiji. Ovdje spadaju alergijske reakcije, idiosinkrazije i
slično.
3. Sekundarni efekti – to su indirektni efekti jer nastaju kao posljedica primarnog dejstva
lijeka. Ovdje spadaju npr. prolivi i superinfekcije kod primjene antibiotika.
ALERGIJSKE REAKCIJE NA LIJEKOVE

Nastaju usljed razvijanja preosjetljivosti organizma na lijekove, a javljaju se kod osobe koje sui
male prethodno višestruke kontakte sa lijekovima. Inače, lijekovi rijetko djeluju kao potpuni
antigeni, već su najčeće nepotpuni antigeni (Hapteni) koji se u organizmu vežu za neke protein i
tako postaju potpuni antigeni.

Prema njima se stvaraju antitijela i dolazi do sukoba alergena i antitijela, što je osnova alergijske
reakcije. Bitne karakteristike svih alergijskih reakcija su:

a) Nezavisnost od doze lijeka, jer izuzetno teške alergijske reakcije mogu nastupiti nakon
unošenja minimalne količine lijeka.

PAGE 14
 b) Nespecifičnost – jer sasvim raznorazni lijekovi prouzrokuju reakcije istog tipa.
Prema imunološkim karakteristikama alaergijske reakcije dijelimo na:

1. Rane ili neposredne alergijske reakcije – one zavise od stvaranja antitijela koja se vežu za
površinu mastocita, a pri unošenjem lijeka (antigena), dolazi do sukoba antigena i
antitijela, a iz mastocita se oslobađa Histamin i drugi medijatori alergijskih reakcija.
Ovdje spadaju anafilaktički šok, urtikarija, serumska bolest, astma i slično.
2. Kasne alergijske reakcije – one se razvijaju sporo, a vrhunac dostižu nakon jednog do dva
dana unošenja lijeka. Ovdje spadaju kožne reakcije, aplastična anemija i slično.

Iz praktičnih razloga alergijske reakcije se dijele na:

1. Opšte – anafilaktički šok, serumska bolest, astma

2. Kožne – urtikarija, osip i slično.
3. Krvne – trombocitopnemija, leukopenija, aplastična anemija, hemoliza i slično.
4. Ostale – hepatitis, periferni neuritis, i slično.
Po učestalosti kožne reakcije su najbrojnije, ali i najblaže su. Posebno teške su opšte krvne
reakcije koje nastaju usljed oštećenja koštane srži. Potrebno je znati da praktično nema lijeka
koji ne može dovesti do alergijske reakcije. Zato je kod sprečavanja alergijskih reakcija potrebno
maksimalno ograničiti upotrebu lijekova samo kod strogih indikacija, uz pravilno određivanje
doze lijeka. Ako bolesnik navodi da je alergičan na neki lijek, ne smije se sumnjati u njegov
iskaz i lijek mu ne treba dati. Također, oboljelog pitamo da li ima nekih oboljenja na alergijskoj
osnovi, ako ima potreban je poseban oprez kod primjene lijekova u takvih osoba.

IDIOKSINKRAZIJA

Najveći broj reakcija, idiosinkrazije, nisu u vezi sa poznatim farmakološkim dejstvima lijeka, a
niti se zna mehanizam njegovog nastanka. Dakle o idiosinkraziji je riječ kada se kod primjene
nekog lijeka zapazi neko neuobičajeno dejstvo. Ovdje spadaju i slučajevi kada vrlo male doze
lijeka prouzrokuju nesrazmjerno snažno dejstvo ili trovanje.

Učestalost reakcija idiosinkrazije je mala, a njihova pojava je nepredvidljiva i može ozbiljno

ugroziti zdravlje i život oboljelog.

PAGE 15
HEMIOTERAPIJA – ANTIBIOTICI
Hemioterapija je postupak u liječenju sistemskih infekcija organizma lijekovima koji uništavaju
uzročnike, npr. bakterije, protozoa i slično, a da pri tome ti lijekovi nisu toksični za čovjeka.
Strogo uzevši hemioterapeutici su lijekovi za hemioterapiju koji se dobijaju sintetskim putem, a
antibiotici su lijekovi za hemioterapiju koji se dobijaju kao metaboliti proizvoda gljivica ili
bakterija.

Međutim, u posljednje vrijeme mnogi antibiotici se dobijaju sintetskim putem, pa se granica

između hemioterapeutika i antibiotika briše. Danas se uoobičajeno nazivaju antibiotici.
Antibiotici djeluju na mikroorganizme na sljedeće načine:

1. Inhibicijom sinteze zida bakterijske ćelije – ovako djeluju npr. Penicilini, Cefalosporini i
slično.
2. Povećavaju propustljivost ćelijske membrane – ovako djeluju npr. Nistatin, Amfotericin
B i slično.
3. Inhibicijom sinteze proteina – ovako djeluju npr. Eritromicin, Tetraciklini.
4. Ometanjem intracelularnog metabolizma – ovako djeluju Sulfonamidi, Iznonijazid.
Prema efikasnosti antibakterijskog dejstva, antibiotici mogu biti:

a) Baktericidni – kada lijekovi ubijaju postojeće bakterije.

b) Bakteriostatski – kada lijekovi sprečavaju razmnožavanje prisutnih bakterija, a
organizamj ih svojim odbrambenim reakcijama eliminiše.

- U primarne baktericidne lijekove spadaju: Peniclini, Aminoglikozidi.

- U primarne bakteriostatske lijekove spadaju: Sulfonamidi, Tetraciklini
Veliki broj bakteriostatskih lijekova može djelovati i baktericidno u visokim koncentracijama.
Prema antibakterijskom efektu djelovanja antibiotike dijelimo na one koji djeluju na Gram
pozitivne bakterije, Gram negativne bakterije, Protozoe, Rikecije, Spirohete i slično.

Kod primjene antibiotika posebno je važan razvoj eventualne rezistencije, tj. otpornosti bakterija
na lijekove. Rezistencija može biti:

- Primarna – predstavljaju prirodnu nesojetljivost bakterija na neki antibiotic

- Stečena – razvija se tokom primjene antibiotika.
Stečene dijelimo na:

PAGE 16
 a) Kvantitativne – može se savladati povećanjem doze
b) Kvalitativne – kada je uzročnik apsolutno neosjetjiv na lijek, a povećanje doze nema
efekta.
Postoji i takozvana ukrštena rezistencija, kada bakterije rezistentne prema jednom članu neke
skupine antibiotika, obično su rezistentne prema svim članovima te skupine. Antibiotici
pokazuju dva vida toksičnosti:

1. Direktna toksičnost – osim što djeluju na bakterije, antibiotici mogu oštetiti i neke organe
u organizmu, npr. Hloram fenikol je toksičan za koštanu srž.
2. Indirektna toksičnost – može biti dvojaka: Alergijske reakcije i poremećaj
OSNOVNI PRINCIPI PRIMJENE ANTIBIOTIKA

1. Izabrati lijek na osnovu kliničkih i bakterijskih nalaza.

2. Davati dovoljno velike doze najboljim putem unošenja.
3. Nakon što se postignesimptomatsko izlječenje, antibiotik davati još nekoliko dana da se
spriječi recidiv.
4. Kliconošama treba davati baktericidne lijekove.
5. Antibiotike davati tek kada se postigne sigurna i tačna dijagnoza.
6. Dva ili više antibiotika ne treba davati istovremeno, osim u posebnim situacijama, npr.
Tuberkuloza, sepsa i slično.

PENICLINI

Penicilin je otkrio Aleksandar Fleming 1928. godine. To je jedan od najvažnijih, najefikasnijih i

najmanje štetnih antibiotika. Penicilini spadaju u baktericidne antibiotike, tako što inhibiraju
sintezu ćelijskog zida bakterije.

U hemijskoj strukturi kod svih peniclina je zajednička 6 amino-peniclinska kiselina na kojom se

vežu bočni lanci od kojih zavise neke osobine, kao npr. stabilnost u želucu, resorpcija,
antibakterijski spektar i slično. Postoji i beta-laktamski prsten i od njega ovisi osjetljivost prema
Peniclinazi. Na osnovu razlike u hemijskoj strukturi, penicline dijelimo na:

1. Prirodni peniclini – to su Benzilpenicilin, Prokain peniclin, Benzatin peniclin, Fenoksi-

metil peniclin.
2. Penicilini otoprni na Peniclinazu – to su Kloksacilin, Meticilin, Nafcilin i slično.
3. Penicilini širokog spectra djelovanja – Ampicilin, Amoksicilin, Karbencilin.
PRIRODNI PENICLINI

Benzil-peniclin (Peniclin “G”) – je osnovna vrsta peniclina i prema njemu se uspoređuje spektar
i efikasnost drugih peniclina. To je prvi penicillin koji je uveden u kliničku praksu.

PAGE 17
Antibakterijski spektar djelovanja: Prema njemu je osjetljiv relativno mali broj bakterija, npr.
Streptokoki, Meningokoki, Pneumokoke, Klostridije, Bacil antraksa, Kornibakterije. Od
stafilokoka osjetljivu samo oni koji ne stvaraju penicilinazu.

Farmakokinetika: Nakon oralne primjene slabo se resorbuje jer se razgrađuje u želucu, zato se ne
daje ovim putem. Nakon intramuskularne primjene brzo se resorbuje, ali i brzo izlučuje putem
bubrega. Dobro prodire u sva tkiva, uključujući i mozak, posebno ako su u stanju upale.

Indikacije za primjenu: apsolutne indikacije za primjenu danas su sužene, a daje se kod

streptokoknih infekcija, meningitisa, gangrene, sifilisa, pneumokoknih infekcija, kod
bakterijskog endokarditisa i sepse.

Primjenjuje se intramuskularno po 50 000 do 100 000 internacionalnih jedinica svakih 6h. Kod
meningitisa i sepse daju se daleko veće doze i to intravenskim putem.

Neželjena dejstva: To je jedan od najmanje toksičnih lijekova uopšte. Osim alergijskih reakcija,
neželjeni efekti su rijetki. Alergije se manifestuju kao svrbež, osip, urtikarija, sve do
anafilaktičkog šoka (Peniclinskog) koji je rijetka , ali često smrtonosna komplikacija, a nastaje
burno, odmah nakon primjene lijeka.

Kod peniclinina postoji ukrštena preosjetljivost, tj. osoba alergična prema jednoj vrsti penicilina,
ne smije dobiti niti jedan drugi preparat koji sadrži peniclin. Izjava bolesnika da je alergičan na
peniclin treba se apsolutno poštovati.

PROKAIN PENICILIN

To je varijanta benzil peniclina, ne primjenjuje se oralno jer ga razlaže želučana kiselina. Vrlo
teško se rastvara pa se primjenjuje u vidu suspenzije intramuskularno. Sa mjesta ubrigavanja u
tkivo se sporo resorbuje, tako da dejstvo jedne injekcije uobičajeno traje 24h.

Danas se najčešće koristi mješavina Prokain penicilina sa Benzil penicilinom u odnosu 3:1.
Ovdje se benzil peniclin brzo resorbuje i obezbjeđuje brzo postizanje visokih koncentracija lijeka
u krvi, dok usporena resorpcija Prokain peniclina kasnije dugo održava postignuti nivo
koncentracije.

Bilo u kombinaciji ili sam, Prokain peniclin se isključivo primjenjuje intramuskularno, obično u
trajanju 7-10 dana. Antibakterijski spektar i neželjeni efekti su isti kao kod Benzil penicilina.

BENZATIN PENICLIN

To je također varijanta Benzil peniclina, samo što je još manje rastvorljiv od Prokain penicilina.
Zbog sporije resorpcije u krvi se postižu niske koncentracije lijeka, koje su nedovoljne za
terapijske efekte.

Međutim, pošto se te niske koncentracije održavaju nekoliko nedjelja nakon davanja samo jedne
injekcije, to se korisno primjenjuje u profilaksi. Daje se intramuskularno, obično 1200 000

PAGE 18
internacionalnih jedinica svaki 21 dan. Jedan od fabričkih naziva ovog preparata je Esktencilin.
Neželjena dejstva su kao kod prethodnog.

FENOKSIMETIL – PENICLIN (PENICILIN V)

To je prirodni peniclin koji je otporan na želučanu kiselinu i primjenjuje se oralno. Nakon oralne
primjene dobro se resorbuje iz crijeva i u krvi se postižu dovoljno visoke koncentracije lijeka.
Antibakterijski spektar je isti kao kod Benzil penicilina. Primjenjuje se isključivo oralno u obliku
tableta i sirupa, a doza za odrasle iznosi 4x500mg. Lijek treba davati na prazan želudac jer hrana
usporava resorpciju. Jedan od fabričkih preparata ovog lijeka je Ospen.

POLUSINTETSKI PENICLINI OTPORNI NA PENICILINAZU

U ovu skupinu lijekova spadaju Kloksacilin, Flukloksacilin, Meticilin. Inače stafilokok stiče
rezistenciju prema peniclinu tako što stvara enzim Penicilinazu koji razgrađuje beta-laktamski
prsten molekule penicilina, koji zbog toga gube antibakterijsku aktivnost.Nekada su ovi sojevi
stafilokoka uzrokovali teške i neizlječive infekcije, posebno u bolničkim uvjetima.

Kloksacilin – primjenjuje se isključivo kod stafilokoknih infekcija, daje se oralno, odraslim

4x500mg ili intramuskularno 4x500mg do 1g odraslim. Jedan od fabričkih preparata je Orberin.
Neželjena dejstva su ista kao kod prirodnih penicilina.

Meticilin – daje se isključivo parenterlano, intramuskularno ili intravesnki po jedan gram na

svakih 4 do 6 sati. Indikacije i neželjena dejstva su kao kod prethodnog.

PENICILINI SA ŠIROKIM SPEKTROM DJELOVANJA

U ovu skupinu spadaju Ampicilin, Amoksicilin, Karbencilin i slično.

Ampicilin - dosta se nalazi u upotrebi, a osim što je efikasana protiv bakterija koje su osjetljive
prema benzil peniclinima, on djeluje bakericidno in a neke Gram negativne bakterije, npr.
Salmonele, Šigele, Ešerihiju koli, Hemofilus influence. Ampicilin ne djeluje na stafilokoke koji
stvaraju Penicilinazu. Baktericidno dejstvo postiže inhibicijom sinteze ćelijskog zida bakterije.

Može se koristiti oralno i parenteralno (IM, IV). Nakon oralne primjene dobro se resorbuje i brzo
izlučuje u nepromijenjenom obliku. Oralna doza za odrasle je obično 4x500mg u kapsulama.
Djeci se daje u obliku sirupa, a doziranje je prema tjelesnoj težini. Parenteralna doza je za djecu
od 50-100mg na kilogram tjelesne težine podijeljena u 2 do 4 doze. Neželjena dejstva su kao kod
prirodnih peniclina.

Amoksicilin – sličan je ampicilinu, samo je aktivniji. Primjenjuje se isključivo oralno, odraslim

obično 3x500mg. Djeci se daje u obliku sirupa ili kapi prema tjelesnoj težini. Antibakterijski
spektar i neželjena dejstva su kao kod ampiclina.

Karbencilin – jedan od fabričkih preparata je Piopen. Od ostalih peniclina se razlikuje po tome

što djeluje na Pseudomonas aeruginosa koji pruzrokuje teške urinarne infekcije, a poznat je kao

PAGE 19
bakterija vrlo otporna na antibiotike. Djeluje na druge Gram negativne bakterije kao što su
Ešerihija koli i Proteus. Ne djeluje na stafilokoke koji stvaraju Penicilinazu, Upotrebljava se
iksljučivo parenterlano (IM, IV) u visokim dozama. Kod urinarnih infekcija daje se 4-8 gr.
dnevno, a kod septičnih stadija i 20-30gr dnevno. Neželjena dejstva su kao kod prethodnih.

CEFALOSPORINI
To su noviji antibiotici slične hemijske structure kao penicilini. Prema vremenu kada su
pronađeni dijele se u četiri skupine – generacije.

U prvu generaciju spadaju oni najstariji, a u četvrtu generaciju spadaju oni najnoviji.
Antibakterijski spektar cefalosporina je sličan kao kod prirodnih penicilina, međutim, oni djeluju
in a neke gram negativne bakterije kao što su Ešerihija koli, Klebsijele, Salmonele, Proteus,
Hemofilus influence i slično.

Relativno su otporni prema stafilokokama koje proizvode Penicilinazu. Uopšteno govoreći, gram
pozitivne bakterije su višestruko osjetljivije prema Cefalosporinima od gram negativnih
bakterija. Cefalosporini nisu efikasniji od Penicilina i ne treba ih davati tamo gdje su penicilini
efikasni. Međutim, kod alergičnih na penicillin, oni su efikasna zamjena. Postoji mogućnost
ukrštene preosjtljivosti na Peniciline i Cefalosporine, ali je to rijetka pojava.

Postoje cefalosporini za oralnu i parenteralnu upotrebu. Efikasni su kod respiratornih infekcija,

infekcija urinarnog trakta, sepse, meningitisa i slično. Od neželjenih dejstava moguće su blaze
alergijske reakcije kao što su mučnina, proljev, povraćanje, poremećaj krvne slike i slično.

CEFALEKSIN – (CEFABOS)

To je oralni cefalosporinski antibiotic baktericidnog dejstva, kao i svi ostali. Nakon oralne
primjene dobro se resorbuje, a brzo izlučuje mokraćom u nepromijenjenom obliku.
Antibakterijski spektar je širok i obuhvata gram pozitivne i gram negativne bakterije, te
spirochete i leptospire.

Primjenjuje se kod respiratornih infekcijam, infekcija mokraćnih i genitalnih organa i mekih

tkiva, kod sepse i meningitisa. Djeci se daje u obliku sirupa ili kapi, a odraslim u kapsulama,
obično 4x500mg. Neželjena dejstva su gore navedena.

CEFAZOLIN

To je cefalosporinski antibiotic koji se primjenjuje isključivo parenterlano, intramuskularno ili

intravenski. Indikacije i antibakterijski spektar su kao kod prethodnih antibiotika. Doza za djecu
iznosi od 50-100mg na kilogram tjelesne težine dnevno u dva davanja. Neželjene reakcije su kao

PAGE 20
kod prethodnih, jedino kod intramuskularne primjene postoji velika bolnost, te se daje s manjim
količinama anestetika. Kod intravenske primjene postoji opasnost od razvijanja Tromboflebitisa.

TETRACIKLINI
To je velika i važna skupina antibiotika sa veoma širokim spektrom djelovanja. Svi tetraciklini
djeluju bakteriostatski jer inhibiraju sintezu proteina u bakterijama. Tetracikline dijelimo na
klasične – starije, npr Tetraciklin, Oksitetraciklin, Hlortetraciklin, i novije tetracikline, npr
Doksickilin, Metaciklin, Rolitetraciklin.

U antibakterijskom spektru prema tetraciklinima su osjetljive skoro sve gram pozitivne i gram
negativne bakterije osim Proteusa i Pseudomonasa. Djeluje in a rikecije, mikoplazmu
pneumonije, Entameba histoliticu i i neke crijevne parasite. Svi tetraciklini se brzo resorbuju iz
crijeva nakon oralne primjene ali nepotpuno. Tetraciklini se ne metabolišu u organizmu, već se
izlučuju nepromijenjeno. Izuzetak je Doksiciklin, koji se metaboliše u jetri.

Inače resorpciju tetraciklina usporava hrana koja sadrži kalcij, npr mlijeko. Tetraciklini su
efikasni kod većeg broja infekcija ali su lijek izbora u rijetkim situacijama, i to kod pjegavog
tifusa, Q groznici, te kuge i tularemije.

Uspješan je i kod infekcije respiratornih puteva, mokraćnih puteva, infekcija u ginekologiji,

stomatologiji i dermatologiji. Obično se primjenjuju oralno., mada postoje i za parenteralnu
primjenu, npr. Oksitetraciklin. Oralno se daju u vidu sirupa i kapsula odraslim 4x500mg dnevno.
Primjenuju se u obliku masti za kožu, oči, kapi za oči, uši, vaginaleta i sl.

Od neželjenih dejstava česta su: mučnina, žgaravica i povraćanje. Tetraciklini se vežu za zube i
kosti i mogu oštetiti i obojiti zube u period denticije i zato se ne daju djeci do 8 godina i ženama
u drugoj polovini trudnoće. Česte su i superinfekcije gljivicama i bakterijama kod primjene.

OKSITETRACIKLIN

To je stariji tetraciklin koji djeluje na gore navedene bakterije uz indikacije za primjenu.

Primenjuje se parenteralno (IM, IV) i oralno. Nakon oralne primjene brzo i nepotpuno se
resorbuje, a dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine. Pretežno se izlučuje mokraćom, a manjim
dijelom putem žuči. Oralna doza za odrasle je obično 4x500mg dnevno. Parenteralno se daju
dvije doze u odgovarajućoj količini. Neželjeni efekti su ranije navedeni.

DOKSICKLIN (Vibramicin, Hiramicin)

To je noviji tetraciklinski antibiotic koji se primjenjuje isključivo oralno u početnoj dozi dvije
tablete od 100mg prvi dan, a zatim jedna tableta od 100mg na dalje.

PAGE 21
Karakteristično je da se nakon oralne primjene najbrže i najpotpunije resorbuje od svih
tetraciklina. Antibakterijski spektar i indikacije su kao kod prethodnog, jedino je posebno
efikasan kod urinarnih infekcija. Neželjena dejstva su gore navedena.

MAKROLIDNI ANTIBIOTICI
To je važna skupina antibiotika u koje spadaju, npr. Eritromicin, Linkomicin, Klindamicin i
slično.

ERITROMICIN

Spada u baktericidne antibiotike kada se primjeni u većoj dozi. Antibakterijski spektar je sličan
prirodnim penicilinima. Efikasan je prema gram pozitivnim bakterijama, posebno Pneumokoku,
Streptokoku, Stafilokoku i korne bakterijama.

Efikasan je i prema Bordateli, Legioneli, Mycoplasmi, i slično. Terapijski se primjenjuje kao

rezervno sredstvo u liječenju streptokoknih i stafilokoknih infekcija, kada je bolesnik alergičan
na Penicline i Cefalosporine. Eritromicin je lijek izbora u terapiji Difterije, te Pneumonija
izazvanih Legionelom, ….., i Mikoplazmom. Često se koristi kod drugih nespecifičnih infekcija.
Primjenjuje se obično oralno 4x500mg dnevno. Kod teških infekcija može se davati intravenski.
Ne bi trebalo da se daje duže od deset dana, jer može dovesti do prolazne žutice. Alergijske
reakcije su rijetke, najčešće kao osip. Često odvode do mučnine.

LINKOMICIN

Sličnog je dejstva kao i Eritromicin, veoma dobro prodire u tkiva. Terapijski se primjenjuje
uglavnom kod osteomijelitisa i teških stafilokoknih infekcija. Može se davati oralno, ali češće se
koristi intramuskularno, obično u dvije dnevne doze. Osim gastrointestinalnih tegoba nema
ozbiljnijih neželjenih dejstava.

AMINOGLIKOZIDI
To je važna skupina antibiotika, posebno u liječenju infekcija gram negativnim bakterijama.

U ovu skupinu spadaju npr. Gentamicin, Streptomicin, Kanamicin, Tobramicin i slično.

GENTAMICIN (GARAMICIN)

To je baktericidni antibiotic koji se veoma široko upotrebljava. Posbeno je efikasan u liječnju

inefkcija sa Gram negativnim bakterijama, npr. Pseudomonas, Proteusom, Ešerihijom koli i
Klebisijela. Efikasan je i kod stafilokoknih infekcija. Nakon oralne primjene je neaktivan i zato
se primjenjuje isključivo parenteralno (IM, IV). Dobro se raspodjeljuje u organizmu, ali slabo
prodire u likvor. Najvećim djelom se izlučuje putem mokraće, a manjim djelom putem žuči.

PAGE 22
terapijski se primjenjuje u veoma efikasnom liječenju urinarnih infekcija te kod drugih infekcija
izazvanih gram negativnim bakterijama i stafilokokama.

Često se kombinuje sa drugim antibioticima, a najčesšće sa penicilinima i cefalosporinima.

Dnevna doza iznosi 3-5 mg/kgTT dnevno, a djeli se u dva davanja. Liječenje treba da traje 10
dana, a najduže 14. Postoje preparati za lokalnu primjenu u obliku rastvora ili masti za kožu, uši i
sl.

Od neželjenih dejstava može dovesti do oštećenja sluha i centra za ravnotežu kao i do oštećenja
bubrega. Ovo je posebno izraženo kod bubrežne insuficijencije. Ne daje se u trudnoći.

KANAMICIN

Sličan je drugim aminoglikozidima, ali mu je dejstvo slabije od gentamicina. Prema njemu je

osjetljiv uzročnik Tuberkuloze te se uglavnom koristi kao rezervni lijek u liječenju TBC-a.
Primjenjuje se IM obično svakih 12h. Neželjena dejstva su slična prethodnom.

HLORAMFENIKOL

To je bio prvi antibiotik sa širokim spektrom djelovanja, koji se mogao davati oralno, jer su
tetraciklini kasnije otkriveni. Antibakterijski spektar mu je gotovo isti kao kod tetraciklina, a
posebno su osjetljivi na Salmonele i Hemofilusd influence. To je bakteriostatski antibiotic. Inače
širu upotrebu onemogućava mu toksično dejstvo na koštanu srž. Ovo može dovesti čak i do
aplastične anemije.

Primjenjuje se uglavnom u dva slučaja:

1. Trbušni tifus koji prouzrokuje Salmonela tifi

2. Meningitis i pneumonije koje uzrokuje Hemofilus influence
Primjenjuje se oralno obično 4x500 mg najduže 14 dana. Postoje preparati za parenteralnu
pripremu kod težih infekcija. Neželjena dejstva se mogu manifestovati mučninom, povraćanjem,
alergijskim reakcijama najčešće u vidu osipa te toksičnim dejstvom na koštanu srž što može
dovesti do smanjenja ćelija sve tri krvne loze te završiti smrću.

SULFONAMIDI
Danas su veoma malo u upotrebi, a najčešće u kombinaciji sa drugim antibiotikom, kao npr:
kominacija sulfometoksazola i trimetoprima (Baktrim, Esbesul). Djeluje na veći broj gram
pozitivnih i gram negativnih bakterija međutim danas mnoge od ovih bakterija su razvile
rezistenciju na sulfonamide. Sulfonamidi su bakteriostatski antibiotici.

Dijele se na:

1. Sulfonamidi koji se brzo resorbuju i brzo eliminišu

2. Sulfonamidi koji se slabo resorbuju
3. Sulfonamidi za lokalnu primjenu

PAGE 23
 Danas sulfonamidi nisu lijek izbora ni kod jednog oboljenja, ali mogu se primjeniti kod
urinarnih infekcija, meningitisa i sl. Obično se primjenjuju oralno u dozi primjenjenoj težini.
Neželjena dejstva manifestuju se:

a) blagim poremećajima (mučnina, povraćanje i sl.)

b) teškim poremećajima (hematurija, anurija, alergijske reakcije, hemoliza i sl.)
Kod pojave ovih tegoba prekida se uzimanje sulfonamide.

SULFOMETOKSAZOL-TRIMETOPRIM (ESBESUL, BAKTRIM)

Spada u baktericidne antibiotike sa širim spektrom djelovanja. Obično se primjenjuje kod

urinarnih, respiratornih i genitalnih infekcija. Primjenjuje se oralno kod odraslih, 2x960mg
(480mg 2x2), a djeci se daje kada napune mjesec i po dana u vidu sirupa sa doziranjem prema
tjelesnoj težini.

Postoje preparati za intravensku primjenu. Od neželjenih dejstava javlja se mučnina, povraćanje,

alergijske reakcije i prolazne hematološke promjene u smislu smanjivanja broja trombocita,
leukocita i eritrocita. Zato kod dugotrajne terapije potrebno je redovno kontrolisati krvnu sliku.

ANTITUBERKULOTICI (ATL)
Tuberkuloza je teško infektivno oboljenje koje se efikasno liječi ali zahtjeva dugotrajno i uporno
liječenje. ATL dijelimo na:

1. ATL prvog reda (Streptomicin, Izonijazid, Etambutol, Rifampicin)

2. ATL drugog reda (Rifampicin, Pirazinamid, Kanmicin i sl.)
Liječenje TBC traje 6 mjeseci, s tim da prva dva mjeseca dajemo četiri atl preprata istovremeno
(Izonijazid, Rifampicin, Pirazinamid i Etambutol), a nakon četiri mjeseca dajemo samo dva
antituberkulotika zajedno (Izonijazid i Rifampicin). Kod recidiva TBC-a u šemu uključujemo još
i Streptomicin. Kombinacijom više tuberkulostatika sprečavamo razvoj rezistencije prema
lijekovima.

STREPTOMICIN

To je prvi antibiotic pronađen nakon Peniclina. Pokazuje baktericidno dejstvo prema Kohovom
bacilu, ali efikasan je i prema drugim Gram negativnim bakterijama npr. Escherihiji coli,
Proteusu, Pseudomonasu, Haemophilusu influenza i sl.

Loša osobina mu je što se prema njemu veoma brzo razvija rezistencija bakterija. Danas se
uglavnom koristi u liječenju recidiva TBC-a, svih lokalizacija. Primjenjuje se IM u odraslih
obično u dnevnoj dozi od 2gr. Od neželjenih dejstava može dovesti do težih oštećenja sluha, kao
i poremećaj ravnoteže. Alergijske reakcije su rijetke i blage, obično u vidu osipa.

IZONIJAZD

PAGE 24
To je sintetski antituberkulotik, najefikasniji lijek protiv TBC-a. Dobre osobine su mu što djeluje
baktericidno, što se daje samo oralno a nema ozbiljnije toksičnosti. To je lijek sa veoma uskim
antibakterijskim spektrom djelovanja, tj. djeluje samo na Kohov bacil.

Nakon orlane primjene brzo se resorbuje i odlično prodire u sva tkiva uključujući likvor.
Odraslim se obično daje oralno, 300mg dnevno. Neželjena dejstva su rijetka, kao npr. glavobolja,
vrtoglavica, nepodnošenje alkohola, mentalni poremećaji i blaze alergijske reakcije.

ETAMBUTOL

To je noviji član ATL prvog reda. Nalazi se u standardnoj šemi liječenja. Pokazuje mnoge dobre
osobine, npr. dobru resorpciju nakon oralne primjene, veliku efikasnost zbog baktericidnog
dejstva uz malo neželjenjih efekata.

Daje se kod odraslih oralno, obično 1,2gr dnevno (odjednom). Izuzetno rijetko dovodi do
prolaznih oštećenja voda i zato su potrebne kontrole oftalmologa jednom mjesečno.

RIFAMPICIN

To je izuzetno efikasan antituberkulotik gotovo kao izonijazid. Osim što djeluje na bakterije
TBC-a, efikasan je u liječenju većeg broja infekcija izazvanih gram pozitivnim i gram
negativnim bakterijama. Primjenjuje se oralno, obično kod odraslih u dozi 600mg odjednom na
prazan želudac.

Od neželjenih dejstava može dovesti do oštećenja jetre i poremećaja krvne slike. Rifampicin je
crvene boje i može crveno obojiti mokraću, suze i pljuvačku, a oboljelog treba upozoriti na ovo,
objasniti da nije štetno i da ne prekida terapiju.

AMEBICIDI
Amebijazu prouzrokuje protozoa Entameba histolitica. Ona ima dvije faze životnog ciklusa.

a) trofozoit
b) cista
Trofozoit je pokretljiv, prodire kroz zid crijeva i može dospjeti do jetre. Ciste su uobičajeni
oblici parazita, a prenose se prljavim rukama i unose oralno, ze se u crijevima iz njih razvija
trofozoit. Trofozoiti prouzrokuju intestinalnu i extraintestinalnu (hepatčnu) formu amebijaze. Sa
kliničkog stanovišta amebicide dijelimo na:

1. Amebicidi protiv intestinalne amebijaze (Metronidazol, Jodokinol, neki antibiotic npr

Tetraciklini.
2. Amebicidi protiv ekstraintestinalne amebijaze (Metronidazol, Hlorokin, Emetin)
Kod akutnih slučajeva amebijaze uglavnom je dovoljna primjena Metronidazola, dok u
hroničnim, recidivirajućim amebijazama kombinujemo uglavnom dva amebicida.

PAGE 25
METRONIDAZOL

To je efikasan lijek u liječenju amebijaze, a primjenjuje se i kod intesntinalne i kod

ekstraintesntinalne lokalizacije. Uglavnom se primjenjuje u obliku tableta kod amebijaze od 1,5
do 2gr dnevno tokom deset dana. Primjenjuje se i u terapiji vaginitisa izazvanih Trichomonas
vaginalisom, a lijek se primjenjuje obično lokalno u obliku vaginaleta, ali može se davati i
oralnim putem u bliku tableta 2x500mg tokom pet dana. Oralno se primjenjuje u liječenju
trihomonijaze kod muškaraca, te amebijaze kod digestivnog trakta i.v.

Pokazuje baktericidno dejstvo na mnoge anaerobne bakterije. Neželjeni efekti su blagi i to

mučnina, vrtoglavica, glavobolja, osim, nepodnošenje alkohola i sl. Rijetko dovodi do
poremećaja krvne slike (smanjuje se broj leukocita) te nadražaja CNS-a. Zbog toga se ne daje
osobama koje imaju neki poremećaj krvne slike ili epilepsiju. Treba ga izbjegavati u trudnoći s
tim da se ne daje u prva tri mjeseca trudnoće isključivo.

LIJEKOVI U LIJEČENJU PROTIV GLJIVIČNIH INFEKCIJA

Gljivične infekcije možemo svrstati u tri skupine:

1. DERMATOMIKOZE – koje zahvataju samo kožu, dlake i nokte

2. POVRŠNE INFEKCIJE – koje uzrokuje Candida albicans
3. SISTEMSKE INFEKCIJE – koje zahvataju unutrašnje organe, a koje uzrokuje Candida
albinacs i druge gljivice.
U liječenju gljivičnih infekcija koristimo tri grupe lijekova:

1. Antibiotici protiv patogenih gljivica

2. Sistemski lijekovi protiv gljivica
3. Nespecifični lijekovi protv gljivica ili Fungicidi
NISTATIN

Efikasan je protiv većeg broja saprofitnih i patogenih gljivica, a posebno snažno djeluje na
Candidu albicans. Primjenjuje se kod infekcija na takvim mjestima gdje se lijek može
primjenjivati lokalno, npr koži, sluzokoži ustam crijeva, vagine, anusa.

Kos sistemskih oblika kandidijaze je neefikasan jer se ne resobuje. Zbog toga je gotovo
netoksičan, a oralno se koristi u obliku tablet u dozi 500 000 internacionalnih jedinica 3 puta
dnevno. Lokalno se primjenjuje u obliku suspenzija, praška, masti i vaginaleta. Nakon lokalne
primjene rijetko nastaju alergijske reakcije, a nakon oralne primjene može nastati blaža mučnina
i proljev.

AMFOTERICIN “B”

PAGE 26
To je lijek protiv sistemskih gljivičnih infekcija, npr. Aspergiloze, Histoplazmoze, sistemske
kandidijaze. Primjenjuje se intravenski isključivo u bolnicama. Pokazuje veliku toksičnost pa je
kod primjene potrebno neprekidno kontrolisati laboratorijske nalaze i kliničko stanje bolesnika.

Dobro prodire u organe i tkiva, jedino slabo prolazi u likvor. Neželjena dejstva su ozbiljna, npr.
povraćanje, groznica, glavobolja, oštećenje bubrega i jetre, anemija, te tromboflebitis na mjestu
primjene.

ANTISEPTICI I DEZINFICIJENSI
Antiseptik je supstanca koja ubija bakterije ili sprečava njihovo razmnožavanje. Ovaj izraz se
koristi samo za one supstance koje se primjenjuju na živo tkivo.

Dezinficijensi su također supstance koje ubija bakterije, međutim ovaj izraz se koristi za sredstvo
koja se apliciraju na predmete ili bolesničke izlučevine. Idealan antiseptic ili dezinficijens treba
da ima sljedeće osobine:

a) da ispoljava snažnu antibakterijsku aktivnost

b) da ima širok antimikrobni spektar tj. da djeluje na bakterije, gljivice, protoze i viruse.
Poželjno je da djeluje i na spore.
c) da djeluje u prisustvu tjelesnih tečnosti i da dobro prodire u organske izlučevine
d) da djeluje brzo i tokom dužeg vremena
e) da ne oštećuje hiruške instrumente
f) da nema neprijatan miris, da ne boji materijale
g) da se ne resorbuje na mjestu primjene
h) da ne pruzrokuje alergijske reakcije nakon lokalne primjene na koži ili sluznici
i) da je jeftin
Niti jedan od postojećih preparata ne zadovoljava u potpunosti sve ove zahtjeve. Zbog
nedovoljno preciznog poznavanja mehanizma djelovanja antiseptika i dezinficijensa mogu se
klasifikovati samo hemijski na:

1. Površinski aktivne materije

2. Alkoholi
3. Fenoli i krezoli
4. Aldehidi
5. Kiseline
6. Halogena jedinjenja
7. Oksidativna sredstva
8. Teški metali i njihove soli
9. Derivati furana
10. Boje
ALKOHOLI

PAGE 27
Alifatični alkoholi imaju antimikrobno dejstvo, međutim, najviše se koristi Etilni alkoholi koji su
70% koncentrirani. Djeluje baktericidno već u roku od 1-2 min. Alkoholi se koriste za lokalnu
antisepsu, ali i za dezinfekciju instrumenata.

Ipak, oni ne djeluju na spore, te ne prouzrokuju kompletnu sterilizaciju. Etilni alkohol u obliku
aerosoala koristi se za dezinfekciju mehaničkih respiratora.

JOD

Elementarni jod je vrlo snažno antimikrobno sredstvo, mada mu je mehanizam djelovanja

nepoznat. Čak i u visokim razblaženjima jod ubija bakterije za jedan minut, a spore za 15
minuta. Alkohol u rastvoru joda (jodna tinktura) sadrži 5% joda i 4% kalijevog jodida i
najefikasniji je antiseptic za intaktnu kožu. Glavni nedostatak mu je što ponekad prouzrokuje
dermatitis kod preosjetljivih osoba. U takvim slučajevima treba alkoholom otkloniti jod sa
površine kože.

VODONIK PEROKSID

Rastvor vodonik-peroksida je mješavina 3% vodik peroksida u void. U dodiru sa tkivima iz ovog

rastvora se oslobađa molekularni kiseonik koji djeluje antibakterijski. Ovaj rastvor se koristi za
ispiranje usta i čišćenje rana.

PSIHOFARMAKOLOGIJA
ANKSIOLITICI
Anksioznost je stanje izrazite psihičke napetosti sa strahom kao vodećim simptomom.
Anksiolitici su lijekovi koji ublažavaju simptome anksioznosti. Dijelimo ih na:
1. Derivate benzodiazepina
2. Meprobamat

BENZODIAZEPINI
To su najviše korišteni lijekovi u psihijatriji zbog svoje velike efikasnosti a male toksičnosti.
Neki od benzodiazepina su npr: Diazepam (Apaurin, Bosaurin), Medazepam , Nitrazepam
(Cerson) U praksi se najčešće koristi diazepam (bosaurin, apaurin).
DIAZEPAM
Glavno dejstvo mu je anksiolitičko, odnosno suzbija psihičku napetost i strah. Sljedeće dejstvo je
hipnotičko, tj. dovodi do sna. Također, djeluje i miorelaksantno – izaziva relaksaciju skeletnih

PAGE 28
mišića. Pokazuje i antikonvulzivno dejstvo, pa se daje i kod epilepsije. Nakon oralne primjene
brzo i dobro se resorbuje. Maksimalnu koncentraciju postiže nakon 1h. Metaboliše se u jetri, a
najvećim dijelom izlučuje putem bubrega. Dejstvo traje do 12h. Terapijska širina je velika i
samoubilačka trovanja su teško izvodljiva. Ovo je prednost nad ostalim psihofarmacima. Oralno
se koristi u tabletama , obično 1-3 puta dnevno od 2-10mg. Može se primjeniti i parenteralno
(IM, IV), s tim da se intravenski daje kod prekidanja epileptičkih napada i konvulzija.
U pedijatriji se daje u obliku mikroklizmi i supozitorija kod konvulzija u dozi od 0,2mg/kg
tjelesne težine djeteta. Najvažnije indikacije su anksioznost, fobija, nesanica, apstinencijalni
sindrom, konvulzija. Neefikasan je u liječenju psihoza.
Potrebni su prekidi u terapiji da se ne razvije tolerancija. Od neželjenih dejstava najčešća je
pospanost, te se zbog toga ne daje vozačima i radnicima na opasnim radnim mjestima. Ne smije
se koristiti sa alkoholima koji mu snažno potencira dejstvo. Moguć je razvoj tolerancije,
ovisnost, ali apstinencijalni simptomi su blagi.
MEPROBAMAT
Djeluje slično benzodiazepinima, anksiolitički i blago miorelaksantno. Upotrebljava se oralno u
dozama od 400mg. Indikacije za primjenu su anksiozna stanja, nesanica i neurotički poremećaji.
Neznatno je toksičan, sa malom opasnošću od predoziranja i trovanja. Može dovesti do oštećenja
koštane srži i to je razlog rjeđe upotrebe. Moguć je razvoj tolerancije uz psihičku i fizičku
ovisnost, te pojavu konvulzija kod naglog prekida terapije.

ANTIPSIHOTICI/NEUROLEPTICI
Namijenjeni su za liječenje najtežih psihičkih oboljenja – psihoza, shizofrenije, manije,
delirijuma, akutnih konvulzivnih stanja, demencije, poremećaja ponašanja karaktera i slično.
Osnovno dejstvo antipsihotika je ublažavanje psihomotornog nemira, straha, strepnje,
halucinacija i sl. Oni prouzrokuju neurolepsiju, tj. stanje emocionalnog mira i ravnodušnosti pa
se zato nazivaju neuroleptici. Dijelimo ih na:
1. FENOTIJAZINE
2. BUTIROFENONE
3. NETIPIČNI ANTIPSIHOTICI

FENOTIJAZINI
Svi fenotijazini imaju sličnu hemijsku strukturu sa malim razlikama u bočnom lancu na …
Dijele se na tri grupe:
a) Alifatički derivati - npr Hrlopromazin (Largaktil)
b) Piperidinski derivati - npr Tioridazin ( Melaril povučen zbog srčanih aritmija)
c) Piperazinski derivati – npr Flufenazin (Moditen)

PAGE 29
Alifatički i piperidinski derivati su manje aktivni i dnevne doze su nekoliko stotina mg.
Piperazinski derivati su veoma aktivni sa različitim dozama od nekoliko miligrama do nekoliko
desetina miligrama. Svi fenotijazini imaju antipsihotičko dejstvo, tj, ublažavaju i prekidaju
hiperaktivnost različitih bolesnika, umiruju agresivnost, a ublažavaju halucinacije, paničnost,
agresivnost, prestanak brige o sebi, uznemirenost i tako olakšsavaju kontakt oboljelog sa
okolinom.
Međutim, ovi lijekovi ne utiču na uzrok bolesti. Pokazuju antiholinergičko dejstvo što se
manifestuje poremećajem vida, suhoćom usta, tahikardijom, opstipacijom i sl. Pokazuju i snažno
antiemetičko dejstvo, zbog depresije centra za povraćanje.
Indikacije za primjenu su: manija, shrofrenija, psihotična stanja, uporno povraćanje,
preoperativna priprema oboljelog, neurotično štucanje i sl.
Neželjena dejstva su brojna, često i ozbiljna: pospanostm ekstrapiramidalni sindrom,
parkinsonizam, nevoljni pokreti, nagla hipotenzija, poremećaj vida, debljanje, holestatska žutica,
poremećaj krvne slike i sl. Ne smije se uzimati sa alkoholom!

BUTIROFENONI
Slični su fenotijazinima u pogledu antipsihotičkog dejstva i antiemetičkog efekta. Dejstvo je
snažno i dugotrajno, a neželjeni efekti slični fenotijazinima.
Kod liječanja psihoza najviše se koristi Haloperidol (Haldol) za liječenje Shizofrenije i manije.

NETIPIČNI ANTIPSIHOTICI
To je skupina lijekova čiji je predstavnik Klozapin. Veoma je efikasan i dosta je siguran jer
pokazuje manje neželjenih efekata. Veći nedostatak je njihova visoka cijena.

ANTIDEPRESIVI
To su lijekovi koji se koriste u liječenju depresije.
Depresija je čest poremećaj raspoloženja i ponašanja. Može imati razne spoljne razloge npr.
Žalost zbog smrti drage osobe, nezaposlenost, zbog teške neizlječive bolesti i sl.
Međutim, može nastati i bez jakih razloga, to je tzv. Endogena depresija. Depresija se
manifestuje
povećanošću osjećaja tuge, plašljivošću, nesanicom, gubitkom radne energije, hipoh….,
pokušajem izvršavanja samoubistva.
Antidepresivi se dijele na:
1. Triciklični antidepresivi
2. Inhibitori monoaminooksidaze
3. Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSR)

PAGE 30
TRICIKLIČNI ANTIDEPRESIVI
Veoma su efikasni u liječenju depresije , ovdje spdaju
a) Imipramin i njegovi derivati
b) Amitriptilin i njegovi derivati
c) Doxepin
Svi oni uspješno otklanjaju simptome depresije poboljšavaju raspoloženje do normalnih granica.
Antidepresivno dejstvo se razvija sporo, tokom 2-5 nedelja. Osim antidepresivnog dejstva,
postiže se i sedativno dejstvo, a smirenje nastaje brzo ali slabi tokom duže primjene lijeka.
Pokazuju i antiholinergičko dejstvo koje je izvor neprijatnih neželjenih efekata npr.sušenje usta,
opstipacija, poremećaj vida, tahikardije posebno u prve dvije nedjelje od početka primjene. Doze
ovih lijekova individualno se prilagođavaju svakom pacijentu posebno, a prema izraženosti
neželjenih dejstava. Dobro se resorbuju iz digestivnog trakta, metabolišu u jetri, a izlučuju u
mokraći.
Indikacije za primjenu su depresija, noćno mokrenje, hronična bol. Od neželjenih efekata javljaju
se gore navedeni antiholinergični efekti koji se obično povlače nakon dvije nedjelje. Zato treba
ohrabriti pacijenta da ne odustaje od terapije.
INHIBITORI MONOAMINOOKSIDAZE
Zbog učestalosti neželjenih dejstava primjena im je uglavnom napuštena!

SELEKTIVNI INHIBITORI PONOVNOG PREUZIMANJA SEROTONINA (SSR)

To su noviji antidepresivi izuzetno efektni u liječenju lakših i srednje teških oblika depresije.
Predstavnik je Fluoksetin (Flusetin). Primjenjuje se u tabletama obično jednom dnevno 20mg,
mada se doziranje kreće od 10-40mg. Dejstvo mu nastupa 3-4 sedmice od početka primjene.
Uobičajena terapija traje 4-6 mjeseci. Dobra strana je što pokazuje mali broj neželjenih reakcija.

PSIHOSTIMULANSI
To su lijekovi koji stimulišu Centralni nervni system. Terapijska vrijednost im je ograničena jer
se stimulacija CNS-a ne može održavati duže vrijeme, jer nakon stimulacije uvijek slijedi
kompenzatorna depresija i iscrpljivanje. U ovu skupinu spadaju metilksantini (kofein, teofilin i
sl.)
AMFETAMINI
Stimulišu aktivnost moždane kore, povećavaju stanje budnosti, pruzrokuju euforiju, povećavaju
samopouzdanje i koncentraciju, kratkotrajno povećavaju fizičke sposobnosti (doping). Na
unutrašnje organe djeluju slično adrenalinu, tj. dovodi do porasta pritiska, tahikardije i sl. Dovodi
do smanjenja apetita. Zbog osobine za brzim navikavanjem i ovisnošću primjenjuje se rijetko,

PAGE 31
npr kod narkolepsije, tj. kad bolesnik u toku dana naglo zaspe i kod hiperaktivnosti mentalno
zaostale djece. U terapiji gojaznosti daje se kada druge mjere nemaju uspjeha.
Od neželjenih efekata nastaje jak motorni nemir, halucinacije, samoubilačke namjere, aki i
glavobolja, hipertenzija, aritmije i slično. Stvara se fizička i psihička ovisnost, te tolerancija.

KOFEIN
Nalazi se u kafi, čaju, kakau i sl. Jedna šolja kafe sadrži 100-150mg kofeina. On je jedan od
lijekova koji se najčešće koriste, ali iz nemedicinskih razloga. Kofein blago stimuliše koru
velikog mozga i prouzrokuje povećanu mentalnu budnost, smanjuje pospanost i zamor. Kofein
sužava krvne sudove , izaziva smanjen protok krvi kroz tijelo i zato je efikasan u liječenju
migrenskih glavobolja. Stimuliše respiratorni centar u produženoj moždini. Na srce djeluje
povećavajući snagu kontrakcije i minutni volume, a može povećati i radnu sposobnost skeletne
muskulature.
Opisana dejstva se postižu parenteralnom primjenom 250-500mg kofeina, a veće doze mogu
prouzrokovati nesanicu i tremor. Kao antagonist kofein može se može primjeniti kod trovanja
alkoholom. Od neželjenih dejstava može dovesti do ….., ekstrasistola, pogoršanja ulkusne
bolesti itd.

HIPNOTICI
To su lijekovi protiv nesanice. Nesanica je najvažniji i najčešći poremećaj spacanja, a
manifestuje se teškim zaspivanjem u toku sat vremena ili teškoćama u toku spavanja, npr. često
buđenje, nemiran san sa košmarima itd.
Kod liječenja nesanice treba pokušati odstraniti njen uzrok, a ako to nije moguće primjeniti
nefarmakološke metode, npr. relaksacija, izbjegavanje spavanja preko dana, šetnje, izbjegavanje
kafe po noći itd. U ovu grupu lijekova spadaju:
1. Benzodiazepini
2. Barbiturati
3. Ostali hipnotici (npr.

BARBITURATI
To su derivati barbituratne kiseline koji se koriste već 100 godina. Pogodnim doziranjem i
adekvatnim izborom pojedinih barbiturata mogu se postići svi stepeni depresivnog dejstva npr
umirenje (sedacija) sa ……, a kod predoziranja mogu nastati koma i letalni ishod. Osim ovoga
barbiturati djeluju antikolvuzivno. Dijelimo ih na:
1. Sa dugotrajnim dejstvom (fenobarbiton)
2. Sa umjereno dugim dejstvom (Ciklobarbiton)

PAGE 32
 3. Sa kratim dejstvom ( Heksabarbiton)
4. Sa vrlo kratkim dejstvom (Tiopental)
Barbiturati se u liječenju nesanice unose oralno. Oni sa dugotrajnim dejstvom se sporije
resorbuju i sporije izlučuju u nepromijenjenom obliku. Oni sa umjerenim i kratkotrajnim
dejstvom znatno se metabolišu u jetri. Dejstvo barbiturata se snažno potencira ako se
istovremeno unosi alkohol i može doći do ozbiljne depresije disanja sa komom i smrtnim
ishodom.
U liječenju nesanice barbiturati se primjenjuju za jednu ili dvije noći npr. u pripremi za
operaciju. Nastupa duboki san nakon kraćeg vremena i traje obično 6-8h. Osoba se teško budi iz
sna. Često se barbiturate koristi u kombinacijam sa analgeticima u manjim dozama, npr sa
aspirinom i paracetamolom.
Male doze dovo do smirivanja (sedativno dejstvo). Pokazuje antikonvulzivno dejstvo i koriste se
u liječenju epilepsije i sl. Nakon velikih doza barbiturata nastaje i hipotenzija. Od neželjenih
efekata može nastati prekomjerna pospanost, smanjena sposobnost za upravljanje automobilom,
dok dugotrajna upotreba dovodi do jake psihičke ovisnosti uz manje izraženu fizičku ovisnost
koja se manifestuje apstinencijalnim sindromom nakon prestanka uzimanja lijeka. Također,
razvija se brzo i tolerancija. Liječenje se prekida postepenim smanjivanjem doze, jer naglo
smanjivanje dovodi do konvulzija. Moguća su samoubilačka trovanja i to je glavni razlog
njihove ograničene primjene.

ANTIEPILEPTICI
Epilepsija je bolest koja se većinom manifestuje gubitkom svijesti i grčevima.
Nju prouzrokuje iznenadno snažno i brzo razdraženje koje nastaje u jednom žarištu u mozgu i
širi se naokolo. Klinički epilepsija se ispoljava kao velika, mala i psihomotorna epilepsija. Svaki
lijek koji deprimira CNS smanjuje epileptičku aktivnost.
Antiepileptici prigušuju epileptička pražnjenja uz minimalno sedativno ili hipnotičko djelovanje.
Oni djeluju tako što sprečavaju širenje razdražežnje iz žarišta (fokusa) na ostale dijelove mozga.
Neki od anitiepileptika npr. Fenobarbiton može da deprimira i samo žarište. Neki od
antiepileptika su: Fenobarbiton, Fentoin, Karbamazepin i sl.
Cilj primjene antiepileptika je da se potpuno spriječi pojava epi napda. Liječenje treba da traje
dok oboljela osoba ne bude bez napada 3-5god, a onda se doze lijekova smanjuju i liječenje
prekida. Oboljele pod terapijom treba upozoriti da ne smiju voziti auto, plivati ili raditi na
opasnim radnim mjestima. Osnovno pravilo kod upotrebe antiepileptika je postepeno povećanje
doze do maksimalne koja se dobro podnosi, a zatim se doza malo smanji. Najbolji uspjeh se
postiže samo dozama koje su blizu toksičnih. U slučajevima kada se napadi javljaju u određeno
doba dana, npr ujutro, bolesniku treba savjetovati da najveći dio dnevne doze uzme neposredno
prije toga. Doze se povećavaju nedeljno jer treba dosta vremena da se razvije maksimalno
dejstvo svake doze.

PAGE 33
Najvažnije je obezbijediti redovno uzimanje terapije jer neuspjeh u terapiji najčešće je posljedica
neredovnog uzimanja lijeka. Prestanak uzimanja lijekova mora biti vrlo postepen u toku nekoliko
mjeseci. Nagli prestanak uzimanja lijekova može dovesti do epileptičkog statusa, tj. stanja u
kome se napadi nadovezuju jedan na drugi, a da bolesnik ne dolazi svijesti. U terapiji epilepsije
često je potrebno kombinovati više antiepileptika zajedno.
KARBAMAZEPIN (Tegretol, Tegrebos)
Djeluje antikonvulzivno i smanjuje učestalost i jačinu napada. Osim ovoga, smanjuje i bol kod
nekih neuralgija. Nakon oralne primjene dobro se resorbuje, metaboliše se u jetri, a izlučuje u
mokraći. Primjenjuje se kod svih oblika epilepsije, a posebno je efikasan kod parcijalnih
epileptičkih napada. Daje se kod trigeminalnih i glosofaringealnih neuralgija. Odraslima se
obično daje u tabletama 2x200mg dnevno. od neželjenih dejstava moguća je ataksija, dupli vid ,
pospanost, glavobolja, vrtoglavica i poremećaj krvne slike.
ANTIPARKINSONICI
Parkinskonizam je bolest nervnog sistema kod koje dominira tremor, ukočenost skeletnih mišića
i usporenost pokreta. Prisutno je i pojačano lučenje pljuvačke, poremećaj ravnoteže i pojava
nevoljnih pokreta.
Uzrok parkinsonizma je narušavanje ravnoteže u mozgu između holinergičkog sistema u kome je
transmiter acetilholin i dopaminergičkog sistema u kome je transmiter dopamin. Kod
parkinsonove bolesti u mozgu se nalazi manje dopamina nego kod zdravih osoba. Primjena
lijekova je tek jedan dio ukupnog terapijskog programa koji uključuje i fizikalnu terapiju, vježbe,
psihološku podršku itd.
Antiparkinskonici djeluju ili tako što povećpavaju količinu dopamina (Levodopa, Amandtidin)
ili tako što blokiraju dejstvo acetilholina (Atropin i njegove sintetske zamjene)
LEVODOPA
To je aminokiselina iz koje se u organizmu stvara dopamine. Sam dopamin se ne može
upotrijebiti kao lijek jer se ne resorbuje nakon oralne primjene, a nakon parenteralne primjene ne
prelazi krvno-moždanu barijeru. Levodopa popravlja i najteže simptome parkinsonizma npr.
ukočenost mišića, usporenost pokreta, tremor i tako olakšava život oboljelog. Međutim, dejstvo
lijeka se razvija sporo i potrebno je da prođe nekoliko sedmica ili mjeseci do dejstva. Za ovo
vrijeme doze se oprezno povećavaju od 250-500mg dnevno do čak 2-8 grama dnevno. Od
neželjenih dejstava najčešći su: mučnina, povraćanje, hipotenzija, aritmije, nesanice i sl. S
obzirom da su neželjeni efekti više neprijatni nego opasni, treba ohrabriti oboljelog da uporno
uzima terapiju zbog mnogo veće koristi.
LOKALNI ANESTETICI
Oni sprečavaju nastajanje osjećaja bola tako što djelujući lokalno na mjestu primjene spračavaju
prenošenje nadražaja sa periferije do CNS-a. Njihovom lokalnom primjenom prouzrokuje se
neosjetljivost samo pojedinih dijelova tijela. Razlikujemo sljedeće vrste lokalne anestezije:

PAGE 34
 1. POVRŠINSKA ANESTEZIJA – lijek se primjenuje na sluzokožu, površne rane i
povrede.
2. INFILTRACIONA ANESTEZIJA – lijek se ubrzigava u podkožno i mišićno tkivo gdje
se vrši operativni zahvat.
3. SPROVODNA ANESTEZIJA – lijek se ubrizgava u blizini većeg nervnog stable koje
inervira veći dio tijela koji postaje neosjetljiv, a zahvat se može vršiti in a mjestu koje je
udaljeno od mjesta ubrigavanja lijeka.
Dejstvo lokalnih anestetika je reverzibilno, a svi djeluju tako što sprečavaju provođenje nervnih
impulse duž nervnih vlakana. Uobičajeno se najbrže gubi osjećaj bola i toplote. Često lokalnim
anesteticima dodajemo vazokonstriktore, npr Adrenalin in a taj način se usporava resorpcija
anestetika sa mjesta primjene, dejstvo se produžuje, a toksičnost smanjuje.
Neki od lokalnih anestetika su: Prokain, Lidokain, Tetrakain, Prekain i sl.
LIDOKAIN (Ksilokain)
To je jedan od najboljih i najviše primjenjivanih lokalnih anestetika. Dejstvo mu je jako, brzo i
dugotrajno, uz relativno malu toksičnost. Upotrebljava se kao rastvor čistog lidokaina ili sa
dodatkom vazokonstriktora. Koristi se za sve vrste lokalne anestezije. U stomatologiji se
upotrebljava 2% rastvor sa vazokonstriktorima. U infiltrativnoj anesteziji 0,5-1% rastvor sa ili
bez vazokonstriktora. Za anesteziju ždrijela koristi se 4% rastvor u obliku spreja.
Koristi se i u liječenju teških ventrikularnih aritmija srca nakon infarkta miokarda. Od neželjenih
dejstava ponekad nastaju grčevi i aritmije.

FARMAKOLOGIJA KARDIOVASKULARNOG SISTEMA

DIURETICI
To su lijekovi koji povećavaju izlučivanje mokraće tj.diurezu. Daju se oboljelim kod kojih dolazi
do zadržavanja soli i vode u vidu edema ili u vidu nakupljanja tečnosti u slobodnim tjelesnim
šupljinama, npr ASCITES.
Diuretici ne otklanjaju uzrok nastanka edema, već samo uzrokuju eliminaciju nagomilanih
količina soli i vode. Dijele se na:
1. TIJAZIDNI DIURETICI
2. DIURETICI SA SNAŽNIM I BRZIM DEJSTVOM
3. DIURETICI KOJI ŠTEDE KALIJUM
4. OSMOTSKI DIURETICI
TIJAZIDNI DIURETICI
To je brojna i važna skupina u koju spadaju npr, Hlortijazid, Hidrohlortijazid, Hlortalidon. Po
hemijskom sastavu i mehanizmu dejstva to su srodni lijekovi, ali sa velikom razlikom u
efikasnosti i dužini djelovanja.

PAGE 35
Diuretičko dejstvo ostvaruju sprečavanjem resorpcije jona natrijuma i hlorida u tubulima
bubrega, a pored toga oni povećavaju izlučivanje jona kalijuma što može prouzrokovati opasnu
hipokalijemiju.
Pored diuretičkog dejstva imaju blago antihipertenzivno dejstvo. Koriste se kod edema usljed
ciroze jetre, srčane dekompenzacije ili kod nefrotskog sindroma. Primjenjuju se oralno, obično
se ujutro daje dnevna doza, a kasnije frekvencija doziranja određuje se prema postignutom
efektu. Ovi lijekovi služe za dugotrajnu terapiju.
Od neželjenih dejstava najopasnija je hipokalijemija koja može prouzrokovati slabost mišića,
srčane aritmije i dovest do smrti. Zato se oboljelim koji uzimaju tiazidne diuretike daje hrana
bogata kalijem, banane, krompir, špinat ili preparati sa kalijem u tabletama. Može dovesti i do
manifestacija šećerne bolesti, GIHTA, a moguće su i alergijske reakcije.
DIURETICI SA SNAŽNIM I BRZIM DEJSTVOM (Diuretici henleove petlje)
To su jači diuretici od tijazida, a dejstvo im je brže, ali kraće. Doze ovih lijekova se moraju
pažljivo odmjeriti jer prevelike doze mogu prouzrkovati naglu diurezu i pad krvnog pritiska.
Neki od tih preparata su: Furosemid (Lasix), Etakrinska kiselina, Bumetanid.
Lasix – Furosemid
Može se primjeniti parenteralno (IM, IV), a nakon i.v. primjene dejstvo nastupa nakon 5 min i
traje nekoliko sati. Nakon oralne primjene dejstvo nastupa nakon 30 min i traje do 6 sati.
Intravenska doza je 20mg, a oralna doza je 40mg. Primjenjuje se kod edema pluća i drugih stanja
kod kojih je potrebno brzo diuretsko dejstvo.
Efikasni su i kod hronične bubrežne insuficijencije. Od neželjenih dejstava mogući su
hipotenzija, kolaps, , prolazna gluhoća i hipokalijemija, zbog čega se primjenuje zajedno sa
preparatima kalija.
DIURETICI KOJI ŠTEDE KALIJ
Ovdje spadaju npr Spironolakton (Aldactone), Triamteren, Amilorid.
Spironolakton (aldactone)
Djeluje kao kompetitivni antagonist aldosterona. Prema tome ovaj lijek povećava izlučivanje
Natrija, uz zadržavanje Kalija u organizmu. Može se kombinirati sa tijazidnim diureticima ili
Lasixom. Posebno je efikasan u liječenju edema kod ciroze jetre. Primjenjuje se oralno u dnevnoj
dozi od 25-100mg uobičajeno.
Dejstvo se razvija tokom 2-3 dana. Od neželjenih dejstava postoji opasnost od hiperkalijemije i
oštećenja jetre.
OSMOTSKI DIURETICI
Ne prouzrokuju nikakva dejstva u organizmu. Prolaze kroz njega nepormijenjeni, koncentrišu se
u tubulima, privlače vodu osmotskim putem i tako povećavaju izlučivanje mokraće. U ovu
skupinu spadaju Manitol, hipertoni rastvori uree i Glukoze.

PAGE 36
Manitol
Primjenjuje se u obliku 20-25% rastvora i to u posebnim akutnim stanjima:
a) Za sprečavanje anurije u šoku
b) Za pojačano izlučivanje nekih lijekova kod trovanja sa njima (npr. Salicilata, Barbiturata)
c) Za suzbijanje povišenog intrakranijalnog i intraokularnog pritiska
Osmotski diuretici nisu pogodni za liječenje hroničnih edema jer ne povećavaju dovoljno
izlučivanje elektrolita. Primjenu osmotskih diuretika mogu pratiti i glavobolja, mučnina i
povraćanje.

KARDIOTONICI
KARDIOTONIČKI GLIKOZIDI
Oni djeluju na dekompenziran srčani mišić tako što prouzorkuju povećanju radnu sposobnost i
efikasnost srčanog rada, a da pri tome ne povećavaju utrošak kiseonika.
Prirodni izvori kardiotonika su; biljke iz roda digitalis, Strophantus i slično. U njima se nalaze
aktivni sastojci, tj. Glikozidi i to npr. Digitoxin, Digoxin, Strofantin i sl. U terapiji se najviše
koriste Digoksin (Lanibos, Lanicor i sl).
Digoksin (Lanibos – Lanicor)
Dobro se resorbuje nakon oralne primjuene, dijelom se vezuje za proteine plazme i metabolizuje
u jetri, a izlučuje se nepromijenjen putem bubrega. Pokazuje sljedeća dejstva:
1. Pozitivno intropno dejstvo – kardiotonici pojačavaju snagu i efikasnost kontrakcije
srčanog mišića, a da pri tome ne povećavaju potrošnju kiseonika. Ovako se povećava
minutni volumen srca.
2. Negativno hronotropno dejstvo – kardiotonici smanjuju frekvencu srčanog rada
3. Negativno dromotropno dejstvo – kardiotonici produžuju period refrakternosti u AV
čvoru i na taj način se smanjuje frekvencija komornih kontrackija a da se pri tome ritam i
frekvencija rada prekurosora bitno ne mijenja.
4. Pozitivno batmotropno dejstvo – kardiotonici pojačavaju automatizam srca.
Najvažniji efekti kardiotonika na srcu su pojačanje kontraktilnosti i usporavanje frekvencije
srčanog rada. Indikacije za primjenu kardiotonika su:
a) fibrilacija predkomora sa brzim odgovorom komora
b) srčana dekompenzacija u kasnim stadijima
c) iznenadni napadi supraventrikularne tahikardije
Oralne doze digoksina su 0,25 -0,5mg dnevno, s tim što se prave pauze vikendom na primjenu.
Intravenska primjena se koristi kod hitnih slučajeva, a uobičajena doza je 0,25mg. Princip je da
se u početku daju veće doze lijeka do postizanja ......, a zatim se daje doza održavanja. Postizanje
terapijske doze se naziva digitalizacija, a ako se daju veće doze nastaje intoksikacija, odnosno
hiperdigitalizacija.

PAGE 37
Pošto je terapijska širina kardiotonika mala, velika je opasnost od hiperdigitalizacije i zato je
doziranje praktično individualno. Od neželjenih dejstava mogući su mučnina, gubitak apetita,
povraćanje, glavobolje, smetnje vida, poremećaj srčanog rada u smislu bradikardije,
ekstrasistola, ventrikularne tahikardije i slično. Toksičnost kardiotonika povećava hipokalijemija
te je potreban poseban oprez kod istovremene primjene diuretika (Lasixa).
ANTIARITMICI
Koriste se za prevenciju i liječenje poremećaja srčanog ritma. Aritmijama se smatra svaki
poremećaj u frekvenciji u ritmu ili mjestu nastajanja i sprovođenja nadražaja.
Prema mehanizmu djelovanja antiaritmike dijelimo na:
I. grupa – stabilizatori membrane (Lidokain, Propafenon, Fentoin)
II. grupa – betablokatori (Atenolol, Propranolol, Karvedilol, Bisoprolol)
III. grupa - supstance koje produžuju akcioni potencijal (Amjodaron, Berlitium)
IV. grupa – antagonisti Ca (kalcijumskih) kanala (Verapamil)
LIDOKAIN
To je lokalni anestetik koji se široko koristi u suzbijanju aritmija nastalih u toku infarkta srca.
Primjenjuje se intravenski u bolusu (50-100mg) ili u obliku spore i.v. infuzije. Uobičajena doza
1-4mg u miru. Dejstvo mu nastaje brzo, ali je kratkotrajno do 30 minuta. U terapiji aritmija se
koriste samo preparati lidokaina bez adrenalina. Indikacije za primjenu su:
- česte ventrikularne sistole
- ventrikularna tahikardija
- postinfarktne aritmije
Od neželjenih efekata može doći do hipotenzije, konvulzija, poremećaja sluha, depresije disanja i
slično. Kontraindikacija za primjenu je AV blok II i III stepena.
PROPRANOLOL (Inderal)
Spada u skupinu betablokatora, koristi se oralno obično u dozi 2x20mg dnevno ili i.v. kod težih
aritmija kada treba pratiti rad srca na monitoru, da ne bi došlo do zastoja srca. Indikacije za
primjenu su:
- iznenadna bsupraventrikularna tahikardija
- sinusna tahikardija
- supreventrikularne ekstrasistole
Od neželjenih dejstava može dovesti do hipotenzije, bronhospazma i slično. Kontraindikacija za
primjenu su:
- hipotenzija
- bradikardija
- AV blok
- bronhospazam
AMJODARON

PAGE 38
On produžuje trajanje akcionog potencijala i povećava refrakterni period srca, te na taj način
smanjuje potrošnju kiseonika u srcu i usporava rad srca.
Resorbuje se dobro nakon oralne primjene, a maksimalan terapijski efekat nastaje nakon 15-30
dana liječenja. Sporo se eliminiše iz organizma za preko 30 dana. Indikacije za primjenu su:
- Koronarne aritmije
- Fibrilacija komora
- Iznenadna supraventrikularna tahikardija (WPW sindrom)
Uobičajena dnevna doza iznosi od 1-3x200mg dnevno. Od neželjenih efekata najteži i
najneprijatnija je pojava žutih naslaga u kornei oka ali bez poremećaja vida. Ove naslage
isčezavaju po prestanku primjene lijeka. Mogu također dovesti do jake bradikardije,
gastrointestinalnih poremećaja i poremećaja štitne žlijezde.
ANTIHIPERTENZIVI
Koriste se u liječenju povišenog krvnog prtiska. Cilje terapije je trajno snižavanje krvnog
pritiska, jer to smanjuje ritik od komplikacija i produžava život bolesnika.
Kao antihipertenzivi se koriste sljedeće skupine lijekova:
1. Diuretici
2. Beta blokatori
3. Blokatori kalcijumskih kanala
4. Vazodilatatori
5. ACE inhibitori
6. Blokatori angiotenzinskih receptora

LIZINOPRIL (Lopril)
Spada u skupinu ACE inhibitora i veoma je efikasan antihipertenziv. Dejstvo postiže dovodeći
do vazodilatacije. Nakon oralne primjene dobro se resorbuje. Metaboliše se u jetri, a većinom
izlučuje putem bubrega.
Terapija se započinje manjim dozama, a uobičajena dnevna doza je od 5 do 20mg dnevno
odjednom ujutro. Maksimalna doza je 40mg i tada se dijeli na dva davanja. Indikacije za
primjenu su arterijska hipertenzija, te dugotrajna terapija srčane insuficijencije. Od neželjenih
efekata najčešći je uporan suhi kašalj, ali mogu nastati i hipotenzija, alergijske reakcije,
gastrointesntinalne tegobe.
AMLOPIN (Amlodil, Amlopin)
Spada u skupinu blokatora Ca kanala. To je efikasan antihipertenziv, a dejstvo mu se zasniva na
vazodilatatornom efektu. Nakon oralne primjene dobro se resorbuje, a uobičajena doza je 5-
10mg u jednom ili dva doziranja. Indikacije za primjenu su arterijska hipertenzija, angina
pektoris, blaži stadij srčane insuficijencije. Od neželjenih dejstava može dovesti do hipotenzije,
oticanja, alergijskih reakcija i slično.
VAZODILTATORI

PAGE 39
To su lijekovi koji dovode do širenja krvnih sudova, tj. vazodilatacije. Dijele se na:
1. Lijekovi protiv angine pektoris (koronarni dilatatori, npr. preparati Nitrata i Nitrita)
2. Lijekovi koji se koriste u terapiji perifernih vaskularnih oboljenja npr. Izoprenalin
3. Lijekovi koji se koriste u terapiji poremećaja cerebralnog krvotoka (Redergin)
PREPARATI NITRATA I NITRITA
Najvažniji predstravnici ove skupine su Nitroglicerol, Izosorbid dinitrat, Amil-nitrit i slično.
Nitroglicerol (Nitroglicerin)
Spada u skupinu nitrata sa brzim dejstvom. Dovodi do koronarne dilatacije, a i smanjuje venski
priliv krvi u srce i tako ga rasterećuje. Dejstvo mu nastupa nakon jedne do dvije minute, a traje
10 do 30 minuta.
Primjenjuje se pod jezik u obliku lingavleta, a koristi se za suzbijanje napada angine pektoris, te
za profilaksu očekivanog napada angine pektoris. Pojedinačna doza je obično jedna lingvaleta do
maksimalno dvije. Kontraindikacije za primjenu su: izrazita hipotenzija, traume glave, moždane
hemoragije i slično
Od neželjenih dejstava može dovesti do glavobolje, vrtoglavice, crvenila lica,
gastrointesntinalnih tegoba, hipotenzije i slično.
Izosorbid dinitrat
Spada u nitrite sa produženim dejstvom, a osnovna indikacija za primjenu je profilaksa
anginoznih napada. Obično se primjenjuje u retard obliku tableta, 2x10-20mg dnevno. Neželjena
dejstva i efekti u organizmu su slična kao kod upotrebe Nitroglicerola.

FARMAKOLOGIJA RESPIRATORNOG SISTEMA

OKSIGENOTERAPIJA
Kisoenik je neophodan za većinu metaboličkih procesa i bez njega smrt nastupa vrlo brzo, a
količina kiseonika koja dospije do tkiva zavisi od njegove koncentracije u vazduhu, od
efikasnosti pluća i plućne cirkulacije, te količine hemoglobina koja ga prenosi do tkiva.
Normalan vazduh sadrži oko 20% O2. Kisik je bezbojan i nezapaljiv gas koji se za medicinsku
upotrebu prečišćava, a u čistom stanju sačuva pod pritiskom u čeličnim bocama iz kojih se
primjenjuje na dva načina:
1. Kontinuirana primjena O2 (neograničeno davanja) najčešće se koristi, a O2 se
primjenjuje preko maske ili gumenog nazalnog katetera. Ovdje vazduh koji se udiše
sadrži 40-60% O2.
2. Ograničeno davanje obogaćene smjese O2 daje se oboljelima sa hroničnom
obstruktivnom bolešću pluća. Ovi bolesnici naglo prestanu disati ako im se da čist
kiseonik preko maske, i zbog toga se njima preko specijalnih maski ili providnih šatora
daju smjese vazduha sa 25-30% O2.

PAGE 40
Najveća korist od primjene O2 je u slučajevima kada artrijska krv je nedovoljno zasićena sa O2,
npr na velikim nadmorskim visinama, kod oboljenja pluća, zatim kod trovanja ugljen
monoskidom, meteorizma crijeva.
Kad postoji indikacija za primjenu, O2 treba dati vrlo brzo jer mozak već za četiri minute bez
kiseonika se trajno ošteti i nastupa smrt. Od mjera predostrožnosti kod primjene O2 treba
upozoriti da se ne smije prići otvorenim plamenom cigareta u blizini pacijenta, stalno kontrolirati
protok O2, količinu u bocama i slično.

ANTITUSICI
To su lijekovi koji ublažavaju kašalj. Kašalj je inače odbrambeni refleks kojim se odstranjuju
strana tijela iz disajnih puteva i to je koristan odbrambeni refleks.
Međutim suhi neproduktivni kašalj, koji zamara pacijenta onemogućava mu odmor i spavanje
treba suzbijati antitusicima, na jedan od sljedeća dva načina:
1. Lijekovima koji djeluju na periferiji na tusigene zone u ždrijelu, traheji i bronhijima, npr.
sluzava sredstva.
2. Lijekovima koji djeluju na CNS i deprimiraju centar za kašalj – npr. opijati i neopijatni
antitusici.
SLUZAVA SREDSTVA
Korijen bijelog sljeza jedan od od najpopularnijih lijekova protiv kašlja. Sluz koja se dobija iz
ovog korijena ima zaštitno djelovanje na sluzokožu ždrijela koju pokriva u tankom sloju kada se
pije čaj od bijelog sljeza. Međutim na ostale tusigene oni ne djeluju jer ne dopiru do njih, i zbog
toga se koristi kod kašlja uzrokovanog nadražajem ždrijela.
OPIJATNI ANTITUSICI
Oni snažno inhibiraju centar za kašalj u CNS-u. Međutim, zbog neželjenjih dejstava rijetko se
koriste, samo u slučajevima kada karcinom bronha prouzrokuje neizdrživ kašalj. Neki od
preparata su:
1. Kodein – veoma je efikasan protiv suhog, nadražajnog i neproduktivnog kašlja.
Pojedinačna doza je 20-30mg. Zbog osobine da uzrokuje navikavanje, rijetko se koristi.
2. Folkodin – sličan je kodeinu i jednako efikasan. Daje se u vidu sirupa u pojedinačnoj dozi
od 10 do 30mg. Ne prouzrokuje toleranciju i navikavanje.
NEOPIJATNI ANTITUSICI
Ovdje spadaju npr. Pentoksiverin, Klofedanol, Butamirat (Panatus, Sinecod). Manje su efikasni
od opijatnih. Dijeluju na periferiji, te dovode do bronhodilatatornog efekta. Ne prouzrokuju
navikavanje i ne djeluju sedativno.

EKSPEKTORANSI

PAGE 41
To su lijekovi koji olakšavaju iskašljavanje tako što omekšavaju ili razvodnjaju bronhalnu sluz.
Iskašljavanje sekreta obezbjeđuje se bolje disanje, razmjena gasova i smanjuje mogućnost
bakterijskih infekcija.
Indikacije za primjenu su respiratorna oboljenja sa produktivnim kašljem. Ovdje se koriste:
1. Inhalacije vodene pare – ovako se omekšava (razblažuje) sekret u respiratornom traktu do
najmanjih bronhiola i tako olakšava iskašljavanje. Nekada i sama rehidracija bolesnika
pomaže iskašljavanje.
2. Ekspektoralne soli – resorbuju se brzo nakon oralne primjene i djelimično izlučuju preko
sluznica bronhija, te povlači vodu za sobom i tako razmekšavaju sekret u bronhima.
Najviše se koristi kalijev-jodid samostalno ili u raznim kombinacijama sirupa, više puta
dnevno.
3. Mukolitici – to su najvažniji lijekovi za iskašljavanje i djeluju direktno na bronhiole,
sekret razblažuju i razvodnjavaju.
Jedan od preparata je Karbocistein (Bronhobos). Primjenjuje se u obliku sirupa ili kapsula,
obično tri puta dnevno i efikasan je ekspektorans. Kontraindikacija za primjenu je Ulkusna
bolest.

BRONHODILATATORI
To su lijekovi koji dovode do bronhodilatacije, tj. širenja bronha (Salbutamol).
Dijelimo ih na:
1. Adrenergički bronhodilatatori – to su npr. Salbutamol, Orciprenalin, Izoprenalin i slično.
Oni dovode do opuštanja bronhijalne muskulature.
2. Teofilinski preparati (Aminofilin)

SALBUTAMOL
To je efikasan bronhodilatator brzog ali kratkotrajnog dejstva, primjenjuje se u obliku aerosola,
tableta, sirupa i slično.
Indikacije za primjenu su svi oblici bronhospazma. Primjenjuje se obično tri do četiri puta
dnevno po 1-2 inhalacije ili tablete. Od neželjenih dejstava može doći do periferne vazodilatacije
i tahikardije.
AMINOFILIN
To je derivat teofilina koji opušta spazam bronhijalnih mišića, stimuliše centar za disanje i
povećava koronarnu cirkulaciju.
Obično se primjenjuje u obliku ....... i retard tableta, a uobičajena doza je 2x100-350mg dnevno.
Može se primjenjivati u obliku supozitorija ali najefikasniji je kada se primjenjuje parenteralno
intravenski. Uobičajena doza je 3-5mg na kilogram tjelesne težine. Ako se daje u bolusu
odjednom, mora se davati polako, najkraće deset do petnaest minuta. Zato se često koristi u
obliku intravenske infuzije.

PAGE 42
Od neželjenih dejstava može dovesti do hipotenzije, kolapsa, tahikardije, stimulacije CNS-a i
slično. Indikacije za primjenu su:
- obstruktivna oboljenja pluća
- astmatični status
- anafilaktički šok.

FARMAKOLOGIJA GASTROINTESTINALNOG TRAKTA

ANTACIDI
To su lijekovi koji nakon oralnog unošenja neutrališu hlorovodoničnu kiselinu u želucu. Dovode
do djelimične neutralizacije kiseline i na taj način ublažavaju nastupanje oboljenja i ubrzavaju
zaliječenje oštećenog zida duodenuma i želuca.
Postoji veliki broj antacida od kojih niti jedan nije potpuno idealan i zato obično kombinacijom
poželjnih osobina antacida traži se:
1. Neutralizacija kiseline ali ne potpuna
2. Dugotrajno djelovanje
3. Odusustvo značajnih lokalnih ili resorptivnih dejstava
Nepoželjne osobine su:
1. Ako lijek potpuno neutrališe kiselinu što naknadno prouzrokuje povećano lučenje
kiseline i pogoršanje simptoma
2. Resorpcija pojedinih jona iz antacida može prouzrokovati poremećaje odnosa bazne
ravnoteže u organizmu
3. Lokalna dejstva se ispoljavaju kao opstipacija ili dijarea
Jedan od kombinovanih preparata je Aluminijev-hidroksid-magnezijev karbonat (GASTAL)
GASTAL
To je efikasan antacid sa brzim dejstvom i nešto dužim djelovanjem. Indikacije za primjenu su
Ulkusna bolest, refluksni ezofagitis, hijatalna hernija, te sva stanja sa hiperaciditetom.
Uzima se obično 4-6 puta na dan po 1-2 tablete koje se otapaju u ustima ili po 1-2 kašike
suspenzija. Kontraindikacija za primjenu je teška bubrežna insuficijencija. Neželjenih dejstava
gotovo da nema.

BLOKATORI H2 – HISTAMINSKIH RECEPTORA U ŽELUCU

Najpoznatiji predstavnici su Cimetidin, Ranitidin, Famotidin i slično. Svi ovi lijekovi smanjuju
sekreciju hlorovodonične kiseline u želucu.
RANITIDIN (Ranibos, Ranisan)

PAGE 43
To je antagonist histminskih H2 receptora koji je 5 do 12 puta jači od Cimetidina. On snažno
inhibira bazalnu stimulaciju sekrecije želučane kiseline, a dejstvo se odvija na parijetalnim
ćelijama želuca mehanizmom selektivne blokade histaminskih H2 receptora.
Indikacije za primjenu su Ulkusna bolest, Refluksni ezofagitis i druga stanja sa hiperaciditetom.
Primjenjuje se oralno i parenteralno. Oralno obično u dozi od 2x150mg u tabletama.
Inače nakon oralne primjene se brzo resorbuje uz maksimalnu koncentraciju nakon jedan do tri
sata, metaboliše se u jetri, a većinom izlučuje bubrezima. Od neželjenih dejstava moguća je
glavobolja, vrtoglavica, osip po koži i slično. Kontraindikacije za primjenu je trudnoća i dojenje.

DIGESTIVI
To su lijekovi koji pomažu proces varenja u gastrointesntinalnom traktu. Najvažniji predstavnici
su:
1. Hlorovodonična kiselina
2. Enzimi želuca i pankreasa
3. Žučne kiseline
HLOROVODONIČNA KISELINA (HCl)
Jedina indikacija za primjenu je gastrična ahloridija, tj. prestanak lučenja kiseline. Primjenjuje se
u vrijeme obroka u razblaženom rastvoru obično 20-40 kapi. Lijek se nakapa u čašu vode i prije
kroz slamku da ne bi došlo do oštećenja zubne gleđi.
ENZIMI ŽELUCA I PANKREASA
Pepsin je glavni proteolitički enzim koji se luči u želucu. Kod gastrične ahloridije postoji
nedostatak Pepsina i HCl. Tada se primjenjuje Pepsin jer on omogućava početak razlaganja
bjelančevina u organizmu, a uzima se prije svakog obroka.
Enzimi pankreasa (Pankreatin) sadrže Amilazu, Lipazu i Tripsin, a glavna indikacija za
primjenu im je insuficijencija egzokrinog pankreasa, npr. kod pankreatitisa. Primjenjuju se u
velikim dozama, a pomaže digestiju proteina i masti.
ŽUČNE KISELINE
Primjenjuju se u stanjima kada postoji nedostatak žuči u crijevima, npr. kod žučne fistule.
Kontraindikacije su kod Opstruktivnog ikterusa. Žuč je neophodna za digestiju masti i njihovu
resorpciju, kao i za resorpciju liposolubilnih vitamina.

ANTIEMETICI
To su lijekovi koji sprečavaju povraćanje. Dugotrajno povraćanje može prouzrokovati ozbiljne
poremećaje acidobazne ravnoteže i eelektrolitnog sastava, tj tečnosti, i tada je primjena
antiemetika neophodna. Antiemetici zaustavljaju povraćanje, ali ne djeluju na njegov uzrok.
Jedan od najčešće primjenjivanih je Metoklopramid

PAGE 44
METOKLOPRAMID (Reglan)
To je efikasan antiemetik koji djeluje depresivno na centar za povraćanje u CNS-u, ali djeluje i
na periferiju povećavajući peristaltiku želuca, dilatira duodenum i ubrzava pražnjenje želuca i
prolazak sadržaja u crijeva.
Indikacije za primjenu su povraćanje različitog porijekla, pilorospazam, priprema za rentgenske
pretrage. Primjenjuje se oralno ili parenteralno (I.M. ili I.V.) obično dva puta dnevno. Od
neželjenih dejstava moguća je pospanost, pojava ekstrapiramidalnog sindroma i slično. Lijek se
ne daje djeci i mlađima od 18 godina, te u trudnoći i za vrijeme dojenja.

LAKSATIVI
Oni ubrzavaju peristaltiku crijeva i tako olakšavaju pražnjenje crijevnog sadržaja. Djeluju na
jedan od sljedećih načina:
1. Draženjem sluznice crijeva
2. Povećanjem zapremine crijevnog sadržaja
3. Omekšavanjem stolice
Dijelimo ih na:
a) Nadržajni laksativi
b) Osmotski laksativi
c) Klizeći laksativi
d) Laksativi koji bubre
NADRŽAJNI LAKSATIVI
Ovdje spadaju laksantne droge koje sa aktivnim sastojcima djeluju nadražajno na debelo crijevo i
to tek 8 do 10 sati nakon unošenja lijeka. Jedan od hemijskih preparata je Bisakodil (Dulkolax).
To je sintetski laksativ sa nadražajnim dejstvom na debelo crijevo.
Ako se unese oralno ubrzava pražnjenje crijeva nakoh 6 do 12h, a nakon 1 do 24h ukoliko se
primjeni rektalno kao supozitorija. Oralno se obično uzimaju dvije dražeje odjednom sa dosta
tečnosti. Može prourokovati grčeve, povećati lučenje sluzi, pruzrokovati veliki gubitak tečnosti.
Ovdje spada i Ricinusovo ulje, ali je to zastarjeli lijek.
OSMOTSKI LAKSATIVI
To su laksativne soli koje se daju kao hipertoni rastvori a slabo se resorbuju iz crijeva,
osmotskim putem privlače vodu i smanjuju crijevnu resorpciju, te zbog toga sadržaj crijeva
postaje tečan i obilan, rasteže crijevni zid i ubrzava peristaltiku.
Dejstvo mu nastupa brzo, nakon 1-2h. Daje se obično 5-10gr sa dosta tečnosti. Od neželjenih
dejstava moguća je dehidracija. Ne smije se davati osobama sa srčanom dekompenzacijom i koje
uzimaju diuretike.
KLIZEĆI LAKSATIVI

PAGE 45
Prolaze nepromijenjeni kroz gastrointestinalni trakt i pri tome razmekšavaju i razvodnjavaju
fekalne mase. Ovdje spada npr. tečni parafin koji je mineralno ulje i daje se 3x dnevno, ili u vidu
emulzije.
Od neželjenih dejstava može dovesti do sprečavanja resorpcije liposolubilnih vitamina.
LAKSATIVI KOJI BUBRE
Rastezanje glatke muskulature crijeva je fiziološki nadražaj za peristaltiku i akt defekacije. Na
ovom principu zasniva se dejstvo ove skupine lijekova. Ovdje spadaju prirodni i sintetski koloidi
npr. AGAR, Celuloza i slično.
Oni djeluju usporeno nakon 12-24h, a uzimaju se sa mnogo tečnosti. Osnovni princip primjene
svih laksativa je uzimanje najmanje efikasne doze i to što rjeđe. Kod primjene kod hronične
opstipacije potrebno je isključiti postojanje organske promjene koja čini mehaničku prepreku u
normalnoj pasaži crijeva, npr. tumora, ožiljka i slično.

ANALGETICI
To su lijekovi za suzbijanje bolova. Bol je simptom koji prati mnoge bolesti i njegovo
ublažavanje ima veliki značaj. Analgezija je selektivni gubitak osjećaja za bol dok su svijesti
drugih osjećaja očuvane. Analgetike dijelimo na:
1. Opijatni analgetici (snažni): Npr. Morfij, Kodein, polusintetski derivati morfina, te
sintetske zamjene za Morfij.
2. Neopijatni analgetici (blagi): Npr. Salicilati, Paracetamol, Priazolonski derivati,
MORFIN
Dobija se prečišćavanjem iz opijuma, a opijum se dobija iz čahura maka. Zbog depresivnog
dejstva na CNS, Morfin je dobio ime po Morfeusu, antičkom bogu sna.
Dejstvo morfina na CNS je kompleksno i to depresivno na najveći dio mozga iz čega proističe
analgezija, sedacija, depresija disanja i kašlja, a manjim dijelom na ostale dijelove CNS-a djeluje
nadražajno i dovodi povraćanja, mioze i pojačavanja spinalnih refleksa.
Osjećaj bola najčešće prati strah i psihička napetost što pogoršava stanje. Morfin ublažava bol
djelujući na dvije komponente bola, tj. povećava prag za percepciju bola i otklanja strah i
psihičku napetost. Morfin je jedan od najefikasnijih analgetika i dovoljno velikom dozom može
se ublažiti svaka bol.
Uobičajena pojedinačna doza je 10mg, a može se davati subkutano, intramuskularno i
intravenski. Zavisno od jačine bola i veličine doze analgetičko djelovanje traje 4-6h. Na
raspoloženje djeluje nastankom smirenja, pospanosti, sna, a kod nekih pacijenata i euforije. Na
glatke mišiće morfin djeluje pojačavajući tonus, usporavajući pražnjenje želuca, mokraćne
bešike i slično.
Upotrebljava se kod jakih prolaznih bolova u hirurgiji, kod infarkta i slično. Daje se i kod
neizlječivih bolesti, npr. karcinoma. Uspješno se primjenjuje kod edema pluća. Od neželjenih

PAGE 46
dejstava najozbiljnija je depresija centra za disanje koja može dovesti do bronhospazma, a
najčešće dovodi do povraćanja i opstipacije. Javlja se i ovisnost, čak i poslije sedam dana od
primjene i to psihička i fizička, a nastaje i tolerancija, te se vremenom za isti efekat moraju
davati sve veće doze.
PENTAZOCIN (Fortral)
To je sintetska zamjena za Morfin i snažan je analgetik prema kome se ne stvara ovisnost.
Dozom od 30mg Fortrala postiže se analgetički efekat kao kod primjene 10mg Morfina.
Uspješno se primjenjuje kod hroničnih bolova jer nema ovisnosti.
Može se davati oralno, ali je efikasniji kod intramuskularne primjene. Neželjeni efekti su slični
morfinu uz eventualnu tahikardiju i hipertenziju, s tim da je sedacija i depresija disanja slabije
izražena.
BLAGI ANALGETICI
SALICILATI
To su derivati salicilne kiseline, a najčešće je u upotrebi acetil salicilna kiselina – Aspirin
(Andol). Pokazuje četiri dejstva:
1. Analgetičko dejstvo – ublažava male do srednje jake bolove npr. glavobolju, zubobolju,
mijalgije, artralgije i slično. Doza lijeka za ovaj efekat je od 500mg do 1000mgm obično
četiri puta dnevno. Dejstvo nastupa brzo i traje oko 4h. Primjenjuje se oralno, resorpcija
je dobra i brza, raspodjeljuje u plazmi i izlučuje mokraćom.
2. Antipiretičko dejstvo – Aspirin snižava povišenu tjelesnu temperaturu, dok na normalnu
ne djeluje. Doza za ovu primjenu je uobičajeno 500-1000mg , četiri puta dnevno.
3. Antiinflamatorno dejstvo – protuupalno, aspirin uspješno suzbija znakove upale. Doza za
ovo dejstvo je dosta visoka, uobičajeno 2-4gr, pa sve do 10gr dnevno.
4. Antikoagulantno dejstvo – Aspirin povećava agregaciju trombocita i produžava vrijeme
krvarenja, koristi se kod prevencije infarkta miokarda, moždanog udara, tromboze vena i
slično. Doza za ovo dejstvo je 100mg dnevno.
Indikacije za primjenu aspirina su: slabi do srednje jaki bolovi, povišena tjelesna temperatura,
reumatska groznica i artritis, prevencija tromboembolije i slično. Od neželjenih dejstava moguć
je nadražaj sluznice želuca sa mučninom, žgaravicom, epigastričnim bolom i povraćanjem. Zbog
toga se preporučuje uzimati lijek nakon obroka i sa dosta tečnosti. Može dovesti i do krvarenja iz
gastrointestinalnog trakta, napada bronhijalne astme, Rejovog sindroma i slično.
Kontraindikacije za primjenu su: Ulkusna bolest, gastrointestinalna krvarenja, bronhijalna astma,
dokazana alergija na aspirin.
PARACETAMOL
To je blagi analgetik koji pokazuje još i antipiretičko dejstvo. Primjenjuje se oralno u tabletama i
sirupima, te u spozitorijama kod djece. Doza kod odraslih je od 500mg-1000mg , tri do četiri
puta dnevno. Indikacije za primjenu su: slabi bolovi, povišena tjelesna temperatura. Posebno
indikovan kada bolesnici ne podnose aspirin, te kod djece jer ne smiju uzimati aspirin do 14.

PAGE 47
godine. Od neželjenih dejstava kod prevelikih doza od preko 10 tableta (5gr dnevno) može
dovesti do opasnog oštećenja jetre.

ANTIKOAGULANTNI LIJEKOVI
To su lijekovi koji različitim mehanizmom ometaju proces koagulacije krvi organizma.
Najvažniji lijek iz ove skupine je Heparin.
HEPARIN
To je fiziološki antikoagulans koji se normalno nalazi u organizmu. Prvobitno izolovan iz jetre, a
antikoagulantno dejstvo mu je kompleksno. On sprečava sljepljivanje trombocita pretvaranjem
Protrombina u Trombin i slično. Heparin produžava vrijeme koagulacije krvi, protrombinsko i
trombinsko vrijeme, ali ne mijenja vrijeme krvarenja.
Antikoagulantno dejstvo nastaje vrlo brzo, odmah po ubrizgavanju, ali dejstvo traje kratko, do
četiri sata. Koristi se kod Tromboflebitisa, Tromboze vena, Akutnog infarka miokarda, u
hirurgiji srca i krvnih sudova i slično.
Obično se primjenjuje intravenski odraslim u dozi 4x10 000 internacionalnih jedinica dnevno.
Može se davati i subkutano, dok se intramuskularno ne daje jer dovodi do krvarenja i stvaranja
hematoma. Ponekad se kombinuje sa oralnim antikoagulansima. Kod primjene Heparina
svakodnevno kontrolišemo protrombinsko vrijeme. Od neželjanih dejstava može dovesti do
spontanih krvarenja i tada prekidamo davanje Heparina uz primjenu antacida Protamin-sulfata i
to 1mg na svakih 100 jedinica Heparina.

LIJEKOVI KOJI DJELUJU NA VEGETATIVNI NERVNI SISTEM

ADRENALIN
To je hormon srži nadbubrežne žlijezde koji djeluje na alfa i beta adrenergične receptore. Na srce
djeluje tako što pojačava i ubrzava srčani rad, te povećava nadražljivost srca. Na krvne sudove u
koži i sluzokoži, trbušnoj duplji djeluje vazokonstriktorno, a u skeletnim mišićima i unutrašnjim
organima vazodilatatorno. Na gatke mišiće djeluje tako što ih opušta, npr. Bronhe. Na žlijezde
djeluje povećavanjem lučenja znoja i pljuvačke, te na metabolizam djeluje tako što ga ubrzava.
Primjenjuje se intramuskularno, subkutano, a u najhitnijim situacijama intravenski. Fabrički je
upakovan u rastvoru 1:1000 u 1ml. Odraslim se obično daje 0,3-0,5mg.
Indikacije za primjenu su:
- Anafilaktički šok
- U reanimaciji kod zastoja srca

PAGE 48
 - Kod jakih napada bronhijalne astme
- Lokalno se primjenjuje da zaustavi krvarenje, npr. iz nosa.
Daje se zajedno sa lokalnim anesteticima, da im produži dejstvo.
Kontraindikacije za primjenu su:
- Hipertenzija
- Ateroskleroza
- Oboljenja srca
- Hipertireoza
Od neželjenih dejstva moguće su bljedilo, lupanje srca, nesvjestica, te teža kao npr. tahikardija,
aritmije i smrtonosna fibrilacija komora.

PAGE 49