Lekovite masti

0
 Sadržaj
1.Uvod.............................................................................................................................................2
2. Izrada lekovitih masti..................................................................................................................3
3. Izbor podloga za lekovite masti...................................................................................................4
3.1 Bezvodne podloge..................................................................................................................5
4.Pripremanje acidi borici unguentum 25g......................................................................................8
4.1 Acidi borici unguentum (unguentum acidi borici).................................................................9
4.2 Acidum boricum...................................................................................................................10
5. Zaključak...................................................................................................................................11
6.Literatura.....................................................................................................................................12

1
 1.Uvod

Masti su polučvrsti lekoviti preparati za spoljašnju upotrebu, namenjeni za lečenje kože, sluznice
i rane. Sadrže lekovite ili zaštitne supstancijee rastvorene, suspendovane ili emulgovane u
prikladnoj podlozi. Lekovite masti na običnoj temperaturi imaju polučvrstu konzistenciju, koja
mora biti takva da se mogu lako razmazati na obolelo mesto u tankom sloju koje se može dugo
zadržati na mestu aplikacije i omogućiti trajan kontakt leka s kožom. Naziv unguenta potiče od
latinske reči ungere - što znači uribati.

Da se formuliše dobra lekovita mast potrebno je poznavati fizičko - hemijska svojstva i lekovite
supstancije i podloge koja se smatra pogodnom za dati lek i temperatursku situaciju. Lekovita
mast mora biti tako pripremljena da može razviti željeni terapeutski efekat i da su sve
komponente meĐusobno kompatibilne, a gotova mast da je fizički i hemijski stabilna.

Jedna dobro pripremljena lekovita mast mora da ispunjava sledeće uslove:

 po aplikaciji ne sme da draži mesto primene;
 mora biti stabilna;
 mora imati veliki afinitet za kožu i sluzokožu;
 podloga za lekovite masti mora biti inaktivna hemijski i inaktivna fiziološki;
 podloga ne sme da bude inkopatibilna sa lekovitim supstancijama;
 lekovite masti poželjno je da budu neutralne (pH od 5-7)
 podloge za lekovite masti treba da sadrže malo sastojaka da se lako spiraju sa mesta
primene, da vezuju vodu, da imaju pogodnu konzistenciju, da se lako nanose i razmazuju,
da ostavljaju tanak film koji će intimno prekriti kožu i da im tačka topljenja bude oko
40°C.

Najvažniji zahtev za masti je da lako otpuštaju lekovitu supstanciju da bi ona terapeutski

delovala.

Lekovite masti se sastoje iz jedne ili više lekovitih supstancija i podloge-ex-cipiens, koja služi
kao nosač lekovite supstancije.

2
 2. Izrada lekovitih masti

Izrada masti podrazumeva otapanje sastojaka na vodenoj pari uz povremeno mešanje. Nakon
otapanja, smeša se skida sa vodene pare i meša do hlađenja na sobnu temperaturu. Ponekad,
masti se mogu izraditi i mešanjem sastojaka na sobnoj temperaturi, kada konzistencija korišćenih
sirovina to dozvoljava. Na ovaj način se može izraditi mast koja se sastoji iz vazelina, bezvodnog
lanolina i tečnog parafina, ili Unguentum vaselini hydrophilicum I, poznatija kao Eucerin.

Na ovaj način se izrađuju i bezvodne podloge koje su nosači za jednu ili vise lekovitih supstanci
koje su u njima dispergovane (suspendovane) ili rastvorene. Masti-suspenzije se izrađuju tako da
se usitnjene i prosejane praškaste supstance izmešaju sa delom (prethodno izradene) podloge i
nakon toga se postepenim dodavanjem preostale podloge izradi homogena mast, bez zagrevanja.
Bitno je da lekovita supstanca bude dobro usitnjena i što bolje distribuirana u podlozi.

Često se u apoteci, pri izradi polučvrstih preparata za spoljasnju upotrebu, primenjuje i tzv.
postupak levigacije (lat. levigare - rastrljati, razribati), odnosno supstanca(e) se rastrlja(ju)
nekom masnom komponentom iz sastava podloge (uobičajeno tečni parafin) u cilju dobijanja
homogenijeg preparata. Prema DAC/NRF, farmaceutske preparate polučvrste konzistencije koji
sadrže čvrste nerastvorljive ili slabo rastvorljive čvrste supstance treba izradivati tako da se
čvrsta supstanca prethodno fino pulverizuje, proseje kroz sito (180 um), rastrlja sa malo podloge
ili nekim tečnim sastojkom podloge i sa preostalim delom podloge izradi homogena mast.

Masti-rastvori se izrađuju tako da se dobro usitnjena lekovita supstanca rastvori u podlozi, po

potrebi uz blago zagrevanje. Lekovita supstanca može da se rastvori u nekom organskom
rastvaraču (etar, hloroform) u kome se rastvara, pa se posle mešanja sa podlogom, rastvarač
odstrani blagim zagrevanjem (izrada masti sa kortikosteroidima uz hloroform kao rastvarač).

slika 1. Uređaj za izradu masti

3
 3. Izbor podloga za lekovite masti

Pošto ne postoji univerzalna podloga to se izbor podloge za pojedine slučajeve mora

individualno rešavati. Pri tome se mora voditi računa o konzistenciji i stabilnosti gotovog
proizvoda, o kompatibilnosti podloge sa aktivnim principima, o tehnološkim problemima pri
izradi preparata, kao i o oboljenju i stanju kože.

Podloge ne smeju da draže kožu i sluzokožu, pogotovu za primenu na ozleđenu kožu, na oči,
sluzokožu i rane. Podloge sa polietilenglikolima i silikonima ne smeju se primenjivati na oči.

Na izbor podloge utiču i fizičko-hemijska svojstva aktivnih principa iz kojih se izradjuju masti.
Način primene i odstranjivanje lekovite masti sa mesta primene takoĎe se moraju uzimati u
obzir.

Kod izbora podloga mora se voditi računa i o dozama eksterno aplokovanih lekovitih
supstancija, pošto doze znatno variraju naročito u odnosu na jedinicu površine, stanje kože i
način primene.

S biofarmaceutskog aspekta podloge za lekovite masti moraju lako i brzo da otpuštaju lekovitu
supstanciju.

Podloge koje se upotrebljavaju za izradu lekovitih masti mogu se svrstati u tri grupe i to:

1. Bezvodne podloge
2. Podloge sa vodom
3. Podloge rastvorljive u vodi.

1. Bezvodne podloge:
a) ugljovodonici
b) gliceridi
c) apsorpcione baze
d) silikoni
2. Podloge sa vodom:
a) podloge emulzije voda/ulje
b) podloge emulzije ulje/voda
3. Podloge rastvorljive u vodi:
a) polietilen glikoli
b) organski hidrogeli
c) neorganski hidrogeli.

4
 3.1 Bezvodne podloge

 Podloge s ugljovodonicima: Kao sirovine za izradu podloga s ugljovodonicima koriste se –

Vaselinum album et flavum, Paraffinum liquidum Paraffinum solidum i Plasti – baze. Ove
sirovine su visoko molekularna jedinjenja ugljovodonika čija se konzistencija kreće od tečne
do čvrste. To omogućuje da se kombinacijom u raznim odnosima dobiju podloge željene
konzistencije. Kad su dobro prečišćeni veoma su stabilni, što je odlika ugljovodonika.

Paraffinum liquidum (tečni - parafin) - to je prečišćena smeša viših tečnih ugljovodonika od C18
- C24, koji se dobijaju pri destilaciji nafte. Ph.Jug.III traži da se specifična gustina kreće od
0,865 - 0,890.

Pored Paraffinum liguidum, koji se još naziva i teško parafinsko ulje, koristi se i Paraffinum
subliquidum, tzv. lako ulje, koje sadrži ugljovodonike od C15 do C20.

Tečni parafin se upotrebljava u podlogama sa vazelinom, kome se dodaje da mu smanji

viskozitet i poboljša otpuštanje aktivnih principa, zatim za izradu veštačkog vazelina i kao masna
faza u mnogim podlogama. Zbog velike stabilnosti dosta se koristi i za izradu raznih kozmetičkih
kremova. Pri izradi lekovitih masti tipa suspenzije, tečni parafin se koristi i za razgibavanje i
usitnjavanje čvrstih supstancija pri čemu sprečava aglomeraciju usitnjenih čestica.

Paraffinum solidum (čvrsti parafin) je prečišćena čvrsta smeša, pretežno zasićenih viših
ugljovodonika koji se dobijaju iz ozokerita ili pri destilaciji nafte. Čvrste je strukture, treba da
ima tačku topljenja po Ph.Jug.III od 50-57°C. Upotrebljava se za očvršćavanje konzistencije
mekih podloga, za izradu veštačkog vazelina i kao zamena za vosku u kozmetičkim preparatima.

Vaselinum (vazelin) je prečišćena i izbeljena polučvrsta smeša ugljovodonika, koja se dobija iz

ostatka nakon destilacije nafte. Vazelin je koloidina disperzija alifatičnih, tečnih ugljovodonika
(od C18-C24) u čvrstim ugljovodonicima (od C25-C30). Sastav vazelina varira prema poreklu
Ph.Jug.II je pored belog vazelina propisivala i žuti neizbeljeni vazelin (Vaselinum flavum).

5
Konzistencija vazelina zavisi od mikroskopskih vlakana koji izgraĎuju strukturu u koju je
utopljen tečni deo. Dobar vazelin ima meku konzistenciju, izvlači se končasto i na koži ostavlja
tanak homogen film.

Vazelin se dosta upotrebljava kao podloga za lekovite masti, kako sam tako i u kombinaciji sa
drugim podlogama. Nedostatak mu je što ne prima vodu ali se to može korigovati dodatkom
Cerae lanae ili odgovarajućim emulgatorima.

Dugom upotrebom vazelin može da izazove nadražaj kože poznat u dermatologiji kao akantoza.
Veštački vazelin se dobija topljenjem smeše tečnog i čvrstog parafina 3 u odnosu 4:1.

Plasti – baze - su veštački proizvodi dobijeni mešanjem 95% mineralnog ulja sa 5% čvrstih
polietilenglikola (Mr oko 1300). Plasti baze su meke konzistencije slične vazelinu, homogene su,
neutralne i ne draže kožu.

Osobine podloga sa ugljovodonicima. Podloge ovog tipa su stabilne, ne užegnu sa stajanjem,

kompatibilne su sa skoro svim lekovitim supstancijama, pogodne su za izradu masti sa lekovitim
supstancijama kojima se dovoljno ne poznaju osobine i stabilnost. Ove podloge imaju pogodnu
konzistenciju, dobro prijanjaju za kožu, jeftine su itd. Nedostatak ovih podloga je da ne prodiru u
kožu. Zapušavaju pore na koži, prljaju i maste, teško se spiraju.

Podloge tipa ugljovodonika su za primenu lekovitih supstancija koje draže kožu (ditranol). kao i
za one koje treba da deluju površinski (na pr.salicilna kiselina, sumpor). Zbog svoje stabilnosti
veoma su pogodne za izradu masti sa antibioticima.

 Podloge sa pravim mastima (gliceridima): Ova grupa obuhvata čitav niz prirodnih i
sintetskih proizvoda koji se danas retko sami koriste kao podloge. Više se koriste kao dodaci
drugim podlogama kao zamašćujuća sredstva.

Biljne i životinjske masti i ulja su uglavnom smeše estera glicerola s višim masnim kiselinama -
palmitinskom, stearinskom, oleinskom, linolnom i linoleinskom. Njihova konzistencija zavisi od
odnosa zasićenih i nezasićenih masnih kiselina.

Adeps suillus (Axungia porci, svinjska mast) je tokom prošlog stoleća bila najvažnija podloga.
Danas se veoma malo koristi, meĎutim u vanrednim prilikama predstavlja lako dostupnu i
pogodnu podlogu. Koža veoma dobro podnosi svinjsku mast. Međutim njena konzistencija
znatno varira sa temperaturom i lako se oksidiše.

6
Olea pinguia (Olea vegetabila, biijna ulja) koriste se u kombinaciji sa drugim podlogama da im
omekšaju konzistenciju i poprave emulijentna svojstva, smanjuje isušujuće i odmašujuće dejstvo.
Biljna ulja imaju veliku primenu za izradu kozmetičkih kremova. Ulja su podložna oksidaciji i
ne primaju vodu. Procesom hidriranja dvostrukih veza povećava im se stabilnost i dobijaju
konzistenciju masti (na pr. Oleum Arachidis hydrogenatum)

Voskovi (Cera alba i Cera flava, Cetaceum) su estri vižih masnih monohidroksilnih alkohola sa
masnim kiselinama. Voskovi su dosta stabilni i oksidišu se tek dužim stajanjem. Pošto imaju
čvrstu konzistenciju primenjuju se za oćvršćivanje podloga do željene konzistencije.

Cera lanae (Lanolinum anhydricum, lanolin) sastoji se iz mešavine raznih estara viših alkohola
sa višim masnim kiselinama. Od alkohola koji ulaze u sastav estara u lanolinu najpoznatiji su
holesterol i izoholesterol koji daju lanolinu veliku sposobnost emulgovanja vode gradeći
emulziju voda/ulje.

Lanolin ima žiroku primenu u farmaciji i kozmetici. Lako se oksidiše pa je zbog toga
inkompatibilan s lekovitim supstancijama osetljivim na oksidaciju (na pr. antibiotici). Lanolin
ima neprijatan miris stajanjem menja boju, ima žilavu konzistenciju, podlogama daje lepljiva
svojstva. Kod nekih osoba izaziva alergiju.

Danas se proizvodi čitav niz derivata lanolina koji se koriste kao njegova zamena. To su
acetilirani, hidrirani, etoksilirani i ekstrahovani produkti lanolina.

Lanacoli (Alcoholia lanae, lanolinski alkoholi) su mešavina sterola i alifatičnih alkohola

ekstrahovanih iz lanolina kao neosapunjivi deo. Imaju čvrstu konzistenciju sličnu vosku, bez
mirisa su, bledo žute boje. Sadrže oko 30% holesterola.

Lanolinski alkoholi se koriste za izradu podloga za lekovite masti, naročito podloga tipa
apsorpcionih baza i emulzionih podloga tipa voda-ulje.

Osobine podloga tipa glicerida. Podloge ovog tipa koža dobro podnosi, dobro otpuštaju aktivne
principe ali im je konzistencija meka naročito na višim temperaturama. To se otklanja dodatkom
voskova. Slabo primaju vodu (sem lanolina), lako se kvare i užegnu.

7
 Podloge tipa apsorpcionih baza - su podloge koje mogu da prime vodu (emulguju) i tako
nagade emulziju. Ime apsorpcione baze ili podloge dobile su baš zbog ove sposobnosti da
vežu (emulguju) vodu.

Apsorpcione podloge služe za izradu lekovitih masti sa i bez dodatka vode. Podloge ovog tipa
najvećim delom se sastoje od mešavine vazelina i lanolina, lanolinskih alkohola ili holesterola,
kao i drugih emulgatora.

 Podloge sa silikonima: Silikoni su organska jedinienia silicijuma u kojima su atomi

silicijuma vezani preko kiseonika. Po fizičkim i hemijskim osobinama slični su parafinima.
Hemijski su vrlo stabiini i veoma hidrofobni, pa se koriste kao podloge za zaštitne kremove

4.Pripremanje acidi borici unguentum 25g

Ova mast je oficinalna po Ph. Jug. IV (Četvrta jugoslovenska farmakopeja)

 Delovanje i upotreba: antiseptik, karatoplastik.
 Sterilizacija: postupak 2a.
 Čuvanje: u dobro zatvorenoj posudi.
 Skraćenoca: Acid. boric.
Propis za izradu (Ph. Jug. IV)

8
 4.1 Acidi borici unguentum (unguentum acidi borici)

Mast sa boratnom kiselinom, mast sa borno kiselinom.

Sadržaj 3% boratne kiseline (H3BO3)
Izrada:
Dat je propis za izradu 100g masti
Proračun za 25g masti:

Acidum boricum 3g
3 : 100 = x : 25
25  3
x x= 0,75g
100
Vaselinum album 97g
97 : 100 = x : 25
97 * 25
x x=24,25g
100

0,75g boratne kiseline jednolično se rastrlja sa jednakom količinom rastopljenog belog vazelina,
a zatim se postepeno promeša sa 24,25g vazelina.
Osobine: Mast bele boje, bez mirisa.
Identifikacija:
 Kad se jedan gram pomeša u porculanskoj činiji sa 3ml koncentrovanog etanola (r), zagreje
do ključanja i zapali, gori žutim, zeleno obrubljenim plamenom.
Određivanje:
 3g zagreva se uz snažno mešanje sa 40ml vode i kuva jedan minut. Zatim se doda 8g
manitola (r), 0,5ml funolftaleina (i) i odmah titrira sa 0,1mol/ l NaOH.

1ml 0,1mol/ l NaOH odgovara 6,184mg H3BO3.

Mora sadržati od 2,7 do 3,3 % H3BO3

9
 4.2 Acidum boricum

Borna kiselina H3BO3

Osobine:
 Bezbojni, sjajni, ljuskasti kristali ili beli, kristalan prašak, masnog sastava, bez mirisa,
slabo kiselog i gorkog ukusa, a zatim slatkastog.
 Lako rastopljiv u ključaloj vodi i glicerolu, a umereno rastopljiv u vodi i etanolu.
Identifikacija:
 Zagrevanjem se topi, gubi vodu, nadima se i prelazi u staklastu masu.
 Rastvor reaguje kiselo na lakmus- papir (i).
 Kad se rastvor u koncentrovanom etanolu (r) zagreje do ključanja i zapali, gori žutim,
zeleno obrubljenim plamenom (razlika od borata).
Ispitivanje stepena čistoće:
Rastvor 1,2 : 30 upotrebljava se za ispitivanja d-k
 Bistrina I: stepen čistoće A.
 Boja: stepen čistoće A.
 Gvožđe: 2,5ml i 2,5ml vod, stepen čistoće A.
 Teški metali: stepen čistoće B.
 Kalcijum: 2ml i 3ml vode, stepen čistoće A.
 Magnezijum: stepen čistoće B.
 Sulfati: 4ml i 1ml vode, stepen čisstoće B.
 Hloridi: 1ml i 4ml vode, stepen čistoće B.
 Arsen I: 1g rastvori se u 5ml vode zagrevanjem, ohladi i filtrira. 2,5ml filtrata, stepen
čistoće A.
 Borati i strane kiseline: 0,3g rastvori se u 5ml ključale vode i ohladi, Rastvor se mora
obojiti sa 1 kapi metiloranža (i) ružičasto, a kad se zatim razredi 5 do 10 puta vodom,
ružičasta boja mora nestati.
Određivanje:
 1g rastvori se zagrevanjem sa 20ml vode i 8 g manitola (r), doda 0,5ml fenolftaleina (i) i
odmah titrira sa 1mol/ l NaOH.
 1ml 1mol/ l NaOH odgovara 61,84mg H3BO3.
 Mora sadržati od 99,0 do 101,0% H3BO3.
Doze:
 Srednja koncentracija 3% u vodenim rastvorima, 10% u praškovima i lekovitim mastima

10
 5. Zaključak

Masti su polučvrsti lekoviti preparati za spoljašnju upotrebu, namenjeni za lečenje kože, sluznice
i rane.

Najvažniji zahtev za masti je da lako otpuštaju lekovitu supstanciju da bi ona terapeutski

delovala. Lekovite masti se sastoje iz jedne ili više lekovitih supstancija i podloge-ex-cipiens,
koja služi kao nosač lekovite supstancije.

Izrada masti podrazumeva otapanje sastojaka na vodenoj pari uz povremeno mešanje. Nakon
otapanja, smeša se skida sa vodene pare i meša do hlađenja na sobnu temperaturu

Pošto ne postoji univerzalna podloga to se izbor podloge za pojedine slučajeve mora

individualno rešavati. Pri tome se mora voditi računa o konzistenciji i stabilnosti gotovog
proizvoda.

Podloge ne smeju da draže kožu i sluzokožu, pogotovu za primenu na ozleđenu kožu, na oči,
sluzokožu i rane.

Unguentum Acidi Borici je blaga kiselina koja se često koristi kao antiseptik, insekticid. Ona
zgrušava proteine mikrobne ćelije, remeti propustljivost ćelijskih zidova..

Unguentum Acidi Borici vodeni rastvor sprečava procese fagocitoze, inhibira rast i razvoj
bakterija. Najčešće se koristi kao antimikrobno sredstvo, i u preparatima je u maloj koncentraciji

11
 6.Literatura

1. Vuleta, G.: Farmaceutska tehnologija sa biografijom, Priručnik za praktičnu nastavu,

Beograd, 2007.
2. Vasiljević, D., Krajišnik, D., Grbić, S., Đekić, Lj.: Farmaceutska tehnologija I,
Farmaceutski fakultet, Beograd, 2009.
3. Mirjana Strupar, Praktikum iz Farmaceutske tehnologije II deo

12