รายงานปฏิบัติการเภสัชวิทยา

Autonomic nervous system

กลุ่ม 2 Sec 1
นางสาวนวินดา จินต์จิรัฐิติกาล 60210032
นายธนภัทร รัตนยุวกร 60210041
นายวรปรัชญ์ ศิริสาคร 60210042
นายปรมัตถ์ มาลีพันธ์ 60210048
นางสาวประภัสสร พยรรตาคม60210049
นางสาวปาจรีย์ ศรีจันทร์ 60210050
นางสาวปารีณา ภูมิฐาน 60210051
นางสาวพรปวีณ์ เพชรแก้ว 60210054
นางสาวพัชรวีร์ วงศ์วิวัฒน์ 60210057
นางสาวภคกุล วิเชียรสาร 60210063

เสนอ
อาจารย์ ฤทธิณรงค์ มีพงษ์
อภิปรายผลการทดลองที่ 1
จากการให้ยา choline ester ทีลำ
่ ไส้ส่วน Ileum ของหนูตะเภา
พบว่าลำไส้เล็กเกิดการบีบตัว โดยมีกลไกดังนี ้ ตัวยา choline ester
เข้าไปจับกับ Muscarinic receptor บนผนังของ Ileum มีผลทำให้กล้าม
เนื้อหดตัว ส่งผลให้เกิดการหดตัวของลำไส้ส่วน Ileum และเมื่อเพิ่มความ
เข้มข้นของ choline ester ต่อลำไส้หนูตะเภาพบว่าลำไส้มีการหดตัวมาก
ขึน
้ โดยทราบได้จากแรงที่ลำไส้หดตัวจะถูกแปลงเป็ นสัญญาณทางไฟฟ้ า
ผ่านทาง Transducer และนำสัญญาณทางไฟฟ้ ามาเข้าเครื่อง
Preamplifier เพื่อเปลี่ยนสัญญาณ Analog เป็ นสัญญาณคอมพิวเตอร์
จากการคำนวณหาค่า EC50 จากกราฟของ response และ
log[agonist] ซึง่ ค่า EC50 คือความเข้มข้นของยาในกระแสเลือดที่ให้ผล
การรักษา 50% โดยสามารถนำค่า EC50 ไปคำนวณหาค่า ED50 ที่จะนำ
ไปให้เป็ นขนาดยาเริ่มต้นในการรักษาได้ เมื่อค่า EC50 ต่ำ จะหมายความ
ว่า ยานัน
้ มี potency สูง ส่วนค่า pD2 สามารถหาได้จาก –log[EC50]
โดยค่า pD2 จะแปรผันตรงกับ potency
 โดยปกติแล้วระบบประสาท parasympathetic จะหลั่ง
acetylcholine ซึ่งจะทำให้เกิดการบีบตัวของลำไส้ ซึ่งจะสอดคล้องกับ
ผลการทดลองที่ได้ คือ เมื่อให้ยา choline ester ทีลำ
่ ไส้ส่วน Ileum ของ
หนูตะเภา จะทำให้ลำไส้บีบตัวเช่นเดียวกัน

สรุปผลการทดลองที่ 1
ค่า EC50 ของ [A] เท่ากับ 19.9527 mcg/ml และ pD2 เท่ากับ
3.967
ค่า EC50 ของ [B] เท่ากับ 79.4383 mcg/ml และ pD2 เท่ากับ
3.084
ค่า EC50 ของ [C] เท่ากับ 25.1188 mcg/ml และ pD2 เท่ากับ
3.912
ยาที่มี potency เรียงจากมากสุดไปน้อยสุดคือ [A], [C] และ [B]
ประโยชน์ทางการรักษาของ Acetylcholine เป็ น neurohumoral
transmitter จัดเป็ น prototype ของยากลุ่มนี ้ แต่ไม่ใช้ในการรักษา
เนื่องจากฤทธิก์ ระจายมากและฤทธิส์ น
ั ้ เนื่องจากถูกทำลายอย่างรวดเร็ว
โดย enzyme acetylcholinesterase และ butyrylcholinesterase
อภิปรายการทดลองที่ 2
จากการทดลองผลของ adrenergic drugs ต่อลำไส้ของกระต่าย
ส่วน jejunum ซึ่งในลำไส้ของกระต่ายนัน
้ มี adrenergic receptor ชนิด
alpha 1 และ alpha2 และ beta 2 โดยเมื่อกระต่ายได้รับยากลุ่ม
adrenergic drugs ซึง่ ในการทดลองได้แก่ epinephrine ส่งผลต่อ
alpha และ beta adrenoceptor เท่าๆกันเนื่องจากมีการเลื่อนของ
กราฟไปอย่างเท่าๆกัน เมื่อรับยา norepinephrine ซึง่ มีผลต่อ alpha
sdrenoceptor ทุกตัวกับ beta 1 โดยดูจากกราฟพบว่า propranolol มี
การเลื่อนของกราฟน้อยในกราฟของ norpinephrine ซึ่งแสดงว่าไม่ส่งผล
ต่อยาในกลุ่มนีม
้ าก แสดงว่า Norepinephrine มีผลต่อ alpha
adrenoceptor มากกว่า beta adrenoceptor นั่นคือ Norepineprine
เลือกจับกับ alpha receptor มากกว่า Beta receptor และ เมื่อ
กระต่ายได้รับยา isoprenaline ซึง่ มีผลต่อ beta adrenoceptor ทุกตัว
และหากให้propranolol เข้าไปแล้วกราฟมีการเลื่อนมาก แสดงว่า
ยา isoprenaline ออกฤทธิผ์ ่าน Bata receptor เป็ นหลัก นั่นคือ
isoprenoline ชอบจับกับ beta receptor มากกว่า แล้วทัง้ หมดจะไป
กระตุ้นระบบประสาท sympathetic ทำให้ลำไส้ส่วน jejunum ของ
กระต่ายเกิดการคลายตัว และจากค่า EC50 ทำให้ทราบถึงค่า potency
ซึ่งการมีpotency น้อยทำให้ทราบถึงการมีประสิทธิภาพในการยับยัง้ มาก
โดยการเปรียบค่า potency ของ adrenoceptors ทำให้ทราบถึงการกระ
จายตัวของ receptor ซึ่งค่า potency ที่สูงสุด แสดงว่า receptor มีการก
ระจายตัวมาก

สรุปผลการทดลองที่ 2
การกระจายตัวของ Adrenergic receptor ในลำไส้กระต่ายมีผล
ต่อ epinephrin มากที่สุด และมีผลต่อ norepinephrine กับ
isoprenaline ตามลำดับ ซึ่ง ยา propranolol ที่เป็ น specific beta
blocker จะไปมีผลยับยัง้ การออกฤทธิข์ องยา isoprenaline มากที่สุด
และมีผลยับยัง้ ยา norepinephrine กับ epinephrine ตามลำดับ ส่วน
ยา phentolamine ที่เป็ น specific alpha blocker จะมีผลยับยัง้ การ
ออกฤทธิข์ องยา norepinephrine มากที่สุด และมีผลยับยัง้ ยา
epinephrine และ isoprenaline ตามลำดับ