- Thuốc kháng histamin H1 còn được gọi là chẹn H1 là một loại thuốc ức chế động của histamine ở thụ thể H1 giúp giảm phản ứng dị ứng. Các thuôc các hiệu quả điều trị chính qua ức chế hoạt động của các receptor histamin được gọi là các thuốc kháng histamin TÁC DỤNG DƯỢC LÝ Cơ trơn : Giãn cơ trơn khí quản, tiêu hóa. Mao mạch : Chống giãn mạch giảm tính thấm mao mạch TÁC DỤNG DƯỢC LÝ Thần kinh trung ương : ức chế TKTW An thần: promethazine, hydroxyzine Gây ngủ Chống nôn: cinnarizin, dimenhydrinate… Kháng serotonin: cyproheptadin, ketotifen Thần kinh ngoại biên Gây tê: diphenhydramine, promethazine Chống ngứa Kháng cholinergic Phân loại: - thế hệ 1 và thế hệ 2 Thế hệ 1 Thế hệ 2 Qua hàng rào máu não dễ dàng → Rất ít đi qua hàng rào máu não → ít tác tác dụng trên receptor H1 cả trung dụng trên receptor H1 trung ương, chỉ ương và ngoại vi có tác dụng trên H1 ngoại vi An thần mạnh, chống nôn( Ức chế Không an thần, không chống Thần kinh trung ương mạnh) nôn( Không ức chế thần kinh trung ương) Kháng cholinergic, kháng serotonin Không kháng cholinergic, không kháng serotonin t/2ngắn (4 – 6 giờ) → dùng nhiều t/2 dài (12 – 24 giờ) → dùng 1 lần/ngày lần/ngày Clopheniramin, promethazin, Loratadin, fexofenadin, cetirizin, diphenhydramin, alimemazin… levocetirizin… Tác dụng phụ: - Ức chế TK => buồn ngủ, suy nhược, nhức đầu - Rối loạn tiêu hóa, chán ăn, buồn nôn, nôn mửa - Kháng cholinergic: khô miệng, mờ mắt, táo bón, bí tiểu - Liều cao=> co giật ở trẻ em - Phản ứng dị ứng: Phản ứng quá mẫn sau khi dùng thuốc kháng H1 bôi ngoài da, đặc biệt khi có tổn thương da - Quá mẫn chéo CHỐNG CHỈ ĐỊNH – KHÁNG Histamin H1 Thế hệ 1 - Trẻ sơ sinh, thiếu tháng - Đang dùng hoặc trong 14 ngày dùng IMAO(ghi chú xem thêm: Thuốc IMAO là nhóm thuốc dùng để điều trị bệnh lý trầm cảm. Sử dụng thuốc đúng cách sẽ cải thiện tâm trạng lo âu, căng thẳng của những người có vấn đề về tâm lý.) - Glaucom góc đóng (trừ carbinoxamine) - Phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng, tắc nghẽn bàng quan, - tắc nghẽn môn vị dạ dày - Bí, khó tiểu do phì đại tuyến tiền liệt CHỐNG CHỈ ĐỊNH – KHÁNG Histamin H1 TH2 - Mẫn cảm - Levocetirizin: - Bệnh thận giai đoạn cuối với Clcr < 10 ml/min - Thẩm phân máu - 6 tháng – 11 tuổi bị suy thận Tương tác thuốc – thuốc - Rượu ethylic, thuốc ngủ, thuốc làm dịu, an thần kinh, thuốc giảm đau nguồn gốc trung ương. Làm tăng tác dụng trung ương của thuốc kháng H1. - Tăng hiệu lực của các thuốc kháng cholin khác - Astemizol, terfenadin, loratadin: kéo dài khoảng QT =>loạn nhịp thất và xoắn đỉnh (+ ketoconazole,erythromycin) - Ketotifen + thuốc hạ đường huyết PO: gây giảm tiểu - cầu Tương tác thuốc- thức ăn - Loratadin: Thức ăn làm tăng AUC của loratadin (40%) và - chất chuyển hóa (15%) và làm thuốc hấp thu chậm => dùng - loratadin lúc dạ dày rỗng - Fexofenadin: không dùng chung với nước trái cây (làm giảm AUC và Cmax) Phần các loại thuốc tui lấy theo slide cô cho: Các link tui tham khảo: https://thaythuocvietnam.vn/thuvien/thuoc-khang-histamin-h1/ https://www.luuanh.com/2019/08/thuoc-khang-histamin-h1.html https://trungtamthuoc.com/bai-viet/duoc-ly-ve-histamin-va-nhom-thuoc-khang- histamin https://tailieu.vn/doc/duoc-ly-hoc-2007-bai-33-histamin-va-thuoc-khang-histamin- 1733613.html https://hoc-y.blogspot.com/2016/06/thuoc-khang-histamin-h1-thi.html https://www.dieutri.vn/duocly/cac-thuoc-khang-histamin https://yte24h.org/thuoc-khang-histamin/ Câu hỏi lượng giá: Câu 1: Nhóm thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng mạnh nhất A. Thuốc kháng histamin H2 B. PPI( đáp án đúng) C. Antacid D. Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày Câu 2: Chỉ định của PPI (thuốc ức chế bơm proton) trong điều trị dạ dày: A. Loét dạ dày - tá tràng mạn tính B. Loét dạ dày không đáp ứng với kháng histamine H2 C. Trung hòa dịch vị dạ dày D. Viêm niêm mạc dạ dày cấp E. Loét dạ dày tá tràng tiến triển (đây là chống chỉ định khi dùng corticoid) Đáp án: A,B,D Câu 3: Thuốc kháng Histamine nào sau đây có thời gian bán thải dài nhất: A. Alimemazine B. Chlorpheniramine C. Fexofenadine( đáp án đúng) D. Diphenhydramine Câu 4: Chỉ định của chlorpheniramine A. Phản ứng dị ứng thuốc B. Viêm mũi dị ứng C. Chống say tàu xe D. Ức chế miễn dịch E. Mề đay cấp Đáp án: A,B,E Câu 5: SUCRALFAT là thuốc điều trị loét dạ dày thuộc nhóm: A. Thuốc kháng histamin H2 B. PPI C. Antacid D. Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày (đáp án đúng) Câu 6: Thuốc chống chỉ định với phụ nữ có thai: A. Misoprostol( đáp án đúng) B. Sucralfat C. Maloox D. Bismuth subsalicylat Câu 7: Một bệnh nhân bị loét dạ dày- tá tràng do đang sử dụng NSAIDs, nên điều trị bằng thuốc: A. PPI (đáp án đúng) B. Cimetidin C. Omeprazol D. Sucralfat