SAŽETAK KARAKTERISTIKA LEKA

1. IME LEKA

Aerius®, 0,5 mg/mL, oralni rastvor

INN: desloratadin

2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

Jedan mililitar oralnog rastvora sadrži 0,5 mg desloratadina.

Pomoćne supstance sa potvrđenim dejstvom:

Ovaj proizvod sadrži sorbitol u koncentraciji 150 mg/mL.

Za listu svih pomoćnih supstanci, videti odeljak 6.1.

3. FARMACEUTSKI OBLIK

Oralni rastvor.
Bistar, bezbojan rastvor.

4. KLINIČKI PODACI

4.1. Terapijske indikacije

Lek Aerius je indikovan kod odraslih osoba, adolescenata i dece starije od godinu dana za ublažavanje
simptoma povezanih sa:
• alergijskim rinitisom (videti odeljak 5.1)
• urtikarijom (videti odeljak 5.1).

4.2. Doziranje i način primene

Doziranje

Odrasli i adolescenti (uzrasta od 12 godina i stariji):

Preporučena doza leka Aerius je 10 mL (5 mg) oralnog rastvora jednom dnevno.

Pedijatrijska populacija
Potrebno je da lekar koji propisuje lek zna da je u većini slučajeva kod pacijenata mlađih od 2 godine uzrok
rinitisa infekcija (videti odeljak 4.4) i da ne postoje podaci koji opravdavaju primenu leka Aerius kod rinitisa
izazvanog infekcijom.

Deca uzrasta od 1 do 5 godina: 2,5 mL (1,25 mg) leka Aerius, oralni rastvor, jednom dnevno.
Deca uzrasta od 6 do 11 godina: 5 mL (2,5 mg) leka Aerius, oralni rastvor, jednom dnevno.

Bezbednost i efikasnost primene leka Aerius 0,5 mg/mL, oralni rastvor, kod dece mlađe od 1 godine nisu
utvrđene.

Iskustva iz kliničkih ispitivanja o efikasnosti primene desloratadina kod dece uzrasta od 1 do 11 godina i
adolescenata uzrasta od 12 do 17 godina su ograničenog karaktera (videti odeljke 4.8 i 5.1).

1 od 9
Intermitentni alergijski rinitis (simptomi su prisutni manje od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje) leči se u
skladu sa procenom istorije bolesti pacijenta, a terapija se može prekinuti nakon povlačenja simptoma i
ponovo započeti ukoliko se simptomi opet pojave.
U slučaju perzistentnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni 4 ili više dana u nedelji i duže od 4
nedelje), pacijentu se može preporučiti kontinuirana terapija u periodu izloženosti alergenu.

Način primene

Lek je namenjen za oralnu upotrebu.

Lek se može uzeti nezavisno od hrane.

4.3. Kontraindikacije

Preosetljivost na aktivnu supstancu desloratadin, ili na bilo koju od pomoćnih supstanci, navedenih u odeljku
6.1, ili na loratadin.

4.4. Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka

Desloratadin treba primenjivati sa oprezom kod pacijenata koji u ličnoj ili porodičnoj anamnezi imaju
zabeležene slučajeve konvulzija, posebno kod male dece (videti odeljak 4.8), s obzirom da su podložnija
nastanku konvulzija tokom terapije desloratadinom. Lekar može razmotriti prekid primene desloratadina kod
pacijenata kod kojih se za vreme lečenja pojave konvulzije.

Pedijatrijska populacija
Kod dece mlađe od 2 godine, dijagnozu alergijskog rinitisa je veoma teško razlikovati od ostalih oblika
rinitisa. Odsustvo infekcija gornjih puteva respiratornihputeva ili strukturne abnormalnosti, kao i istorija
bolesti pacijenta, lekarski pregled, i odgovarajući laboratorijski testovi i kožne probe se moraju uzeti u obzir.

U proseku 6% odraslih i dece uzrasta od 2 do 11 godina su fenotipski spori metabolizeri desloratadina i

pokazuju veću izloženost leku (videti odeljak 5.2.). Bezbednost primene desloratadina kod dece uzrasta od 2
do 11 godina, a koja su spori metabolizeri je istovetna kao kod dece koja su normalni metabolizeri
desloratadina. Efikasnost desloratadina kod dece mlađe od 2 godine a koja su spori metabolizeri nije još
ispitivana.

U slučaju teške bubrežne insuficijencije, lek Aerius treba upotrebljavati sa oprezom (videti deo 5.2).

Ovaj lek sadrži sorbitol.Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na fruktozu, malapsorpcije
glukoze-galaktoze ili insuficijencije saharaze-izomaltaze ne smeju koristiti ovaj lek.

4.5. Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija

Nisu zapažene klinički značajne interakcije u kliničkim ispitivanjima istovremene primene desloratadina u
obliku tableta, sa eritromicinom ili ketokonazolom (videti odeljak 5.1.).

Pedijatrijska populacija
Studije interakcija su sprovedene samo na odraslima.

U kliničkoj studiji u kojoj su Aerius tablete primenjene istovremeno sa alkoholom nije zapaženo potenciranje
negativnih dejstava alkohola (videti odeljak 5.1). Međutim, tokom postmarketinške upotrebe, prijavljeni su
slučajevi intolerancije i intoksikacije alkoholom.Zbog toga se savetuje poseban oprez ukoliko se lek
upotrebljava istovremeno sa alkoholom.

4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje

Trudnoća

2 od 9
Brojni podaci o upotrebi desloratadina kod trudnih žena (više od 1000 trudnoća) ne ukazuju na
malformativne niti feto/neonatalne toksične efekte desloratadina. Studije na životinjama ne pokazuju direktni
ili indirektni štetni efekat u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3). Kao mera predostrožnosti
preporučuje se izbegavanje upotrebe leka Aerius tokom trudnoće.

Dojenje
Desloratadin je identifikovan kod novorođenčadi/odojčadi žena koja doje, a koje su na terapiji ovim lekom.
Efekat desloratadina na novorođenčad/odojčad nije poznat. Odluka da li treba prekinuti sa dojenjem ili
terapiju lekom Aerius mora se doneti nakon procene koristi dojenja za dete i koristi terapije lekom Aerius za
ženu.

Plodnost
Nema dostupnih podataka o uticaju leka na plodnost kod muškaraca i žena.

4.7. Uticaj leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama

Lek Aerius nema ili ima neznatan uticaj na sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja
mašinama, na osnovu rezultata kliničkih studija. Pacijenti treba da budu informisani da većina ljudi ne
doživljava pospanost.

Međutim, kako postoje individualne varijacije u odgovoru na različite lekove, pacijentima se savetuje da se
ne uključuju u aktivnosti koje zahtevaju mentalnu budnost, kao što je vožnja automobila ili rukovanje
mašinama, dok ne uspostave individualan odgovor na ovaj lek.

4.8. Neželjena dejstva

Sažetak bezbednosnog profila

Pedijatrijska populacija
U kliničkim ispitivanjima u pedijatrijskoj populaciji, desloratadin sirup je primenjivan kod ukupno 246 dece
uzrasta od 6 meseci do 11 godina. Incidenca neželjenih dejstava kod dece uzrasta od 2 do 11 godina je bila
slična za grupu koja je uzimala desloratadin i za grupu koja je uzimala placebo. Kod dece uzrasta 6 do 23
meseca, neželjena dejstva koja su se najčešće javljala u odnosu na placebo bila su: dijareja (3,7%), povišena
telesna temperatura (2,3%) i nesanica (2,3%). U dodatnom ispitivanju nisu primećena neželjena dejstva kod
pacijenata uzrasta izmedu 6 i 11 godina nakon primene pojedinačne doze od 2,5 mg oralnog rastvora
desloratadina.

U kliničkom ispitivanju sa 578 adolescenata, uzrasta od 12 do 17 godina, najčešća neželjena reakcija je bila
glavobolja koja se javila kod 5,9% pacijenata lečenih desloratadinom i 6,9% pacijenata koji su primali
placebo.

Odrasle ososbe i adolescenti

U kliničkim ispitivanjima kod odraslih osoba u različitim indikacijama uključujući alergijski rinitis i
hroničnu idiopatsku urtikariju, pri preporučenim dozama, neželjena dejstva na Aerius su prijavljena kod 3 %
više pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo. Najčešće neželjene reakcije koje
su prijavljivane kod pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo su bile slabost
(1,2%), suva usta (0,8%) i glavobolja (0,6%).

Tabelarni prikaz neželjenih reakcija

Učestalost neželjenih reakcija prijavljenih u kliničkim studijama u odnosu na placebo i
druge neželjene reakcije prijavljene tokom postmarketinškog perioda navedena su u tabeli.
Učestalosti su definisane kao veoma često (≥1/10), često (≥1/100 do <1/10), povremeno (≥1/1000 do
<1/100), retko (≥1/10000 do <1/1000), veoma retko (<1/10000) i nepoznato (ne može se proceniti na osnovu
dostupnih podataka).

3 od 9
Klasa sistema organa Učestalost Neželjene reakcije uočene nakon primene
leka Aerius

Poremećaj metabolizma i Nepoznato Pojačan apetit

ishrane

Psihijatrijski poremećaji Veoma retko Halucinacije

Nepoznato Neuobičajeno ponašanje, agresija

Poremećaji nervnog sistema Često Glavobolja

Često (deca mlađa Nesanica
od 2 godine)
Veoma retko Vrtog1avica, somnolencija, nesanica,
psihomotorna hiperaktivnost, epileptični
napadi

Kardiološki poremećaji Veoma retko Tahikardija, palpitacije

Nepoznato Produženje QT intervala

Gastrointestinalni poremećaji Često Suva usta

Često (deca mlađa od Dijareja
2 godine)
Veoma retko Abdominalni bol, mučnina, povraćanje,
dispepsija, dijareja

Hepatobilijarni poremećaji Veoma retko Povećane vrednosti enzima jetre,

povećane vrednosti bilirubina, hepatitis
Nepoznato Žutica

Poremećaji na nivou kože i Nepoznato Fotosenzitivnost

potkožnog tkiva

Poremećaji mišićno-koštanog Veoma retko Mialgija

sistema i vezivnog tkiva

Opšti poremećaji i reakcije Često Umor

na mestu primene
Često (deca mlađa Povišena telesna temperatura
od 2 godine)
Veoma retko Reakcije preosetljivosti (poput anafilakse,
angioedema, dispneje, pruritusa, osipa i
urtikarije)

Nepoznato Astenija

4 od 9
 Ispitivanja Nepoznato Povećanje telesne mase

Pedijatrijska populacija
Ostala neželjena dejstva nepoznate učestalosti prijavljena kod pedijatrijskih pacijenata nakon stavljanja leka
u promet uključivala su produženje QT intervala, aritmiju, bradikardiju, neuobičajeno ponašanje i agresiju.

Retrospektivna opservaciona bezbednosna studija je pokazala porast incidence novonastalih napada kod
pacijenata uzrasta od 0 do 19 godina koji su bili na terapiji desloratadinom, u poređenju sa periodima kada
nisu primali desloratadin. Među decom uzrasta od 0 do 4 godine, prilagođen aposlutni porast je bio 37,5 %
(95%-tni interval pouzdanosti [engl. 95% confidence interval CI] od 10,5 do 64,5) na 100 000 osoba-godina
(engl. person years, PY) sa pozadinskom incidencom od novonastalih napada od 80,3 na 100 000 PY. Među
pacijentima uzrasta od 5 do 19 godina, prilagođen apsolutni porast je bio 11,3 % (95% CI 2,3 – 20,2) na 100
000 PY, sa pozadinskom incidencom od 36,4 na 100 000 PY (videti odeljak 4.4).

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava
kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije

Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

4.9. Predoziranje

Profil neželjenih dejstava kod predoziranja, zapaženih nakon stavljanja leka u promet, bio je sličan onom
zapaženom pri primeni terapijskih doza, ali opseg efekta može biti veći.

Terapija

U slučaju predoziranja, primeniti standardne mere za uklanjanje neapsorbovane aktivne supstance.

Preporučuje se simptomatska i suportivna terapija.

Desloratadin se ne može ukloniti iz organizma hemodijalizom; nije poznato da li se može ukloniti

peritonealnom dijalizom.

Simptomi

U kliničkim ispitivanjima višestrukog doziranja leka kod odraslih i adolescenata, u kojima su primenjivane
doze do ukupno 45 mg desloratadina (devet puta veće doze od kliničkih), nisu primećeni klinički značajni
efekti.

Pedijatrijska populacija
Profil neželjenih dejstava kod predoziranja, zapaženih nakon stavljanja leka u promet, bio je sličan onom
zapaženom pri primeni terapijskih doza, ali opseg može biti veći.

5. FARMAKOLOŠKI PODACI

5 od 9
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: Antihistaminici za sistemsku primenu; ostali antihistaminici za sistemsku
primenu

ATC šifra: R06AX27

Mehanizam dejstva

Desloratadin je nesedativni, dugodelujući histaminski antagonista koji ispoljava selektivno antagonističko

delovanje na periferne H1 receptore. Nakon oralne primene, desloratadin selektivno blokira periferne
histaminske H1 receptore, budući da ne prolazi u centralni nervni sistem.

U ispitivanjima in vitro, desloratadin je pokazao antialergijska svojstva. To uključuje inhibiciju oslobađanja

proinflamatornih citokina kao sto su IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 iz ljudskih mastocita/ bazofila, kao i inhibiciju
ekspresije adhezionog molekula P-selektina na ćelijama endotela. Klinički značaj ovih zapažanja još uvek
nije utvrđen.

Klinička efikasnost i bezbednost

Pedijatrijska populacija
Efikasnost leka Aerius, oralni rastvor, nije bila ispitivana u zasebnim studijama u pedijatrijskoj populaciji.
Međutim, bezbednost primene desloratadin sirupa, koji sadrži istu koncentraciju desloratadina kao lek
Aerius, oralni rastvor, dokazana je u 3 ispitivanja u pedijatrijskoj populaciji. Deca, uzrasta od 1 do 11
godina, koja su bila kandidati za terapiju antihistaminicima, primala su dnevno 1,25 mg desloratadina (uzrast
od 1 do 5 godina) ili 2,5 mg (uzrast od 6 do 11 godina). Prema dokumentovanim kliničkim laboratorijskim
testovima, vitalnim znacima i nalazima EKG-a, uključujući i QTc intervale, terapija je pokazala dobru
podnošljivost. Kada se primenjuje u preporučenim dozama, koncentracije desloratadina u plazmi (videti
odeljak 5.2) bile su komparabilne za pedijatrijsku populaciju i odrasle. Prema tome, kako su tok alergijskog
rinitisa/hronične idiopatske urtikarije i profil desloratadina slični kod odraslih i pedijatrijskih pacijenata,
može se izvršiti ekstrapolacija podataka o efikasnosti desloratadina kod odraslih na pedijatrijsku populaciju.

Efikasnost leka Aerius, sirup, nije bila ispitivana u pedijatrijskim kliničkim ispitivanjima kod dece mlađe od
12 godina.

Odrasli i adolescenti
U kliničkom ispitivanju uz primenu ponovljenih doza leka, kod odraslih i adolescenata, u kome je
primenjivano do ukupno 20 mg desloratadina na dan tokom 14 dana, nisu primećeni klinički ili statistički
značajni kardiovaskularni efekti. U kliničko-farmakološkom ispitivanju, kod odraslih i adolescenata, u kome
se desloratadin primenjivao kod odraslih u dozi od 45 mg dnevno (devet puta veća doza od kliničke doze)
tokom 10 dana, nije zapaženo produženje QTc intervala.

Desloratadin ne prolazi lako u centralni nervni sistem. U kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, uz

preporučenu dozu od 5 mg dnevno kod odraslih i adolescenata, incidenca somnolencije nije bila veća u
odnosu na placebo. U kliničkim ispitivanjima, Aerius tablete primenjene kod odraslih i adolescenata u
pojedinačnoj dnevnoj dozi od 7,5 mg nisu uticale na psihomotorne sposobnosti ispitanika. U ispitivanjima
efekta pojedinačne doze desloratadina od 5 mg kod odraslih, lek nije uticao na standardne parametre za
procenu sposobnosti pilotiranja, uključujući egzacerbaciju subjektivnog osećaja pospanosti ili zadatke u vezi
sa pilotiranjem.

U kliničko-farmakološkim ispitivanjima kod odraslih, istovremena primena desloratadina i alkohola nije

pojačala štetne efekte alkohola na ponašanje, kao ni pospanost. Nisu primećene značajne razlike u
rezultatima psihomotornih testova između grupe ispitanika koja je primala desloratadin i one koja je primala
placebo, bez obzira da li su tokom terapije uzimali i alkohol.

6 od 9
Nisu zabeležene klinički značajne promene u koncentraciji desloratadina u plazmi tokom ispitivanja,
interakcija uz ponovljene doze desloratadina sa ketokonazolom i eritromicinom.

Kod odraslih i adolescenata sa alergijskim rinitisom, Aerius tablete su bile efikasne u ublažavanju sledećih
simptoma: kijanje, svrab i sekrecija iz nosa, kao i svrab, suzenje i crvenilo oka i svrab nepca. Lek Aerius je
efikasno kontrolisao simptome tokom 24 sata. Efikasnost Aerius tableta nije jasno dokazana u ispitivanjima
kod adolescenata uzrasta od 12 do17 godina.

Osim ustanovljene klasifikacije na sezonski i celogodišnji, alergijski rinitis se može dodatno klasifikovati
kao intermitentni i perzistentni alergijski rinitis, a u zavisnosti od dužine trajanja simptoma. Intermitentni
alergijski rinitis definisan je kao prisustvo simptoma manje od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje.
Perzistentni alergijski rinitis definiše se kao prisustvo simptoma 4 ili više dana nedeljno i duže od 4 nedelje.

Aerius tablete bile su efikasne u ublažavanju simptoma sezonskog alergijskog rinitisa (SAR), na šta ukazuje
ukupan rezultat upitnika o kvalitetu života ispitanika sa rinokonjunktivitisom. Najveće poboljšanje uočeno je
u oblasti praktičnih problema i dnevnih aktivnosti u kojima su ispitanici inače bili ograničeni simptomima
alergije.

Hronična idiopatska urtikarija ispitivana je kao klinički model za sva stanja povezana sa urtikarijom, s
obzirom na to da je osnovna patofiziologija slična, bez obzira na etiologiju, i zato što je hronične pacijente
lakše prospektivno uključivati u ispitivanja. Kako je oslobađanje histamina uzročni faktor kod svih urtikarija,
očekuje se da desloratadin bude efikasan kao simptomatska terapija i kod ostalih vrsta urtikarija, a ne samo
kod hronične idiopatske urtikarije, kako se i navodi u kliničkim vodičima.

U dva placebo kontrolisana šestonedeljna ispitivanja kod pacijenata sa hroničnom idiopatskom urtikarijom,
lek Aerius je efikasno ublažavao pruritis i smanjivao veličinu i broj urtika do kraja prvog intervala doziranja.
U svakom ispitivanju dejstvo se održalo tokom 24 sata nakon primene doze. Kao i u drugim ispitivanjima sa
antihistaminicima kod hronične idiopatske urtikarije, manji broj pacijenata koji nisu odgovarali na terapiju
antihistaminicima, bio je isključen iz ispitivanja. Smanjenje pruritisa za više od 50% zabeleženo je kod 55%
pacijenata lečenih desloratadinom, u poređenju sa 19% pacijenata koji su primali placebo. Terapija lekom
Aerius takođe je značajno smanjila uticaj simptoma alergije na spavanje i dnevne aktivnosti, što se merilo
skalom od četiri stepena za procenu ovih promenjivih.

5.2. Farmakokinetički podaci

Resorpcija
Koncentracije desloratadina u plazmi mogu se izmeriti 30 minuta nakon primene leka kod odraslih i
adolescenata. Desloratadin se dobro resorbuje, a maksimalnu koncentraciju dostiže nakon približno 3 sata;
terminalno poluvreme eliminacije desloratadina iznosi približno 27 sati. Stepen akumulacije desloratadina
bio je u skladu sa njegovim poluvremenom eliminacije (priblizno 27 sati) i učestolašću doziranja jednom na
dan. Bioraspoloživost desloratadina bila je srazmerna dozi u rasponu doza od 5 mg do 20 mg.

U nizu farmakokinetičkih i kliničkih ispitivanja, kod 6% ispitanika dostignuta je veća koncentracija

desloratadina u plazmi. Prevalenca tog fenotipa sporih metabolizera bila je komparabilna kod odraslih (6%) i
pedijatrijskih ispitanika uzrasta od 2 do 11 godina (6%), dok je kod pripadnika crne rase bila veća (18%
odrasli, 16% pedijatrijski ispitanici) nego kod pripadnika bele rase (2% odrasli, 3% pedijatrijski ispitanici).

U farmakokinetičkom ispitivanju primene ponovljenih doza kod zdravih odraslih ispitanika u kojem su
korišćene desloratadin tablete, uočena su četiri ispitanika koja su spori metabolizeri desloratadina. Ovi
ispitanici su posle otprilike 7 sati od primene leka imali oko 3 puta veću maksimalnu koncentraciju (Cmax), uz
terminalno poluvreme eliminacije od oko 89 sati.

U farmakokinetičkom ispitivanju primene ponovljenih doza desloratadin sirupa kod pedijatrijskih ispitanika
sporih metabolizera uzrasta od 2 do 11 godina sa dijagnozom alergijskog rinitisa, zapaženi su slični

7 od 9
farmakokinetički parametri. Izloženost desloratadinu (PIK) bila je 6 puta veća, a maksimalna koncentracija
(C max) oko 3-4 puta veća nakon 3-6 sati, uz terminalno poluvreme eliminacije od oko 120 sati. Kada su
primenjene doze prilagođene uzrastu, izloženost desloratadinu bila je jednaka kod odraslih i pedijatrijskih
ispitanika koji su spori metabolizeri desloratadina. Ukupan profil bezbednosti kod tih ispitanika nije se
razlikovao od opšte populacije. Efekti desloratadina kod sporih metabolizera desloratadina mlađih od 2
godine nisu ispitivani.

U zasebnim ispitivanjima primene pojedinačne doze, u preporučenim dozama, vrednosti PIK i Cmax
desloratadina kod pedijatrijskih pacijenata bile su uporedive sa vrednostima kod odraslih koji su primili dozu
od 5 mg desloratadin sirupa.

Distribucija
Desloratadin se umereno vezuje (83%-87%) za proteine plazme. Nema dokaza da dolazi do klinički značajne
akumulacije aktivne supstance nakon primene leka jednom dnevno kod odraslih pacijenata i adolescenata (u
dozi od 5 mg do 20 mg) tokom 14 dana.

U ukrštenom ispitivanju uz primenu pojedinačne doze desloratadina, farmaceutski oblici tablete i sirup
pokazali su se bioekvivalentnima. Kako lek Aerius, oralni rastvor, sadrži istu koncentraciju desloratadina,
nije potrebno sprovoditi studiju biološke ekvivalentnosti i očekuje se da oralni rastvor bude biološki
ekvivalentan sirupu i tabletama.

Biotransformacija
Još nije utvrđeno koji je enzim odgovoran za metabolizam desloratadina, pa se zato neke interakcije sa
drugim lekovima ne mogu potpuno isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a ispitivanja in vitro
pokazala su da lek ne inhibira CYP2D6 i da nije ni supstrat ni inhibitor P-glikoproteina.

Eliminacija
U ispitivanju primene pojedinačne doze desloratadina od 7.5 mg nije bilo uticaja hrane (hrana bogata
mastima, visokokaloričan doručak) na raspoloživost desloratadina. U drugom ispitivanju, sok od grejpfruta
nije imao dejstvo na raspoloživost desloratadina.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

Farmakokinetika desloratadina kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom (HBI) poređena je
sa farmakokinetikom kod zdravih ispitanika u jednoj kliničkoj studiji primene pojedinačne doze i u kliničkoj
studiji uz primenu ponovljenih doza.
U studiji uz primenu pojedinačne doze, izloženost desloratadinu bila je približno 2 puta veća kod ispitanika
sa blagom do umerenom hroničnom bubrežnom insuficijencijom i 2,5 puta veća kod ispitanika sa teškom
HBI, nego kod zdravih ispitanika. U studiji uz primenu ponovljenih doza, stanje ravnoteže je postignuto
nakon 11. dana, i u poređenju sa zdravim ispitanicima izloženost desloratadinu bila je približno 1,5 puta veća
kod ispitanika sa blagom do umerenom HBI i približno 2,5 puta veća kod ispitanika sa teškom HBI. U obe
studije promene izloženosti (PIK i Cmax) desloratadinu i 3-hidroksidesloratadinu nisu bile klinički značajne.

5.3. Pretklinički podaci o bezbednosti leka

Desloratadin je primarni aktivni metabolit loratadina. Pretklinička ispitivanja sa desloratadinom i

loratadinom pokazala su da nema kvalitativnih niti kvantitativnih razlika u profilu toksičnosti desloratadina i
loratadina, pri uporedivim nivoima izloženosti desloratadinu.

Pretklinički podaci dobijeni na osnovu konvencionalnih studija bezbednosne farmakologije, toksičnosti

ponovljenih doza, genotoksičnosti, karcinogenog potencijala i reproduktivne i razvojne toksičnosti, nisu
pokazale da postoji povećan rizik pri primeni leka kod ljudi. U ispitivanjima koja su sprovedena sa
desloratadinom i loratadinom dokazano je da ovi lekovi nemaju karcinogeni potencijal.

6. FARMACEUTSKI PODACI

8 od 9
6.1. Lista pomoćnih supstanci

Sorbitol, tečni, kristališući;

Propilenglikol;
Sukraloza E955;
Hipromeloza 2910,
Natrijum-citrat, dihidrat;
Prirodna i veštačka aroma za gume za žvakanje (# 15864);
Limunska kiselina, bezvodna;
Dinatrijum-edetat;
Voda, prečišćena.

6.2. Inkompatibilnost

Nije primenljivo.

6.3. Rok upotrebe

2 godine.

6.4. Posebne mere opreza pri čuvanju

Ne zamrzavati. Čuvati u originalnom pakovanju.

6.5. Priroda i sadržaj pakovanja <i posebne opreme za upotrebu, primenu ili implantaciju leka>

Unutrašnje pakovanje je boca od tamnog stakla tipa III zatvorena sigurnosnim zatvaračem od polipropilena.
Zatvarač je sa unutrašnje strane obložen slojem koji se sastoji od polietilena i u kontaktu je sa lekom.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna boca sa 60 mL oralnog rastvora,
providna plastična kašika za doziranje (sa oznakom doze od 2,5 mL i 5 mL) i Uputstvo za lek.

6.6. Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga
uputstva za rukovanje lekom)

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa
važećim propisima.

7. NOSILAC DOZVOLE

MERCK SHARP & DOHME D.O.O.

Omladinskih brigada 90a/1400, Beograd-Novi Beograd

8. BROJ(EVI) DOZVOLE(A) ZA STAVLJANJE LEKA U PROMET

Broj prve dozvole: 3977/2010/12

Broj poslednje obnove dozvole: 515-01-01114-20-001

9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE ZA STAVLJANJE LEKA U

PROMET

Datum prve dozvole: 05.08.2010.

Datum poslednje obnove dozvole: 17.02.2021.

10. DATUM REVIZIJE TEKSTA

Februar, 2021.

9 od 9