‫عممي الصيدلة الصناعية (‪ )1‬لمسنة الرابعة ‪8112 /8112‬‬

‫أستاذة المادة ‪ :‬الدكتورة جميمة حسيان‬

‫‪Pharmaceutical Solid Dosage Form‬‬

‫األشكاؿ الصيدالنية الصمبة‬
‫الحثيرات ‪Granules‬المضغوطات ‪ Tablets‬والكبسوالت ‪Capsules‬‬

‫الجمسة األولى‪:‬‬
‫يوزع الطالب الى مجموعات ‪ 4-3‬طالب في كؿ مجموعة‬
‫يعطى الطالب فكرة موجزة عف العممي المتعمؽ بالصناعية ‪1‬‬
‫يطم ػػب م ػػف الط ػػالب تحض ػػير معموم ػػات ع ػػف بع ػػض المػ ػواد الت ػػي ت ػػد ؿ ف ػػي تص ػػني األش ػػكاؿ‬
‫الصيدالنية الصمبة ( المواصفات ‪ ،‬االنحاللية‪ ،‬االستعماؿ)‬
‫الم ػواد المطموبػػة‪ :‬الميتيػػؿ سػػيمموز‪ ،‬االفيسػػيؿ‪ ،‬اؿ ‪ ، PVP‬الالكتػػوز‪ ،‬االيروزيػػؿ‪ ،‬النشػػا‪ ،‬صػػم‬
‫العربي‪ ،‬الكثيراء ‪ ،‬جيالتيف‪ ،‬كاربوكسي ميتيؿ سيمموز‪ ،‬هيدروكسي بروبيؿ ميتيؿ سيمموز‬
‫بريموجيؿ‪ ،‬لودي بريس ‪Ludipress‬‬
‫مالحظة‪ :‬يطمب المرادفات بالمغة األجنبية ‪ ،‬التركيب لكؿ مادة ‪ ،‬وأنواعها‪.‬‬
‫الحثيرات‪ (:‬في القسـ النظري)‬
‫تعريفها‪ ،‬أنواعها‪ ،‬سوائؿ التحثير‪ ،‬طرؽ التحضير‪ ،‬الفحوصات التي تجري عمى الحثيرات‪.‬‬

‫الجمسة األولى‪:‬‬

‫الحثيرات ‪Granules‬‬

‫معد لالستعماؿ الفموي‪ ،‬تكوف الحثيرات بشكؿ أجػزاء بقطػر مػف ‪2-0.5‬‬
‫الحثيرات‪ :‬شكؿ صيدالني صمب ّ‬
‫ممـ‪ ،‬تعبأ غالباً بشكؿ ظروؼ فردية( باكيت)( حثيرات تؤ ذ كمػا هػي كشػكؿ صػيدالني)‪ ،‬بعػض الحثيػرات‬
‫توضػ عمػى المسػػاف وتبمػ برشػػفة مػف المػػاء‪ ،‬وهنػاؾ حثيػرات تحػػؿ بالمػاء قبػػؿ تناولهػا ( حثيػرات ذوابػة فػػي‬
‫الماء) ‪ ،‬باالضافة الى الحثيرات المعدة لتصني أشكاؿ صيدالنية أ رى ( مثؿ األقراص والكابسوالت)‪.‬‬

‫‪1‬‬
 ‫‪Acetaminophen Instant Granules‬‬

‫‪ 125‬مم ‪ /‬غ‬ ‫‪ -1‬باراسيتاموؿ( بودرة)‬

‫‪ 440‬مم ‪ /‬غ‬ ‫‪ -2‬سكاروز( بودرة)‬
‫‪ 333‬مم ‪ /‬غ‬ ‫‪Kollidon cl-M - 3‬‬
‫‪ 1‬مم ‪ /‬غ‬ ‫طعـ البرتقاؿ‬ ‫‪-4‬‬
‫بنسبة ‪ %23‬ـ‪ .‬ؾ‬ ‫‪ +‬كحوؿ ( ‪ PVP‬غولي)‬ ‫‪Kollidon-30 - 5‬‬
‫التحضير‪:‬‬
‫نضاعؼ المقادير مس مرات‬
‫المحضر‬
‫ّ‬ ‫التحضير‪ :‬نمزج المواد الواردة مف ‪ ( 4 -1‬بطريقة الجيوميترؾ) ثـ نحثر بسائؿ التحثير‬
‫مسبقاً باضافة مقدار كافي حتى الحصوؿ عمى العجينة المناسبة لمتحثير‪ ،‬ون تار المن ؿ المناسب‬
‫(حسب قواـ العجينة)‬
‫نجفؼ بح اررة ‪ 63‬درجة مدة ‪ 23‬دقيقة‪ .‬تجانس أبعاد الحثيرات ثـ تعبأ ب ‪ Sachet‬مف ‪ 4 -2‬غ أي‬
‫تحوي تقريباً(‪ 533-253‬مم باراسيتاموؿ)‬
‫االستعماؿ‪ :‬تبعثر الحثيرات في كأس مف الماء البارد بشكؿ جيد ثـ تشرب‪.‬‬
‫مالحظة ‪ -1:‬كؿ مجموعة تأ ذ ‪ 5‬مؿ مف سائؿ التحثير في ميجرة‬
‫‪ -2‬مطموب معرفة دور كؿ مادة في الوصفة‬

‫‪Acetaminophen Instant Granules‬‬

‫‪Each Sachet contain:‬‬

‫)‪1-Acetaminophen ( Fine powders‬‬ ‫‪500 mg‬‬

‫)‪2-Sorbitol (instant‬‬ ‫‪1300mg‬‬
‫‪3- Lutrol F 127‬‬ ‫‪500mg‬‬
‫)‪4- Citirc acid ( powder‬‬ ‫‪30 mg‬‬
‫‪5- Sodium citrate‬‬ ‫‪30 mg‬‬
‫‪6- Kolidon 90 F‬‬ ‫‪80 mg‬‬
‫‪7- Eathnol 96%‬‬ ‫‪500 mg‬‬

‫التحضير‪ :‬تمزج المواد مف ‪5 -1‬‬

‫يحضر محموؿ الكوليدوف م االيتانوؿ‬
‫يحثر مزيج المساحيؽ باضافة المحموؿ الغولي‪ .‬تجفؼ الحثيرات ‪ ،‬تجانس األبعاد وتعبأ في باكيت‬
‫تقريبا ‪ 2444‬غراـ بما يعادؿ ‪ 533‬مم باراسيتاموؿ‪.‬‬
‫االستعماؿ ‪ :‬يحؿ الباكيت في كاس ماء ( سوؼ ال يالحظ أي ترسب )‪.‬‬

‫‪2‬‬
 ‫مالحظة‪:‬‬
‫‪.‬من أنواع الكوليدون المنحلة الكوليدون ‪ 03‬و الكوليدون ‪ 03‬ال ‪ PVP‬يزيد انحاللية بعض‬
‫المواد قليلة االنحالل (مطلوب معلومات عن أنواع الكوليدون )‪.‬‬

‫تناقش الوصفة وتقارف م الوصفة األولى‪.‬‬

‫* فحص الحثيرات‪:‬‬

‫أهـ الفحوصات الواجب إجراؤها عمى الحثيرات‪:‬‬

‫‪ -3‬فحػػص االنسػػيابية‪ -4 ،‬فحػػص تجػػانس‬ ‫‪ -2‬فحػػص التفتػػت‪.‬‬ ‫‪ -1‬فحص مقاومة الحثيرات‬

‫‪ - 5‬فحص الرطوبة المتبقية‬ ‫المحتوى‪،‬‬

‫* فحص مقاومة الحثيرات‪:‬‬

‫يجب أف تكوف الحثيػرات ( التػي تؤ ػذ بال اصػة ) ذات مقاومػة كافيػة تجػا م تمػؼ المػؤثرات الميكانيكيػة‬
‫التي تتعرض لها أثناء عمميػات النقػؿ والتعبئػة‪ ،‬والتغميػؼ‪ ،‬وذلػؾ لكػي ال تتحػوؿ بنتيجػة تمػؾ المػؤثرات إلػى‬
‫مساحيقها األولية‪.‬‬
‫يمكف تحديد مقاومة الحثيرات بإ ضاع مقدار معيف‪15-10‬غ ) مف هػذ الحثيػرات إلػى ال ّػرج فػي جػوؼ‬
‫(وع ػػاء) محص ػػور ػػالؿ فتػ ػرة زمني ػػة مح ػػددة (ربػ ػ س ػػاعة)‪ .‬ث ػػـ تفص ػػؿ المس ػػاحيؽ الناتج ػػة ع ػػف الحثيػ ػرات‬
‫بواسطة الن ؿ‪ ،‬وتحدد نسبة الحثيرات التي قاومت عممية الرج‪.‬‬
‫كمما كانت نسبة الحثيرات ال شنة كبيرة كمما كانت مقاومػة الحثيػرات لممػؤثرات الميكانيكيػة كبيػرة وبالتػالي‬
‫الحثيرات جيدة‪ ،‬وبالعكس تماماً كمما كانت نسبة المساحيؽ الناتجة مػف عمميػة ال ّػرج كبيػرة‪ ،‬كانػت هشاشػية‬
‫الحثيرات كبيرة‪.‬‬
‫‪ -2‬فحص التفتت‪:‬‬
‫البد مف إجراء فحص التفتت لمحثيرات الناتجة لمتأكد مف اصػة تفتتهػا فػي األنبػوب الهضػمي‪ ،‬وذلػؾ كػي‬
‫تتحرر منها المواد الدوائية التي تحتويها‪.‬‬
‫إذا كانػػت مكونػػات الحثي ػرات غيػػر منحمػػة فػػي المػػاء فػػاف تفتتهػػا يكػػوف صػػعب جػػداً‪ .‬فػػي هػػذ الحالػػة مػػف‬
‫الضػػروري تحضػػير حثي ػرات صػػغيرة قػػدر اإلمكػػاف وحاويػػة عمػػى نسػػبة ال تقػػؿ عػػف ‪ %60‬مػػف السػػكاروز‬
‫وذلؾ لتسهيؿ تفتتها‪.‬‬

‫‪3‬‬
‫م ػػف الممك ػػف أيضػ ػاً إض ػػافة بع ػػض العوام ػػؿ المبمم ػػة مث ػػؿ الت ػػويف ‪ 20‬وذل ػػؾ لتس ػػهيؿ تفت ػػت الحثيػ ػرات غيػػر‬
‫المنحمة في الماء ‪.‬‬
‫يتب ػ دسػػتور األدويػػة البمجيكػػي ال ػػامس الطريقػػة التاليػػة إلجػػراء فحػػص تفتػػت الحثي ػرات‪ :‬يؤ ػػذ ‪ 1‬غ مػػف‬
‫الحثي ػرات وتوض ػ فػػي ‪ 50‬مػػؿ مػػف المػػاء المقطػػر بدرجػػة ح ػ اررة ‪37‬ـ‪ ،‬وذلػػؾ فػػي بيشػػر مناسػػب‪ .‬يحػػرؾ‬
‫الوعاء بمطؼ مف وقت آل ر‪ .‬يجب أف تتحوؿ الحثيػرات بالنتيجػة إلػى مسػحوؽ نػاعـ أو تنحػؿ ػالؿ فتػرة‬
‫‪ 30-20‬دقيقة عمى األكثر‪.‬‬

‫‪ ‬فحص االنسيابية‪ :‬حسب دستور األدوية األوربي يجب أف تنساب ‪100‬غ مف الحثيرات المعدة‬
‫لمضغط الؿ ‪ 10‬ثواف في قم االنسياب الدستوري ذي المواصفات المحددة‬
‫‪ ‬فحص تجانس المحتوى ‪ :‬بالمعايرة حسب دستور األدوية‬
‫‪ ‬فحص الرطوبة المتبقية‪:‬‬
‫‪ ‬بتحديد الكمية الضائعة مف وزف الحثيرات عند تعريضها لدرجة ح اررة ‪ 100‬أو قريبة لها ضمف‬
‫فرف أو باستعماؿ مصباح ‪.IR .‬‬
‫‪ ‬أنواع الحثيرات‪:‬‬
‫‪ -1 ‬الحثيرات السكرية ‪( Sugar granules‬حثيرات تؤ ذ بال اصة كما هي)‬
‫‪ ‬هػػي حثي ػرات مؤلفػػة بشػػكؿ أساسػػي مػػف السػػكر وتحػػوي م تمػػؼ الم ػواد الدوائيػػة‪ ،‬كحثي ػرات الفحػػـ‬
‫وحثيرات غميسيرو فسفات الكالسيوـ‪.‬‬
‫‪ ‬تحض ػػر ه ػػذ الحثيػ ػرات بش ػػكؿ ع ػػاـ بطريق ػػة التحثي ػػر الرطب ػػة باس ػػتعماؿ الشػ ػراب البس ػػيط كس ػػائؿ‬
‫محثر‪ .‬مػف الممكػف أف نضػيؼ إلػى هػذا النػوع مػف الحثيػرات السػكرية‪ ،‬الحثيػرات الدوائيػة األ ػرى‬
‫غير الفوارة‬
‫‪ ( Effervescent Granules‬ممكػػف أف تسػػت دـ كحثي ػرات ف ػوارة أو‬ ‫‪ -2‬الحثي ػرات الف ػوارة‬
‫يصن منها مضغوطات فوارة)‬
‫هػػي حثي ػرات تحػػوي باإلضػػافة إلػػى الم ػواد الفعالػػة‪ ،‬أساس ػاً ف ػوا اًر‪ ،‬وهػػو عبػػارة عػػف م ػزيج مػػف ثػػاني فحمػػات‬
‫الصوديوـ أو فوسفات وحيدة الصوديوـ وكؿ مف حمض الميموف أو حمض الطرطر‪.‬‬

‫‪ -3‬حثيرات معدة لصناعة المضغوطات‬

‫سػػوؼ يػػتـ تحضػػير حثيػرات سػػمفاتيازوؿ معػػدة لمضػػغط كمثػػاؿ عميهػػا ‪ ،‬وذكػػر السػواغات التػػي يجػػب‬
‫اضافتها لهذ الحثيرات مف أجؿ الحصوؿ عمى مضغوطة بوزف مناسب ومواصفات دستورية ‪.‬‬

‫‪4‬‬
 :‫الجمسة الثانية‬
)‫ مثاؿ عمى الحثيرات التي تؤ ذ كما هي ( كحثيرات‬:‫تحضير حثيرات الميتيؿ سيمموز‬
)‫(تحضير رب الكميات‬
Prepare 250 g Methylcellulose Granules BP 1988
Ingredients: Master formula
Methylcellulose 64 g
Amaranth, food grade of commerce 20 mg
Saccharin Sodium 100 mg
Vanillin 200 mg
Acacia 4g
Lactose sufficient to produce 100 g
Water QS…4

Formulation; High-viscosity grades of methylcellulose (such as 2500 or 4000)

are used as intestinal bulking agents (the compounding record should indicate
the variety actually used). Vanillin and Saccharin Sodium are used to sweeten
and flavor the granules and amaranth is a permitted color. Acacia helps to
bind the granules.
Advice for patients when dispensed: The granules should be placed on the
back of the tongue and swallowed with water. For the treatment of
constipation the granules should be taken well diluted with water. For the
treatment of diarrhea, the minimum of fluid should be taken.
Actions and uses: Intestinal bulking agent used as a laxative. Appetite
depressant or in the treatment of diarrhea.
‫ ثػػـ اضػػافة سػػائؿ التحثيػػر( المػػاء) بالتػػدريج حتػػى‬،‫ مػػزج المسػػاحيؽ بعػػد تنعيمهػػا اذا لػػزـ األمػػر‬:‫التحضػػير‬
.‫الحصوؿ عمى العجينة المناسبة لمتحثير‬
.‫ دقائؽ‬13 ‫ مدة‬43 ‫ ثـ يتـ تجفيؼ الحثيرات في محـ بح اررة‬،‫نحثر مف الؿ من ؿ مناسب‬
)‫ ثـ تعاد الى المحـ حتى تجؼ ( حتى ثبات الوزف‬، ً‫ نجانس أبعاد الحثيرات قبؿ الجفاؼ تماما‬-
‫ البد مف بقاء كمية مػف الرطوبػة ضػمف الحثيػرات مػف أجػؿ الحفػاظ عػؿ التماسػؾ والتقػؿ‬:‫ مالحظة‬-
%1 ‫عف‬
.‫ فحص التفتت‬، ‫ فحص مقاومة الحثيرات‬:‫مطموب اجراء الفحوصات‬

5
 ‫‪ -‬الحثيرات الفوارة‪Effervescent Granules‬‬
‫تعريفهػػا‪ :‬هػػي حثي ػرات تحػػوي باإلضػػافة إل ػى الم ػواد الفعالػػة‪ ،‬أساس ػاً ف ػوا اًر‪ ،‬وهػػو عبػػارة عػػف م ػزيج مػػف ثػػاني‬
‫فحمات الصوديوـ أو فوسفات وحيدة الصوديوـ‪ ،‬وكؿ مف حمض الميموف أو حمض الطرطر‬
‫عنػػدما توضػ هػػذ الحثيػرات فػػي المػػاء ينطمػػؽ غػػاز بػػال مػػاء الفحػػـ نتيجػػة لمتفاعػػؿ بػػيف الحمػػض واألسػػاس‬
‫في الوسط المائي‪.‬‬
‫يفيػػد الفػػوراف النػػاتج عػػف انطػػالؽ غػػاز بػػال مػػاء الفحػػـ فػػي زيػػادة انحالليػػة المػػادة الفعالػػة ‪ ،‬كػػذلؾ فػػي إ فػػاء‬
‫الطعـ المر‪ ،‬أو غير المقبوؿ‪ ،‬لػبعض المػواد الدوائيػة الموجػودة فػي تركيػب الحثيػرات كمػا أنػا يجعػؿ تنػاوؿ‬
‫هذا الشكؿ الصيدالني أكثر قبوالً مف المريض‪.‬‬

‫حثيرات فوارة مف الباراسيتاموؿ والكافئيف‬

‫‪ 500‬مم ‪ /‬غ‬ ‫‪ -1‬باراسيتاموؿ‬
‫‪ 35‬مم ‪ /‬غ‬ ‫‪ -2‬كافئيف‬
‫‪ 375‬مم‬ ‫‪ -3‬حمض الطرطر‬
‫‪ 405‬مم‬ ‫‪ -4‬بيكربونات الصوديوـ‬
‫ـ‪.‬ؾ‬ ‫‪ -5‬محموؿ ‪ PVP‬غولي ‪%20‬‬
‫‪685‬مم‬ ‫‪ -6‬سكاروز‬

‫التحضير‪:‬نضاعؼ المقادير (× ‪)4‬‬

‫نمزج المواد المنعمة مسبقا ثـ نحثر ب ‪ ، 5‬نجفؼ بحػ اررة ‪ 63‬درجػة بمن ػؿ مناسػب ويجػب أف التتجػاوز‬
‫الرطوبة النسبية في مكاف التحضير ‪.%33‬‬
‫نعبأ في ظروؼ ‪ 2‬غراـ في كؿ ظرؼ ‪.‬‬

‫األقراص السكرية‬

‫أقراص ثاني فحمات الصوديوـ (عممي)‬

‫‪ 53‬غ‬ ‫ثاني فحمات الصوديوـ‬

‫‪ 943‬غ‬ ‫سكر أبيض ناعـ‬

‫‪6‬‬
 ‫لعابية الصم العربي ‪ %13‬مقدار كاؼ حتى الحصوؿ عمى عجينة بقواـ مناسب‬

‫تقسـ المقادير عمى ‪53‬‬

‫التحضير‪:‬‬

‫ينعـ جيداً ثاني فحمات الصوديوـ والسكر األبيض كالً عمى حد ثـ يمزجاف بالهاوف‪.‬‬

‫تحضر‪ 23‬غراـ لعابية الصم العربي بنسبة ‪ %13‬بعد تنعيـ الصم ثػـ اضػافة المػاء الم صػص وذلػؾ‬
‫بالطريقة الباردة‬

‫نبدا باضافة المعابية بالتدريج الى مزيج المساحيؽ م محاولة تجمي المساحيؽ باليد حتػى الحصػوؿ عمػى‬
‫عجينة غير ممتصقة باأليدي وغير متفتتة أو متشػققة (إذا كانػت كميػة المعابيػة ازئػدة فػي العجينػة ‪-‬عجينػة‬
‫لينػػة‪ -‬لػػذلؾ يجػػب إضػػافة المعابيػػة رويػػداً رويػػداً لمػػتحكـ بقوامهػػا)‪ ،‬ثػػـ تمػػد العجينػػة الناتجػػة عمػػى صػػفيحة‬
‫زجاجيػػة معفػرة بالنشػػاء أو التالػػؾ (كميػػة قميمػػة)‪ ،‬ثػػـ تقطػ العجينػػة إلػػى أقػراص بػػوزف ‪ 1‬غ تقريبػاً‪ ،‬وتوضػ‬
‫األقراص الناتجة عمى ورقة نظيفة وتجفؼ في الفرف بح اررة ‪°43‬ـ لمدة ساعة‪ ،‬واذا لـ يوجػد فػرف لمتجفيػؼ‬
‫يمكف تجفيفها في الهواء الطمؽ لمدة ‪ 48‬ساعة‪.‬‬

‫يمكف تطعيـ هذ األقراص باستعماؿ عطر اليانسوف أو الميموف أو النعناع بنسبة (‪ 1‬غ لكؿ ‪ 1‬كػ )‪ ،‬كمػا‬
‫يمكف است داـ صبغة الفانيميف أو الماء المقطر لزهر البرتقاؿ أو الماء المقطر لمورد الجوري‬

‫تكوف نسبة الرطوبة في القرص بشكؿ عاـ ‪.%6 - 2‬‬

‫مالحظة‪ :‬عمى الطالب استكماؿ المعمومات المتعمقة بالمواد الموجػودة بالوصػفة مػف دسػاتير األدويػة وذلػؾ‬
‫فيما يتعمؽ بمواصفاتها ونسب استعمالها واست داماتها الطبية والعالجية والتنافرات وغير ذلؾ‪.‬‬

‫أقراص بمسـ التولو (نظري)‬

‫‪ 53‬غ‬ ‫بمسـ التولو‬

‫‪ 943‬غ‬ ‫سكر أبيض ناعـ‬

‫‪ 13‬غ‬ ‫صم الكثيراء‬

‫ـ‪ .‬ؾ‪.‬‬ ‫ماء مقطر لتحضير المعابية‬

‫‪7‬‬
 ‫التحضير‪:‬‬

‫يسػػت دـ وعػػاء مغم ػػؽ لهضػػـ بمس ػػـ التولػػو‪ ،‬حيػػث تس ػػتغرؽ هػػذ العممي ػػة مػػدة سػػاعتيف عم ػػى حمػػاـ مػػائي‪،‬‬
‫وباست داـ ضعؼ وزف البمسـ مف الماء المقطر‪ ،‬يت مػؿ عمميػة التسػ يف تحريػؾ متقطػ لممػزيج‪ ،‬ثػـ يرشػ‬
‫المحم ػػوؿ الن ػػاتج وه ػػو ح ػػار وتب ػػرد الرش ػػاحة‪ .‬يس ػػت دـ الم ػػاء ف ػػي تحض ػػير لعابي ػػة ص ػػم الكثيػ ػراء‪ ،‬والت ػػي‬
‫ستست دـ في تحضير العجينة وبقية العمميات المتتابعة حتى الحصوؿ عمى األقراص المناسبة‪.‬‬

‫مالحظة‪ :‬عمى الطالب معرفة السبب لهضـ بمسـ التولو (دستور األدوية األمريكي)‪.‬‬

‫بمس ػػـ التول ػػو‪ :‬يح ػػوي حم ػػض القرف ػػة ‪ %15-12‬وحم ػػض البنزوئي ػػؾ (الج ػػاوي) ‪ %8-2‬واس ػػتراتهـ‪%83 ،‬‬
‫ارت ػػنج ‪( resine‬يس ػػت دـ ف ػػي ع ػػالج األمػ ػراض الجمدي ػػة مث ػػؿ ح ػػب الش ػػباب)‪ %345 ،‬ف ػػانيميف‪ %7 ،‬زي ػػت‬
‫طيار‪.‬‬

‫‪ -‬يت ػػألؼ الزي ػػت الطي ػػار بش ػػكؿ رئيس ػػي م ػػف بنزي ػػؿ بن ػػزوات وبنزي ػػؿ س ػػينامات وايثي ػػؿ س ػػينامات وتول ػػويف‬
‫وفيالنيدريف‪.‬‬

‫‪ -‬حمػػض القرفػػة‪ :‬لػػا ػواص تشػػبا ػواص حمػػض البنزوئيػػؾ‪ ،‬وهػػي ػواص مضػػادة لمج ػراثيـ والفطػػور‬
‫ويعمؿ في درجة باهاء أقؿ مف ‪ ،4‬است دـ كمطهر لممجاري البولية‪.‬‬

‫بمسـ التولو لا واص مقشعة ويست دـ في شرابات السعاؿ‪.‬‬

‫أقراص النتروغميسيريف (نظري)‬

‫‪ 345‬غ‬ ‫نتروغميسيريف‬

‫‪ 9448‬غ‬ ‫سكر أبيض‬

‫‪ 9436‬غ‬ ‫غموكوز‬

‫‪ 8489‬غ‬ ‫نشا‬

‫‪8‬‬
‫التحض ػػير‪ :‬تمػ ػػزج الم ػ ػواد مع ػ ػاً (السػ ػػكر– الغموكػ ػػوز‪ -‬النشػ ػػا)‪ ،‬ثػ ػػـ ترطػ ػػب بػ ػػالغوؿ ‪ %5 ( %43‬مػ ػػف وزف‬
‫المزيج)‪ ،‬بعدها يضاؼ النتروغميسيريف ويمزج بحػذر دوف لمػس‪ ،‬وتصػب الكتمػة فػي مبمػرة لمحصػوؿ عمػى‬
‫طبقة بسماكة ‪ 2‬سـ‬

‫وأ ي اًر يجفؼ بدرجة ح اررة ‪ 43‬ـ (اقػؿ مػف ‪ )45‬حػوالي سػاعتيف حتػى الحصػوؿ عمػى كتمػة هشػة‪ ،‬سػريعة‬
‫التفتت‬

‫ينقػػؿ الػػى ه ػاوف يرطػػب بػػالغوؿ ‪ )%5( %43‬مػػف وزف الم ػزيج‪ ،‬يمػػزج والكتمػػة الرطبػػة تصػػب فػػي قوالػػب‬
‫اصة تعطي مضغوطات بقطر ‪4‬ممـ وارتفاع ‪2‬ممـ ‪ .‬بوزف (‪ 28 – 27‬مم ) لمقرص الواحد‪.،‬‬

‫هذ األقراص تذوب بسرعة في الفـ‪،‬‬

‫يجب العمؿ بحذر شديد‪ ،‬وأف ال تمس الكتمة باليد ألف النتروغميسيريف ينفذ حتى مف الؿ مساـ الجمد‬
‫السميمة‪.‬‬

‫الجمسة الرابعة ‪ (:‬حثيرات معدة لصناعة المضغوطات)‬

‫المواد المساعدة المستعممة في تحضير الحثيرات المعدة لمضغط‪ (:‬راجع القسم النظري)‬
‫يج ػػب أف يت ػػوفر ف ػػي ه ػػذ المػ ػواد المض ػػافة ع ػػدد م ػػف ال ص ػػائص المتعمق ػػة بع ػػدـ الس ػػمية‪ ،‬وع ػػدـ الت ػػأثير‬
‫الفيزيولوجي ال ا ص‪ ،‬وعدـ التنافر م المواد الفعالػة الموصػوفة‪ ،‬وأف ال تشػكؿ معهػا معقػدات دوائيػة‪ .‬كمػا‬
‫يجب أف يحقؽ استعمالها أفضؿ الشروط المتعمقة بتحضير المضغوطات و صائصػها مػف قسػاوة وتفتػت‬
‫وهشاشة وغيرها‪.........‬أهـ المواد المساعدة المستعممة‪:‬‬
‫‪ -1‬الممددات‪:‬‬
‫‪ -2‬المواد الالصقة أو الرابطة‪:‬‬
‫هػػي م ػواد قػػادرة عمػػى تسػػهيؿ التصػػاؽ أج ػزاء المسػػحوؽ التػػي ال يمكنهػػا االلتصػػاؽ ببعضػػها الػػبعض مهمػػا‬
‫كاف مقدار المطبؽ عميها كما هو الحاؿ في مسحوؽ الفحـ أو الفيناسيتيف‪.‬‬
‫مف جهة أ رى استعماؿ هػذ المػواد ي فػؼ مػف الضػغط الواجػب تطبيقػا لمحصػوؿ عمػى مضػغوطات ذات‬
‫قساوة معينة‪.‬‬
‫تصنؼ المواد الالصقة إلى‪:‬‬
‫‪ -1‬مواد الصقة رطبة‪ -2 ،‬والى مواد الصقة جافة‬
‫آ ‪ -‬المواد الالصقة الرطبة‪:‬‬

‫‪9‬‬
 ‫هالمة النشا‪ :‬بتركيز بيف ‪ 2‬و ‪%15‬‬
‫لعابية الصم العربي‪ :‬بتراكيز بيف ‪ 13‬و ‪%35‬‬
‫لعابية صم الكثيراء‪ :‬يستعمؿ بشكؿ اص في تحضػير المضػغوطات القاسػية جػداً كمضػغوطات المػص‬

‫مثالً‬
‫لعابيػػة الجيالتػػيف‪ :‬بتراكيػػز ‪ %13 -4‬وهنػػا نميػػز بػػيف نػػوعيف مػػف الجيالتػػيف‪ :‬الجيالتػػيف آ أو الحػػامض‪،‬‬
‫والجيالتيف ب أو القموي‪.‬‬
‫مػػف الم ػواد الالصػػقة المسػػتعممة أيض ػاً نػػذكر عػػدداً مػػف مشػػتقات السػػمولوز المنحمػػة مثػػؿ‪ :‬ميثيػػؿ سػػمولوز‪،‬‬
‫وهيدروكسي ايثيؿ سمولوز‪ ،‬وهيدروكسي بروبيؿ سمولوز‪ ،‬والمم الصودي لكربوكسي ميثيؿ سمولوز‪.‬‬
‫ب ‪ -‬المواد الالصقة الجافة‪:‬‬
‫أهمهػا السػػمولوز دقيػػؽ التبمػور ‪ Avicel‬وهػػو بػػدور يصػػنؼ حسػب نسػػبة الرطوبػػة التػي يحويهػػا‪ .‬كػػذلؾ مػػادة‬
‫البولي فينيؿ بيروليدوف‬
‫يطمب مف الطالب معرفة أنواع اآلفيسيؿ والفرؽ بينها‪.‬‬
‫‪ -3‬المواد المفتتة‪:‬‬
‫تضػػاؼ هػػذ الم ػواد لتسػػهيؿ انحػػالؿ المضػػغوطات أو تفتتهػػا فػػي األنبػػوب الهضػػمي‪ .‬ويػػتـ ذلػػؾ بإحػػدى‬
‫اآلليتيف‪ :‬االنتباج أو العبور)‪.(wicking‬‬
‫واما أف تتفاعؿ هذ المواد م حمض كمور الماء الموجود في المعدة مطمقة غاز بال مػاء الفحػـ‪ .‬كمػا هػو‬
‫الحاؿ عند استعماؿ ثاني فحمات الصوديوـ وفحمات المغنيزيوـ‪.‬‬
‫مطموب معرفة األنواع واألمثمة عف المفتتات الحديثة‪.‬‬
‫‪ -4‬المواد المزلقة‪:‬‬
‫مطموب ‪ :‬ذكر أمثمة والنسب التي تست دـ فيها‪.‬‬
‫‪ -5‬المواد الممونة‪:‬‬
‫ماهو الهدؼ مف تمويف المضغوطات؟‬
‫ٍس‪ :‬متى وكيؼ يضاؼ المموف؟؟؟‬
‫‪ -6‬الم ػواد الماصة‪:‬تضػػاؼ هػػذ الم ػواد المتصػػاص الم ػواد السػػائمة التػػي تػػد ؿ فػػي تركيػػب المضػػغوطات‬
‫كال الصات والعطور وبعض الحالالت الزيتية‪.‬‬
‫مف المواد المستعممة في هذا المجاؿ نذكر‪:‬‬

‫‪13‬‬
‫المغنيزيػػوـ أو فحمػػات المغنيزيػػوـ (‪ )%13-5‬مػػف وزف ال الصػػة‪ .‬مػ مالحظػػة مػػا قػػد ينػػتج مػػف اسػػتعماؿ‬
‫مثػػؿ تمػػؾ الماصػػات مػػف تنػػافرات‪ ،‬ويسػػتعمؿ األيروزيػػؿ فػػي حالػػة ال الصػػات النباتيػػة‪ ،‬والكػػاؤالف وفوسػػفات‬
‫الكالسيوـ الثالثية والبانتونيت في حالة الحالالت الزيتية‪.‬‬
‫تحضير الحثيرات المعدة لمضغط‪:‬‬
‫يتـ تحضير الحثيرات المعدة لمضغط‪ ،‬إما بطريقة التحثير الرطب أو طريقة التحثير الجاؼ‪.‬‬
‫صائص الحثيرات المعدة لمضغط‪( :‬راج القسـ النظري)‬
‫يجب أف يتوفر في الحثيرات المعدة لمضػغط بعػض الصػفات الضػرورية لتسػهيؿ ضػغطها ولمحصػوؿ عمػى‬
‫مضغوطات جيدة‪ .‬تتأثر هذ الصفات إلى حد كبير بتركيب السائؿ المحثر‪ ،‬وبطريقة التحثير المتبعة‪.‬‬

‫حثيرات معدة لمضغط‪ :‬وكيؼ نحسب وزف المضغوطة النهائي؟ و عدد المضغوطات الناتجة؟‬
‫حثيرات السمفاتيازوؿ المعدة لمضغط‬
‫المزيج ‪I‬‬
‫‪ 25‬غ‬ ‫سمفاتيازوؿ‬
‫‪ 2.5‬غ‬ ‫نشا البطاطا‬
‫المزيج ‪II‬‬
‫هالمة النشا ‪ %10‬ـ‪ .‬ؾ‪.‬‬
‫المزيج ‪III‬‬
‫‪2‬غ‬ ‫نشا البطاطا‬
‫‪ 0.5‬غ‬ ‫تالؾ‬
‫‪ 0.25‬غ‬ ‫شحمات المغنيزيوـ‬

‫ألجؿ ‪ 50‬مضغوطة حيث تحوي الواحدة ‪ 0.5‬غ مف السمفاتيازوؿ‬

‫طريقة التحضير‪:‬‬
‫آ‪ -‬تحضػير هالمػػة النشػا‪ :‬لتحضػػير ‪ 100‬غ مػف هالمػػة النشػا‪ ،‬يمػػدد ‪ 10‬غ مػف النشػػا فػي كميػػة مػػف‬
‫المػػاء البػػارد (‪ 20‬مػػؿ)‪ .‬يضػػاؼ ممػػدد النشػػا م ػ التحريػػؾ المسػػتمر‪ ،‬إلػػى ‪ 80‬مػػؿ مػػف المػػاء الغػػالي‪،‬‬
‫يتاب التس يف م التحريؾ المستمر حتى تتكوف عجينة شفافة‪ .‬تبرد الهالمة م استمرار التحريؾ‪.‬‬
‫ب‪ -‬تحضير الحثيرات‪ :‬يحضر مزيج متجانس مف السمفاتيازوؿ ونشا البطاطا (المكونات ‪.)I‬‬

‫‪11‬‬
 ‫يرطب هػذا المػزيج فػي هػاوف مناسػب بإضػافة هالمػة النشػا بالتػدريج وبكميػات قميمػة فػي كػؿ مػرة‪ ،‬مػ‬
‫المػػزج الجيػػد لمكتمػػة حتػػى الحصػػوؿ عمػػى عجينػػة متجانسػػة ذات ق ػواـ مناسػػب لمتحثيػػر (مػػف الضػػروري‬
‫تحديػ ػػد الكميػ ػػة المسػ ػػتعممة مػ ػػف هالمػ ػػة النشػ ػػا بالطريقػ ػػة المناسػ ػػبة‪ ،‬ولنفػ ػػرض أف كميػ ػػة هالمػ ػػة النشػ ػػا‬
‫المستعممة كانت ‪ 12‬غ)‪.‬‬
‫تحثػػر الكتمػػة الرطبػػة بإمرارهػػا مػػف ػػالؿ فتحػػات المن ػػؿ‪ .‬تػػوزف الحثيػرات الرطبػػة الناتجػػة (لنفػػرض أف‬
‫وزنها كاف ‪ 38‬غ)‪.‬‬
‫تفػػرش الحثي ػرات عمػػى شػػكؿ طبقػػة رقيقػػة‪ ،‬وتجفػػؼ فػػي فػػرف التجفيػػؼ بدرجػػة ح ػ اررة تت ػراوح بػػيف ‪ 50‬و‬
‫‪°60‬ـ‪ .‬قبؿ تجفيؼ الحثيرات نهائياً‪ ،‬ت رج مػف فػرف التجفيػؼ وتجػانس الحثيػرات بإمرارهػا عبػر من ػؿ‬
‫بفتحات (‪ 1‬ممـ) ثـ تعاد إلى فرف التجفيؼ لمتابعة تجفيفها‪.‬‬
‫توزف الحثيرات الجافة (ولنفرض أف وزنها كاف ‪ 29‬غ)‪.‬‬
‫تن ؿ الحثيرات الجافة باست داـ من ؿ ناعـ إلزالة األجػزاء الناعمػة‪ ،‬ثػـ تػوزف مػف جديػد ( لنفػرض أف‬
‫وزنها كاف ‪ 28.5‬غ)‪.‬‬
‫مػ ػػف جهػ ػػة أ ػ ػػرى‪ ،‬يحضػ ػػر م ػ ػزيج متجػ ػػانس لمسػ ػػاحيؽ نشػ ػػا البطاطػ ػػا والتالػ ػػؾ وشػ ػػحمات المغنيزيػ ػػوـ‬
‫(المكونات ‪ .)III‬يضاؼ هذا المزيج إلػى الحثيػرات المحضػرة سػابقاً ويمػزج جيػداً بواسػطة الممػوؽ حتػى‬
‫الحصوؿ عمى مزيج جيد التجانس‪ .‬بذلؾ تكوف الحثيرات جاهزة لمضغط‪.‬‬
‫مػ ػػف المهػ ػػـ تحديػ ػػد وزف المضػ ػػغوطة التػ ػػي تحتػ ػػوي عمػ ػػى المقػ ػػدار الموصػ ػػوؼ مػ ػػف المػ ػػادة الفعالػ ػػة‪.‬‬
‫فالمضػػغوطة يجػػب أف تحتػػوي فػػي مثالنػػا عمػػى ‪ 0.5‬غ مػػف السػػمفاتيازوؿ‪ .‬لػػذلؾ قبػػؿ ضػػغط الحثي ػرات‬
‫المحض ػرة سػػابقاً‪ ،‬يجػػب حسػػاب وزف المضػػغوطة‪ .‬أو كميػػة الحثي ػرات التػػي سػػتتحوؿ إلػػى مضػػغوطة‪،‬‬
‫بحيث تحوي هذ المضغوطة أو هذ الكمية مف الحثيرات ‪ 0.5‬غ مف السمفاتيازوؿ‪.‬‬
‫يمكف تحديد وزف المضغوطة باالعتماد عمى المعطيات الموجودة في الوصفة‪.‬‬
‫والمعطيات الحاصمة أثناء م تمؼ مراحؿ تحضير الحثيرات‪ ،‬وذلؾ كما يمي‪:‬‬
‫(عمم ػاً أف المعطيػػات الممثمػػة لكميػػة الحثي ػرات الناتجػػة أثنػػاء م ارحػػؿ التحضػػير هػػي معطيػػات وضػػعت‬
‫عمػ ػػى سػ ػػبيؿ المثػ ػػاؿ وليسػ ػػت دقيقػ ػػة‪ ،‬وأف المعطيػ ػػات الواجػ ػػب اسػ ػػتعمالها أثنػ ػػاء إج ػ ػراء الحسػػػاب هػ ػػي‬
‫المعطيات الموجودة فعالً أثناء التحضير)‪:‬‬
‫‪ 25‬غ‬ ‫وزف المادة الدوائية (سمفاتيازوؿ)‬
‫‪ 2.5‬غ‬ ‫وزف المواد الممزوجة م المادة الدوائية (نشا)‬
‫‪ 12‬غ‬ ‫وزف السائؿ المرطب (هالمة النشا)‬
‫‪ 39.5‬غ‬ ‫الوزف النظري لمكتمة الرطبة‬

‫‪12‬‬
 ‫‪ 38‬غ‬ ‫وزف الحثيرات الرطبة الناتجة‬
‫‪ 29‬غ‬ ‫وزف الحثيرات بعد التجفيؼ‬
‫‪ 28.5‬غ‬ ‫وزف الحثيرات بعد الن ؿ‬
‫‪ 2.75‬غ‬ ‫وزف مزيج المواد المفتتة والمزلقة (‪)III‬‬
‫‪ 31.25‬غ‬ ‫مجموع وزف الحثيرات المعدة لمضغط‪:‬‬
‫عدد المضغوطات التي يمكف تحضيرها اعتبا اًر مف كمية المادة الدوائية الموصوفة‪:‬‬
‫‪ 50 = 25/0.5‬مضغوطة‬
‫وزف الكتمة الرطبة الموافقة لكؿ مضغوطة‪ 0.79 = 50 / 39.5 :‬غ‬
‫عدد المضغوطات التي يمكف تحضيرها اعتبا اًر مف الحثيرات الرطبة الناتجة‪:‬‬
‫‪ 48 = 0.79 / 38‬مضغوطة‪.‬‬
‫بع ػػد التجفي ػػؼ‪ ،‬ف ػػاف ‪ 29‬غ م ػػف الحثيػ ػرات الجاف ػػة تح ػػوي الم ػػادة الدوائي ػػة الموج ػػودة ف ػػي ‪ 38‬غ م ػػف‬
‫الحثيػرات الرطبػػة‪ ،‬وأف ‪ 28.5‬غ مػػف هػػذ الحثيػرات الجافػػة هػػي المسػػتعممة لصػػن المضػػغوطات (بعػػد‬
‫الن ؿ)‪.‬‬

‫عدد المضغوطات التي يمكف تحضيرها اعتبا اًر مف الحثيرات بعد الن ؿ‪:‬‬
‫‪ 47 = 28.5 × 48‬مضغوطة‪.‬‬
‫‪29‬‬
‫وهكذا فاف الوزف النهائي لممضغوطة بعد إضافة المواد المزلقة والمفتتة‪:‬‬
‫‪ 0.665 = 47 / 31.25‬غ‬

‫يفضػػؿ أف ت ػزاد كميػػة المػػادة الفعالػػة بنسػػبة معينػػة تعػػادؿ تقريب ػاً نسػػبة الضػػياع التػػي تحصػػؿ عػػادة فػػي‬
‫مثؿ هذ المحضرات (كأف نزيدها بنسبة ‪ %10‬مثالً)‪.‬‬

‫‪13‬‬
 ‫الجمسة العممية ال امسة‬
‫تعميـ الطالب عمى آلة الضغط وكيفية العمػؿ عميهػا وتحضػير مضػغوطات كمػور الصػوديوـ‪ ،‬ثػـ اجػراء‬
‫الفحوصات المطموبة‪ ( .‬كؿ مجموعة تحضر ‪ 13‬مضغوطات)‬
‫حضر ‪ 53‬مضغوطة مف كمور الصوديوـ بوزف ‪ 349‬غ لكؿ مضغوطة‬
‫التحضير‪ :‬تسم البنية البمورية لكمور الصوديوـ بضغطا مباشرة‪ ،‬لذلؾ ال نحتػاج لعامػؿ اربػط‪ ،‬كػذلؾ فػاف‬
‫كمور الصػوديوـ سػهؿ االنسػياب فػي قمػ التغذيػة‪ ،‬فهػو ال يحتػاج إلػى مزلػؽ‪ ،‬وأيضػاً ال يحتػاج إلػى ممػدد‪،‬‬
‫ألف كميتا كبيرة‪.‬‬
‫نأ ذ ‪ 25‬غػراـ مػف كمػور الصػوديوـ المبمػور‪ ،‬والمتجػانس األبعػاد‪ ،‬وذلػؾ بػإمرار مػف ػالؿ من مػيف‪ :‬األوؿ‬
‫أبعاد فتحاتا ‪ 533‬مكروف‪ ،‬والثاني ‪ 253‬مكروف‪.‬‬
‫يؤ ذ كمور الصوديوـ المحجوز عمى المن ؿ الثاني الػذي لػا أبعػاد بينهمػا ويجفػؼ بدرجػة حػ اررة ‪45‬ـ لمػدة‬
‫نصػػؼ سػػاعة لمػػت مص مػػف الرطوبػػة ال ازئػػدة‪ ،‬والتػػي تعيػػؽ انسػػيابيتا فػػي قم ػ التغذيػػة آللػػة الضػػغط‪ .‬تؤ ػػذ‬
‫الكميػػة الالزمػػة مػػف كمػػور الصػػوديوـ ويضػػبط وزف المضػػغوطة فػػي آلػػة الضػػغط ثػػـ نباشػػر عمميػػة ضػػغط‬
‫المسحوؽ لمحصوؿ عمى المضغوطات المطموبة‪.‬‬
‫الفحوصات الواجب إجراؤها عمى المضغوطات‪:‬‬
‫‪ -1‬فحص القساوة‪ :‬يتـ عمى جهاز األرويكا عمى أال تقؿ قساوة المضغوطة عف ‪ 5 - 3‬ك ‪.‬‬
‫‪ -2‬فحص االنحالؿ‪ :‬يتـ عمى جهاز اص‪ ،‬واذا لـ يتوفر نض المضغوطات فػي بيشػر يحتػوي ‪ 53‬مػؿ‬
‫مػ ػػف المػ ػػاء بح ػ ػ اررة ‪°37‬ـ‪ .‬تػ ػػرج المضػ ػػغوطات مػ ػػف وقػ ػػت آل ػ ػػر باليػ ػػد ويحسػ ػػب الػ ػػزمف الػ ػػالزـ النحػ ػػالؿ‬
‫المضغوطة‪.‬‬
‫مالحظة‪ :‬عمى الطالب تقديـ تقرير يتضمف نتائج الفحوصات المقررة‪ ،‬ومعرفة استعماؿ هذ الوصفة‪.‬‬
‫(فحص تجانس الوزف‪ ،‬فحص القساوة‪ ،‬فحص التفتت‪ ،‬فحص الهشاشة)‪.‬‬
‫مضغوطات أمالح البروـ (نظري)‬
‫المطموب تحضير ‪ 133‬مضغوطة وفؽ الصيغة التالية‪:‬‬
‫‪ 153‬مم‬ ‫بروـ البوتاسيوـ‬
‫‪ 153‬مم‬ ‫بروـ الصوديوـ‬
‫‪ 153‬مم‬ ‫بروـ األمونيوـ‬
‫األوزاف المقترحة مف أجؿ مضغوطة واحدة‬
‫التحضير‪:‬‬

‫‪14‬‬
‫يوزف ما يكفي لتحضير ‪ 133‬مضغوطة‪ ،‬توض المساحيؽ في هاوف‪ ،‬ثـ تسػحؽ كػؿ مػادة لوحػدها‪ .‬يمػزج‬
‫مجمػ ػػوع المسػ ػػاحيؽ السػ ػػابقة بشػ ػػكؿ جيػ ػػد ثػ ػػـ يضػ ػػاؼ إليهػ ػػا شػ ػػحمات المغنيزيػ ػػوـ بنسػ ػػبة ‪ %345‬مػ ػػف وزف‬
‫المساحيؽ الكمي‪ ،‬يتاب المػزج حتػى التجػانس التػاـ‪ ،‬ثػـ ينقػؿ المػزيج إلػى قمػ آلػة الضػغط‪ ،‬ويضػبط الػوزف‬
‫والقساوة يدوياً بحيث تكوف القساوة ‪ 6-4‬ك ‪،‬‬
‫بعدها يتاب الضغط آلياً لمحصوؿ عمى المضغوطات المطموبة‪.‬‬
‫مالحظة ‪ :1‬إف األمالح السابقة لها بنية بمورية تمكف مف ضغطها مباشرة دوف إضػافة عامػؿ اربػط‪ ،‬وهػي‬
‫أمػالح ذوابػة بالمػػاء لػذلؾ ال حاجػػة إلضػافة مفكػػؾ‪ ،‬لكػف يجػػب اسػتعماؿ ‪ %3.5‬شػػحمات المغنيزيػوـ لمنػ‬
‫التصاقها بالمكابس وتجنب الحصوؿ عمى مضغوطات منقرة‪.‬‬
‫مالحظة ‪ :2‬مطموب معرفة المعمومات المتعمقة باألمالح السابقة واجراء الفحوصات الالزمػة وتقػديـ تقريػر‬
‫في نهاية الجمسة العممية‪.‬‬

‫فحص المضغوطات المحضرة بشكؿ عاـ ‪:‬‬

‫‪ -1‬فحػػص تجػػانس الػػوزف‪ :‬تؤ ػػذ عينػػة مػػف ‪ 23‬حبػػة ويحسػػب الػػوزف الوسػػطي لمحبػػة (‪ )¯X‬ثػػـ تػػوزف كػػؿ‬
‫حبة بشكؿ إفرادي ويسجؿ وزنها (‪ .)Xi‬تحسب الفروؽ بيف األوزاف االفرادية لمحبوب وبػيف الػوزف الوسػطي‬
‫)‪ (X-Xi‬ثـ تحسب النسبة المئوية لهذ الفروؽ‪.‬‬

‫تكػوف الحبػػوب مقبولػػة مػػف حيػػث تجػػانس الػػوزف‪ ،‬عنػػدما تتجػػاوز النسػػبة المئويػػة لمفػػرؽ لحبتػػيف عمػػى األكثػػر‬
‫النسػػبة المئويػػة المسػػموح بهػػا والمػػذكورة فػػي الجػػدوؿ ‪ ،2‬وعنػػدما ال تتجػػاوز النسػػبة المئويػػة لمفػػرؽ أليػػة حبػػة‬
‫ضعؼ النسبة المسموح بها‪.‬‬

‫الجدوؿ ‪ :2‬الفروؽ المسموح بها بالنسبة لمحبوب غير الممبسة حسب دستور األدوية العالمي‪.‬‬

‫النسبة المئوية المسموح بها‬ ‫وزف الحبة الوسطي‬

‫‪%13‬‬ ‫‪ 133 -13‬مم‬

‫‪%745‬‬ ‫‪ 324 -133‬مم‬

‫‪%5‬‬ ‫أكبر مف ‪ 324‬مم‬

‫‪15‬‬
‫مثػػاؿ‪ :‬نفتػػرض أننػػا نجػػري فحػػص تجػػانس الػػوزف عمػػى عينػػة عش ػوائية مؤلفػػة مػػف ‪ 13‬أق ػراص‪ ،‬وأف الػػوزف‬
‫اإلجم ػػالي له ػػذ األقػ ػراص ك ػػاف ‪ 215‬سػ ػ (‪ 2153‬ممػ ػ )‪ .‬ف ػػالوزف الوس ػػطي لمحب ػػة ه ػػو ‪ 2145‬سػ ػ (‪215‬‬
‫مم )‪.‬‬

‫ولنفػرض أف األوزاف اإلفراديػػة لمحبػػوب كانػػت عمػػى الشػػكؿ التػػالي‪،22 ،2345 ،2245 ،2145 ،22 ،21 :‬‬
‫‪ 21 ،21 ،22 ،2145‬س ‪ .‬نرتب المعطيات السابقة في جدوؿ كما هو مبيف في الجدوؿ‪:‬‬

‫مالحظة‪ :‬يفضؿ الت مص مف الفواصؿ وبالتالي التحويؿ الى مم ‪.‬‬

‫النسبة المئوية لمفرؽ‬ ‫الفرؽ بيف الوزف اإلفرادي‬ ‫الوزف اإلفرادي‬

‫‪¯X‬‬ ‫الوزف الوسطي‬
‫)‪%) ¯X –Xi‬‬ ‫والوزف الوسطي ‪¯X -Xi‬‬ ‫‪Xi‬‬

‫‪2432‬‬ ‫‪345-‬‬ ‫‪2145‬‬ ‫‪21‬‬

‫‪22‬‬
‫‪345+‬‬
‫‪2145‬‬
‫‪3‬‬
‫‪2245‬‬
‫‪446‬‬ ‫‪1+‬‬
‫‪2345‬‬
‫‪446‬‬
‫‪1-‬‬ ‫‪22‬‬

‫‪345+‬‬ ‫‪2145‬‬

‫‪3‬‬ ‫‪22‬‬

‫‪21‬‬
‫‪345+‬‬
‫‪21‬‬
‫‪345-‬‬

‫‪345-‬‬

‫مجموع الفروؽ = ‪3‬‬ ‫المجموع = ‪215‬‬

‫بمػػا أف النسػػبة المئويػػة ألكبػػر فػػرؽ (‪ )%446‬ال تتجػػاوز النسػػبة المئويػػة المسػػموح بهػػا لمثػػؿ هػػذ الحبػػوب‪،‬‬
‫وهي ‪ 745‬حسب الجدوؿ (‪ )1‬المذكور سابقاً يمكننا القوؿ أف الحبوب مقبولة مف حيث تجانس الوزف‪.‬‬

‫‪16‬‬
 ‫‪ -2‬فحص تفتت األقراص‪:‬‬

‫يتـ العمؿ في جهاز اص أو ضمف بيشر زجاجي‪ :‬يػتـ بوضػ حبتػيف مػف الحبػوب المحضػرة فػي بيشػر‬
‫يحوي ‪ 53‬مؿ ماء مقطر مس ّ ف لدرجة ‪°2 ±37‬ـ‪.‬‬

‫يحرؾ الوعاء مف وقت آل ر م الحفػاظ عمػى درجػة الحػ اررة طيمػة مػدة الفحػص ويضػبط الػزمف حتػى تفقػد‬
‫الحبوب شكمها الكروي وتصب بشكؿ أجزاء أو فتيتات صغيرة‪.‬‬

‫يجب أال يتجاوز الزمف مدة ‪ 33‬دقيقة في األقراص غير الممبسة‪.‬‬

‫أمػػا بالنسػػبة لألق ػراص الممبسػػة تمبيس ػاً معوي ػاً فيجػػب التأكػػد أوالً مػػف عػػدـ انحاللهػػا فت ػرة ‪ 3 -1‬سػػاعات فػػي‬
‫العصارة المعدية المركبة‪ ،‬ومف ثـ انحاللها أو تفتتها في العصارة المعوية االصطناعية‪.‬‬

‫فحص الهشاشة‪:‬‬

‫ويػػتـ بجهػػاز فحػػص الهشاشػػية بتطبيػػؽ سػػرعة ‪ 25‬دورة‪ /‬دقيقػػة لمػػدة ‪ 4‬دقػػائؽ‪ ( .‬يجػػب أف تكػػوف أقػػؿ مػػف‬
‫‪)%1‬‬
‫‪Friability‬‬
‫‪Friability determined by taking sufficient number of tablets using Friabilator at‬‬
‫‪25rpm for 4 min. Initially tablets cumulative weight was taken (w0) and‬‬
‫‪subjected to 100 free falls of 6 inches in the Friabilator. After the operation the‬‬
‫‪tablets were reweighed (w). The friability‬‬

‫فحص القساوة‪ :‬يتـ باست داـ عدة أنواع مف األجهزة بشكؿ عاـ تكوف القساوة أكثر مف ‪ 3‬ك‬

‫الجمسة العممية السادسة‪:‬‬

‫أوالً‪ :‬تحضػػير مض ػػغوطات األسػػبريف بطريق ػػة الضػػغط المض ػػاعؼ‪ :‬تػػتـ باشػ ػراؼ المشػػرؼ عم ػػى الجمسػػة‬
‫العممية‬
‫تػػتـ بتحضػػير مضػػغوطات مػػف األسػػبريف م ػ النشػػا بنسػػبة ‪ 533‬مم ػ أسػػبريف لممضػػغوطة و‪43‬مم ػ نشػػا‬
‫لممض ػػغوطة الواح ػػدة ألف األس ػػبريف غي ػػر منح ػػؿ نض ػػغط ( ‪ 53‬مض ػػغوطة) كبيػ ػرة ال ػػوزف ‪ 13-8‬غ ‪ ،‬ث ػػـ‬
‫تكسر بآلة التحثير الجاؼ‬
‫العمؿ‪:‬‬

‫‪17‬‬
 ‫تجفؼ كمية النشا جيداً‪ ،‬ذلؾ أف رطوبتا البدئية قد تصؿ أحياناً إلى ‪%15‬؛‬
‫يمزج األسبريف م النشا‪ ،‬وتحضر مضغوطات كبيرة تزف الواحدة منهػا ‪ 12-8‬غػراـ‪ ،‬وذلػؾ باسػتعماؿ آلػة‬
‫تكسر المضغوطات الناتجة بإمرارها في آلة التحثير الجاؼ‪.‬‬
‫ضغط متناوبة‪ ،‬ثـ ّ‬
‫تمػرر الحثيػرات الناتجػػة مػػف ػػالؿ من ػػؿ أبعػػاد فتحاتػػا ‪ 633‬ميكػػروف‪ ،‬أو تجػػانس أبعػػاد الحثيػػرات الناتجػػة‬
‫الهززة المزودة بمن ؿ قطر فتحاتا ‪ 1‬ممـ‪ ،‬يػوزف النػاتج وتحػدد كميػة النشػا المفكػؾ ‪%5‬‬
‫باستعماؿ المحثرة ّا‬
‫والتالؾ ‪ ,%2‬وحمض الشم ‪ ،%345‬يمػزج الجميػ مػدة ‪ 13‬دقػائؽ ضػمف عبػوة بالسػتيكية مناسػبة ويتػاب‬
‫العمؿ كما ذكر سابقاً‪.‬‬
‫ثانيػاً‪ :‬تحضػير مضػغوطات أسػبريف بطريػؽ الضػػغط المباشػر‪ ( :‬تحػتفظ كػؿ مجموعػة ب مػس مضػػغوطات‬
‫نهائية لمقارنة النتائج لفحص القساوة والتفتت م المضغوطات التػي ستحضػر بطريقػة التحثيػر بػاؿ ‪PVP‬‬
‫الغولي بنفس الجمسػة وتسػجؿ النتػائج ) طبعػا المضػغوطات النهػائي بكػال الطػريقتيف يجػب أف تكػوف بػنفس‬
‫الوزف تقريباً ‪.‬‬

‫ثالث ػاً‪ :‬تحضػػير مضػػغوطات األسػػبريف بػػالتحثير ب ‪PVP‬الغػػولي (مالحظػػة‪ :‬هنػػاؾ عػػدة طػػرؽ لتحضػػير‬
‫مضغوطات األسبريف وذلؾ حسب نوع األسبريف المتوفر في الم بر)محثر أـ غير محثر)‬

‫الصيغة‪:‬‬
‫‪ 533‬مم ‪ /‬مضغوطة‬ ‫أسبريف (بمورات)‬
‫‪ 23‬مم ‪ /‬مضغوطة‬ ‫نشا‬
‫مؾ‬ ‫محموؿ ‪ PVP‬الغولي ‪%23‬‬
‫‪ 5‬مم‬ ‫شمعات المغنيزيوـ‬

‫‪18‬‬
‫التحضير ‪ :‬حسب الطريقة العامة مزج‪ ،‬تحثير ‪ ،‬تجفيؼ‪ ،‬مجانسة أبعاد‪ ،‬اضافة المزلؽ ثـ الضغط‬

‫الجمسة العممية السابعة‪ :‬مذاكرة‬

‫الجمسة الثامنة‪:‬‬
‫أوالً‪ :‬تحضير مضغوطات أسبريف أطفاؿ بحيث كؿ مضغوطة تحوي‪:‬‬
‫‪133‬مم‬ ‫أسبريف‬
‫‪ 3475‬مم‬ ‫سكريف صودي‬
‫حمض ليموف ال مائي ‪ 745‬مم‬
‫‪ 25‬مم‬ ‫كربونات الكالسيوـ‬
‫مموف‬
‫منكا‬
‫التحضير‪:‬‬
‫بالتحثير الرطب باستعماؿ محموؿ الػ ‪ PVP‬الغولي بنسبة ‪.%23‬‬

‫ثانياً‪ :‬تحضير مضغوطات فوارة‪:‬فيتاميف ‪C‬‬

‫‪19‬‬
‫مالحظػػة‪ :‬تقسػػـ المقػػادير الموصػػوفة لكػػؿ قػػرص عمػػى ‪ 2‬وذلػػؾ حسػػب مكػػبس آلػػة الضػػغط الموجػػود فػػي‬
‫الم بر‪.‬‬
‫مالحظة‪ :‬يجب ا تبار الفوراف لممضغوطة‪.‬‬

‫الجمسة التاسعة‪:‬‬

‫دراسة تأثير نسبة العامل الرابط ونوع العامل الرابط عمى قساوة مضغوطات الباراسيتامول‬
‫‪ -1‬هالمة النشا ‪ %5 :‬و ‪ %11‬و‪ %15‬و ‪ %81‬و‪%85‬‬
‫‪-8‬الصمغ العربي ( ‪1‬و‪5‬و‪11‬و‪15‬و‪ ) %81‬أو صمغ التراغاكانت ( ‪1‬و‪ 1.5‬و ‪ 8‬و‪ 5 .8‬و ‪)%3‬‬

‫الصيغة‪:‬‬
‫‪ 533‬مم ‪ /‬مضغوطة‬ ‫باراسيتاموؿ‬
‫‪ 53‬مم ‪ /‬مضغوطة‬ ‫الكتوز‬
‫مؾ‬ ‫عامؿ رابط‬

‫‪23‬‬
 ‫‪ 63‬مم لممضغوطة‬ ‫عامؿ مفتت‬
‫‪ 5‬مم‬ ‫شمعات المغنيزيوـ‬
‫مطموب تحضير ‪ 53‬مضغوطة‬

‫تحضير أقراص ‪Chewable‬‬

‫صيغة (‪)1‬‬

‫يناقش الطالب لماذا ا ترنا هذا النوع مف سائؿ التحثير دوف غير ‪ ،‬وما هي ال يارات األ رى الممكنة‪.‬‬

‫‪21‬‬
 ‫صيغة (‪)2‬‬

‫‪22‬‬
 ‫الجمسة العممية العاشرة‪:‬‬

‫تحضير مضغوطات بيزاكوديؿ مديدة التحرر‪:‬‬ ‫( ‪-)1‬‬

‫مالحظة‪ -1:‬التأكيد عمى شروط التحضير مف ح اررة ورطوبة نسبية لمكاف التحضير‬
‫‪-2‬طريقة مزج المساحيؽ م بعضها‬
‫‪ -1‬بعػػد الحصػػوؿ عمػػى هػػذ المضػػغوطات يمزمهػػا تمبػػيس معػػوي ( مػػاذا نعنػػي بػػذالؾ ومػػاهي المػواد‬
‫التي تؤمف هذا التمبيس)‬

‫‪23‬‬
 ‫صيغة لممناقشة‪:‬‬

‫‪24‬‬
 ‫الجمسة الحادية عشر‪:‬‬

‫تحضير كابسوالت الباراسيتاموؿ م فوسفات الكودئيف‬

‫الكابسوالت ‪Capsules‬‬

‫التعريؼ ‪Definition‬‬

‫الكبسوالت‪ :‬شػكؿ صػيدالني صػمب مؤلػؼ مػف مػواد دوائيػة محاطػة أو ضػمف غطػاء رقيػؽ مػف الجيالتػيف‪.‬‬
‫هػػذا الغطػػاء مػػف الجيالتػػيف قػػد يكػػوف صػػمباً أو لين ػاً‪ ،‬ويعتمػػد هػػذا عمػػى المكونػػات الموجػػودة‪ .‬ف ػإذا كانػػت‬
‫محتويػات الكبسػوالت مسػػحوؽ فػإف الجيالتػيف يكػػوف قاسػػي‪ .‬أمػػا إذا كانػت محتويػػات الكبسػوالت عبػػارة عػػف‬
‫زيوت (زيت السمؾ مثالً أو فيتاميف ‪ )E‬فإف الكبسوالت تكوف ليف‪.‬‬

‫وبشػػكؿ عػػاـ الكبس ػوالت معػػدة كػػي تبم ػ عػػف طريػػؽ الفػػـ‪ ،‬لكػػف فػػي المشػػافي ولتسػػهيؿ التنػػاوؿ أحيان ػاً تفػػت‬
‫الكبسػػولة أو تسػػحؽ الحبػػوب لتمػػزج م ػ الطعػػاـ أو الش ػراب‪ ،‬اصػػة بالنسػػبة لألطفػػاؿ أو المرضػػى الغيػػر‬
‫قادريف عمى بم األشكاؿ الصيدالنية الصمبة‪.‬‬

‫ماهي سواغات الكابسوالت؟؟؟؟‬ ‫س‪:‬‬

‫المواد التي تعبأ في الكبسوالت‪ :‬يمكف أف تعبأ الكبسوالت بالمواد التالية‪:‬‬

‫‪ -1‬مساحيؽ‪ -2 ،‬حثيرات‪ -3 ،‬حبوب صغيرة‪ -4 ،‬معجوف‪ -5 ،‬كبسوالت‪ -6 ،‬حبوب‪.‬‬

‫راج القسـ النظري لمزيد مف المعمومات حوؿ الكابسوالت‬

‫حضر الكابسوالت التالية ‪:‬‬

‫ناقش الوصفة‪ ،‬وبعد التحضير أجري فحص تجانس المحتوى (وزنا)‬

‫‪Acetaminophen with Codeine Capsules‬‬

‫‪Active ingredient:‬‬ ‫‪Acetaminophen‬‬ ‫‪325 mg‬‬

‫‪Codeine phosphate‬‬ ‫‪30 mg‬‬

‫‪Disintegrant:‬‬ ‫‪Sodium starch glycolate‬‬ ‫‪? %‬‬

‫‪Lubricant/ glidants: Magnesium stearate, stearic acid‬‬ ‫‪? %‬‬

‫‪25‬‬
 ‫فحص الكبسوالت ‪Capsules testing‬‬

‫‪ -1‬ا تبار تفتت الكبسوالت ‪Disintegration Test for Capsules‬‬

‫يتـ بوض الكبسوالت في سمة مغمورة في الماء المقطر بدرجة ح اررة ‪°37‬ـ‪ ،‬بحيث يغمػر بمعػدؿ ‪ 30‬مػرة‬
‫في الدقيقة ويحسب الزمف الذي تتحوؿ فيا الكبسولة إلى كتمة لينة مف قشور الكبسولة فقط‪.‬‬
‫‪ -2‬ا تبار ذوباف الكبسوالت ‪Dissolution Test for Capsules‬‬
‫يتـ في جهاز الذوباف ال اص‪ ،‬حيث يجب أف تذوب الكبسولة بشكؿ كامؿ‪.‬‬
‫‪ -3‬فحص ا تالؼ الوزف‪ :‬يتـ كما يمي‪:‬‬

‫بالنسػػبة لمكبس ػوالت القاسػػية‪ :‬تػػوزف عشػػر كبس ػوالت إفرادي ػاً وينػػزع المحتػػوى‪ ،‬تػػوزف القشػػور الفارغػػة إفرادي ػاً‬
‫ويحسػػب الػػوزف الصػػافي لممحتويػػات بػػالطرح ‪ .subtraction‬مػػف نتػػائج المعػػايرة لمحتػػوى كػػؿ كبسػػولة يػػتـ‬
‫تحديد المادة الفعالة في كؿ كبسولة‪.‬‬
‫بالنسبة لمكبسوالت المينة‪ :‬يحدد الوزف اإلجمالي لعشر كبسوالت سػميمة إفراديػاً‪ ،‬بعػد ذلػؾ تفػت كػؿ كبسػولة‬
‫بػػالقط بمقػػص حػػاد وتنػػزع المحتويػػات بالغسػػؿ بمػػذيب مناسػػب‪ ،‬يتػػرؾ المػػذيب ليتب ػػر بدرجػػة حػ اررة الغرفػػة‬
‫الؿ مدة ‪ 30‬دقيقة‪ ,‬توزف القشرة إفرادياً ويتـ حساب المحتويػات الصػافية‪ ،‬ومػف نتػائج المعػايرة يػتـ تحديػد‬
‫المحتوى مف المادة الفعالة في كؿ كبسولة‪.‬‬
‫‪ -4‬تجانس المحتوى ‪Content Uniformity‬‬
‫إف مقدار المادة الفعالة فػي كػؿ كبسػولة يجػب أف يكػوف مػف ‪ %85‬إلػى ‪ %115‬مػف المقػدار المعمػف عنػا‬
‫في المصاقة وذلؾ‬
‫لتسػ أو عشػػر كبسػوالت دوف أف تكػػوف أي كبسػػولة ػػارج مجػػاؿ ‪ %70‬إلػػى ‪ %125‬مػػف المقػػدار المعمػػف‬
‫عمى المصاقة‪.‬‬
‫‪ -5‬ا تبار الثبات‬
‫يجػػب ا تبػػار تػػأثير العوامػػؿ ال ارجيػػة مػػف ح ػ اررة ورطوبػػة وضػػوء عم ػى ثبػػات الكبس ػوالت وثبػػات المكونػػات‬
‫المسرع‪.‬‬
‫ّ‬ ‫الفعالة دا مها‪ ،‬وتحديد نصؼ عمر الدواء عمى الرؼ‪ ،‬وذلؾ مف الؿ ا تبار الثبات‬
‫‪ -6‬ا تبار تغمغؿ الرطوبة دا ؿ الكبسوالت‬
‫يعػػيف دسػػتور األدويػػة األمريكػػي ‪ USP‬درجػػة ومعػػدؿ نفػػاذ الرطوبػػة لمكبسػػولة ػػالؿ مػػدة معينػػة مػػف الػػزمف‪،‬‬
‫يجب أال تتجاوز الرطوبة نسب معينة يحددها الدستور‪.‬‬

‫‪26‬‬
 ‫وظائؼ لمطالب‬

‫‪ -‬تكميؼ الطالب بوض صيغة كؿ مجموعة تض صيغة وتناقش بها بالتفصيؿ‬

‫الصي المطموبة مف الطالب‪:‬‬

‫‪ -1‬تحضير مضغوطة حمض الفوليؾ (حسب مواصفات المادة الفعالة)‬

‫‪ 5‬مم‬ ‫حمض الفوليؾ‬

‫‪ -2‬تحضير مضغوطة فيتاميف ‪ 300 B1‬مم في كؿ مضغوطة‬

‫‪ -3‬صيغة مضغوطة نسائية تحوي ميترونيدازوؿ ‪ 500‬مم‬

‫‪ -4‬وض ومناقشة صيغة مضغوطة متعددة الفيتامينات وممبسة سكرياً‬

‫‪ -5‬صيغة مضغوطة لمفينوباربيتاؿ‬

‫‪ -6‬مضغوطة بريدنيزولوف ‪USP‬‬

‫‪ -7‬مضغوطة فوارة لتحضير غسوؿ فموي (نظري)‬
‫‪ -8‬مضغوطة فوارة لألسبريف‬
‫‪ -9‬مضغوطة مض متعددة الفيتامينات ‪USP‬‬
‫مناقشة صيغة كابسوالت لينة تحوي زيت الثوـ ‪ 25‬مم‬ ‫‪-10‬‬

‫‪27‬‬