Professional Documents
Culture Documents
Risperidon
Shawn E. McNeil; Jonathan R. Gibbons; Marka Cogburna.
Ciljeva:
Indikacije
Risperidon je atipični antipsihotik, prvi put odobren za uporabu u SAD-u od strane Agencije za
hranu i lijekove (FDA) 1993. godine. Indikacije odobrene od strane FDA za oralni risperidon
(tablete, oralna otopina i M-TAB) uključuju liječenje:
Bipolarni I akutni manične ili mješovite epizode kao monoterapija (u odraslih i djece u
dobi od deset i više godina)
Bipolarne I akutne manične ili mješovite epizode dodatak litiju ili valproatu (kod odraslih)
Postoje mnoge različite namjene koje nisu odobrene od FDA za risperidon. Koristi se za liječenje
psihotičnih simptoma kada su prisutni. Također se koristi za graničnu osobnost, sumanuti
poremećaj, delirij, depresiju, ozljedu mozga, pedofiliju, PTSP, bipolarni poremećaj, poremećaj
ponašanja, Lesch-Nyhan, Tourette, trihotillomaniju, mucanje, poremećaje kretanja i razvojne
poremećaje. [1][2] Osim psihotičnih simptoma, risperidon ima korisnost u liječenju agresije i
uznemirenosti u bolesnika s demencijom. Risperidon se također koristi za povećanje
antidepresivne terapije u liječenju nepsihotične unipolarne depresije. Osim razdražljivosti
povezane s autizmom, risperidon se koristi i za socijalna oštećenja, stereotipna ponašanja,
kognitivne probleme i hiperaktivnost u autizmu. [3][4]
Mehanizam djelovanja
Svi antipsihotici imaju određeni stupanj antagonizma na D2 receptorima. Antipsihotici prve
generacije (FGA) proizvode antipsihotičke učinke na 60% do 80% D2 popunjenosti.
Antipsihotici druge generacije (SGA) poput risperidona pokazuju svoje terapijske učinke kroz
neku blokadu D2, ali više od blokade serotoninskih receptora poput 5HT2A. Antipsihotici druge
generacije imaju labavo vezanje za D2 receptore i mogu se brzo odvojiti od receptora,
potencijalno uzimajući u obzir manju vjerojatnost izazivanja ekstrapiramidalnih simptoma
(EPS). [5]
Štoviše, antipsihotici druge generacije imaju agonizam na receptoru 5HT1A. Inhibicija ponovne
pohrane serotonina i noradrenalina potencijalni su mehanizmi kojima se risperidon postulira
kako bi proizveo antidepresivne učinke. Smatra se da se poboljšanje pozitivnih simptoma postiže
blokadom D2 receptora, posebno u mezolimbičkom putu. Sposobnost antipsihotika da blokiraju
D2 receptore u prefrontalnom korteksu i jezgri accumbens važna je za poboljšanje određenih
psihijatrijskih simptoma. Važno je napomenuti da risperidon ne uzrokuje antikolinergične učinke,
što može koristiti pacijentima u određenim populacijama, uključujući starije osobe s
demencijom.
Administracija
Ovaj lijek može se primijeniti u oralnom obliku (tablete, otopina ili otopljivi M-TAB) ili kao
injekcija dugog djelovanja. Pacijenti ne bi trebali rezati ili žvakati oralno raspadajuću
formulaciju tableta. Također je dostupan u injekcijskom obliku.
Shizofrenija:
Dob 65 i više godina: 1 do 4 mg/dan oralno podijeljeno u jednu ili dvije doze. Stat
na 0,25 do 0,5 mg dnevno, a zatim povećati dozu za 0,5 mg dnevno svakih šest do
sedam dana ciljati 2 mg dnevno. Maksimalna doza je 16 mg dnevno, ali doze veće
od 4 mg dnevno rijetko su učinkovitije.
Doziranje bubrega: Ako je CrCl manji od 30, počnite s 0,5 mg oralno dva puta dnevno; može
povećati do 0,5 mg dva puta dnevno do 1,5 mg dva puta dnevno, nakon čega doziranje ne bi
trebalo povećavati češće nego tjedno.
Doziranje jetre: Za klasu C, Child-Pugh Class, počnite s 0,5 mg oralno dva puta dnevno; može
povećati do 0,5 mg dva puta dnevno do 1,5 mg dva puta dnevno, nakon čega doziranje ne bi
trebalo povećavati češće nego tjedno.
Štetni učinci
Promjene težine, metaboličke promjene i sedacija značajne su brige s risperidonom. Risperidon
može proizvesti ekstrapiramidalne simptome (EPS), uključujući akutnu distoniju, akatiziju,
kasnu diskineziju (TD) i parkinsonovske značajke. Akutni/rani EPS može se pojaviti na početku
liječenja ili kada se doza prilagodi. Kasni početak EPS-a (kasna diskinezija) obično je rezultat
kroničnog liječenja. Akatizija je osjećaj nemira i može se manifestirati kao tempo pacijenta.
Akutna distonija uključuje grčeve mišića koji rezultiraju abnormalnim položajima i obično utječu
na glavu i vrat. Parkinsonove značajke uključuju krutost skeletnih mišića (često opisana kao
"krutost zupčanika"), tremor, hod miješanja i bradikineziju. Pokreti udova, torza, vrata i glave
(obično uključujući jezik i usne) karakteriziraju kasnu diskineziju. To se može pojaviti i kao
grimasa lica ili okulogirska kriza. Smatra se da je EPS posljedica blokade D2 na nigrostriatalnom
putu. Budući da se akutni simptomi EPS-a često poboljšavaju prestankom lijeka, ove nuspojave
su glavni uzrok nepoštivanja liječenja. Iako se smatra da su ove nuspojave reverzibilne, trajanje
parkinsonovih značajki nakon prestanka uzimanja lijeka može varirati. Međutim, kasna
diskinezija vjerojatno će trajati nakon prestanka uzimanja lijeka i može biti trajna. Osim prekida
antipsihotika, dostupni su i farmakološki tretmani koji mogu pomoći kod određenih
ekstrapiramidalnih simptoma. [6][7]
Kontraindikacije
Risperidon se ne smije davati ako je prisutna poznata alergija/preosjetljivost na risperidon ili
paliperidon (metabolit risperidona). Halucinogen trajni poremećaj percepcije ili HPPD može biti
relativna kontraindikacija za risperidon jer su neki pacijenti liječeni risperidonom za HPPD
izvijestili da su se panika i vizualni simptomi pojačali.
Praćenje
Iako ne postoje obvezni zahtjevi za terapijsko praćenje lijekova (TDM) s risperidonom, praćenje
koncentracije plazme za ovaj lijek snažno se preporučuje europskim smjernicama zbog podataka
koji pokazuju međuovisnu varijabilnost. Terapijsko praćenje može imati koristi od procjene
usklađenosti i identificiranja niske koncentracije lijekova koje mogu biti niske, što rezultira
terapijskim neuspjehom. Također, praćenje razine lijeka može pomoći u procjeni potencijalnih
interakcija lijekova i nuspojava.
Specifične parametre treba pratiti dok je pacijent na antipsihoticima, posebno u djece koja su
osjetljivija na štetne učinke. Kada koristite risperidon, kliničar može dobiti korist za pacijente
praćenjem razine prolaktina u serumu, funkcioniranja jetre, metaboličkog funkcioniranja,
funkcioniranja štitnjače, težine / BMI-a, visine, opsega struka, krvnog tlaka, glukoze u plazmi
natašte, inzulina, profila lipida natašte i QTc.[10][11]
Pregled pitanja
Reference
1. Boman L, De Butte M. Neurobehavioralni učinci kronične primjene risperidona niske doze
kod maloljetnih muških štakora. Behav Brain Res. 2019. 02. svibnja; 363:155-160. [PubMed:
30735760]
2. Putignano D, Clavenna A, Reale L, Bonati M. Trebalo bi zajamčiti izbor antipsihotika u
djece i adolescenata koji se temelji na dokazima. Eur J. Clin Pharmacol. 2019. lipnja;
75(6):769-776. [PubMed: 30729258]
3. Feiner B, Chase KA, Melbourne JK, Rosen C, Sharma RP. Risperidonski učinci na
heterochromatin: uloga signalizacije kinaze. Clin Exp Immunol. 2019. travnja; 196(1):67-75.
[Besplatni članak PMC-a: PMC6422669] [PubMed: 30714144]
4. Fallah MS, Shaikh MR, Neupane B, Rusiecki D, Bennett TA, Beyene J. Atipični antipsihotici
za razdražljivost u dječjem autizmu: sustavni pregled i mrežna meta-analiza. J Dijete Adolesc
Psihofarmac. 2019. travnja; 29(3):168-180. [PubMed: 30707602]
5. Meltzer HY, Gadaleta E. kontrastni tipični i atipični antipsihotici. Fokus (Am Psychiatr
Publ). 2021. siječnja; 19(1):3-13. [Besplatni članak PMC-a: PMC8412155] [PubMed:
34483761]
6. Stogios N, Smith E, Bowden S, Tran V, Asgariroozbehani R, McIntyre WB, Remington G,
Siskind D, Agarwal SM, Hahn MK. Metabolički štetni učinci nezvanične primjene
antipsihotika druge generacije u odrasloj populaciji: sustavni pregled i meta-analiza.
Neuropsihofarmakologija. 2022. veljače; 47(3):664-672. [Besplatni članak PMC-a:
PMC8782876] [PubMed: 34446830]
7. Jiwanmall SA, Gopalakrishnan R, Kuruvilla A. Tardive laringealna distonija s risperidonom -
Izvješće o slučaju. Indijska J. psihijatrija. 2021. svibanj-lipanj; 63(3):306-307. [Besplatni
članak PMC-a: PMC8221224] [PubMed: 34211231]
8. Trinchieri M, Trinchieri M, Perletti G, Magri V, Stamatiou K, Cai T, Montanari E, Trinchieri
A. Erektilna i ejakulatorna disfunkcija povezana s uporabom psihotropnih lijekova: sustavni
pregled. J Sex Med. Kolovoz 2021. 18(8):1354-1363. [PubMed: 34247952]
9. Misawa F, Okumura Y, Takeuchi Y, Fujii Y, Takeuchi H. Neuroleptički maligni sindrom
povezan s dugotrajnim ubrizgavanjem u odnosu na oralne antipsihotike druge generacije:
Analize temeljene na spontanoj bazi podataka sustava izvješćivanja u Japanu. Schizophr Res.
2021. svibnja; 231:42-46. [PubMed: 33752105]
10. Panizzutti B, Bortolasci CC, Spolding B, Kidnapillai S, Connor T, Richardson MF, Truong
TTT, Liu ZSJ, Gray L, Kim JH, Dean OM, Berk M, Walder K. Biološki mehanizmi na
kojima se temelji povezanost antipsihotika i debljanja. J. Clin Med. 2021. rujna 10.; 10(18)
[Besplatni članak PMC-a: PMC8467356] [PubMed: 34575210]
11. Guber KM, Cortes ND, Duan L. Rizik od pretilosti među djecom propisao je atipične
antipsihotike šest mjeseci ili više. J Dijete Adolesc Psihofarmac. 2022. veljače; 32(1):52-60.
[PubMed: 34283934]
12. Buhagiar K, Jabbar F. Udruga antipsihotika prve i druge generacije s abnormalnostima
lipida kod osoba s teškim mentalnim bolestima: sustavni pregled i meta-analiza. Clin Drug
Investig. 2019. ožujka; 39(3):253-273. [PubMed: 30675684]
13. Chen TR, Chen YC. Neuroleptički maligni sindrom povezan s risperidonom u bolesnika sa
shizofrenijom, s uspješnim rechallengeom i trogodišnjim praćenjem. Prednja psihijatrija. 3;
2018:9. [Besplatni članak PMC-a: PMC6305281] [PubMed: 30618887]
14. Jin B, Liu H. Komparativna učinkovitost i sigurnost terapije za bihevioralne i psihološke
simptome demencije: sustavni pregled i meta-analiza Bayesove mreže. J. Neurol. 2019.
listopad; 266(10):2363-2375. [PubMed: 30666436]
15. Pozzi M, Pisano S, Marano G, Carnovale C, Bravaccio C, Rafaniello C, Capuano A, Rossi
F, Rizzo R, Bernardini R, Nobile M, Molteni M, Clementi E, Biganzoli E, Radice S. Putanje
promjene težine pedijatrijskih ambulantnih bolesnika liječenih risperidonom ili
aripiprazolom u naturalističkom okruženju. J Dijete Adolesc Psihofarmac. 2019. ožujka;
29(2):133-140. [PubMed: 30452281]
Razotkrivanje: Shawn McNeil ne izjavljuje relevantne financijske odnose s neprihvatljivim tvrtkama.