1 Concepte i contingut de la farmacognòsia

Fonts d’informació

TEMA 1. CONCEPTE I CONTINGUT DE LA FARMACOGNÒSIA

FARMACOGNÒSIA: Ciència que estudia les drogues i els productes medicamentosos que són
d’origen natural. (avui en dia: vegetal i animal)
Droga: material d’origen biològic que, separat de la natura, té una composició i unes propietats
que el fan útil en la preparació de medicaments. Les drogues poden ser d’origen animal o
vegetal (majoritàries)
Principis actius: constituents químics responsables de les activitat farmacològiques.
OBJECTIUS FARMACOGNÒSIA:
✓ Estudi de l’origen sistemàtic i caràcters morfoanatòmics de les drogues
✓ Producció de drogues
✓ Obtenció de productes extractius, principis actius i precursors per a semisíntesi.
✓ Estudi de la composició química de les drogues, i posta a punt dels mètodes per a
analitzar-los.
✓ Normalització i control de les drogues i els productes que en deriven
✓ Recerca de noves drogues i substàncies naturals amb activitat biològica.

Farmacognòsia Página 1 de 1
 2 Obtenció i conservació de drogues

TEMA 2. OBTENCIÓ I CONSERVACIÓ DE DROGUES

1. Conceptes generals
Planta medicinal: planta que en un o més dels seus òrgans conté substàncies que poden ser
utilitzades amb finalitat terapèutica o com a precursors per a la semisíntesi químico-
farmacèutica
Droga vegetal: part de la planta medicinal utilitzada en terapèutica. Es consideren drogues
vegetals les plantes, parts de plantes, algues, fongs o líquens, senceres, fragmentades o
tallades, sense processar, generalment dessecats, encara que també a vegades en estat fresc.
També certs exsudats que no han estat sotmesos a un tractament específic. Ex:
• Arrel → planta medicinal: valeriana Droga vegetal: arrel de la valeriana (arrel + rizoma +
estolons)
• Arrel → planta: harpagòfit (funciona com a antiinflamatori) Droga vegetal: arrel
(engruiximent de les arrels secundàries)
• Escorces → planta: càscara sagrada (laxant) Droga vegetal: càscara sagrada (escorça de
la tija).
• Fulles → planta: ginko Droga vegetal: fulla ( antiagregant plaquetari)
• Flors i infructescències → planta: Camamilla comuna Droga: flor de camamilla
• Fruits → planta: Mirtil Droga: fruit del mirtil fresc i dessecat (els açaí)
• Llavors → mostassa

Principis actius de les drogues vegetals: constituents químics responsables de la seva

activitat farmacològica i dels seus efectes terapèutics.

2. Recol·lecció de drogues vegetals

A partir de plantes silvestres: 30% total, tot i que 90% espècies s’obté de plantes silvestres
(moltes són minoritàries)
• Inconvenients
- Collita heterogènia: variabilitat química, diferents estadis de creixement...
- Recol·lecció insuficient
- Dispersió geogràfica
- Necessitat de mà d’obra especialitzada
- Perill d’extinció d’espècies

• Recol·lecció justificada (inconvenients justificables)

- Són drogues de baix consum
- Poblacions naturals importants
- Cultiu difícil
- Despeses laborals baixes.

*Domesticació: pas de la planta silvestre a cultivada.

A partir de plantes cultivades
• Avantatges:
- Homogeneïtat
- Menor quantitat d’espècies cultivades però més biomassa obtinguda
- Drogues de bona qualitat
- Baix risc d’adulteracions i falsificacions
- Recol·lecció suficient i mecànica
- Tenir en compte altres espècies que creixin i es puguin recollir alhora
- Permet instal·lacions transformadores properes
- Evita l’extinció d’espècies
• Inconvenients
- Risc de plagues, les plantes cultivades són més fràgils que les silvestres. Es recomana
l’alternança de cultius

Farmacognosia Página 1 de 4
 2 Obtenció i conservació de drogues

- Major risc econòmic per la inversió (riscos previsibles i evitables)

- Partir del material seleccionat per tal d’aconseguir: desenvolupament correcte,
obtenció de biomassa elevada i presència PA elevada.

Hi ha factors que afectaran al rendiment. Es vol rendiment i una eficiència màxim. Plantes que
tinguin molta droga vegetal amb molt de principi actiu.
Factors a tenir en compte durant el cultiu de la planta medicinal.
• Factors extrínsecs:
- Climàtics: temperatura, vent, sol i humitat que necessita cada planta pel seu cultiu i
màxim rendiment
- Edàfics: referents al sòl de cultiu
- Fitosanitaris: fer un estudi per veure si el cultiu requerirà algun tractament o adob pel
seu màxim creixement i rendiment. Normes de bones pràctiques agrícoles per les
plantes medicinals
• Factors intrínsecs:
- Genètica: enginyeria genètica per obtenir plantes amb millor rendiment.

Factors a tenir en compte en la recol·lecció de la planta medicinal:

• Edat de la planta: depenent del PA ens interessa recollir la droga vegetal quan és més
jove o més vella.
• Estadi vegetatiu: més o menys PA
• Època de l’any: recollir-la durant l’època que té més PA
- Arrels: recol·lecció tardor o fora èpica floració
- Escorça: primavera, just abans floració
- Tiges i fulles: just abans floració, és quan tenen més substància
- Flors: inici o plena floració
- Fruits: madurs
- Llavors: madures
- Productes extractius: cal fer incisions
• Moment del dia
• Instruments de recol·lecció

Exemples:
- Sophora japonica - botó floral de sòfora - els botons florals (quan la flor encara no s’ha
obert) passen de contenir un 20% pa a quasi un 0% quan s’obre la flor.
- Duboisia myoporoides: a la primavera nomes conte escopolamina i al tardor
hiosciamina.

S'ha d'evitar fer les recol·leccions al matí per l'elevada humitat.

Tipus de recol·lecció: manual o mecanitzada (el camp ha d’estar molt homogeni)

3. Conservació de drogues vegetals. Mètodes

Les drogues vegetals s’han de conservar perquè tenen molta aigua. Les parts herbàcies
solen tenir entre un 70-90% d’aigua. Si no la eliminem afavoreix l’acció dels enzims del vegetal
que poden fer reaccions que degradin els principis actius. S’han de conservar les drogues
impedint aquestes reaccions.

Mètodes principals de conservació: Dessecació i Estabilització.

Diferència → amb la dessecació aconseguim una inhibició temporal dels enzims (si la
droga agafa aigua, si queden enzims aquests s’activaran). En canvi amb la estabilització
tenim una inactivació irreversible (encara que afegim aigua no es tornen a activar els
enzims).

Farmacognosia Página 2 de 4
 2 Obtenció i conservació de drogues

La humitat és el contingut d’aigua (%) de la droga vegetal, es procura que no superi el

10%. La farmacopea ens indica el màxim % d’aigua que pot contenir cada droga. Per
determinar el contingut en aigua hi ha 2 mètodes:
• Pèrdua per dessecació (el més utilitzat). Es pesa abans i després d’haver posat la
droga en alguna estufa. No es pot fer amb totes les plantes, per exemple, no es pot fer
si la droga te més d’1% d’oli essencial (es perdria)
• Contingut en aigua per destil·lació (mètode de Dean i Stark). Es pot utilitzar per
drogues que contenen olis essencials → s’utilitzen 2 solvents que no són miscibles (ex:
toluè i aigua). S’afegeix toluè i es destil·la.
L’activitat de l’aigua (Aw) es mesura en funció de les
pressions de vapor. Valor entre 0 i 1, com més gran sigui el seu
valor, major serà la disponibilitat d’aigua lliure per a reaccions
biològiques (major degradació), ens interessa que sigui el més
baix possible.

3.1. Mètodes de dessecació

Dessecació: redueix el nivell d’aigua en el vegetal, comporta la inactivació dels enzims de
forma reversible. Si torna a guanyar humitat s’hidrata i els enzims podran actuar.
A l’aplicar-los es vol aconseguir eliminar la humitat, fins a tenir valors del 10-12% en humitat (és
fins on s’arriba dessecant). Com a inhibició enzimàtica temporal que és, el que aconseguim és
que els enzims NO puguin actuar, però no els destruïm. Els bacteris i fongs són els principals
microorganismes que ataquen les drogues, afavorint-ne la descomposició. Actuen quan Aw i la
humitat són altes → Dessecant afavorim q no se’ns contamini la droga.
La dessecació cal fer-la de seguida, just després de la recol·lecció. Consisteix en col·locar la
droga en capes fines/primes i fer circular aire; després es mesura la humitat residual. Els
diferents tipus de dessecació s’expliquen a continuació.
1) A l’aire lliure i al sol - Dessecació natural. Es fa en països de clima sec i càlid.
Inconvenient: els rajos UV i la humitat de la nit poden produir alteracions. Aquest mètode
NO serveix per:
- Drogues que tinguin pa volàtils en capes superficials.
- Drogues que tinguin flors: l’UV altera el color de la flor.
→ Només per conservar drogues estables a les radiacions.
2) A l’ombra en un lloc airejat - Dessecació natural. És el sistema més utilitzat, amb
safates q tenen un fons de tela metàl·lica: fa possible q l’aire hi circuli.
Ex: ipecacuana, En safates, És millor que amb la radiació solar i s’utilitza molt
3) En corrent d’aire calent - Dessecació artificial. Sistema molt ràpid que permet treballar
en condicions variables i molt controlades (de Tª, humitat ambiental i temps), ajustades a
la naturalesa de les drogues. Es fan servir túnels de dessecació: la droga circula en
contra d’un corrent d’aire que cada cop és més sec i calent (està a 30-40ºC) i s’enduu la
humitat. La droga va sobre una cinta transportadora, o bé en vagonetes, sobre safates.
4) Liofilització/criocondensació - Consisteix en dessecar la droga al buit. És el mètode
que redueix més el contingut en aigua de la droga vegetal. Es realitza una congelació de
la droga, que es fa des dels -20ºC fins als -80ºC, i posteriorment es fa una sublimació
directa de l’aigua de la droga, que té lloc perquè s’escalfa tot aplicant el buit → L’aigua
passa directament de sòlid a vapor i la droga queda amb una quantitat d’aigua molt baixa.
Si el liofilitzat es rehidrata, els enzims actuaran. És un mètode molt car, per això es fa
servir més per a conservar soques bacterianes, fongs, enzims, hormones, extractes
vegetals, etc., que no pas per a conservar drogues vegetals.
5) Altres: estafa de buit - Dispositiu on apliquem escalfor i buit assolint Tª d’ebullició més
baixes. Útil a nivell de laboratori i per preparar extractes secs.

Farmacognosia Página 3 de 4
 2 Obtenció i conservació de drogues

3.2. Estabilització
Es produeix una inactivació irreversible dels enzims, perquè provoquem la desnaturalització.
Els enzims es desnaturalitzen irreversiblement, no podran tornar a funcionar. Es du a terme a
temperatures molt altes. La droga conserva millor la seva composició química original.
1) Calor humida
- Vapor d’aigua: L’aigua està a 105-110ºC (es fica el material en autoclau i després es
desseca), però a vegades no es poden assolir aquestes Tª perquè les proteïnes es
coagulen, es produeixen alteracions en el midó, etc. És un mecanisme molt utilitzat en
òrgans robustos (arrel, escorça, llavor).
- Vapor d’alcohol: es realitza amb alcohol de 96ºC. És el mètode més utilitzat, tot i que
es perillós perquè és inflamable.
- Amb solvents NO inflamables: s’utilitzen solvents com el tricloroetilè.
2) Calor seca: Aire sec i calent a temperatures molt altes, 100 graus i superior. Es fa un
breu instant, si no es destruiria la droga. Es fa servir poc. El te verd s’estabilitza en
calor seca ja que té polifenols oxidases que oxiden els polifenols responsables de
moltes activitats farmacològiques. Si no s’estabilitzen degraden els polifenols i torna de
color marró (te negre). La cafeïna es la mateixa en els dos tipus de te.

3.3. Emmagatzematge de drogues vegetals

• La droga s’ha de protegir enfront de:
- Aire - l’O2 de l’aire pot originar perquè d’oxidació dels PA, enranciment dels greixos,
etc.
- Humitat - s’ha de controlar la humitat perquè no es faci malbé la droga
- Calor - per controlar la volatilització dels olis essencials
- Llum - el sol deteriora, sobretot les radiacions UV: provoca decoloració i accelera la
degradació de les estructures.
- Microorganismes: la temperatura alta n’afavoreix l’aparició. S’ha d’evitar.
- Animals (insectes, rosegadors, etc.)
• Possibles tractaments previs de la dessecació:
- CO2 a pressió: desinsectant, posar la droga en un autoclau i insuflar CO 2 a ↑P. Només
mata els insectes → NO és esterilitzant.
- Radiacions gamma: desinsectant i esterilitzant. No es pot utilitzar amb la majoria de
drogues.

4. Drogues animals
Tot el que s’ha explicat sobre drogues vegetals és extrapolable a les drogues animals.
S’obtenen per caça/captura d’animals salvatges, o bé sacrificant animals de granja. Quan es
treballa amb òrgans animals (glàndules endocrines, per exemple), sovint s’han de tractar
immediatament; a vegades cal un 2n pas que consisteix en assecar, mentre que altres vegades
es processa directament (sense assecar). Ex: les gandàries, cochinillas, es dessequen
directament; i certes hormones es liofilitzen directament.

Farmacognosia Página 4 de 4
 3 Morfo-anatomia de les drogues

TEMA 3. MORFO-ANATOMIA DE LES DROGUES

1. Caràcters
Els caràcters morfoanatòmics i organolèptics és el primer que cal tenir en compte en el
reconeixement d’una droga. De manera que, quan s’estudiï una nova droga, s’hauran de definir
aquestes característiques, perquè després són les que es faran servir en el procés de
producció.
1.1. Caràcters macroscòpics
Forma, dimensions... És una descripció molt similar a la que faríem de l’òrgan de la planta del
qual obtenim la droga → molt semblant a la descripció botànica, tot i que amb lleugers canvis,
conseqüència de la dessecació.
• Observació a vista nua: si la mostra està sencera es pot mirar a simple vista
• Observació amb lupa
• Caràcters especials: si en té la podem reconèixer directament
- Ex: Anís estrellat: té forma
d’estrella i fa olor a anís.
- Ex: Fulla de coca: fulles
ovalades amb un nervi al mig i a
banda i banda té una zona
delimitada per dues corbes.
La part de l’interior s’anomena
àrea, identificatiu.
• Característiques
organolèptiques: olor, color i gust. No es pot obligar els analistes a olorar/tastar → s’han
de poder determinar els caràcters organolèptics amb aparells, perquè no es pot posar en
perill la integritat dels analistes. Tot i així, és una determinació molt útil. Per exemple,
olorar fulles de menta i fulles de melissa permet diferenciar-les.

1.2. Caràcters microscòpics

A vegades els caràcters macroscòpics no permeten identificar del tot una droga, o la droga ens
arriba tallada/polvoritzada → Caldrà recórrer a l’observació dels caràcters microscòpics. Hi ha
diferents possibilitats, però la més important és l’estudi (microscòpic) de la POLS.
• Estudis de talls histològics - mirar les estructures anatòmiques de les cèl·lules i els
teixits. Requereix molt temps de preparació, de manera que és poc pràctic en processos
rutinaris. Es reserva per primer cop que s’estudia una droga i per resoldre problemes
d’identificació.
• Estudi microscòpic del pols - és molt informatiu, molt útil i ràpid. Es munta la pols sobre
un porta amb un líquid i s’observa al microscopi. (més desenvolupat a sota)
• Microscòpia quantitativa - definir índexs que poden ser distintius d’espècies diferents.
Es fa servir poc. Ex: índex d’estomes
• Estudis histoquímics - hi ha reactius que permeten acolorir estructures concretes de la
cèl·lula amb líquids característics. Ex: detecció de mucílags, lignina, etc.
• Estudis de teixits desintegrats – tampoc es fa en rutina. Serveix per desintegrar
elements de la droga per tal de descriure’ls millor.

1.3. Estudi microscòpic de la pols de la droga

Hi buscarem elements microscòpics que siguin diagnòstics d’una determinada droga. Pel que
fa als elements cel·lulars, a partir de la diferenciació cel·lular hi ha estructures cel·lulars que
creen morfologies diferents, que permeten reconèixer i caracteritzar una cèl·lula. Per això
podem utilitzar els elements cel·lulars per identificar drogues. És el cas de la paret cel·lular, que
creix i es forma de manera diferent segons la diferenciació cel·lular: durant aquest procés hi ha
canvis que modifiquen l’estructura de la cèl·lula:

Farmacognòsia Página 1 de 6
 3 Morfo-anatomia de les drogues

1) Modificació de la membrana de cel·lulosa (primària).

- Engruiximent: a mida que va creixent la membrana acumula capes de cel·lulosa i fa
engruiximents, que poden ser irregulars i formen relleus que observem al microscopi.
- Transformació en altres productes. Ex: gomes i mucílags. També el polímer de la
membrana es pot trencar i dona lloc a la dissolució de la membrana, això serveix per
la formació de vasos conductors conductes.
- Incrustació d’altres substancies. Entre les capes de cel·lulosa es dipositen altres
substancies com la cutina i suberina o també lignina.
2) Elements cel·lulars: aquells que han canviat de forma i els identifiquem.
- Elements curts o isodiamètrics: la llargada no és més de 3 cops l’amplada.
- Formacions epidèrmiques: hi ha elements curts i també llargs.
- Elements llargs: l’amplada no és més de 3 cops l’amplada.
- Elements secretors o glandulosos.
3) Continguts cel·lulars: els podem veure al microscopi.
- Substàncies del metabolisme primari.
- Inclusions salines.

2. Elements cel·lulars microscòpics de diagnòstic

2.1. Elements cel·lulars curts o isodiamètrics
1) Cèl·lules parenquimàtiques:
generalment son
isodiamètriques i esfèriques,
però la pressió amb les cèl·lules
circumdants fa que agafin
formes diverses, més o menys
poligonals, etc. Tenen les parets
cel·lulòsiques, es troben gaire
be en tots els òrgans i són
cèl·lules vives → Són actives! I a
vegades poden acumular substàncies de reserva, com midó/olis (olis=greixos). Foto: el
midó són les boletes brillants.

2) Esclereides o cèl·lules pètries: mes o menys isodiamètriques, lignificades. Tenen una

missió mecànica: enduriment de les estructures
principals i germinals. Aquestes cèl·lules tenen el
protoplasma mort i uns canalicles d’unió entre el
citoplasma i l’exterior. A vegades, a dins hi
queden grans de midó/cristalls. Són cèl·lules que
poden estar soles, aïllades; o bé agrupades en
PLAQUES. Tenen diferents formes: similar a un
os (osteoesclereides), estrellades
(astroesclereides), etc. Exemples: fan referència
al dibuix.
a) De paret molt engruixida i llum petita. Ex:
càscara sagrada.
b) De paret engruixida amb llum i porus. Ex:
escorça de canyella.
c) Estratificades. Ex: escorça d’hamamelis.
d) Fusiformes. Ex: fruit de coriandre.

Farmacognòsia Página 2 de 6
 3 Morfo-anatomia de les drogues

3) Cèl·lules de súber: divisions progressives

queden recobertes de suberina, altament
impermeabilitzant, que provoca la mort de les
cèl·lules. El súber consisteix en les estructures
que protegeixen les estructures secundàries
de tiges i arrels. Són estructures poligonals en
visió horitzontal, i en visió transversal queden
aplanades. Sura a l’aigua, perquè són cèl·lules
buides. Exemples:
a) De paret engruixida. Ex: càscara
sagrada.
b) De paret prima i aplanades a la
superfície externa. Ex: arrel d’ipecacuana.
c) Poligonals amb paret molt prima. Ex: escorça d’hamamelis.
d) Estratificades. Ex: arrel de Rauwolfia vomitoria.

4) Cèl·lules epidèrmiques: recobreixen molts òrgans menys tiges i arrel primària, fulles,
fruit.. Moltes vegades tenen molt valor diagnòstic. Solen ser cèl·lules que transversalment
són allargades i superficialment tenen moltes formes: allargades, arrodonides... Són
cèl·lules de protecció i amb paret cel·lulòsica, encara q pugui tenir ceres/altres.

5) Estomes: estructures d’intercanvi gasós del vegetal. Consisteix en 2 cèl·lules (CÈLS

OCLUSIVES), capaces d’obrir/tancar un forat (OSTÍOL) q queda entre elles 2. Al
tancar/obrir el forat, es regula la sortida/entrada d’aire. Les cèl·lules que hi ha al voltant de
les oclusives = cèl·lules ANNEXES/AUXILIARS.
a) Anomocític: cèl·lules annexes similars a les
cèl·lules epidèrmiques.
b) Anisocític: 3 cèl·lules annexes i 1 sol ser més
petita q les altres.
c) Paracític: 2 cèl·lules annexes i es disposen en
paral·lel a l’eix de l’estoma.
d) Diacític: 2 cèl·lules annexes i es disposen en
perpendicular a l’eix de l’estoma.
e) (no diapo) Actinocític: cèl·lules annexes en
disposició radial (com si fossin els pètals
d’una margarita).

6) Pels o tricomes: importants en el diagnòstic. La majoria dels òrgans cel·lulars tenen pèls.
a. Pels tectors: funció de
revestiment i protecció. Poden
ser uni o pluricel·lulars. Pel
tectors cistolític és el que té un
dipòsit de carbonat càlcic. Els
pluricel·lulars poden ser
uniseriats (una fila de
càl·lules), dues files (biseriats)
o més de dues. Els més
freqüents són els uniseriats.

Farmacognòsia Página 3 de 6
 3 Morfo-anatomia de les drogues

b. Pèls glandulosos: tenen una glàndula amb productes que poden secretar a l’exterior.
Aquesta pot ser assentada o pericelada.

2.2. Elements cel·lulars llargs

1) Fibres: elements llargs, tancats i fusiformes.
Més amples pel mig i punxegudes pels
extrems. Solen tenir les parets de cel·lulosa o
parcialment lignificades. Funció mecànica. Es
torben sobretot a les tiges. Tipus:
- Paret gruixuda i llum estreta: lumen
inexistent
- Paret prima: més espai intern
- Cristal·líferes: conjunt de fibres juntes i
envoltades amb una beina que conté cristalls
d’oxalat sòdic. Feix de fibres cristal·líferes

2) Traqueides: parets lignificades, consistència

dura. Tenen porus a les parets (porus
areolats), no són veritables perforacions.
Orifici que al mig té una membrana que actua
en funció de la pressió osmòtica del medi (en
funció pressió deixa entrar o sortir els líquids).
Funció mecànica o conductora. Si varies
traqueides evolucionen i es dissolen les
seves membranes poden donar lloc a vasos.
Si s’obturen els porus la traqueida es pot transformar en una fibra.

3) Vasos llenyosos:
extrems oberts i sempre
lignificats. Lignina es va
dipositant, pot provocar
relleus a les parets vasos.
Transporten saba
ascendent; de les arrels
cap a les parts aèries de
les plantes.
Vasos llenyosos + fibres + traqueides → Xilema

Farmacognòsia Página 4 de 6
 3 Morfo-anatomia de les drogues

4) Tubs cribrosos: files de cèl·lules amb membrana cel·lulòsica i

separades entre si per plaques fibroses. La mb cel està perforada.
Al costat trobem les cels auxiliars amb les quals podrem
intercanviar líquid. Circulació de saba descendent, entre ells i les
cels adherides al costat. Algunes a la tardor fan un polímer,
callosa, que obtura els porus i queda anul·lada la funció
conductora fins a la primavera que es transforma en una
substància soluble.
Tubs cribrosos + vels acompanyants → Floema o líber

2.3. Elements secretors o glandulosos

1) Pèls glandulosos – lo mateix que pels secretors (ja explicat)
2) Cèl·lules secretores: externes o internes que contenen olis essencials o resines
3) Cavitats secretores: s’originen en el parènquima a partir d’una cel que es va
començar a dividir indiscriminadament, es trenquen les membranes cel·lulòsiques i
s’obté una cavitat amb l’interior buit on es poden emmagatzemar substàncies. Procés
esquizolisígen (divisió cel·lular i lisi). Típics dels cítrics.
4) Conductes secretors: es formen de manera diferent que les cavitats secretores. Són
grups de cèl·lules que es divideixen deixant un espai entre elles i en aquest espai
aboquen la seva producció. Tenen origen esquisogen (perquè s’han format sense
lisi!). Típics de les umbel·líferes; ex: fonoll.
5) Conductes laticífers: elements llargs i secretors, tancats i de membrana cel·lulòsica
que contenen làtex. Producte aquós que porta substàncies dissoltes i en suspensió.
- Unicel·lulars: molt simples. Una cel que s’allarga. Pot tenir es parets llises o
ondulades.
- Pluricel·lulars: s’originen per dissolució de les parets. Es poden ramificar i formar un
reticle o xarxa de laticífers, en aquest cas direm que estan anastosomats

3. Continguts cel·lulars microscòpics de diagnòstic

Productes o substàncies que trobem a l’interior de les cels, característiques d’espècies. Es
poden observar al microscopi.
3.1. Substancies del metabolisme primari
1) Fècula/midó: s’acumula
formant grans blanquinosos,
que tenen una mida i
morfologia molt diversa. Tots
els grans tenen un punt,
l’hílum, que és des d’on
s’inicia el creixement (a
vegades fins i tot es poden
veure anells concèntrics).
Parlarem de fècula quan ve
d’òrgans subterranis i parlarem de midó quan ve d’òrgans aeris.

Si volem corroborar que tenim midó, tenim 2 opcions:

- Aplicar un reactiu: aigua de iode: quan
se’n posa sobre el midó, es tenyeix de
blau.
- Observar els grans sobre llum
polaritzada: es veu el gra refringent i a
sobre creus de Malta fosques. El centre
de la creu = hílum.

Farmacognòsia Página 5 de 6
 3 Morfo-anatomia de les drogues

2) Inulina: polisacàrid de fructosa q està dissolt a les vacuoles. Quan assequem la droga la
inulina cristal·litza, formant esferocristalls: són com  o , que es formen pel
citoplasma de la cèl·lula o als marges, units a la paret (aleshores només es veu mitja
estrella).
3) Oli: per veure-ho al microscopi, fem el muntatge en un líquid aquós. Com que els olis NO
són solubles en aigua, formaran gotícules (i és això el que veurem). També podem afegir
algun reactiu per lípids, com el Sudan III.
4) Aleurona: són grans formacions proteiques. Es troben en llavors oleaginoses i es veuen
amb el reactiu de Millon. Són estructures esfèriques: cristalls de glicerol fosfat de calci i
magnesi: CRISTAL·LOIDE; proteïna globulina: globoide.
3.2. Inclusions salines
Tenim les d’oxalat càlcic i les de carbonat càlcic. Les diferenciem afegint àcid (àcids dèbils ja
van bé): carbonat + àcid → CO2 (gas), el qual produeix efervescència; rx q no té lloc amb els
oxalats.
1) Oxalat càlcic: són les més habituals. Pot formar diferents tipus de cristalls, que és el
que nosaltres veurem: cristalls simples o bé agrupacions de cristalls. Els cristalls
complexos/compostos s’anomenen macles = druses.
Tipus de cristalls: molt petits: sorra/arenilla (D); prismes aïllats (E);
agulles/acícules/rafidis (A = vista lateral i B = vista superior); drusa/macla (C).
o Drusa: unió de prismes
o Escícula: en forma d’agulla. Si se n’agrupen uns quants = Rafidis
o Arena o sorreta: en forma amorfa

2) Carbonat càlcic: forma agregats amorfs dins les cèl·lules. Pot estar normal o a pèls
tectors (pels cistolítics), ex: cannabis. Són pèls que es trenquen molt.

Farmacognòsia Página 6 de 6
 4 Constituents químics. Productes extractius. Producció de principis actius

TEMA 4. CONSTITUENTS QUÍMICS. PRODUCTES EXTRACTIUS.

PRODUCCIÓ DE PRINCIPIS ACTIUS
1. Constituents químics de les drogues
Són abundants i d’estructura diversa i segons la seva naturalesa química es poden classificar
en:
Substancies inorgàniques:
• H2O: és el principal component de les plantes fresques. Es troba en quantitats variables
en funció de l’òrgan. L’elevada presència d’H2O és la principal responsable de la
degradació dels vegetals.
• Sals minerals: es troben tant en forma de sals dissoltes i formant sals cristal·litzades
(insolubles), q són importants des del punt de vista diagnòstic.
La mesura de la matèria inorgànica es fa per les cendres: són el producte de la combustió
de la droga, on la matèria orgànica s’ha eliminat en forma de CO2 i H2O. Les cendres insolubles
en HCl donen idea del contingut en terra.
Substancies orgàniques
• PA: substàncies a les que es deuen les activitats farmacològiques.
• Precursors de semisíntesi: a partir d’ells es poden obtenir fàrmacs.
• Altres molècules: amb interès diagnòstic (no actives a excepció d’alguna), amb interès
dietètic i nutricional, amb interès en higiene i cosmètica, amb aplicacions industrials
diverses i usades en tecnologia farmacèutica (excipients o coadjuvants).

Ex: Ricinus communis del qual s’obté l’oli de ricí que té diferents aplicacions: laxant, precursor
anafilàctic, cosmètics, lubricant de motors en industria aeronàutica.
1.1. PA de les drogues vegetals
Si ens fixem en els PA, són estructures tant de metabolisme primari com de secundari.
• Metabolisme primari: essencial per a la vida i comú per a tots els éssers vius. Dóna lloc
a glúcids, lípids i proteïnes.
• Metabolisme secundari: deriva del metabolisme primari i NO és essencial per a la vida.
És particular/restringit d’alguns vegetals. Dóna lloc a polifenols, alcaloides i terpens.

1.2. Principals rutes biosintètiques

1) Fotosíntesi + via de la pentosa
fosfat: s’obtenen sucres, d’ells
glúcids i aquests, per acció
del metabolisme secundari,
donen lloc a mucílags.
2) A partir de la via de la pentosa
fosfat i el PEP, s’origina l’àcid
siquímic: dóna lloc a la ruta
de l’àcid siquímic, per la qual
es sintetitzen aminoàcids
aromàtics, àcid fenols, tanins i
flavonoides.
3) Dels aminoàcids aromàtics i
els aminoàcids alifàtics en
deriven pròtids, alcaloides,
pèptids i AB.

4) Del malonil-CoA en deriven lípids i policètids (antraquinones i AB).

5) A partir d’acetil-CoA s’obté àcid mevalònic, q origina terpens.

Farmacognòsia Página 1 de 6
 4 Constituents químics. Productes extractius. Producció de principis actius

2. Productes extractius
A la indústria dels preparats farmacèutics es fan servir substàncies procedents de drogues
vegetals, així s’amplien els medicaments que es poden elaborar: gomes, xarops, supositoris...
És un gran avantatge perquè, d’altra banda, només es podrien preparar càpsules i comprimits.
L’altre avantatge és q els extractes redueixen el volum aparent → faciliten l’administració dels
medicaments als pacients.
2.1. Obtenció d’extractes
A) Destil·lació (molt utilitzat): es
basa en la diferent volatilitat dels
components de la droga, la qual
cosa permet la separació de
components volàtils d’altres
menys volàtils o no volàtils. És
molt útil per obtenir els olis essencials d’una droga. Es sol fer per arrossegament per
vapor (droga NO submergida en aigua, sinó que hi passa vapor d’aigua per sobre) o per
hidrodestil·lacions (destil·lació normal, on la droga està submergida en aigua), que faciliten
l’extracció de pa volàtils. És un mètode en el qual s’empra una font de calor → només és
aplicable a principis actius termoestables.
B) EXTRACCIÓ AMB (d): es basa en posar en contacte la droga amb un dissolvent capaç de
solubilitzar els pa.
• Percolació: mètode DINÀMIC. A Tª ambient,
la droga es col·loca en una columna i està
en contacte permanent amb el dissolvent,
que cau gota a gota per la part superior de la
columna, i va extraient els pa en el líquid
extractiu, que cau per la part inferior →
similar a cromatografia: es basa en una
circulació del (d) a través del material
vegetal.

− Percolació contínua en calent: es fa utilitzant el Soxhlet. Consisteix en recuperar i

recircular el solvent per tal que torni a passar per la droga.

• Maceració: mètode ESTÀTIC. Posar en contacte la droga seca triturada amb el

dissolvent a Tª ambient, mantenir-ho tot en agitació. S’empren H2O, glicerina o barreges
hidroalcohòliques. A continuació es decanta, obtenint per un cantó l’extracte líquid amb
els pa i per l’altre cantó el residu, anomenat marc. Per millorar el rendiment de l’extracció
és habitual tornar a realitzar una altra maceració amb el marc. S’empra quan els pa són
molt solubles i l’estructura de la droga és molt permeable al dissolvent. Útil per a
l’extracció de pa termolàbils, ja que es treballa a Tª ambient. Tipus:
− Maceració: a Tª ambient o escalfant una mica, 30-40ºC. Es posa el recipient en un
agitador perquè hi hagi bon contacte.
− Decocció: submergir la droga al dissolvent i deixar-ho bullint 5-10 min, el temps
establert per aquella droga.
− Infusió: portem a ebullició el solvent i, quan bull, l’aboquem a sobre la droga vegetal,
que està en un altre recipient. Es deixa en contacte 5-10 min, el temps que calgui
per aquella droga.

Farmacognòsia Página 2 de 6
 4 Constituents químics. Productes extractius. Producció de principis actius

C) EXTRACCIÓ AMB FLUIDS

SUPERCRÍTICS: es treballa amb
gasos a P i Tª superiors a les
crítiques → donen consistència de
fluid. S’empren el CO2 i el butà. Ex:
el CO2 es volatilitza un cop hem
recuperat les condicions normals,
així NO deixa residus (és molt net!).
Extracció molt selectiva i amb fàcil
eliminació del dissolvent però molt
cara i difícil de trobar les condicions
òptimes, tot i que a la llarga és
econòmic.

D) EXPRESSIÓ: consisteix en exprimir el material vegetal fresc, per obtenir el suc de la droga
fresca.

Aquests extractes els volem incorporar a FF → han de passar uns controls de qualitat
(microbiològics, d’estabilitat...). Després es determina el contingut en pa. En cas que no es
puguin analitzar els extractes, es farà una relació droga-extracte:
2.2. Medicaments fitoteràpics a base d’extractes
Coneixent únicament la dosis adequada, sense conèixer la quantitat de PA, es pot fabricar
l’extracte.
A) Productes extractius obtinguts per
destil·lació
1. Olis essencials
- Preparats líquids
- Barreges de substancies
orgàniques volàtils
- El seu ús en terapèutica dona lloc
a l’aromateràpia
2. Extractes fluids incolors
- Preparats líquids
- Fase aquosa de la destil·lació
d’una droga embeguda en alcohol
- Relació droga/extracte → 1:1
3. Aigües destil·lades aromàtiques
- Preparats líquids
- Dilució dels extractes fluids incolors
- Relació droga/extracte → 1:5
4. Alcoholats
- Preparats líquids
- Maceració + destil·lació d’una droga vegetal amb alcohol

B) Productes extractius obtinguts per extracció amb dissolvents

Extractes: quan es van obtenint al llarg del temps per elaborar medicaments, han de tenir una
composició estable, perquè són una mescla de molts compostos → hem d’intentar mantenir
la seva eficàcia.

Farmacognòsia Página 3 de 6
 4 Constituents químics. Productes extractius. Producció de principis actius

Factors a tenir en compte perquè sempre

obtinguem el mateix tipus d’extracte, per
tenir una mateixa activitat
farmacològica/terapèutica:
• Material vegetal: origen (geogràfic),
part de la planta (tija vs arrel...), etc.
• Dissolvent
• Mètode d’extracció: mètode (extracció,
destil·lació...); temps (q està en
contacte la droga amb el dissolvent),
etc.
• Equipament d’extracció: capacitat del
recipient extractor, velocitat de flux (en percolacions), pressió estàtica, etc.

OBTENCIÓ:
1) Triturar: que la mida de partícula final sigui el més homogeni possible. Està comprovat
que si això es compleix, es redueix el temps d’extracció. També cal evitar que els
percoladors s’obstrueixin. I clarificar els extractes: han de ser transparents, NO poden
tenir turbulències!

2) Extreure: us d’un producte líquid per separar un compost sòlid d’una mescla sòlida.
Són extraccions sòlid-líquid.
- El (d) que es fa servir ha de ser: selectiu, econòmic, de fàcil manipulació i inocu.
- Requeriments farmacopeics: s’exigeixen si el producte final es vol posar al mercat
com a medicament.

3) Concentrar: per tenir un extracte més concentrat.

- Al buit.
- Liofilització: si són extractes aquosos.
- Nebulització/atomització: consisteix en projectar l’extracte (líquid, molt diluït) en
forma d’aerosol a una cambra que està plena d’un aire molt calent (100ºC).
L’extracte també conté l’excipient. Com que l’aire està tan calent el dissolvent es
volatilitza a l’instant, de manera que l’extracte es polvoritza i cau al fons de la cambra
juntament amb l’excipient. Aquesta pols es el que es coneix com a nebulitzat.

TIPUS D’EXTRACTES segons les especificacions de contingut (en pa o altres components

que s’exigeixen a la farmacopea):
1) E. normalitzats: aquells q tenen una
monografia a la farmacopea i vénen definits
a partir del seu contingut = dels
components responsables de la seva
activitat terapèutica. Dins d’uns límits,
s’accepta un marge de %. Ex: ipecacuana:
el seu extracte fluid normalitzat la
farmacopea diu que ha de tenir 1 contingut
en alcaloides totals entre 1,9 – 2,1.

2) E. Quantificats: extractes on s’exigeix un

contingut concret en algun dels seus components
actius/en algun grup dels seus component actius.
Ex: arç blanc (caste: espino blanco): aquesta
droga té diferents tipus de pa per això la
farmacopea només ens exigeix un contingut
exacte (entre 0,8-3,0%) en flavonoides.

Farmacognòsia Página 4 de 6
 4 Constituents químics. Productes extractius. Producció de principis actius

3) Altres extractes: es defineixen a partir del mètode o

procés d’extracció. Ex: tintura de salvia (s’obté de
la sulla de salvia). Aquesta ve definida per la
producció: 10 parts vs 70% V/V (fcopea, diapo).

PRODUCTES EXTRACTIUS obtinguts per extracció amb dissolvents.

1. Tintures. Preparats líquids que s’obtenen per
extracció d’una droga amb una barreja
hidroalcohòlica. Normalment maceració. La
seva graduació alcohòlica és alta: entre 60-
90%. La graduació depèn molt de la polaritat
de la droga. Relació droga tintura: s’ajusten al
voltant de 1:5 (1 part de droga vs 5 de
solvent). Tintures més diluïdes: es fan quan
són pa amb més perill (1:10).

2. Tintures mare homeopàtiques. Sempre es

parteix de droga fresca. Graduació alcohòlica:
aprox 70%.

3. Extracte fluid. Normalment s’ha de

concentrar més o menys, l’extracte líquid.
Quan això passa, es parla d’extracte fluid.

4. Extractes tous. Més concentrats encara que

els fluids.

5. Extracte sec. S’hi ha eliminat el 100% del

dissolvent (atomització, liofilització...). Relació
droga-extracte: 5:1 aprox. Avantatges: NO són
inflamables, són més estables, permeten
ajustar millor la dosi.
- Atomitzats: < a 5:1 perquè l’extracte també conté excipient.
Són molt higroscòpics, fins i tot més que els liofilitzats → tenir-
ho controlat i en compte.

6. Extractes glicòlics i hidroglicòlics: extracció amb un glicol / mescla d’aigua + glicol.

Glicol és el més utilitzat: propilenglicol. Ús sobretot en preparació de cosmètics i de
preparats d’ús tòpic. La relació droga-extracte és aprox 1:5.

7. Extractes oleosos. Oli d’oliva, de coco... S’enrancien amb molta facilitat (perquè s’oxiden)
→ Han d’estar protegits en recipients hermètics.

Farmacognòsia Página 5 de 6
 4 Constituents químics. Productes extractius. Producció de principis actius

3. Producció de PA a partir de fonts naturals

PA: són estructures químiques molt variades. Això fa que, a la indústria, per la major part de
fàrmacs d’origen vegetal no es pugui fer servir la síntesi orgànica. Hi ha 3 mètodes principals
d’obtenció:
3.1. Extracció i aïllament a partir de la droga
És el mètode més utilitzat, fins ara. Etapes: extracció i purificació. Al fer l’extracció (explicat
abans) obtenim l’extracte brut (brut = ple de PAs!) i purifiquem el PA desitjat. La purificació
la fem per mètodes FQ, ja siguin cromatogràfics o no cromatogràfics.
• NO cromatogràfics: són més
econòmics. A vegades s’hauran de
combinar 2-3 tècniques
cromatogràfiques. I tot i així, a
vegades no es purifica del tot. Si no
es purifica del tot, aleshores farem
servir la cromatografia.
• Cromatogràfics: segons la fase
estacionària, els mètodes
cromatogràfics es poden basar en
diferents fenòmens. (diapo)

3.2. Procediments biotecnològics

• Biosíntesi a partir de microorganismes: a partir de fongs o bacteris, en cultius
convencionals o en cultius de bacteris manipulats (E. coli, i altres, que se’ls introdueix un
plasmidi que codifica pel producte: una hormona, un alcaloide...).
• Producció a partir de cèl·lules i teixits vegetals i animals: en la major part dels casos
encara no se sap com obtenir cultius q produeixin els PAs desitjats a gran escala. Animals:
cèl·lules i anticossos monoclonals.
• Producció a partir d’animals transgènics: es crien animals transgènics de manera que
s’aconsegueixi que, per algun mecanisme, produeixin el que ens interessa i nosaltres ho
puguem obtenir. Ex: cabres transgèniques que segreguen antitrombina a la llet.

3.3. Semisíntesi: biotransformacions

Aprofitem enzims q produeixen
determinats microorganismes en
determinades condicions de cultiu de
laboratori. Aquestes reaccions
específiques catalitzades pels enzims dels
microorganismes que permeten obtenir
compostos determinats s’anomenen
BIOTRANSFORMACIONS: afegim un
microorganismes concret al medi de cultiu,
el qual ens permetrà obtenir el fàrmac.
Deshidrogenació, hidroxilació...: són
petites modificacions de les molècules que
tenen lloc per la presència del bacteris, el
qual té l’enzim que catalitza la reacció.
També poden tenir lloc grans
transformacions: producció d’hormones ,
d’AB semisintètics... Les quals impliquen
una gran modificació de la molècula inicial.

Farmacognòsia Página 6 de 6
 5 Control de qualitat de drogues vegetals i productes
extractius

TEMA 5. CONTROL DE QUALITAT DE DROGUES I PRODUCTES

EXTRACTIUS
Assegurar l’eficàcia, qualitat, reproductibilitat, seguretat, identitat i puresa i determinar el
contingut en PA o marcadors. Es fan quatre estudis:
1) Identitat: confirma la droga, detecta adulteracions o falsificacions.
2) Puresa: presència de contaminants.
3) Riquesa: confirma que la quantitat de PA o marcadors està dintre dels límits acceptats.
4) Estabilitat: manteniment de la identitat, la puresa i la riquesa durant el període d’us.

Garantint la qualitat garantim que els productes del lot són iguals → la qualitat confirma
l’eficàcia i la seguretat dels productes medicinals. La qualitat és la base de la reproductibilitat
de la seguretat i l’eficàcia.
Medicaments a base de plantes consten
de: ingredients actius + forma
farmacèutica. Aquesta estructura de
producte és la mateixa que té qualsevol
producte que es treu al mercat (complements
alimentaris, cosmètics..) que es fa a base de
plantes.

1. Producció de medicaments a base de plantes:

Cal garantir la qualitat del medicament. Controlar
les variables de la planta controlant el seu cultiu,
si és possible (no silvestre).
Hi ha una sèrie de variables que ja no depenen
de la planta en si, si no com es fa la recol·lecció,
l’extracció, etc.
Es du a terme la recol·lecció de la planta i
tractament post-collita. Un cop tenim la droga
vegetal fem extracció o molta, obtenim el preparat vegetal. A partir d’aquest es formula i s’obté
el medicament.
El procés comença amb el cultiu de la planta. La droga ha d’anar degudament acompanyada
de dades d’origen, recol·lecció, tractament, procés dessecació, etc. La droga no s’alliberarà fins
que no es verifica la informació i es fan els controls.
Les exigències són iguals que les de qualsevol altre API (ingredient actiu) però el control de
qualitat és molt més complex:
- Barreges de múltiples constituents
- Variabilitat del material vegetal (diferents quimiotipus)
- PA no sempre ben conegut
- Contaminacions
- Dificultat de desenvolupar mètodes analítics
- Influència dels processos de producció

El que interessa quantificar és: PA, substàncies tòxiques o al·lergèniques, substàncies inerts
(=matriu) i substàncies moduladores (coadjuvants).

Farmacognosia Página 1 de 4
 5 Control de qualitat de drogues vegetals i productes
extractius

2. Variabilitat del material vegetal

Factors que poden influir: conèixer el
material de partida. La droga que ens pot
arribar pot variar tan qualitativa com
quantitativament en principis actius. Depèn
de:
- Disponibilitat d’aigua i nutrients
- Temperatura i altitud
- Estacionalitat i estadi vegetatiu
- Patrimoni genètic
- Ritme circadiari
- Composició atmosfèrica
- Radiació UV
- Estímuls mecànics. Atac patògens

Existeixen diferents quimiotipus que provoquen que no sempre partim del mateix material. El
més recomanat és partir de plantes cultivades. EMA estableix les Bones Pràctiques Agrícoles
que haurà de complir el productor.
Hi ha variabilitat infraespecífica, per exemple de l’oli essencial de Thymus vulgaris. Diferents
quimiotipus depenent del component principal. Aquest pot ser timol, carvacol, linalol, geraniol,
eucaliptol, etc.
Complexitat de les drogues vegetals i els seus preparats
Una droga vegetal té una sèrie de substàncies no relacionades amb la seva activitat; la matriu.
Les substàncies que ens interessen són els principis actius, tenen activitat farmacològica.
Moduladors: coadjuvants de l’activitat. Contribueixen a aquesta. Algunes modulen l’activitat de
forma negativa, baixen l’efecte dels principis actius. En el mètode d’extracció i purificació es
poden eliminar.
Problemes relacionats amb la qualitat dels medicaments a base de plantes:
- Complexitat química de drogues i preparats vegetals
- Variabilitat del material vegetal
- Principis actius no sempre ben conjugats
- Possibles contaminacions
- Influència dels processos de producció: cultiu, recol·lecció, tractament post-collita,
emmagatzematge, extracció, etc.
La fabricació i el control de qualitat és més complex que en la resta de medicaments.
Complexitat: perquè a vegades es barregen drogues en 1 preparat, en 1 medicament →
Tenim una barreja de barreges! Ex: barregem 3 olis essencials, i cada un d’ells porta certes
substancies tòxiques, etc.
PA: invertint en recerca en sabrem més coses.
Contaminacions: metalls pesats, pesticides..
La fabricació i el control de qualitat és més complex que en la resta de medicaments.
Però si es treballa bé és possible dur-ho a terme: seleccionar la varietat a cultivar, intentar una
recol·lecció mecànica, tenir controlats els pesticides q s’utilitzen... I VALIDAR PROCESSOS DE
PRODUCCIÓ, controlant els punts crítics, etc.

3. Control de qualitat de drogues vegetals i els seus preparats

- Identitat: confirmar la droga
- Puresa: detectar adulteracions, falsificacions, etc. Presencia de contaminants
- Riquesa: confirmar que la quantitat de PA o marcadors està dins dels límits acceptats.
- Estabilitat: el seu manteniment durant el període d’ús. (es l’únic dels 4 que no es
rutinari)

Farmacognosia Página 2 de 4
 5 Control de qualitat de drogues vegetals i productes
extractius

Assajos que es fan:

1) Morfoanatòmic i organolèptic → Identitat i puresa
2) FQ qualitatiu → Identitat i puresa
3) FQ quantitatiu → Valoració de PA i marcadors, contaminació i puresa
4) Biològic → Contaminació

Assaig morfoanatòmic i organolèptic

- Caràcters organolèptics: Color, sabor, textura i olor. Cada cop es fan servir menys.
- Caràcters macroscòpics: Observació a vista nua, Observació a la lupa. SEMPRE es
fan.
- Caràcters microscòpics: Estudi microscòpic de pols de la droga, Microscòpia
quantitativa
- Altres: Estudis talls histològics, Estudis histoquímics, Estudis de teixits desintegrats

Assaig fisico-químic
• Qualitatius: valoració puresa i identitat
- Mètodes cromatogràfics: CCF, HPTLC, GC, HPLC.
- Mètodes espectroscòpics: UV-Vis, IR, RMN
- Mètodes acoblats
- Altres
• Quantitatiu: valoració de PA i marcadors, determinació de la puresa i altres.
- Mètodes gravimètrics
- Mètodes espectrofotomètrics
- Mètodes volumètrics
- Mètodes cromatogràfics
La cromatografia és el que més es fa servir, per conèixer el perfil dels preparats vegetals. Són
un conjunt de tècniques assequibles. Serveixen per identificació i puresa. Subratllat: el que més
es fa servir.

Assaig biològic
- Control microbiològic
- Índex d’amarg: contrastar el sabor amarg de la droga
- Altres determinacions

4. Controls de puresa
• Determinació d’elements estranys
- Parts estranyes: element que procedeix de la planta originària però no
constitueix la droga. Ex: droga de la camamilla = capítols florals. Si tenim tiges i
fulles, aquestes = parts estranyes!
- Matèries estranyes: element aliè a la planta, procedència vegetal o mineral Ex:
Menthae piperitae follium - menta: droga = fulla. S’accepten tiges, però primes!
No tiges gruixudes. Puccinia menthae = fong que tenyeix les fulles de menta. La
determinació (diapo) es fa amb 10 g de droga perquè les fulles de menta pesen
molt poc i 10 g ja és un volum considerable.
• Control de la humitat: si és excessiva es considera adulteració perquè el pes de la
droga augmenta i pot donar lloc a alteracions per l’activació d’enzims o proliferació de
microorganismes
o Pèrdua per dessecació
▪ Mètode gravimètric
▪ Pesades fins que el pes és constant = no queda aigua per evaporar
▪ Ens dóna una idea de la humitat aparent en %
▪ No serveix per plantes amb alt contingut en olis essencials
o Determinació d’aigua: més exacte. Basat en la destil·lació
• Determinació de les cendres:
o Determina la sobrecàrrega mineral
o Pot donar lloc a confusió si la droga te de forma natural alt percentatge d’oxalat càlcic

Farmacognosia Página 3 de 4
 5 Control de qualitat de drogues vegetals i productes
extractius

• Determinació de metalls pesats

En drogues i olis grassos
o
No tan estrictes com per l’alimentació
o
Espectrometria d’absorció atòmica
o
• Control de contaminació microbiana
o Depèn de l’ús que es faci de la droga
o Estudis d’estabilitat per millorar les concentracions d’emmagatzematge
• Determinació d’aflatoxines
• Determinació de pesticides
• Anàlisi de dissolvents residuals en extractes
• Constants físiques

5. Valoració. Controls de riquesa

a) Valorem els principis actius: drogues que es coneixen els principis actius
responsables de la activitat terapèutica
b) Valorem marcadors actius: drogues de les quals es coneixen alguns principis
actius
c) Valorem marcadors analítics: drogues de les que es desconeixen els principis
actius.

6. Marcadors
Constituents o grups constituents químicament definits d’una droga vegetal, preparat o
medicament a base de plantes (MBP) que tenen interès per a fins de control independentment
de si tenen activitat farmacològica o terapèutica. Serveixen per a calcular la quantitat de droga
o preparat vegetal (MBP) si el marcador ha estat determinat quantitativament a aquest.
Ex: medicaments que hi ha mescla de drogues: establirem un marcador per a cada droga i ens
permetrà saber la quantitat de cada droga que tenim al nostre medicament, i comparar-ho amb
la quantitat de droga que hi havíem posat. A nosaltres el que ens interessa és que al producte
final hi hagi tots els pa i en la quantitat prescrita/indicada.
Requisits pels marcadors
- Especificitat: per determinar alguna substància característica d’aquella planta
- Concentració apreciable en l’extracte a analitzar
- Anàlisi quali i quantitatiu mitjançant mètodes apropiats
- Estabilitat en els diferents preparats de la droga
- Fàcil obtenció: lo ideal és que sigui comercial.

Dos tipus de marcadors:

- Analítics: finalitat analítica
- Actius: finalitat analítica i contribueixen en l’activitat terapèutica

Exemples de substàncies a valorar

• Principis actius responsables de l’efecte clínic
- Fulla de sen: antracenòsids
- Llavor de castanyer d’Indies: escina
- Fruit de card marià: silimarina
- Àloe: antracenòsids
• Marcadors actius: principis actius parcialment coneguts
- Fulla de ginko: lactones terpèniques i heteròsids flavònics
- Summitat d’hipèric: hipericines i hiperforina
• Marcadors analítics
- Arrel d’ortiga: escopoletina
- Arrel d’eleuterococ: heteròsids lignànics
- Fulla de melissa: àcid rosmarínic

Farmacognosia Página 4 de 4
 6 Usos de les drogues i els seus principis. Recerca de nous
fàrmacs a partir de fonts naturals

TEMA 6. USOS DE LES DROGUES I ELS SEUS PRINCIPIS ACTIUS.

RECERCA DE NOUS FÀRMACS A PARTIR DE FONTS NATURALS
La natura proporciona:
- Drogues vegetals
- Productes extractius
- Principis actius purificats
- Precursors de semisíntesi (no necessàriament amb activitat) Ex: la morfina és
l’alcaloide majoritari de l’opi i el que més s’utilitza és la codeïna

Tenen interès per al benestar de la humanitat en camps com: Terapèutica, tecnologia

farmacèutica, perfumeria i cosmètica, alimentació i licorera, higiene, llar i recerca.
Medicaments d’origen vegetal
Ens interessa l’ús en terapèutica i
indústria farmacèutica de tots aquests
productes, per elaborar medicaments o
complements.
Tots aquests productes poden constituir
ingredients actius que s’han d’administrar
en la forma farmacèutica adequada per
tal de tenir efecte terapèutic.

Tots aquests medicaments han de reunir i complir sempre unes exigències de qualitat,
seguretat i eficàcia.

1. Condicions que han de reunir:

1) Qualitat: ha de garantir la reproductibilitat, seguretat i eficàcia del medicament.

2) Seguretat:
- L’ús tradicional disminueix el risc de toxicitat de la droga però no és 100% fiable.
- Seguretat: hi ha pa que poden tenir una activitat determinada “X” a una dosi i que sigui
beneficiosa (dosi terapèutica) però que a una altra dosi tinguin efecte tòxic (dosi
tòxica). Ex: cafeïna, tintura de belladona, atropina... És important tenir en compte que
hi ha productes on aquestes 2 dosis son molt properes: parlarem de productes amb
marge terapèutic estret. Per tant, abans d’introduir qualsevol producte a base de
plantes al mercat, igual que altres tipus de fàrmacs, cal fer estudis de toxicitat.
- La toxicitat causada per la droga pot ser aguda, subaguda o crònica i causar
teratogènia o carcinogènia.
o Aguda: toxicitat que es produeix després d’una única dosi administrada de
producte. Es mira amb diferents dosis.
o Subaguda: es mira la toxicitat al llarg d’un mes.
o Crònica: poden durar diversos mesos o fins i tot 1 o 2 anys.
- Altres paràmetres a tenir en compte són els afectes adversos, contraindicacions i
interaccions
- Important dur a terme farmacovigilància. Estudis de farmacovigilància: cal continuar
estudiant després de la comercialització, per si hi ha problemes d’al·lèrgia, respiratoris,
el que sigui!, en les persones que prenen el medicament.

Farmacognòsia Página 1 de 5
 6 Usos de les drogues i els seus principis. Recerca de nous
fàrmacs a partir de fonts naturals

3) Eficàcia: nivells d’evidència

Hi ha determinats nivells
d’eficiència reconeguts
mundialment. El nivell més baix
comprèn els productes als que
no fem estudis: només ens
basem en estudis de persones
reconegudes mundialment que
confirmen que allò està bé.
Graus d’evidència: A el més alt
i C el més baix. Són 3 graus a
nivell europeu. Segons el tipus
de malaltia es requereix un grau o un altre.
Fàrmacs d’ús tradicional: no hi ha evidència científica però fa molts anys que s’utilitzen i no
han ocasionat problemes. Són els medicament tradicional a base de plantes: es requereix un
mínim de 30 anys d’us del
producte; i com a mínim 15 dels 30
el medicament s’ha d’haver utilitzat
a la UE.
Medicaments a base de plantes:
s’exigeix grau A-C.
AL LORO: Tot el que no compleixi
els graus A-C o bé T, NO HO
PODREM RECOMANAR, perquè
no tenim un grau adequat
d’eficàcia assegurat.
- Basat en evidència clínica de diversos tipus
- Segons la indicació del medicament l’exigència serà major o menor; 3 graus (A,B i C)
per a indicacions severes, intermèdies i menors.
- MTP amb ús tradicional ben documentat tenen un grau T (pou evidència d’eficàcia,
prou demostrada amb l’ús al llarg dels anys)
- Nivell X per medicaments fraudulents.

Aquests nivells es relacionen amb diferents

nivells d’indicacions i en funció d’aquest les
evidències que es demanaran seran
diferents. Per malalties severes es demanarà
un grau d’evidència major. Tot això es reflexa
en el tipus de medicaments acceptats per
l’AEMPS. 2 tipus:
- Medicaments a base de plantes:
quan hi ha més evidència.
Medicaments nous i d’ús mèdic ben
establert (literatura científica ben
publicada sobre seguretat i eficàcia)
- Medicaments tradicionals a base de plantes: evidència menor

PREPARATS VEGETALS: són productes complexos perquè a part dels pa hi ha altres

productes, molts dels quals son inerts però pot haver-ne algun que no ho sigui.
Coadjuvants: productes que modifiquen l’activitat del pa. Ex: el te té cafeïna però tb té
polifenols, que estan combinats amb la cafeïna → encara que el te tingui més cafeïna que el
cafè, l’efecte no és tan intens per acció dels polifenols.

Farmacognòsia Página 2 de 5
 6 Usos de les drogues i els seus principis. Recerca de nous
fàrmacs a partir de fonts naturals

Medicaments a base de plantes - MTP (ús tradicional) només contenen drogues vegetals i
productes extractius (no elements purificats). Són sistemes complexos i Multicomponent, cosa
que fa que la seva activitat no sigui la mateixa que la del PA aïllat. Pot donar lloc a diferents
fenòmens:
• Sinèrgia: acció d’una substància es facilitada per la d’una altra.
- Additiva: suma
- De potenciació: efecte final major que la suma, caldrà la dosi menor.
• Antagonisme: dues substàncies tenen un efecte contrari; dependrà de la dosi i temps
d’ús que aparegui un efecte o l’altre.
Exemple:
Sinèrgia: fulla de ginkgo. Un dels pa
de la fulla de ginkgo son els
ginkgòlids: l’A i el B tenen efecte
antiagregant. Administrats junts s’obté
efecte de sinèrgia de potenciació: la
gràfica és una corba!
Si tinguéssim la gràfica “sense
interacció = sinèrgia additiva”,
s’obtindria una recta.

2. Medicaments fitoterapèutics
1) Droga tallada: preparats per tisana
S’utilitza per elaborar tisanes. En anglès = tea. Administració molt senzilla, relacionada amb
l’automedicació. És el propi pacient qui es “fabrica” el medicament: es compra les
bossetes/les herbes a granel, bull l’aigua i s’ho prepara. Són drogues de marge terapèutic
ample. Corte tisana: no sempre es compleix la mida requerida; a vegades també s’utilitza la
droga sencera. Administració de les tisanes: via oral, tot i que a vegades s’utilitzen per via
tòpica externa com a antisèptic.

- Forma d’administració simple, molt lligada a la automedicació

- Adequades per drogues amb marge terapèutic ample ja que la dosificació serà dispar
segons com es prepari
- Drogues dessecades tallades amb tall tisana (quadradets) o rarament parts senceres
- Administració via oral o externa (tòpica)
- La preparació es pot fer:
o Maceració: es posa la droga en aigua i es deixa reposar, en ocasions
s’escalfa.
o Decocció: la droga submergida en aigua s’escalfa per sota Teb
o Infusió: es porta a ebullició i llavors s’aboca sobre la droga

2) Preparats a base de pólvores de droga dessecada

Droga en pols dessecada: s’utilitza per elaborar càpsules. Millora la biodisponibilitat perquè
reduïm la mida de partícula. Mètode de polvorització: tradicionalment es fa amb molins a Tª
ambient, però triga moltes hores. Amb els anys s’han anat substituint els molins tradicionals per
uns molins que tenen una cambra de nitrogen líquid per on circula gas → es fa una
polvorització en fred, així no perdem propietats ni se’ns degrada la droga. També se’n fan
comprimits, però a vegades són difícils de mantenir estables, perquè es disgreguen. A vegades
es recobreixen per fer dràgees, però no és habitual.
• Pols de 125 a 300 μm
• La polvorització es pot fer per criopolverització o a temperatura ambient

Farmacognòsia Página 3 de 5
 6 Usos de les drogues i els seus principis. Recerca de nous
fàrmacs a partir de fonts naturals

• Les principals formes farmacèutiques que s’obtenen són:

- Càpsules: grans, ja que cal dosi elevada
- Comprimits: per compressió directa i seca
- Dragees: comprimits recoberts

3) A base d’extractes
Diferents formes sòlides o líquides preparades a partir d’un producte extractiu
• Preparats solubles instantanis (Tisanes solubles o infusions solubles)
Són com 1 cafè o una infusió. Es dissolen molt ràpid en aigua calenta, al remenar. Permeten
incloure extractes aquosos i extractes preparats amb altres solvents. Ex: aquós + alcohòlic →
És més sofisticat que una tisana típica, on només es fa servir aigua. Han de tenir una activitat
constant i reproduïble.
- Constituïdes per un o més extractes
- Excipient, si n’hi ha, ha de ser hidrosoluble
- Poden incorporar sucre i altres edulcorants
- Es presenten en forma de pols o granulat
- Es dissolen ràpidament en aigua calenta
- Higroscòpics
- Avantatges:
o Permeten utilitzar extractes diferents dels aquosos, afavorint la presència d’un
rang més ampli de PA
o Utilitzant extractes valorats, s’obtenen preparats amb continguts definits i
constants
o Preparació més fàcil i ràpida pel pacient
• Preparats líquids per administració oral o tòpica: Gotes, xarops, elixirs, emulsions...
• Formes semisòlides d’aplicació externa: pomades, ungüents, cremes, gels...
• Altres: enemes, supositoris, òvuls, barres labials, preparats per inhalació, formes líquides
per pulveritzacions...

3. Utilitzacions de les drogues i derivats

La utilització no és igual en tots els països: els que estan en vies de desenvolupament utilitzen
molt més les plantes.
Als països en vies de desenvolupament, les drogues vegetals constitueixen la base de la
terapèutica. Són preparats poc elaborats: hi ha preferència per l’ús de les drogues de manera
directa. És la base de la terapèutica perquè hi ha dificultat per accedir a la resta de la
terapèutica, i també perquè hi ha un ús tradicional molt arrelat. Als països industrialitzats
s’utilitzen molt els fàrmacs de síntesi: pa purs procedent de la natura o preparats
semisintètics.
Punt de vista econòmic a nivell mundial de l’ús de preparats a base de plantes: on més es fan
servir es a Japó, Xina, Vietnam, Tailàndia... Hi ha un ús extens i arrelat de preparats a base de
plantes. Després Europa de l’est i Amèrica del nord; en 3r lloc Llatinoamèrica (allà se n’utilitzen
molt però moltíssims no estan enregistrats, per això té poc ressò econòmic (i a Àfrica i altres
regions passa això encara més).
Europa: a Alemanya hi ha un ús molt ben valorat de la fitoteràpia i es combina amb fàrmacs de
síntesi, per obtenir el millor d’uns fàrmacs i altres. Després a parts iguals aprox. UK, Fr i Itàlia;
després Espanya.

4. Recerca de fàrmacs d’origen natural

- Origen animal: Inhibidors de l’ECA del verí d’una serp sudamericana.
- Origen microbià: hipolipemiants d’un fong emprat tradicionalment a la Xina en la
producció del vi d’arròs
- Origen vegetal: paclitaxel; antitumoral del teix del pacífic

Farmacognòsia Página 4 de 5
 6 Usos de les drogues i els seus principis. Recerca de nous
fàrmacs a partir de fonts naturals

Origen animal: un investigador brasiler: va aïllar BPF (factor potenciador de la bradicinina) del
verí d’una serp. A partir del BPF s’han obtingut diferents fàrmacs per semisíntesi. Ex: Captopril:
1r fàrmac d’aquest grup i → 1r fàrmac derivat dl verí de serp.
Origen microbià: diapo. Lovastatina: 1a estatina que es va posar al mercat.
Origen vegetal: a l’exemple hi ha un fàrmac antitumoral. S’obté de l’escorça del teix del Pacífic
(Taxus brevifolia), quan l’arbre té mínim 100 anys. Ara es produeix per semisíntesi i per cultius
cel·lulars, per no arrasar els boscos.

Farmacognòsia Página 5 de 5
 ¿Quieres un
seguimiento

personali zado?
Química General e Inorgánica (Mases)

Biofarmacia y Farmacocinética I (Àlex)

Matemáticas y Bioestadística (Carlos)

Física Aplicada a Farmacia (Eric)

CURSOS TUTORIZADOS
Clases en directo Test y ejercicios
Clases grabadas Tutorías
Apuntes Cualquier dispositivo

#EnCualquierMomento #DesdeCualquierLugar

www formafarmabcn com formacion

. . /