Granulació: Operació galènica que consisteix a transformar substàncies

pulverulentes en agregats sòlids de partícules d’una mida més gran.

El granulat pot ser una forma farmacèutica en si, o un producte intermedi per
elaborar altres formes farmacèutiques com càpsules o comprimits.
La principal finalitat és aconseguir mescles homogènies amb uniformitat de
contingut.

Tipus de granulat:
● Granulat efervescent: Granulats no recoberts que contenen substàncies
àcides, carbonats o bicarbonats que reaccionen alliberant CO2 en contacte
amb l’aigua. S’han de barrejar amb aigua abans de ser administrats.
● Granulats recoberts: Granulats recoberts per una o més capes gràcies a
l’ús d’excipients.
● Granulats gastro-resistents: Resisteixen l’acció dels sucs gàstrics i el
principi actiu és alliberat a l’intestí. Venen recoberts, també segons l’excipient
utilitzat.
● Granulats d’alliberació modificada: Els excipients o procediments
especials de fabricació fan modificar la velocitat d’alliberació del principi actiu.

Excipients utilitzats en la granulació:

● Diluents: Augmenten el volum de la massa a granular. Quan el principi actiu
està en concentracions molt baixes, el diluent pot ocupar el 90% de la
fórmula. Els diluents poden ser solubles en aigua (hidrosolubles): Clorur
sòdic, dextrosa, lactosa, manitol, sacarosa. Insolubles en aigua: midó,
carbonat càlcic, fosfat càlcic.

● Aglutinants: s’utilitzen per aglomerar les partícules pulverulentes.

- En sec: es barregen amb la resta de substàncies pulverulentes.
 - Via humida: es fa una dissolució de l’aglutinant amb el líquid
humectant. Exemples: gelatina i aigua, midó i aigua, metilcel·lulosa i
aigua, sacarosa i aigua.
● Líquid humectant: dissolvent que s’utilitza en la granulació per via humida
que porta dissolt l’aglutinant. Ha de ser innocu i s’ha d’eliminar correctament
a la fase d’assecament. El més utilitzat és l’aigua, però també es poden
utilitzar dissolvents orgànics com l’etanol.
● Disgregant: Producte que afavoreix la ruptura del granulat. El disgregant
forma part dels grànuls i capta aigua dins del grànul afavorint que s’infli i es
trenqui alliberant així els principis actius.
El disgregant tradicional és el midó.
● Lubrificant: Afavoreix la fluïdesa i el desplaçament dels grànuls, afavorint
que es puguin omplir millor les càpsules o el producte per la màquina de
comprimir.

PRÀCTICA DE GRANULACIÓ PER VIA HUMIDA

Objectiu: Obtenir granulat com a forma farmacèutica a partir de principis actius

pulverulents.

Material:
Balança
Vidres de rellotge
Espàtula
Placa calefactora
Pipeta Pasteur
Vas de precipitats
Estufa
Tamís
Vareta de vidre
Proveta
Fórmula:

● Diluent, lubrificant, disgregant: 5 g de midó de blat de moro

● Diluent: 5 g de lactosa
● Solució aglutinant: Solució de gelatina al 7%: 7 g de gelatina al 7 en 100 ml
d'aigua.

Procediment:
1. Elaborar la solució aglutinant
a. Pesar la gelatina
b. Mesurar 100 ml d’aigua destil·lada. Reservar-ne 50 ml i els altres 50 ml
posar-los en un vas de precipitats.
c. Escalfar l’aigua del vas de precipitats a la placa calefactora i portar-la a
ebullició.
d. Incorporar la gelatina i agitar amb cura amb la vareta de vidre.
e. Quan estigui dissolt, incorporar la resta d’aigua i agitar novament. (en
aquest punt només cal barrejar, no cal portar de nou a ebullició).

2. Pesar la lactosa i el midó.

3. Afegir la lactosa i el midó al morter, polvoritzar i homogeneïtzar.
4. Pesar de nou els dos productes junts homogeneïtzats.
5. Incorporar a poc a poc amb pipeta Pasteur la solució de gelatina i anar
pastant fins a aconseguir una bola de massa homogènia
6. Granular: Passar la massa humida per un tamís.
7. Dessecar el granulat a una estufa a 45 °C durant 30 min.
8. Treure el granulat de l’estufa i tornar a passar pel tamís.
9. Pesar el producte final.

Els càlculs
● Percentatge en pèrdues: pes inicial del midó i la lactosa polvoritzat, pes final
del granulat després d’assecar.
● Índex de compactació: Indica la capacitat d’un aglomerat de compactar-se
durant el seu emmagatzematge. L’assaig consisteix en agafr una probeta, i
posar el nostre granulat i mesurar el volum que ocupa (Vinicial).
 Després, aixequem la proveta uns tres centímetres i la deixem caure sobre
un drap doblegat unes 20 vegades, i tornem a mesurar el volum que tenim
(Vfinal).
Si el IC esta per sota del 15% indica que s’aglomera poc i té bona fluïdesa.

IC= (1 - Vfinal/Vinicial) X 100

● Conclusions: