OBAT YANG DIGUNAKAN

UNTUK
MENGENDALIKAN ASAM
LAMBUNG

OLEH
Dr. YASAVATI KURNIA, MS
DEPARTEMENT FARMAKOLOGI
FAKULTAS UKRIDA

1
SEKRESI ASAM LAMBUNG

 KOMPLEKS & KONTINU

 DIKENDALIKAN BERSAMA OLEH FAKTOR
− SENTRAL ( NEURAL )  Ach
− PERIFER ( ENDOKRIN & PARAKRIN )
( GASTRIN ) ( HISTAMIN )
SEKRESI H+ ( SEL PARIENTAL )

2
3
 PENGHAMBAT POMPA PROTON
( PROTON PUMP INHIBITOR )

 PALING EFEKTIF MENEKAN SEKRESI ASAM

LAMBUNG  ANTI ULLER
 INHIBISI H+, K+ - ATP-ASE
PROTON PUMP
 α - PIRIDIL METIL SULFINIL BENZ- IMIDAZOL
 PRO.DRUG  BUTUH SUASANA ASAM

4
FAKTOR KINETIK

 TIDAK STABIL PADA PH RENDAH  ENTERIC COATED

DELAYED RELEASE
 ABSP ORAL = BAIK =
 METAB = CYP2C19 & CYP3A4
 t ½ = 1 – 2 JAM
 OBAT DIMINUM SEBELUM DENGAN MAKAN
 EFEK KALAU DIBERI BERSAMA H2 – RESEPTOR
ANTAGONIS & ANTASIDA

5
PREPARAT

OMEPRAZOLE, LANZOPRAZOL, PANTOPRAZOLE &

RABEPRAZOLE

DOSIS - OMEPRAZOL 20mg PER HARI SELAMA 7 HARI

 MENURUNNYA PRODUKSI ASAM LAMBUNG 95% JUGA
MENGHAMBAT SELEKTIF KARBONIK ANHIDRASE
MUKOSA LAMBUNG  MENEKAN ASAM LAMBUNG

6
EFEK SAMPING

 MENGHAMBAT ENZYM SITOKROM P.450  ME

BERSIHAN BENZODIAZEPIN, WARFARIN m

PHENITOIN, DLL

 PENAMBAHAN DISULFIRAM  TOXISITAS

 ES : - N, D, NYERI ABD, KONSTIPASI, FLATULEN

- MIOPATI, ATRALGIA, PUSING, SKIN-RASH

 5-10 % Th/-L0NG TERM HIPERGASTRI NEMIA 

ME PERTUMBUHAN TUMOR PADA GASTRO
INTESTINAL
7
INDIKASI

 TERUTAMA UNTUK PENYEMBUHAN TUKAK

LAMBUNG & DUO DENUM
 GERD YANG TIDAK MEMPAN DENGAN H2 –
ANTAGONIS
 ZOLLINGER – ELLISON SYNDROME
 ESOFAGITIS

8
ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN – H2

 1970 BLACK  SELEKTIF BLOKER H2 RESEPTOR

 H2 – RESEPTOR ANTAGONIS MENGHAMBAT PRODUKSI
ASAM LAMBUNG DENGAN HAMBATAN BERSAING
REVERSIBEL
DENGAN H2- RESEPT PADA MEMBRAN SEL PARIETAL BAGIAN
BASO – LATERAL
 TERUTAMA MENEKAN SEKRESI ASAM LAMBUNG NOKTURNAL
 YANG DISEBABKAN SEL PARIENTAL  SANGAT RELEVAN
UNTUK PENYEMBUHAN ULKUS DUODENI
YANG P.U DISEBABKAN PE ASAM LAMBUNG MALAM HARI 9
FAKTOR KINETIK
 ABSP ORAL CEPAT
 IK.PROT (10-35%); METABOLISME DI HATI EKRESI :
GINJAL
! DOSIS - PADA PENDERITA GAGAL GINJAL
DENGAN < CR
 DIALISIS HANYA BISA MENGELUARKAN SEDIKIT
FRAKSI
OBAT
 PREPARAT : CIMETIDIN; RANITIDIN; FAMOTIDIN &
NAZATIDIN
 ORAL, IM, IV
10
EFEK SAMPING
 PADA UMUMNYA SEDIKIT  D, KONSTIPASI, PUSING,
DROWSINES, LELAH & NYERI
OTOT.
 YANG LAIN  CNS : BINGUNG, DELIRIUM, HALUSINASI,
SLURRED- SPEECH  TERUTAMA IV
 CIMETIDINE : ♂ : GINEKOMASTIA, IMPOTEN, JUMLAH SPERMA
MENURUN
♀ : GALAKTOREA  OK HAMBATAN
P.450 YANG MENGKATALISA ESTROGEN
 TERUTAMA PADA PEMB. LAMA & D
 DAPAT MENEMBUS PLASENTA & ASI

11
INTERAKSI OBAT

 SIMETIDIN MENGHAMBAT SITOKROM P.450

 BERINTERAKSI = WALFARIN, FENITOIN, β2- BLOKER,
ANTIDEPRESAN TRISIKLIK, TEOFILIN, KLORDIAZEPOZID,
KARBAMA ZEPIN, METRONIDAZOL, PENYEKAT KANAL Ca,
& SULFONIL UREA
 SIMETIDIN MENGHAMBAT SEKRESI TUBULER, PROKAINAMID
 MENAIKKAN KADAR PLASMA PROKAINAMID
HATI-HATI PADA MANULA  MENURUNNYA CR

12
INDIKASI

 TERUTAMA MEMPERCEPAT PENYEMBUHAN ULKUS GASTER

& DUODENI
 GERD YANG BELUM KOMPLIKASI
 PENCEGAHAN STRESS – ULCERS
 HEART - BURN

13
PROSTAGLADIN ANALOG : MISOPROSTOL

 PGE2 & PGI2 TERUTAMA DIHASILKAN OLEH MUKOSA

LAMBUNG  MENGHAMBAT PRODUKSI ASAM LAMBUNG
DENGAN BERIKATAN PADA RESEPTOR EP3 DI SEL
PARIETAL
 PGE  MELINDUNGI MUKOSA LAMBUNG 
SITOPROTEKTIF 
* STIM. SEKRESI MUCIN & BIKARBONAT
* MEMPERBAIKI ALIRAN DARAH MUKOSA LAMBUNG
 KARENA NSAID MENGHAMBAT SINTESIS PG  DIPAKAI
UNTUK MENCEGAH KERUSAKAN MUKOSA LAMBUNG
AKIBAT NSAID
14
15
FAKTOR KINETIK

 ABSP ORAL CEPAT

 FIRST PASS- METAB
 HAMBATAN PRODUKSI ASAM LAMBUNG SUDAH
TERLIHAT 30’ SETELAH DOSIS- TUNGGAL 
PUNCAK 60’-90’ & BERTAHAN 3 JAM
 ABSP TERHAMBAT OLEH MAKANAN &
ANTASID  MENURUNNYA t ½
 EKSRESI = TERUTAMA URIN

16
ANTI MUSKARINIK
ADA 5 SUBKLAS RESEPTOR MUSKARINIK M1, M2, M3, M4 &
M5
M1 DITEMUKAN PADA SEL PARIETAL LAMBUNG
PIRENZEPIN :
ANTAGONIS RESEPTOR M1 RELATIF SPESIFIK
 SEDANG DITELITI SEBAGAI OBAT ANTI SEKRETORI 
MENEKAN SEKRESI ASAM LAMBUNG BASAL & EKRESI
OLEH KARENA RANGSANGAN

E.S SANGAT KECIL PADA KELENJAR LUDAH, JANTUNG &

MATA
17
EFEK SAMPING

 D, NYERI ABD & KRAMPS

 EKSASERBASI O.S. DENGAN PENYAKIT INFLAMASI
USUS
 K.I : KEHAMILAN  MENAIKAN KONTRAKSI UTERUS

ABORSI
 INDIKASI
 MISOPROSTOL : ANALOG PGE1  MENCEGAH
KERUSAKAN
LAMBUNG YANG DISEBABKAN NSAID. 18
SUCRALFAT

 OKTASULFAT DARI SUKROSE + AL –

HIDROKSIDA  DALAM SUASANA ASAM (p.H < 4)
 POLIMERISASI  MEMBENTUK ZAT /GEL
YANG LENGKET KUAT PADA SEL EPITEL &
PERMUKAAN KAWAH ULKUS SELAMA + 6 JAM
 BERSIFAT SITOPROTEKTIF KARENA
MERANGSANG PRODUKSI PG LOKAL &
EPIDERMAL GROWTH FACTOR (EGF)

19
 SUCRALFAT MENGIKAT ASAM EMPEDU YANG
MENYEBABKAN REFLUX PADA ESOFAGITIS &
GASTRITIS
 PERANAN DALAM PENY. ACID – PEPTIC MENURUN
DALAM TAHUN BELAKANG
 MASIH BERGUNA UNTUK PENCEGAHAN STRESS
ULCERS
 DIANJURKAN DIMINUM DALAM PERUT KOSONG 1
JAM
SEBELUM MAKAN & TIDAK BOLEH DIBERI ANTASIDA
< 30’ SETELAH SUKRALFAT

20
EFEK SAMPING

 PALING SERING = KOSTIPASI

 ANTARA LAIN DAPAT DISERAP  HATI-
HATI PADA GAGAL GINJAL
 MENGHAMBAT ABSP OBAT YANG LAIN 
BIOAV  FENITOIN, SIMETIDIN,
KETOKONAZOL, KUINOLON

21
OBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK INFEKSI
H.PYLORI ( GRAM - )

ERADIKASI H. PYLORI YANG BERHASIL : 80-90 %

 MEMERLUKAN KOMBINASI Th/
- TRIPLE KOMBINASI :
BISMUTH, METRO NIDAZOL, TETRASIKLLIN
- PILIHAN LAIN :
*) AM : AMOKSISILIN ATAU KLARITROMISIN
*) + METRONIDAZOLE
*) + ANTISE KRETORI (PROTON PUMP –INH)

22
PENGOBATAN TERPILIH UNTUK INFEKSI H-PYLORI
TRIPLE Th/-

 PPI ATAU 400mg RANITIDIN 2 dd I

 2 DARI : AMOXISILIN 2 X 1 G
KLORITROMISA 2 X 500 mg
METRONIDOZOL 2 X 500 mg
KUADRIPLE Th/-
 PPI 2 X 1
 TETRASIKLIN 4 X 500 mg
 BISMUTH SUBSALISILAT ATAU SUBNITRAT 4 X 1
 METRONIDAZOLE : 3 X 500 mg

23
Obat unt Gastroesophageal Reflux
Disease (GERD)
 GERD : gejala/kerusakan mukosa yg
disebabkan oleh motilitas retrograd
abnormal dan lower esophageal sphincter
(LES) yg inkompeten  isi lambung
masuk ke esofagus  lama2 tjd inflamasi
 reflux esofagitis
 Bbrp kasus berkembang mjd erosi dari
mukosa (erosif esofagitis)

24
 Tujuan Pengobatan GERD
1. Me↓ keasaman bahan refluxate
2. Me↓ volume gaster
3. Memperbaiki pengosongan lambung
4. Me tekanan LES
5. Meningkatkan klirens esofagus
6. Melindungi mukosa esofagus

25
 Terapi GERD
 Fase I :
 Perubahan life style
 Antasida dan/atau antagonis reseptor H2
atau proton pump inhibitor (PPI)
 Fase II :
 Intervensi dgn supresant asam lambung
standar atau dosis tinggi
 Fase III :
 Th/ intervensi (pembedahan) anti reflux
atau th/ endoluminal
26
 Terapi GERD
1. Antasida
 Symptomatic relief pd GERD ringan
 Antasida dgn asam alginic (Gaviscon) 
antasida ringan+membentuk larutan
viscous yg mengambang pd permukaan
isi lambung  protective barrier pd
esofagus
 Supresi asam lambung malam hari tdk
dpt dipertahankan dgn antasida yg
diberikan saat tidur
27
 Terapi GERD
2. Antagonis reseptor H2
 Preparat : simetidin, ranitidin, famotidin,
nizatidin
 Efektif unt pengobatan GERD ringan,
sedang  mencegah “heartburn”
 Non-erosive H2RAs diberi 2X/hr
 Efektivitas thd GERD  sangat bervariasi

28
 Terapi GERD
3. Proton Pump Inhibitor
 Preparat : esomeperazole, lanzoprazole,
pantoprazole, rabeprazole
 Menghambat sekresi asam lambung dgn
cara menghambat hidrogen potasium
adenosin trifosfat pd sel parietal lambung
 > superior dari H2RAs pd GERD sedang sp
berat tmsk esofagitis-erosif, komplikasi
(Barret’s esophagitis, striktur & non-
erosive GERD)
 Relaps sering tjd  long term
maintanance
29
 Terapi GERD
3. Proton Pump Inhibitor
 ES : sakit kepala, dizziness, somnolen,
diare, konstipasi, nausea, defisiensi B12
 Me↓ absorpsi ketokonazol/itrakonazol
 Zegerid : kombinasi omeprazol +
bikarbonat
 PPI hrs diminum 15-30 menit sblm sarapan
unt efek maksimal

30
 Terapi GERD
4. Promotilitas
 Dpt membantu menekan asam lambung pd
pasien dgn gangguan motilitas spt :
• LES-inkompeten, me↓ klirens esofagus &
delayed gastric emptying
 Cicapride
Efektivitas ~ H2RAs pd esofagitis ringan
Tdk dianjurkan digunakan rutin ok tjdnya
aritmia yg mengancam jiwa  penggunaan
terbatas
31
 Terapi GERD
4. Promotilitas
 Metoklopramid  antagonis dopamin 
me
tekanan LES  dose-related & me
pengosongan lambung
Pd GERD  memperbaiki gejala
 Betanekol  efektivitas terbatas

32
 Terapi GERD
5. Mucosal Protectant
 Sucralfate : garam alumunium dari
sukrose oktasulfat yg tdk diabsorpsi 
efektivitas terbatas & tdk dianjurkan
digunakan rutin unt GERD

33
 Terapi Penunjang GERD
 70-90 % pasien biasanya relaps dlm 1 th
setelah th/ di-stop
 Th/ jangka lama perlu dipertimbangkan
unt mencegah komplikasi & perburukan
fungsi esofagus (Barret’s esophagitis,
striktur & perdarahan)
 H2RAs  efektif unt GERD ringan
 PPI  drug of choice unt GERD sedang-
berat
34
 Terapi Penunjang GERD
 Terapi kombinasi : obat yg menekan asam
lambung + prokinetik + mukosal protectant
terlihat logis ttp data efektivitas masih
terbatas  reserver hanya unt pasien dgn
esofagitis + motor dysfunction atau gagal
dgn th/ PPI dosis

35