Professional Documents
Culture Documents
GYÓGYSZERTANA
ANTIHYPERTENSIV GYÓGYSZEREK
HYPERTONIA
A normál vérnyomás nyugalmi állapotban 100–140 Hgmm
szisztolés (felső érték) és 60–90 Hgmm diasztolés (alsó érték)
tartományon belül van.
Hypertonia: > 140 Hgmm szisztolés,
> 90 Hgmm diasztolés → tartósan, nyugalomban, 3x
A hypertonia lehet:
elsődleges (esszenciális)
- hátterében elsődleges betegség nem található (90-95%)
másodlagos
-egyéb, a vesét, az artériákat, a szívet, vagy az endokrin
rendszert érintő állapotok okozzák (5–10%)
IV. Értágítók
V. Diureticumok (vizelethajtók)
I.1. Periférián ható szimpatikus tónus csökkentők
B. receptor blokkolók
Hatásmechanizmus
- gátolják a sima-, és a szívizomban azokat a feszültségfüggő Ca
csatornákat, melyeken keresztül a Ca beáramlik a sejtbe
- gátolják a sejten belüli Ca raktárak felszabadulását
simaizom-, és szívizomsejtek az intracelluláris Ca szint emelkedése
nélkül nem tudnak összehúzódni, relaxálnak
Hatásuk: - eredménye:
érfalak simaizomsejtjei értágulat vérp
szívizomsejtek negatív tróphatások
méh simaizomsejtjei méhizom relaxál
II. Ca csatorna blokkolók (Ca antagonisták)
Interakciók:
- antihypertenzív szerek, vasodilatatorok, TCA, általános
érzéstelenítők – additív vérnyomáscsökkenés
- Ca sók antagonizálják hatásukat – vérnyomásemelkedés
- szívre ható Ca csatorna blokkoló + blokkolók, antarrhytmiás
szerek, digitalis glikozidok -negatív inotróp hatás, bradycardia,
AV blokk*
- verapamil + ASA, NSAID, OA – GIT vérzések fokozott kockázata
+ Li, alkohol – neurotoxicitás, bradycardia
- enziminhibítorok:
cimetidin, ranitidin, clarithromycin, itrakonazol, ketokonazol,
flukonazol, makrolidok, grapefruit
- enziminduktorok:
carbamazepin, barbiturátok, phenytoin, rifampicin
II.1. Ca csatorna blokkolók főként szívhatással
Jellemzők:
- negatív inotrop hatás - szív kontrakciós ereje
- negatív chronotrop hatás - bradycardia
- negatív dromotrop hatás - lassul az ingerületvezetés
- vérnyomás csökkentő
- jelentős mértékű gyógyszerkölcsönhatás
Terápia:
-szívritmuszavarok, ischaemia, szívelégtelenség kezelésére
Gyógyszerek:
Diltiazem * BLOCALCIN, DILZEM tabl
- angina, arrhytmia, hypertonia, érszűkület kezelésére
- 4x30-90mg iv.; 0,3mg/ttkg 2-3 min.
Verapamil * VERAPAMIL, ISOPTIN tabl.
- angina, arrhytmia, hypertonia, érszűkület kezelésére
- 3-4x80-120mg; iv. bolus 5-10mg, 0,005mg/ttkg/min
II.2. Ca csatorna blokkolók főként érhatással
Jellemzők:
- arteriola tágítók vérnyomás erősen csökken
- reflexes tachycardia perctérfogat nő
(Fő különbség a szívre hatóktól!)
- dihidropiridin szerkezetű vegyületek
- 1-2 hét alatt alakul ki hatásuk
- kiemelt szerepük van terhességi hypertonia 2. és 3.
trimeszterében*
Javallatok:
- hypertonia
- angina pectoris
- perifériás érbetegségek
- arterioschlerosis, vesebetegségek, migrén stb.
II.2. Ca csatorna blokkolók
Mellékhatások:
Súlyos tünetek: csökkent szívműködés, bradycardia
AV-block, szív megállás, szívelégtelenség (Verapamil)
arrhythmia (torsades de pointes long QT)
Enyhe tünetek: szédülés, vérnyomás csökkenés, kipirulás,
palpitáció, fáradékonyság, nausea, obstipáció perifériás oedema,
köhögés, izomgörcs
iszkémiás állapot rosszabbodása (hatású DHP)
gingiva hipertrofia (kollagén lebomlás gátlása, csökkent fagocitózis)
- kétoldali bokatáji ödéma*
- fejfájás, gyengeség
- ízérzészavar
- a terhesség első harmadában kerülendő – méhlazító, tokolitikus
hatás*
II.2. Ca csatorna blokkolók főként érhatással
Kombinációk:
ACE gátlókkal → fokozzák egymás hatását
blokkolókkal → kivédik a tachycardizáló hatást
Gyógyszerek:
nifedipin CORINFAR, CORDAFLEX spray, tabl.
ADALAT tabl. (rövid hatású, sürgősségi ellátásra!)
- fényérzékeny*
- hypertonia, angina, érszűkület, hypertoniás krízis (sl., spray) oldására
- adag: 2-4x10-20mg/nap
10mg/60
isradipin LOMIR tabl.
II.2. Ca csatorna blokkolók főként érhatással
felodipin PLENDIL tabl.
- angina, hypertonia kezelésére
- enziminduktor – digoxin, thephyllin, tacrolimus, ciclosporin szintjét
növeli
- adag: 2-3x5-10mg/nap
amlodipin NORVASC, NORMODIPIN
CARDILOPIN tabl.
- lipofil – membránokban felhalmozódik → hosszú hatástartam *
- angina, hypertonia kezelésére
- adag: 2,5-10mg/ nap
lacidipin LACIPIL tabl.
- angina, hypertonia, atheroslerosis kezelésére
- lipofil → hosszú hatástartam
- hatása fokozatosan alakul ki
- mellékhatásprofilja kedvezőbb
- adag: 4-6mg/ nap
III. Renin angiotenzin rendszerre hatók
Jellemzők:
- szervezetünkben a reninből az angiotenzin-konvertáz enzim
(röv.:ACE) segítségével képződik az angiotenzin II.
- alacsony vérvolumen, alacsony vérnyomás hatására termelődik
- a vesén keresztüli fokozott Na ürítés
- szinte minden szövetben, kiemelten a vese juxta-glomeruláris
apparátusában képződik (a szöveti ACE segítségével)
- csökkentik a perifériás ellenállást →csökken a vérnyomás,
szívmunka*
- gátolják a szimpatikus tónust: csökkentik az AT-II, az endothelin
képződését, az aldoszteronszintézist, a Na felszabadulást
- javítják a szív diasztolés funkcióját
- gátolják a bradikinin lebontását
III. Renin angiotenzin rendszerre hatók II.
-fokozzák a nagy- és a kis erek tágulékonyságát, compliance-t –
vese szintjén javítják a károsodott vese vérátáramlását, és
csökkentik a veseerek ellenállását*
- hatásukra csökken a glomeruláris filtráció
- terhességben kontraindikált – cardiális dekompenzációt okoz
Hatások összefoglalva*:
- csökken az angiotenzin II. mennyisége
-vasodilatatio
-aldoszteron ↓ → Na és víz ürítés ↓, K visszatartás ↑
-csökkent szimpatikus izgalom
vérnyomáscsökkentő
megakadályozzák az erek és a BK hypertrophisatio-ját
- nő a bradykinin mennyisége
-vasodilatatio
-vérnyomás csökken
-fokozott allergiás hajlam, légúti izgalom, száraz köhögés
III.1. ACE gátlók
Az ACE-gátlók előnyei:
-gátolják a balkamra-hipertrófiát, illetve a kialakult hipertrófiát
visszafejleszthetik;
- csökkenthetik a szívizom-ischaemiát;
- javítják a szívmunkát a hypertonia okozta pangásos
szívelégtelenségben is;
- csökkenthetik, illetve visszafejleszthetik a kialakult
érkárosodásokat, fokozzák az arteriás compliance-t;
- növelik az insulinérzékenységet;
- nem károsítják (vagy javítják) a lipid- és húgysavháztartást
Alkalmazás:
hypertonia
akut myocard. Infarktus
szívelégtelenség
diabeteses nephropathia
III.1. ACE gátlók
Mellékhatások:
- nő a hyperkalaemia* esélye (K; K megtakarító diuretikum)
- dehydráció
- száraz köhögés *(ritkán súlyos allergiás reakció)
Kontrindikált:
- terhességben
Interakciók:
- K sók, K spóroló diureticum, glükokortikoid, heparin –
hyperkalaemia *
- nagyobb mennyiségű NaCl - hatás↓
- alkohol – additív szedatív hatás
- inzulin, orális antidiabetikumok – hypoglycaemia
- allopurinol, kortikoszteroid, immunszupresszánsok,
procainamid, citosztatikumok – leucopenia, additív
csöntvelőkárosodás
- ált. érzéstelenítők – vérnyomásesés, izomrelaxánsok hatása↑
III.1. ACE gátlók
Gyógyszerek:
captopril TENSIOMIN tabl.
- SH csoportot tartalmaz – nitrátokkal együtt alkalmazva gátolja
a nitrát-tolerancia kialakulását*
- nagyon jó biológiai hasznosulás jellemzi
- gyorsan felszívódik
- átjut a placentán, anyatejjel nem választódik ki
- adag: 2x 25-50mg/ nap
enalapril EDNYT, RENITEC tabl.
- prodrug*
- per os gyorsan felszívódik, iv. hatástalan
- hatása 7x erősebb
- adag: 5-20mg/nap
perindopril COVEREX, PRENESSA, VIDOTIN tabl.
- prodrug*, lipidoldékony, gyorsan felszívódik
- gátolja a hipertónia okozta vaszkuláris remodelinget is
- adag: 4-8 mg/ nap
III.1. ACE gátlók
lisinopril
- egyetlen hosszú hatástartamú nem prodrug
trandolapril GOPTEN tabl.
- szintén pro-drug
- májban alakul aktív metabolittá
- gyorsan és nagymértékben felszívódik
ramipril TRITACE tabl., RAMACE caps.
- gyors felszívódású, hosszú hatástartamú
- hypertonia, szívelégtelenség
- adag: 2,5-5mg/nap; 5-10mg/nap
quinapril ACCUPRO tabl.
- a leggyorsabban ható ACE-gátló
- 10-40mg/nap
fosinopril MONOPRIL tabl.
- prodrug
- azonos mértékben ürül a vesén és a májon keresztül
- 10-40mg/nap
III.2. AT receptor blokkolók
Mellékhatás:
- hyperkalaemia, hypotonia
4. ozmotikus diuretikumok*
mannit MANNISOL A
MANNISOL B inf.
glicerin GLICERIN 10% inf.
Jellemzők:
- ozmotikusan aktív anyagok, melyek a tubulusokban vizet
kötnek meg - nem tudnak visszaszívódni
- növelik a vese keringését
- felhasználás*:
- akut veseelégtelenségben, vagy annak megelőzésére
(ún. shock vese elkerülésére)
- agynyomás csökkentésére
- fokozott szem nyomás esetén pl. szemműtét után
Vizelethajtót tartalmazó kombinációk hypertonia kezelésére: