POHLAVN HORMNY skupina steroidnch hormnov odvoden od cyklopentanoperhydrofenantrnovho skeletu usporiadanie kruhov: AB cis BC trans CD trans syntza vychdza

dza z cholesterolu a medzistupom e v!dy pro"estern

M: interakcia s receptormi riadiacimi transkripciu a tak ovplyvu # proteosyntzu #$inky nastupu # a! po ur$ite do%e latencie &dlh'( $as) androgny testotern * vznik v intersticilnych +eydi"ovch %uniek semnn(kov * eho produkciu stimulu e +, prednho laloku hypofzy * v cie-ovch or"noch &okrem svalov a kost() sa premiea na dihydrotestosteron inky * vn#torn a vonka 'ie pohlavn or"ny sa vyv( a # za predpokladu. !e e skercia test/ dostato$no vysok * medzi naroden(m a pu%ertov a sekrcia n(zka. a! po vyplaven( "onadotrop(nu sa prudko zv'i * sekundrne pohlavn znaky * mno!enie svalove hmoty &pozit(vna dus(kov %ilancia. 01. Ca21. fosftov. s(ranov a chloridov &ana%olick efekt) * rast skeletu. ale ved# tie! k uzavretiu epifyzrnych 'tr%(n 34 rchle 'ie sa dosiahne primeranho definit(vneho vzrastu. ale neprekro$( sa * vplyv na psychiku a sprvanie sa * testosteron 1 56, * spermato"enza * * * u !ien vyvolva virilizciu &hirzutizmus. rast klitorisu. hl%ok hlas) testostern a in andro"nne h/ m7!u ovplyvnen(m hypotalamu 8 tvor%u a uvo-ovanie "onadotrop(nu v adenohypofze a tm a 8 spermato"enzu rovnako testosteron utlm( produkciu estro"nu u !ien. $(m potla$( ovulciu. preru'( men'trua$n cyklus a m7!e vyvola9 virilizciu

farmakokinetika * :; < viazan na %ielkoviny * p/o/ ne#$inn a ke= sa vstre%va &silne e>trahovan pe$eov) syntza derivtov ?/ p/ o/ podanie 2/ pred@!enie #$inku A/ zn(!enie viriliza$nho #$inku &selekt(vne ana%olick #$inok)

o!"itie primrny hypo"onadizmus sekundrny hypo"onadizmus a oli"ospermia &tre%a vklada9 prestvky. a%y sa mohla rozvyn#9 aktivcia hypotalamickoBhypofyzrneho re"ula$nho systmu) * vpadky funkcie nsledkom kastrcie * * N: * virilizcia u !ien * zmeny oso%nosti u det( * funk$n poruchy prednho laloku hypofzy s nslednm #tlmom f/ avatrofiou mu!skch a !enskch pohl/ !liaz * stimulcia rastu u! pr(tomnho karcinmu prostaty * retencia Ca1 a vznik edmov testostern * podva sa transdermlne #$ % mety&testostern * p/o/ * ?D E metyl skupina inhi%u e dekompoz(ciu v pe$eni * ale CB?D alkylovan m7!u po'kodi9 pe$e mestero&on * CB? metylovan dihydrotestosteron * p/o/ testostern !ndekano't po resorpcii sa odtranspoetu e lymfou. tak o%(de pe$e a v krvi esterolzou vznik testostern testosteron ro ion't * estery s krat'(m re9azcom sa pou!(va # ako intramuskulrne depotn pr(pravky * ltky s inhi%i$nm #$inkom in(i)*tory + %,red!kt'-y finasterid * infi%u e F EBreduktzu. kt/ v ur$itch tkanivch premiea testostern na dihydrotestostern .: * %en("na hyperplzia prostaty &u pacientov so zrete-nm zvG$'en(m prostaty)

antiandrogny /y * * * * * * roterona/et't ako anta"onista na intracelulrnom receptorovom prote(ne vyvolva zmeny ochlpenia inhi%u e sekrciu mazovch !liaz #tlm spermato"enzie v hypotalame tlm( receptory. ktorch stimulcia vyvolva li%ido a se>ulne reakcie "esta"nna zlo!ka #$inku inhi%u e sekrciu "onadotrop(nu

.: * se>ulne devicie * karcinm prostaty N: * hepatoto>icita 0.: * pu%ertas praeco> f&!tamid * nesteroidne povahy .: * karcinm prostaty ana)o&ik' zmena konfi"urcie typicke pre testostern v kruhu A &H I. ABon. ?JBmetyl) zmen( pomer #$inku viriliza$nho a an%olickho v prospech #$inku ana%olickho

k&oste)o&a/et't meteno&o&enant't nandro&ondekano't * o!"itie k podpore proteosyntzy pri 9a!kch ochoreniach ale%o rekonvalescencii po nich &anore>ia nervosa. kache>ie pri chronickch infek$nch ochoreniach a ndoroch. osteoporza. choro%a z o!iarenia. zle sa ho acie zlomeniny)

N: * u !ien * mu!sk charakter * 8 spermato"enza 0.: * karcinom prostaty * tehotenstvo &ne%ezpe$enstvo virilizcia plodu)

estrogny a gestagny predn lalok hypofzy K "onadotrop(ny &56,. +,. ,CLBv choriu placenty) K va e$n(ky K estradiol. pro"estern 12H &folikuly stimulu #ci hormn) * dozrievanie folikulu a s tm spo en sekrcia estro"nu &produku e tercirny folikul) * spermato"enza LH &luteiniza$n hormn) * vyvolva ovulciu. tvor%u corpus luteum * produkcia pro"esternu * vda testosternu z +eydi"ovch %uniek semenn(kov estradio& 34inky: * estradiol ovplyvu e telesn vvo a psychick pre avy charakteristick pre !eny * steroid m priamy #$inok na CC6 * stimulu e rast svaloviny uteru * induku e prolifera$n# fzu cyklu * zmeny cerviklneho hlienu a po'vovho epitelu * stimulu e vvo vvodu mlie$ne !-azy v zmysle ne"at(vne spGtne vGz%y inhi%u e sekrciu "onadotrop(nov z hypofzy. tak potla$( dozrievanie folikulu a znemo!n( ovulciu &podstata perorlnych kontracept(v)

farmakokinetika * estradiol sa v or" rchlo inaktivu e a to preva!ne v pe$eni * meta%olity: estron a estriol * kon u"cia s k/ s(rovou ale%o "lukurnovou syntza derivtov ?/ pred@!enie #$inku in ek$nch 2/ p/o/ podanie o!"itie perorlna antikoncepcia nedostato$n funkcie ovri( &estro"ny sa musia podva9 v s#lade s mesa$nm cyklom. tzn/ medzi ;/ B ?:/ dom. a%y sa predi'lo eho poruchm) * !eny v postmenopauze k potla$eniu sprievodnch potia!( &osteoporza) * * terapia estro"nnmi mus( sprevdza9 podvanie "esta"nov v s#lade s cyklom. a%y sa nevyvinula hyperplzia endometria a eventulne karcinm endometria &umel udr!ovanie cyklickch de ov typickch pre fertiln vek) N: * retencia Ca1 B edmy * karcinm endometria &podvanie "esta"nov). podvanie samotnch estro"nov i%a u !ien po histerektmii * trom%oem%olick komplikcieriziko srdcovho infarktu Gu !ien s hypertenziou ale%o fa $iarok) * naopak ich podvanie po menopauze 8 riziko MC,6 * sn= preto le%o piraznivo ovplyvu # zlo!enie krvnch lipidov &8 +D+. N ,D+)

* karcinm mlie$ne !-azy depotn prpravky estery estradiolu &estradio&)en-o't5 estradio&6a&er't) intramuskulrne podanie v ole ovom roztoku o&yestradio&fosfon't polymer estradiolu. kt vznik prepo en(m molek#l estradiolu v poz(cii A a ?D estrickmi most(kmi kyseliny fosfore$ne * m7!e sa in ek$ne podva9 vo vodnom roztoku i/m/ * vplyvom fosfatz sa #$inn molekuly uvo@u # * transdermlne nplaste estradio& p.o. et(iny&estradio& mestrano& &prekurzor ethinylestradiolu) antiestrogny k&omifen .. perifrny O #$inok e prekryt stimulciou medzimozo" * predn lalok hypofzy * zv'en vyplavenie "onadotrop(nov &anta"onizmus ale na re"ula$nom systme) o!"itie: * stimulcia ovulcie pri sterilite tamo7ifen * m estro"nnu zlo!ku * riziko endometrk%eho karcinmu o!"itie: * metastzu #ci karcinm mlie$ne !-azy ra&o7ifen * parcilny estro"nny efekt * prevencia osteoporzy N: * riziko trom%oem%olickch komplikci( pou!it(m vhodnch ltok e mo!n v spektre estro"nnych #$/ niekt/ potla$i9 a zachova9 terapeuticky u!ito$n * 6PQR &selectivBestro"enBreceptorBmodulator) &'tky in(i)!83/e aromat'-! aminog&!tetimid M: ovplyvu e meta%olizmus steroidov na troch miestach ?) %lokda hydro>ylcie cholesterolu na C2J a tm potla$enie vzniku pregnenolonu. vchodze ltky pre v'etky steroidn hormny 2) inhi%(cia premeny andro"nov na estro"ny v perifrnych tkanivch &tukov. pe$e. kostrov svalstvo) inhi%(coiu aromatzy. kt/ aromatizu e kru A

A) indukcia enzmov v pe$eni * urchlen %iotransformcia formestan &ireverzi%ilne) anastro-o& &etro-o& * o!"itie: karcinm mlie$ne !-azy gestagny rogestern tvor( sa v corpus luteum. kt/ vznik po ovulcii Sro"estrn vyvolva v endometriu sekre$n# fzu a! vtedy. ke= mu estro"n u! pripravil prolifera$n# fzu/ 6#$asne sa u !eny zvy'u e %azlna teplota/ So nhlom poklese hladiny pro"esternu v krvi na konci normlneho cyklu. ale%o po ukon$en( podvania estro"nu a pro"esternu napodo%u #ceho men'trua$n cyklus. d7 de k men'trulnemu krvcaniu/ T$inky pro"esternu s# potre%n pre nidciu oplodnenho va ($ka/ Sro"estern potre%n pre udr!anie tehotenstva. len v prvch dvoch mesiacoch pochdza z corpus luteum. neskor'ie z placenty/ pro"estern men( vlastnosti cerviklneho hlienu a s9a!u e tak pas! spermi(

* * * *

o!"itie: v kom%incii s estro"nnmi ako perorlna antikoncepcia pridva # sa k estro"nom pri prevencii osteoporzy dosiahnutie pravidelnch cyklov podvan(m "esta"nov v s#lade s cyklom pokra$u #ce podvanie naopak potl$a men'trua$n krvcanie &u !ien. kt/ sa museli podro%i9 antikoa"ula$nmu lie$eniu kumar(nmi) * terapia hroziaceho potratu "esta"nmi m vznam i%a vtedy ak ide o nedostatok pro"esternu pri normlne hladine choriovho "onadotrop(nu a ke= rozvo ve-kosti maternice a plodu e $asovo primeran stupu tehotenstva * u niekt/ hormondependentnch novotvarov uteru a mammy m7!u vysok dvky "esta"nu zmierni9 prie%eh ochorenia N: * vzcne * %olesti hlavy. nevo-nos9. hna$ky * u predisponovanch edincoch m7!u N dvky zhor'iUt astma %ronchiale. epilepsie. mi"rny 0.: * sklony k trom%zam * nedvne prekonanie ikteru p.o. et(isteron noret(isteron

eror'&na antikon/e /ia M: estro"ny ne"at(vnym spGtnovGz%ovm mechanizmom tlmia sekrciu 56, a tm znemo!nia dozrievanie folikulu a ovulciu. preto!e tieto de e s# zvisl na "onadotrop(ne/ a%y %olo mo!n po vysaden( estro"nov v s#lade s cyklom dosiahn#9 pravidelnho krvcanie. mus( sa naviac podva9. ktorho pr(vod e potom nevyhnutn preru'i9 &1 sa za%rau e ne%ezpe$enstvu vzniku karcinmu endometria)

kom)ino6an r* ra6ky jednofzov dvojfzov (sekvenn) 8ednof'-o6 v prie%ehu celho cyklu u!(vania sa podva # s#$asne estro"n a "esta"n ?/ ednostupov &pomery dvok po cele do%e kon't/) 2/ dvo stupov &v strede sa dvka "esta"nu ednorzovo zv'i)

A/ tro stupov &dvka "esta"nu sa zvy'u e v dvoch krokoch) d6o8f'-o6 spo$iatku samotn estro"n. k nemu sa v polovici cyklu ale%o a sk7r pridva "esta"n

estrogny: et(iny&estradio&5 mestrano& gestagny: klasifikcia endo"nne: rogestern5 #$% (ydro7y rogestern pre"nany: medro7y rogesterona/et't estrany: noret(isteron5 noret(isterona/et't "onany: le6onorgestre&5 desogestre&5 gestoden vlastnosti gestagnov ?) "esta"ny s rezidulnou andro"novou aktivitou noret(isteron5 &e6onorgestre&5 &ynestreno& 2) s minimlnou andro"novou aktivitou desogestre&5 gestoden A) s antiandro"enovou aktivitou /y roterona/et't5 /(&ormadinona/et't I) s antimineralokortikoidnou aktivitou dros irenon mono r* ra6ky * kontinulne podvanie 8 dvok "esta"nu p7so%( tie! antikoncep$ne * menia sa vlastnosti cerviklneho hlienu * zni!u e sa pripravenos9 sliznice maternice pri a9 oplodnen va ($ko * tzv minipilulka * preto!e sa mus( u!(va9 kontinulne a %ez preru'ovania. dostavu e sa krvcanie v rozdielnych intervaloch a m7!e sa protrahova9. cyklus sa re"ulu e ne-ahko * u!(vanie pedantne presne 34 intramuskulrne pr(pravky : medro7y rogesterona/et't5 noret(isteronenant't de otn r* ra6ky vn#trosvalov A mesiace vn#tromaternicov F rokov implantty F rokov i&!&ka otom po nechrnenom styku podanie estro"enu. "esta"enu ale%o estro"enu a "esta"enu RT: nie e o% asnen SV6WMCVQ &levonor"estrel)

N: * trom%oem%lia * m7!u vyvolva9 rezistenciu vo$i antikoa"ula$nmu #$inku aktivovanho protenu C. Xe to enzm. kt/ v s#hre s kofaktorom protenom S proteolyticky 'tiepia koa"ula$n faktory Ya a YMMMa av'ak ich s#$asn podvanie s antikoa"ulanciami m7!e N krvcavos9 * MR a cievne moz"ov pr(hody &hypertoni$ky. fa $iarky. !eny po AF) * ochorenia novotvarmi &karcinm mlie$ne !-azy. delo!nho hrdla) * ochorenie !l$n(ku &nchylnos9 k tvor%e cholesterolovch kameov) * * * * * o-it*6ne 34inky zlep'u # stav akn. se%eroe. hirzutizmus upravu # poruchy men'trucie. 8 vskyt menor"i( reduku # vskyt ovarilnych cst a incidenciu rakoviny va e$n(kov a endometria N denzitu kostne hmoty reduku # vskyt "ynekolo"ickch zpalov

.9: * lie$/ induku #ce pe$eov enzmy &%ar%iturty. hydanto(ny. rifampic(n * pri hna$kch * pri zmene $revne flry &'irokospekt/ AWB. ampicil(n) 0.: * hypertenzia. DR * ndory zvisl na estro"noch * siln fa $enie * stavy po prekonanch choro%ch ako trom%zy. em%lie. MR. cievne moz"ov pr(hody