You are on page 1of 2

Εισαγωγή:

Η ανάγκη για ισχυρότερους αντιμικροβιακους και αντικαρκινικούς παράγοντες οδήγησαν σε


αυξημένη προσοχή σε συγκεκριμένες σύμπλοκες ενώσεις στο παρελθόν. Αυτό οφείλεται εν μέρει
στις εκθέσεις της αυξημένης βακτηριοστατικες και καρκινοστατικες ιδιότητες ορισμένων βιολογικά
δραστικών ενώσεων κατόπιν σχηματισμού χηλικού συμπλόκου. Αφού ,ο ενδεχόμενος αποδέκτης
για τους φαρμακευτικούς παράγοντες είναι βιοπολυμερή με χηρικες υπομονάδες,η δραστικότητα
των θεραπευτικών παραγόντων ίσως να περιλαμβάνει μοριακή αναγνώριση από αυτές τις
τοποθεσίες ,πράγμα το οποίο απαιτεί υψηλή οπτική καθαρότητα. Επομένως, η υψηλή
καθαρότητα εναντιομερων είναι απαραίτητη για την αποτελεσματικότητα των συγκεκριμένων
παραγόντων .Επομένως ,χρειαζόμαστε εκείνοι οι παράγοντες να είναι εναντιοκαθαροί.(δείγμα
χειρομόρφης ένωσης αποτελούμενη από ένα μόνο εναντιομερές)

Σύνθεση:

Προηγουμένες ερευνητικες εργασίες εδείξαν σημαντικες αντιμικροβιακες και κυτοτοξικες ιδιότητες


συμπλόκων ενώσεων οι οποίες περίεχουν διάφορα αμινοξέα.Ωστώσο, οι συγκεκριμένες εργασίες
είναι λίγες.Το ασπαρτικό οξύ είναι ένα από τα αμινόξεα τα οποία μελετήθηκαν καθώς περίεχεί 3ς
θέσεις πρόσδεσεις μία στην αμινοομαδα και 2 στις καρβονυλοομάδες.Επομένως,μπορεί να δράσει
ως τριδοντικος,διδοντικός η μονοδοντικος υποκαταστατης και επίσης μπορει να δράσει
γεφυροτικα.Λόγω της συγκεκριμένης ιδιοτητας εμφανίζει ποικιλία γεωμετρίων σε διαφορετικά
μέτταλα και Ph.

IR:

Επειτα την συνθεση διαφορων συμπλοκών με υποκαταστάτες το ασπαρικο οξύ και την γλυκινη
ακολουθησε χαρακτηρισμός των ενώσεων με φασματοσκοπία IR.Κατα την φασματοσκοπία IR το
ασπαρικό οξύ εδειξε μια ευρεία κορυφη στα 3380 cm-1 η οποία οφείλεται στη δόνηση του δεσμού
N-H.Στα περισσότερα συμπλοκα η συγκεκριμενη κορυφη ήταν μετατοπισμένη σε υψηλότερους
κυμματαρυθμους εκτός των συμπλόκων μαγγανιου και χαλκού.Ο λόγος είναι ότι έχει σχηματιστει
δεσμος μεταξυ του Η της αμινοομαδας με το μέταλλο αλλα και του μη συμπλοκοποιημενου
οξυγόνου της καρβονυλοομαδες του υποκαταστατη.Αυτο συμπερισμα οδηγηθηκε επισης από την
ελειψη κορυφων στην περιοχη δόνηση του δεσμου Μ-Ν.Επειτα εμφανίζονται εντονες κορυφες
στους 1650 και 1580 cm-1 οι οποίες οφειλονται στην αντισυμμετρικη και συμμετρικη δόνηση των
καρβονυλικων ομαδών.Κατα την συμπλοκοποίηση οι συγκεκριμένες κορυφες μετατοπίζονται σε
υψηλοτερους και χαμηλοτερους κυμματαρυθμους το οποίο υποδεικνυεί συμπλοκοποίηση του
οξύγονου της καρβονυλοομαδας.Τέλος,η δόνηση του δεσμού Μ-Ο εμφανίζει κορυφη στα 600-680
cm-1.

UV-VIS:

Επειτα ακολουθησε ο χαρακτηρισμος των ενώσεων σε UV-VIS όπου το ασπαρτικο οξύ εμφανίσε
τρεις μπάντες στα 196, 212, και 232nm οι οποίες οφείλονται σε μεταπτώσεις προς σ*,π* και από
π* προς π*.Στις συμπλοκοποίημενες ενώσεις εμφανίζεται μία περαιτερω μεταπτωση d-d η οποία
δεν εμφανίζεται στην περιπτωση του ελευθερου υποκαταστάτη.

Αντιμικροβιακη δραστικοτητα:

Αρχικά,τα σύμπλοκα του Cu(II) ήταν ανενεργα σε όλα τα μικροβία τα οποία ελεγχθηκαν.Αυτο που
προτάθηκε ήταν λόγω της παραμορφωσης που εμφανίζει η γεωμετρια των συμπλόκων του Cu(II)
έχει ως αποτέλεσμα να μην μπορεί να γίνει πρόσδεση στον αποδέκτη το οποίο εχει ως
αποτελεσμα την αποτυχια της μοριακης αναγνωρισης του συμπλοκου από τον αποδεκτη.Επίσης
τα σύμπλοκα του Νi,Cd,Co,Mn δεν εμφανίζουν καποια ιδιατερη αντιμικροβιακη δραστικοτητα.Την
υψηλοτερη αντιμικροβιακη δράση εμφανίζει το σύμπλοκο του Co με υποκαταστατη το ασπαρτικο
οξύ.Επίσης η γλυκίνη εμφανίζει υψηλότερη λιποφιλια σε σχέση με το ασπαρτικό οξύ η οποία
ιδιοτητα μπορει να επηρεαζει την αντιμικροβιακη δράση καθώς τα σύμπλοκα έχουν την
δυνατότητα να διασχίσουν την μεμβρανη.Αυτό υποδεικνύει ότι η χηλικοτητα του συμπλοκου
μπορεί να χρησιμευσει ως ένα εργαλειο για την παραγωγη δραστικων αντιμικροβιακων
παραγόντων.

Κυτταροτοξικοι δραστικότητα:

Η βιοδοκιμη της θνησιμότητας των γαριδων αλμης αποτελει ένα τεστ της κυταροτοξικοτητας.Η
προτυπη κυταροτοξικη ένωση ήταν το Κ2Cr2O7.Τα αποτελεσματα εδείξαν ότι εμφανίζεται καλη
κυταροτοξικότητα μεταξυ 4-14 g/mL αφου σύμφωνα με τον Meyer ενώσεις με LC50<1000 g/mL
εμφανίζουν σημαντικη τοξικότητα.Το σύμπλοκο του Νι εμφανίσε την μεγαλυτερη
κυταροτόξικοτητα.Τέλος υφιστανται η αναγκη να μετρηθει η κυταροτοξικοτητα των συγκεκριμένων
ενώσεων σε ανθρωπινα κύτταρα.

Κλείσιμο:

Τέλος, το συμπέρασμα από τη μελέτη ότι η αντιμικροβιακή δράση σε ορισμένες περιπτώσεις ήταν
καλύτερη σε σχέση με την μητρική εναντίον των περισσότερων παθογόνων που ερευνήθηκαν.
Μπορεί ακόμη να θεωρηθεί ότι το μέσο της συμπλοκοποίησης εμφανίζει ισχυρή κυτταροτοξική
δραστηριότητα στους υποκαταστάτες. Υπαρχει η ανάγκη να αναπτυχθούν τα μέσα για την πλήρη
ανάλυση των φαρμακολογικώς ενεργών συμπλοκων στις εμπλουτισμένες εναντιομερικες ή
ρακεμικες μορφές για να επιτευφχθουν εναντικαθερες ενώσεις

You might also like