1

SADRŽAJ

SADRŽAJ
ANTIBIOTICI ................................................................................................................... 2
SADRŽAJ ........................................................................................................................ 3

1.UVOD ........................................................................................................................ 4
2.ETIMOLOGIJA .......................................................................................................... 4
3.DEFINICIJA ............................................................................................................... 4

4.ISTORIJAT ................................................................................................................ 5
5.KLASIFIKACIJA ANTIBIOTIKA ................................................................................. 6
6.PREDSTAVNICI .........................................................................................................
7.ZNAČAJ ANTIBIOTIKA ...............................................................................................
8.LITERATURA ..............................................................................................................
9.PRILOG ......................................................................................................................

2
1.UVOD
Prvi od svih antibiotskih lekova, penicilin, predstavlja jedno od najvećih otkrića svih vremena. Za njegov
pronalazak zaslužan je škotski mikrobiolog Aleksandar Fleming Mnogi od nas su i dan danas živi
zahvaljujući tome što im je penicilin jednom spasao život, ili možda život njihovih roditelja. Njegova
sposobnost da leči bakterijske infekcije je spasila na milione i milione života, te ga mnogi još i danas sa
pravom nazivaju "čudesni lek". Bakterijske infekcije nekada su odnosile daleko više ljudi nego što to čine
danas. Ipak, naša priča o penicilinu, o prvom antibiotiku koji je uspešno korišten u lečenju ljudi od
bakterijskih infekcija, ni manje ni više, počinje sa pričom o slučajnosti. Britanski mikrobiolog Alexander
Fleming (1881-1955) potiče iz siromašne škotske farmerske porodice, bio je jedno od četvoro dece. Kao
dvadesetogodišnjak upisuje medicinsku školu a nakon toga učestvuje i u Prvom svetskom ratu radeći u
bolnicama na zapadnom frontu u Francuskoj. Izložen infekcijama umirućih vojnika počeo je ozbiljno
proučavati bakterije koje su bile uzrok mnogih bolesti. Do svojeg otkrića Fleming je došao sasvim
slučajno. Kako je i sam kasnije govorio:”Ponekad se nađe ono što ne traži. Kad sam se 28. rujna 1928.
probudio tek iza zore, sigurno nisam planirao revolucionirati svu medicinu otkrivši prvi svjetski ubojica
antibiotika ili bakterija. Ali pretpostavljam da sam upravo to i učinio.”

Šta se zapravo dogodilo? Vrativši se sa godišnjeg odmora, Fleming je otkrio da se buđ razmnožila u
jednoj od Petrijevih šoljica koje su ostale na njegovom stolu. Fleming se odmah zapitao zašto je došlo do
toga i krenuo pronaći uzrok. On je sadržaj šoljica pažljivo ispitivao mikroskopom i otkrio da je buđ stvorila
neku antibakterijsku materiju – materiju koja na bakterije deluje kao otrov. Verovatno je u Petrijevu šoljicu
dospela spora buđi iz susedne laboratorije sa sprata ispod njegove. Kako je njemu ta čestica buđ bila već
poznata pod nazivom Penicillium notatum, doktor Fleming je tu materiju nazvao penicilinom. Nakon
otkrića koje se može okarakterisati kao slučajnost, Fleming se našao pred nizom naučnih problema. On
je prepoznao potencijalne terapijske implikacije penicilina, ali znajući da penicilin ubija bakterije, Fleming
se upitao neće li ta materija štetno delovati i na bolesnike. Stoga je najpre počeo obavljati eksperimente
na zečevima i miševima na koje penicilin nije ostavljao nikakve štetne posledice. Prvi pokušaji izolovanja
penicilina nisu bili preterano uspešni. Nakon ispitivanja na miševima koja su se prvenstveno bavila
procenom toksičnosti penicilina, Fleming 1931. prekida dalji rad.Čak je i 1929. objavio rezultate
istraživanja u Britanskom naučnom časopisu ali to nije imalo većeg značaja. Kako su doktori u tadašnje
vreme već znali za mnoge druge materije koje sprečavaju razvijanje zaraznih bakterija, nisu davali značaj
penicilinu. Izmedju ostalog i zato jer se mogao dobiti samo u malim količinama. Još od tada farmaceutske
kompanije su tražile nove mogućnosti za proizvodnju sve većih i većih količina penicilina, naravno, na brži
i jeftiniji način, ali se on i dalje mogao dobijati samo od budji u staklenim posudama. Stoga su se te
gljivice počele uzgajati u dubokim buradima, a američkim avijatičarima širom sveta je čak bilo naredjivano
da donose uzorke zemlje sa raznih mesta, kako bi se ispitalo ima li u njoj traženih gljivica. Penicilin je
postajao veoma unosan posao i vremenom je među tim uzorcima pronalažen i drugi tip buđi, od koje se
mogla proizvoditi dvostruko veća količina penicilina. Danas je penicilin tako jeftin da košta manje od
bočice u kojoj se pakuje. Penicilinom se leče mnoge teške bolesti, ali on i dalje nije delotvoran protiv svih
oboljenja. Ipak, njegovo otkriće je podstaklo naučnike na pronalaženje drugih i boljih antibiotika, sličnih
penicilinu, koji uništavaju bakterije još bolje. U svakom slučaju, bakterije i drugi parazitski organizmi su
imali i imaće i dalje snažan uticaj na evolucionu istoriju svakog bića na planeti, pa tako i na čoveka. Borbu
sa patogenima čovek ne može izbeći, bar ne dok bude naseljavao Zemlju. Zahvaljujući čestici buđi koja je
slučajno doletela kroz prozor profesora Fleminga i upala u njegovu Petrijevu šolju i kasnije dovela do
čitave revolucije u lečenju i "ere antibiotika", čovek je mudro uspeo iskoristiti oružije njihovog starog
neprijatelja (gljiva).Pošlo nam je za rukom da preokrenemo situaciju u svoju korist, unapredimo odbranu

3
od patogena i time izmenimo istoriju čovečanstva. Sada nam izgleda preostaje krenuti dalje i tražiti nova
oružija za tu borbu.

2.ETIMOLOGIJA
Antibiotik : anti- + -biotik

anti-(grč.antí) predmetak u složenicama sa značenjem :protiv,prema,iza,mesto,umesto. – bio ( grč.bíos)

predmetak u složenicama sa značenjem : život, životni.

Antibiotik (grčki antí, protiv, bíos život) supstanca biološkog porekla koja sprečava razvijanje nekih klica i
ubija ih, prema Leksikonu straih reči i izraza M.Vujaklije .

3.DEFINICIJA
Postoje razne definicije antibiotika navešću neke od njih:Antibiotici su lekovi koji sprečavaju rast bakterija
i primenjuju se u lečenju bakterijskih infekcija.

Antibiotici su specifični proizvodi mikrobiološkog metabolizma koji imaju visoku fiziološku aktivnost prema
određenim grupama mikroorganizama (bakterije, plesni, protozoe, virusi) ili zloćudnim tumorima, a deluju
tako što sprečavaju njihov rast ili ih uništavaju.

Antibiotici mogu bilo da ubiju ili da inhibiraju rast bakterija. Nekoliko antibiotika je isto tako efektivno
protiv gljivica i protozoa, a neki su toksični za ljude i životinje, čak i kad se koriste u terapeutskoj dozi.

Antibiotici su jedinjenja koja proizvode neki mikroorganizmi a koja deluju na druge mikroorganizme tako
što sprečavaju njihovo razmnožavanje ili ih uništavaju.

Biologija i farmacija definišu antibiotik kao hemijsku supstancu proizvod gljivica, bakterija ili biohemijske
sinteze, koja suzbija rast ili ubija mikroorganizme, primenjuje se u lečenju infektivnih bolesti (uzimati
antibiotik). Pojava stvaranja antibiotika naziva se antibioza.

Antibiotici predstavljaju grupu hemijskih jedinja koja usporavaju rast ili uništavaju mikroorganizme, u
prvom redu bakterije, na takav način koji nije (u propisanim dozama) štetan po domaćina.

3.ISTORIJAT
Stari Egipćani, Kinezi i Indijanci centralne Amerike - upotreba plesni za tretiranje inficiranih rana, ali nisu
znali mehanizam dejstva.Sa današnjeg stanovišta, jasno je da su neki od ovih preparata zaista u
određenoj meri i bili efikasni. Naime, mnoge plesni imaju sposobnost da proizvode antibiotske supstance,
ali je svakako jasno da su u prošlosti antički narodi ovo mogli da prihvate samo na intuitivnom nivou.

 Kraj XIX veka teorija o značaju bakterija i drugih mikroorganizama u patogenezi različitih bolesti
početak istraživanja antibakterijskih lekova.
 Fenomen antibioze, odnosno proces inhibicije razvoja nekih mikroorganizama, otkriveno je vec u
19. veku, kada je Paster uočio da unošenje nekih sojeva bakterija u kulturu bacila antraksa
sprecava njihov rast. Ovo je imalo veliki značaj za razvoj antibiotika.

4
  1871 -Hirurg Joseph Lister ispitivanje fenomena pretsanka rasta bakterija pod uticajem plesni
prisutnih u urinu.
 1890 - Nemački lekari, Rudolf Emmerich i Oscar Low prvi efikasan lek iz mikroba (pyocyanase);
prvi antibiotik korišćen u bolničkim uslovima, mada često bez efekata.
 1928-Alexander Fleming uočava da plesan Penicillium notatum uništava kolonije bakterija
Staphycoccus aureus
 1935-Nemački hemičar Gerhard Domagk otkriva prontozil prvi sulfo preparat
 1943-Američki mikrobiolog Selman Waksman otkriva streptomicin, prvi aminoglikozid; u tereapija
tuberkuloze uz brojne neželjene efekte
 1955-Lloyd Conover patentirao tetraciklin koji postaje najčešće prepisivan antibiotik širokog
spektra dejstva
 1957- Nistatin tretman gljivičnih infekcija
 1981-SmithKline Beecham patentirao amoksicilin, polusintetski antibiotik (Amoxicillin, Amoxil i
Trimox)

Fenomen inhibicije rasta bakterija potvrdili su Aleksandar Fleming i saradnici, koji su slučajno otkrili
da proizvodi metabolizma nekih sojeva gljivica Penicillium dovode sprečavanja rasta nekih patogenih
bakterija, koji su izazivači infektivnih oboljenja Pionir svih antibiotskih lekova, penicilin, predstavlja
jedno od najvećih otkrića svih vremena. Za njegov pronalazak zaslužan je škotski mikrobiolog
Aleksandar Fleming.U tabeli 1. Prikazani su antibiotici po godinama otkrića hronološki.

Godina Antibiotik
1935 Sulphonamides
1941 Penicillins
1944 Aminoglycosides
1945 Cephalosporins
1949 Chloramphenicol
1950 Tetracyclines
1952 Macrolides/lincosamides/streptogramins
1956 Glycopeptides
1957 Rifamycins
1959 Nitroimidazoles
1962 Quinolones
1968 Trimethoprim
2000 Oxazolidinones
2003 Lipopeptides
Tabela 1. Hronološki prikaz otkriće nekih poznatih antibiotika

3.1.MITOVI

Popularna priča o tome da je otac Winstona Churchilla plaćao Flemingovo obrazovanje nakon što je
Flemingov otac spasio mladog Winstona od smrti, lažna je. Prema biografiji koju Kevin Brown , Alexander
Fleming, u pismu svom prijatelju i kolegi Andre Gratia, to je opisao kao „čudesna priču.” Ni on nije spasio
Winstona Churchilla toko Drugog svjetskog rata . Churchilla je spasio Lord Moran , koristeći sulfonamide ,
jer nije imao iskustva s penicilinom, kada je Churchill u Kartageni obolio u Tunisu 1943. Daily
Telegraph i Morning Post 21. decembra 1943. pisali su da ga je spasio penicilin. Spasio ga je novi
sulfonamidni lek sulfapiridin , poznat u to vreme pod šifrom istraživanja M&B 693, koji je otkrio i

5
proizveo May & Baker Ltd, Dagenham , Essex - podružnica francuske grupe Rhône-Poulenc . U kasnijim
radio emisijama Churchill je novi lijek nazvao "Ovo divno M&B". [27]
Velika je verovatnoća da tačne informacije o sulfonamidu nisu došle do novina, jer, budući da je originalni
sulfonamid antibakterijski, Prontosil, bilo je otkriće nemačke laboratorije Bayer , a kako je Britanija tada
bila u ratu s Nemačkom , mislilo se da je bolje podići britanski moral povezujući Churchillov lijek s
britanskim otkrićem, penicilinom.

Slika 2 . Škotski mikrobiolog Alexander Fleming1928.

Dva naučnika sa Univerziteta u Oksfordu, Hauard Flori i Ernest Boris Čejn, nastavljajući Flemingov rad,
uspeli su da izdvoje lek u čistom obliku čak milion puta aktivniji od Flemingove sirove supstance. Lek su
potvrdili eksperimentalno 1940. godine, a već 1942. izvode potpuno uspešan test na čoveku. Zatim je
usledila masovna proizvodnja ovog leka prvo za vojne, a kasnije i za civilne potrebe. Nobelovu nagradu
za doprinos medicini podeliće sva tri naučnika 1945. godine, ali zbog pitanja ko je najviše zaslužan za
penicilin njihovi međusobni odnosi nikada neće biti blagonakloni.

4.KLASIFIKACIJA ANTIBIOTIKA
Antibiotici su vrlo raznorodni po hemijskoj građi, sa različitim fiziološkim, hemijskim i fizičkim osobinama,
pa ne postoji standardna klasifikacija odnosno podela po nekom određenom tipu osobina.

1. PREMA BIOLOŠKOM POREKLU

2.PREMA MEHANIZMU DELOVANJA

3. PREMA SPEKTRU DELOVANJA

4.PREMA HEMIJSKOJ STRUKTURI

4.1.PREMA BIOLOŠKOM POREKLU

Prema biološkom poreklu razlikujemo antibiotike koje proizvode mikroorganizmi određenog roda:

 Antibiotici koje proizvode mikroorganizmi iz reda Eubacteriales:

6
  antibiotici koje proizvode bakterije roda Pseudomonas: piocijanin - Ps. Aeruginosa, viskozin –
Ps. viscosa
 antibiotici koje proizvode bakterije roda Micrococcus, Lactococcus, Diplococcus, Serratia,
Escherichia, Proteus: nisin – Lact. Lactis diplomicin – Diplococcus X-5, prodigiosin – Serratia
marcescens, koliformin – E. Coli, protaptins – Pr. vulgaris
 Antibiotici koje proizvode bakterije roda Bacillus: gramicidini – Bac. Brevis, subtilin – Bac.
Subtilis, polimiksini – Bac. Polymyxa, kolistatin – Bacillus sp.

4.2.PREMA MEHANIZMU DELOVANJA

Postoji više mehanizama na osnovu kojih antibiotici deluju inhibitorno na rast i razvoj mikroorganizama,
pre svega bakterija.Neki antibiotici deluju tako što sprečavaju biosintezu proteina i polisaharida, čime
onemogućavaju sintezu ćelijskog omotača. Drugi vid, odnosno način inhibitornog dejstva jeste i
zaustavljanje procesa ćelijskog disanja, čime sprečavaju dotok energije mikroorganizmima. Inhibicija
metabolizma, odnosno prenosa jona metala kroz ćelijsku membranu je još jedan vid antibiotskog
delovanja. Na kraju neki antibiotici deluje tako što sprečavaju ili izazivaju poremećaje u biosintezu
nukleinskih kiselina.

Prema mehanizmu delovanja antibiotici se dele na

 Antibiotici koji inhibiraju sintezu ćelijskog zida: penicilini, bacitracin, vankomicin, cefalosporin,
D-cikloserin...
 Antibiotici koji uzrokuju disfunkciju (oštećenja) ćelijske membrane: albomicin, askosin,
gramicidini, candidicidini, nistatin, trihomicin, endomicin...
 Antibiotici koji inhibiraju sintezu nukleinskih kiselina:
 Inhibiraju sintezu RNK: aktinomicin, grizeofulvin, kanamicin, neomicin, novobiocin,
olivomicin...
 Inhibiraju sintezu DNK: acidion, buneomicin, mitomicini, novobiocin, sarkomicin, edein...
 Antibiotici koji inhibiraju sintezu purina i pirimidina: asaserin, dekoinin, sarkomicin
 Antibiotici koji inhibiraju sintezu proteina: viomicin, kanamicin, metimicin, neomicin,
tetraciklini, hloramfenikol, eritromicin...
 Antibiotici koji inhibiraju respiraciju: antimicini, oligomicini, patulin, piocianin, usnic acid...
 Antibiotici koji inhibiraju oksidativnu fosforilaciju valinomicin, gramicidini, kolisini, oligomicin,
tirocidin...
 Antibiotici s antimetaboličkim svojstvima. Proizvode ih neki streptomiceti i plesni. Takvi
antibiotici djeluju kao antimetaboliti prema aminokiselinama, vitaminima i nukleinskim
kiselinama.
 Furanomicin – antimetabolit leucina
 antibiotički antagonist metabolizma arginina i ornitina – Str. griseovariabilis
 antibiotički antagonist metionina i tiamina – Str. globisporus
 antibiotički antagonist prema argininu, lizinu i histidinu – Str. macrosporus

4.3. PREMA HEMIJSKOJ STRUKTURI

Antibiotici su derivati vrlo različitih grupa organskih jedinjenja.

Mogu biti sa strukturom :

7
  Aminokiselina i oligopeptida - penicilini, cefalosporini
https://sh.wikipedia.org/wiki/Cefalosporin
Cefalosporini su antibiotici iz grupe β-laktamskih antibiotika koji izvorno potiču
od lat. Cephalosporium acremonium, koji je prethodno bio poznat kao „cefalosporium“.[1]
file:///C:/Users/Bozana-PC/Downloads/311893145-Penicilini-i-
Cefalosporini.pdf
 Polipeptida - bacitracin, nisin, bakteriocini
 Oligosaharida - streptomicin, linkomicin
 Glikozida - novobiocin
 Glikopeptida - vankomicin,teikoplanin
 Nukleozida - pureozidin
 Makrocikličnih laktona - eritromicin, nistatin
 Heterocikličnih prstenova - polioksini
 Alicikličnih jedinjenja - cikloheksimid
 Aromatičnih prstenova - hloramfenikol
 Alifatičnih jedinjenja - fosfomicini
 Hinonski derivati - tetraciklini

4.4. PREMA SPEKTRU DELOVANJA

Antibakterijski antibiotici uskog spektra delovanja (aktivni u prvom redu prema Gram-pozitivnim
mikroorganizmima) grupa penicilina

 biosintetski penicilini: benzilpenicilin i njegove soli (K, Na i prokain), bicilin, fenoksimetil

penicilin
 polusintetski penicilini: stabilni u kiselom medijumu, osjetljivi na stafilokokne penicilinaze
(propicilin, feneticilin); stabilni u kiselom mediju, rezistentni na stafilokokne penicilinaze
(oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin)
 polusintetski cefalosporini: cefaloridin, cefalitin, cefaloglicin, cefaloksin
 albomicin
 bacitracin
 vankomicin, ristomicin
 linkomicin
 novobiocin
 makrolidni: eritromicin, oleandomicin, karbomicin, spiramicin, leukomicin
 piostatin
 tilozin
 fusidin

4.3.Prema osobinama molekula anjonski (kiseli), katjonski (bazni), neutralni; Podela na osnovu strukture
danas najviše koristi.Po ovoj klasifikaciji antibiotici se dele u sedam grupa:4.3.1.Antibiotici sa strukturom
jednostavnih aminokiselina ili oligopeptida: penicilin i ampicilin

8
4.3.2.Antibiotici sa strukturom polipeptida: ciklični peptidi tirocidin, gramicidin

4.33.Antibiotici sa strukturom glikozida: najznačajniji predstavnik ove grupe je streptomicin. 4.Antibiotici iz

grupe makrolida najznačajniji predstavnik ove grupe je eritromicin

4.3.4.Antibiotici iz grupe makrolida

4.3.5.Antibiotici iz grupe tetraciklina

4.3.6.Antibiotici polienske strukture

4.3.7.Antibiotici tipa hloramfenikol

Podela na osnovu strukture ima za hemiju najveći značaj.Veza između grupe antibiotika prema strukturi ,
mehanizmu delovanja i spektru delovanja prikazana je u tabeli 2 u prilogu.
Famaceutska hemija je visoko interdisciplinarna nauka .Farmaceutska hemija se bavi identifikacijom,
sintezom i razvojem novih hemijskih entiteta podesnih za terapeutsku upotrebu. Ona takođe obuhvata
izučavanje postojećih lekova, njihovih bioloških osovina, i njihovih kvantitativnih odnosa strukture i
aktivnosti (QSAR). Farmaceutska hemija je disciplina na raskršću hemije, farmakologije, i biologije koja
obuhvata dizajn, sintezu i razvoj farmaceutiskih lekova.
Jedinjenja koja se koriste kao lekovi su prvenstveno organska jedinjenja, koja mogu da budu mali
organski molekuli i biopolimeri. Međutim, i za neorganska jedinjenja i jedinjenja koja sadrže metale je
nađeno da mogu da budu korisni lekovi. Na primer, cisplatin serija kompleksa koji sadrže platinu se koristi
u tretmanu raka, i litijum bazirani medikamenti imaju dugu tradiciju u lečenju niza mentalnih oboljenja.

5.PREDSTAVNICI
1.Antibiotici sa strukturom jednostavnih aminokiselina ili oligopeptida
Beta-laktamski antibiotici (β-laktamski antibiotici) su velika grupa antibiotika koja u
svojoj molekularnoj strukturi sadrži beta-laktamski prsten.[1] Osim sličnosti u hemijskoj građi, β-laktamski
antibiotici poseduju i istovetni mehanizam delovanja i sličnosti u farmakološkim i imunološkim
karakteristikama.U grupu beta-laktamskih antibiotika, spadaju sledeće podgrupe
antibiotika: penicilini, cefalosporini, monobaktami, karbapenemi i penemi, inhibitori beta-
laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam i tazobaktam) koji imaju β-laktamski strukturu ali im je
antibakterijsko delovanje vrlo slabo.
Jedinjenja iz grupe beta-laktamskih antibiotika su u svetu najupotrebljavanija grupa antibiotika. [2]

Najznačajniji antibiotik ove grupe je penicilin.Penicilin je prvi izolovani antibiotik. U zavisnosti od podloge
na kojoj se gaje dobijaju se različiti penicilini. Danas se penicilini dobijaju mikrobiološkom sintezom i
polusintetski. Polusintetski penicilini (ampicilin i cefalosporin N) imaju poboljšane osobine u odnosu na
penicilin. Svi penicilini, bilo prirodnog ili polusintetskog porekla, dele zajedničku strukturu koja se često
naziva penicilinskim jezgrom slika 3. Benzilpenicilin slika 4. je prvi penicilin koji je uveden u terapiju.Po
uvođenju, pokazivao je do tada nezabeleženo dobre rezultate u borbi protiv Gram-pozitivnih bakterija,
posebno protiv stafilokoka, streptokoka, ali i Gram-negativnih najserija.

Izraz " penam " koristi se za opisivanje uobičajenog jezgra kostura penicilina. Ovo jezgra ima
molekularnu formulu RC 9 H 11 N 2 O 4 S, gdje je R promenjivi bočni lanac koji razlikuje peniciline jedan od
drugog. Jezgro penama ima molarnu masu od 243 g / mol, a veći penicilini imaju molarnu masu blizu 450
- na primjer, kloksacilin ima molarnu masu od 436 g / mol. Ključno strukturno obilježje penicilina je

9
četveročlani P- laktamski prsten; ovaj je strukturni dio neophodan za antibakterijsko delovanje
penicilina. β-laktamski prsten sam je spojen na peteročlani tiazolidinski prsten. Spajanje ova dva prstena
uzrokuje da je β- laktamski prsten reaktivniji od monocikličkih P- laktama, jer dva spojena prstena
iskrivljuju vezu β- laktam amida i stoga uklanjaju rezonantnu stabilizaciju koja se obično nalazi u tim
hemijskim vezama.

Slika 3 i 4 Osnovna struktura penicilina, gde je "R" varijabilna grupa i Benzilpenicilin

10
2.Antibiotici sa strukturom polipeptida:

Tirocidin je mešavina cikličkih dekapeptida koje proizvodi

bakterija Bacillus brevis koja se nalazi u zemljištu. Može se sastojati od 4
različite sekvence aminokiselina, dajući tirocidin A – D (vidi sliku
5). Tirocidin je glavni sastojak tirothricina , koji također
sadrži gramicidin . [1] Tirocidin je bio prvi komercijalno dostupan antibiotik,
ali je otkriveno da je toksičan za ljudsku krv i reproduktivne
stanice. Smatra se da funkcija tirocidina unutar domaćina B.
brevis regulira sporalaciju . [2] Deceniju nakon što je Aleksander Fleming
objavio svoje otkriće antibiotskog efekta penicilina 1929, Rene Dubos je
otkrio tirotricin. „Grubi“ polipeptid, nazvan tirocidin, je enzim – lizin
koji razara ćelijski zid gram-pozitivnih i gram-negativnih
bakterija. „Nežni“ polipeptid, nazvan gramicidin, je bakteriostatski
agens, koji selektivno inhibira rast gram-pozitivnih bakterija.Slika 5
tirotricin (tirocidin).

Slika 5 tirocidin
Gramicidini deluju kao antibiotici protiv gram-pozitivnih bakterija poput Bacillus subtilis i Staphylococcus
aureus , ali nisu dobro protiv gram-negativnih kao što su E. coli . [3]Gramicidini se koriste u
lekovitim pastama protiv upale grla i u lokalnim lekovima za lečenje zaraženih rana. Gramicidini se često

11
mešaju s drugim antibioticima poput tirocidina i antiseptika . [4] Gramicidini se također koriste u kapima za
oči za bakterijske infekcije oka.

Slika 6 Gramicidini

3.Antibiotici sa strukturom glikozida

Antibiotici sa strukturom glikozida sastoje se od komponenti povezanih glikozidnim vezama.Najznačajniji

predstavnik ove grupe antibiotika jeste streptomicin.Streptomicin je istovremeno i prvi otkriveni antibiotik
sa glikozidnom strukturom. Otkriven je 1943. godine, i od tada ima svoje terapeutske primene. Molekul
streptomicina se sastoji iz tri dela, i to iz streptoze, streptidina i N-metil L-glukozamina, koji su međusobno
povezani glikozidnim vezama Slika 5. Streptomicin jeste lek koji se nalazi na Listi esencijalnih
lekova Svetske zdravstvene organizacije , i ima velik značaj kao prvi otkriven lek koji ima delovanje na
izazivača tuberkuloze. Terapeutski, koriste se sulfati i hloridi streptomicina, dok se lek retko upotrebljava
samostalno, već češće zajedno sa drugim lekovima. Značajno je i napomenuti da se streptomicin
uglavnom koristi sa velikim oprezom, usled visoke mogućnosti pojave rezistencije (otpornosti) bakterija na
lek.Na slici 6 je formula streptomicina.

12
Slika 6 Streptomicin

Streptomicin produkuje Streptomyces griseus. U terapeutske svrhe se koristi u obliku sulfata ili hlorida.
Deluje kao tuberkulostatik.Neželjena dejstva su neurotoksično delovanje, oštećenje sluha i dr., zbog čega
se mora voditi računa o doziranju.

4.Antibiotici iz grupe makrolida

U ovu grupu ulaze svi oni antibiotici koji imaju makrociklični laktonski prsten I monosaharide koji su
glikozidnom vezom povezani sa laktonskim sistem. Najveći terapeutski značaj ima eritromicin ( proizvodi
ga Streptomyces erythreus). Sadrži dezoamin i kladinozu. Deluje na stafilokoke, streptokoke i
pneumokoke. Slika 7 eritromicin.

Slika 7: eritromicin

5.Antibiotici iz grupe tetraciklina:

Struktura tetraciklina sadrži četiri prstena.Ovo je veoma značajna grupa antibiotika sa širokim spektrom
delovanja i malom toksičnošću. Dobijaju se izolovanjem iz podloga na kojima se razmnožavaju
(Streptomyces vrste), takođe danas se koriste i polusintetski tetraciklini. Najčešće primenjivani tetraciklini
su oksitetraciklin i rolitetraciklin. Prilikom upotrebe tetraciklina u terapeutske svrhe mora se voditi računa o
dužini njegove primene, jer može dovesti do poremećaja normalne bakterijske flore u crevima.Slika 7
tetraciklin i oksitetraciklin.

Slika 7 tetraciklin i oksitetraciklin

13
6.Antibiotici polienske strukture:

Antibiotici ove grupe imaju više nezasićenih veza. Deluju antifungalno zbog čega se koriste u lečenju
gljivičnih oboljena. Najviše primenjivani antibiotici ove grupe su mikomicin, slika 8, nistatin i amfotericin.

Slika 8 mikomicin

7.Antibiotici tipa hloramfenikola:

Proizvodi se sintetski zbog proste strukture. Izolovan je Streptomyces venezuelae. Hloramfenikol i njegovi
derivati se u terapeutske svrhe koriste u obliku masti za lokalnu terapiju.Slika 9.

Slika 9 Hloramfenikol

6.ZNAČAJ PRIMENE ANTIBIOTIKA

Antibiotici se koriste u terapeutske svrhe za lečenje bakterijskih i virusnih oboljenja. Dobijaju se iz
hranljivih podloga na kojima se gaje različiti mikroorganizmi, kao i sintetskim i polusintetskim putem. Za
upotrebu u farmakologiji koriste se prečišćeni antibiotici, koji se u slučaju dobijanja fermentacijom izoluju

14
od podloge taloženjem, adsrpcijom ili liofilizacijom. Antibiotici se izdaju samo uz lekarski recept, jer
nepravilnom konzumacijom može doći do stvaranja rezistentnosti, odnosno otpornosti na dejstvo nekog
antibiotika. Rezistentnost bakterija se određuje pravljenjem antibiograma. Na zasejanu podlogu se
postave filter papiri namočeni antibiotikom i nakon inkubacije se vrši merenje zone inhibicije. Što je ta
zona veća, bakterija je rezistentnija na delovanje ispitivanog antibiotika.
Literatura: Velimirović.S i Petrović J. 2008.Hemija za IV razred gimnazije. Beograd- Zavod za udžbenike i
nastavna sredstva.

DrugBank ( http://www.drugbank.ca) je bogata označena baza podataka o lijekovima i lijekovima. Sadrži

opsežne podatke o nomenklaturi, ontologiji, kemiji, strukturi, funkciji, djelovanju, farmakologiji,
farmakokinetikama, metabolizmu i farmaceutskim svojstvima i malih molekula i velikih molekula
(biotehnoloških) lijekova. Također sadrži opsežne informacije o ciljanim bolestima, proteinima, genima i
organizmima na koje ti lijekovi djeluju. Prvi put objavljen 2006. godine, DrugBank su široko koristili
ljekarnici, medicinski kemičari, farmaceutski istraživači, kliničari, nastavnici i šira javnost. Od zadnjeg
ažuriranja u 2008. godini DrugBank se uvelike proširio dodavanjem novih lijekova, novih ciljeva i
uključivanjem više od 40 novih polja podataka po unosu lijeka (povećanje dubine podataka za 40%). Ti
dodaci u polja podataka uključuju ilustrirane puteve djelovanja lijeka, podatke o prijevozniku lijeka,
podatke o metabolitu lijeka, farmakogenomske podatke, nepovoljne podatke o reakciji lijeka, podatke
ADMET-a, farmakokinetičke podatke, izračunate podatke o svojstvu i kemijske klasifikacijske
podatke. DrugBank 3.0 također nudi proširene veze baze podataka, poboljšane alate za pretraživanje
interakcije lijek-lijek i hrana-lijek, nove resurse za ispitivanje i pregled putova droga i stotine novih unosa
lijeka s detaljnim podacima o patentima, cijenama i podacima proizvođača. Ti su dodaci nadopunjeni
poboljšanjima kvalitete i količine postojećih podataka, posebno u pogledu cilja lijeka, opisa lijeka i
podataka o djelovanju lijeka. DrugBank 3.0 predstavlja rezultat dvogodišnjeg rada na napomenama s
ciljem da se baza podataka učini mnogo korisnijom za širok spektar „omica“ (tj. Farmakogenomske,

https://web.archive.org/web/20011005172433/drugs.com/page.cfm?s=430,444,100000350

7.LITERATURA:
https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm000942e

 Thomas L. Lemke, David A. Williams Foye's Principles of Medicinal Chemistry

 Mandel GL, Bannett JE, Dolin R Principles and Practise of Infectious Diseases

 twistedbacteria.blogspot.com

 www.stetoskop.info

 www.pbf.hr

 sr.wikipedia.org

 https://www.organic-chemistry.org/reactions.htm

15
med.

Literatura: M.Bulat, J.Geber, Z.Lacković, Medicinska Farmakologija, 2.izdanje, Medicinska naklada,

Zagreb, 1999.

8. PRILOG

16