‫جامعة الشام الخاصة‬

‫كلية الصيدلة‬

‫الكيمياء الصيدلية ‪-I-‬‬

‫الجزء النظري‬
‫المحاضرة الثانية‬
‫أدوية الجهاز القلبي الوعائي ‪Cardiovascular Agents‬‬
‫األدوية المضادة الضطراب النظم القلبي‬
‫‪Anti-Arrhythmic Agent‬‬

‫د‪ .‬باسمة عروس‬

‫العام الدراسي ‪2020-2019‬‬

 ‫المجموعات الدوائية‬
‫أدوية الجهاز القلبي الوعائي ‪Cardiovascular Agents‬‬

‫❑ القلب ‪:The Heart‬‬

‫القلب عبارة عن عضلة جوفاء‪ ،‬تتميز خالفا ً للعضالت األخرى بالقدرة على التقلص التلقائي‬
‫المنتظم وذلك عبر نظام تنبيه عصبي ذاتي من خالل إنتاج نبضات كهربائية مستمرة تنتقل عبر‬
‫العضلة القلبية حيث تؤدي إلى حصول عملية االنقباض واالنبساط‪.‬‬
‫وينظم هذه اآللية جهاز ناقل يتألف من‪:‬‬
‫• العقدة األذينية البطينية ‪)AV( Atero Vintriecular node‬‬
‫• العقدة الجيبية األذينية ‪Sinus Atrial node‬‬
‫• حزم هيس ‪Bundle of His‬‬
‫• ألياف بوركينج ‪Purkinge Fibers‬‬
‫يتم من خالل هذا النظام ضمان استمرار عمل عضلة القلب وعدم توقفها‪ ،‬الذي يتجلى بـ‪:‬‬
‫التقلص الذي يسمى ‪ Systole‬حيث يتم ضخ الدم إلى الجسم‬
‫االنبساط الذي يسمى ‪ Diastole‬وتتم فيه عودة الدم إلى القلب‬

‫❑ أهم المجموعات الدوائية المستعملة في اعتالالت العضلة القلبية ‪:‬‬

‫األدوية المضادة الضطراب نظم القلب ‪Anti-Arrhythmic Agents‬‬ ‫•‬
‫المقويات القلبية ‪Cardio tonic Agents‬‬ ‫•‬
‫األدوية الخافضة للشحوم ‪Lipid-Lowering Agents‬‬ ‫•‬
‫األدوية المضادة للذبحة الصدرية ‪Antianginal Agents‬‬ ‫•‬
‫األدوية المؤثرة على ضغط الدم ‪Drugs Affecting Blood Pressure‬‬ ‫•‬
‫األدوية المؤثرة على تخثر الدم ‪Drugs Affecting Blood Coagulation‬‬ ‫•‬
‫سنتناول في مقرر الكيمياء الصيدلية ‪ 1‬األدوية المضادة الضطراب النظم واألدوية الخافضة للشحوم‪.‬‬
 ‫‪ -1‬األدوية المضادة الضطراب النظم القلبي‬
‫‪Anti-Arrhythmic Agent‬‬
‫تستعمل هذه األدوية في معالجة األسباب التي تؤدي إلى اضطراب نظم القلب‪ ،‬والتي تقود إلى‪:‬‬
‫• خلل في الكهرليات الذي يؤثر على فعل الكمون‪.‬‬
‫• نقص كمية األوكسجين التي تصل إلى القلب‪.‬‬
‫• أذية بنيوية تغير مجرى النقل عبر القلب‪.‬‬
‫• تحمض الدم وتراكم الفضالت مما يغير فعل الكمون‪.‬‬
‫• تأثير بعض األدوية التي تعمل على تبديل في فعل الكمون والنقل القلبي‪.‬‬

‫من أنواع اضطراب النظم القلبي‪:‬‬

‫• تسرع القلب ‪Tachycardia‬‬
‫• بطء القلب ‪Bradycardia‬‬
‫• التقلصات البطينية أو األذينية غير الناضجة‬
‫‪Premature atrial, Premature ventricular Contractions‬‬
‫• الرفرفة األذينية ‪Atrial Flutter‬‬
‫• الرجفان األذيني ‪Atrial Fibrillation‬‬
‫• الرجفان البطيني ‪Ventricular Fibrillation‬‬
 ‫األدوية المضادة الضطراب النظم القلبي‬
‫يتم تصنيف األدوية المضادة الضطراب النظم إلى أربع مجموعات‪ ،‬تحتوي األولى على ثالث‬
‫زمر هي )‪ ،(A,B,C‬وتعتبر هذه األدوية فعالة في تنظيم ضربات القلب بشكل جيد‪ ،‬وفيما يلي‬
‫هذه المجموعات الدوائية‪:‬‬

‫المجموعة األولى ‪I‬‬ ‫‪.I‬‬

‫األدوية المثبطة للغشاء (حاصرات قنوات الصوديوم ) ‪Membrane depressant drugs‬‬
‫)‪( Na Channel Blockers‬‬
‫تتمتع جميعها بتأثير حاصر لقناة الصوديوم في الغشاء الخلوي خالل فعل الكمون وتضم‬
‫‪: Class I A‬‬
‫‪ o‬سلفات الكينيدين‬
‫‪ o‬البروكائين أميد هيدروكلوريد‬
‫‪ o‬فوسفات الديزوبيراميد‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫الكينيدين هو أحد قلويدات لحاء شجرة السنكونا ‪( Cinchona‬الكينا)‪ ،‬وهو المصاوغ الضوئي‬
‫الميمن للكينين ‪.Dextrorotatory diasterioisomer‬‬
‫يتألف من حلقة كينولين وحلقة كينوكليدين مرتبطتين بمجموعة هيدروكسي ميتيل‪ ،‬يحتوي‬
‫على ذرتي نتروجين ذات خواص أساسية‪.‬‬

‫❑ الصفات‪:‬‬
‫الملح البلوري األبيض متبلور مع جزيئتي ماء‪ ،‬تتميز سلفات الكينيدين بطعمها المر الشديد‬
‫وهي حساسة للضوء‪.‬‬
 ‫❑ التأثير الدوائي‪:‬‬
‫يعتبر الكينيدين المركب النموذجي من مضادات اضطراب النظم للمجموعة ‪ I A‬فهو حاصر‬
‫لقناة الصوديوم‪ ،‬ينقص دخول شوارد الصوديوم في الخاليا القلبية حيث ينقص نفوذية األغشية‬
‫لهذه الشوارد وبالتالي يبطء الطور صفر‪ ،‬ويثبط تنبيه العضلة القلبية‪.‬‬
‫❑ االستعمال واالستطباب‪:‬‬
‫يعتبر من مضادات اضطراب النظم واسعة الطيف والتي تفيد في معظم حاالت اضطراب النظم‬
‫تقريباً‪ :‬كخوارج االنقباض البطيني‪ ،‬وخوارج اإلنقباض األذيني‪ ،‬والرجفان األذيني‪ ،‬والتسرع‬
‫البطيني‪ ،‬والرفرفة‪ ،‬و‪...‬‬
‫تعطى سلفات الكينيندين فمويا ً أو حقنا ً بمقدار يبدأ بـ ‪200‬ملغ يوميا ً ثم يزداد حتى ‪ 3-2‬غ‬
‫موزعة على عدة جرعات حسب الحالة المرضية‪.‬‬
‫❑ المقايسة‪:‬‬
‫معايرة حجمية في وسط المائي باستخدام حمض فوق الكلور‪.‬‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪P-amino-N-[2-(diethylamino)ethyl] benzamide monohydrochloride,‬‬
‫‪procaine-midium chloride.‬‬
‫اشتق هذا المركب من البروكائين (الذي يتمتع بتأثير ضعيف باعتباره مضاد اضطراب نظم‬
‫بسبب آثاره الجانبية على الجهاز العصبي المركزي وقصر مدة تأثيره وتخربه السريع بوساطة‬
‫االيستراز) ألن وجود جذر األميد في بنيته أعطاه ثباتية أعلى من البروكائين وقلل من آثاره‬
‫الجانبية‪.‬‬

‫❑ الصفات‪:‬‬
‫مسحوق بلوري أبيض مصفر‪ ،‬ذواب بالماء والغول االيتيلي‪.‬‬
‫❑ االستعراف‪:‬‬
‫‪ -‬قمتي امتصاص في األشعة فوق البنفسجية ‪.UV‬‬
‫‪ -‬طيف امتصاص وصفي في األشعة تحت الحمراء ‪.IR‬‬
‫‪ -‬فحص باستخدام االستشراب بالطبقة الرقيقة ‪.TLC‬‬
‫‪ -‬تفاعل الديأزة الملون‪.‬‬
 ‫❑ المقايسة‪:‬‬
‫يعاير نتروجين المجموعة األمينية األولية العطرية بتفاعل ديأزة‪.‬‬
‫❑ التأثير الدوائي‪:‬‬
‫يملك صفات فارماكولوجية مماثلة للكينيدين فهو يثبط النقل ويطيل فعل الكمون وينقص‬
‫التلقائية وبالتالي يبطء القلب‪.‬‬
‫❑ االستطبابات واالستعمال‪:‬‬
‫يستعمل في حاالت اضطراب النظم البطيني الوخيم المهدد للحياة وفي حاالت الرجفان األذيني‪.‬‬
‫‪ -‬يعطى ‪ 1500-750‬ملغ ‪/‬اليوم فموياً‪ ،‬وتظهر تأثيراته بعد ‪ 60-30-20‬دقيقة من إعطائه‬
‫فموياً‪.‬‬
‫‪ -‬أو حقنا ً وريديا ً بمقدار ‪20‬ملغ‪/‬دقيقة لمدة ‪ 30‬دقيقة ثم ‪6-2‬ملغ‪/‬دقيقة حتى االنتظام القلبي‪.‬‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪α-[2(diisopropylamino)ethyl]-α-phenyl-2-pyridine acetamide phosphate.‬‬
‫❑ التأثير الدوائي واالستطباب‪:‬‬
‫له تأثيرات مشابهة للكينيدين والبروكائين أميد من حيث آلية التأثير‪ ،‬فهو يثبط النقل‪ ،‬له تأثير‬
‫حال للمبهم‪ .‬يستخدم في حاالت اضطراب النظم البطيني المهدد للحياة‪.‬‬
‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫يستعمل فمويا ً ويمكن استعماله حقنا ً وريدياً‪ ،‬يصل تركيزه األعظمي في البالسما بعد ساعتين‬
‫من تناوله عن طريق الفم‪ .‬فموياً‪ :‬يعطى ‪ 800-400‬ملغ مقسمة إلى عدة جرعات‪.‬‬
 ‫‪: Class I B‬‬
‫الليدوكائين هيدروكلوريد‬ ‫‪o‬‬
‫مكسيليتين هيدروكلوريد‬ ‫‪o‬‬
‫الفينيتوئين الصودي‬ ‫‪o‬‬
‫توكائينيد هيدروكلوريد‬ ‫‪o‬‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪2-diethylamino-2´,6´-dimethylacetanilide monohydrochloride.‬‬
‫تم استعماله في البداية مخدرا ً موضعيا ً ثم استخدم معدالً الضطراب النظم المترافق مع العديد‬
‫من اآلفات القلبية مثل احتشاء العضلة القلبية الحاد والجراحات القلبية‪.‬‬
‫❑ الصفات‪:‬‬
‫مسحوق بلوري أبيض كثير االنحالل في الماء كملح هيدروكلوري‪.‬‬
‫❑ التأثير الدوائي‪:‬‬
‫حاصر قناة الصوديوم يثبط زوال االستقطاب‪ ،‬يثبط التلقائية عن طريق تأثيره على ألياف‬
‫بوركنج‪.‬‬
‫❑ االستطبابات‬
‫يعتبر حاليا ً من األدوية األساسية المعطاة بشكل وريدي لعالج التسرع البطيني المستمر‪،‬‬
‫والرجفان البطيني المترافق مع احتشاء عضلة القلب الحاد ‪ ،‬والجراحات القلبية‪ .‬ويستخدم هذا‬
‫الدواء بشكل واسع بسبب تأثيره السريع وعدم سميته لعضلة القلب‪.‬‬
‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫يستعمل الليدوكائين بشكل محاليل زرق‪ ،‬يعطى حقن عضلي ‪ 300‬ملغ تكرر بعد ساعة أو حقن‬
‫وريدي بجرعة ال تتجاوز ‪ 300-200‬ملغ‪/‬ساعة‪.‬‬
‫❑ محاذير االستعمال‪:‬‬
‫محاليل الليدوكائين الحاوية على االيبينفرين ال يمكن استخدامها لعالج اضطراب نظم القلب‬
‫وتستعمل فقط في التخدير الموضعي وال تعطى وريدياً‪.‬‬
‫❑ المقايسة‪:‬‬
‫حجمية‪ ،‬بوسط ال مائي باستخدام حمض فوق الكلور‪.‬‬
 ‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪[2-(2,6-dimethylphenoxy)-1-methylethyl] amine hydrochloride.‬‬
‫يستعمل بشكل مكسيليتين هيدروكلوريد وهو يشبه من حيث البنية الليدوكائين باحتوائه على‬
‫نواة الكزاليل فقط‪ .‬وهو مركب ايتري ال يخضع للحلمهة العامة لألميدات‪.‬‬
‫❑ التأثير الدوائي واالستعمال‪:‬‬
‫يشبه الليدوكائين ويتمتع بتأثير حاصر لقناة الصوديوم في الخاليا القلبية‪ ،‬كما يؤثر بشكل‬
‫خاص على ألياف بوركينج في القلب‪.‬‬
‫فعال فمويا ً أو عضلياً‪ ،‬عمره النصفي فمويا ً قرابة ‪ 10‬ساعات‪ .‬وهو يستعمل فمويا ً للوقاية من‬
‫تسرع القلب البطيني حيث يستعمل لفترات طويلة‪.‬‬
‫يعطى بمقدار ‪ 400-200‬ملغ كل ‪ 8‬ساعات‪.‬‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪5,5-diphenyl-2,4imidazolidinedione Or 5,5-diphenylhydantoin‬‬
‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫يستعمل هذا المركب منذ عقود في معالجة أنماط نوبات الصرع الكبير‪ ،‬وقد جرى‬
‫اكتشاف التأثيرات الوعائية القلبية للفينيتوئين الصودي من مالحظة األعراض االنسمامية في‬
‫أثناء معالجة نوبات الصرع‪ ،‬مثل تسرع القلب والتأثير على المخطط الكهربي للقلب‪ .‬وحاليا ً هو‬
‫األكثر استعماالً في معالجة اضطراب النظم المحرض بالديجيتال‪.‬‬
‫يعطى فمويا ً أو حقنا ً في معالجة اضطراب النظم بمقدار ‪ 400-200‬ملغ مقسمة على عدة‬
‫جرعات‪.‬‬
 ‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫التوكائينيد فعال فمويا ً وله خواص تشبه تلك التي لليدوكائين‪ ،‬وهو أحد أفراد الصنف ‪1B‬‬
‫المضادة الضطراب النظم‪.‬‬
‫يستعمل لمنع أو معالجة اضطراب النظم البطيني المنتبذ ‪ Ventricular ectopic‬وتسرع‬
‫القلب‪.‬‬
‫يعطى لمعالجة اضطراب النظم بمقدار ‪ 600-400‬ملغ كل ‪ 8‬ساعات‪.‬‬

‫‪: Class I C‬‬

‫‪ o‬فليكائينيد أسيتات‬
‫‪ o‬موريكيزين‬
‫‪ o‬بروبافينون‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪N-[piperidin-2-ylmethyl]-2,5-bis(trifluoroethoxy) benzamide acetate.‬‬
‫يستعمل بشكل فليكائينيد أسيتات ويتمتع أيضا ً بتأثير مخدر موضعي وهو مشتق كيميائيا ً من‬
‫البنزاميد‪ .‬يستقلب إلى مركب ميتا‪-‬دي ألكيلي الذي له نصف تأثير المركب األساسي‪.‬‬
‫❑ التأثير الدوائي واالستطباب‪:‬‬
‫يؤثر حاصرا ً لقناة الصوديوم‪ ،‬ويبطئ ضربات القلب والنقل القلبي‪ ،‬يعطى بطريق الفم لمعالجة‬
‫اإلضطراب البطيني‪ ،‬اضطراب النظم البطيني المهدد للحياة‪ ،‬وكذلك اإلفالت البطيني المزمن‪.‬‬
‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫فموياً‪ :‬يعطى ‪ 400-300‬ملغ مقسمة إلى عدة جرعات‪.‬‬
‫❑ المقايسة‪:‬‬
‫حجمية بوسط المائي باستخدام حمض فوق الكلور‪.‬‬
 ‫❑ التأثير الدوائي واالستطباب‪:‬‬
‫يشتق هذا المركب من الفينوتيازين‪ ،‬وهو حاصر جيد لقناة الصوديوم‪.‬‬
‫يستخدم لعالج اضطراب النظم البطيني الخبيث‪ ،‬واضطراب النظم البطيني المهدد للحياة‪.‬‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪1-[2-[(2RS)-2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy] phenyl]-3-phenyl‬‬
‫‪propan-1-one hydrochloride.‬‬
‫يحتوي هذا المركب على مركز عدم تناظر ويستخدم بشكل مزيج راسيمي‪.‬‬
‫بالرغم من أن كال ‪ Enantiomers‬لهما قدرة حاصرة لقناة الصوديوم لكن المصاوغ ‪ S‬له‬
‫أيضا ً قدرة حاصرة لمستقبالت بيتا األدرينرجية وبالتالي فإن هذا المصاوغ له فاعلية أقوى‬
‫بأربعين مرة من المصاوغ ‪.R‬‬
‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫يعطى فمويا ً بمقدار ‪ 300-150‬ملغ كل ‪ 8‬ساعات‪.‬‬
 ‫‪ .II‬المجموعة الثانية ‪II‬‬
‫حاصرات مستقبالت بيتا األدرينرجية‬
‫‪Adrenergic Blocking β-Agents‬‬
‫تثبت هذه األدوية الغشاء أو تخمد تأثيراته على العضلة القلبية‪ .‬أي أن هذه األدوية تقوم بفعل‬
‫تثبيط التنبيه األدرينالي إلى القلب‪.‬‬

‫بروبرانولول ‪)Inderal ® ( Propranolol‬‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪1-naphthalen-1-yloxy-3-(propan-2-ylamino)propan -2-ol‬‬

‫❑ التأثير الدوائي واالستعمال‪:‬‬

‫‪ -‬يعد البروبرانولول المركب النموذجي لحاصرات مستقبالت بيتا األدرينرجية‪ ،‬وهو غير‬
‫انتقائي فهو يحصر المستقبالت ‪ β1‬و‪ β2‬بنسبة متساوية‪ ،‬وهو يؤثر بشكل تنافسي حيث‬
‫يمكن أن يعاكس تأثيره بإعطاء ناهضات ‪ β‬أي ‪.β Agonists‬‬
‫‪ -‬يستعمل لمعالجة ارتفاع الضغط ‪ ،Hypertension‬واضطراب نظم القلب ‪Cardiac‬‬
‫‪ ،arrythmias‬والذبحة الصدرية ‪ ،Angina pectois‬وما بعد احتشاء العضلة القلبية‬
‫‪ ،Post myocardial infarction‬وورم القواتم ‪ ،Pheochromocytoma‬والوقاية‬
‫من الشقيقة ‪ ،Migraine‬والرعاش المجهول السبب‪.‬‬
‫‪ -‬وبسبب أن البروبرانولول غير انتقائي للمستقبالت ‪ ،β1‬فال يعطى في حالة الربو ‪Asthma‬‬
‫أو التهاب القصبات ‪. Bronchitis‬‬
‫ويتم حاليا ً دراسة تأثير البروبرانولول لعالج القلق‪ ،‬الفصام‪ ،‬وعالج أعراض سحب الكحول‬ ‫‪-‬‬
‫وغيرها‪.‬‬
‫يعطى البروبرانولول بمقدار ‪ 240-20‬ملغ يوميا ً حسب الحالة المرضية‪ ،‬ويمكن أن يتوافر‬ ‫‪-‬‬
‫بأشكال صيدالنية مديدة التأثير‪.‬‬
‫ويجب عدم قطع المعالجة بشكل مفاجئ‪ ،‬إذ يمكن أن تتفاقم الذبحة الصدرية أو يحدث‬ ‫‪-‬‬
‫احتشاء عضلة القلب‪ ،‬وفي حال قطع المعالجة فيجب أن يجري ذلك بإنقاص المقدار‬
‫تدريجيا ً خالل ‪ 2-1‬أسبوع‪.‬‬
‫بسبب أن البروبرانولول ومعظم حاصرات بيتا تعتبر ‪ Lipophilic‬فإنها تعبر الحاجز‬ ‫‪-‬‬
‫الدموي الدماغي ‪ BBB‬وتسبب اضطرابات في النوم مثل األرق ‪ Insomnia‬والكوابيس‬
‫‪ ،Nightmares‬إضافة لكونها تسبب اضطرابات هضمية مثل الغثيان واأللم البطني‬
‫واإلمساك‪.‬‬

‫ايزمولول ‪Esmolol‬‬
‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫}‪Methyl(RS)-3-{4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy] phenyl‬‬
‫‪propanoate .‬‬
‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫‪ -‬إيزمولول ‪ Esmolol‬هو من حاصرات مستقبالت ‪ β1‬القلبية اإلنتقائية ومضاد الضطراب‬
‫نظم القلب من المجموعة الثانية ‪.II‬‬
‫‪ -‬جرى تصميم أيزمولول خصوصا ً لكي يملك زمن بدء تأثير سريع ومدة تأثير قصيرة جداً‪ ،‬فله‬
‫عمر نصفي ‪ 9‬ثوان‪.‬‬
‫‪ -‬يعطى ايزمولول بالتسريب الوريدي المستمر للتحكم بسرعة البطين عند المرضى المصابين‬
‫برجفان أذيني وتسرع القلب الجيبي في أثناء وبعد العمليات الجراحية‪ ،‬ويتالشى تأثيره بعد قطع‬
‫التسريب خالل ‪ 30-20‬دقيقة‪.‬‬
 ‫‪ .III‬المجموعة الثالثة ‪:III‬‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪2-butyl-3-benzofuranyl-4[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl‬‬
‫‪ketone.‬‬
‫❑ التأثير الدوائي واالستطبابات‪:‬‬
‫أدخل األميودارون إلى المداواة بوصفه دواء مضاد للذبحة الصدرية‪ ،‬ينتمي إلى حاصرات قناة‬
‫الصوديوم‪ ،‬حاصرات قناة البوتاسيوم‪ ،‬حاصرات ألفا وبيتا الودية‪ ،‬حاصر ضعيف لمستقبالت‬
‫الكالسيوم‪ ،‬ينقص ضربات القلب‪ ،‬يطيل فعل الكمون وفترة الحران في نسيج القلب‪.‬‬
‫ينطرح من الجسم بشكل بطيء وعمره النصفي ‪ 30-25‬يوم بعد تناول الجرعة‪ ،‬رغم أن الدواء‬
‫له طيف واسع مضاد للذبحة الصدرية‪ ،‬فإن استعماله محدود بسبب بطئ بدء التأثير حيث ال يبدأ‬
‫تأثيره إال بعد عدة أيام من تناوله‪ ،‬إنما يستمر عدة أسابيع‪.‬‬
‫❑ التأثيرات الجانبية‪:‬‬
‫له تأثيرات ضارة تكتنف معظم أجهزة الجسم‪ ،‬فهو يحمل في بنيته الكيميائية ذرتي يود‬
‫عضويتين فيؤثر في الهرمون الدرقي حيث يزداد ‪ T3‬بازدياد الجرعة وبطول مدة المعالجة‪،‬‬
‫لذلك تعد مستويات ‪ T3‬في الدم دليالً على تقدير كفاية مقدار الجرعات وعامالً منبئا ً عن‬
‫السمية‪.‬‬
 ‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫يستخدم في حاالت اضطراب النظم البطيني المهدد للحياة‪ ،‬وتأثيراته السمية تجعله الخيار‬
‫األخير‪ ،‬حيث يفضل اللجوء إليه في المشافي فقط وتحت المراقبة‪.‬‬
‫فمويا ً يعطى ‪ 600-200‬ملغ مقسمة إلى عدة جرعات‪ ،‬ويمكن أن يعطى حقنا ً بالتسريب بشكل‬
‫بطيء‪.‬‬

‫❑ التأثير الدوائي واالستطبابات‪:‬‬

‫يعد بريتيليوم من حاصرات العصبونات األدرينالية التي تتراكم بشكل انتقائي في األعصاب‬
‫وتزيح النورأدرينالين‪.‬‬
‫ولذلك استعمل كدواء خافض للضغط ولكونه سبب انخفاض الضغط االنتصابي فقد ألغي‬
‫استعماله كخافض للضغط‪ .‬يستعمل حاليا ً بوصفه مضاد الضطراب النظم البطيني المقاوم‬
‫لألدوية األخرى‪ .‬آلية تأثيره غير موضحة‪ .‬ويملك بريتيليوم أيضا ً تأثيرا ً مخدرا ً موضعياً‪.‬‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪4´[1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl] methyl sulfonanilide‬‬
‫❑ التأثير الدوائي واالستطبابات‪:‬‬
‫يعد السوتالول من األدوية الحديثة نسبيا ً من الصنف الثالث من األدوية المضادة الضطراب‬
‫النظم‪ .‬فهو يطيل فترة الحران ويطيل فعل الكمون في نسيج القلب‪ .‬ومع أنه ينتمي إلى حد ما‬
‫إلى الصنف الثاني ولكنه ال يعتبر عالجيا ً من المجموعة الثانية‪.‬‬
‫يحتوي هذا المركب على مركز عدم تناظر ويستخدم كمزيج راسيمي‪ .‬لذلك يعتبر من‬
‫المجموعتين ‪ II‬و‪ III‬ألن أحد المصاوغات (‪ )-‬له تأثير حاصر لمستقبالت بيتا وحاصر لقناة‬
‫البوتاسيوم بينما المصاوغ الثاني )‪ (+‬له تأثير حاصر لقناة البوتاسيوم مماثل للمصاوغ األول‬
‫ولكنه أضعف كثيرا ً باعتباره حاصر لمستقبالت بيتا‪.‬‬
‫يستعمل فمويا ً ‪ 320-80‬ملغ يوميا ً مقسمة على جرعات ‪.‬‬
 ‫‪ .IV‬المجموعة الرابعة ‪:IV‬‬

‫رغم أنه ليست كل حاصرات قنوات الكالسيوم ‪ Ca+‬تملك فعالية مضادة الضطراب النظم‪ ،‬إال أن‬
‫الفيراباميل والديلتيازيم يحصران التيار الداخل البطيء لقنوات الكالسيوم خالل الطور الثاني في‬
‫زمن الكمون في خاليا القلب‪ ،‬ولهذا يمثالن الصنف الرابع من األدوية المضادة الضطراب‬
‫النظم‪ .‬حيث يبطئان تيارات الكالسيوم في ألياف القلب‪ ،‬وهذا يسبب بطئا ً في التوصيل األذيني‬
‫البطيني‪ .‬يستعمالن في معالجة تسرع القلب االنتيابي وفي معالجة الذبحة الصدرية‪.‬‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪5-2(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl methylamino-2-(3,4-dimethoxy‬‬
‫‪phenyl) -2-isopropylvalernitrile hydrochloride.‬‬
‫❑ التأثير الدوائي واالستطباب‪:‬‬
‫يعد الفيراباميل المركب األول من سلسلة الفينيل ألكيل أمين ويحمل مجموعة نتريلية‪.‬‬ ‫•‬
‫أدخل في المداواة عام ‪ 1962‬بوصفه دوا ًء موسعا ً لألوعية التاجية‪.‬‬ ‫•‬
‫وهو المركب النموذجي لمناهضات الكالسيوم المستعملة في األمراض القلبية الوعائية‪.‬‬ ‫•‬
‫يستعمل في معالجة الذبحة الصدرية‪ ،‬واضطرابات النظم‪ ،‬وفي متالزمة إقفار العضلة‬ ‫•‬
‫القلبية‪.‬‬
‫تأثيره الرئيس هو على قناة الكالسيوم حيث يسبب بطء توصيل أذيني بطيني وسرعة‬ ‫•‬
‫الجيب‪.‬‬
‫الفيراباميل مركب صنعي يشبه قليالً بنية البابافيرين‪ ،‬وله متصاوغان‪ ،‬يكون الميسر هو‬ ‫•‬
‫األكثر فعالية‪.‬‬
 ‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫➢ يعطى فمويا ً أو وريدياً‪.‬‬
‫➢ عند معالجة الذبحة الصدرية‪ :‬يعطى ‪360-240‬ملغ مقسمة على عدة جرعات‪.‬‬
‫➢ وفي حالة اضطراب نظم القلب فوق البطيني‪ :‬يعطى ‪ 120-60‬ملغ على ‪3‬مرات يومياً‪.‬‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪3-(acetoxy)-5-(2(dimethylamino) ethyl)2,3-dihdro-2-4(4-methoxy‬‬
‫‪phenyl)1,5-benzothiazepin-4one‬‬
‫❑ التأثير الدوائي واالستطباب‪:‬‬
‫الدلتيازيم من مشتقات ‪ 5,1‬بنزوتيازيبين من الجيل األول‪.‬‬ ‫➢‬
‫اكتشف في اليابان لمعالجة الذبحة الصدرية ثم وجد أن له خواص موسعة للشرايين‪.‬‬ ‫➢‬
‫يملك الخواص الفيزيولوجية الكهربية المشابه للفيراباميل لكنه أقل قوة كمضاد الضطراب‬ ‫➢‬
‫النظم‪.‬‬
‫يستعمل في معالجة الذبحة الصدرية المخالفة للمعتاد (ذبحة برنزميتال ‪Prinzmetal’s‬‬ ‫➢‬
‫‪ ،)angina‬حيث يزيد إمداد عضلة القلب باألوكسجين من خالل تثبيط تشنج الشريان‬
‫التاجي وخفض متطلبات القلب من األوكسجين من خالل تخفيض سرعة القلب وتخفيض‬
‫فرط عبئه‪.‬‬
‫❑ الحرائك الدوائية‪:‬‬
‫يمتص من الجهاز الهضمي ويصل تركيزه األعظمي في البالزما خالل ‪ 1‬ساعة‪.‬‬ ‫➢‬
‫يستقلب الديلتيازيم بكثافة بعد االمتصاص من خالل االستقالب عند المرور األول‪ .‬فالتوافر‬ ‫➢‬
‫الحيوي له ‪ %40‬من مقدار الجرعة‪.‬‬
‫من بين نواتج االستقالب بنزع األسيتيل ونزع الميتيل عن ذرة اآلزوت وعن األوكسجين‪،‬‬ ‫➢‬
‫الدياسيتيل ديلتيازيم وله ‪ %50-40‬من فاعلية الديلتيازيم‪.‬‬
‫األشكال مديدة التأثير فتصل إلى التركيز األعظمي بعد ‪ 4-3‬ساعة‪.‬‬ ‫➢‬
‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫يعطى فمويا ً بمقدار ‪ 360-180‬ملغ يوميا ً مقسمة إلى عدة جرعات‪.‬‬ ‫➢‬
‫أو ‪ 20‬ملغ‪/‬يوم حقن وريدي‪.‬‬ ‫➢‬
 ‫األدوية المعدلة الضطراب نظم القلب غير المصنفة‬

‫❑ البنية الكيميائية‪:‬‬
‫‪1-(6-Amino-9H-Purin-9-yl)-1-deoxy D-ribofuranose‬‬
‫❑ التأثير الدوائي واالستطباب‪:‬‬
‫يبطئ األدينوزين النقل بين العقد الجيبية األذينية واألذينية البطينية‪ ،‬يزيد نقل البوتاسيوم‪،‬‬
‫يبطئ النقل األذيني البطيني‪ ،‬يطيل فترة الحران‪.‬‬
‫يستخدم في حاالت التسرع فوق البطيني‪ ،‬يستخدم عند فشل األدوية المنظمة لضربات القلب‬
‫األخرى‪.‬‬
‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫عمره النصفي قصير جدا ً وبالتالي فهو يستعمل تسريب وريدي فقط‪.‬‬
‫❑ المقايسة‪ :‬المقايسة حجمية بوسط المائي‪.‬‬

‫❑ التأثير الدوائي واالستطباب‪:‬‬

‫هناك أدوية تزيد قوة تقلص عضلة القلب‪ ،‬قد تكون مفيدة في معالجة فشل القلب االحتقاني‬
‫‪ .Congstive heart failure‬ففي هذا المرض ال يحافظ القلب على إيصال دم غني‬
‫باألوكسجين كاف إلى أنحاء الجسم‪ .‬وهذه األدوية تحسن نتاج القلب وتخفف األعراض‬
‫المرضية المترابطة مع فشل القلب االحتقاني‪ .‬وتعد غليكوزيدات الديجيتال أهم هذه األدوية‬
‫ويعتبر الديجوكسين أهمها‪.‬‬
‫يعد الديجوكسين من المستحضرات النقية للديجيتال من نوع ‪ Digitalis lanata‬وهو األكثر‬
‫استعماالً‪ .‬يعزى هذا االستعمال الواسع إلى سرعة بدء التأثير وقصر عمره النصفي نسبياً‪.‬‬
‫❑ االستعمال‪:‬‬
‫يعطى بمقدار ‪ 1‬إلى ‪ 1.5‬ملغ مقسمة إلى عدة جرعات يوميا ً في معالجة فشل القلب االحتقاني‬
‫واضطراب النظم مع إيقاف إعطائه يوم أو يومين في األسبوع بغية تالفي تراكمه‪.‬‬
‫يتوافر الديجوكسين على شكل أقراص عيار ‪ 0.25‬ملغ تعطى بشكل يومي مع يوم أو يومين‬
‫استراحة في األسبوع‪.‬‬
‫‪Thank You‬‬