‫جامعة الشام الخاصة‬

‫كلية الصيدلة‬

‫الكيمياء الصيدلية ‪-I-‬‬

‫الجزء النظري‬
‫المحاضرة األولى‬
‫علم الكيمياء الصيدلية ‪Pharmaceutical Chemistry‬‬
‫القسم األول‪ :‬القسم الالعضوي‬

‫د‪ .‬باسمة عروس‬

‫العام الدراسي ‪2020-2019‬‬

 ‫الكيمياء الصيدلية ‪Pharmaceutical Chemistry‬‬
‫❑ علم الكيمياء الصيدلية‬
‫❑ هدف الكيمياء الصيدلية‬
‫❑ عالقة البنية الكيميائية بالتأثير الدوائي‬

‫❑ علم الكيمياء الصيدلية‪:‬‬

‫تعتبر الكيمياء الصيدلية ‪ Pharmaceutical Chemistry‬أحد أهم العلوم التطبيقية في‬
‫دراسة الصيدلة‪ ،‬ولقد نشأت في مطلع القرن الماضي باعتبارها علما ً مستقالً‪ ،‬وأول من بدأ‬
‫بتشكيل معالم هذا العلم كان العالم ‪ ،Paul Ehrlich‬وذلك بعد التطور الكبير والمتسارع الذي‬
‫طرأ على األدوية من الناحية الكمية والنوعية‪ ،‬مما جعل قيام كيمياء خاصة بالدواء والمواد‬
‫المساعدة أمرا ً ال بد منه‪.‬‬

‫❑ هدف الكيمياء الصيدلية‪:‬‬

‫تستهدف الكيمياء الصيدلية البحث في المركبات الكيميائية الفعالة وذلك من حيث‪:‬‬
‫• عزلها‬
‫• تنقيتها‬
‫• تحديد صيغتها العامة والفراغية‬
‫• استنباط طرق اصطناع لها عالية المردود واقتصادية‬
‫• دراسة ثباتها وتخربها‬
‫• مقايستها‬
‫• مقادير استعمالها في المداواة‬
‫• توافرها الحيوي وتحوالتها داخل العضوية‬
‫• تداخالتها الدوائية‬
‫• آثارها الجانبية‬
‫• سميتها‬
‫• طرق إطراحها‬

‫وفيما بعد اتجهت الدراسات نحو البحث في العالقة بين البنية الكيميائية والتأثير الدوائي‪:‬‬
‫❑ عالقة البنية الكيميائية بالتأثير الدوائي‪:‬‬
‫)‪Structural Activity Relationship (SAR‬‬
‫➢ لم يعد مفهوم الكيمياء الصيدلية الحديث يقتصر فقط على إعطاء مواصفات كل مركب‪،‬‬
‫وإنما تعدى ذلك إلى إبراز العالقة بين بنية هذا المركب وتأثيره الفارماكولوجي‪ ،‬وبالتالي‬
‫إلى إبراز المبررات التي أدت إلى إيجاده واصطناعه‪.‬‬
‫➢ فاصطناع مركب يتميز بفعالية دوائية محددة ونوعية أصبحت مسألة ملحة ولم يعد يكتفى‬
‫بترك ذلك للصدف‪ ،‬فأصبح من الممكن التوجه نحو بنية كيميائية معينة وإجراء بعض‬
‫التعديالت الكيميائية عليها (مثل إدخال جذر معين أو إزالة جذر أو فتح حلقة أو ضم مركب‬
‫ثاني أو أكسدة أو حلمهة أو ‪ ) ...‬للحصول على مركب يمكن أن يتغلب فيه أحد تأثيراته‬
‫الفارماكولوجية على مجموع تأثيراته الدوائية األخرى‪ ،‬أي أصبح باإلمكان اصطفاء التأثير‬
‫الدوائي‪ ،‬وانتهت تلك الحقبة التي كان اكتشاف األدوية يعتمد على المصادفة‪.‬‬
‫➢ ومع تطور العلوم التقنية والبرمجيات ظهرت الكيمياء التراكبية ‪Combinatorial‬‬
‫‪ ،chemistry‬والبرامج الحاسوبية ‪ Computer assist drug disign‬ليتطور علم‬
‫الكيمياء الصيدلية ويشكل جزءا ً مهما ً من الكيمياء وهي الكيمياء الدوائية التي تهتم‬
‫بالنمذجة واستخدام البرامج الحاسوبية في تصميم الدواء والتنبؤ بصفاته الفيزيائية‬
‫والكيميائية وتأثيره الدوائي إضافة لعالقة البنية بالفعالية‪ ،‬وكذلك التغيرات التي قد تطرأ‬
‫عليه نتيجة االمتصاص واالستقالب وصوالً إلى االطراح‪.‬‬

‫➢ يكتنف علم الكيمياء الدوائية والصيدالنية تطبيق عدد من المقاربات واألساليب المعيارية‬
‫التخصصية التي تصب جميعها في خانة الهدف األسمى‪ ،‬المتمثل في اكتشاف الدواء‬
‫وتصميمه وتطويره‪.‬‬

‫➢ تعود األهمية الجو َهر ّية لهذا العلم كونه يمثل حجر األساس في هذه العملية‪ .‬وهو تتويج‬
‫وصلة وصل بين مجموعة من العلوم والتي يأتي في مقدمتها الكيمياء بمختلف فروعها‪،‬‬
‫إضافة إلى علوم أخرى نذكر منها الفارماكولوجيا ‪ /‬الفارماكولوجيا الجزيئية‪ ،‬والبيولوجيا‬
‫الجزيئية‪ .‬حيث تتضافر هذه العلوم في عملية اكتشاف الدواء وتصميمه وتطويره وصوالً به‬
‫مجردة إلى مستحضر صيدالني سوف يستخدمه الماليين للتداوي‬ ‫َّ‬ ‫من صيغة كيميائية‬
‫والمداواة‪.‬‬
 ‫أساليب اكتشاف دواء جديد‬
‫بعض األدوية عرفت تاريخيا ً كالكينين ‪ Quinine‬من نبات الكينا ‪ ،Cinchona‬واألسبرين‬ ‫▪‬
‫من قشور الصفصاف ‪Willow barks‬‬
‫بعضها عرف نتيجة دراسة آلية المرض‪ ،‬كالليفودوبا ‪ Levodopa‬لعالج داء باركنسون‪.‬‬ ‫▪‬
‫بعضها تم تطويره للحصول على مركبات تشابه المركبات الطبيعية في جسم اإلنسان‪،‬‬ ‫▪‬
‫كالبروبرانولول ‪ Propranolol‬الذي يرتبط بالمستقبالت بيتا ‪ ،β‬والسيميتيدين‬
‫‪ Cimetidine‬الذي يرتبط بالمستقبالت ‪. H2‬‬
‫بعضها تم تصميمه ليالئم موقعا ً بيولوجيا ً معروفا ً ومعلوم البنية‪ ،‬كمثبطات الخميرة المحولة‬ ‫▪‬
‫لألنجيوتنسين ‪Angiotensin-converting enzyme inhibitors‬‬
‫بعضها اكتشف بالمصادفة ‪ By Chance‬أو أثناء إجراء مسح عشوائي ‪Random‬‬ ‫▪‬
‫‪Pethidine‬‬ ‫والببيتادين‬ ‫‪Penicillin‬‬ ‫كالبنيسيللين‬ ‫‪Screening‬‬
‫والديمنهيدرينات ‪.Dimenhydrinate‬‬
‫طور عن طريق علم الوراثة عبر تحديد هوية المستقبالت‪ ،‬كالعالج الجيني والمواد‬ ‫بعضها ّ‬ ‫▪‬
‫المؤشبة ‪.Recombinant materials‬‬
‫حاليا ً يمكن أن يتم تطوير المركبات كليا ً باستخدام البرامج الحاسوبية ‪Computer‬‬ ‫▪‬
‫‪ assist drug design‬والكيمياء التراكبية ‪.Combinatorial Chemistry‬‬

‫تطوير دواء جديد‬

 ‫الكيمياء الصيدلية ‪Pharmaceutical Chemistry‬‬
‫تعتبر الكيمياء الصيدلية فرع من الكيمياء يدرس المركبات الدوائية وخواصها كما يدرس طرق‬
‫معايرتها وتحديد ذاتيتها‪ ،‬فالعمل األول الذي يجب القيام به عند تحليل أي مادة أولية أو سواغ‬
‫أو مادة مصنعة حديثا ً هو التحقق من ذاتية هذه المادة وهذا يستلزم القيام بإجراء اختبارات‬
‫الذاتية‪ ،‬بحيث تسمح إيجابية هذه االختبارات بمتابعة العمل من أجل فحص النقاوة والمقايسة‪.‬‬

‫❑ طرائق تحديد الذاتية‪:‬‬

‫➢ الخاصيات الحسية ‪Organoleptic Characteristics‬‬

‫➢ اختبارات االستعراف أو تعيين الهوية ‪Identification Tests‬‬

‫▪ االختبارات الكيميائية ‪Chemical Identification‬‬

‫▪ الطرائق الفيزيائية ‪Physical Methods‬‬

‫مثل درجة االنصهار وقرينة االنكسار والقدرة التدويرية‪.‬‬
‫▪ الطرائق الطيفية ‪Spectral Methods‬‬
‫مثل ‪ ،UV‬و‪ ،IR‬و ‪ ،NMR‬و‪.MS‬‬
‫▪ الطرائق االستشرابية ‪Chromatographic Methods‬‬
‫‪ ،TLC‬و‪ ،HPLC‬و‪.GC‬‬
 ‫فحص النقاوة‪:‬‬ ‫❑‬
‫اختبارات نقاوة نوعية ‪Specific Purity Tests‬‬ ‫➢‬
‫اختبارات حدية ‪Limit Tests‬‬ ‫➢‬
‫اختبارات النقاوة العامة ‪General Purity Tests‬‬ ‫➢‬

‫❑ المعايرة ‪:Assay‬‬

‫الطرائق‬
‫الضوئية‬
 ‫موضوعات الكيمياء الصيدلية ‪ 1-‬للسنة الثالثة‪:‬‬
‫❑ القسم األول‪ :‬القسم الالعضوي‪:‬‬
‫الذي يهتم بالمركبات المعدنية التي مازالت تتمتع بأهمية في المداواة ومدرجة في دساتير‬
‫األدوية‪ ،‬وقد اعتمدنا في دراستها على موضعها في الجدول الدوري لتصنيف العناصر‬
‫وتتضمن الدراسة‪:‬‬

‫• المجموعات الرئيسة للجدول الدوري ومركباتها الهامة‬

‫• المجموعات الثانوية للجدول الدوري وأهم مركباتها‪.‬‬

‫❑ القسم الثاني‪ :‬القسم العضوي‪:‬‬

‫الذي يهتم بالمركبات الصيدالنية العضوية حسب التصنيف الكيميائي وبما تتطلبه الكيمياء‬
‫الصيدلية من خالل التركيز على األهمية الدوائية واالصطناع الكيميائي‪ .‬ويتضمن‪:‬‬

‫األميدات ‪ -‬البوليدات‬ ‫•‬ ‫الكربونات الهيدروجينية‬ ‫•‬

‫الفينوالت ومشتقاتها‬ ‫•‬ ‫الكحوالت‬ ‫•‬
‫الحموض االمينية ومشتقاتها‬ ‫•‬ ‫االيتيرات‬ ‫•‬
‫الحموض السلفونية الدورية‬ ‫•‬ ‫األلدهيدات‬ ‫•‬
‫ومشتقاتها‬ ‫الخلونات‬ ‫•‬
‫السكاكر‬ ‫•‬ ‫الحموض الكربوكسيلية ومشتقاتها‬ ‫•‬
‫األمينات ومشتقاتها‬ ‫•‬

‫❑ القسم الثالث‪ :‬بعض المجموعات الدوائية‪ :‬ويتضمن‪:‬‬

‫• خافضات السكر الفموية‬ ‫• أدوية الجهاز القلبي الوعائي‬
‫• مضادات الفطور‬ ‫• الفيتامينات‬
‫• مضادات الفيروسات‬ ‫• المطهرات‬
‫• أدوية السرطان‬ ‫• المدرات‬
‫هذا التصنيف شامل ألعداد هائلة من األدوية المتوافرة في السوق التجارية بحسب زمر‬
‫فارماكولوجية أو كيميائية تبرز عالقة البنية بالتأثير ألفراد كل زمرة إضافة إلى معلومات مثل‪:‬‬
‫• البنية الكيميائية للدواء‬
‫• التأثير الدوائي‬
‫• الخواص الفيزيائية والكيميائية للدواء‬
‫• تصنيع الدواء‬
‫• مراقبته كيفيا ً وكميا ً‬
‫• الخصائص الفارماكولوجية ‪ADMET‬‬
‫‪Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion and Toxicity‬‬
‫• االستعمال‬
‫• اآلثار الجانبية والمقادير الدوائية‬
 ‫القسم األول ‪ -‬القسم الالعضوي‬
‫الجدول الدوري لتصنيف العناصر‬
‫‪Mendeleev's Periodic table‬‬

‫المجموعات الرئيسية للجدول الدوري ومركباتها‬

‫المجموعة الرئيسية األولى ‪Ia‬‬

‫وتضم ما يسمى بالعناصر األساسية‪ ،‬وهي‪:‬‬

‫الليثيوم )‪ ،(Li = 6.94‬والصوديوم )‪ (Na= 22.99‬والبوتاسيوم )‪،(K= 39.10‬‬

‫والروبيديوم )‪ (Rb= 85.47‬والسيزيوم )‪ ،(Cs= 132.91‬والفرانسيوم )‪(Fr= 233.00‬‬

‫يتمتع كل من عنصري الصوديوم والبوتاسيوم بأهمية حيوية حيث يشكالن الوسط الملحي‬
‫لسوائل البدن‪ ،‬مما يعمل على‪:‬‬

‫‪-‬المحافظة على الضغط الحلولي ضمن األنسجة‪.‬‬

‫‪-‬القيام بتبادالت أيونية نوعية‪.‬‬
‫تصادف شوارد الصوديوم بشكل رئيسي خارج الخاليا أما شوارد البوتاسيوم فتتواجد داخل‬
‫الخاليا‪.‬‬

‫❑ استعملت أمالح الليثيوم في عالج داء النقرس ‪.Gout‬‬

‫❑ وأدخلت مركبات الليثيوم العضوية في نطاق معالجة حاالت االكتئاب‪.‬‬
‫❑ يؤدي انخفاض تركيز شوارده في مصل الدم عن ‪ 125 mmol/L‬إلى اضطراب في الجملة‬
‫العصبية المركزية وتشوش عقلي‪ ،‬أما في حال التراكيز األخفض من ‪ 120 mmol/L‬فإن‬
‫المصاب يدخل في حالة سبات ‪.Coma‬‬
‫❑ من أهم مركبات الصوديوم نذكر‪:‬‬
‫➢ كلوريد الصوديوم ‪ : NaCl‬ترتكز أهميته في الحفاظ على الضغط الحلولي في العضوية ‪.‬‬
‫ونطلق اسم المصل الفيزيولوجي على محلول كلوريد الصوديوم ‪ 0.009 gr/L‬وهو يعتبر‬
‫معادالً للتوتر‪ ،‬ويستعمل في الحاالت اإلسعافية معوضا ً للبالسما‪.‬‬

‫➢ ثاني كربونات الصوديوم ‪ :NaHCO3‬تستعمل في المداواة مضادة لفرط الحموضة‬

‫المعدية ‪.Hyperacidity‬‬
‫كما يستفاد من قلويتها الضعيفة في معالجة الحروق الناتجة عن الحموض‪.‬‬

‫• تصادف بتراكيزها العالية داخل الخاليا‪ ،‬ولهذا فهي ضرورية من أجل قيام كريات الدم‬
‫الحمراء والقلب والعضالت والكبد واألعصاب بوظائفها‪.‬‬
‫• تشرف غدة الكظر على تنظيم شوارد البوتاسيوم في العضوية‪ ،‬ويؤدي تغير توازن شوارد‬
‫البوتاسيوم إلى اضطرابات خطيرة‪.‬‬

‫المجموعة الرئيسية الثانية ‪IIa‬‬

‫وتشمل كالً من‪:‬‬
‫البيريليوم ‪ ،Be‬والمغنيزيوم ‪ ،Mg‬والكالسيوم ‪ ،Ca‬والسترونسيوم ‪ ، Sr‬والباريوم ‪،Ba‬‬
‫والراديوم ‪.Ra‬‬

‫❑ يحتاج اإلنسان عنصر المغنيزيوم من أجل إنجاز أكثر من ‪ 300‬تفاعل كيميائي حيوي‬
‫لديه‪ ,‬فهو يساعد في الحفاظ على حسن أداء األعصاب والعضالت‪ ،‬كما يدعم الجهاز‬
‫المناعي‪ ،‬ويحافظ على استمرار نبض القلب‪ ،‬مثلما يساعد في الحفاظ على صالبة‬
‫العظام‪.‬‬
‫❑ نادرا ً ما تصادف أعراض نقص المغنيزيوم في الحاالت العادية نظرا ً لتوفره في كثير‬
‫من األغذية‪.‬‬
‫❑ تستعمل محاليل المغنيزيوم حقنا ً عضليا ً مضادة للتشنج ومساعدة في أعمال التخدير‪.‬‬
‫❑ كما تفيد بطريق الفم كمسهالت ملحية ومعدالت لفرط الحموضة المعدية‪.‬‬

‫❑ يحتوي جسم اإلنسان على كميات من الكالسيوم أكبر من أي عنصر معدني آخر‪.‬‬

‫❑ للكالسيوم عدة وظائف في الجسم‪ ،‬وتخزن أكثر من ‪ %99‬من كميته في العظام‬

‫واألسنان‪ ،‬وذلك للمساعدة على بقائها صلبة وقوية‪ .‬ما تبقى منه يتواجد في الدم‬
‫والعضالت والسوائل الخاللية‪ .‬يحتاج جسم اإلنسان إلى الكالسيوم لمساعدة العضالت‬
‫في عملها واألوعية الدموية لكي تتقلص وتتمدد (وهو جوهر عملها)‪ ،‬وهو ضروري‬
‫من أجل إفراز الهرمونات واألنزيمات‪ ،‬ومن أجل إرسال الرسائل عبر الجهاز العصبي‪.‬‬
‫من المهم جدا ً تناول أطعمة غنية بالكالسيوم‪.‬‬

‫❑ ترتبط كمية الكالسيوم التي يحتاجها اإلنسان بعدة عوامل كالعمر وغيره‪ ..‬فاألطفال‬
‫والمراهقين يحتاجون إلى كمية أكبر من الشباب البالغين‪.‬‬

‫❑ كبيرات السن تحتجن إلى كميات كبيرة من الكالسيوم للوقاية من تخلخل‬

‫العظام ‪ .Osteoporosis‬واألشخاص الذين ال يتناولون كميات كافية من الكالسيوم في‬
‫طعامهم‪ ،‬عليهم تناوله كمتمم دوائي‪.‬‬
‫❑ تزداد الحاجة لشوارد الكالسيوم عند الحامل والمرضع بحوالي ثالثة أضعاف الحاجة‬
‫اليومية للبالغ‪.‬‬

‫ال تستعمل أمالح الباريوم المنحلة في المداواة نظرا ً لسميتها‪ ،‬إال أن كبريتات الباريوم تحتل‬
‫أهمية خاصة في الطب الشعاعي حيث تستعمل باعتبارها مادة ظليلة وتشترط دساتير األدوية‬
‫خلوها المطلق من الشوائب خصوصا ً أمالح الباريوم القابلة لالنحالل في الماء‪.‬‬

‫المجموعة الرئيسية الثالثة ‪IIIa‬‬

‫تحتوي هذه المجموعة عناصر‪:‬‬

‫‪،(Al‬‬ ‫البور )‪ ،)B =10,81 :Boron‬األلمنيوم )‪=26,89 :Aluminium‬‬
‫‪،(In‬‬ ‫الغاليوم )‪ ،(Ga =69,72 :Galium‬األنديوم )‪=114,82 :Indium‬‬
‫التاليوم )‪.(Tl =204,37 : Thallium‬‬

‫❑ من أهم مركبات البور الصيدالنية‪ :‬حمض البوريك ‪ :H3BO3‬يستعمل حمض البوريك‬

‫كمضاد ضعيف للعفونة‪.‬‬

‫مركبات األلمنيوم نوعان‪:‬‬ ‫❑‬

‫األول يمثل األمالح المنحلة وهي تتمتع بتأثير مرسب للبروتينات ومضاد للتعفن‪.‬‬ ‫❖‬
‫والثاني يمثل األمالح غير المنحلة أو الغروية‪ ،‬وهي تقوم بامتصاص حمض كلور‬ ‫❖‬
‫الماء من عصارة المعدة (مضادة للحموضة ‪.)Antacid‬‬
‫من أهم مركباته كبريتات البوتاسيوم واأللمنيوم (الشبّة) ‪ KAl(SO4)2‬الذي يستعمل‬ ‫❖‬
‫كقاطع لنزوف األوعية الشعرية‪.‬‬
 ‫المجموعة الرئيسية الرابعة ‪IVa‬‬
‫تشتمل هذه المجموعة على عناصر‪:‬‬
‫‪،Silicon‬‬ ‫)‪(Si:28.09‬‬ ‫السيليكون‬ ‫‪،Carbon‬‬ ‫‪(C:‬‬ ‫)‪15.58‬‬ ‫الكربون‬
‫الجيرمانيوم )‪ ،Germanium (Ge: 72.59‬القصدير )‪،Tin (Sn: 118.69‬‬
‫الرصاص )‪.Lead (Pb: 207.19‬‬

‫❑ من أهم مركبات الكربون المعدنية الصيدالنية‪:‬‬

‫‪ -1‬الكربون الطبي ‪ :Medicinal Carbon‬له قدرة على امتصاص الغازات والمركبات‬

‫األخرى‪ .‬يستعمل الكربون الطبي لمعالجة االلتهابات المعدية‪-‬المعوية الحادة‪ ،‬ويعطى في حاالت‬
‫االنسمام بالقلويدات والمعادن الثقيلة‪.‬‬

‫‪ -2‬ثاني أوكسيد الكربون ‪ :CO2‬غاز عديم اللون‪ ،‬غير قابل لالحتراق وأثقل من الهواء‪ .‬يؤدي‬
‫ارتفاع نسبة غاز ‪ CO2‬في هواء الشهيق إلى نقص األوكسجين في األنسجة ‪Anoxamine‬‬
‫نتيجة اتحاده مع الهيموغلوبين‪.‬‬

‫يستعمل غاز ‪ CO2‬بنسبة ‪ %5‬مع األوكسجين منبها ً للتنفس ومنشطا ً للدورة الدموية في الـ‬
‫‪ CNS‬ورافعا ً للضغط الدموي ومنبها ً‬
‫للعضالت الملساء‪.‬‬

‫من أهم مركبات السيليسوم نذكر‪:‬‬

‫التالك ‪ :3MgO. 4SiO2. H2O‬هي سيليكات المغنيزيوم‪ ،‬مسحوق أبيض ملمسه دهني‪،‬‬
‫يستخدم لوقاية األنسجة‪ ،‬وفي قفازات الجراحين المتصاص العرق‪.‬‬

‫❑ تتسبب الجرعات العالية من الرصاص بتسممات حادة‪ ،‬وتؤدي غالبا ً للوفاة‪.‬‬

‫❑ تعزى سمية الرصاص إلى تثبيط عمل الخمائر‪ ،‬وتخريب البروتينات‪ ،‬عن طريق اتحاده مع‬
‫مجموعات السلفهيدريل )‪.(-SH‬‬
‫❑ يترافق التسمم الحاد مع إقياءات وتشنجات معدية وإمساك شديد‪ ،‬أما التسمم المزمن‬
‫فيترافق مع صداع وإمساك وفقر دم والتهاب كليتين وضعف في العضالت‪ ،‬وتلون اللثة‬
‫مسود‪ ،‬سببه تراكم ‪.PbS‬‬
‫ّ‬ ‫بلون أزرق‬

‫❑ تعالج تسممات الرصاص بإعطاء الـ ‪.EDTA‬‬

‫المجموعة الرئيسية الخامسة ‪Va‬‬

‫وتشمل العناصر‪:‬‬

‫النتروجين ‪ ،(14.01=N ) Nitrogen‬والفوسفور ‪،(30.97=P) Phosphorus‬‬

‫الزرنيخ ‪ ،)74.92=As) Arsenic‬األنتموان ‪،(121.75=Sb) Antimony‬‬
‫البزموت ‪.(208.98=Bi ) Bismuth‬‬

‫النتروجين عبارة عن غاز في درجات الحرارة العادية‪ ،‬يتواجد في‬

‫الهواء بنسبة ‪ .%78‬هو ضعيف الفعالية الكيميائية‪ ،‬وال يتمتع بأي تأثير دوائي‪ ،‬إال أنه من‬
‫العناصر األساسية في بنية البروتينات‪.‬‬

‫❑ من مشتقات النتروجين الهامة نذكر‪:‬‬

‫كلوريد األمونيوم ‪ :NH4Cl‬يتمتع كلوريد األمونيوم بتأثير مقشع ولذلك يستعمل في‬ ‫➢‬
‫شرابات السعال بنسبة ‪.%2.5‬‬
‫غاز أوكسيد النتريكي ‪ :N2O‬يتمتع بأهمية في المداواة‪ ،‬حيث يستعمل ألغراض التخدير‬ ‫➢‬
‫قصير األمد عن طريق التنفس‪.‬‬
‫أمالح النتريت ‪ :‬تؤثر أيونة النتريت مضادة للتشنج ‪ ،Spasmolytic‬وال سيما في حاالت‬ ‫➢‬
‫تشنج العضلة القلبية واألوعية التاجية‪.‬‬
‫أمالح النترات ‪ :‬ال تتمتع أمالح النترات بأهمية دوائية‪ ،‬ويتم في العضوية إرجاعها إلى‬ ‫➢‬
‫أمالح النتريت التي تؤثر موسعة لألوعية التاجية‪.‬‬

‫يوجد الفوسفور في العالم النباتي والحيواني بحالة فوسفات ويتمتع بأهمية حيوية‪ .‬يدخل‬ ‫❑‬
‫في تركيب كافة الخاليا الحية‪.‬‬
‫يكون الفوسفور العنصري بشكل أبيض أو أحمر‪.‬‬ ‫❑‬
‫الفوسفور األبيض شديد السمية‬ ‫❑‬
‫الفوسفور األحمر ال يتمتع بتأثير فيزيولوجي‪.‬‬ ‫❑‬
 ‫❑ حروق الفوسفور الخارجية صعبة الشفاء‪.‬‬
‫❑ يعالج التسمم الحاد بغسيل المعدة بمحلول فوق منغنات البوتاسيوم أو محلول كبريتات‬
‫النحاس‪.‬‬
‫❑ من أهم مركباته‪:‬‬
‫فوسفات الهيدروجين ثنائية الصوديوم‪ :‬تتمتع الفوسفات بأهمية في بناء العظام‪ ،‬حيث يتم‬
‫الحصول على الكميات الكافية من األغذية المختلفة‪.‬‬

‫❑ يعتبر الزرنيخ في حالته العنصرية ضعيف السمية وذلك خالفا ً للفوسفور‪ ،‬أما مشتقاته‬
‫الهيدروجينية واألوكسيجينية فهي عالية السمية‪.‬‬
‫❑ تتجلى التسممات الحادة بأعراض هضمية تتظاهر باإلقياء واإلسهال الشديد باإلضافة إلى‬
‫أعراض دورانية يتبدل فيها لون الجلد حيث يصبح رماديا ً فاتحا ً نتيجة تخرب األوعية‬
‫الدموية الشعرية وينخفض ضغط الدم‪ ،‬وتنتهي جميع تلك األعراض بالموت‪.‬‬
‫❑ أما في حالة التسممات المزمنة فإن األعراض الهضمية تتراجع ويالحظ نشوء تخرشات‬
‫في األغشية المخاطية للفم واألنف والعين‪ ،‬تترافق مع شعور بالخدر والصمم والشلل‪،‬‬
‫باإلضافة إلى ضمور شديد في العضالت وفي الجملة العصبية المركزية‪.‬‬
‫❑ تعزى تسممات مركبات الزرنيخ إلى ميلها الشديد لالتحاد مع مجموعات السولفهيدريل ‪SH‬‬
‫في البروتينات مما يؤدي إلى تخربها‪.‬‬
‫❑ يعالج المصابون بتسمم الزرنيخ الحاد بغسيل المعدة وإعطاء الكربون الفعال والمسهالت‬
‫وحقن الـ ‪ (British-Anti-Lewisit) BAL‬حيث استعمل في الحرب العالمية الثانية‬
‫ألنه يبطل تأثير الزرنيخ السام‪.‬‬
‫❑ أهم مركبات الزرنيخ‪:‬‬
‫السالفرسان والسالفرسان الجديد حيث يعتبر عالجا ً نوعيا ً للداء اإلفرنجي ‪.Syphilis‬‬
‫أهم مركباته‪ :‬الفؤادين ‪ Fuadin‬أو ‪ Stibophen‬حيث قام بتحضيره واستعماله طبيب مصري‬
‫وذلك في معالجة البلهارسيا‪.‬‬

‫❑ تتمتع مركبات البزموت المعدنية والعضوية بتأثير مقبض وقاتل للجراثيم‪.‬‬

‫❑ تستعمل خارجا ً على شكل مراهم أو مساحيق في معالجة الجروح والحروق‪ ،‬أو داخ ً‬
‫ال‬
‫بشكل معلقات لمعالجة حموضة المعدة واضطرابات األمعاء‪.‬‬

‫المجموعة الرئيسية السادسة ‪VIa‬‬

‫وتشمل العناصر‪:‬‬

‫)‪،(32.06=S‬‬ ‫‪Sulphur‬‬ ‫الكبريت‬ ‫)‪،(16=O‬‬ ‫‪Oxygen‬‬ ‫األوكسجين‬

‫السيلينيوم ‪ ،)78.96=Se) Selinium‬التيلوريوم ‪،(127.6=Te) Tellurium‬‬
‫البولونيوم ‪ ،(209=Po ) Polonium‬الليفيرموريوم ‪(292=Lv ) Livermorium‬‬
 ‫❑ يصادف األوكسيجين في الهواء الجوي بنسبة ‪ ،%21‬كما يوجد متحدا ً مع الكثير من‬
‫المركبات المعدنية والعضوية‪.‬‬
‫❑ تأثير األوكسيجين في المركبات العضوية يتم إما بنزع الهيدروجين أو بإدخال األوكسجين‬
‫إلى تلك المركبات‪.‬‬
‫❑ يساهم األوكسجين مع العديد من الخمائر في األعمال االستقالبية التي تتم في العضوية‪.‬‬
‫❑ يعتبر األوكسجين عنصرا ً ضروريا ً الستمرار الحياة‪.‬‬
‫❑ تتفاوت األنسجة الحيوية بمدى حاجتها لألوكسجين‪ .‬فالجملة العصبية المركزية وخاصة‬
‫خاليا قشر الدماغ أكثر تأثرا ً بنقصه‪.‬‬
‫❑ يتم إنشاق كميات كبيرة من األوكسجين في االضطرابات الرئوية‪ ،‬وفي حالة التسمم بأول‬
‫أوكسيد الكربون أو الفوسجين وجميع حاالت نقص األوكسجين‪.‬‬
‫❑ أهم مركبات األوكسجين‪:‬‬
‫❖ األوزون ‪:O3‬‬
‫يصادف بشكل غاز أزرق غامق‪ .‬يستعمل لتعقيم مياه الشرب حيث يتميز بأنه ال يترك موادا ً‬
‫غريبة بعد استعماله‪.‬‬
‫❖ الماء ‪H2O‬‬
‫❖ الماء األوكسيجيني ‪ :H2O2‬يتمتع الماء األوكسيجيني بتأثير مطهر ضعيف يستعمل‬
‫ألغراض التعقيم الخارجية‬
 ‫هو عنصر معروف منذ القديم‪ ،‬يوجد بشكل حر في المناطق البركانية‪.‬‬ ‫❑‬
‫يتمتع الكبريت بأهمية حيوية حيث يدخل في بنية البروتينات وخاصة الشعر واألظافر‪.‬‬ ‫❑‬
‫يؤثر الكبريت حاالً للتقرنات الجلدية وقاتالً للجراثيم والطفيليات‪ ،‬حيث يستعمل في المراهم‬ ‫❑‬
‫والمستحلبات والصوابين في األمراض الجلدية‪.‬‬
‫أهم مركبات الكبريت‪:‬‬ ‫❑‬
‫❖ تستعمل أمالح الكبريتيت حافظة للمواد الغذائية واللحوم‪.‬‬
‫❖ تنتمي بعض أمالح الكبريتات إلى األدوية المسهلة‪.‬‬

‫المجموعة الرئيسية السابعة ‪VIIa‬‬

‫وتشمل العناصر‪:‬‬
‫الفلور‪ ،(19=F) Fluorine‬الكلور ‪ ،(35.45=Cl) Chlorine‬البروم )‪79.91=Br‬‬
‫‪ ،)Bromine‬اليود ‪ ،(126.9=I) Iodine‬استاتين ‪.(210=At ) Astatine‬‬
‫يطلق على هذه العناصر اسم الهالوجينات‬

‫❑ يصادف عند اإلنسان في الغدة الدرقية واألسنان‪.‬‬

‫❑ يؤدي نقصه إلى تسوس األسنان وقد لوحظ أن هذه اإلصابة تكثر في المناطق التي يكون‬
‫ماؤها فقيرا ً بالفلور‪ ،‬مما يستدعي القيام بفلورة مياه الشرب‪ ،‬أو استعمال محلول فلوريد‬
‫الصوديوم بشكل طالء موضعي أو على شكل مضغوطات تعطى بانتظام خالل فترة تشكل‬
‫األسنان‪ ،‬على أال تتجاوز ‪2-1‬ملغ‪ /‬يوم ألن زيادته تؤدي إلى تلون األسنان وتقصف‬
‫األظافر‪.‬‬
‫❑ تؤثر الفلوريدات مطهرة ومضادة للجراثيم‪ ،‬كما تثبط عمل الخمائر وخصوصا ً خمائر‬
‫الفوسفاتاز‪.‬‬

‫الكلور غاز أخضر مصفر‪ ،‬رائحته خانقة‪.‬‬ ‫❑‬

‫ينتمي غاز الكلور إلى الغازات شديدة السمية‪.‬‬ ‫❑‬
‫يؤدي استنشاق كميات زهيدة من ‪ Cl2‬إلى تخريش األغشية المخاطية ( العين واألنف‬ ‫❑‬
‫والفم والحنجرة) والسعال باإلضافة إلى وذمة رئوية‪.‬‬
‫تعزى سمية غاز الكلور إلى اتحاده مع الماء وإعطاء ‪ HCl‬الذي يؤثر كاويا ً لألنسجة‬ ‫❑‬
‫ومخربا ً للبروتينات‪ ،‬تقتصر معالجة التسمم بإنشاق رذاذ من محلول ‪ NaHCO3‬ومعالجة‬
‫الوذمة الرئوية‪.‬‬
‫يستعمل غاز الكلور لتعقيم مياه الشرب ‪.‬‬ ‫❑‬
‫أهم مركبات الكلور‪:‬‬ ‫❑‬
‫تستعمل أمالح حمض تحت الكلوري األساسية مضادة للتعفن ومطهرة وقاصرة‪ ،‬وقد عرف‬
‫محلول ‪ NaClO‬باسم ماء جافيل و ‪ KClO‬باسم ماء البراك‪.‬‬

‫❑ يوجد البروم بشكل سائل أحمر بني‪ ،‬يؤثر كاويا ً شديدا ً للجلد‪.‬‬

‫❖ البروميدات‬
‫➢ تتمتع البروميدات بتأثير مسكن حيث تعمل على تثبيط وظائف التنبه في الجملة العصبية‬
‫المركزية ‪.CNS‬‬
‫➢ إال أنها ال تنتمي إلى المنومات‪ ،‬فمشاركتها معها ال يزيد ذلك التأثير‪ ،‬ولذلك فإن استعمالها‬
‫يقتصر على االستفادة من التأثير المهدئ في حالة االضطرابات العصبية والصرع‪.‬‬

‫❑ يصادف اليود بشكل صفائح لماعة لونها رمادي مسود‪ ،‬تتصعد‪.‬‬

‫❑ تستعمل اليوديدات في معالجة اضطرابات الغدة الدرقية‪ ،‬كما تفيد في تمييع المفرزات‬
‫القصبية‪ ،‬وفي معالجة األعراض المتأخرة من الداء اإلفرنجي‪.‬‬

‫المجموعة الثانوية األولى ‪Ib‬‬

‫❑ يعتبر عنصر النحاس ضروريا ً لكل األحياء‪ ،‬ولكن بكميات زهيدة ‪trace dietary‬‬
‫‪ mineral‬ألنه مفتاح ومكون أساسي لمعقدات األنزيمات التنفسية ‪cytochrome c‬‬
‫‪.oxidase‬‬
‫❑ يؤلف عنصر النحاس أيضا ً مكونا ً أساسيا ً للصباغ المكون لدم العديد من القشريات‬
‫‪ crustacea‬والرخويات ‪ ،molluscs‬الذي يطلق عليه اسم ‪.hemocyanin‬‬

‫تتمتع شوارد الفضة بتأثير مرسب للبروتينات وقاتل للجراثيم ومضاد للتعفن‪ ،‬وبالتراكيز العالية‬
‫وكي الثآليل‪ ،‬أو كقطرات عينية‬ ‫ّ‬ ‫تصبح كاوية؛ تستعمل خارجا ً في ح ّل التقرنات الجلدية‪،‬‬
‫للمولودين حديثا ً أو في تعقيم الجروح واألغشية المخاطية‪.‬‬
 ‫المجموعة الثانوية الثانية ‪IIb‬‬

‫تأتي أهميته الحيوية من كونه يدخل في بناء العديد من الخمائر مثل‪:‬‬ ‫❑‬
‫‪Alcoholdehydrogenase‬‬ ‫•‬
‫‪Carbonatanhydratase‬‬ ‫•‬
‫وكذلك األنسولين‪.‬‬ ‫•‬
‫كما تؤثر مركبات التوتياء كمقبضة ومطهرة ومضادة للتعفن‪ .‬ومن أهم هذه المركبات‬ ‫❑‬
‫نذكر‪ :‬أوكسيد التوتياء ‪. ZnO‬‬

‫مركبات الزئبق المعدنية‪:‬‬

‫❑ هي مركبات سامة عموماً‪ .‬تعزى سمية الزئبق إلى تخريبه البروتينات من خالل ميله‬
‫لالتحاد مع مجموعات السلفهيدريل )‪ (-SH‬الموجودة في تلك البروتينات والخمائر‪ .‬مما‬
‫يثبط قيامها بوظائفها الحيوية‪.‬‬
‫❑ يتجلى التسمم المزمن بأذية الجهاز العصبي وضعف في الذاكرة وصداع ورجفان في‬
‫األصابع وسيالن اللعاب والتهاب األغشية المخاطية في الفم‪ ،‬وتراكم ‪ H2S‬في لثة األسنان‪.‬‬
‫❑ أما التسمم الحاد فيؤدي إلى زيادة كبيرة في المفرزات اللعابية وزيادة في اإلدرار البولي‬
‫‪ Diurese‬يلي ذلك نقص التبول ‪ Oligurie‬ثم احتباس بولي كامل ‪ ، Anurie‬ويتم‬
‫إسعاف المصابين مباشرة بحقن دي تيوغليسيرين ‪.BAL‬‬
‫❑ استعمل الزئبق قديما ً في تحضير المرهم الزئبقي لالستعماالت الجلدية نظرا ً لخواصه‬
‫المضادة للجراثيم والطفيليات ‪.‬‬

‫مركبات الزئبق العضوية‪:‬‬

‫❑ إن اآلثار الجانبية والسمية الناتجة عن استعمال الزئبق (مراهم جلدية) ومركباته‬
‫المعدنية‪ ،‬دفع الدوائيين إلى تحضير مركبات زئبقية عضوية‪ ،‬واالستفادة من خواصها‬
‫الدوائية المضادة للعفونة ‪ Desinfection‬والمطهرة ‪ Antiseptic‬والمدرة ‪.Diuretic‬‬
 ‫❑ التيوميرزال ‪ :Thiomersal‬يستعمل مضادا ً موضعيا ً للجراثيم وكمطهر للمجاري البولية‪.‬‬

‫المدرات الزئبقية‪:‬‬ ‫❑‬

‫أهم هذه المدرات الميرساليل ‪.Mersalyl‬‬ ‫•‬
‫تشترك جميع المدرات الزئبقية بالبنية الكيميائية العامة‪ ،‬حيث أن الهيكل المشترك يمثل‬ ‫•‬
‫جذر ألكوكسي بروبيل الزئبق كما في البنية التالية‪:‬‬
‫‪R−CO-NH-CH2−CH(R1)−CH2−HgX‬‬
‫يتم تحديد الجذر ‪ R1‬حسب نوع المحل (الماء أو االيتانول)‪ ،‬ويرتبط التأثير المدر والسمية‬ ‫•‬
‫بطبيعة الجذور ‪ ،R, R1, X‬ويعتبر الجذر ‪ R‬أكثرها أهمية و‪ R1‬أضعفها‪.‬‬
‫باستبدال ‪ X‬بالتيوفللين يزداد االمتصاص وبالتالي التأثير الفارمكولوجي‪.‬‬ ‫•‬
‫أثبتت الدراسات أن التأثير المدر مرتبط بالخاصة المحبة للماء للجذر ‪ ،R‬مثلما يقتضي‬ ‫•‬
‫ذلك أن يكون متصالً مع الزئبق عبر جذر أميد )‪ (CO-NH‬مرتبط مع بروبيل‪ ،‬وعند‬
‫استعمال جذر االيتيل أو الميتيل فإن التأثير ينخفض أو ينعدم‪.‬‬

‫المجموعة الثانوية السابعة ‪VIIb‬‬

‫❑ في مجال الكيمياء الحيوية‪ ،‬تلعب شوارد المنغنيز الثنائية دور عوامل مساعدة ‪cofactors‬‬
‫لجملة واسعة من األنزيمات المتعددة المهام‪.‬‬
‫❑ وتشتمل على أنزيمات‪:‬‬
‫‪Oxidoreductases, Transferases, Hydrolases, Lyases, Isomerases, Ligases, Lectins,‬‬
‫‪and Integrins.‬‬
‫❑ كما أن للمنغنيز دورا في عمليات االصطناع الضوئي في النباتات‪.‬‬

‫❑ يبلغ مقدار الحديد في عضوية البالغين حوالي ‪ ،4.5 g‬يوجد أكثر ‪ 60 %‬في خضاب الدم‪،‬‬
‫وحوالي ‪ 15 %‬في ميوغلوبين العضالت وفي الخمائر‪ ،‬أما الباقي فهو حديد المصل‬
‫والحديد االحتياطي ‪ Depot‬الذي يتم اختزانه في الطحال والكبد ونخاع العظم ومخاطية‬
‫األمعاء‪.‬‬

‫❑ تتمتع المعالجة بالحديد عن طريق الفم بأهمية كبيرة في حالة نقص الحديد الناشئ عن‬
‫سوء امتصاصه من الغذاء‪.‬‬
‫❑ يشترط في أدوية الحديد التي تعطى بطريق الفم أن تتحول في الجهاز الهضمي كم ّياً‪ ،‬وقدر‬
‫اإلمكان‪ ،‬إلى حديد ثنائي ‪ ،Fe2+‬وأن تكون سهلة االمتصاص دون تخريش لغشاء المعدة‬
‫المخاطي‪.‬‬
‫❑ من جهة أخرى فإنه يمكن بطريق الحقن تأمين حاجة العضوية من الحديد في حالة العوز‬
‫نتيجة عدم االمتصاص‪ ،‬مما يؤدي إلى عودة نسبته في الدم إلى المقدار الطبيعي‪.‬‬
‫الكوبالت من العناصر الضرورية نظرا ً لكونه يدخل في تركيب الفيتامين ‪ ،B12‬هذا ويتمتع‬
‫الكوبالت بأهمية حيوية خاصة ألنه يدخل في تركيب العديد من الخمائر‪.‬‬