UNIVERZITET U PRI TINI MEDICINSKI FAKULTET SA SEDI TEM U KOSOVSKOJ MITROVICI

Seminarski rad
Tema:

INHIBITORI PROTONSKE PUMPE

Mentor: prof. Rade Miti

Student: Uro Nikoli

2011

INHIBITORI PROTONSKE PUMPE

Inhibitori protonske pumpe, IPP (najmo niji supresori gastri ne sekrecije) Mehanizam dejstva ireverzibilna inhibicija enzima H+-K+-ATP-aze odgovornog za sekreciju kiseline kao odgovor na bilo koji stimulus gastrin, ACh, histamin, insulin, hranu, alkohol, ili kofein. U slu aju Zollinger-Ellison-ovog sindroma (gastrinomi sa obilnom sekrecijom kiseline) inhibitori protonske pumpe su lekovi izbora. IPP su nestabilni u kiseloj sredini, pa se zato nalaze u enterosolventnim oralnim formama. Posle resorpcije u tankom crevu, IPP difunduju u parijetalne elije. Iz citozola parijetalnih elija gde se nalaze u formi "proleka" IPP prolaze kroz membrane sekretornih kanalikula, gde se konvertuju u svoj aktivni oblik, i ireverzibilno blokiraju protonsku pumpu. Za dejstvo ovih lekova je va no da protonska pumpa bude aktivna, pa se koriste obi no pre jela (doru ka). Lu enje HCl otpo inje tek nakon sinteze novih molekula pumpe, tako da je dejstvo leka znatno du e (do 1-3 dana) od poluvremena eliminacije (do 2 sata). IPP inhibiraju produkciju HCl (bazalnu i stimulisanu), do 95%. Efikasno zaceljuju gastri ni i duodenalni ulkus.

U svetu i kod nas su registrovani:

- rabeprazol, - omeprazol

(racemat) (Omeprol) (p.o. i i.v.) (Lasoprol) (p.o.) (Controloc) (p.o. i i.v.) S-izomer omeprazola

- lansoprazol - pantoprazol

- esomeprazol

(Nexium) (p.o)

Indikacije:
- pepti ki ulkus - refluksni ezofagitis - Zollinger-Ellison-ov sindrom, - Eradikacija H. pylori u komb. sa dgov.antibioticima. Inhibitori protonske pumpe su veoma bezbedni lekovi, sa incidencom pojave ne eljenih efekata, manjom od 1%. Naj e i ne eljeni efekti su: nauzeja, abdominalni bol, konstipacija, flatulencija i dijareja. Dugotrajna primena IPP bi mogla da izazove kod starih ljudi pneumoniju i frakturu kuka. Kod pacova je, pri dugotrajnoj terapiji velikim dozama IPP, prime ena hiperplazija ECL elija i gastri ni karcinoidni tumor. Ova pojava do sada nikada, tokom 30-tak godina upotrebe IPP, nije dokumentovana kod ljudi. Pove an nivo gastrina u serum, izazvan inhibicijom lu unja HCl obi no nestaje za 1-2 nedelje

Upozorenje:
Antagonisti H2 receptora i inhibitori protonske pumpe mogu maskirati simptome gastri nog kancera, tako da posebnu pa nju treba obratiti onda kada se simptomi bolesti menjaju, i u pacijenata starijih od 45 godina. Gastri ni malignitet mora biti otklonjen pre otpo injanja terapije ovim lekovima!po prestanku primene. i i.v.).

Literatura:
Farmakologija GIT Radica Stepanovi Petrovi