You are on page 1of 30

1

МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ’Я УКРАЇНИ


НАЦІОНАЛЬНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ імені О.О.БОГОМОЛЬЦЯ

“Затверджено”
на методичній нараді кафедри фармакології
завідувач кафедри професор Г.В. Зайченко

(підпис)
“ 31 ” серпня 2023 р.
Протокол №____1___.

МЕТОДИЧНІ ВКАЗІВКИ
для аудиторної, позааудиторної та самостійної роботи здобувачів вищої освіти

Навчальна дисципліна Фармакологія


Модуль № 1 Медична рецептура. Загальна фармакологія. Лікарські
засоби, що впливають на нервову систему та обмін речовин
Змістовний модуль № 3 Лікарські засоби, що впливають на функцію центральної
нервової системи. Психотропні лікарські засоби
Тема заняття Антидепресанти, ноотропні лікарські засоби, психомоторні
стимулятори, аналептики, адаптогени
Курс 3-й
Факультет Медичний, педіатричний, медико-психологічний

Київ 2023/2024
2

1. Актуальнiсть теми
Депресія (від лат. deprimo «тиснути, придушувати») – психічний розлад, основними
ознаками якого є пригнічений настрій протягом тривалого часу (від двох тижнів і більше), що
не залежить від обставин; ангедонія – втрата інтересу або задоволення від раніше приємної
діяльності; виражена стомлюваність та «занепад сил», які стабільно спостерігаються,
наприклад, протягом місяця. Депресія часто супроводжується такими симптомами як:
невиправдано занижена самооцінка, неадекватне почуття провини, глибокий песимізм,
порушення концентрації уваги, кволість та відсутність бадьорості, розлади сну і апетиту,
суїцидальні настрої. Важкі форми депресії характеризуються так званою «депресивною
тріадою»: зниженням настрою, загальмованістю мислення і сповільненістю рухів. У
теперішній час саме депресія є найбільш поширеним психічним розладом. Число людей із
депресивними розладами в Європейському Регіоні ВООЗ становить 40 мільйонів, показники
поширеності цих розладів на рівні країн коливаються в діапазоні від 3,8% до 6,3% від
загальної чисельності населення. Від 45 до 60% випадків самогубств відбувається в
депресивному стані. Захворювання частіше розпочинається у віці від 20-ти до 30-ти років.
Жінки хворіють на депресію вдвічі частіше, ніж чоловіки (відповідно, 20-26% та 8-12%). У
60% хворих при неадекватній терапії спостерігаються повторні депресивні епізоди. У зв'язку
із тенденцією до старіння населення розвинених країн, значною поширеністю і схильністю
до затяжного, атипового перебігу депресій у людей похилого віку, останні набувають
особливого значення. Тому держава взяла на себе зобов’язання щодо часткого або повного
відшкадування препаратів для лікування депресії та включила їх до програми «Доступні
ліки».
Розвиток депресії пов'язаний з дефіцитом біогенних амінів в ЦНС, а саме серотоніну,
норадреналіну і дофаміну, тому дія лікарських засобів, що у теперішній час використовують
для лікування депресії, спрямована на підвищення рівня моноамінів в тканинах мозку.
Антидепресанти(АД) ділять на тимолептики (засоби, із седативним компонентом),
тимоеретики (препарати, що мають стимулюючий компонент та призначаються для
лікування депресій з явищами стійкого пригнічення), та нормотиміки – антидепресанти зі
збалансованою дією.
Населення світу неухильно старіє – практично у всіх країнах збільшується частка
людей похилого віку. Фізіологічними ознаками старіння є погіршенням пам’яті, зниженням
концентрації уваги та загальної активності. Запобігти таким розладам можна за допомогою
ноотропних препаратів (від грец. noos — мислення, розум і грец. tropos — напрямок) які
широко застосовують у комплексній терапії церебро-васкулярної патології (інсульти,
гіпертонічна хвороба).
Отже, знання механізмів дії, особливостей застосування, показань та протипоказань
до призначення антидепресантів, ноотропних препаратів, психомоторних стимуляторів,
адаптагенів необхідні лікарям будь-якої спеціалізації для якісного виконання професійних
обов’язків.
3

2. Навчальні цілі. Знати, як:


 Узагальнити та проаналізувати фармакологічні властивості основних психотропних
засобів з активуйочою дією на ЦНС.
 Класифікувати та інтерпретувати показання до призначення антидепресантів.
 Класифікувати антидепресанти за хімічною будовою, за особливостями механізму дії.
 Класифікувати психостимулятори за хімічною будовою, походженням та впливу на
спектр рецепторної дії.
 Інтерпретувати показання до застосування психостимуляторів відповідно знань
фармакодинаміки.
 Трактувати механізм дії та показання до призначення ноотропних лікарських засобів.
(оцінювати співвідношення користь/ризик при застосуванні психотропних засобів).
 Пояснювати особливості побічних ефектів засобів з групи антидепресантів та
психомоторних стимуляторів.
 Пояснювати особливості побічних ефектів засобів з групи ноотропів та аналептиків.
 Знати особливості обігу лікарських засобів для психофармакологічної корекції.
Вміти:
 Проводити інформаційний пошук щодо фармакологічної характеристики лікарських
засобів, які належать до антидепресантів, ноотропних лікарських засобів, психомоторних
стимуляторів, аналептиків, адаптогенів.
 Обґрунтовувати вибір певного лікарського засобу, його дозування та спосіб призначення
антидепресантів, ноотропів, аналептиків.
 Виписувати/проводити корекцію електронних та традиційних рецептів на ЛЗ цих груп у
різних лікарських формах.
 Оцінювати співвідношення користь/ризик при застосування антидепресантів, ноотропних
лікарських засобів, психомоторних стимуляторів, аналептиків, адаптогенів.
 Аналізувати Листи лікарських призначень та виявляти фармакологічні несумісності.
 Прогнозувати виникнення побічних реакцій лікарських засобів з метою їх запобігання.
.

3. Базовий рівень підготовки.


Назви попереднiх дисциплiн Отриманi навики
1. Латинська мова Володiти навичками виписування рецептiв. Знати
медичну термінологію.
2. Нормальна фізіологія Описувати функції нейронів і синапсів, етапи
синаптичної передачі, функції головного і спинного
мозку. Класифікувати типи рецепторів ЦНС. Описувати
міжнейронну передачу і функціональну роль
центральних дофаміно-, адрено- та серотоніно-
рецепторів, гіпофіз-адреналової системи; знати типи
рецепторів ЦНС (холіно-, адрено-, дофамін-, серотонін-,
NMDA-, ГАМК-, гліцинових, та ін.).
3. Анатомія людини Описувати будову нейронів, центральної і
периферичної нервової системи; головного і спинного
мозку. Застосовувати знання локалізації дофаміно-,
адрено- та серотонінергічних рецепторів у структурах
4

головного мозку
4. Біологічна хімія Описувати метаболізм головного мозку, види
медіаторів, що беруть участь в міжнейронній передачі
збудження (норадреналін, дофамін, ацетилхолін,
серотонін, ГАМК, гліцин, глутамат, аспартат),
внутрішньоклітинні месенджери (цАМФ, цГМФ, Са2+ та
ін.).

4. 3авдання для самостiйної працi пiд час пiдготовки до заняття (позааудиторна


робота.
4.1.1 Перелік препаратів, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття:

№ Назва препарату Форма випуску Спосіб застосування


Антидепресанти
1 Амітриптилін Амп. 1 % 2 мл; Вводити в м’язи по 1–2 мл 4 рази
Amitriptylinum таб. 0,025 г; на добу Приймати всередину по
N06A A09 др. 0,01 і 0,025 г 0,05–0,075 тричі на добу
2 Флуоксетин Таб., капс. 0,02 г Приймати всередину по 0,02 на
Fluoxetinum добу за один прийом вранці
N06A B03
3 Венлафаксин Таб. 0,0375; 0,075 г Приймати всередину по 0,075 на
Venlafaxinum добу під час їди
N06A X14
4 Сертралін Таб. 0,1; 0,05 г Приймати всередину по 0,1 1 раз
Sertralinum на добу (вранці або ввечері).
N06A В06
5 Міртазапін Таб. 0,03 г Приймати всередину по 0,015 -
Mirtazapinum 0,045 1 раз на добу, перед сном.
N06A X11

Засіб, що регулює метаболічні процеси в ЦНС (протиастенічний)


5 Сальбутіамін Таб. 0,2 г Приймати всередину по 0,4-0,6 на
Sulbutiaminum добу, таблетки приймати слід
N07X X19 цілими під час сніданку та в обідній
час
Ноотропи
7 Пірацетам Амп. 20 % 5 мл; таб. Вводити в вену, м’язи по 5, 10, 20
Pyracetamum 0,2; капс. 0,4 мл 4 рази на. Приймати всередину
N06B X03 по 0,4 тричі на добу
5

8 Кислота гамма- Таб. 0,25 г Приймати всередину по 0,5-1,25 за


амінобутирова (ГАМК) прийом залежно від перебігу та
та її похідні тяжкості захворювання за 3
Аміналон приймання
Aminalonum
N06B X23
9 Вінпоцетин Амп. 0,5 % 2 мл; Вводития в вену крапельно,
Vinpocetinum таб. 0,005 та 0,01г; попредньо вміст 2 ампул розвести в
N06B X18 500 мл ізотонічного розчину.
Приймати всередину по 0,01 тричі
на добу
10 Ніцерголін Таб. 0,01 г Приймати всередину по 0,01-0,03
Nicergolinum тричі на добу між прийомами їжі
С04А Е02
11 Німодипін Таб. 0,03 г Приймати всередину по 0,03 6 разі
Nimodipinum на день
С08С А06
12 Пентоксифілін Амп. 2 % 5 мл таб., Вводити в вену, м’язи по 5, 10, 20
Pentoxyfyllinum драже 0,1 г; мл.
C04A D03 Приймати всередину по 0,1 – 0,3 3–
4 рази на добу
13 Фенібут Табл. 0,1; 0,25 г Внутрішньо по 250-500 мг 3 рази на
Phenibutum Капс. 0,25 г добу
N06B X22 Порошє для
орального р-ну 0,5 г/
саше; 0,1 г/саше
Засоби, що застосовуються при деменції
14 Гінко-Білоба Капс. сухого Приймати всередину по 0,04 тричі
Ginkgo Biloba екстакту по 0,04 і на добу під час їди. Запивати
N06D X02 0,08 половиною склянки води.
Адаптогени
15 Настойка женьшеню Флакони 50 мл Приймати всередину по 15–25
Tinctura Ginseng крапель тричі на добу
А13А
16 Настойка лимоннику Флакони 50 мл Приймати всередину по 20–30
T-ra Shizandrae крапель тричі на добу
А13А
17 Екстр. елеутерококу Флакони 50 мл Приймати всередину по 20–30
рідкий крапель тричі на добу до їди
Extr. Eleutheorococci
fluidum
6

А13А
18 Екстр. левзеї рідкий Флакони 50 мл Приймати всередину по 20–30
Extr. Echinaceae крапель тричі на добу до їди
Fluidum
A13A
Психомоторні стимулятори
19 Кофеїну-натрію бензоат Амп. 10 %, 20 % 1 Вводити під шкіру по 1–2 мл.
Coffeini-natrii benzoas мл, 2 мл; Приймати всередину по 0,1-0,2 г
N06B C01 Таб. 0,2 г два - три рази на добу
20 Кофеїну цитрат Амп. 1 мл 2 % Рекомендована доза для немовлят
Coffeini citras розчину для інфузій становить 0,02 мг кофеїну цитрату
N06B C01 на 1 кг маси тіла шляхом повільної
внутрішньовенної інфузії протягом
30 хвилин із застосуванням
шприцевого інфузомата або іншого
регульованого пристрою для
інфузій.
Аналептики
21 Сульфокамфокаїн Амп. 10 % 2 мл Вводити під шкіру, в вену по 2 мл
(Камфора) 2–3 рази на добу
Sulfocamphocainum
С01E B02

4.1.2. Теоретичні аспекти теми, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття

КЛАСИФІКАЦІЯ ЛЗ
для лікування депресивних станів, препаратів, що підвищують розумову і фізичну
працездатність, мають неспецифічну загально тонізуючу дію на функції мозку

Розподіл ЛЗ згідно класифікації системи АТС


N ЗАСОБИ, ЩО ДІЮТЬ НА НЕРВОВУ СИСТЕМУ
N06 ПСИХОАНАЛЕПТИКИ
N06А Антидепресанти
N06А А Неселективні інгібітори зворотного нейронального
захоплення моноамінів (Іміпрамін, Кломіпрамін, Опіпрамол,
Амітриптилін, Доксепін)
N06А В Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення
моноамінів (Флуоксетин, Циталопрам, Пароксетин,
Сертралін, Флувоксамін)
N06А X Інші антидепресанти (Міртазепін, Венлафаксин, Дулоксетин,
Міансерин, Бупропіон, Трава Зверобою та ін.)
7

N06В Психостимулятори та ноотропні засоби


N06В С Похідні ксантину (Кофеїн)
N06В Х Різні психостимулювальні та ноотропні засоби (Пірацетам,
Вінпоцетин, Фенібут, Аміналон, Цитиколін, Церебролізин)
С04А Периферичні вазодилататори (Ніцерголін, Пентоксифілін)
С01Е Ініш кардіологічні препарати
С01Е В02 Камфора
А13 Тонізуючі засоби (Адаптогени)
А13А Тонізуючі засоби (Настойка Аралії, Екстракт елеутерококу,
Настойка женьшеню та ін.)

АНТИДЕПРЕСАНТИ

Депресія – найпоширеніший з афективних розладів (розладів настрою), який може


варіювати від дуже легкого стану, що межує з нормальністю, до тяжкої (психотичної)
депресії, яка супроводжується галюцинаціями та маренням.
Виокремлюють два типи депресивного синдрому: уніполярна депресія (настрій
змінюється в одному напрямі) і у 75% не є ендогенною, і біполярний розлад (депресія
чергується з манією) – у 25 % еногенного походження.. Манія характеризується надмірним
збудженням, ентузіазмом, сомовпевненістю. Як і у випадку з депресією, настрій та дії при
манії не відповідають обставинам.
Для пояснення причин депресії було запропоновано кілька теорій, але жодна
повністю не пояснює патологічні зміни, що вібуваються при цьому стані:
 Моноамінова теорія – депресію спричиняє функціональний дефіцит
нейромедіаторів-моноамінів – норадреналіну та серотоніну.
 Негативне афективне упередження – схильність хворих на депресію
сприймати події негативно, фокусуватися на неприємній інформації та
згадувати негативні, а не позитивні події.
 Порушення механізмів нейроендокринної регуляції – гіперфункція
кортикотропін-рилизинг-гормону, що призводить до секреції кортизолу (рівень
якого підвищений при депресії).
 Нейтрофічні розлади та нейродегенерація.
Хоча для пояснення механізмів виникнення депресії моноамінової теорії в чистому
вигляді недостатньо, фармакологічна корекція передачі моноамінів залишається
найвдалішим терапевтичним підходом у лікуванні депресії.

4.1.2. КЛАСИФІКАЦІЯ ЛЗ для лікування депресивних станів, препаратів, що


підвищують розумову і фізичну працездатність; ЛЗ, що покращують вищі інтегративні
функції головного мозку, ЛЗ, що мають неспецифічну загальнотонізуючу дію на функції
мозку.
8

Розподіл ЛЗ згідно класифікації системи АТС

N ЗАСОБИ, ЩО ДІЮТЬ НА НЕРВОВУ СИСТЕМУ

N06A АНТИДЕПРЕСАНТИ
N06B НООТРОПНІ ЗАСОБИ
А13А АДАПТОГЕНИ
N06В ПСИХОМОТОРНІ СТИМУЛЯТОРИ
С01Е АНАЛЕПТИКИ

Класифікація антидкпресантів за механізмом дії:


Класифікація антидепресантів за механізмом дії

1. Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів (НІЗЗМА) – трициклічні


антидепресанти:
 третинні: амітриптилін, іміпрамін, кломіпрамін;
 вторинні: дезипрамін, нортриптилін.

2.Селективні інгібітори нейронального захоплення моноамінів.


 (СІЗЗС) селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: флуоксетин,
сертралін, флувоксамін, пароксетин, вортіоксетин, циталопрам, ексциталопрам;
 (СІЗЗН) селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну: ребоксетин,
атомоксетин
 (СІЗЗНіС) селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну:
венлафаксин, міртазапін, дулоксетин, мілнаципрану гідрохлорид (іксел)
 (СІЗЗНіД) селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну і дофаміну:
бупропіон
 СІЗЗС + блокатори 5-НТ2 - селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну:
тразодон, нефозон
 Антагоністи моноаміновмх рецепторів (α-2, 5-НТ2, 5-НТ3): міртазапін, міансерин
 Агоністи мелатонінових та блокатори 5-НТ2 рецепторів: агомелатин
 Агоністи 5-НТ1 А-рецепторів: іпсапірон, гепірон
 АЗЗС (активатори зворотного захоплення серотоніну): тіанептин(коаксил),
ребоксетин

3. Інгібітори МАО
незворотні інгібітори МАО: ніаламід, транілціпромін, паргілін
вибіркові інгібітори МАО-А: моклобемід, піразідол, інказин, бефол
вибіркові інгібітори МАО-В: селегілін
9

4. Препарати інших груп.


Мелатонінергічні агоністи – агомелатин (мелітор).
Антидепресант з анксіолітичними властивостями – тіанептин (коаксил).
Стимулятор синтезу дофаміну – адеметіонін (гептрал).
Препарати трави звіробою (запобігають порушенням нейротрансмітерної передачі
норадреналіну, серотоніну, інгібують МАО, КОМТ, модулюють секрецію інтерлейкіну-6 -
гіперицин (геларіум гіперикум, деприм).

Класифікація антидепресантів за поколіннями


І. Перша генерація – трициклічні антидепресанти, інгібітори моноамінооксидази.
ІІ. Друга генерація – селективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення
серотоніну, селективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення норадреналіну.
ІІІ. Третя генерація – атипові антидепресанти (+анксіолітики).

4.1.3. Основні визначення, фармакологічна характеристика , які повинен засвоїти


студент при підготовці до заняття.
ТРИЦИКЛІЧНІ АНТИДЕПРЕСАНТИ (амітриптилін та інші) – це група
високоефективних антидепресантів. ТЦА за своєю структурою пов'язані з
фенотіазиновими антипсихотичними ЛЗ. Третинні аміни досить швидко метаболізуються
до відповідних вторинних: амітриптилін до нортриптиліну, іміпрамін до дезипраміну.
Механізм дії: блокування зворотного захопення моноамінів нервовими закінченнями
внаслідок конкуренції за сайт зв'язування амінотранспортера. Більшість ТЦА інгібують
зворотне захоплення норадреналіну і 5-НТ, значно менше впливають на поглинання
дофаміну. Вони також діють на М-холінорецептори, адренорецептори, Н 1-рецептори.
Фармакологічні ефекти: антидепресивний, тімолептичний, нормалізація сну та
апетиту, підвищують поріг больової чутливості, седативний, холінолітичний,
антигістамінний, гіпотензивний.
Побічні небажані реакції ТЦА:
- седація (блокування Н1-рецепторів гістаміну),
- постуральна гіпотензія (блокада α-адренорецепторів),
- сухість у роті, нечіткість зору, закрепи, затрудене сечовипускання, порушення
акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, тахікардія (блокада М-
холінорецепторів).
Центральна антихолінергічна активність цих препаратів призводить до зниження
когнітивних функцій (порушення пам'яті, процесів навчання), безсоння, можлива млявість,
зниження концентрації уваги і працездатності.
Крім того, до побічних ефектів ТЦА відносять підвищення маси тіла, провокування
епілептичного нападу, злоякісний нейролептичний синдром, несприятливий вплив на
печінку, алергічні шкірні реакції, лейкопенію, еозинофілію, тромбоцитопенію, порушення
статевої функції, тератогенний ефект, кардіотоксичність при тривалому застосуванні або
при передозуванні.
10

СЕЛЕКТИВНІ ІНГІБІТОРИ ЗВОРОТНОГО ЗАХОПЛЕННЯ СЕРОТОНІНУ (флуоксетин,


сертралін, флувоксамін, пароксетин, вортіоксетин, циталопрам, ексциталопрам).
Механізм дії: селективне інгібування захоплення 5-НТ. Дія цих антидепресантів за
своєю ефективністю та тривалістю подібна до ефектів ТЦА, але, на відміну від ТЦА, їм не
властиві холіноблокуючі ефекти, рідко викликають ортостатичну гіпотензію і седацію,
відзначено малий ризик кардіотоксичної дії.
Фармакологічні ефекти: антидепресивний, тімолептичний, антифобічний.
В теперішній час препарати цієї групи призначаються найчастіше.
Побічними ефектами СІЗЗС:
(нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, діарея, запори),
сексуальні порушення (ослаблення лібідо або потенції),
фригідність, аноргазмія;
екстрапірамідні розлади (“неспокійна непосидючість”).
тератогенна дію напізньому терміні вагітності

СЕЛЕКТИВНІ ІНГІБІТОРИ ЗОВРОТНОГО ЗАХОПЛЕННЯ НОРАДРЕНАЛІНУ


(ребоксетин, атомоксетин).
Це група сучасних антидепресантів, характерною властивістю якої є виражена
стимулююча дію при відсутності седативного ефекту. За даними літератури, ці препарати
перевершують по ефективності селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну
(СІЗЗС), особливо ефективні при лікуванні важких депресивних станів.
При застосуванні ребоксетину можливе безсоння, запаморочення, сухість у роті,
тахікардія, ортостатична гіпотензія, утруднення сечовипускання, закрепи, підвищене
потовиділення, імпотенція. При застосуванні атомоксетину можливий високий ризик таких
побічних ефектів, як дратівливість, агресивність, манія, гіпоманія.

СЕЛЕКТИВНІ ІНГІБІТОРИ ЗОВРОТНОГО ЗАХОПЛЕННЯ СЕРОТОНІНУ І


НОРАДРЕНАЛІНУ (венлафаксин, міртазапін, дулоксетин,).
Механізм дії: селективне інгібування захоплення 5-НТ і норадреналіну.
Загалом схожі с ТЦА, але не виявляють суттєвих ефектів блокування рецепторів,
тому рідше спричиняють побічні реакції.
Фармакологічні ефекти: антидепресивний, тімолептичний, седативний, слабкий
антигістамінний, адреноблокуючий.
Побічна ефекти СІЗЗСіН:
підвищення АТ,
тахікардія,
сексуальні розлади, дизуричні явища.
на початку лікування: головні болі, психомоторне збудження, тривога, астенія,
гіпертонус м'язів, тремтіння, порушення акомодації, сухість у роті, зниження апетиту,
диспепсія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення рівня холестерину в
плазмі крові.
11

СЕЛЕКТИВНІ ІНГІБІТОРИ ЗОВРОТНОГО ЗАХОПЛЕННЯ НОРАДРЕНАЛІНУ І


ДОФАМІНУ (бупропіон).
Бупропіон рекомендується хворим з біполярної депресією, схильним до інверсії
фази при лікуванні різними антидепресантами. Також його призначають для лікування
нікотинової залежості.
Важливими особливостями бупропіону є виражена загальна стимулююча і
психоенергізуюча дія (раніше відносили до психостимуляторів).
Відмічено розгальмовучу дію на лібідо та сексуальну поведінку. У зв'язку з цим
бупропірон часто застосовується як коректор побічних ефектів сексуальної сфери інших
антидепресантів.
У високих дозах він може викликати розлади сну, неспокій, тремор, судоми.
Вибіркові інгібітори моноамінооксидази: МАО-А (пірліндол, моклобемід, піразидол,
інказан, бефол), МАО-В (селегілін) застосовуються ширше ніж ТЦА, тому що викликають
менше побічних ефектів, краще переносяться і не вимагають дотримання спеціальної
дієти.
Проте, пацієнтам з АГ слід уникати вживання великої кількості їжі, що містить
тирамін; також не приймати симпатоміметиків.
Вибіркові ІМАО-А та ІМАО-В мають значно слабку антидепресивну активність в
порівнянні з невибірковими ІМАО.

Агоністи рецепторів моноамінів, норадренергічні і специфічні серотонінергічні


антидепресанти: міртазапін, міансерін.
Механізм дії: блокують «гальмівні» пресинаптичні α 2-адренорецептори,
пресинаптичні серотонінові 5-HT2 і 5-HT3 рецептори, одночасно стимулюють
післясинаптичні 5-HT1 рецептори.
Фармакологічні ефекти: антидепресивний, анксіолітичний, антифобічний.
Побічна дія мало виражена, відсутній вплив на кров’яний тиск, не має
холіноблокуючих властивостей, не впливає на сексуальну поведінку, не має
кардіотоксичності та не викликає гастропатій. Але пригнічує функцію кісткового мозку, тому
потрібен контроль за показниками крові.

ІНГІБІТОРИ МОНОАМІНООКСИДАЗИ.
Незворотні інгібітори моноаміноксидази (ніаламід, транілціпромін, паргілін)
незворотньо блокують обидва типи моноаміноксидази: МАО-А (фермент, що викликає
дезамінування серотоніну, норадреналіну, частково дофаміну) і МАО-В (дезамінування β-
фенілетиламіну, дофаміну і тираміну).
Застосування НІМАО вимагає дотримання спеціальної дієти для попередження
розвитку тирамінового («сирного») синдрому.
ЕКСТРАКТ ЗВЕРОБОЮ.
Механізм дії: інгібує зворотнє захоплення серотоніну, норадреналіну та дофаміну;
12

стимулює утворення серотоніну в нейронах головного мозку; впливає на ГАМК-ергічну та


глутаматергічну системи мозку – в малих дозах стимулює продукцію ацетилхоліну,а в
більших – пригнічує його зворотній захват.
Фармакологічні ефекти: антидепресивний, підвищує рівень позитивних емоцій та
знижує сприйнятливість до негативних, покращує когнітивні функції.
Показання до призначення: лікування депресії і тривоги.

Тираміновий («сирний») синдром розвивається при одночасному прийомі продуктів,


що містять тирамін і його попередник тирозин (сир, вершки, копченості, бобові, пиво, кава,
червоні вина, дріжджі, шоколад, яловича і куряча печінка, банани) та НІМАО, а також
психостимуляторів (похідних фенілалкінамінів, фенаміну) і судинозвужувального засобі
(ксилен). У раціоні пацієнта при призначенні НІМАО повинні бути тільки свіжі продукти.
Ознаками тирамінового синдрому є: розвиток гіпертонічного кризу, а також сильний
головний біль, біль в серці, порушення серцевого ритму, мідріаз, світобоязнь, судоми,
надмірне потовиделення.
В даний час препарати використовуються досить рідко. Це пов'язано з їх високою
токсичністю на печінку.
Антидепресанти є сильнодіючими препаратами, завжди вимагають індивідуального
підбору конкретного препарату і дози.
Антидепресанти практично не здатні поліпшити настрій у здорової людини, їх
рекреаційне використання малоймовірно або практично неможливо. Виключеннями є
іМАО.
Не рекомендується використовувати антидепресанти при легкій депресії, а також
при початковій депресивній симптоматиці з причин незадовільного співвідношення
критеріїв «ризик-користь».
Антидепресанти не діють одразу – має пройти від 2 до 4 тижнів щоб проявився
лікувальний ефект.
При різкому припиненні приймання антидепресантів ризик суїцидальних спроб
підвищується в 2-3 раза.
При терапії ТЦА, іМАО, СІЗЗС або антидепресантами деяких інших груп, а іноді і
при зниженні дозування можливий розвиток синдрому відміни, який проявляється
грипоподібні симптоми, безсоння, нудота, сенсорні розлади, гіперзбудження.
Синдром виникає при відміні амітриптиліну, венлафаксину, пароксетину.
Крім того, при різкій відміні того чи іншого антидепресанту ризик рецидиву зростає
на 20-50%. Тому антидепресанти слід відміняти поступово, з послідовним зниженням дози
протягом як мінімум 4 тижнів. При виникненні синдрому відміни або у випадку, якщо
препарат приймався протягом 1 року або більше, період зниження дози повинен бути
більш тривалим.
При одночасному призначенні антидепресантів та препаратів інших
фармакологічних груп слід враховувати їх лікарську взаємодію:
- так, поєднане застосування антидепресантів з нейролептиками, транквілізаторами,
13

антидепресантами інших груп, пероральними контрацептивами, непрямими


антикоагулянтами, циметидином, саліцилатами, бутадіоном призводить до уповільнення
метаболізму, посилення основних ефектів та побічних дій обох препаратів;
- при одночасному прийомі антидепресантів з протисудомними препаратами або
барбітуратами (індуктори ферменту цитохрому-450) відбувається посилення їх
метаболізму і зниження концентрації в крові.
Антидепресанти не слід застосовувати разом з симпатоміметиками і тіреоїдними
препаратами – при такій взаємодії можливий розвиток тахікардії або різке зростання
артеріального тиску.
Передозування антидепресантами: препарти СІЗЗС в цілому є меньш токсичними
аніж трициклічні антидепресанти. У 20% випадків передозування спостерігається
сонливість, атаксія, піідвищена пітливість, гіперлекфлексія, гіпертермія, порушення
психіки, міоклонія¸ тремтіння та тремор.
Лікування: для зниження абсорбції – активовенне вугілля;
Шлуночкова аритмія знімається застосуванням лікаїну;
При судомних напападах засотсовують бензодіазепини, фенобарбітал у розчинній
формі або пропофол;
При “сирному синдромі“ у важких випадках використовують ципрогептадин
(антисеротоніновий препарат), а для лікування злоякісної гіпертезії (також при
передозуванні іМАО) застосовують нітропрусид або фентоламін.

НООТРОПНІ ЗАСОБИ
Ноотропні (лат. поos – розум і tropos – напрямок) засоби завдяки сприятливому
впливу на метаболічні процеси мозку поліпшують психічну і розумову діяльність, яка
порушена при різних патологічних станах. На здоровий організм ці засоби не впливають,
не змінюють умовні рефлекси й поведінку, біоелектричну та рухову активність.
Ноотропні засоби поділяють на такі групи:
1. Похідні піролідону (рацетами): пірацетам, фенотропіл, прамірацетам,
тіоцетам.
2. Похідні ГАМК: аміналон, натрію оксибутират, пікамілон.
3. Похідні інших амінокислот: кислота глутамінова, гліцисед.
4. Нейропептиди та їх аналоги: семакс, ноопепт.
5. Церебральні вазодилататори: вінпоцетин, ніцерголін, вінкамін (оксибрал),
пентоксифілін.
6. Антиоксиданти прямої та непрямої дії: мексидол, церебролізин, актовегін,
солкосерил, мелатонін, Гінкго Білоба.
7. Холінергічні засоби:
7.1. Антихолінестеразні: галантаміну гідробромід.
8. Антагоністи кальцію: німодипін, цинаризин.
9. Препарати різних груп: ксантинолу нікотинат.
Механізми дії:
 збуджують рецептори глутамінової кислоти;
14

 підвищують синтез макроергів (АДФ, АТФ);


 активація синтезу протеїнів та РНК;
 поліпщення утилізації глюкози;
 стимуляція аденілатциклази, накопичення цАМФ;
 активація гліколізу, анаеробного дихання;
 підвищення активності фосфоліпази А, пригнічення Na+-K+-АТФази;
 пригнічення вільнорадикальних процесів, ПОЛ, стабілізація мембран;
 посилення активності холінергічної системи;
 розширення мозкових судин, поліпшення мозкового кровообігу;
 покращують реологічних властивості крові (знижуть агрегацію тромбоцитів).
Фармакологічні ефекти: когнитивний (покращують пам'ять, здатність до навчання),
антигіпоксичний (підвищують стійкість мозку до гіпоксії), антиоксидантний, антианемічний,
психостимулюючий (кислота глютамінова), седативний (гліцин), антиастенічний, а також
антидепресивний, протиепілептичний, вазоактивний, адаптогенний, стреспротекторний.
Вінпоцетин.
Механізм дії: підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози
через ГЕБг; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху;
вибірково інгібує Ca2+-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує
рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку; посилює обмін норадреналіну і серотоніну у ЦНС;
стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність; у результаті дії
всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію.

Пірацетам
Механізм дії: Пірацетам зв’язується з полярними головками фосфоліпідів і
утворює мобільні комплекси пірацетам-фосфоліпід. У результаті відновлюється
двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що приводить до
відновлення тривимірної структури і функції мембранних і трансмембранних білків. На
нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, переважно
впливаючи на щільність і активність постсинаптичних рецепторів. Покращує зв’язки між
півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах,
покращує мозковий кровообіг. Препарат модифікує нейротрансмісію у головному мозку,
покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній нейрональній пластичності,
Пірацетам має протекторну та відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку
внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії.
Показання до застосування:

порушений кровообіг мозку;


міоклонія (посмикування кінцівок у період сну);
хвороба Альцгеймера;
коматозний стан, що виник на тлі перенесеної травми голови, складної інтоксикації;
абстинентний синдром;
15

алкоголізм 2-ї та 3-ї стадій із порушенням роботи центральної нервової системи.


шизофренія, синіальні процеси, психоорганічні синдроми;
апатія, депресія різного генезу, іпохондричні порушення, загальмованість;
епілепсія.

ПСИХОМОТОРНІ СТИМУЛЯТОРИ
Психомоторні стимулятори – це засоби, що підвищують фізичну й розумову
працездатність, настрій, зменшують стомлення, потребу в їжі.
Їх класифікують за хімічною будовою:
1. Похідні пурину ( або метилксантину) – кофеїн-бензоат натрію.
2. Похідні фенілалкіламіну – фенамін (в Україні не застосовують).
3. Похідні сидноніміну – сиднокарб.
4. Похідні вітамінів – сальбутіамін.
5. Похідні піперидину – меридил (в Україні не застосовують).
Механізм дії. Препарати покращують умовнорефлекторну діяльність організму,
прискорюють проведення збудження у нейронах, підвищують процеси сумації, іррадіації
імпульсів у ЦНС. Стимулюючий вплив препаратів на ЦНС, зокрема на центри довгастого
мозку, розвивається швидко, підвищується стійкість до фізичного навантаження.
Препарати цієї групи також зменшують гальмівні процеси.
КОФЕЇН-БЕНЗОАТ НАТРІЮ є алкалоїдом, що міститься в листі чаю (Thea sinensis),
насінні кави (Coffea arabica), горіхах кола (Cola acuminata) та інших рослинах, похідний
пурину.
Механізм дії: блокада фосфодіестерази тканин мозку, накопичення цАМФ,
стимуляція глікогенолізу; блокада аденозінових пуринергічних рецептори А1 і А2
(конкурентний антагонізм з аденозіном за рецептори).
Фармакологічні ефекти: психостимулювальний, аналептичний. Фарм. ефекти
кофеїну дозозалежні. В малих дозах – стимулюючий вплив, в великих – пригнічуючий.
САЛЬБУТІАМІН – синтетичне похідне тіаміну (вітамін B 1), що проникає через
гематоенцефалічний бар'єр краще, ніж тіамін і збільшує рівні тіаміну та його ефіру тіамін-
фосфату в головному мозку.
Механізм дії. Накопичуюється в клітинах ретикулярної фармації, гіпокампа;
підвищує стійкість структур мозку до аноксії і тому поліпшує стійкість до фізичних
навантажень, координацію рухів.
В даний момент є єдиним препаратом, що застосовується для лікування астенії,
який діє селективно на мозкові зони, що беруть участь у патогенезі астенії. Сульбутіамін
здатний покращувати пам'ять та коригувати еректильні розлади. При застосуванні в
терапевтичних дозах препарат рідко викликає сильні побічні ефекти.

АНАЛЕПТИКИ
Аналептики (грец. analepticos – той, що відновлює, піднімає, підкріплює) – лікарські
засобі, що чинять стимулючий вплив на ЦНС загальної дії.
16

Класифікація аналептиків за переважним впливом на певну ділянку центральної


нервової системи:
I. За переважним впливом на певну ділянку центральної нервової системи:
1) на кору великого мозку (кофеїну цитрат);
2) на довгастий мозок (етимізол, нікетамід, сульфокамфокаїн, карбоген);
3) на спинний мозок (стрихніну нітрат застосовують в експериментальній
фармакології).
II. За типом дії:
1) аналептики прямої дії (кофеїну цитрат/бензоат, етимізол);
2) аналептики рефлекторної дії (розчин аміаку, лобеліну гідрохлорид, цититон);
3) аналептики змішаного типу дії (кордіамін, карбоген, сульфокамфокаїн).
Механізм дії: збуджуючий вплив на центри довгастого мозку (дихальний,
судиноруховий), збудження центрів блукаючого нерву (кофеїн), у великих дозах кофеін
полегшує міжнейрональну передачу у спиному мозку, чинить позитивний інотропний та
хронотропний ефекти.
Фармакологічнйи ефект: аналептичний.

АДАПТОГЕНИ
Адаптогени – це препарати переважно рослинного походження, які мають
загальнотонізуючу дію на основні функції і системи, а також підвищують опірність
організму до несприятливих впливів. Типовими представниками цієї групи є настойки та
рідкі екстракти лимоннику, женьшеню, заманихи високої, родіоли рожевої (маньчжурської),
елеутерококу, левзеї, ехінацеї, що здавна і широко використовуються народною
медициною. Більшість цих лікарських рослин ростуть у Європі (заманиха висока,
елеутерокок, ехінацея та ін.). Застосовують також препарати сапарал (сума амонійних
основ солей тритерпенових глікозидів з кореню аралії високої) і пантокрин (рідкий
спиртовий екстракт із рогів марала, ізюбра і плямистого оленя).
Механізм дії більшості адаптогенів пов’язують із:
1) активізацією синтезу РНК і білків, внаслідок чого спостерігаються відновні
процеси;
2) антиоксидантною дією;
3) зменшенням біохімічних порушень у випадках стресових реакцій, нормалізацією
функції гіпофізо-адреналової та імунної систем.
Класифікація адаптогенів за походженням:
 Рослинного походження – настоянки та рідкі екстракти женьшеню, елеутерококу,
левзеї, заманихи, аралії, ехінацеї, родіоли рожевої, лимонника китайського.
 Тваринного походження – пантокрин, сапарал, рантарин.

4.2. Теоретичні питання до заняття:


17

1. Поняття про збуджувальні та гальмівні нейротрансмітери в ЦНС.


2. Класифікація сертралін антидепресантів за механізмом дії та хімічною будовою
(амітриптилін, флуоксетин, сертралін, венлафаксин, міртазапін).
3. Фармакологічна характеристика антидепресантів. Побічні ефекти антидепресантів.
4. Фармакологічна характеристика та застосування сальбутиаміну,
5. Ноотропні лікарські засоби. Класифікація ноотропних засобів. Можливі механізми дії,
показання до застосування. Фармакологічна характеристика та порівняння
препаратів пірацетаму, аміналону, вінпоцетину, ніцерголіну, пентоксифіліну,
амінофенілмасляної кислоти, Гінкго Білоба.
6. Психотропні засоби збуджувальної дії. Загальна характеристика групи
психостимуляторів. Фармакокінетика та фармакодинаміка кофеїн-бензоату натрію.
Показання до застосування.
7. Поняття про психодислептики та амфетаміни. Формування залежності, соціальне
значення. Лікарські засоби, що призводять до виникнення залежності, токсикоманії.
8. Аналептики. Класифікація аналептиків та фармакологічна характеристика кофеїну
цитрату, сульфокамфокаїну. Показання до застосування.
9. Адаптогени. Класифікація та фармакологічна характеристика адаптогенів
рослинного і тваринного походження (настойка женьшеню, настойка лимоннику,
екстракт елеутерококу рідкий, екстракт левзеї рідкий).

Практичні завдання, які виконуються при підготовці до заняття (позааудиторна робота)

4.3.1. Визначте препарат та надайте фармакологічну характеристику у форматі


«фармакологічного ланцюжка»: МНН → АТХ код → Умови відпуску (ОТС/Rx) → групова
належність → механізм дії →основні фармакологічні ефекти → показання до призначення
→лікарська форма, шлях введення. Результати внести у таблицю.
1. Трициклічний третинний антидепресант – неселективний інгіботор зворотнього
захоплення моно амінів, включений до програми «Доступні ліки».
2. Антидепресанти – селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну, підлягає
реімбурсації.
3. Селективний інгібітор зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну (АТХ N06A
X14).
4. Вибірковий інгібітори МАО-А та нейронального захоплення катехоламінів, викликає
сирний синдром.
5. Антидепресант з анксіолітичними властивостями (АТХ N06A X11).
6. Мультимодальний модулятор серотонінової системи – антидепресант, анксіолітик,
гіпнотик.
7. Антидепресант рослинного походження (АТХ N06A X25).
8. Ноотропний препарат, похідний піролідону.
9. Ноотропний препарат, похідний ГАМК.
10. Ноотропний лікарський засіб – похідне девінкану – алкалоїду барвінку білого.
11. Психомоторний стимулятор – похідний метилксантину.
18

12. Аналептик прямої дії, який призначають для лікування первинного апное у
недоношених новонароджених.
13. Протиастенічний препарат, похідний тіаміну, що проникає через
гематоенцефалічний бар'єр.
14. Адаптоген тваринного походження.
№ МНН АТХ Умов Фарм. група Механізм дії Фарм. ефект Показання Лікарська
и для форма.
код
приначенн Шлях
відпу
я введення
ску
1 Amitriptylinum N06A RX Антидепресанти неселективно антидепресивний ендогенні, Амп. 1 % 2 мл;
. A09 інгібує , виражений екзогенні таб. 0,025 г;
захоплення антипсихотичний депресії, др. 0,01 і
моноамінів ефекти, енурез, 0,025 г
седативну дію, психогенна
виражену анорексія.
центральну м-
холіноблокуючу
дію, центральну
антигістамінну
дію
2 Fluoxetinum N06A RX Антидепресанти Селективний Антидепресивни екзогенні та Таб., капс.
. B03 інгібітор й ефект ендогенні 0,02 г
зворотного поєднується з депресії,
захоплення незначною дією фобічні
серотоніну на холіно- та розлади,
гістамінові булімічний
рецептори невроз
3 Venlafaxinum N06A RX Антидепресанти блокує антидепресивний екзогенні та Таб. 0,0375;
. X14 захоплення з , тімолептичний, ендогенні 0,075 г
синаптичної седативний, депресії
щілини слабкий
серотоніну і антигістамінний,
норадреналіну, адреноблокуючи
дофаміну й
4 ПІРЛІНДОЛ N06A RX Антидепресанти Селективно антидепресивний маніакально Табл.,
. X21 інгібує МАО-А , ноотропний - преорально
депресивни
й психоз,
шизофренія
з
афективною
симптомати
кою,
депресії
5 Mirtazapinum N06A RX Антидепресанти блокує атипова Епізоди Таб. 0,03 г
. X11 центральні антидепресивна глибокої
пресинаптичні дію депресії
19

α2-
адренорецепто
ри
6 Тразодон N06A RX Антидепресанти Селективний Антидепресивна, Депресивні Табл
. X05 інгібітор анксіолітик, розлади
серотоніну гіпнотик
7 Екстракт N06A ОТС Антидепресанти Селективний Антидепресивна, Депресивні Табл
. звіробою X25 інгібітор анксіолітик розлади,
серотоніну тривожність
8 Pyracetamum N06B RX Ноотропи Збудження Ноотропний, Порушення Амп.,таб.;
. X03 рецепторів антигіпоксичний, пам’яті, капс.
глутамінової антиоксидатний міоклонія
кислоти
9 Aminalonum N06B ОТС Ноотропи Стимулює Ноотропний, Порушення Таб.
. X23 ГАМК-ергічну антигіпоксичний, пам’яті,
систему антиоксидатний енцефалопа
тія
1 Vinpocetinum N06B RX Ноотропи Розширює Ноотропний, Порушення Амп.; таб.
0 X18 мозкові периф. антигіпоксичний, пам’яті,
судини антиоксидатний афазія
.
1 Coffeini-natrii N06B RX Психомоторні Блокує Психостимулююч Спазм Амп.,Таб.
1 benzoas C01 стимулятори фосфодіестер ий, аналептичний судин,
азу мозку мігрень,
.
сонливість
1 Coffeini citras N06B RX Психомоторні блокада Аналептичний Первинне Амп.
2 C01 стимулятори фосфодіестер апное у
ази тканин новонародж
.
мозку ених
1 Sulbutiaminu N07X ОТС протиастенічний Накопичуюєтьс Антиастенічний, Астенія, Таб.
3 m X19 я в клітинах психостимулюва еректильні
ретикулярної льний розлади
.
фармації,
гіпокампа
1 Пантокрин А13А ОТС Адаптогени Актив. синтез Тонізуюча Виснаження Екстракт
4 РНК, , перевтома, рідини
антиоксидантн анемія
.
а дія

5. Практичні завдання, які виконуються на занятті (аудиторна робота):

5.1. Ознайомитися в навчальній аптеці кафедри з ЛЗ за темою заняття, визначити їх приналежність


до фармакологічної групи, показаннями до призначення, формою відпуску.

5.2. Узагальнити основні механізми дії препаратів (заповнити таблицю).


№ Фармакологічна
Препарат Механізм дії
п/п група
20

1. Трициклічний Амітриптилін неселективно інгібує захоплення


антидепресант моноамінів
2. Антидепресант з групи Флуоксетин Селективний інгібітор зворотного
СІЗЗС захоплення серотоніну
3. Протиастенічний препарат Сальбутіамін Накопичуюється в клітинах
- синтетичне похідне ретикулярної фармації, гіпокампа
тіаміну
4. Психомоторний Кофеїну-натрію бензоат, Блокує фосфодіестеразу мозку
стимулятор Кофеїну цитрат
5. Ноотропний препарат Пірацетам, Аміналон, Збудження рецепторів
Вінпоцетин глутамінової кислоти

5.3. Обґрунтувати вибір препарата, фармакологічний ефет, основні побічні ефекти:

5.3.1. Трициклічний антидепресант. Чинить тимолептичну, антидепресивну, анксіолітичну,


седативну дію. Пригнічує зворотнє захоплення нейромедіаторів (норадреналіну,
катехоламінів, серотоніну та ін.), викликає нагромадження моноамінів у синаптичній щілині.
При тривалому застосуванні нормалізує адренергічну і серотонінергічну передачу,
відновлює рівновагу цих систем, що порушується при депресивних станах. Блокуєм-холіно- і
гістамінові рецептори ЦНС.

5.3.2. Антидепресант, механізм дії якого обумовлений вибірковим пригніченням зворотного


нейронального захвату серотоніну в ЦНС(СІЗЗС). На відміну від інших антидепресантів не
знижує функціональну активність β-адренорецепторів, мало впливає на нейрональний
захват норадреналіну та допаміну. Стійкий лікувальний ефект розвивається через 1-2 тижні
постійного приймання препарату і триває не менше 1 тижня після його відміни.

5.3.3. Антидепресант – потужний високоселективний інгібітор зворотного нейронального


захоплення серотоніну (СІЗЗС). Знижує активність рецепторів норадреналіну і серотоніну в
головному мозку. Не має значного афінітету до адренергічних (α1, α2 і β), холінергічних,
ГАМК-, допамінергічних, гістамінергічних, серотонінергічних (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2) та
бензодіазепінових рецепторів. Не чинить седативної дії і не впливає на психомоторні
функції. Код АТС - N06AB06

5.3.4. Антидепресант, що є потужними селективними інгібіторами зворотного захоплення


серотоніну і норадреналіну (СІЗЗСіН), не впливає на зворотнє захоплення дофаміну, знижує
β-адренергічні реакції. Не має афінності до мускаринових, холінергічних, H1-гістамінергічних
та α1-адренергічних рецепторів in vitro.Преапарат не впливає на активність
моноаміноксидази (МАО).

5.3.5. Препарат з групи антидепресантів, що є пресинаптичним антагоністом a2-рецепторів


та підвищує норадренергічну та серотонінергічну передачу в ЦНС. Блокує 5-НТ2- та 5-НТ3-
рецептори. Впливаючи на гістамінові Н1-рецептори виявляє седативну дію. У терапевтичних
21

дозах не має антихолінергічної активності і не впливає на серцево-судинну систему. Код


АТС - N06А Х11.

5.3.6. Ноотропний препарат, похідний піролідону, для симптоматичного лікування


патологічних станів, що супроводжуються зниженням пам’яті, когнітивними розладами, за
винятком діагностованої деменції (слабоумства).

5.3.7. Препарат з групи метилксантинів, який широко використовують при артеріальній


гіпотензії, астенічному синдромі, спазмах судин головного мозку, при сонливісті.

5.3.8. Препарат - напівсинтетична сполука алкалоїду барвінку білого, що застосовується для


лікування різних форм цереброваскулярної патології: інсульту, вертебробазилярна
недостатность, судинна деменція, церебральний атеросклероз.

5.3.9. Вкажіть на адаптоген, який застосовують при фізичній та розумовій перевтомі,


сонливості; у складі комплексної терапії астенічних та астенодепресивних станів,
психостеній, реактивних депресій, які супроводжуються такими симптомами, як швидка
втомлюваність, зниження працездатності, дратівливість, млявість, сонливість, артеріальна
гіпотензія.

5.3.10. Препарат, який застосовуються для лікування фізичної і психічної астенії, яка
супроводжується апатією і зниженням активності. Діюча речовина отримана шляхом
модифікацій тіаміну та добре проникає крізь ГЕБ. Ефективний при:
•астенія, що виникає на тлі соматичних захворювань;
• астенія, спричинена депресією;
• астенія у пацієнтів літнього віку
• астенія у студентів (фізична та ментальна втома);
• астенія у спортсменів. Вкажіть препарат.


Препарат Фармакологічний ефет Основні побічні ефекти
п/п
1. Амітриптилін антидепресивний, сплутання свідомості, порушення
виражений концентрації уваги, головний біль,
антипсихотичний ефекти, запаморочення, розлади сну,
седативну дію неспокій, порушення координації
рухів, тремор
2. Флуоксетин Антидепресивний ефект астенія, пітливість, нудота,
поєднується з незначною діарея, анорексія, блювання,
дією на холіно- та сухість в роті, головний біль,
гістамінові рецептори запаморочення, підвищена
збудливість, безсоння, тремор
3. Сертралін антидепресивний, Нудота, діарея, тератогенна дія
виражений
антипсихотичний ефекти
4. Венлафаксин антидепресивний, підвищення АТ, тахікардія,
22

тімолептичний, порушення периферичного


седативний кровообігу
5. Міртазапін антидепресивний, підвищення АТ, тахікардія,
тімолептичний, порушення периферичного
седативний кровообігу
6. Пірацетам Ноотропний, Знервованість, гіперкінезія,
антигіпоксичний, сонливість
антиоксидатний
7. Кофеїну-натрію бензоат Психостимулюючий, Тремор, слабкість, головний біль,
аналептичний підвищення АТ, тривожність
8. Вінпоцетин Ноотропний, Екстрасистолія, незначна
антигіпоксичний, артеріальна гіпотензія
антиоксидатний
9. Настойка лимоннику Тонізуюча Збудження, підвищення АТ,
тахікардія
10. Сальбутіамін Протиастенічний Тремор, слабкість, головний біль

5.4. Проаналізуйте «Листок лікарських призначень».


Серед наведених ЛЗ знайдіть пари ЛЗ, що можуть посилювати або ослаблювати дію одне одного, як такі
явища будуть називатися?

З АТ В Е РДЖ Е НО
Наказ Міністерства охорони здоров’я
України
29 травн я 2013 рок у № 435
Найменування міністерства, іншого органу М Е Д И Ч Н А Д О КУ М Е Н Т АЦ ІЯ
виконавчої влади, підприємства, установи,
організації, до сфери управління якого належить Форма первинної облікової документації
заклад охорони здоров’я
Університетська клініка НМУ імені О.О. Богомольця № 003-4/о
Найменування та місцезнаходження (повна поштова
адреса) закладу охорони здоров’я, де заповнена З АТ В Е Р Д Ж Е Н О
форма
Наказ МОЗ України
Код за 1 2 3 4 5 6 7 8

ЄДРПОУ

ЛИСТОК ЛІКАРСЬКИХ ПРИЗНАЧЕНЬ


Номер медичної карти
Прізвище, ім’я, по батькові Номер
стаціонарного
хворого_Петров Микола Іванович палати___2____
хворого__Х11111______
Відмітка про призначення та виконання
Викон
Призначення ання
Дата

Режим вільний
23

Лікар
Сертралін - приймати
Сест
всередину по 0,1 1 раз на добу ра
Лікар
Фенобарбітал - приймати
Сест
всередину по 0,1 перед сном ра
Лікар
Міртазапін – приймати по
Сест
0,03 1 раз на добу ра
Лікар
Тримеперидин – вводити п/ш
Сест
по 0,01 ра

Підписи Лікар
Сест
ра

6. Матеріали для самоконтролю


6.1. Завдання для самоконтролю:
6.1.1. Заповнити таблицю :

Відтворіть логічні ланцюжки: лікарський засіб – механізм дії – показання.


Бокс А Бокс В Бокс С
Лікарський засіб Механізм дії Показання
Амітриптилін Е V
Флуоксетин С II
Вінпоцетин В IV
Пірацетам D III
Кофеїн-бензоат натрію A I

Бокс В Бокс С
Механізм дії Показання
А. Пригнічує фермент I. Пригнічення функцій ЦНС і серцево-судинної
фосфодіестеразу, збільшує цАМФ в системи, гіпотензія, астенічний синдром, при
ЦНС. Є антагоністом пуринових спазмах судин головного мозку (мігрень), при
рецепторів в ЦНС. головному болі з АСК.
B. Пригнічує фосфодіестеразу, що II. Депресії різного генезу, у тому числі
сприяє накопиченню в нейронах мозку резистентні до лікування іншими
цАМФ. Не впливає на пуринові антидепресантами, обсесивно-фобічні
рецептори. розлади, булімічний невроз, анорексія,
алкоголізм.
C. Селективні інгібітори зворотного III. Порушення кровообігу та метаболічних
захоплення серотоніну (СІЗЗС) розладів в ЦНС, спричиненних черепно-
мозковими травмами, хірургічними
24

втручаннями, після інсультів у дорослому віці.


D. Покращує метаболічні та IV. Цереброваскулярна недостатність і спазм
асоціативні процесси ЦНС, стимулює мозкових судин, ішемічні ураження,
процеси мислення, покращує здатність розвинений атеросклероз судин мозку.
концентрувати увагу, пам’ять та
здатність до навчання.
E. Неселективні інгібітори зворотного V. Ендогенні депресіі, депресивний синдром
захоплення моноамінів (НІЗЗМА) при шизофренічних психозах (на тлі тривалої
терапії нейролептиками), депресії при
органічному ушкодженні ЦНС та при лікування
резерпіном.

6.1.2. Впишіть групову належність препаратів (фармакологічний портрет) (заповніть таблицю).

Фармакологічний портрет препарату


Психостимулюючий
Антидепресивний,

Протиастенічний

Лікарський засіб Аналептичний

Адаптогенний
Ноотропний

Тонізуючий
Амітриптилін +
Флуоксетин +
Венлафаксин +
Сертралін +
Сальбутіамін +
Кофеїну бензоат +
натрію
Кофеїну цитрат + +
Пірацетам +
Аміналон +
Ніцерголін +
Німодипін +
Пентоксифілін +
Настойка лимоннику + +
25

6.2. Задачі для самоконтролю

ЗАДАЧА 1.
Хворий похилого віку скаржиться на головний біль, швидку втомлюваність, погіршення пам’яті,
запаморочення. В анамнезі - контузія від вибухової хвилі. При неврологічному обстеженні вогнищева
симптоматика не виявлена, немає даних, які б свідчили про наявність запального процесу в ЦНС.
Препарати якої групи можна призначити хворому? Який механізм дії цих засобів? Як вони впливають на
обмінні процеси в ЦНС? Ноотропи. МД: збуджують рецептори глутамінової кислоти; підвищують синтез
макроергів (АДФ, АТФ); активація синтезу протеїнів та РНК; поліпщення утилізації глюкози

ЗАДАЧА 2.
З метою зняття втоми, для підвищення розумової і фізичної працездатності студент вживав міцний
чай, каву 4-5 разів на добу. В результаті у нього виникли нервове збудження, безсоння, тахікардія,
розвинулась психічна залежність. З яким компонентом указаних напоїв зв’язане виникнення цих явищ? Чим
пояснити можливість її використання за такими різноманітними показаннями, як мігрень, колапс, інфекційні
захворювання, інтоксикації? Що таке теізм?. Кофеїн; може блокувати ноцицептивні рецептори, сприяє
виведенню токсинів. Теїзм – залежність від кофеїну

ЗАДАЧА 3.
Хворому з депресивним синдромом лікар призначив препарат, наголосивши на необхідності
виключити з раціону харчові продукти, що містять тирамін (сир, пиво, копченості тощо). Проте хворий
порушував дієту і в нього різко підвищився артеріальний тиск. Який препарат було призначено хворому?
Чим обумовлені рекомендації лікаря? Ніаламід – незворотній інгібітор МАО. У пацієнта сирний синдром,
який виник через вживання продуктів харчування, які містять попередники синтезу медіаторів та інгібіторів
МАО

ЗАДАЧА 4.
Жінка похилого віку скаржиться на постійний дзвін в у вухах. Лікар всатновив діагноз - вертиго
вестибулярного походження. Який препарат, рослинного походження необхідно призначити хворій.
Гінко-Білоба

6.3. КРОКУємо разом. Тести для самоконтролю:


1. Хворому на депресію лікар призначив препарат із психічної і рухової активності, тривожно-
групи трициклічних антидепресантів. Назвіть депресивний стан. Який препарат
препарат. необхідно йому призначити для зняття патологічної
A. Кордіамін депресії?
B. Феназепам A. Сиднокарб
C. Дроперідол B. Амітриптилін
D. Аміналон C. Кофеїн-бензоат натрію
E. Амітриптилін D. Пірацетам
E. Трифтазин
2. У хворого на маніакально-депресивний психоз
спостерігаються пригнічення
26

3. До жінки, що намагалася покінчити життя C. Аналгетики


самогубством, був викликаний D. Аналептики
психіатр, який виявив стан ендогенної депресії. E. Протипаркінсонічні засоби
Який препарат доцільно
призначити хворій для проведення курсу лікування?
A. Ноотропіл 8. До лікаря-терапевта звернулася жінці зі скаргами на
B. Сиднокарб слабкість, підвищену
C. Етимізол стомлюваність, запаморочення. Поставлений
D. Амітриптилін діагноз: вегето-судинна дистонія по
E. Кофеїн-бензоат натрію гіпотонічному типу. Препарати якої фармакологічної
групи необхідно призначити
4. Хворому з депресивним синдромом лікар призначив хворій?
препарат, наголосивши A. Антидепресанти
на необхідності виключити з раціону харчові продукти, B. Аналгетики
що містять тирамін (сир, C. Аналептики
пиво, копченості тощо). Проте через деякий час D. Протипаркінсонічні засоби
хворий став порушувати дієту і у E. Солі літію
нього виник гіпертензивний криз. Який препарат було
призначено хворому? 9. Під час наркозу у хворого знизився артеріальний
A. Сиднокарб тиск і виникло пригнічення
B. Амітриптилін дихання. Який засіб невідкладної допомоги варто
C. Піразидол застосувати цьому випадку?
D. Ніаламід A. Налорфіну гідрохлорид
E. Імізин B. Алоксим
C. Дипіроксим
5. Хворому з депресивним синдромом лікар призначив D. Налоксону гідрохлорид
ніаламід, наголосивши E. Кордіамін
на необхідності дотримуватись дієти. Проте через
деякий час хворий став 10. Під час видалення зубу у пацієнта виник
порушувати дієту і у нього виник гіпертонічний криз. колаптоїдний стан, хворий
Яку дієту було призначено знепритомнів. Який препарат необхідно внести для
хворому ? швидкого виведення пацієнта з
A. Без продуктів,які містять тирамін цього стану?
B. Без продуктів,які містять кальцій A. Папаверину гідрохлорид
C. Без продуктів,які містять калій B. Амітриптилін
D. Без продуктів,які містять магній C. Анальгін
E. Без продуктів,які містять аланін D. Новокаїн
E. Кофеїн-бензоат натрію
6. У дитини після народження розвинулась асфіксія.
Який препарат необхідно
ввести новонародженому для стимуляції дихання? 11. Хворому для стимуляції психічної діяльності,
A. Прозерин розумової та психічної
B. Лобеліну гідрохлорид працездатності призначили психомоторний
C. Празозин стимулятор – похідне пурину. Який це
D. Атропіну сульфат препарат?
E. Кофеїну цитрат A. Трифтазин
B. Сиднокарб
7. Дитині, що народилася стані асфіксії, лікар ввів у C. Амітриптилін
пуповинну вену кофеїну цитрат D. Пірацетам
для стимуляції дихання. До якої фармакологічної E. Кофеїн-бензоат натрію
групи відноситься цей препарат?
A. Антидепресанти 12. Хвора постійно скаржиться на нападоподібний
B. Ноотропи головний біль з
27

вегетативними розладами. Діагноз – мігрень. Лікар уваги, пам‟яті, мови. Препарати якої
призначив препарат з групи фармакологічної групи необхідно
пуринів. Який препарат призначили хворій? призначити хворій?
A. Петоксифілін натрію A. Аналгетики
B. Феназепам B. Ноотропи
C. Теофілін C. Антидепресанти
D. Кофеїну-бензоат D. Протипаркінсонічні засоби
E. Димедрол E. Адаптогени

13. Слабкість, зниження прецездатності, сонливість та 18. У неврологічне відділення госпіталізовано


інші ознаки неврозу у хворого зі скаргами на
хворого дозволили лікареві зробити правильний вибір погіршення пам‟яті та розумової працездатності після
ефективного препарату. перенесеної травми голови.
A. Фенобарбітал Який лікарський засіб можна порекомендувати для
B. Бромід натрію покращення метаболізму у
C. Діазепам тканинах головного мозку?
D. Аміназін A. Сиднокарб
E. Кофеїн-бензоат натрію B. Меридил
C. Пірацетам
14. Батьки звернулися до невропатолога зі скаргами D. Кофеїн-бензоат натрію
на порушення розумової E. Анальгін
діяльності, зниження пам‟яті у дитини 9 років.
Призначення якої групи 19. Запропонуйте лікарю-інтерну ноотропний препарат
психотропних засобів є виправданим у даному з транквілізуючою дією
випадку? для лікування наслідків черепно-мозкової травми.
A. Нейролептиків A. Фуросемід
B. Антидепресантів B. Дроперідол
C. Транквілізаторів C. Карбамазепін
D. Ноотропів D. Пірацетам
E. Адаптогенів E. Кофеїн-бензоат натрію

15. Хворому після перенесеної черепно-мозкової 20. У неврологічне відділення поступив хворий на
травми, лікар призначив атеросклероз із скаргами на
пірацетам. До якої фармакологічної групи відноситься погіршення пам‟яті та розумової працездатності.
цей препарат? Призначте пацієнту ноотропний
A. Транквілізатори засіб – похідне піролідону для покращення
B. Ненаркотичні анальгетики метаболізму головного мозку
C. Ноотропні засоби A. Меридил
D. Аналептики B. Кофеїну натрію бензоат
E. Нейролептики C. Настойка женьшеню
D. Сиднокарб
16. У дитини 10 років виявлено зниження E. Пірацетам
інтелектуального розвитку. Яку групу
психотропних засобів треба призначити? 21. У чоловік 36 років, з черепно-мозковою травмою
A. Антидепресанти дихання слабке, пульс
B. Нейролептики ниткоподібний, рефлекси відсутні. Який шлях
C. Ноотропи введення пірацетаму найбільш
D. Адаптогени доцільний у даному випадку?
E. Транквілізатори A. Пероральний
B. Ректальний
17. Після перенесеної черепно-мозкової травми у C. Підшкірний
хворого виникли розлади D. Внутрішньовенний
E. Інгаляційний
28

голови. Запропонуйте лікарський засіб для


22 Хворий переніс інсульт. Який з наведених покращення метаболізму
препаратів слід включити до головного мозку:
комплексної терапії з метою покращення кровообігу та A. Сиднокарб
метаболізму головного B. Кофеїн
мозку C. Меридил
A. Камфора D. Анальгін
B. Седуксен E. Пірацетам (ноотропіл)
C. Феназепам
D. Амітриптилін 27 У хворого інсульт. Для лікування хворого у
E. Пірацетам післяінсультному періоді лікар призначив ноотропний
засіб. Виберіть цей засіб.
23 У неврологічне відділення поступив хворий зі A. Серміон
скаргами на зниження пам'яті і B. Аскорутин
розумової працездатності, порушення сну, C. Пірацетам
запаморочення. Перераховані D. Цитітон
симптоми хворий пов'язує зі струсом мозку після ДТП E. Ітіпромін
2 роки тому. Виберіть
препарат, який поліпшує метаболізм головного мозку 28 У хворого хронічна втома внаслідок важкої фізичної
і найбільш доцільний в та розумової праці.
даній ситуації: Лікар призначив психомоторний стимулятор. Виберіть
A. Сиднокарб цей засіб.
B. Пірацетам A. Талінолол
C. Натрію оксибутират B. Ніцерголін
D. Кордіамін C. Кофеїн
E. Кофеїн D. Іпротропію бромід
E. Анальгин
24 У чоловіка 36 років з черепно-мозковою травмою
дихання слабке, пульс 29 Хворому зі скаргами на погіршення пам‟яті, часті
нитьовидний, рефлекси відсутні. Який шлях головні болі, голово
уведення пірацетама найбільш кружіння (в анамнезі ЧМТ) лікар призначив препарат.
доцільний у даному випадку? Вкажіть даний засіб
A. Інгаляційний A. Амікацин
B. Ректальний B. Кодіамін
C. Підшкірний C. Бактрим
D. Пероральний D. Ванкоміцин
E. Внутрішньовенний E. Пірацетам

25 Жінка 63 років приймала пірацетам для 30 До лікаря звернувся юнак із скаргами на біль в
відновлення функції ЦНС після серці, серцебиття.
ішемічного інсульту. Стан хворий покращився. Який Виявилося, що він полюбляє каву і вживає в день до 8
механізм дії даного склянок цього міцного
препарату? напою. Чому кофеїн, який міститься у каві, може
A. Блокада моноамінооксидази спричинити вищезазначену
B. Блокада дофамін-гідроксилази симптоматику?
C. Блокада холінацетилази A. Викликає тахікардію, збільшує потребу міокарда в
D. Блокада катехол-о-метилтрансферази кисні.
E .Покращення метаболізму в ЦНС B. Послаблює силу серцевих скорочень.
C. Уповільнює провідність в серці.
26 Чоловік 38-ми років поступив до неврологічного D. Викликає розширення коронарних судин.
відділення зі скаргами E. Не порушує ритм серцевих скорочень.
на погіршення пам'яті та розумової працездатності
після перенесеної травми
29

31 Дитині, яка часто хворіє на гострі респіраторні теїзм. Визначте препарат


захворювання призначений A. Елеутерокок
рослинний препарат з неспецифічною B. Кофеїн-бензоат натрію
загальнотонізуючою дією на функцію C. Пірацетам
мозку, ендокринну регуляцію та обмінні процеси. D. Сиднокарб
Препарат підвищує стійкість E. Ксантинолу нікотинат
організму до несприятливих умов. Визначте, яку групу
препаратів призначено 33 До лікаря-терапевта звернулася жінка зі скаргами
дитині на слабкість, підвищену
A. Анксіолітики стомлюваність, запаморочення, АТ 85/60 мм рт. ст.
B. Аналептики Поставлений діагноз:
C. Адаптогени вегетативна дисфункція по гіпотонічному типу.
D. Антипсихотики Який препарат необхідно
E. Антидепресанти призначити хворій з метою підвищення артеріального
тиску і стимуляції
психічної діяльності?
32 Для посилення ефективності дії ліків до складу A. Каптоприл
комбінованих препаратів B. Анаприлін
входить похідний пурину. Препарат застосовують під C. Новокаїнамід
час стомлення, мігрені, D. Кофеїн-бензоат натрію
артеріальної гіпотензії. При тривалому застосуванні E. Доксорубіцин
виникає психічна залежність –

Відповіді до п. 6.3

1 E 12 D 23 B
2 B 13 E 24 E
3 D 14 D 25 E
4 D 15 C 26 E
5 A 16 C 27 C
6 E 17 B 28 C
7 D 18 C 29 E
8 C 19 D 30 A
9 E 20 E 31 C
10 E 21 D 32 B
11 E 22 E 33 D

РЕКОМЕНДОВАНА ЛІТЕРАТУРА

Базова

1. Фармакологія за Рангом і Дейлом, пер.9-го англ.вид. у 2-х томах Т.1/Джеймс М.Рітер, Род
Флавер, Грем Гендерсон, Юн Конг Лоук, Девід Мак К,юн, Гемфрі П Ранг; наук.ред.перекл. Ганна
Зайченко, Микола Хайтович.-К.ВСВ ”Медицин“, 2021-588 с.
2. Фармакологія з основами патології / Колесник Ю.М.,Чекман І.С., Белєнічев І.Ф., Горчакова Н.О.,
Нагорна О.О., Бухтіярова Н.В., Моргунцова С.А., Зайченко Г.В. : підручник. Вінниця: Нова книга,
2021. – 572 с.
30

3. Побічна дія ліків: підручник для студентів вищих навчальних закладів медичної освіти/Белєнічев
І.Ф., Горчакова Н.О., Бухтіярова Н.В, Самура Т.А., Бухтіарова Т.А., Нагорна О.О., Моргунцова С.А.,
Єгоров А.А., Риженко О.В., Тихоновський О.В. Запоріжський державний медичний Університет.
Вінниця: Нова книга, 2021. – 360 с.
4. Фармакологія. Підручник для медичних і стоматологічного факультетів Вищих медичних
навчальних закладів освіти. І.С.Чекман, В.М.Бобирьов, В.В.Кресюн, В.В.Годован, Н.О.Горчакова,
Л.І.Казак, Т.В.Кава, Г.Ю.Островська Т.А.Петрова, Л.М.Рябушко Вінниця: Нова книга, 2020. – 472 с.
5. Фармакологія: підручник для студ. мед. ф-тів / Чекман І.С., Горчакова Н.О., Казак Л.І. [та ін.]; за
ред.. проф.. І.С. Чекмана. – Вид.4-тє. – Вінниця: Нова Книга, 2017. – 784 с.
6. Медична рецептура. Навчальний посібник. / Зайченко Г.В., Горчакова Н.О., Савченко Н.В. та
співавтори. – К.: Книга Плюс, 2018. – 72 с.

Допоміжна

7. Довідник еквівалентності лікарських засобів Rx index Спеціалізоване медичне видання / за ред


І.А. Зупанця, В.П. Черних 4 вид. Перероблене К.: Фармацевт практик- 2020. – 2033 с. .
8. Katzung B. G. Basic and clinical pharmacology / B. G. Katzung, S. B. Masters, A. J. Trevor. – [14th
ed.]. – The McGraw-Hill Companies, Inc., 2018. – 1250 p.
9. Pharmacology / [M. A. Clark, R. Finkel, J. A. Rey et al.]. – [7th ed.]. – Baltimore : Lippincott Williams &
Wilkins, 2018. – 638 p.
10. Rang and Dale’s Pharmacology / [H. P. Rang, J. M. Ritter, R. J. Flower et al.]. – [9th ed.]. –
Elsevier17Ltd., 2019. – 808 p.
11. Color atlas of pharmacology, 5th edition, revised and expanded / Heinz Luellmann, Klaus Mohr, Lutz
Hein, Detlef Bieger [et al.]; 174 color plates by Juergen Wirth. // New York; Thieme Stuttgart. – 2017. – p.
416.

You might also like