Zastosowanie chemii

w medycynie
Od początków swojego istnienia człowiek starał się
znaleźć sposoby leczenia chorób przenoszonych przez
mikroorganizmy, takie jak wirusy i bakterie, oraz
zapobiegania im. Epidemie chorób zakaźnych,  takich
jak grypa, cholera i dżuma,  zbierały straszliwe
żniwo w społecznościach całego świata,
niejednokrotnie zabijając miliony ludzi. Dzisiaj
człowiek ma do dyspozycji bardzo wiele związków
chemicznych, tzw. chemioterapełtyki, które
skutecznie leczą te niebezpieczne choroby, jednak
nie zawsze tak było i musimy zdawać sobie z tego
sprawę.
 Ludzie od dawien dawna jednak potrafią wykorzystać
własności antybiotyków w praktyce. Ponad 2500 lat
temu starożytni Grecy leczyli infekcje stóp, nosząc
sandały pokryte pleśnią, a na czyraki stosowali
spleśniały serek sojowy. W tamtych odległych czasach
ludzie nie wiedzieli, dlaczego pleśń leczy rany na
skórze. Obecnie można pokusić się o stwierdzenie, że
prawdopodobnie pleśń wytwarza jakiś antybiotyk
osłabiający bakterie wywołujące infekcje skórne.
Badania i terapie, które dziś uznajmy za rutynowe,
szczepionki i witaminy, które dostaje każde dziecko.
Jeszcze sto lat temu nikt nawet o tym nie śnił, aż
trudno ile dobrodziejstw przyniosło naszemu zdrowiu
minione stulecie. Na początku XX wieku medycyna nie
znała leków, które niszczyłyby zarazki, nie
uszkadzając jednocześnie komórek ludzkiego
organizmu. Do odkrycia takiej substancji doprowadził
przypadek.
 Historia leków roślinnych
  Pierwsze zapiski o roślinach leczniczych pochodzą
od starożytnych Sumerów. Odnalezione recepty
kapłanów sumeryjskich mówią o takich roślinach,
jak babka, lulek, rumianek, szafran, figi i
koper. Sporządzano z nich proszki i nalewki,
stosowano do kompresów i okładów. Z kolei na
tabliczkach glinianych znalezionych w
babilońskiej bibliotece królewskiej w Niniwie
znalazły się opisy wielu ziół ze wskazaniem
chorób, przy których je stosowano, z zaleceniami
dotyczącymi ich uprawy, zbioru i przechowywania.
 Podstawowe substancje
chemiczne
• WŁAŚCIWOŚCI I RODZAJE

• CHLOROFORM (trichlorometan, CHCl3), związek

org., bezbarwna ciecz; niepalny, lotny; pod
wpływem światła i tlenu rozkłada się
tworząc trujący fosgen; stosowany jako
rozpuszczalnik, dawniej do narkozy.
• ETER DO NARKOZY, specjalnie oczyszczony
wolny od nadtlenków eter dietylowy, jeden z
najstarszych środków znieczulających
ogólnie; stosowany w narkozie wziewnej (po
raz pierwszy 1846), także jako zewn. środek
odkażający.
 Budowa Dietylowy Eter

• Etylowy eter, eter siarkowy, eter - bardzo lotna

ciecz wrząca w temp. 34,5o, prawie
nierozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w
alkoholu i chloroformie, posiada
charakterystyczny zapach; jego pary działają
usypiająco. Jest łatwopalny, w postaci mieszaniny
z powietrzem wybucha przy zetknięciu z
płomieniem, tworzy wybuchowe nadtlenki.
Otrzymywany z etanolu i kwasu siarkowego (stąd
nazwa – eter siarkowy). Stosowany jako
rozpuszczalnik i jako środek usypiający (do
narkozy ogólnej). Do wielu reakcji używany jest w
stanie całkowicie bezwodnym po wysuszeniu
chlorkiem wapnia i metalicznym sodem (eter
absolutny).
 Chloroform

• Trichlorometan ;najprostsza trójchloropochodna

alifatyczna. Ciecz topiąca się w temp. -63oC,
wrząca w temp. 61,2oC. Nierozpuszczalny w wodzie,
rozpuszczalny w alkoholu i eterze, niepalny,
posiada zapach słodko-eteryczny, na człowieka
działa usypiająco. Otrzymywany z alkoholu
etylowego i wapna chlorowanego (chlorek chloran
(I) wapnia) lub przez chlorowanie metanu. Dawniej
był stosowany również do narkozy; obecnie jako
rozpuszczalnik tłuszczów, olejów i żywic, do
ekstrakcji i oczyszczania penicyliny i innych
antybiotyków.
 Polopiryna

• Aspiryna, aspirin, kwas acetylosalicylowy; związek

krystaliczny, temp. topnienia 135oC, trudno
rozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w roztworach
wodorotlenków i rozpuszczalnikach organicznych.
Otrzymywany przez acetylowanie kwasu salicylowego
bezwodnikiem octowym. Stosowana jako lek
przeciwgorączkowy i przeciwgośćcowy. Oprócz wolnej
polopiryny są stosowane jej mieszaniny z węglanem
wapnia, kwasem cytrynowym lub witaminą C
(kalcpiryna, polopiryna S i C) oraz mieszanina z
glicyną (Asprocol). Polopiryna jest lekiem mało
toksycznym, ale dość silnie drażni śluzówkę
żołądka.
 Sulfonamidy
Sulfonamidy, RSO2NH2, RSO2NHR’, RSO2NR’R’’ (gdzie R,
R’, R’’ - grupy arylowe lub alkilowe), sulfamidy,
amidy kwasów sulfonowych, kryształy trudno
rozpuszczalne w wodzie. Powstają w reakcji
chlorków kwasowych lub estrów kwasów sulfonowych
z amoniakiem albo pierwszo- lub drugorzędowymi
aminami.
Duże znaczenie w lecznictwie mają sulfonamidy,
w których grupę R stanowi układ aromatyczny
NH2C6H5-, ponieważ hamują one syntezę kwasu
foliowego. Wiele sulfonamidów służy jako leki
(np.: sulfaguanidyna, sulfacetamid, sulfanilamid,
sulfametazyna, sukcynylosulfatiazol), znajdują
ponadto zastosowanie w analizie organicznej.
 ZNACZENIE DLA CZŁOWIEKA
ACETYLOSALICYLOWY KWAS

ACETYLOSALICYLOWY KWAS (aspiryna, polopiryna), lek o

działaniu przeciwgorączkowym, słabym
przeciwbólowym i przeciwzapalnym; stosowany w
stanach gorączkowych, przeziębieniach,
schorzeniach reumatycznych, zapobiegawczo w
chorobie niedokrwiennej serca.
Leki przeciwgorączkowe, pochodne kwasu salicylowego:
Polopiryna, Calcipiryna, Asprocol, Salicylamid,
a także paracetamol, pochodne fenylobutazonu np.
Butapirazol
• PARACETAMOL (acenol), lek przeciwgorączkowy i
przeciwbólowy bez działania przeciwzapalnego;
stosowany w bólach różnego pochodzenia; nie
uszkadza śluzówki przewodu pokarmowego ani
nerek; w wielu krajach wyparł prawie zupełnie
inne leki przeciwgorączkowe.
PRZECIWBÓLOWE LEKI (analgetyki), leki
zmniejszające czucie bólu w wyniku działania
depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy;
nienarkotyczne działają przeciwgorączkowo, np.
kwas acetylosalicylowy, aminofenazon,
paracetamol; narkotyczne — b. silnie,
powodując euforię i uzależnienie, m.in.
morfina, petydyna, metadon.
 • FENACETYNA, lek o działaniu
przeciwbólowym i przeciwgorączkowym;
składnik złożonych leków
przeciwbólowych; była stosowana w
bólach głowy, nadużywana; toksyczna
(podejrzenia o uszkadzanie nerek);
obecnie jest stosowany mniej
toksyczny paracetamol.
 MORFINA
MORFINA, alkaloid opium, środek odurzający o silnym
działaniu narkotycznym i przeciwbólowym; działa
m.in. depresyjnie na ośr. oddechowy i odruch
kaszlowy, obniża temperaturę ciała, hamuje czynność
motoryczną i wydzielniczą przewodu pokarmowego;
stosowana w silnych bólach, gdy inne leki nie są
skuteczne (np. w chorobie nowotworowej); nadużywanie
prowadzi do euforii i uzależnienia fiz. i psych.
(morfinizm) oraz tolerancji na lek; objawy
głębokiego zatrucia znosi nalokson; 1804 wyizolowana
przez F.W. Sertürmera.
 Medycyna współczesna
SILIKONY – WADY I ZALETY

 
SILIKONY [ang. < łac.], syntet. polimery
krzemoorg.; zwykle niepalne, odporne termicznie
(niekiedy nawet w zakresie temp. od –115°C do
350°C) i chemicznie, o b. dobrych właściwościach
elektroizolacyjnych i smarnych; produkowane w
postaci olejów, żywic (do produkcji lakierów, do
impregnacji materiałów i wyrobów, np. podzespołów
elektrotechn.), tłoczyw (napełniane ciętym włóknem
szklanym służą do wyrobu części maszyn elektr.),
pianek i kauczuków.
 Wady i zalety
Thalidomid pojawił się na rynku europejskim w 1957 roku i do
czasu, kiedy został wycofany z obrotu w grudniu 1961 r.,
był dostępny, w co najmniej 46 krajach. Reklamowano go jako
"cudowny lek" zapewniający "bezpieczny, głęboki sen".
Szczególnie chętnie przepisywano go ciężarnym, ponieważ
łagodził częste w pierwszych miesiącach ciąży poranne
nudności. Po kilku latach okazało się jednak, że preparat
był niedostatecznie przebadany. U części zażywających go
kobiet dochodziło do uszkodzenia nerwów obwodowych
objawiającego się uczuciem mrowienia, pieczenia lub
zaburzeniami czucia w kończynach. Najgorsze było jednak
działanie leku na płód. Wystarczyłoby kobieta w początkowym
okresie ciąży zażyła kilka tabletek, by dzieci rodziły się
głuche, ślepe, z rozszczepem podniebienia albo poważnymi
defektami kończyn. Co gorsze, okazało się, że thalidomid
może też uszkadzać DNA i szkodzić kolejnym pokoleniom.
Wśród 380 dzieci, które urodziły ofiary thalidomidu,
odsetek deformacji kończyn był pięciokrotnie wyższy niż w
populacji ogólnej.
Lek wycofano. Firmy wytwarzające i sprzedające leki
zawierające thalidomid jeszcze przez wiele lat
płaciły ofiarom terapii gigantyczne odszkodowania.

Badając feralny preparat, naukowcy stwierdzili, że

występuje on w dwóch odmianach chiralnych, z
których jedna jest jakby lustrzanym odbiciem
drugiej. U zwierząt szkodliwa była tylko jedna -
prawoskrętna - postać. Lewoskrętny izomer był
skutecznym lekiem uspokajającym. Niestety, okazuje
się, że nawet, gdy uczonym udało się wyprodukować
tylko lewoskrętny thalidomid, odczyn krwi
sprawiał, że w organizmie zmieniał się on w
"trującą" formę prawoskrętną i nadal siał
zniszczenie. Dziś nadal stosuje się thalidomid -
okazało się, że jest bardzo skuteczny w leczeniu
niektórych nowotworów.
 Taksol
(nazwa chemiczna: paklitaksel) - związek chemiczny otrzymywany z
kory cisu (Taxus brevifolia) - jest jednym z leków stosowanych
w chemioterapii nowotworów złośliwych, zwłaszcza raka sutka i
jajnika. Amerykańscy naukowcy odkryli, w jaki sposób taksol
zabija komórki nowotworowe.
Od dawna wiadomo, że taksol niszczy prawidłową strukturę
szkieletu komórki. Cytoszkielet jest utworzony przez
skomplikowaną, przestrzenną sieć białkowych rurek (mikrotubul)
i włókien (mikrofilamentów i filamentów pośrednich), rozpiętą
wewnątrz komórki. W żywej komórce mikrofilamenty i mikrotubule
mogą być przebudowywane - podczas różnych procesów życiowych
(między innymi w trakcie podziału komórki) odpowiednie
podjednostki białkowe są przyłączane albo odłączane do
mikrotubul i mikrofilamentów. Taksol uniemożliwia odłączanie
się podjednostek białkowych od mikrotubul i w ten sposób
stabilizuje szkielet komórki. Prowadzi to do uszkodzenia
komórek, szczególnie tych, które szybko się dzielą
(nieprawidłowa struktura mikrotubul wrzeciona podziałowego
uniemożliwia dokończenie mitozy).
Teraz wiemy, że oprócz niszczenia cytoszkieletu
taksol działa na komórki również w inny sposób.
Cząsteczki taksolu łączą się z białkiem Bcl-2,
czemu towarzyszy zmiana kształtu tego białka.
Białko Bcl-2 uczestniczy w procesie apoptozy
(genetycznie zaprogramowanej śmierci komórki):
zwiększenie ilości tego białka jest dla komórki
sygnałem przeżycia, a "wyłączenie" białka Bcl-2
zwiększa prawdopodobieństwo samobójczej śmierci
komórki. Najprawdopodobniej taksol zmniejsza
aktywność białka Bcl-2, co - w połączeniu z
uszkodzeniami materiału genetycznego - stanowi dla
komórek rakowych sygnał do popełnienia samobójstwa
na drodze apoptozy.
 Chemiczna potęga witamin
Historia
Odkrycie witamin i wyjaśnienie ich znaczenia dla żywych
organizmów wiąże się ściśle z rozwojem nauki o żywieniu.
Uczonym, który w roku 1911 otrzymał po raz pierwszy bardzo
czynną biologicznie mieszankę i zaproponował dla związków
tego typu nazwę witamina (od łac. vita - życie) czyli
amina życia był Polak Kazimierz Funk.
Pracował nad witaminami w laboratoriach Europy i Stanów
Zjednoczonych. W Polsce - w Państwowym Zakładzie Higieny.
Tak więc, Kazimierz Funk jest twórcą nauki o związkach,
których brak w pożywieniu powoduje powstawanie chorób.
Jego zasługą są badania nad wyodrębnieniem czynnika
przeciw chorobie beri beri, czyli witaminy B1 (tiaminy).
Tiamina jest pochodną amin, więc Kazimierz Funk ochrzcił
tę grupę związków witaminami. Choć nie wszystkie witaminy
mają budowę aminową nazwa funkcjonuje do dziś ze względów
historycznych (wszakże była to pierwsza odkryta witamina).
Odkrycie witaminy B1 stało się bodźcem do dalszych
poszukiwań czynników przeciwko innym chorobom związanym z
niedoborami w pożywieniu.
 Właściwości chemiczne witamin
Witamina C i witaminy z grupy B są witaminami
rozpuszczalnymi w wodzie. Nazwano je tak, dzięki ich
właściwościom rozpuszczania się w wodzie, co wyjaśnia
ich szybki metabolizm. Witaminy te po rozpuszczeniu w
wodzie przenikają do komórek i mieszają się zarówno z
płynami wewnątrzkomórkowymi, jak i zewnątrzkomórkowym.
Są szybko wydalane, dwoma naturalnymi ścieżkami, przez
skórę i nerki. Organizm magazynuje zwykle te witaminy
w ilości wystarczającej na kilka tygodni.
Witaminy A, D, E i K są witaminami rozpuszczalnymi w
tłuszczach, z czego wynika ich wolny metabolizm.
Organizm wchłania je w postaci związków tłuszczowych,
lub łącząc z tłuszczami i tworzy zapasy w tkance
tłuszczowej . Organizm ludzki magazynuje zarówno małe,
jak i duże ilości witamin rozpuszczalnych w
tłuszczach.
Antyoksydanty chronią organizm przed działaniem wolnych
rodników. Wiążą tlen i neutralizują działanie wolnych
rodników. W ten sposób antyoksydanty wzmacniają
mechanizmy obronne organizmu. Witaminy C i E, beta-
karoten i selen zalicza się do antyoksydantów.
 Narkotyki
Narkotyki są to środki odurzające pochodzenia roślinnego
lub syntetycznego, powodujące - w zależności od dawki -
uspokojenie, zniesienie bólu, odurzenie, euforię lub
sen; wielokrotne stosowanie powoduje przyzwyczajenie i
tzw. głód narkotyczny, a w konsekwencji narkomanię.
Nawyk stałego używania narkotyków prowadzi do zupełnej
zależności od nich; powoduje zmiany w osobowości, zmiany
w ustroju, głównie w układzie nerwowym, wyniszczenie
organizmu, zawężenie zainteresowań do problemu zdobycia
narkotyku.
Na zasadzie umów międzynarodowych produkcja, handel i
stosowanie narkotyków pozostają pod ścisłym nadzorem, a
nielegalna produkcja i obrót podlegają karze.

W medycynie narkotyki stosowane są w chirurgii do narkozy,

ponadto jako środki przeciwbólowe, uspokajające i inne.
 Historia odkrycia amfetaminy
Synteza amfetaminy zostala przeprowadzona w roku 1887. Siarczan
amfetaminy sprzedawany byl poczatkowo (od 1932 roku) jako
srodek zmniejszajacy przekrwienie sluzówki nosa, znalazl
takze zastosowanie w leczeniu astmy, otylosci, patologicznej
sennosci (narkopleksji), a wkrótce potem depresji. Szybko
odkryto niepozadane efekty bezsennosci po amfetaminie, mimo
to lista schorzen, w których zalecano stosowanie srodka,
wciaz sie wydluzala. Znalazła się na niej choroba Parkinsona,
migreny, uzależnienia, choroba morska, różnego rodzaju manie,
schizofrenia, impotencja i apatia w starszym wieku. Pierwszym
niemedycznym zastosowaniem amfetaminy było zwalczanie
zmęczenia wśród żołnierzy walczących w hiszpańskiej wojnie
domowej. W czasie II wojny światowej zwyczaj ten
rozpowszechnili się niemalże we wszystkich armiach. Pierwszy
odnotowany przypadek "społecznej" konsumpcji amfetaminy
zdarzyli się w Japonii bezpośrednio po zakończeniu wojny,
kiedy ogromne zapasy przeznaczone dla wojska znalazły się na
rynku cywilnym. Do lat pięćdziesiątych tabletki amfetaminy
stały się w USA do tego stopnia popularne, ze zasłużyły sobie
na osobna, sloganowa nazwie speed freak. Dziwnym zbiegiem
okoliczności niepohamowana została ekspansja legalnego
stosowania amfetaminy, przez co powszechne stało się używanie
jej, jako środka stawiającego na nogi.
 Radioterapia
Ważnym zastosowaniem chemii w medycynie
jest radioterapia, czyli leczenie
właściwościami pierwiastków
promieniotwórczych, dzięki czemu możemy
pokonać raka. Zasługi w tej metodzie maja
m.in. takie izotopy jak: 60Co, 226Ra,
131J, 42K i 43K. Nowo opracowaną metodą
jest jonoforeza, która pomaga w takich
schorzeniach jak: drożdżyca paznokci,
zespół rwy kulszowej, bóle głowy,
zaburzenia wymowy, stany zapalne gałki
ocznej, zaburzenia w ukrwieniu nerwu
wzrokowego i siatkówki, zaburzenia
ukrwienia obwodowego, blizny, przykurcze
bliznowate i wiele innych.