NAZEWNICTWO

Alkohol benzylowy (Alcoliol benzylicus)

• fenylometanol, jest przezroczystą, bezbarwną, oleistą cieczą
• miesza się z wodą, etanolem i olejami tłustymi
• niezgodny z utleniaczami i silnymi kwasami, może przyspieszyć samoutlenianie tłuszczów
• popularny środek konserwujący stosowany (w stężeniach do 2%):
w preparatach doustnych
miejscowych (np. preparaty dopochwowe)
pozajelitowych (należy uważać na możliwość kwasicy metabolicznej i depresji oddechowej -
zabronione konserwowanie preparatów dla noworodków)
• w stężeniach (> 5%) stosowany jako współrozpuszczalnik
• wykazuje aktywność bakteriostatyczną wobec bakterii Gram-dodatnich, skuteczny wobec
pleśni, grzybów i drożdży
• wodne roztwory można wyjaławiać termicznie, w autoklawie
Alkohol cetostearylowy (Alcohol cetylicus et
stearylicus)
• mieszanina stałych alkoholi alifatycznych: głównie alkoholu stearylowego(zawartość
50-70%) i cetylowego (zawartość 20-35%)
• temperatura topnienia: 49 - 56°C
• rozpuszcza się w chloroformie, eterze, a po ogrzaniu także w olejach
• rozpuszcza się w gorącej wodzie z wytworzeniem opalizującego roztworu, praktycznie
nie rozpuszcza się w zimnej wodzie i słabo rozpuszcza się w etanolu
• używany przede wszystkim w preparatach do stosowania miejscowego (pełni funkcję
substancji zwiększającej lepkość oraz emulgatora typu w/o)
• może tworzyć emulgatory kompleksowe z emulgatorami typu o/w (alkohol
cetostearylowy emulgujący - Alcohol cetylicus et stearylicus emulsificans np. wosk
Lanette i Empiwax)
dodatek w preparatach do podania na skórę do podłoży tłustych w celu wytworzenia emulsji o/w
Alkohol cetylowy (Alcohol cetylicus)
• mieszanina stałych alkoholi tłuszczowych (głównie heksadekan-1 -olu),
pochodzenia zwierzęcego lub roślinnego
• postać: proszek, płatki lub granulki
• dość trudno rozpuszczalna w etanolu, rozpuszcza się w acetonie, dobrze
rozpuszcza się w eterze i chloroformie. Praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie
• stosowany w:
czopkach (podwyższenie temperatury topnienia podłoża)
emulsjach
kremach i maściach (słaby emulgator typu w/o (2-5%) oraz jako emolient)
tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (tworzy matryce lipofilowe, jako lepiszcze w
topliwej granulacji oraz stabilizuje wodne dyspersje etylocelulozy do powlekania)
Alkohol poliwinylowy (Poly[alcohol]
vinylicus)
• otrzymywany w wyniku polimeryzacji octanu winylu, poprzedzonej prawie
całkowitą hydrolizą octanu poliwinylowego w obecności zasad i kwasów
nieorganicznych
• rozpuszczalny w wodzie, trudno rozpuszczalny w etanolu, praktycznie
nierozpuszczalny w acetonie
• żółtawobiały proszek lub występuje w postaci półprzezroczystych granulek
• stosowanie:
jako czynnik stabilizujący w emulsjach (0,5%)
środek zwiększający lepkość roztworów, np. w kroplach do oczu lub „sztucznych
łzach" (0,25-3%)
wchodzi w skład tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz plastrów przezskórnych
Alkohol stearylowy (Alcohol stearylicus)
• mieszanina stałych alkoholi tłuszczowych, głównie (95%) pochodzenia
zwierzęcego lub roślinnego
• praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w etanolu, eterze,
glikolu propylenowym, benzenie, acetonie i olejach roślinnych
• stopiony miesza się z olejami tłustymi, parafiną ciekłą i stopioną lanoliną
• stosowanie:
w kremach i maściach (składnik zagęszczający i słaby emulgator typu w/o
zwiększa lepkość emulsji, jednocześnie zwiększając jej stabilność
na skórze wykazuje słabe właściwości zmiękczające
składnik matrycy lipidowej w tabletkach o modyfikowanym uwalnianiu
Alkohole sterolowe z lanoliny (Alcoholes
adipis lanae)
• nazwa handlowa: Euceryt
• mieszanina steroli i wyższych alkoholi alifatycznych z lanoliny, zawierająca nie
mniej niż 30% cholesterolu, wtwarzana w procesie zmydlania lanoliny
• substancja ma wygląd jasnożółtej lub brunatnawożółtej, łamliwej masy,
plastycznej po ogrzaniu
• nierozpuszczalne w wodzie i trudno rozpuszczalne w etanolu
• są składnikami absorpcyjnych podłoży maściowych oraz kremów (2-5%)
• pełnią funkcję emulgatorów typu w/ o w preparatach do stosowania miejscowego
• w mieszaninie z wazeliną tworzą popularne podłoże maściowe - eucerynę (Maść
eucerynowa)
Aspartam
• biały, prawie bezwonny, słabo higroskopijny, krystaliczny proszek o
intensywnie słodkim smaku
• szerokie zastosowanie w doustnych postaciach leku (stałych i
płynnych) jako intensywny środek słodzący (180-200 razy słodszy od
sacharozy)
• nie powinien być stosowany przez osoby chore na fenyloketonurię,
ponieważ jest metabolizowany do fenyloalaniny
• dość trudno rozpuszcza się w etanolu i wodzie. Jego rozpuszczalność
zwiększa się ze wzrostem temperatury i w kwaśnym pH
Bentonit
• naturalna glinka o wysokiej zawartości montmorylonitu - naturalnie uwodnionych krzemianów
glinu, w których niektóre atomy glinu i krzemu mogą być zastąpione atomami żelaza lub
magnezu
• postać miałkiego, szarawobiałego higroskopijnego proszku o cząstkach wielkości 50-150 μm
• praktycznie nierozpuszczalny w etanolu, olejach, glicerolu i wodzie
• silnie pęczniejący w wodzie, tworzy lepkie, homogenne dyspersje (5- 7%) lub żele, w zależności
od stężenia
• substancja stabilizująca lub zwiększająca lepkość w zawiesinach, żelach, kremach
• substancja poprawiająca przyczepność do skóry (w proszkach do stosowania zewnętrznego )
• w procesie napełniania kapsułek i tabletkowania ułatwia zsypywanie
• bentonit można wyjaławiać w sterylizatorze powietrznym, a jego wodne dyspersje w autoklawie.
• może osłabiać skuteczność kationowych środków konserwujących
Benzalkoniowy chlorek
• czwartorzędowa sól amoniowa z grupy kationowych związków powierzchniowo
czynnych
• postać białego lub żółtawobiałego, bezpostaciowego proszku lub żelowatej,
żółtawobiałej masy. est higroskopijny, tłusty w dotyku, ma łagodny aromatyczny
zapach i bardzo gorzki smak
• wykazuje aktywność przeciwbakteryjną oraz przeciwgrzybiczą (środek konserwujący,
antyseptyczny i dezynfekujący. Działa skuteczniej na bakterie Gram-dodatnie niż
Gram-ujemne)
• skuteczność przeciwbakteryjna zwiększa się w połączeniu z niektórymi innymi
środkami konserwującymi oraz z edetynianem disodu
• w stężeniu 0,01-0,02%, jest najczęściej stosowanym środkiem konserwującym w
kroplach do oczu (w połączeniu z edetynianem disodu)
Benzalkoniowy chlorek
• konserwacja preparatów do nosa i do podania pozajelitowego
• przy długotrwałym kontakcie z błoną śluzową może niekiedy powodować
podrażnienie i nadwrażliwość
• bardzo łatwo rozpuszcza się w wodzie i w etanolu
• podczas wytrząsania roztwór wodny pieni się obficie
• niezgodny z wieloma substancjami (m.in. z anionowymi i niejonowymi
środkami powierzchniowo czynnymi, cytrynianami, nadtlenkiem wodoru,
jodkami, azotanami, nadmanganianami, salicylanami, solami srebra)
• może ulegać adsorpcji na błonach filtracyjnych, gumie, tworzywach
sztucznych, w tym na materiale soczewek kontaktowych
Celuloza mikrokrystaliczna
• jest to częściowo zdepolimeryzowana celuloza otrzymywana w wyniku działania kwasami
nieorganicznymi na α-celulozę, uzyskaną jako pulpa z włóknistego materiału roślinnego
• liniowy polimer cząsteczek D-glukozy
• występuje jako miałki proszek lub granulat
• praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, acetonie, bezwodnym etanolu, rozcieńczonych
kwasach i roztworze wodorotlenku sodu
• stosowanie:
w stałych postaciach leku (właściwości wiążące i wypełniające wykorzystywane są zarówno w technologii
tabletkowania bezpośredniego, jak i do granulacji na mokro
substancja wypełniająca w proszkach i granulatach umieszczanych w kapsułkach żelatynowych twardych
ma właściwości poślizgowe i rozsadzające (w kontakcie z wodą wykazuje niewielkie pęcznienie)
do produkcji peletek
do stabilizacji zawiesin
Celuloza mikrokrystaliczna z karmelozą
sodową
• wykorzystywana do wytwarzania tiksotropowych podłoży preparatów
dermatologicznych (żeli, kremów) oraz zawiesin doustnych i aerozoli
do stosowania zewnętrznego
• w ilości poniżej 1 % stosowana jako środek zapobiegający
sedymentacji zawiesin
• substancja dysperguje w wodzie, tworząc białą koloidalną zawiesinę
• praktycznie nie rozpuszcza się w rozpuszczalnikach organicznych i w
rozcieńczonych roztworach kwasów
Celuloza
• liniowy polimer cząsteczek D-glukozy, połączonych wiązaniami β-1,4-
glikozydowymi
• praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, ale łatwo się w niej rozprasza,
nie pęczniejąc
• stosowanie:
substancja wypełniająca w tabletkach i kapsułkach
adsorbent w proszkach
stabilizator w zawiesinach (zawiesiny doustne, kapsułki miękkie, czopki)
poprawienie zsypywalności w proszkach
Celulozy octan (Cellulosi acetas; ang.
Cellulose acetale)
• estrowa pochodna celulozy, w której część lub wszystkie grupy hydroksylowe poddano
acetylowaniu
• Substancja ma postać higroskopijnego, białego lub prawie białego proszku, granulatu lub
płatków, bez zapachu i smaku
• wykorzystywany głównie w technologii postaci leku o przedłużonym uwalnianiu, przy
produkcji tabletek matrycowych, substancja powlekająca, np. służąca do maskowania
smaku
• zdolność do tworzenia półprzepuszczalnych błon -> zastosowanie w doustnych systemach
terapeutycznych (OROS), implantach, mikrokapsułkach, transdermalnych systemach
terapeutycznych
• Substancja jest rozpuszczalna w acetonie, kwasie mrówkowym oraz mieszaninie
metanolu i chlorku metylenu ( 1 : 1 ), a praktycznie nierozpuszczalna w wodzie i etanolu
Celulozy octanoftalan (Cellulosi acetas
phthalas; ang. Cellulose acetale phthalate)
• pochodna celulozy, w której 21,5-26% grup hydroksylowych poddano
acetylowaniu, a 30-36% grup estryfikacji kwasem ftalowym
• higroskopijny biały proszek, granulat albo płatki, bezwonny lub z
delikatnie wyczuwalnym zapachem kwasu octowego
• rozpuszcza się w wodnych buforach o pH 6 i wyższym, dzięki czemu
stosowany jest do tworzenia dojelitowych postaci leku
• zastosowanie: do powlekania tabletek i granulatów z dodatkiem
plastyfikatora, do tworzenia tabletek matrycowych
• Substancja jest nierozpuszczalna w wodzie, etanolu i chlorku metylenu,
natomiast rozpuszcza się w acetonie i glikolu dietylenowym
Chitozan
• nierozgałęziony polimer podwójnych heteropolisacharydów złożonych
z dwóch jednostek N-acetylo-D-glukozaminy i D-glukozaminy,
otrzymywanym w wyniku częściowej deacetylacji chityny, która jest
ekstrahowana z pancerzy krewetek i krabów
• dość trudno rozpuszczalny w wodzie, praktycznie nierozpuszczalny w
etanolu i innych rozpuszczalnikach organicznych
• zastosowanie:
tworzy mukoadhezyjne żele (np. do nosa)
substancja powlekająca i rozsadzająca
 w opatrunkach i w technologii biomateriałów
Cholesterol
• związek z grupy steroli, czyli alkoholi, w których grupa hydroksylowa
przyłączona jest do pierścienia steroidowego
• ma wygląd białego lub prawie białego, krystalicznego proszku o temperaturze
topnienia 147-150°C
• praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, dość trudno rozpuszcza się w
acetonie i w etanolu, rozpuszcza się w olejach roślinnych, chloroformie i
eterze
• stosowany w maściach i kremach jako słaby emulgator typu w/o (do 5%). Na
skórze wykazuje działanie emolientu
• stosowany w formie emulsji pozajelitowe lub liposmów do podania
pozajelitowego
Cyklodekstryny (CD)
• cykliczne oligosacharydy zbudowane z 6, 7 lub 8 jednostek (odpowiednio α, β- i γ-
cyklodekstryna) D-(+)-glukopiranozy (glukozy), połączonych wiązaniem α(1->4)
glukozydowym
• otrzymywanie: na drodze enzymatycznego rozkładu skrobi przy użyciu bakterii
• postać białego, niehigroskopijnego, bezpostaciowego lub krystalicznego proszku o
lekko słodkim smaku
• α-CD (Alfadeks) i γ-CD łatwo rozpuszczają się w wodzie i glikolu propylenowym
• β-CD (Betadeks) dość trudno rozpuszcza się w wodzie i jest praktycznie
nierozpuszczalna w etanolu
• mają kształt ściętego stożka z pustym wnętrzem, którego średnica zwiększa się wraz ze
wzrostem liczby cząsteczek glukozy - grupy hydroksylowe na zewnątrz (charakter
hydrofilowy) a wewnętrzna hydrofobowy
Cyklodekstryny
• dzięki budowie (wnętrze hydrofobowe) tworzą się kompleksy inkluzyjne z
substancjami hydrofobowymi, które umiejscawiają się we wnętrzu
pierścienia CD, podczas gdy kompleks zachowuje charakter hydrofilowy
wzrost rozpuszczalności i biodostępności substancji hydrofobowych, poprawa
trwałości chemicznej i fizycznej
maskowanie smaku
• stosowane są jako substancje stabilizujące i solubilizatory w różnych
postaciach leku podawanych doustnie, miejscowo, do oka, pozajelitowo
• nietoksyczne i niedrażniące dla skóry, oczu i po podaniu inhalacyjnym
• najczęściej stosowana jest β-CD - potencjalnie neurotoksyczna - nie powinna
być stosowana w lekach pozajelitowych
Dimetykon
• polidimetylosiloksan otrzymany przez hydrolizę i polikondensację
dichlorodimetylosilanu i chlorotrimetylosilanu
• praktycznie nierozpuszczalny w glicerolu, glikolu propylenowym i wodzie
• dimetikon o różnych lepkościach jest szeroko stosowany w kosmetyce i
farmacji:
miejscowo w emulsjach typu o/w (w stężeniu 0,5-5,0%) dodawany do fazy
olejowej jako środek przeciwpienny
szeroko stosowany w miejscowych preparatach ochronnych (ma charakter
hydrofobowy): kremy, lotiony, maści (10-30% )
ma właściwości emoliencyjne
razem z simetikonem na wzdęcia
Etery alkilowe polioksyetylenu
• nazwa handlowa: Brij
• grupa eterów różnych makrogoli z liniowymi alkoholami tłuszczowymi (laurylowym, cetylowy,
stearylowym)
• postać bezbarwnych, białych , kremowych lub jasnożółtych cieczy, past lub substancji stałych
(woskowata masa, peletki lub płatki)
• rozpuszczalne w etanolu, natomiast nie rozpuszczają się w wodzie
• są to niejonowe środki powierzchniowo czynne
• stosowanie:
w preparatach do użytku zewnętrznego jako: emulgatory w emulsjach typu w/o oraz o/w lub jako solubilizatory
w proszkach ograniczają pylenie
w zawiesinach ułatwiają zwilżanie i dyspergowanie cząstek stałych
w podłożach czopkowych (przyspieszają uwalnianie substancji czynnych)
z rodnikiem laurylowym są stosowane jako środki plemnikobójcze
Etyloceluloza (Ethylcellulosum)
• pochodna celulozy w postaci eteru etylowego, zawierająca 44-51% grup
etoksylowych
• występuje w odmianach różniących się lepkością
• biały lub jasnożółty proszku bez smaku i zapachu
• nierozpuszczalny w wodzie, glicerolu, glikolu propylenowym, rozpuszcza się w
chloroformie
• zastosowanie:
hydrofobowa substancja powlekająca - utworzenie filmu spowalniającego uwalnianie
substancji leczniczej (dla granulatów, tabletek)
maskowanie smaku i zapachu w tabletkach i granulatach
do tworzenia otoczek mikrokapsułek
substancja wiążąca procesie tabletkowania (bezpośredniego lub poprzedzonego granulacją)
Ftalan dibutylu (Dibutylis phthalas; ang. Dibutyl phthalate) oraz
ftalan dietylu
(Diethylis phthalas; ang. Diethyl phthalate)
• bezzapachowe, bezbarwne oleiste ciecze
• plastyfikatory w mieszaninach powlekających dla doustnych postaci
leku (10-30% suchej masy polimeru)
• stosowanie zewnętrzne grozi podrażnieniem skóry i błon śluzowych
• rozpuszczalne w alkoholu i nierozpuszczalne w wodzie
Ftalan hypromelozy
• pochodna celulozy, w której część grup hydroksylowych zastąpiono grupami
metoksylowymi, hydroksypropylowymi i ftaloilowymi
• w postaci białych płatków lub granulatu z lekko wyczuwalnym zapachem kwasu
octowego
• dobrze rozpuszczalny w mieszaninie acetonu i metanolu lub etanolu, nie
rozpuszcza się w wodzie
• stosowanie:
jako substancja powlekająca (w stężeniu 5-10%) do tworzenia dojelitowych tabletek i
peletek. Wymaga dodatku plastyfikatora
tworzenie otoczek maskujących smak
tworzenie granulatów o przedłużonym uwalnianiu, których prędkość uwalniania zależna
jest od pH
Glicerol
• alkohol wielowodorotlenowy propan-1,2,3-triol
• otrzymywany przez hydrolizę z olejów i tłuszczów lub syntetycznie z propylenu
• syropowata ciecz, tłusta w dotyku, bezbarwna lub prawie bezbarwna, przezroczysta, bardzo
higroskopijna, o słodkim smaku
• glicerol 85% nie jest higroskopijny
• miesza się z wodą i etanolem, praktycznie nie rozpuszcza się w olejach tłustych
• nietoksyczny i niedrażniący
• p.o. działa łagodnie przeczyszczająco, po podaniu dużych dawek pozajelitowo może powodować hemolizę
• zastosowanie:
rozpuszczalnik (współrozpuszczalnik), substancja słodząca i zwiększająca lepkość w roztworach doustnych
plastyfikator żelatyny w miękkich kapsułkach żelatynowych i w otoczkach tabletek
składnik glicerolowo-żelatynowego podłoża czapkowego
ma właściwości zmiękczające na skórę i zapobiega wysychaniu preparatów (w preparatach miejscowych)
Glicerolu monostearynian (Glyceroli
monostearas; ang. Glycerol monostearate)
• mieszanina glicerydów (mono-, di-, triglicerydy) kwasu stearynowego i innych kwasów
tłuszczowych (palmitynowy), składająca się głównie z monostearoiloglicerolu
• W zależności od zawartości kwasu stearynowego wyróżnia się typ I, II i III
• ma postać twardej, woskowatej masy, płatków lub mazistego proszku
• ma właściwości powierzchniowo czynne -> wykorzystywany jako emulgator i stabilizator
emulsji typu w/ o oraz jako emulgator kompleksowy w połączeniu z emulgatorami typu o/w
• Tworzy matryce w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu i w formach implantacyjnych.
• wykorzystywany jako matryca w granulacji metodą topliwej fluidyzacji
• Występuje w czopkach i maściach
• Rozpuszcza się w etanolu (w temperaturze 60°C), chloroformie, eterze, chlorku metylenu,
olejach mineralnych i roślinnych, a praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie
Glikol propylenowy
• alkohol wielowodorotlenowy propan-I ,2-diol
• bezbarwna, lepka, praktycznie bezwonną higroskopijna ciecz o słodkim, lekko cierpkim smaku
• miesza się z wodą, etanolem, glicerolem, acetonem i chloroformem, a nie miesza się z olejami
• nietoksyczny; miejscowo działa minimalnie drażniąco; w preparatach pozajelitowych przy
stężeniu powyżej 35% może powodować hemolizę
• podawany doustnie (szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a metabolizowany jest w
wątrobie), miejscowo, pozajelitowo
• stosowanie:
rozpuszczalnik i współrozpuszczalnik
plastyfikator
substancja wspomagająca działanie dezynfekujące
Glukoza
• D-glukopiranoza
• występuje powszechnie w roślinach, otrzymywana jest na drodze kwasowej lub
enzymatycznej hydrolizy skrobi (kukurydzianej)
• biały lub prawie biały, higroskopijn, krystalicznym proszek bez zapachu i o słodkim smaku
• łatwo rozpuszcza się w wodzie, a dość trudno w etanolu i eterze
• glukoza bezwodna i jednowodna (różnią się m.in. temperaturą topnienia)
• zastosowanie:
substancja wypełniająca w tabletkach, kapsułkach, proszkach, tabletkach do ssania, do rozgryzania i
żucia i szybko rozpadających się w jamie ustnej
lepiszcze w granulacji na mokro
substancja słodząca w doustnych postaciach leku
substancja izotonizująca oraz samodzielnie jako lecznicza w lekach pozajelitowych
Glukoza ciekła ( syrop kukurydziany, syrop
skrobiowy, syrop glukozowy; Glucosum liquidum)
• wodny roztwór glukozy, oligosacharydów i polisacharydów, otrzymywany przez
niecałkowitą, kwasową lub enzymatyczną hydrolizę skrobi
• przezroczysta, bezbarwna lub brunatna lepka ciecz o słodkim smaku i pH 4,0- 6,0
• dobrze miesza się z wodą, częściowo również z etanolem
• w temperaturze pokojowej może ulegać częściowemu lub całkowitemu
zestaleniu (proces odwracalny po ogrzaniu do temperatury 50°C)
• stosowanie:
w roztworach doustnych i syropach (20-60%)
lepiszcze w procesie granulacji
składnik mieszanin powlekających w produkcji tabletek i drażetek
do produkcji pastylek
Guma arabska (Acaciae gummi)
• stwardniała na powietrzu, gumowata wydzielina wyciekająca naturalnie lub
otrzymywana przez nacięcia pędów Acacia senegal
• stanowi kompleks polisacharydów i hemiceluloz, głównym składnikiem jest arabina
- sól wapniowa, magnezowa lub potasowa kwasu arabinowego, zbudowanego z L-
arabinozy, D-galaktozy i L-ramnozy
• rozpuszcza się w glicerolu i glikolu propylenowym, praktycznie nie rozpuszcza się w
etanolu. W wodzie rozpuszcza się bardzo powoli
• ma dobre właściwości bioadhezyjne
• stosowanie:
pseudoemulgator i substancja zwiększająca lepkość w doustnych i miejscowo aplikowanych
postaciach leku
 w pastylkach miękkich oraz w tabletkach (wodne roztwory jako lepiszcze)
Guma guar
• jest otrzymywana z nasion Cyanopis tetragonolobus przez zmielenie bielma, a
następnie częściową hydrolizę
• główne składniki: polisacharydy złożone z D-galaktozy i D-mannozy
• postać żółtawobiałego proszku
• rozpuszczalna w zimnej i gorącej wodzie, praktycznie nierozpuszczalna w
rozpuszczalnikach organicznych
• stosowanie:
lepiszcze (stężenie do 10%) oraz substancja rozsadzająca w tabletkach
w matrycach o przedłużonym uwalnianiu
w stężeniu do 2,5% - środek zwiększający lepkość, zagęszczający w półstałych postaciach leku
w stężeniu około 1 % stabilizuje płynne układy dwufazowe: zawiesiny lub emulsje
Guma ksantan
• anionowy polisacharyd otrzymywany przez fermentację węglowodanów przez
Xantomonas campestris
• składa się z głównego łańcucha zbudowanego z jednostek D-glukozy i D-mannozy.
Pomiędzy dwie jednostki mannozy jest włączona jedna jednostka kwasu glukuronowego
• postać białego lub żółtawobiałego proszku o dobrej sypkości
• rozpuszcza się w wodzie, dając roztwory o wysokiej lepkości, praktycznie nie rozpuszcza
się w rozpuszczalnikach organicznych
• stosowanie:
środek zwiększający lepkość, żelujący, zagęszczający, stabilizujący, zawieszający w postaciach
doustnych i do podania miejscowego
ma właściwości mukoadhezyjne.
w połączeniu z innymi polimerami (chitozan, guma guar, alginian sodu) może tworzyć matryce
tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Hydroksyetyloceluloza
• częściowo podstawiony polihydroksyetylowy eter celulozy
• biały, żółtawy lub jasnoszary proszek, granulat bez smaku i zapachu
• rozpuszcza się w zimnej i gorącej wodzie, nierozpuszczalny w
większości rozpuszczalników organicznych
• zastosowanie:
środek zwiększający lepkość, m.in. w kroplach do oczu (roztwory 0,2-0,6%)
produkcji żeli (na skórę, dopochwowe) w stężeniu 1-5% (właściwości
mukoadhezyjne)
w stężeniach do 5% stosowana jest jako substancja wiążąca (granulaty,
tabletki) oraz powlekająca (tabletki, kapsułki)
Hydroksypropyloceluloza
• częściowo podstawiona pochodna celulozy w postaci polihydroksypropyloeteru (dodatkowo może
zawierać nie więcej niż 0,6% Si02 lub innej substancji przeciwzbrylającej)
• biały lub żółtawy proszek bez smaku i zapachu. Dostępne są odmiany polimeru różniące się lepkością
• dobrze rozpuszczalny w wodzie o temperaturze niższej niż 38°C, a w przypadku zastosowania wyższej
temperatury (>40°C) wytrąca się
• zastosowanie:
substancja wiążąca (w ilości 2-6%) podczas granulacji oraz tabletkowania bezpośredniego
większe stężenie (15-35%) pozwala na otrzymywanie tabletek o przedłużonym uwalnianiu
substancja rozsadzająca w tabletkach, granulatach i peletkach
powlekanie tabletek (5% roztwory polimeru wodne lub alkoholowe)
w ekstruzji (konieczny dodatek do 5% plastyfikatora) dzięki właściwościom termoplastycznym
w procesie mikrokapsułkowania
do produkcji preparatów na skórę oraz dopochwowych (tworzy żele w pH 5-8 o właściwościach mukoadhezyjnych)
do produkcji plastrów transdermalnych oraz insertów do oka
Hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza;
Hypromellosum; ang. Hypromellose)
• pochodna celulozy posiadającą eterowa związane grupy metylowe i hydroksypropylowe
• Występuje w postaci proszku lub granulatu
• stosowana jako substancja wiążąca (w ilości 2- 5%) podczas granulacji oraz tabletkowania bezpośredniego
• W większych ilościach ( 10-80%) przedłuża uwalnianie substancji leczniczej z tabletek matrycowych
• Wodne dyspersje lub roztwory organiczne hypromelozy (2-25%) stosowane są do powlekania tabletek
otoczkami łatwo rozpuszczalnymi w środowisku żołądka
• właściwości błonotwórcze -> produkcja twardych kapsułek stanowiących alternatywę dla kapsułek żelatynowych
• środek zwiększający lepkość -> w roztworach i zawiesinach
• właściwości żelujące -> produkcja kremów i żeli
• właściwości mukoadhezyjne -> produkcja żeli na błony śluzowe oraz opatrunków hydrożelowych
• Hypromeloza rozpuszcza się w zimnej wodzie, mieszaninach etanolu i metanolum z dichlorometanem, ale nie
rozpuszcza się w etanolu, acetonie i toluenie
• roztwory hypromelozy są stabilne (w zakresie pH 3- 11 ), może tworzyć niezgodności z niektórymi utleniaczami
Karagen (karagenina; Carrageenanum; ang.
Carrageenan)
• polisacharydy wyekstrahowane z czerwonych wodorostów Rhodophyta za pomocą
wrzącej wody lub wodnych roztworów wodorotlenków litowców
• Substancja ma postać proszku o barwie żółtawej, brunatnawej lub prawie białej
• używana jako substancja zwiększająca lepkość w zawiesinach, emulsjach (0,1-0,5%),
żelach, kremach, kroplach do oczu, czopkach, tabletkach i kapsułkach
• Służy do otrzymywania peletek
• tworzy matryce o spowolnionym uwalnianiu w tabletkach, w mieszaninie z innymi
polimerami
• Wykazuje właściwości mukoadhezyjne
• Substancja rozpuszcza się w wodzie, dając lepki lub koloidalny roztwór, jest
nierozpuszczalna w rozpuszczalnikach organicznych
Karboksymetyloskrobia sodowa (glikolan sodowy skrobi;
Carboxymethylaminum natricum; ang. Sodium starch glycolate)
• sól sodowa poprzecznie sieciowanej, częściowo O-karboksymetylowanej skrobi
• Otrzymywana ze skrobi ziemniaczanej, która poddawana jest
karboksymetylowaniu przy użyciu chlorooctanu sodu w środowisku bezwodnym
• biały, silnie higroskopijny proszek
• stosowanie:
substancja rozsadzająca (2-8%) -> ze względu na zdolność silnego pęcznienia
w tabletkowaniu bezpośrednim, jak i do granulacji na mokro
podłoża hydrożeli dermatologicznych (roztwory 4%)
• Substancja praktycznie nierozpuszczalna w chlorku metylenu, w wodzie tworzy
koloidalne roztwory
Karbomery (Carbomera; ang. Carbomers)
• syntetyczne polimery kwasu akrylowego o wysokiej masie cząsteczkowej (do 3-4 mln), poprzecznie usieciowane
alkenylowymi eterami cukrów lub polialkoholi
• substancja pęczniejąca w wodzie, glicerolu i, po neutralizacji, w etanolu
• nazwa handlowa - Carbopol
polimery oznaczone literą P, np. Carbopol 971P - dopuszczone do stosowania doustnego oraz kontaktu z błoną śluzową
• właściwości bioadhezyjne
• zastosowanie w płynnych i półstałych postaciach leku jako substancje modyfikujące reologię, jako środki żelujące, środki
stabilizujące emulsje o/w do użytku zewnętrznego
• składnik spowalniający uwalnianie lub substancja powlekająca w tabletkach
• Żele wykazują bardzo dobre właściwości mukoadhezyjne.
• Karbomery nie rozpuszczają się, jedynie pęcznieją w wodzie, a po zobojętnieniu (NaOH, KOH) tworzą trójwymiarową
żelową strukturę wewnętrzną
• Karbomer dodany do wody tworzy kwaśną koloidalną dyspersję o niskiej lepkości, a po neutralizacji daje wysokolepki żel
• Hydrożele są najbardziej lepkie w pH 6-11 (lepkość maleje w obecności elektrolitów oraz po ekspozycji na
promieniowanie UV
Karmeloza sodowa (karboksymetyloceluloza sodowa; CMC-Na;
Carmellosum natricum;
ang. Carmellose sodium)
• sól sodowa częściowo O-karboksymetylowanej celulozy (eteru karboksymetylowego celulozy)
• ma właściwości zwiększające lepkość (roztwory aplikowane miejscowo, doustnie, do oka i
pozajelitowo)
• w emulsjach pełni funkcję pseudoemulgatora
• w wyższych stężeniach, zwykle 3,0-6,0% stosowana do produkcji hydrożeli
• wchodzi w skład opatrunków hydrokoloidowych
• w tabletkach używana jako lepiszcze, środek rozsadzający i powlekający
• praktycznie nierozpuszczalna w acetonie, etanolu, eterze i toluenie, łatwo dysperguje w wodzie
w szerokim zakresie temperatur, tworząc przezroczyste, koloidalne roztwory
• Karmeloza sodowa w postaci proszku jest higroskopijna
• wodne roztwory mogą być wyjaławiane termicznie, jednak po wyjałowieniu w autoklawie
lepkość spada o około 25%
Kopowidon (Copovidonum; ang.
Copovidone)
• kopolimer 1-etenylopirylidyn-2-onu i octanu winylu w stosunku 3 : 2
(wytwarzany metodą polimeryzacji, po zakończeniu produkt poddawany
suszeniu rozpyłowemu)
• Występuje jako biały lub lekko żółty proszek albo płatki
• higroskopijny, ma charakterystyczny smak i zapach
• używany do powlekania tabletek otoczkami ochronnymi
• stosowany jako substancja wiążąca i ułatwiająca tabletkowanie
• Bardzo dobrze rozpuszcza się w wodzie, etanolu, glicerolu, a także w
rozpuszczalnikach organicznych (chlorku metylenu, chloroformie). Słabo
rozpuszcza się w eterze dietylowym i parafinie
Kroskarmeloza sodowa (Carmellosum natricum
conexum; ang. Croscarmellose sodium)
• poprzecznie usieciowana karboksymetyloceluloza sodowa
• postać białego lub szarawobiałego proszku
• higroskopijna
• stosowana jako rozsadzająca w tabletkach i kapsułkach -> w kontakcie
z wodą pęcznieje, zwiększając swoją objętość od 4 do 8 razy
• Praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, acetonie, etanolu i toluen
Krospowidon (Crospovidonum; ang.
Crospovidone)
• poprzecznie sieciowany powidon otrzymywany w wyniku
wysokociśnieniowego winylowania pirolidonu acetylenem
• Substancja ma postać proszku lub płatków
• używany jako substancja rozsadzająca i przyspieszająca uwalnianie z
tabletek i kapsułek
• Substancja jest praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, etanolu,
chlorku metylenu i innych popularnych rozpuszczalnikach
organicznych
• higroskopijna, nie żeluje
Krzemionka koloidalna (Silica colloidalis;
ang. Silica colloidal)
• koloidalny dwutlenek krzemu Si02 otrzymywany w wyniku płomieniowej hydrolizy chlorosilanów w temperaturze
1800°C, przy użyciu płomienia wodoro-tlenowego
• białoniebieski proszek, bez smaku i zapachu
• stosowanie:
substancja poślizgowa ze względu na bardzo dobrą zsypywalność
stabilizuje emulsjw (1-5%), zawiesiny oraz preparaty półstałe
W olejach tworzy tzw. oleożele
• występuje w wielu formach handlowych , różniących się powierzchnią właściwą proszku oraz powinowactwem do
rozpuszczalników polarnych
• uznawana za substancję wysoce bezpieczną
• nie może być stosowana w preparatach dożylnych
• Substancja jest praktycznie nierozpuszczalna w rozpuszczalnikach organicznych, wodzie i kwasach , z wyjątkiem kwasu
fluorowodorowego. Rozpuszcza się na gorąco w roztworach wodorotlenków metali alkalicznych
• w wodzie tworzy dyspersję koloidalną
• w farmakopei, obok monografii substancji bezwodnej, znajduje się monografia krzemionki koloidalnej uwodnionej (Silica
colloidalis hydrica) wytwarzanej metodą wytrącania lub żelowania
Krzemionka koloidalna hydrofobowa (Silica hydrophobica
colloidalis; ang. Silica hydrophobic colloidal)
• koloidalny dwutlenek krzemu częściowo alkilowany w celu zapewnienia
hydrofobowości
• substancja otrzymywana w wyniku płomieniowej hydrolizy
tetrachlorokrzemianów, a następnie podczas gwałtownego chłodzenia produkt
poddawany jest działaniu dimetylodichlorosilanu (powierzchnia cząstek pokryta
jest hydrofobowymi grupami dimetylosilowymi)
• występuje jako bezpostaciowy proszek
• stosowana w formulacjach wrażliwych na wilgoć
• używana w podobnych zastosowaniach jak krzemionka koloidalna
niemodyfikowana
• Substancja jest niezwilżalna przez wodę i niehigroskopijna
Ksylitol (Xylitolum; ang. Xylitol)
• pięciowęglowy alkohol polihydroksylowy
• Występuje w postaci białego, krystalicznego proszku lub kryształów, bezwonny, ma słodki smak i
powoduje odczucie chłodzenia w jamie ustnej
• handlowo dostępny w postaci proszku lub granulatu
• stosowanie:
substancja słodząca w syropach i tabletkach
substancja wypełniająca w tabletkach i kapsułkach
w płynnych preparatach doustnych skutecznie zapobiega krystalizacji cukrów
nasila działanie substancji konserwujących poprzez właściwości bakteriostatyczne i bakteriobójcze
alternatywa sacharozy w doustnych postaciach leku, ponieważ nie ulega fermentacji w jamie ustnej i nie
powoduje powstawania próchnicy zębów (składnik gum do żucia, płynów do płukania ust i past do zębów)
• Ksylitol bardzo łatwo rozpuszcza się w wodzie, dość trudno w etanolu
• jest bardzo stabilny chemicznie, nie wchodzi w interakcje z większością substancji czynnych i
pomocniczych. Może być wykorzystywany w szerokim zakresie pH (1,0-11,0)
Kwas alginowy (Acidum alginicum; ang.
Alginie acid)
• liniowy kopolimer poliuronowych kwasów, składający się z reszt kwasów D-mannurowego i L-
guluronowego
• Uzyskiwany głównie ze ścian komórkowych alg należących do brunatnic (Phaeopliyta)
• W technologii farmaceutycznej stosowany jest również alginian sodu (Natrium alginas; ang. Sodium
alginate), a także sole wapniowe, potasowe, magnezowe i amonowe kwasu alginowego
• stosowanie:
substancja wiążąca (1% roztwór soli sodowej) oraz rozsadzająca (w postaci suchej, w stężeniu 1-5%) w tabletkach i
kapsułkach
tworzy matryce pęcznieące o przedłużonym uwalnianiu (alginian sodu)
czynnik zagęszczający i zawieszający w pastach, kremach i żelach
substancja stabilizująca w emulsjach typu o/w
służy do sporządzania mikrokapsułek
• Kwas alginowy nie rozpuszcza się w wodzie, ale pęcznieje i wykazuje dużą zdolność absorpcji wody - nawet
do 200-300 razy w stosunku do swojej masy
• alginiany są rozpuszczalne w wodzie i tworzą roztwory o dużej lepkości - bardzo dobre substancje żelujące
Kwas askorbowy (Acidum ascorbicum; ang.
Ascorbic acid)
• związek otrzymywany metodą ekstrakcji z roślin (np. róży, czarnej porzeczki, owoców
cytrusowych) lub syntetycznie, znany jako witamina C
• biały lub prawie biały, niehigroskopijny, krystaliczny proszek bez zapachu, o bardzo
kwaśnym smaku
• Pod wpływem światła stopniowo ciemnieje
• Stosowany jako przeciwutleniacz w wodnych preparatach farmaceutycznych
• Wykorzystywany jako substancja korygująca pH roztworów, w tym roztworów do
wstrzykiwań
• Kwas askorbowy łatwo rozpuszcza się w wodzie, dość trudno w etanolu
• jako przeciwutleniacz stosowany również palmitynian askorbylu (Ascorbylis palmitas) -
biały lub żółtawobiały proszek, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie i łatwo
rozpuszczalny w etanolu
Kwas oleinowy (Acidum oleicum; ang. Oleic
acid)
• składa się głównie z kwasu (Z)-oktadek-9-enowego, zawiera także zmienne
ilości (12-35%) innych kwasów tłuszczowych, nasyconych i nienasyconych.
Może zawierać odpowiednie przeciwutleniacze
• Jest przezroczystą, żółtawą lub brunatnawą oleistą cieczą
• stosowany jest w postaciach leku do użytku zewnętrznego jako promotor
wchłaniania substancji leczniczych przez skórę
• wykazuje właściwości słabego emulgatora w emulsjach, w których przy pH 7-8
mogą tworzyć się sole kwasu oleinowego, czyli mydła (np. oleinian sodu lub
potasu), o silniejszych właściwościach emulgujących i stabilizujących układ
• Substancja praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, miesza się z etanolem i
chlorkiem metylenu
Kwas polimlekowy (polilaktyd; ang.
polylactic acid, polylactide; PLA)
• poliester alifatyczny o masie cząsteczkowej w zakresie 40 000-100 000Da
• biodegradowalny i termoplastyczny
• Ma postać białych lub złotożółtych granulek
• wykorzystywany jest w tworzeniu pozajelitowych form leku (mikrosfer i implantów) charakteryzujących się
przedłużonym uwalnianiem substancji leczniczej
• rzadziej stosowany jest do produkcji tabletek, wchodząc w skład wolno rozpadającej się matrycy zapewniającej
przedłużone uwalnianie
• wykorzystywany do otrzymywania niektórych biodegradowalnych wyrobów medycznych (np. opatrunki, szwy)
• rozpuszcza się w chlorku metylenu, tetrahydrofuranie, octanie etylu, chloroformie i acetonie, natomiast nie
rozpuszcza się w wodzie
• Kwas polimlekowy stosuje się najczęściej w formie kopolimeru z kwasem glikolowym ( ang. poly-lactic-co-glycolic
acid, PLGA), w którym stosunek obu monomerów wynosi od 85 : 15 do 50 : 50
• PLGA służy do otrzymywania całkowicie biodegradowalnych mikrosfer i implantów pozajelitowych
• Polimer ulega w miejscu podania powolnemu rozkładowi enzymatycznemu i hydrolizie, uwalniając substancje
lecznicze przez okres 1- 6 miesięcy
Kwas stearynowy (Acidum stearicum; ang.
Stearic acid)
• mieszanina składająca się głównie z kwasu stearynowego i palmitynowego
otrzymywana z tłuszczów lub olejów pochodzenia roślinnego lub zwierzęcego
• stosowanie:
substancja poślizgowa i smarująca
składnik matrycy lipofilowej w tabletkach o przedłużonyin uwalnianiu
słaby emulgator w/o w postaciach aplikowanych miejscowo
emulgator anionowo czynny (mydło) w kremach -> po neutralizacji zasadami lub
trietanoloaminą
substancja utwardzająca w maściach, kremach i czopkach
• Substancja praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, rozpuszczalna natomiast w
etanolu, benzenie, chloroformie, glikolu propylenowym i eterze naftowym
Laktoza (Lactosum; ang. Lactose)
• naturalny disacharyd składający się z glukozy i galaktozy, obecny w mleku ssaków
• na skalę przemysłową otrzymywana jest z mleka krowiego
• w farmakopei opisana jest w monografiach: laktoza bezwodna (Lactosum anhydricum) lub jednowodna (Lactosum
monohydricum)
• otrzymywanie laktozy jednowodnej: suszenie przesyconych roztworów laktozy w temperaturze poniżej 93,5°C. Wytwarzana
jako mieszanina formy krystalicznej i amorficznej
• krystaliczny biały proszek
• Laktoza bezwodna występuje w dwóch formach: α-laktoza i β-laktoza
• stosowanie jako substancja wiążąca i wypełniająca w proszkach doustnych, tabletkach i kapsułkach (nawet do 80%), w
preparatach liofilizowanych
• Bezwodna laktoza szeroko używana w tabletkowaniu bezpośrednim jako substancja wiążąca - ze względu na brak wody
krystalicznej, może być używana z substancjami wrażliwymi na wilgoć
• laktoza występuje w formach płynnych, np. w roztworach pozajelitowych oraz w inhalacyjnych aerozolach proszkowych jako
nośnik
• U osób wrażliwych na laktozę może wywoływać objawy nietolerancji
• rozpuszcza się w wodzie łatwo, ale wolno, jest praktycznie nierozpuszczalna w etanolu i eterze
• Wykazuje niezgodność z silnymi utleniaczami oraz, jako cukier redukujący, może wchodzić w reakcje z aminami pierwsza- i
drugorzędowymi
Lanolina (Adeps lanae; ang. Wool fat)
• oczyszczona, bezwodna, woskowata substancja otrzymywana podczas czyszczenia wełny owczej (tzw. tłuszczopot
owczy)
• może zawierać dodatek przeciwutleniacza (butylohydroksytoluenu, BHT)
• Chemicznie zaliczana do wosków, ponieważ jest mieszaniną estrów i poliestrów alkoholi o dużej masie
cząsteczkowej (głównie steroli) i kwasów tłuszczowych
• żółta, tłusta substancja o charakterystycznym zapachu
• wykorzystywana w podłożach maściowych (absorpcyjne i kremy w/o) jako emulgator i substancja zmiękczająca, jest
składnikiem maści do oczu
• Liczba wodna nie mniejsza niż 200
• praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, trudno rozpuszcza się we wrzącym, bezwodnym etanolu
• Farmakopealne monografie: lanolina uwodniona (Adeps lanae cum aqua), czyli mieszanina lanoliny z wodą w
stosunku 3 : 1, otrzymywana w wyniku stopniowego dodawania wody do stopionej lanoliny przy ciągłym mieszaniu
• lanolina uwodorniona (Adeps lanae hydrogenaus) mieszanina wyższych alkoholi alifatycznych i steroli, otrzymywana
metodą bezpośredniego uwodornienia lanoliny pod wysokim ciśnieniem i w wysokiej temperaturze
Lecytyna
• mieszanina nierozpuszczalnych w acetonie fosfolipidów pochodzenia naturalnego
• Składa się głównie z fosfatydylocholiny (do 95%), fosfatydyloetanolaminy, fosfatydyloseryny,
fosfatydyloinozytolu oraz innych substancji (triglicerydy, kwasy tłuszczowe i węglowodany)
• najczęściej pozyskiwana z nasion soi (lecytyna sojowa) i żółtek jaj kurzych (lecytyna jajowa)
• występuje w postaci lepkiej, półstałej masy lub formy proszku o barwie od jasnożółtej do brązowej
• posiada właściwości amfifilowe -> biozgodny, nietoksyczny emulgator i nośnik substancji leczniczych
• wchodzi w skład preparatów pozajelitowych do wstrzykiwań, emulsji do żywienia pozajelitowego, aerozoli do
inhalacji, preparatów doustnych, kremów i maści
• może być dodawana do podłoża czopkowego w celu zmniejszenia kruchości czopków
• rozpuszczalna w węglowodorach alifatycznych i aromatycznych, chloroformie, chlorku metylenu, olejach
mineralnych i kwasach tłuszczowych, a praktycznie nie rozpuszcza się w rozpuszczalnikach polarnych
• w wodzie tworzy koloidalne dyspersje
• ulega rozkładowi w środowisku o skrajnych wartościach pH
• higroskopijna , szybko utlenia się i ciemnieje pod wpływem powietrza
Magnezu stearynian (Magnesii stearas; ang.
Magnesium stearate)
• związek magnezu z mieszaniną stałych kwasów tłuszczowych, głównie
stearynowego i palmitynowego
• otrzymywany w wyniku ogrzewania mieszaniny kwasu stearynowego
ze związkami magnezu (tlenek, wodorotlenek lub węglan)
• wykorzystywany jest przede wszystkim jako substancja poślizgowa,
poprawiająca zsypywalność oraz ułatwiająca usuwanie tabletki z
matrycy tabletkarki
• może spowalniać uwalnianie substancji leczniczej z postaci leku
• praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, etanolu i eterze, słabo
rozpuszczalna w ciepłym benzenie i ciepłym etanolu
Makrogole (Macrogola; ang. Macrogols,
Polyethylene Glycols)
• mieszanina glikoli polioksyetylenowych (PEG) - polimerów o wzorze ogólnym H-(OCH2-CH2)n-OH
• Otrzymywane są w reakcji tlenku etylenu i wody pod zwiększonym ciśnieniem, w obecności katalizatora
• Typ makrogolu jest określany liczbą, która wskazuje średnią względną masę cząsteczkową. W zależności od masy
cząsteczkowej makrogole różnią się postacią fizyczną i rozpuszczalnością:
masa cząsteczkowa 300-600 - przezroczyste, bezbarwne lub prawie bezbarwne, lepkie, higroskopijne ciecze
masa cząsteczkowa 1000 i większa - biała lub prawie biała substancja stała, o wyglądzie wosku lub parafiny (wyższe typy mają
postać płatków lub proszku)
• Wszystkie typy makrogolu są rozpuszczalne w wodzie i mieszają się w dowolnym stosunku z innymi makrogolami
• szeroko wykorzystywane w technologii leków (w lekach podawanych różnymi drogami, w tym w preparatach
pozajelitowych)
w postaciach płynnych stosowane jako współrozpuszczalniki, substancje zwiększające lepkość
w granulatach i tabletkach stosowane jako substancje wiążące, poślizgowe i antyadhezyjne
są dobrymi plastyfikatorami otoczek polimerowych
wypełniacze w kapsułkach żelatynowych miękkich
wydłużają czas rozpadu w pastylkach miękkich
służą do sporządzenia podłóż czopkowych i maściowych
działanie przeczyszczające (roztwory makrogoli o wysokiej masie cząsteczkowej)
Makrogologlicerolu rycynooleinian (Macrogolglyceroli
ricinoleas; ang. Macrogolglycerol ricinoleate)
• polioksyetylenowana (etoksylowana) pochodna oleju rycynowego
• otrzymuje się w reakcji tlenku etylenu z olejem rycynowym
• nazwa handlowa: Cremophor
• przezroczysta, żółta, lepka ciecz lub substancja półstała
• związek amfifilowy -> stosowany jako solubilizator, emulgator o/w lub substancja
zwilżająca
• stosowany w płynnych preparatach doustnych, kroplach do oczu, a także w lekach
stosowanych miejscowo i pozajelitowo
• w aerozolach poprawia rozpuszczalność propelentu w fazie wodnej, zarówno dla
dichlorodifluorometanu, jak i mieszaniny propan-butan.
• potencjalnie kardio- i nefrotoksyczny po podaniu pozajelitowym preparatów z Cremophor
Makrogolu 15 hydroksystearynian (Macrogoli 15
hydroxystearas; ang. Macrogol 15 hydroxystearate)
• mieszanina głównie monoestrów i diestrów kwasu 12-hydroksystearynowego
z makrogolami (30% wolnych makrogoli)
• W temperaturze pokojowej ma postać żółtobiałej, prawie bezwonnej
woskowatej masy lub pasty
• stosowany jako niejonowy środek powierzchniowo czynny, solubilizator
micelarny (w stężeniu do 50%) oraz emulgator w emulsjach typu o/w i
mikroemulsjach
• Wchodzi w skład niektórych preparatów doustnych, doodbytniczych oraz
pozajelitowych.
• Substancja nie rozpuszcza się w ciekłej parafinie, natomiast jej rozpuszczalność
w wodzie zmniejsza się wraz ze wzrostem temperatury
Maltodekstryna (Maltodextrinum; ang.
Maltodextrin)
• mieszanina glukozy, disacharydów i polisacharydów, o równoważniku glukozy (ang. dextrose equivalent -
DE, który jest miarą stopnia hydrolizy) mniejszym od 20
• otrzymywanie na drodze częściowej kwasowej lub enzymatycznej hydrolizy skrobi
• Dostępne są różne typy maltodekstryn różniące się właściwościami fizycznymi: rozpuszczalnością,
higroskopijnością i słodkością
• bezwonny, biały lub prawie biały, słabo higroskopijny proszek lub granulki
• stosowanie:
substancje wiążące i wypełniające w tabletkach
lepiszcze w procesie granulacji na mokro
nośnik w procesie suszenia rozpyłowego
funkcja lipoprotekcyjna podczasz liofilizacji białek
Maltodekstryny o wysokiej wartości DE stosowane w tabletkach do rozgryzania i żucia
 substancje zwiększające lepkość i zapobiegające krystalizacji cukrów w syropach
 źródło węglowodanów w suplementach diety
• łatwo rozpuszcza się w wodzie, a trudno w etanolu
Mannitol (Mannitolum; ang. Mannitol)
• cukrowy alkohol sześciowodorotlenowy, izomer sorbitolu (nie wykazuje właściwości higroskopijnych)
• pozyskiwany głównie metodą katalitycznej albo elektrolitycznej redukcji monosacharydów, np. mannozy i
glukozy
• Ma postać białego, bezwonnego, krystalicznego proszku lub granulek o dobrej sypkości i słodkim smaku
• Wykazuje polimorfizm
• Łatwo rozpuszcza się w wodzie, bardzo trudno w etanolu
• stosowanie:
substancja wypełniająca (10-90%) w tabletkach
w granulacji na mokro lub w tabletkowaniu bezpośrednim
substancja wypełniająca w inhalacyjnych aerozolach proszkowych
może być stosowany z substancjami wrażliwymi na wilgoć (nie jest higroskopijny)
w tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ODT), w tabletkach do ssania, w tabletkach do rozgryzania i żucia -> ze
względu na słodki smak i efekt chłodzenia w jamie ustnej
substancja czynna (osmoterapeutyk) -> w infuzyjnych roztworach dożylnych
• słabo wchłanialny z przewodu pokarmowego (w dużych ilościach może powodować biegunkę)
Metyloceluloza (Methylcellulosum; ang.
Methylcellulose)
• eter metylowy celulozy, w którym zawartość grup metoksylowych wynosi 27-32%
(stopień podstawienia wpływa na rozpuszczalność polimeru oraz lepkość)
• występuje w postaci białego, jasnożółtego lub jasnoszarego proszku lub granulatu
• stosowanie:
zwiększa lepkość w roztworach i zawiesinach
do produkcji żeli i kremów, tabletek o przedłużonym uwalnianiu, maskowania smaku
substancja wiążąca podczas granulacji i tabletkowania bezpośredniego (odmiany o niskiej i średniej
lepkości)
substancja rozsadzająca (odmiany o wysokiej lepkości)
• Substancja jest nierozpuszczalna w etanolu, acetonie, toluenie, gorącej wodzie.
• Rozpuszcza się w lodowatym kwasie octowym i mieszaninie etanolu z chloroformem
• W zimnej wodzie pęcznieje i tworzy dyspersję
Mirystynian izopropylu (Isopropylis
myristas; ang. Isopropyl myristate)
• ester izopropylowy kwasu mirystynowego w mieszaninie ze zmienną ilością estrów
izopropylowych innych kwasów tłuszczowych
• Jest oleistą nietłustą cieczą
• Stosowany jako składnik płynów i maści do stosowania miejscowego, a także w aerozolach i
pianach
• Łatwo wchłania się do skóry i działa zmiękczająco (emolient)
• rozpuszczalnik dla wielu substancji aplikowanych miejscowo i promotor wchłaniania przez
skórę
• Substancja nie miesza się z wodą, miesza się z etanolem, chlorkiem metylenu, olejami
tłustymi i ciekłą parafiną
• jest rozpuszczalnikiem dla wosków, cholesterolu lub lanoliny
• nierozpuszczalna (nie miesza się) w wodzie, glicerynie i glikolach
Olej z oliwek (Olivae oleum; ang. Olive oil); olej z
oliwek pierwszego tłoczenia (Olivae oleum virginale);
olej z oliwek o czyszczony (Olivae oleum raffinatum)
• olej tłusty otrzymany metodą tłoczenia na zimno dojrzałych pestkowców
Olea europaea L. lub inną odpowiednią metodą mechaniczną
• klarowna, bezbarwna lub zielonawożółtawa oleista ciecz
• Składa się z glicerydów kwasów tłuszczowych, przede wszystkim
nienasyconego kwasu oleinowego (do 85%) i linolowego (do 20%)
• Olej z oliwek jest używany w mazidłach, maściach, plastrach i mydłach,
we wstrzyknięciach olejowych
• Miejscowo stosowany w oleożelach
• Praktycznie nie rozpuszcza się w etanolu, miesza się z eterem naftowym
Olej rycynowy pierwszego tłoczenia (Ricini
oleum virginale; ang. Castor oil virgin)
• olej tłusty otrzymywany metodą tłoczenia na zimno (poniżej 50°C) z nasion Ricinus communis (mieszanina triglicerydów kwasów
tłuszczowych: rycynowego (87%), oleinowego (7%), linolowego (3%), a w mniejszej ilości kwasu palmitynowego, stearynowego,
dihydroksystearynowego)
• stosowany jako składnik lipofilowy podłoży w maściach, kremach, mazidłach, emulsjach do stosowania zewnętrznego
• dobry rozpuszczalnik, wykorzystywany w lekach pozajelitowych i kroplach do oczu
• działanie przeczyszczające po podaniu doustnym
• praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie i parafinie ciekłej, trudno rozpuszcza się w eterze naftowym, miesza się z
etanolem, chloroformem i z lodowatym kwasem octowym
W farmakopei wyróżnia się monografię:
• olej rycynowy oczyszczony (Ricini oleum raffinatum), który ma mniejszą liczbę kwasową i mniejszą liczbę nadtlenkową oraz
może być stosowany do wytwarzania preparatów pozajelitowych
• olej rycynowy uwodorniony (Ricini oleum hydrogenatum) - składa się głównie z triglicerydu kwasu 12-
hydroksystearynowego, ma wygląd białego proszku, płatków lub prawie białej albo jasnożółtej masy
 zastosowanie w tabletkach i wypełnieniu kapsułek twardych jako plastyfikator, substancja poślizgowa, substancja wiążąca w granulacji
metodą stapiania
 Może tworzyć matryce lipidowe tabletek
Olej sojowy oczyszczony (Soiae oleum
raffinatum; ang. Soya-bean oil refined)
• oleje tłusty otrzymywany z nasion Glycine max w wyniku ekstrakcji i poddawany rafinacji
• mieszanina triglicerydów kwasów: linolowego (do 58%), linolenowego (do 11 %), oleinowego (do
30%), palmitynowego (do 13%) i stearynowego (do 5%)
• przezroczysta, jasnożółta ciecz, bezwonna lub prawie bezwonną, która zestala się w temperaturze
od -10 do -16°C
• nie rozpuszcza się w etanolu i wodzie, miesza się z chloroformem i eterem naftowym
• zastosowanie:
w emulsjach submikronowych do podania pozajelitowego jako nośnik substancji czynnych (witaminy
rozpuszczalne w tłuszczach, propofol)
źródło energii i kwasów tłuszczowych w emulsjach do żywienia pozajelitowego
wypełnienie kapsułek miękkich - jako rozpuszczalnik substancji czynnej
• W farmakopei wymienia się także monografię oleju sojowego uwodornionego (Soiae oleum
hydrogenatum), otrzymywanego metodą rafinacji, bielenia, uwodorniania i dezodoryzacji oleju z
nasion Glycine max. Stosowany jest jako składnik wypełnienia kapsułek miękkich.
Parabeny
• estry kwasu p-hydroksybenzoesowego, używane powszechnie jako przeciwdrobnoustrojowe środki konserwujące
• Zastosowanie jako substancje pomocnicze parahydroksybenzoesan metylu (Nipagina M) i propylu (Nipagina P), p-
hydroksybenzoesan etylu (Nipagina A) i butylu
• Parabeny otrzymywane są metodą estryfikacji kwasu p-hydroksybenzoesowego odpowiednim alkoholem (np. metanolem,
propanolem)
• postać białego, krystalicznego proszku lub bezbarwnych kryształów i bardzo trudno rozpuszczają się w wodzie (rozpuszczalność
maleje wraz ze wzrostem długości łańcucha grupy alkilowej)
• Łatwo rozpuszczają się w etanolu, glikolu propylenowym i eterze, trudno w glicerolu.
• skuteczne w szerokim zakresie pH i mają szerokie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej (bardziej skuteczne są wobec
bakterii Gram-dodatnich niż Gram- ujemnych) - najsłabiej działający - Nipagina M Skuteczne są również przeciwko pleśniom i
drożdżom.
• Aktywność przeciwdrobnoustrojowa parabenów maleje w obecności surfaktantów niejonowych (np. polisorbatu 80)
• występowanie:
w lekach pozajelitowych (mogą powodować reakcje nadwrażliwości)
w lekach doustnych i aplikowanych na skórę (mogą powodować kontaktowe zapalenie skóry)
w lekach do oczu, do inhalacji, doodbytniczych, dopochwowych
• słabo rozpuszczają się w wodzie
Parafina ciekła (Paraffinum liquidum; ang.
Paraffin liquid)
• oczyszczona mieszanina ciekłych nasyconych węglowodorów, uzyskana z ropy naftowej
• przezroczysta, bezbarwna, oleista ciecz niewykazująca fluorescencji w świetle dziennym
• stosowanie:
składnik lipofilowy podłoży maściowych (również maści do oczu) - uzyskanie miękkiej konsystencji
działa jako emolient na skórze
doustnie - przeczyszczająco
do smarowania form czopkowych - ułatwia wyjmowanie
• praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie i glicerolu, trudno rozpuszcza się w etanolu,
rozpuszcza się w acetonie, benzenie, chloroformie i eterze, miesza się z węglowodorami,
olejkami eterycznymi i olejami z wyjątkiem oleju rycynowego
• Farmakopea wyróżnia monografię parafiny ciekłej lekkiej (Paraffinum perliquidum) o
tym samym wyglądzie i rozpuszczalności, ale niższej lepkości i gęstości względnej
Parafina stała (Paraffinum solidum; ang.
Paraffin hard)
• oczyszczona mieszanina stałych nasyconych węglowodorów o wzorze ogólnym
CnH2n+2, otrzymywana głównie z ropy naftowej
• wygląd bezbarwnej, białej lub prawie białej masy.
• Po stopieniu, w odróżnieniu od wazeliny, nie wykazuje fluorescencji w świetle
dziennym
• stosowanie:
lipofilowy składnik kremów i maści
w podłożach maściowych - w celu podwyższenia temperatury topnienia lub zwiększenia
twardości
• praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, acetonie i etanolu, łatwo rozpuszcza się w
chlorku metylenu, rozpuszcza się w chloroformie, eterze, olejkach eterycznych, a po
stopieniu miesza się z woskami
Polietylenu tlenek (Polyethylene oxide)
• niejonowy homopolimer tlenku etylenu o wzorze ogólnym (CH2-CH2-0)n, który
wytwarzany jest metodą polimeryzacji tlenku etylenu w obecności odpowiednich
katalizatorów
• Ma postać białego lub prawie białego, sypkiego proszku, o słabym zapachu amoniaku
• stosowany:
w produkcji tabletek jako substancja wiążącą i matryca hydrofilowa zapewniającą przedłużone
uwalnianie
polimer powlekający przy produkcji tabletek
w leczeniu ran (forma hydrożelu) - właściwości mukoadhezyjne
do powlekania powierzchni materiałów medycznych
• Substancja rozpuszcza się w wodzie i rozpuszczalnikach organicznych: acetonitrylu,
chloroformie i chlorku metylenu, nie rozpuszcza się natomiast w węglowodorach
alifatycznych, glikolu etylenowym i większości alkoholi
Polimetakrylany
• syntetyczne kationowe, anionowe lub obojętne kopolimery estrów kwasu
akrylowego i metakrylowego
• Występują w wielu typach, w postaci proszków, granulatów, dyspersji wodnych i
roztworów organicznych
• Stosowanie:
 substancje powlekające w tabletkach, peletkach, granulatach
do maskowania smaku
substancje wiążące w granulatach (30% wodne dyspersje)
produkcja tabletek matrycowych
do tworzenia matrycy w systemach i plastrach transdermalnych.
do tworzenia warstw przylepnych -> właściwości bioadhezyjne
• nazwa handlowa - Eudragit
Polisorbaty (Polysorbatum; ang. Polysorbate)
• mieszanina częściowych estrów kwasów tłuszczowych (laurynowego, palmitynowego, stearynowego lub oleinowego) oraz
sorbitolu i jego bezwodników (sorbitanów), etoksylowanych około 20 molami tlenku etylenu na mol sorbitolu i jego
bezwodników
• popularna nazwa handlowa - Tween
• Ich barwa i postać fizyczna w temperaturze pokojowej różnią się w zależności od zawartości grup polioksyetylenowych i
rodzaju kwasu tłuszczowego od jasnożółtych do bursztynowych i brunatnych oleistych higroskopijnych cieczy lub woskowych
ciał stałych
• mają charakterystyczny zapach i nieco gorzki smak
• niejonowe związki powierzchniowo czynnye (HLB 10-17)
• stosowanie:
emulgatory w emulsjach typu o/w
substancje zwilżające w zawiesinach
solubilizatory micelarne
Występują w płynnych preparatach do stosowania zewnętrznego, pozajelitowych i do oka
zwiększają biodostępność trudno rozpuszczalnych substancji leczniczych po podaniu doustnym
• są odporne na działanie elektrolitów oraz słabych kwasów i zasad, lecz w obecności silych kwasów i zasad ulegają zmydlaniu
• uważane za substancje nietoksyczne
Poliwinylu octan (Poly{vinylis acetas}; ang.
Polyvinyl[acetate])
• otrzymywany w wyniku polimeryzacji octanu winylu
• Ma postać białego lub prawie białego higroskopijnego proszku,
granulatu
• W postaci 25-30% wodnej dyspersji, stabilizowanej powidonem i
laurylosiarczanem sodu, stosowany jest do powlekania peletek w celu
otrzymania form o przedłużonym uwalnianiu (wymagany dodatek
plastyfikatora)
• nierozpuszczalny w wodzie jedynie pęcznieje, natomiast rozpuszcza
się w octanie etylu i etanolu oraz roztworze laurylosiarczanu sodu.
Mięknie w temperaturze 40-50°C.
Poloksamery (Poloxamera; ang. Poloxamers)
• syntetyczne kopolimery blokowe tlenku etylenu i tlenku propylenu (mogą zawierać dodatek
przeciwutleniacza)
• w zależności od typu (masa cząsteczkowa 2000-15000) mogą być bezbarwną/prawie bezbarwną
cieczą (poloksamer 124) lub białym/prawie białym woskowatym proszkiem, mikrogranulkami lub
płatkami (poloksamer 188, 237, 338, 407; masa cząsteczkowa do 17000)
• są niejonowymi surfaktantami
• są bardzo łatwo rozpuszczalne w wodzie i etanolu, praktycznie nierozpuszczalne w eterze
naftowym
• stosowane:
emulgatory (0,3%) lub jako solubilizatory i substancje stabilizujące (1-5%) do utrzymania klarowności w
syropach i eliksirach
składniki żeli (15-50%) i podłoży czopkowych
substancje wiążące i powlekające w tabletkach
działanie nawilżające (sztuczne łzy) w kroplach do oczu
Powidon (Povidonum; ang. Povidone)
• składa się z liniowych polimerów 1-etenylopirolidyn-2-on
• biały, miałki, higroskopijny proszek lub płatki
• łatwo rozpuszczalny w wodzie, kwasach, chloroformie, etanolu i
metanolu, praktycznie nierozpuszczalny w eterze, węglowodorach i
olejach mineralnych
• stosowanie:
 lepiszcze w granulacji na mokro dla substnacji stałych
 działanie solubilizujące w stosunku do niektórych substancji leczniczych np.
używany jest w stałych rozproszeniach
zwiększa lepkości fazy rozpraszającej w zawiesinach
Sacharoza (Saccharum; ang. Sucrose)
• disacharyd zbudowany z cząsteczki fruktozy i glukozy
• otrzymywana jest głównie z trzciny cukrowej (Saccharum officinarum), zawierającej 15-20% sacharozy, lub
z buraków cukrowych (Beta vulgaris, 10-17% sacharozy)
• biały, krystaliczny proszek lub połyskujące, bezbarwne/białe kryształy, bez zapachu, o słodkim smaku
• bardzo łatwo rozpuszcza się w wodzie, trudno w etanolu
• stosowanie:
substancja słodząca (syropy, tabletki do ssania, do rozgryzania i żucia, pastylki)
lepiszcze w granulacji na mokro
substancja wypełniająca w liofilizatach.
produkcja drażetek (roztwór wodny 64% sacharozy to farmakopealny syrop prosty - Sirupus simplex), który nanoszony
jest w postaci roztworu na tabletki)
główny składnik peletek cukrowych i granulek homeopatycznych
• cukier inwertowany - ogrzewanie syropu prostego w temperaturze 110-145°C powoduje inwersję
sacharozy do glukozy i fruktozy. Proces ten jest przyspieszany w wyższej temperaturze (powyżej 130°C) oraz
w obecności kwasów
substancja stabilizująca, zapobiegająca krystalizacji sacharozy w syropach. Poprawia również smak, ponieważ jest słodszy
(1,25 razy) od sacharozy
Sacharyna (Saccharinum; ang. Sacchrin)
• biały, krystaliczny proszek lub bezbarwne kryształy o intensywnie
słodkim smaku i metalicznym lub gorzkim posmaku, który może być
zamaskowany dodatkiem innych substancji słodzących.
• Stosowana jest jako silny środek słodzący (wykazuje od 300 do 600
razy słodszy smak od sacharozy)
• dość trudno rozpuszcza się we wrzącej wodzie, etanolu i glicerolu,
trudno w zimnej wodzie. Rozpuszcza się w rozcieńczonych roztworach
wodorotlenków
Skrobia (Amylum; ang. Starch)
• naturalny polimer zbudowany z polisacharydów: liniowej amylozy i rozgałęzionej amylopektyny
• pozyskiwana ze źródeł roślinnych metodami zależnymi od gatunktu rośliny (w przemyśle
spożywczym jest znana jako mąka)
• w farmakopei monografie skrobi: ziemniaczanej, kukurydzianej, pszenicznej, ryżowej, grochowej
• miałki, biały proszek (skrzypi po ściśnięciu między palcami)
• praktycznie nie rozpuszcza się w zimnej w wodzie i etanolu, rozpuszcza się w gorącej wodzie.
Skirobia jest niezgodna z silnymi utleniaczami i jodkami
• stosowanie:
substancja wiążąca, wypełniająca i rozsadzająca
działanie antyadhezyjne i poślizgowe
 substancja rozsadzająca (w wyższych stężeniach do 30%) - wysokie stężenia skrobi mogą powodować
osłabienie odporności mechanicznej tabletek
składnik pochłaniający wysięki w proszkach i pastach na skórę
Skrobia żelowana (skrobia preżelowa.na; Amylum
pregelificatum; ang. Starek pregelatinised)
• otrzymywana ze skrobi kukurydzianej (naj częściej), ziemniaczanej lub ryżowej Powstaje w
wyniku mechanicznego przetwarzania skrobi w obecności wody, z ogrzewaniem (62-72°C) lub
bez ogrzewania -> pęknie ziaren skrobi
• biały proszek o stopniu rozdrobnienia zależnym od rodzaju, pochodzenia i sposobu wytwarzania
• stosowanie:
substancja wiążąca, wypełniaj ąca oraz rozsadzająca (5-10%)
w tabletkach i kapsułkach może stanowić 5-75% masy lub wypełnienia
ułatwia tabletkowanie w tabletkowaniu bezpośrednim (5-20%) i po granulacji na mokiro (5-10%)
• praktycznie nierozpuszczalna w rozpuszczalnikach organicznych, słabo rozpuszczalna lub
rozpuszczana (w zależności od stopnia preżelowania) w wodzie. W zimnej wodzie pęcznieje.
• W farmakopei opisane są również inne pochodne skrobi: skrobia hydroksypropylowa, skrobia
hydroksypropylowa żelowana, skrobie hydroksyetylowe, karboksymetyloskrobia sodowa
Sodu laurylosiarczan (Natrii laurilsulf as;
ang. Sodium laurilsulfate)
• mieszanina alkilosiarczanów sodu składająca się głównie z dodecylosiarczanu sodu
• białe, kremowe lub bladożółte kryształy, płatki lub proszek o słabym zapachu mydła i
gorzkim smaku
• anionowy środek powierzchniowo czynny (liczba HLB około 40) - reaguje z kationowymi
substancjami powierzchniowo czynnymi, co powoduje utratę jego aktywności
• stosowanie:
emulgator w emulsjach o/w i kremach hydrofilowych
środek zwilżający i solubilizator substancji leczniczych
substancja smarująca w masach tabletkowych
• Łatwo rozpuszcza się w wodzie, tworząc opalizujący roztwór, częściowo rozpuszcza się w
etanolu
• substancja stabilna w roztworach o pH powyżej 2,5.
Sodu wodorowęglan (Natrii hydrogenocarbonas; ang.
Sodium hydrogen carbonate, Sodium bicarbonate; NaHC03)
• biały krystaliczny proszek o lekko zasadowym smaku
• stosowanie:
W przemyśle spożywczym - soda oczyszczona
w postaciach leku podawanych różnymi drogami (w tym pozajelitowo, do oczu)
środek alkalizujący i buforujący
zwiększa szybkość uwalniania i rozpuszczania substancji leczniczych o charakterze słabych kwasów podawanych w postaci tabletek
źródło dwutlenku węgla w tabletkach i granulatach musujących: powstaje w środowisku wodnym w reakcji między
wodorowęglanem sodu (25-50%) a kwasem organicznym (cytrynowym, winowym)
substancja czynna (doustnie - środek zobojętniający w nadkwasocie i składnik soli nawadniających, pozajelitowo - w leczeniu
kwasicy metabolicznej)
• rozpuszczalny w wodzie i praktycznie nierozpuszczalny w etanolu
• podczas ogrzewania do około 50°C ulega powolnej przemianie i rozkładowi do węglanu sodu z wydzieleniem
dwutlenku węgla i wody
• w roztworze wodorowęglan sodu może tworzyć niezgodności z niektórymi substancjami, a także może prowadzić
do wytrącenia trudno rozpuszczalnych soli, np. w reakcji z jonami wapnia czy magnezu (np. w mieszaninach
pozajelitowych)
Sorbitol (Sorbitolum; ang. Sorbitol, D-
glucitol)
• alkohol sześciowodorotlenowy, pochodna mannozy, izomer mannitolu
• otrzymywany z glukozy i syropu kukurydzianego
• Monografia farmakopealna zawiera również sorbitol ciekły (Sorbitolum liquidum) będący wodnym roztworem
uwodornionej, częściowo zhydrolizowanej skrobi
• biały/prawie białego, krystaliczny, higroskopijny proszek
• stosowanie:
substancja wypełniająca w tabletkach (25-90%), sporządzanych zarówno metodą granulacji na mokro, jak i tabletkowania bezpośredniego
w tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ODT), w tabletkach do ssania, w tabletkach do rozgryzania i żucia -> ze względu na
słodki smak i uczucie chłodzenia w jamie ustnej
plastyfikator w kapsułkach (2-20%).
substancja słodząca (20-35%) w płynnych preparatach bezcukrowych
w syropach zapobiega krystalizacji cukru ( 15-30%) lub zastępuje sacharozę (70-90%)
 substancja izotonizująca lub czynna (osmoterapeutyk) w lekach pozajelitowych
• bardzo łatwo rozpuszcza się w wodzie, praktycznie nie rozpuszcza się w etanolu
• Z przewodu pokarmowego wchłania się wolniej niż sacharoza, metabolizowany jest w wątrobie do fruktozy i glukozy
• może wywoływać działanie przeczyszczające
Szelak (Lacca; ang. Shellac)
• naturalna, oczyszczona żywica poliestrowa wydzielana przez owady z rodzaju
Kerria lacca
• wyróżnia się cztery odmiany szelaku w zależności od pochodzenia i metody
oczyszczania
• proszek lub płatki o różnym zabarwieniu (od żółtej po brunatną)
• stosowanie:
powlekanie tabletek, peletek i granulatów zawierających substancje wrażliwe na działanie
wilgoci
tusz (40% roztwory alkoholowe) do tworzenia oznaczeń i napisów na tabletkach i kapsułkach
• nierozpuszczalny w wodzie. Rozpuszcza się w bezwodnym alkoholu, a po
podgrzaniu w roztworach alkalicznych
Talk (Talcum; ang. Tale)
• oczyszczony, naturalny uwodniony krzemian magnezu
• Należy do bardzo miękkich minerałów pospolitych (może zawierać zmienne ilości
innych minerałów)
• biały lub prawie biały proszek bezpostaciowy, miękki, w dotyku tłustawy
(nieścierający)
• zastosowanie:
był wykorzystywany jako substancja wypełniająca, poślizgowa i smarująca w tabletkach
składnik otoczek w tabletkach obecnie
 w preparatach miejscowo aplikowanych na skórę - proszkach, zawiesinach
• praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, w rozcieńczonych kwasach i zasadach,
etanolu i w innych rozpuszczalnikach organicznych. Wykazuje niezgodności z
czwartorzędowymi aminami.
Tokoferol (Tocopherolum; ang. Tocopherol)
• związek otrzymywany z olejów roślinnych lub syntetycznie
• źródło witaminy E
• przezroczysta, bezbarwna lub żółtawobrunatna oleista, lepka ciecz
• stosowanie:
• przeciwutleniacz, głównie w postaciach leku zawierających fazę
lipidową (roztwory olejowe, emulsje, maści) Obecność lecytyny lub
palmitynianu askorbylu nasila jego właściwości antyoksydacyjne
• praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, jest łatwo rozpuszczalny w
acetonie, etanolu i olejach tłustych
Tragakanta (monografia USP/NF Tragacanth)
• naturalnie otrzymywana wysuszona żywica zbierana po nacięciu pędów Astragalus gummifer lub
innego gatunku rodzaju Astragalus
• zawiera mieszaninę nierozpuszczalnych i rozpuszczalnych w wodzie polisacharydów: basoryny oraz
tragakantyny
• Substancja ma postać blaszkowatych fragmentów lub jest sproszkowana, koloru od białego do
żółtawego, jest bez smaku i zapachu
• stosowanie:
• pseudoemulgator i środek dyspergujący w kremach, żelach i emulsjach (żeluje w wodzie)
• lepiszcze w granulacji
• praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, etanolu i innych rozpuszczalnikach organicznych
• Ma bardzo dużą zdolność pęcznienia (10-krotnie w stosunku do swojej masy) w zimnej i gorącej
wodzie
• największa stabilność dyspersji w pH 5
Triacetyna (Triacetinum; ang. Triacetin)
• propano-1 ,2,3-triylu trioctan
• bezbarwna, lekko lepka, oleista ciecz o temperaturze krzepnięcia
3,2°C i temperaturze wrzenia ok. 260°C
• stosowana jako hydrofilowy plastyfikator w polimerowych otoczkach
kapsułek, tabletek i granulatów ( 10-35%)
• Substancja rozpuszcza się w wodzie, miesza się z etanolem i toluenem
Trietanoloamina (Trolaminum; ang.
Trolamine; TEA)
• amina trzeciorzędowa, która ma postać przezroczystej, bezbarwnej lub
jasnożółtej, lepkiej, silnie higroskopijnej cieczy o słabym zapachu amoniaku
• W reakcji z wyższymi kwasami tłuszczowymi (kwas stearynowy, kwas
oleinowy) trietanoloamina tworzy sole, które są rozpuszczalne w wodzie i
mają właściwości mydeł - emulgatorów typu o/w (zwykle w stężeniach 2-4%)
-> do sporządzania emulsji przeznaczonych do stosowania miejscowego
• Miesza się z wodą i etanolem 96°, rozpuszcza się w chlorku metylenu
• substancja palna
• uważa się, że jest substancją nietoksyczną, jednak czasami może powodować
objawy nadwrażliwości lub podrażnienia skóry, oczu i błon śluzowych
Triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości
łańcucha (Triglycerida saturata media; ang. Triglycerides medium-
chain; MCT)
• mieszanina triglicerydów nasyconych kwasów tłuszczowych, głównie kwasu kaprylowego i kwasu
kaprynowego, o zawartości nie mniej niż 95% nasyconych kwasów tłuszczowych zawierających 8 i
10 atomów węgla. Kwasy tłuszczowe do syntezy z glicerolem otrzymywane są z oleju
ekstrahowanego z twardej, wysuszonej frakcji bielma palmy kokosowej ( Cocos nucifera) lub
olejowca gwinejskiego (Elaeis guineensis)
• bezbarwna lub jasnożółtawa oleista ciecz, praktycznie bezwonna i bez smakowa
• krzepnie w temperaturze około 0°C
• stosowanie:
składnik wypełnienia w kapsułkach miękkich oraz emulsji doustnych i olejów samoemulgujących
rozpuszczalnik w olejowych roztworach do podania doustnego i w kroplach do oczu
składnik niektórych emulsji stosowanych w żywieniu pozajelitowym, a także roztworów olejowych i
olejowych zawiesin do wstrzykiwań
• Substancja jest nierozpuszczalna w wodzie, miesza się z etanolem, chlorkiem metylenu, eterem
naftowym i olejami tłustymi
Tytanu dwutlenek (Titanuni dioxidum; ang.
Titanium dioxide; TiO2)
• substancja pochodzenia naturalnego; występuje w przyrodzie pod
postacią minerałów - rutylu, anatazu i brukitu
• może być otrzymywany syntetycznie
• biały, niehigroskopijny proszek
• Ma zdolność rozpraszania światła i w związku z tym w technologii postaci
leku ( tabletki, kapsułki) stosowany jest jako biały barwnik lub baza
pigmentowa. Nadaje połysk w mieszaninach powlekających tabletki
• praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, nie rozpuszcza się w
rozcieńczonych kwasach nieorganicznych, powoli rozpuszcza się w
gorącym stężonym kwasie siarkowym
Wapnia wodorofosforan ( Calcii hydrogenophosphas;
ang. Calcium hydrogen phosphate)
• występuje jako forma bezwodna lub dwuwodna
• biały lub prawie biały krystaliczy proszek
• stosowanie:
substancja wypełniająca w tabletkach i kapsułkach
drobnoziarniste stosuje się do granulacji na mokro i kompaktorowania, cząstki
większe do tabletkowania bezpośredniego
w pastach do zębów (posiada właściwości ścierne)
źródło wapnia w preparatach doustnych
• Wodorofosforan wapnia jest nierozpuszczalny w eterze, etanolu i
wodzie, rozpuszcza się natomiast w rozcieńczonych kwasach
Wazelina biała (Vaselinum album; ang.
Paraffin white soft)
• oczyszczona i odbarwiona mieszanina półstałych węglowodorów o wzorze ogólnym, otrzymywanych z ropy naftowej.
Może zawierać przeciwutleniacz.
• biała lub prawie biał, przeświecając, miękka tłusta masa, która po stopieniu nieznacznie fluoryzuje w świetle
dziennym
• wazelina żółta (Vaselinum flavum), która jest otrzymywana jak wazelina biała z pominięciem etapu całkowitego
odbarwiania
• zawiera stosunkowo duże ilości rozgałęzionych i cyklicznych węglowodorów, co sprawia, że jest bardziej miękka niż
parafina
• stosowanie:
samodzielne podłoże maściowe lub jako składnik maści i kremów
wykazuje właściwości okluzyjne
w opatrunkach impregnowanych
• Wazelina praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, trudno rozpuszcza się w chlorku metylenu, praktycznie nie
rozpuszcza się w etanolu i glicerolu
• jest trwała chemicznie, może być wyjaławiana suchym, gorącym powietrzem
• niedrażniąca
Wosk biały ( Cera alba; ang. Wlzite wax)
• otrzymywany metodą wybielenia żółtego wosku pszczelego. Składa się głównie z
mieszaniny estrów alkoholi alifatycznych i wyższych kwasów tłuszczowych (główny
składnik- palmitynian mirycylu)
• białe lub żółtawobiałe kawałki, płytki lub granulki
• Ma zapach podobny do wosku żółtego, ale mniej intensywny
• stosowanie:
do utwardzenia konsystencji kremów i maści
słaby emulgator typu w/o
do polerowania drażetek
do regulacji temperatury topnienia czopków
• Substancja jest praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, częściowo rozpuszczalna w
gorącym etanolu i całkowicie rozpuszczalna w olejach tłustych i olejkach eterycznych.
Wosk Carnauba (Cera Carnauba; ang.
Carnauba wax)
• oczyszczony wosk otrzymany z liści Copernica cerifera
• jasnożółty lub żółty proszek, płatki lub twarda masa
• najtwardszy wosk używany w farmacji
• stosowanie:
 do polerowania drażetek (nadaje połysk) w postaci 10% emulsji lub proszku
do sporządzania tabletek matrycowych o przedłużonym uwalnianiu -
samodzielnie lub z innymi polimerami (np. z hypromelozą, Eudragit) lub lipidami
• Substancja jest praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, rozpuszczalna po
ogrzaniu w octanie etylu i ksylenie, praktycznie nierozpuszczalna w
etanolu.
Wosk żółty ( Cera flava; ang. Yellow wax)
• otrzymywany jest w wyniku stopienia przy użyciu gorącej wody
plastrów wosku wytwarzanych przez pszczoły Apis mellifera L. i
usunięciu zanieczyszczeń
• nie jest bielony, a jego skład chemiczny jest podobny do składu wosku
białego
• żółte lub jasnobrunatne kawałki lub płytki, matoww i niekrystaliczne
po przełamaniu. Ma lekki, charakterystyczny dla miodu zapach, jest
bez smaku.
• ma podobne cechy (rozpuszczalność) i podobne zastosowanie jak
wosk biały
Żelatyna ( Gelatina; ang. Gelatin)
• oczyszczone białko otrzymywane metodą częściowej hydrolizy kwasowej (typ A) lub zasadowej (typ B)
kolagenu pozyskiwanego ze skóry i kości zwierząt (świnie, cielęta, krowy, ryby, drób). Dopuszcza się też
hydrolizę enzymatyczną i termiczną
• składa się głównie z glicyny, proliny i hydroksyproliny
• stosowanie:
do produkcji osłonek twardych i miękkich kapsułek
do sporządzania past, pastylek, globulek i czopków
lepiszcze w technologii tabletek i granulatów (roztwory 5-10%)
do zwiększania lepkości fazy rozpraszającej w zawiesinach pozajelitowych
materiał powlekający w mikrokapsułkach
 w opatrunkach hemostatycznych -> zdolności absorpcyjne żelatyny
• praktycznie nierozpuszczalna w acetonie, chloroformie, etanolu, eterze i metanolu. Rozpuszcza się w glicerolu
oraz roztworach kwasów i zasad, choć silne kwasy i zasady powodują jej wytrącanie
• w wodzie pęcznieje i mięknie, pochłaniając wodę w ilości 5-10 razy większej niż masa własna
• rozpuszcza się w wodzie o temperaturze powyżej 40°C, tworząc koloidalne roztwory, które żelują podczas
chłodzenia do 35-40°C
• tworzy układy tiksotropowe, termoodwracalne