POMOCNÉ LÁTKY -

Základy
POMOCNÉ LÁTKY – definice:
• jsou to samostatné látky, případně jejich směsi, které se v terapii
používají jen ve výjimečných případech.
• umožňují formování lékové formy, ovlivňují biologickou dostupnost,
mají vliv na stabilitu léku
• musí být definované složení chemické a stanovené fyzikální vlastnosti
zaručují standardní technologickou použitelnost
• nesmí reagovat s léčiva i s ostatními PL
• interakce mohou být bez vlivu na účinek, nebo s pozitivním vlivem nebo
s negativním vlivem. Změny mohou být viditelné (změna rozpustnosti),
nebo neviditelné (vznik komplexů nebo solí)
1. ZÁKLADY = konstitutivní pomocné
látky:
- jsou to hmotnostně nebo objemově převažující části léku, umožňující
jeho výrobu a udělují mu tvar
ZÁKLADY – rozdělují se na:
• Základy roztoků a rozpouštědla
• Plynné složky aerodisperzí
• Základy mastí, krémů a past
• Zásypové základy
• Základy čípků a vaginálních kuliček
• Základy granulátů, tablet, obalených přípravků a přípravků s řízeným
uvolňováním
Základy roztoků a rozpouštědla:
- roztok je disperzní soustava tvořená dvěma a více druhy částic, roztok
je fyzikálně homogenní
- převažující složku označujeme jako rozpouštědlo
- základním rozpouštědlem je voda→ rozpouštědla dělíme na hydrofilní
a hydrofobní
- hranice mezi nimi není ostrá (polarita)
Základy roztoků a rozpouštědla:
a) Hydrofilní rozpouštědla – voda
- je nejrozšířenější a nejpoužívanější PL
- má rozpouštěcí kapacitu jako žádné jiné rozpouštědlo
- je bez chuti a zápachu, není toxická a je to látka tělu vlastní
- je kapalná při běžných teplotách
- není hořlavá
- je levná a dosažitelná
- má i své nevýhody: rozpouští látky bez výběru (vyluhuje látky
terapeuticky významné, ale i nevýznamné)
Základy roztoků a rozpouštědla:
pokrač.: - množí se v ní MI, podporuje většinu chem. reakcí
- ve výrobě léků používáme vodu dle ČL 2009:
voda čištěná
voda pro injekce
voda pro ředění koncentrovaných hemodialyzačních roztoků
Základy roztoků a rozpouštědla:
• Ethanol:
- je hydrofilní rozpouštědlo
- používá se jako vehikulum a jako vyluhovadlo obsahových látek
rostlinných drog
- má širokou rozpouštěcí schopnost a mísitelnost
- v 20% koncentraci působí konzervačně, dezinfekčně → k dezinfekci
operačního pole
- nevýhoda je vyšší cena, hořlavost, prchavost
Základy roztoků a rozpouštědla:
pokrač.: - ve výrobě používáme:
Ethanolum 96% (Spiritus 96%)
Ethanolum 85% (Spiritus 85%)
Ethanolum 60% (Spiritus 60%)
Ethanolum anhydricum (Spiritus absolutus, bezvodý) 99,5%
Ethanolu benzino denaturatum – jedná se o líh 96% s přídavkem
lékařského benzínu (1-1,2%)
Základy roztoků a rozpouštědla:
pokrač. : Glycerol 85% - hydrofilní rozpouštědlo
- je to čirá bezbarvá nasládlá tekutina
- mísitelný v každém poměru s vodou a ethanolem
- bývá součástí vodných a lihových směsí, kde zvyšuje rozpustnost a
stálost některých ve vodě rozpustných nebo velmi těžce rozpustných
LL
- je hydroskopický (snižuje vysychavost hydrogelů)
Základy roztoků a rozpouštědla:
Propylenglykol – je hydrofilní rozpouštědlo
- čirá kapalina, viskózní rozpouštědlo
- mísí se s vodou, ethanolem, chloroformem, etherem
- nemísí se s oleji
- téměř netoxický, v organizmu se metabolizuje a vylučuje
- rozpouští fenobarbital, mentol, kafr, vitamin A a D
 Základy roztoků a rozpouštědla:

• Jiná hydrofilní rozpouštědla: butylenglykol, makrogoly

Základy roztoků a rozpouštědla:
b) Oleofilní rozpouštědla – oleje

původ: rostlinný nebo živočišný

Základy roztoků a rozpouštědla:
pokrač. : Lini oleum – lněný olej, Jecoris aselli oleum – rybí tuk, Ricini
oleum – ricinový olej, Paraffinum liqiudum – tekutý parafín (je
rozpouštědlem i součástí masťových základů), benzylakolhol – dobře
rozpustný ve vodě, mísitelný s ethanolem, s mastnými oleji a silicemi,
má antiseptický účinek, konzervační a lokálně-anestetický účinek.
Další oleofilní rozpouštědla: triacylglyceroly
isopropylpalmitát
Plynné složky aerodisperzí
• Používají se zkapalnitelné fluorované a chlorované deriváty methanu
a ethanu (mají negativní vliv na životní prostředí).Dále se používají
nechlorované fluoroparafíny i stlačitelné (nezkapalnitelné).
Základy topických polotuhých léků:
tvoří největší podíl masťových a krémových základů
Uhlovodíky:
• tvrdý parafín – Vaselinum album a Vaselinum flavum- nerozpouští se ve vodě, ale
rozpouští se v nepolárních organických rozpouštědlech
Vyšší alifatické alkoholy a kyseliny:
• Estery vyšších alifatických kyselin s glycerolem
• Jsou velmi rozsáhlou skupinou a jsou dobře kompatibilní s kožními lipidy – vosk
bílý (Cera alba) –látka zvyšující viskozitu, vorvaňovina (Cetaceum) – nahrazena
cetylesterem kys. palmitové, tuk z ovčí vlny (Adeps lanae) –látka nestálá, musí se
chránit antioxidačními přísadami
Silikony
Makrogoly – molekulová hmotnost nad 1000
Zásypové základy:
• jsou jemně práškované směsi několika látek, které jsou nosičem LL,
vyvolávají příjemný pocit na kůži a musí mít dostatečnou přilnavost k
pokožce

• používají se oxidy železa, mastek, uhličitan vápenatý a hořečnatý,

oxid zinečnatý a hořečnatý, bílá hlinka
Základy čípků a vaginálních kuliček:
• slouží jako nosiče LL a dávají LF tvar, tvoří minimálně 60% hmoty čípku
• používají se lipofilní i hydrofilní základy, v průmyslové výrobě zejména
triacylglyceroly
• kakaový olej – ne v průmyslu
• tvrdý tuk – Adeps solidus a Adeps neutralis – to je vepřové sádlo
• polyethylenglykolové základy
• glycerinoželatinové základy
Základy granulátů, tablet, obalovaných
přípravků
• plniva
• pojiva
• kluzné látky
• látky podporující rozpad a rozpouštění
• filmotvorné látky
Plniva:
• perorální látky se vyrábějí co nejmenší → snadné polykání
• musí mít vhodný objem a hmotnost
• za nejnižší vhodnou hmotnost se považuje 100 mg
• LL mají často nižší dávkování - přidává se plnivo
• např. laktosa – ve styku s mnoha léčivy je dobře stálá, léčivo se uvolňuje rychle
• nativní škroby (rýžový, bramborový, pšeničný)
• mikrokrystalická celulóza – je nejlepší PL pro přímé lisování tablet, má největší
schopnost zahušťování. Působí příznivě i na rozpad tablet. Jako pojivo při vlhké
granulaci
• práškovaná celulóza, sacharóza, fosforečnan vápenatý, síran vápenatý
Laktosa:
Mikrokrystalická celulóza:
Nativní škroby:
Sacharoza, fosforečnan vápenatý, síran
vápenatý:
Pojiva:
• přidají se do granulátu i tablet ke zvýšení pojivových vlastností jejich
součástí
• musí dodávat dostatečné koherezivní vlastnosti, ale nesmí bránit rozpadu
tablet, rozpouštění LL a jejímu uvolňování k absorpci
• používá se: škrob, želatina, celulózové deriváty – aktivují se rozpouštědlem
• suchá pojiva: mikrokrystalická celulóza, fosforečnan vápenatý, chlorid
sodný
• methylcelulóza – lépe se rozpouští ve studené vodě než v teplé
• sodná sůl karboxymethylcelulózy, hydroxypropylcelulóza, škrobový sirup
Škrob, želatina, celulozové deriváty:
mikrokrystalická celulóza, fosforečnan vápenatý, chlorid sodný
methylceluloza, sodná sůl karboxymethylcelulózy,
hydroxypropylcelulóza, škrobový sirup
Látky podporující rozpad tablety:
• mají usnadnit rozpad výlisku po jejich aplikaci
• přidávají se před granulací, nebo po granulaci.
• používají se: škroby, mikrokrystalická celulóza, galaktomerasy –
přírodní polymery obsažené v luštěninách
Kluzné a antiadhezivní látky:
• zlepšují tokové vlastnosti tabletovin a ulehčují plnění matrice a
zmenšují tření mezi tabletou a stěnou matrice při vysouvání tablety a
tím zabraňují lepení tablet na matrice a plochy razidel
• kluzné látky: stearan hořečnatý, mastek, koloidní oxid křemičitý
• antiadhezivní látky: přidávají se po granulaci v koncentraci do 1%
(stearany, kys. stearová, mastek, vosky…)
stearan hořečnatý, mastek, koloidní oxid křemičitý
stearany, kys. stearová, mastek, vosky…
Filmotvorné látky:
• tvoří stěnu potahovaných tablet
• používá se: Eudragit E a L a S , ethylcelulóza,
hydroxypropylmethylcelulóza
Kontrolní otázky:

1. Jaké funkce mají pomocné látky v lécích ? Uveďte 3-4 příklady

2. Jaké druhy vody se používají ve farmacii k výrobě léků?
3. Jaké základy roztoků se používají ve farmacii, jaké jsou jejich vlastnosti a
koncentrace? (Myslí se tím např. voda, ethanol, glycerol, oleje)
4. Které pomocné látky se používají do zásypových základů?
5. Které PL se používají do čípků a vaginálních kuliček?
6. Vysvětlete, jakou funkci mají plniva,pojiva, kluzné látky, látky podporující
rozpad a rozpouštění a filmotvorné látky
7. Vyjmenujte několik příkladů pojiv, plniv, kluzných látek, látek podporujících
rozpad a filmotvorných látek, které se používají při výrobě granulátů, tablet a
obalovaných přípravků