You are on page 1of 28

OTONOM SİNİR SİSTEMİ İLAÇLARI

A- Sempatomimetik İlaçlar

B- Sempatolitik İlaçlar

C- Parasempatomimetik İlaçlar

D- Parasempatolitik İlaçlar

PROF.DR.İPEK ÇELİKYURT
Vücut fonksiyonlarını düzenleyen ve kontrol
eden temel sistemler; sinir sistemi ve endokrin
sistemdir. Bu iki sistemin temel farkı bilginin iletilme
şeklidir.

Endokrin sistemde iletim esas olarak kanda


oluşan kimyasal maddelerle olur.
Oysa sinir sisteminde sinir lifleri boyunca bir
elektriksel iletim söz konusudur.
Ancak sinir hücreleri arasında da iletim bazı
kimyasal aracılarla sağlanır. Bu iletimi, sinir
uçlarından çok küçük miktarlarda salıverilen
nörotransmitter denen kimyasal maddeler yapar.
Salıverilen nörotransmitter sinaps aralığını geçer ve
özel reseptörler üzerine bağlanarak hücreyi aktive
eder.
Sinir sistemi 2 fonksiyonel alt gruba ayrılabilir.
a- Somatik sistem: Fonksiyonları bilinç kontrolü
altındadır. Ör: çizgili kasların hareketleri.
b- Otonom sistem: Aktivitesi bilinç kontrolü altında
değildir. Ör: İç organların fonksiyonları (kalp atışı,
sindirim, dolaşım, boşaltım gibi)
Otonom Sinir Sistemi
OSS, SSS’den, kalp kası, düz kaslar ve bazı salgı
bezleri gibi istemsiz fonksiyon gösteren yapılara bilgi
taşıyan bir yoldur.
Otonom sinirlerin innerve ettiği yapılar irade dışı
çalışırlar.
Otonom Sinir Sistemi
* Sempatik Sistem ve * Parasempatik Sistem
olmak üzere iki ana bölümden oluşur.

Sempatik sistem daha çok korku, travma,


hipoglisemi, soğuk veya egzersiz gibi etkenlere
uyumu sağlamakla görevlidir. Sempatik sinir
sisteminin uyarısı kalp hızını arttırır, kan basıncını
yükseltir, enerji depolarından enerji açığa çıkarır.

Parasempatik sistem istirahat ve sindirim


durumlarında baskındır, sindirim ve atıkların vücuttan
uzaklaştırılması gibi fonksiyonları düzenler.
Sempatik sistemde iletimi sağlayan kimyasal
aracı Noradrenalin, parasempatik sistemde ise
Asetilkolin’dir.
Bu nedenle sempatik sisteme adrenerjik sistem,
parasempatik sisteme de kolinerjik sistem denir.
Bu kimyasal aracılar (nörotransmitterler)
kendilerine özgü reseptörleri aktive ederek etkilerini
gösterirler. Bu reseptörler de adrenerjik veya
kolinerjik reseptörler adını alırlar.
Adrenerjik reseptörler fonksiyonları bakımından
 (1, 2) ve  (1, 2, 3) olarak ikiye ayrılabilirler.
Kolinerjik reseptörler de nikotinik (NN, NM) ve
muskarinik (M1, M2, M3, M4, M5) reseptörler olarak
gruplandırılabilir.
Otonom Uyarıların Değişik Organlardaki
Etkileri
Kalp: Sempatik stimülasyon kalbin atış sayısını ve
kasılma gücünü arttırır. Parasempatik stimülasyon
kalbin atış sayısını azaltır, ancak kasılma gücü
üzerine pek fazla etki göstermez.

Damarlar: Sempatik  reseptörlerin aktivasyonu


arterleri ve venleri kasar,  reseptörlerin
aktivasyonu ise iskelet kası arterlerini genişletir.
Parasempatik stimülasyon kan damarları üzerine
pek etkili değildir. Çünkü kan damarlarında
kolinerjik etkinlik söz konusu değildir.
Sindirim kanalı: Sempatik stimülasyon sindirim
kanalı aktivitesini azaltır, parasempatik stimülasyon
ise arttırır.
Göz: Sempatik stimülasyon gözbebeğini genişletir
(midriyazis), parasempatik stimülasyon ise daraltır
(miyozis).
Solunum sistemi: Solunum yolu düz kaslarını
sempatik stimülasyon gevşetir (bronkodilatasyon),
parasempatik stimülasyon ise kasar (bronkospazm).
Salgılar: Ter, tükrük, gözyaşı ve burun salgısı
parasempatik stimülasyon ile artar. Sempatik
stimülasyon salgıları azaltır.
SEMPATOMİMETİK (ADRENERJİK) İLAÇLAR
Bu ilaçlar sempatik sinir sisteminin etkilerini taklit
ederler ve başlıca 2 grup altında toplanabilirler.
1- Katekolaminler
2- Katekolamin olmayan sempatomimetik ilaçlar
Katekolaminler: Adrenalin, Noradrenalin, İzoprenalin,
Dopamin, Dobutamin bu gruptadırlar.

Adrenalin: Bu grup ilaçların prototipidir. Hem  hem de 


reseptörleri etkiler. Ancak bu etkiler konsantrasyona da
bağımlıdır. Düşük konsantrasyonlarda , yüksek
konsantrasyonlarda  etki hakimdir.
Adrenalin, Düşük dozlarda damar düz kaslarındaki 
reseptörleri etkileyerek damarları genişletir ve kan basıncını
düşürür. Yüksek dozlarda  reseptörleri etkileyerek
damarları daraltır. Kalbin kasılma gücünü ve atış hızını
arttırır. Dolayısıyla kan basıncı yükselir. Kan basıncı
yükselmesine bağlı olarak gelişen refleks cevap sonucu
kalbin atışı azalır. Sindirim sistemindeki ve mesanedeki
cidar kasları gevşetir, sfinkterleri kasar, uterustaki
kasılmaları azaltır ve solunum yolu düz kaslarını gevşetir.
Vücudun oksijen harcamasını arttırır. KC ve çizgili kaslarda
glukoz ve laktat üretimini hızlandırır.
Endikasyonları: Bronkospazm tedavisi, hipersensitivite
reaksiyonları, özellikle anaflaktik şok, lokal anesteziklerin
etki süresini uzatmak, dolaşım şoku ve hipotansiyonda, geniş
açılı glokom tedavisi, kalp durması durumlarında kalbin
aktivitesini düzeltmek için kullanılır.
Noradrenalin: Sadece  adrenerjik reseptörler üzerine etkilidir.
Damar düz kaslarını kasar, kan basıncını yükseltir, bunun
sonucunda refleks cevaba bağlı olarak kalbin atış sayısı azalır.
Noradrenalin anestezi sırasında gelişen hipotansiyon
durumlarında kullanılır. Adrenalin ve Noradrenalin oral
kullanılmaz. Genellikle parenteral yoll uygulanır. Cilt altından
emilimi yavaştır, A genellikle sc NA ise iv yolla uygulanır. iv
uygulama çok dikkatli yapılmalıdır, çünkü kalpte fibrilasyon
gelişebilir.
İzoprenalin: Sadece  reseptörleri etkiler. Vazodilatasyon yapar,
kan basıncını düşürür. Kalbin kasılma gücünü, atış hızını ve
kalp debisini arttırır. Solunum yolları ve sindirim kanalı düz
kaslarını gevşetir. Oral yolla kullanılmaz. Parenteral veya
inhalasyon yoluyla kalbi uyarıcı ve bronş genişletici olarak
kullanılır. Bronş genişletici etkisine zamanla tolerans gelişir.
Dopamin: Hem  hem de  reseptörleri aktive edebilir.
Vücuttaki A ve NA biyosentezi sırasında ara ürün olarak
oluşur. Kalbin kasılma gücünü arttırır. Düşük dozlarda
böbrek ve iç organların damarlarını genişletir, yüksek
dozlarda daraltır. iv infüzyon şeklinde uygulanır.
Kardiyojenik şok, septik şok ve bazı kalp yetmezliklerinin
tedavisinde kullanılır. Aşırı dozlarda sempatomimetik
etkiler, anjinal ağrı, aritmi, bulantı ve hipertansiyon
yapabilir.
Dobutamin: Hem  hem de  reseptörleri aktive edebilir.
Daha çok kalbin kasılma gücünü ve atış hızını arttırır. Oral
yolla emilmez. İv verildiğinde etkisi kısa sürer. Konjestif
kalp yetmezliği tedavisinde kullanılabilir, ancak atrial
fibrilasyon yapabileceği unutulmamalıdır. Dopamin gibi
Şok ve KKY’de kullanılır.
Katekolamin Olmayan Sempatomimetik İlaçlar

A)  Reseptörleri Etkileyenler

* Antihipotansif olarak kullanılanlar Efedrin, Fenilefrin, Metaraminol,


Metoksamin, Oksedrin, Norfenefrin, Etilefrin, Norfenefrin,

* Nazal dekonjestan olarak kullanılanlar Nafazolin, Tetrahidrazolin,


Ksilometazolin, Oksimetazolin, İndanozolin, Siklopentamin

B)  Reseptörleri Etkileyenler

* Bronşial astma ve bronkospazm tedavisinde kullanılanlar


Oksiprenalin, Salbutamol, Terbutalin

* Erken doğumu önlemek amacıyla kullanılanlar


Ritodrin (uterus gevşetici etkisi vardır).
SEMPATOLİTİK (ANTİADRENERJİK)
İLAÇLAR
Sempatik sinir sisteminin uyarılmasıyla oluşan
etkileri ortadan kaldırır veya engellerler. Bunlar da
etkiledikleri reseptör tipine ve etki gösterdikleri yere
göre 3 gruba ayrılabilirler.
1) -Adrenerjik Reseptör Blokörleri

2) -Adrenerjik Reseptör Blokörleri

3) Adrenerjik Nöron Blokörleri


-Adrenerjik Reseptör Blokörleri: En önemli
etkileri damar düz kaslarını gevşetmeleri ve buna
bağlı olarak kan basıncını düşürmeleridir. Yan tesir
olarak postüral hipotansiyon oluştururlar. Refleks
yolla taşikardi yaparlar. Zamanla vücutta su ve tuz
tutulmasına yol açarak dolaşan kan hacmini
arttırırlar. Böylece hipotansif etkilerine karşı
tolerans gelişebilir.

İlaçlar: Fenoksibenzamin, Fentolamin, Prazosin


(Antihipertansif olarak kull), Ergot alkoloidlerinden
Ergotamin tartrat (migren ted’de kull), Metizerjid
(Migrende profilaktik olarak kull) Ergonovin
(doğum sonrası kanamaları azaltmak için kull)
-Adrenerjik Reseptör Blokörleri: Propranolol,
Oksprenolol, Pindolol, Nadolol, Atenolol, Metopzrolol,
Asebutolol, Labetolol.

Farmakolojik Etkileri: Kalbin atış hızını ve kasılma gücünü


azaltırlar. Koroner kan akımını ve kalbin oksijen tüketimini
azaltırlar. Kan basıncını düşürürler. Solunum yolu düz
kaslarını kasarlar. Kh ve yağ metabolizmasını etkilerler.

Tedavide Kullanılışları: Hipertansiyon tedavisinde, anjina


pektoris nöbetlerini önleme de, bazı aritmilerin tedavisinde,
MI tedavisinde, hipertiroidi ve anksiyete durumlarında kalp
atım hızını azaltırlar, ayrıca migren profilaksisinde
kullanılırlar.
 Blokörlerin Yan Etkileri: Kalp yetmezliğine eğilimi
arttırırlar.  blokör ilaç birdenbire kesilmemelidir. Anjina ,
aritmi ve MI riski artar. Astmalılarda ve akciğer hastalığı
olanlarda bronkospazma yol açabilirler. İnsülinin
hipoglisemik etkisini güçlendirdiğinden tedavi gören
diyabetlilerde hipoglisemi gelişebilir. Alerjik cilt
döküntüsü ve ilaç ateşi yapabilirler. Uzun süreli
kullanımları yorgunluk, depresyon, psikolojik bozukluklara
yol açabilir.

Adrenerjik Nöron Blokörleri: Rezerpin, Guanetidin.


Sempatik sinir uçlarından NA depolarını boşaltır ve NA
sentezini de bloke ederler. Kan basıncını, kalp atış hızını ve
kalp debisini azaltırlar, daha çok hipertansiyon tedavisinde
kullanılırlar.
PARASEMPATOMİMETİK (KOLİNERJİK) İLAÇLAR

A- Parasempatomimetikler B- Antikolinesterazlar

A- Parasempatomimetik İlaçlar: Asetilkolin (etki


süresi çok kısa old için kullanılmaz), Karbakol
(glokom tedde), Betanekol (mesane atonilerinde),
Pilokarpin (glokomda), Asiklidin (glokomda)

Farmakolojik Etkileri: Kalbin kasılma gücünü ve


atış hızını azaltırlar. Vazodilatasyon yaparak kan
basıncını düşürürler. Refleks taşikardi yaparlar.
Sindirim kanalı salgılarını ve hareketlerini arttırırlar.
Uterus, üreter, mesane ve solunum yolu düz kaslarını
kasarlar. Ter, tükrük ve gözyaşı salgılarını arttırırlar.
Gözbebeğinin büzülmesine (myozis) neden olurlar.
Endikasyonları: GİK ve mesane tonusunu arttırmak
için kull, glokom tedavisinde, myastenia gravis ted,
bazı kas gevşetici ilaçların etkisini sona erdirmek için,
atropin, trisiklik antidepresanlar ve antikolinerjik ilaç
zehirlenmelerinde kullanılırlar.

Kontrendikasyonları: GİK ve üriner sistemdeki


mekanik tıkanıklıklar, hipertiroidizm, bronşial astma,
peptik ülser, koroner kalp hastalıkları.
B- Antikolinesterazlar
Vücutta kolinerjik sinir ucundan salıverilen asetilkolinin
metabolize olmasını önleyen ve böylece asetilkolinin etkisini
arttıran ilaçlardır. Bunlar da parasempatomimetik etki
gösterirler ve aynı amaçlarla kullanılırlar.
İlaçlar: Fizostigmin (atropin zeh’de kull), Neostigmin
(Myastenia gravisde), Pridostigmin (myastenia gravisde kull),
Edrofonyum
Bu grup ilaçlardan bazıları (malation, paration)
insektisid (böcek öldürücü) olarak tarımda kull, bazıları da
(tabun, sarin) kimyasal savaş aracı olarak kull. Bunlar sıklıkla
zehirlenmelere yol açabilirler. Zehirlenme durumlarında
Atropin verilir. İlaveten Obidoksim ve Pralidoksim gibi
kolinesteraz enzimini reaktive eden ilaçlarda verilir.
PARASEMPATOLİTİK (ANTİKOLİNERJİK)
İLAÇLAR

Farmakolojik Etkileri: Kalbin atış hızını


arttırırlar. Kan basıncın pek fazla etkilemezler.
Sindirim kanalı, mesane ve üreter düz kaslarını
gevşetirler. Eğer bu yapılarda spazm varsa etkileri
daha belirgin olur (spazmolitik veya antispazmodik
etki). Gözbebeğini genişletir (midriyazis). Tükrük,
gözyaşı, ter, solunum yolları ve sindirim salgılarını
azaltırlar. Mesane trigon ve sfinkter kaslarını kasarak,
miksiyon ve defekasyon zorluğuna neden olurlar.
Bronş düz kaslarında bronkodilatasyon yaparlar.
Endikasyonları: Göz muayenelerinde midriyazis
oluşturmak için, preanestezik medikasyonda
sekresyonu önlemek amacıyla, MI’den sonra gelişen
bazı aritmilerin tedavisinde, taşıt tutmalarına karşı,
peptik ülserde, diyare ve karın kramplarında, gece
işemelerine karşı, mantar ve kolinerjik ilaçlarla olan
zehirlenmelerin tedavisinde.
İlaçlar: Atropin, Homatropin, Ökatropin, Tropikamid,
Siklopentolat (hepsi oftalmolojide kull),
Skopolamin (taşıt tutmalarında), Pirenzepin ve
Telenzepin (peptik ülserde), Propantelin ve
Metantelin (gece işemelerinde), Hyosin-N-metil
bromür (antispazmodik), Flavoksat ve Oksibutinin
(Üriner sistem antispazmodiği)
OSS GANGLİYONLARINI ETKİLEYEN
İLAÇLAR
A- Gangliyon Blokerleri
Farmakolojik Etkileri: En belirgin etkileri postüral
hipotansiyondur. Kalp atım hızı üzerine olan etkileri
değişkendir, istirahatte taşikardi, egzersiz sırasında ise
kalp hızında yavaşlama yaparlar. GİS’in tonus ve
motilitesini azaltırlar. Sekresyonları azaltırlar. Genel
olarak düz kaslarda gevşeme yaparlar. Mesane
kapasitesini arttırırlar, miksiyon güçlüğü oluştururlar.
Trimetafan Kamsilat: Otonom gangliyonları bloke
eder. Hipertansif kriz tedavisinde ve kontrollü
hipotansiyon oluşturmak amacıyla, ayrıca cerrahide
kanamaları azaltmak için kullanılır.
Mekamilamin: SSS’ne geçebilir. Omurilik
zedelenmesine bağlı otonom hiperrefleksi tedavisinde
kull. Ayrıca SSS’de nikotinin etkilerini bloke
edebildiği için sigarayı bıraktırma tedavisinde kull.

Tetraetilamonyum, Hekzametonyum Pentolinyum ve


Klorizondamin de otonom gangliyonları bloke ederler.

Kapa-bungaro Toksin: Bir yılan zehiridir ve selektif


olarak NN tipi nikotinik reseptörleri bloke eder.
B- Gangliyon Stimülanları
Bu ilaçlar otonom gangliyonlardaki NN tipi nikotinik
reseptörlerin agonistidirler. Gangliyonları stimüle eden bu
ilaçlar daha sonra gangliyon hücrelerinde kalıcı
depolarizasyon yaparak blokaja neden olurlar.

Nikotin: Terapötik amaçla kullanılmaz. Tütün içinde


önemli miktarda nikotin bulunması nedeniyle etkileri halk
sağlığı açısından önemlidir. Kalp-damar sistemi ve solunum
yollları hastalıklarına ve kansere neden olur. Nikotin cilt,
solunum yolu ve ağız mukozasından kolayca emilerek kana
geçer. Plasentadan fötal dolaşıma ve emzikli kadınlarda süt
içine geçer.
Nikotin; SSS’ni uyarır. Düşük dozlarda tremor,
yüksek dozlarda konvülsiyon oluşturur. Doza bağlı
olarak tüm gangliyonları önce uyarır, sonra da
paralize eder. Önce kan basıncı ve kalp atım hızını
arttırır, GİS’in peristaltizmini ve vücut
sekresyonlarını arttırır. Yüksek dozunda kan
basıncını düşürür ve GİS ile mesane kaslarını
gevşetir.
Lobelin: Aynen nikotin gibi etkilidir.
DMPP (dimetil-fenil-piperazinyum): Sentetik bir
nikotin analoğudur.
NÖROMUSKÜLER KAVŞAĞI BLOKE EDEN
İLAÇLAR
Endikasyonları: Diğer pek çok ilacın aksine her yerde ve her
hekim tarafından kullanılabilecek ilaçlar değildirler.

* Anestezi başlangıcında endotrakeal tüp yerleştirilmesi


* Cerrahi anestezi sırasında anestezinin derinliğini daha fazla
arttırmadan çizgili kas felci sağlamak için
* Ortopedide kırık ve çıkıkların redüksiyonu için
* Laringoskopi, bronkoskopi, özofagoskopi gibi işlemleri
kolaylaştırmak ve laringospazmı çözmek için
* Tetanoz, status epileptikus, beyin travmaları ve çeşitli
konvülsif hastalarda kas spazmlarını azaltmak için
* Psikiatride elektrokonvülsif tedavi sırasında kırık ve
çıkıkların önlenmesi amacıyla kullanılırlar.
Nöromusküler blokörler etkilerine göre ikiye ayrılırlar.
1- Non-depolarizasyon (kompetitif blokörler)
2- Depolarizan blokörler

1- Non-depolarizasyon (kompetitif blokörler): Bu ilaçlar


düşük dozlarda asetilkolin ile yarışmaya girip nikotinik
reseptörlere bağlanarak kas hücrelerindeki depolarizasyonu
baskılar ve kas kontraksiyonunu engellerler Kısacası bu
ilaçlar NM tipi nikotinik reseptörlerin antagonistidirler.

D-Tübokürarin: Bu gruptaki ilaçların prototipidir. Histamin


salgılatır ve buna bağlı olarak sistemik vazodilatasyon
oluşması sonucu kan basıncını düşürür. Ayrıca histamin
salınımı bronkokonstrüksiyona neden olur. Astımlı kişilerde
kontrendikedir.
Alkuronyum, Mivakuryum, Pankuronyum, Atrakuryum,
Daksakuryum, Gallamin, Vekuronium.
2- Depolarizan blokörler: Bu ilaçlar NM tipi nikotinik
reseptörlerin agonistidirler. Dolayısıyla NM
reseptörlerine bağlanarak depolarizasyon
oluşturabilirler.

Süksinilkolin

Dekametonyum: Hızlı entübasyon gereken acil


anestezik müdahaleler için kullanılır. Ayrıca
psikiatride EKT sırasında kullanılır.

You might also like