Sinir kas iletimi ve kas

gevşeticiler
Prof Dr. Tülay Çardaközü
2020-2021
 Nöromuskuler kavşak
• Bir motor nöron ve bir kas hücresinin
arasındaki yaklaşma bölgesidir Sinir ve kas
hücreleri arasında iletişimin gerçekleştiği bölge
1-presinaptik uç
2-sarkolemma
3-vesiküller
4-Ako resept.
5-mitekondri

1.Akson
2.Motor son plak
3.Kas lifi
4.Miyofibril
 Kas gevşeticiler
1- Asetil kolin sentezi, depolanması ve salınımını
inhibe edenler: Zehirler ve toksinler
2- Salınmış olan asetilkolinin etkisini önleyerek
etki gösteririler.

Etki mekanizmalarına göre

a) Depolarizanlar
b) Non-depolarizanlar
 Depolarİzan kas gevşetİcİler

Ako’ e benzer etki yaparak postsinaptik

membranda uzun süreli depolarizasyona neden
olurlar, blok süresince kanal açık kalır ve sürekli
depolarizasyon oluşması nedeniyle yeni
uyarılara yanıt alınamaz.
1. Dekametonyum iyodur
2. Hexamethylene carbaminoycholine bromide
3. Süksinilkolin klorür (Lysthenon,
suksametonyum
 Süksinilkolin

Ako gibi davranır.

Plazmakolinesterazı tarafından hidroliz olur
motor son plağa ulaşan verilen dozun 1/10 u
kadardır.
İv, im ve sc. olarak uygulanabilir.
iv. 1mg/kg dozunda etkisi 10-30 sn de başlar, 2-5
dk sürer, soğukta saklanmalıdır.
Hızlı ve seri entübasyon istenen durumlar (sectio,
travmalı hastalar, tok hastalar)
Kısa süreli kas gevşemesi istenen durumlar
(endoskopi, elektrokonvulzif tedavi)
 Süksİnİl kolİnİn yan etkİlerİ
• Uzamış apne
• Kardiyovaskuler yan etkileri (taşikardi, bradikardi ve
asistoli, önceden atropin verilerek engellenebilir.)
• Depolarizasyona bağlı etkileri (hiperkalemi, kas ağrısı,
miyoglobinüri, göz içi basıncında artma, malign
hipertermi)
• Rabdomiyoliz
• Histamin salınımı
• Malign hipertermiyi tetikler
Kas gevşeticiler nöromusküler kavşağın dışında
kalp ve otonom sinir sistemindeki diğer
kolinerjik reseptörler (nikotinik-muskarinik) ile
de etkileşirek kalp hızını değiştirebilirler
Non depolarizan kas gevşeticiler
Ako reseptörünün 2 alfa alt birimine
bağlanarak Ako’nun bağlanmasını
önlerler ve son plak potansiyeli
oluşamaz ortadaki iyon kanalı açılmaz.
Blokaj geri dönüşümlüdür.
Asetil kolini parçalayan kolinesteraz’ın
inhibisyonu (antikolinesterazlar) ile blok
ortadan kaldırılabilir.
 Nondepolarizan kas gevşeticiler
Uzun etkili
d-Tubokurarin
Pankuronyum
Pipekuronyum
Gallamin
Orta etkili
Atrakuryum(Tracrium)
Vekuronyom(Norcuron)
Rokuronyum(Esmeron)
Kısa etkili
Mivakuryum(Mivacron)
Nondepolarizan kas gevşeticiler

kimyasal yapılarına göre

Benzilizokinolinler
Steroid yapıda olanlar
Tubokurarin
En fazla histamin salınımı yapar, buna bağlı
hipotansiyon ve taşikardi ilave olarak ganglion
blokajı ve periferik vazodilatasyon a bağlı
hipotansiyon
Metokurarin
Tubokurarinden daha az ganglion blokajı ve
histamin salınımı yapar
Gallamin
Kalpteki vagal blokajla taşikardi yapar.
Metabolitleri kendisinin yarısı kadar etkilidir.
% 80i böbrekler yoluyla atılır.
Böbrek hastalarında kullanılmamalıdır.
Vekuronyum orta etki süreli
Kardiyovasküler yan etkilere neden olmaz. Karaciğerde.
de metabolize olur ve % 50 böbrekten atılır.
Metaboliti de aktiftir.
Böbrek ve karaciğer
fonksiyon bozukluğu olanlarda atılımı azalır.
Rokuronyum; orta etki süreli
veküronyumdan hızlı etki baslangıcı var, veküronyumdan
daha az potent
süksinilkoline alternatif (1mg/kg).
Hiç metabolize olmaz, başlıca karaciğerden ve bir
miktar da böbreklerden atılır.
Krc. yetmezliğinde etkisi uzar.
Atrakuryum, orta etkili,
Hoffman eliminasyonu (fizyolojik pH ve ısıda
spontan enzimatik olmayan kimyasal yıkım).
Hoffman eliminasyon ürünü laudanozin,
Atrakuryum yüksek dozlarda kullanıldığında ve
karaciğer yetmezliğinde santral sinir sistemi
eksitasyonuna ve nöbete neden olabilir.
Sisatrakuryum, Orta etki sürelidir.
atrakuryumdan 3-4 kat güçlüdür.
Histamin
serbestlesmesine neden olmaz. Hoffman
eliminasyonuna uğrar ve kardiyovasküler
Güvenlik oranı atrakuryumdan daha
genistir
Mivakuryum, pseudokolinesterazla hidrolize
olduğundan etki süresi kısadır.
Histamin serbestlesmesine neden olabilir. Hızlı
enjeksiyonu takiben yüzde geçici eritem ve kısa
süreli hipotansiyon gözlenebilir.
Panküronyum, uzun etkili,
vagolitik etkili, sempatik sinir sistemini uyarır
kalp hızı, kan basıncı ve kardiyak debiyi artırır.

Pipeküronyum, uzun etki süreli

Vagolitik etkisi yok
Otonom gangliyonları etkilemez
Histamin serbestleşmesine neden olmaz.
kardiyovasküler stabilite
Metabolizmaya uğramaz.
Nondepolarizan bloğu etkileyen nedenler

Böbrek yetm
Krc. ve safra yolları hast
Anestezi
Metabolizma
Hipotermi
Yaş
Proteinlere bağlanma özelliği
 Yenidoğan

• Nöromüsküler kavşak tam gelişmemiştir

• Orta etkili kas gevşeticilerle postoperatif dönemde
minimal rezidüel paralizi gözlenir
• Yenidoğanlar ve infantlar, nondepolarizan ajanlara karşı
hassastırlar
 Yaşlı hastalar

• Splanknik ve renal kan akımı

• Glomerüler filtrasyon hızı
• Hepatik fonksiyon
• Dağılım hacmi

Kas gevşeticilerin etki süresi uzar

Nöromuskuler bloğu etkileyen hastalıklar

Myastenia gravis
Myastenik sendrom
Myotoni
Familyal peryodik paralizi
Yukarı ve aşağı motor nöron hst.
NÖROMUSKULER MON İTÖRİZASYON İDEAL
 Antikolinesterazlar
(ask-esteraz inhibitörleri)
Asetilkolin (ako)’nin yıkımından sorumlu ako-esteraz
enzimini inhibe ederek ako konsantrasyonunun artmasına
non depolarizan kas gevseticiyle yarısmaya girecek ako
miktarının artmasına neden olurlar.
Neostigmin, fizostigmin, pridostigmin ve edrofonyum
Fizostigmin kan beyin engelini geçtiğinden bu amaçla
kullanımda tercih edilmez.
Antikolinerjikler
atropin
skopolamin
glikoprolat
GEÇMİŞ OLSUN