Farmakologija sa farmaceutskom kemijom

Lijekovi s djelovanjem
na probavni sustav i metabolizam
Lijekovi za direktnu
regulaciju kiselosti

Korekcija metaboličke alkaloze i

subaciditeta želuca
 Lijekovi za direktnu
regulaciju kiselosti
1. ACIDA (ATC- klasifikacija lijekova A O2)

2. ACIDOTICA
A02A ANTACIDI

A02B ANTIULKUSNI
3. ANTACIDA LIJEKOVI

4. ALCALOTICA
ACI DA
 Želučana sekrecija
 Probava u želucu se odvija pomoću želučanog soka
 Želudac producira do 2,5 litra želučanog soka dnevno
Glavni sastojci su:
 PEPSINOGEN
 KLOROVODIČNA KISELINA (1,5 L dnevno, pH=1-2)
 Unutrašnji faktori, koje luče parijetalne stanice
 SLUZ - luče sluzne stanice(protektivna uloga)
 BIKARBONATNI IONI - se također produciraju i
bivaju zarobljeni u sluzi, tako da formiraju pH
gradijent od 1 -2 u lumenu, i 6-7 na površini
sluznice
Poremećaji spomenutih sekretornih funkcija su uključeni u
patogenezu peptičkog ulkusa, a terapija tog oboljenja
uključuje lijekove koji modificiraju svaki od ovih faktora.
 Smanjeno lučenje HCl
 Nedostatak lučenja solne (kloridne) kiseline u
želučanom soku, AKLORHIDRIJA, susreće se u
različitim bolestima:
 uslijed nedostatka parijetalnih stanica želučanih
žlijezda,
 uslijed funkcionalne promjene dolazi do
smanjenog stvaranja kiseline.

 Posebno je karakteristična za karcinom želuca,

kada je razoren veći broj parijetalnih stanica
 Achylia Gastrica
 Achylia Gastrica - je potpuni nedostatak lučenja
kiseline u želucu, javlja se kao posljedica dugotrajnih
upala u želucu kada dolazi do potpune atrofije sluznice

 Često je i popratna pojava avitaminoze B12

 Potpuni nestanak kiseline omogućava:

 invaziju crijeva bakterijama, zatim
 onemogućuje asorpciju Fe, pa se posljedično javlja anemija.

 Vrlo često je achylia gastrica popratna pojava

karcinoma želuca
 Posljedica smanjenog lučenja kiseline:
 Pri smanjenom lučenju želučane kiseline
 Nastaju smetnje u lučenju PEPSINA, pa time i
razgradnje BJELANČEVINA
 Normalna flora probavnog trakta se mijenja
 Broj mikroorganizama u crijevima se povećava, jer
izostaje antiseptično djelovanja želučane kiseline
 Ako nema dovoljno kiseline u želucu, hrana se
probavlja (raspada) djelovanjem bakterija
 timese povećava peristaltika, javljaju se plinovi, nadutost,
grčevi i dijareja
 Hipovitaminoza (B i C)
 Anemija (Fe)
 ULOGA I VRSTA PREPARATA
ACIDA - su tvari koje snižavaju pH želučanog soka
(povećavaju kiselost)
 korekcija metaboličke alkaloze u želucu
(ako je pH ≥ 3)
 Nadomještaj želučane kiseline i probavnih enzima
 Poboljšavaju apetit (DIGESTIVI)
Primjena :
 SUBACIDITET - smanjenje kiseline u želucu
 FUNKCIONALNA INSUFICIJENCIJA želuca, jetre,
pankreasa, tankog crijeva
 DISPEPSIJA - poremećaj probave
 ANOREKSIJA
 ANEMIJA
 A C ID A
Uobičajena terapijska primjena:

 PREPARATI KISELINE (razblažena HCl)

 Preparati koji HIDROLIZOM daju HCl (Betain

klorid)

 Kombiniraju se s probavnim enzimima

Pankreatinom i Pepsinom
 A C ID A
PREPARATI
1. Klorovodična kiselina (razblažena)
2. Limunska kiselina U želucu se
3. Betain hidrolizira i
oslobađa HCl
4. Enzimski pripravci
(kombiniraju se s ACIDA)
 KLORIDNA KISELINA, HCl
Acidum hydrohloricum dilutum
Kloridna kiselina razrijeđena
HCl 10%
Acidum hydrohloricum concentratum
Kloridna kiselina koncentrirana
HCl 25% (samo za dobivanje diluirane)

Kao acida po različitim Farmakopejama koristi se

različite koncentracije HCl:
 Ph. Eur ., Njemačka, Mađarska Ph.: 10%
 Belgijska: 7–7,6 %
 Češka: 11%
 Ph. Austrije: 7%
 Ruska: 8,3 %
 KLORIDNA KISELINA, HCl

Primjena:
 Razblažena (diluirana) HCl se daje u obliku kapi,
razrijeđena u čaši vode
 uz napomenu da može oštetiti zubnu gleđ

Sinonimi:
Klorovodična kiselina
Solna kiselina
 LIMUNSKA KISELINA
Acidum citricum
CH2COOH
3
3
HO C COOH X H2O

CH2COOH

3-hidroksi-3-karboksipentan-dikiselina

 Acidum citricum monohydricum,

C6H8O7, H2O, Limunska kiselina, monohidrat
 Acidum citricum anhydricum, C6H8O7,
Limunska kiselina, bezvodna
 LIMUNSKA KISELINA
DOBIVANJE:

PRIRODNI IZVORI:
1. Ekstrakcijom iz nezrelih LIMUNA (proces je skup)
2. Biološki iz GLUKOZE ili melase fermentacijom pomoću
plijesni Aspergillus niger i Citromyces vrsta (proces je
skup)

SINTETSKO DOBIVANJE:
1. Oksidacijom GLICEROLA (ovaj proces je jeftin i
najčešće se primjenjuje)
 LIMUNSKA KISELINA
Djelovanje:
 Povećava apsorpciju kalcija (Ca 2+) iz crijeva
 Povećava apsorpciju željeza (Fe 2+):

 RTG kontrastno sredstvo u kombinaciji s NaHCO3

Farmaceutski oblici i doziranje:

 Daje se u obliku praška ili tableta
(0,5 g u 40 kapi razrijeđene HCl)
 BETAINI CHLORIDUM
Karboksimetil - trimetilamonij - klorid

Prirodni izvori:
 Beta vulgaris - blitva
 Vicia sativa - grahorica
 Claviceps purpurea – raževa glavnica
 Althea officinalis – sljez
 Solanum tuberosum - krompir
 rakovi i školjke
 BETAIN KLORID
Dobivanje:
1. Izolacijom iz melase šećerne repe
2. Metiliranjem aminokiseline glicina (NH2CH2COOH)
3. Sintezom iz trimetilamina i kloroctene kiseline

Trimetilamin
Trimetilamin Kloroctena
Kloroctenakiselina
kiselina
1g= ~2,5 ml 1 mol HCl ili ~16 gtt dil.HCl
Farmaceutski oblici i doziranje:
U obliku praška ili tableta
Maksimalno 4-12 g dnevno
 ENZIMSKI PRIPRAVCI
1. PANKREASNI ENZIMI - uz glavne
obroke i međuobroke:

 LIPAZA + PROTEAZA + AMILAZA

(KREON)

 PANKREATIN + SIMETIKON -
antiflatulant (PANKREOFLAT)
 ENZIMSKI PRIPRAVCI
 DIGESTIVI - su lijekovi za supstitucijsku terapiju kod
smanjene sekrecije probavnih enzima.
 Smanjena sekrecija enzima može biti posljedica kroničnog
pankreatitisa.

Enzimi pankreasa
 Jedina prava indikacija za supstitucijsku terapiju pankreasnim
enzimima je steatoreja
 Steatoreja (masna stolica) – posljedica je nepotpune
probave masnoća, npr.
 kod kroničnog pankreatitisa, ako je sekrecija LIPAZE manja od
10% normalne.
 ENZIMSKI PRIPRAVCI
 U tu svrhu dugo se primjenjivao PANKREATIN
(Pancreatinum), pulverizirani ekstrakt svinjske gušterače koji
sadrži enzime:
 LIPAZU, AMILAZU i TRIPSIN, u omjeru 5 : 4 : 3
 Ovi enzimi omogućavaju razgradnju sastojaka hrane u
tankom crijevu:
 AMILAZA –metabolizira ugljikohidrate
 LIPAZA – masti
 TRIPSIN – bjelančevine

 PANKREATIN - koji je i sam protein, unesen per os bio bi

razgrađen u želucu pod uticajem PEPSINA i HCl, te se mora
davati u acidorezistentnim kapsulama koje se otapaju tek u
tankom crijevu
 Nedostatak – preparat ne sadrži dovoljno LIPAZE
 ENZIMSKI PRIPRAVCI
 Mnogo su bolji suvremeni preparati s koncentriranijom
LIPAZOM u obliku acidorezistentnih granula u kapsulama
(Panaze, Pancitrat, Prolipase)
 PANAZE - sadrži LIPAZU, AMILAZU i PROTEAZU,
probavne enzime egzokrinog dijela pankreasa
 Kapsule se otapaju u želucu, gdje se acidorezistentne granule
oslobađaju, ali svoje djelovanje ispoljavaju tek u tankom crijevu,
pri pH>5, što omogućava da se postignu vis oke doze aktivnih
enzima u duodenumu.

 Kapsule se primjenjuju zajedno s obrokom i to sa svakim

obrokom tako da se osigurava d jelotvorna količina enzima u
varenju hrane.
 ENZIMSKI PRIPRAVCI

PRIMJENA:
 kod POTPUNOG ZATAJIVANJA
PANKREASA tj. onda kada je potrebno
nadomjestiti te enzime, jer ih nema uopće, ili
ih nema dovoljno
 kod KRONIČNOG PANKREATITISA (upale
pankreasa)
 nakon kirurškog ODSTRANJENJA ŽELUCA
ACIDOTICA
Acidifacientia
 ACIDOTIKA (acidogens) - tvari koje služe za
ZAKISELJAVANJE (snižavaju pH) TKIVNIH
TEKUĆINA i URINA

PRIMJENA:
1. Metabolička alkaloza
2. Zakiseljavanje urina kod urinarnih infekcija, radi
aktivacije uroantiseptika

PRIRODNI IZVORI:
 sve vrste mesa, loj, maslac, jaja, sir,
 brusnice, grahorice, riža, orasi, crni kruh....
 NATRII DIHYDROGEN
PHOSPHAS
Natrij
Natrijdihidrogenfosfat,
dihidrogenfosfat, NaH
NaH2POPO4 xx2H
2H2O
2 4 2O

Dobivanje sintetski:
 Iz dinatrij hidrogenfosfata (Na2HPO4) i
fosfatne kiseline (H3PO4)

Na2HPO4 + H3PO4 2 NaH2PO4

Natrij
Natrijdihidrogenfosfat,
dihidrogenfosfat, NaH
NaH22PO
PO44xx2H
2H2O
2O

PRIMJENA:
 Kod metaboličke alkaloze
 Za zakiseljavanje urina
 reagira slabo kiselo (pH oko 4) i smatra se da može
sniziti pH urina

Farmaceutski oblici i doziranje:

 per os u obliku praška
 1 kašika 2-3 puta na dan
 AMONII
AMONII CHLORIDUM
CHLORIDUM
Amonij
Amonijklorid,
klorid,NH
NH44Cl
Cl

Dobro se apsorbira iz digestivnog trakta.

AKTIVACIJA SE ODVIJA U JETRI :

 Amonijev ion, NH4+ se prevodi u UREU
(NH2CONH2)
 Ioni klora, Cl- uzrokuju METABOLIČKU
ACIDOZU
Snižava se pH urina
Dolazi do prolazne diureze
 Amonij
Amonijklorid,
klorid,NH
NH44Cl
Cl
DJELOVANJE:
1.EKSPEKTORANS - za iskašljavanje (u dozi 0,3 g - 1 g)
2.ACIDOGEN (u dozi do 2 g)
 za brže izlučivanje prevelikih doza bazičnih lijekova
(AMFETAMIN)

Primjena u obliku:
 U otopini s ekstraktom sladića (slatki korijen) – obavezno
poslije jela
 Acidorezistentnih dražeja
 Acidogeno djelovanje traje samo nekoliko dana
 ANTACIDA
 Su heterogena grupa lijekova koji
imaju sposobnost da za sebe vežu
višak želučane kiseline (HCl-a):
 ADSORPCIJOM,
 NEUTRALIZACIJOM ili nekim
drugim načinom

 Osnovna uloga antacida je -

održavanje pH želuca između 3-5
 POVISUJU pH želučanog soka
 NIŽA KONCENTRACIJA H+ iona (viši pH)
izaziva POJAČANO LUČENJE HCl

 pH3 - prouzrokuje sekundarno lučenje HCl

 koja ometa proteolitičko djelovanje želučanog
soka zbog inaktivacije probavnih enzima
(pepsina i katepsina)

 Također se ubrzava sinteza HISTAMINA, koji je

snažan stimulator produkcije HCl
 Posljedice prekomjernog lučenja HCl:

 Prekomjerno lučenje HCl izaziva GASTRITIS, tj. upalu

sluznice želuca, koja se smatra najblažim oblikom upale
sluznice želuca

 Želučana kiselina je tako jaka (pH=1) da oštećuje proteinske

zidove probavnog sistema, ukoliko nemaju djelotvornu zaštitu.
 To se ponekad i događa kada dolazi do „nagrizanja“ zida
želuca ili početnog dijela tankog crijeva, javlja se:
 ČIR na želucu - Ulcus ventriculi,
 ČIR na dvanaestopalačnom crijevu - Ulcus duodeni
ANTACIDI
ANTACIDI - nisu antiulkusni lijekovi
koriste se kao pomoćna sredstva u liječenju
ČIRA (simptomatska terapija)

ANTACIDIMA - se smanjuje aciditet i

korozivno djelovanje HCl na sluznicu želuca, čime
se:
smanjuje bol i
smiruje osjećaj neugodnosti u želucu
PRIMJENA:

 Kod HIPERACIDITETA – povećane sekrecije

HCl iz sluznice želuca

 Kod ULKUSNE BOLESTI:

 želuca (Ulcus ventriculi)
(bolovi neposredno poslije jela)
 dvanaestopalačnog crijeva (Ulcus duodeni)
(bolovi 3-4 sata poslije jela)

ANTACIDI - se danas koriste kao dopuna ostale

antiulkusne terapije i to naročito za SUZBIJANJE BOLI u
prvim tjednima liječenja, a daju se kad su prisutni simptomi
neko vrijeme nakon jela i između obroka.
 ANTACIDI
 Klinički su korisni oni antacidi koji slabo neutraliziraju želučanu
kiselinu
(Al i Mg- hidroksidi)
 Stoga se čini da su za protektivno djelovanje antacida važni
njihov:
 adsorpcijski kapacitet,
 puferske osobine i
 sposobnost oblaganja sluznice

Suspenzije - koje oblažu veću površinu su djelotvornije

od - tableta koje se žvaču.
NUS POJAVE:
 Alkaloza - sustavni antacidi Na2CO3, CaCO3,
 manje kod nesustavnih antacida kao što su Mg(OH)2 ili Al(OH)3
ANTACIDI - 5 grupa preparata:
1. ALKALIJE
2. ZEMNOALKALNE SOLI
3. SILIKATI
4. PREPARATI ALUMINIJA

5. PREPARATI BIZMUTA
 nisu pravi antacidi, djeluju minimalno neutralizirajuće
 stvaraju hidrokoloidne, voluminozne taloge te djeluju protektivno
na sluznicu
 u kombinacijama s npr. ranitidinom
 ALKALNE SOLI
Na i K- soli:
 hidrogenkarbonata, citrata, acetata, laktata

 Bijeli prašci, topivi u vodi i djelomično higroskopni

 Uzeti per os inaktiviraju HCl
NEUTRALIZACIJOM, a njihovo djelovanje je brzo i
snažno

 Međutim, ako su topivi u vodi oni će se apsorbirati i

izazivati opću alkalozu, što je njihov nedostatak
 NATRII HYDROGENCARBONAS
Natrij – hidrogenkarbonat, NaHCO3
Soda bikarbona
Mehanizam djelovanja:
 djeluje NEUTRALIZACIJOM, uz razvijanje CO2 u želucu
 uzrokuje naglu neutralizaciju na površini želučane sluznice i
time ublažava ulkusnu bol, bolne erozije ili žgaravicu
 oslobađanjem CO2 dolazi do otvaranja pilorusa, izbacivanja
gasova, povećava se peristaltika želuca i crijeva pa dolazi do
pokretanja hrane iz želuca (kod retencije hrane i zraka)
 Može stimulirati sekreciju GASTRINA pa se često
kombinuje s drugim antacidima (Al ili Mg)
 NATRII HYDROGENCARBONAS
Natrij - hidrogenkarbonat, NaHCO3
PRIMJENA:
 U obliku praška OBAVEZNO nakon jela
 prije jela podražuje sluznicu
 za vrijeme jela koči djelovanje želučanog soka
 U kombinaciji s limunskom kiselinom – RTG (rendgensko)
kontrastno sredstvo
 Sastojak je alkalnih mineralnih voda – koje djeluju
antacidno sadržajem bikarbonata (“Kiseljak”)

NEDOSTACI:
 Može osloboditi previše CO2
 Nadutost, podrigivanje
 Perforacija ulkusa
 ZEMNOALKALNE SOLI
 Soli Ca i Mg - bijeli prašci, NETOPIVI u H2O,
 Slabo se apsorbiraju iz GIT-a
 NE prouzrokuju alkalozu

Mehanizam djelovanja:
 Imaju sposobnost da vežu prekomjernu HCl
NEUTRALIZACIJOM
Nedostatak:
 je da se mogu apsorbirati iz GIT-a, a kako su to različite
Mg-soli mogu dovesti do OŠTEĆENJA SRČANOG
MIŠIĆA, tako da se moraju davati strogo u terapijskim
dozama i ne duži vremenski period
 Ukoliko dođe do PREDOZIRANJA, treba dati Ca-soli
SOLI MAGNEZIJA:
SOLI KALCIJA:
Mg-subkarbonat
Mg-oksid Ca-karbonat
Mg-peroksid Ca-hidrogenfosfat
Mg-hidroksid
Mg-silikat Ca-silikat

ANTACIDNO djelovanje - tradicionalno, dobro poznato

LAKSATIVNO djelovanje – pražnjenje crijeva
 MAGNESII SUBCARBONAS
MAGNEZIJ
MAGNEZIJ SUBKARBONAT
SUBKARBONAT
Magnesia alba––bijela
Magnesiaalba bijela so
so
MgCO
MgCO3,, Mg(OH)
Mg(OH)2 3
Bazična so promjenjivog sastava 2
Hidratizirani bazični magnezijev karbonat
DOBIVANJE:
 taloženjem iz otopine MgSO4 s otopinom Na2CO3 (70-80oC)
DOZIRANJE:
 Daje se u obliku praška ili tableta, ne više od 1g dnevno
 Davanje većih doza, osim resorpcije Mg, mogu izazvati i sekundarnu sekreciju HCl-a
 MAGNESII
MAGNESII OXYDUM
OXYDUM
Magnezij oksid,MgO
Magnezijoksid, MgO
Dobivanje:
žarenjem iz Mg-subkarbonata (MgCO3,
Mg(OH)2)
 nakon žarenja ne smije sadržavati karbonate
 treba ga čuvati od vlage i djelovanja CO2

Primjena:
antacid
laksans
 MAGNESII
MAGNESII HYDROXYDUM
HYDROXYDUM
Magnezij hidroksid,Mg(OH)
Magnezijhidroksid, Mg(OH)2 2

Primjena:
Koristi se u kombinacijama s MgCO3 i Al(OH)3
 MAGNEZIJ djeluje:
 LAKSATIVNO
KOMBINACIJA
KOMBINACIJA
 ALUMINIJ izaziva: –– radi
radiočuvanja
očuvanja
 KONSTIPACIJE normalne
normalnefunkcije
funkcije
- zatvor crijeva
crijeva
Oblici u kojima Mg(OH)2 dolazi na tržište:
 suspenzija
 tablete za sisanje (“MAGALOX”, “GASTAL”)
 Magalox
TABLETE I SUSPENZIJA za efikasno otklanjanje želučanih
tegoba
Sastav:
 1 tableta sadrži: 333,3 mg Al(OH)3 i 158,4 mg MgO
 5 ml suspenzije sadrži: 2249,5 mg Al(OH)3 i 425 mg Mg(OH)2

Djelovanje:
Preparat sadrži magnezij i aluminij u obliku hidroksida i
oksida, u optimalnom omjeru, koji osigurava brzu i dugotrajnu
neutralizaciju želučane kiseline.
Dodatno štiti sluznicu jer obnavljajući površinske stanice i
ubrzavajući protok krvi kroz sluznicu, povećava njene
obrambene sposobnosti.
 INDIKACIJE:

1. HIPERACIDITET (pojačano lučenje želučane kiseline)

sa žgaravicom ili bez nje
2. HIPERACIDNI GASTRITIS (upala želučane sluznice
uzrokovane viškom želučane kiseline)
3. GASTROEZOFAGEALNA REFLUKSNA BOLEST I
REFLUKS EZOFAGITIS (smetnje uzrokovane
vraćanjem želučanog sadržaja u jednjak i upala sluznice
jednjaka)
4. ULKUS (čir) želuca i dvanaestopalačnog crijeva
5. MULTIPLI ENDOKRINI ADENOM (kao dodatak
standardnoj terapiji)
 INDIKACIJE:

6. ZOLLINGER-ELLISONOV SINDROM:
postojanje recidivirajućih peptičkih ulkusa koji nastaju kao
posljedica pojačanog lučenja želučane kiseline koje je
uzrokovano prekomjernim lučenjem hormona gastrina iz
prisutnog tumora gušterače ili dvanaestopalačnog crijeva
7. PROFILAKSA STRESNOG ULKUSA:
iznenadna pojava čira uzrokovana opekotinama, šokom ili
traumom

8. IRITACIJA ŽELUČANE SLUZNICE:

 izazvana uživanjem alkohola, kave, duhana i sl.
 CALCII CARBONAS
Kalcij karbonat , CaCO3

 Rasprostranjen u prirodi
 KARBONATI - VAPNENAC, MRAMOR, KREDA
 SULFATI - SEDRA, ALABASTER
Dobivanje:
 Sintetski se dobiva taloženjem vrele otopine
CaCl2 s otopinom Na2CO3 pri čemu dolazi
do taloženja CaCO3 i
 ispiranjem do negativne reakcije na kloride
 KALCIJ KARBONAT
CaCO3

Primjena:
 ANTACID - u kombinaciji s MgCO3, tablete za
žvakanje (”Rennie”)
 KALCIOTERAPIJA (remineralizacija i
transmineralizacija)
 KOZMETOLOGIJA (za čišćenje zuba)
DJELOVANJE:
 Snažno je antacidno sredstvo koje djeluje
NEUTRALIZACIJOM, djeluje brzo
 Nastaje CaCl koji se ne apsorbira i
2
 NE remeti acidobaznu ravnotežu

NEDOSTATAK:
 u crijevima stvara teško topive kalcijeve sapune
koji izazivaju OPSTIPACIJU

Vrlo često se CaCO3 zbog brzog djelovanja može

PREDOZIRATI i tada dolazi do:
 resorpcije Ca2+ koji izaziva sekundarnu sekreciju HCl
 te su poželjne kombinacije s preparatima Mg i to MgCO3
 CALCII HYDROGENPHOSPHAS
Kalcij hidrogenfosfat
CaHPO4 x 2H2O

 Dobivanje:
 Taloženjem otopine CaCl2 s otopinom dinatrij-
fosfata,
fosfata Na2HPO4

 Upotreba:
 kao ANTACID
 kao sredstvo za REMINERALIZACIJU
 SILIKATI
Najpopularniji!!!!

 Bijeli prašci NETOPIVI u vodi i kiselinama

 Vežu želučanu kiselinu ADSORPCIJOM

 Imaju sposobnost da na sebe vežu veće količine HCl-

a i otklanjaju hiperaciditet

 Silikatna kiselina (SiO2) – protektivno djeluje u

obliku gela na sluznicu želuca
 MAGNESII
MagnezijTRISILICAS
trisilikat
2MgO x 3SiO2 x nH2O
DOBIVANJE:
 Taloženjem otopine Na-silikata, Na2SiO3 s otopinom
MgSO4

DJELOVANJE:
 antacid polaganog djelovanja,
 postepeno se razgrađuje u želucu
 U dodiru sa HCl:
 MgO će preći u MgCl , a
2
 silikatna kiselina (SiO ) će se izlučivati u
2
obliku gela koji protektivno djeluje na sluznicu želuca

Magnezij-aluminij-trisilikat dihidrat
2 MgO x Al2O3 x 3 SiO2 x 2H2O

DOBRE OSOBINE :
 Uklanja žgaravicu i bolove u želucu
 Djeluje brzo i djelovanje traje duže vrijeme,
 NE uzrokuje poremećaj acido-bazne ravnoteže,
 NE uzrokuje opstipacije, ni dijareje

NEDOSTATAK:
 Dugotrajna upotreba može biti štetna zbog
nagomilavanja Mg i Al u jetri i bubrezima

PRIMJENA:
 u obliku tableta za žvakanje (1 tbl. dnevno)
 PREPARATI ALUMINIJA
 To su bijeli prašci netopivi u vodi i kiselinama,
 Stvaraju HIDROFILNE KOLOIDE koji imaju
PUFERSKO-ANTACIDNO djelovanje,
 održavaju pH želuca 4-5.
 NE uzrokuju sekundarnu sekreciju HCl-a
 Djeluju ADSTRIGENTNO
 Stežu sluznicu želuca i pospješuju njeno zarastanje.
 Kao hidrofilni koloidi mogu djelovati i kao
ADSORBENSI, pa mogu vezati štetne produkte
probave i mikrobe.
 NE prouzrokuju alkalozu
 Aluminij hidroksid, Al(OH)3

Djelovanje:
 Neutralizira želučanu kiselinu
 S HCl stvara AlCl3 koji može izazvati
opstipaciju
 Reakcijom s crijevnim sokovima može stvarati
netopive soli, naročito AlPO4, koji izaziva
opstipaciju (pa se miješa s solima Mg2+ - koje
djeluju laksativno)
 Smanjuju koncentraciju fosfata, PO43- u serumu
 NE remeti acidobaznu ravnotežu
 Inaktivira PEPSIN
 Aluminij hidroksid, Al(OH)3

Primjena:
 Antacid  Al(OH)3 + (Mg(OH)2 ,
Gastal®
 Adstringens (steže tkivo-protuupalno
djelovanje)
 Kombinacija s drugim antacidima
 ALUMINII PHOSPHAS
Aluminij fosfat , AlPO4 x H2O
Djelovanje:
 Stvara sa H2O neutralnu suspenziju čiji je
pH=6,5–7, a u dodiru sa jakom kiselinom
(pH 1-2) prelazi u AlCl3, pri čemu pH
raste sve dok ne postigne vrijednost pH=3, tada
prestaje djelovanje antacidnog fosfata
 NE uzrokuje alkalozu niti sniženje konc. fosfata
 NE izaziva sekundarnu hipersekreciju želučane
kiseline
 NE reagira s fosfatima, ne izaziva opstipaciju
 Aluminij fosfat , AlPO4 x H2O
Doziranje:
 Daje se kao prašak otopljen u čaši vode,
pola sata PRIJE JELA
 Liječenje traje 8 - 15 dana

Oprez!
 Al-soli mogu apsorbirati mnoge lijekove:
 kardiotonični glikozidi,
 antibiotici, i otežavati njihovu apsorpciju.
 OSTALI PREPARATI
ALUMINIJA
Nisu oficinalni po farmakopeji
1. Aluminij-natrij-dihidroksikarbonat
(Kompensan®)
AlNa(OH)2CO3
2. Hidrotalcit
(Rupurut®, Rutacid®)
Al2Mg6(OH)16CO3 x 4H2O
Tek nakon 5 godina primjene – uvršteni su u Ph
 Mehanizam djelovanja antacida nije samo puferski, već oni
imaju i zaštitne, citoprotektivne osobine.
 ANTACIDI se danas primjenjuju znatno rjeđe nego
ranije, iako za to nema uvijek opravdanja.
 Dostupni su u slobodnoj prodaji kao OTC preparati
(engl. “Over the counter”)
 Široko su pristupačni, no ta činjenica ne umanjuje nužan
oprez tokom primjene zbog mogućeg nastanka
komplikacija liječenja.
 ANTACIDI
 Parijetalne stanice želuca produciraju želučanu
kiselinu (0,155 M HCl) za probavu hrane

 Produkcija prevelike količine želučane kiseline 

hiperaciditet
 Antacidi - vežu za sebe višak kiseline: adsorpcijom
ili je neutraliziraju

 Kiselo/
Kiselo bazična reakcija
ALCALOTICA
 ELEKTROLITI
ALCALOTICA *alkalotik ili antiacidotica – su tvari koje
povećavaju pH tkivnih tekućina i urina
 Služe za alkaliziranje tkivnih tekućina i urina

1. NATRII CITRAS, Natrij-citrat

2. NATRII LACTAS, Natrij-laktat
3. NATRII HYDROGENCARBONAS, Natrij-
hidrogenkarbonat
 NATRII LACTAS, Natrij laktat

Primjena:
 Kao izotonična otopina u
terapiji metaboličke
ACIDOZE (u obliku i.v.
infuzije)
 Za alkaliziranje URINA
 Natrij laktat
 Daje se u obiku infuzije 1l 1/6 mol otopine
Na-laktata približno 340 ml 5% NaHCO3

Doziranje:
 u terapiji ACIDOZE se daje 60 ml/kg
tjelesne težine, a
 za ALKALIZIRANJE URINA 30 ml/kg
tjelesne težine
 Natrij laktat
Djelovanje:
 brza apsorpcija i eliminacija laktatnog iona
 ion NATRIJA ostaje u biološkim tečnostima s
hidrogenkarbonatnim ionom
 konverzija laktata i HCO3- traje 1-2 sata (djelovanje
mu započinje nakon 2 sata)
 metabolizira se tako da se raspada na Na+ i laktat –
ion
 Na+ će reagirati sa H2CO3 i nastaje NaHCO3 koji će
povisiti pH
 NATRII HYDROGEN CARBONAS
Natrij hidrogenkarbonat, NaHCO3
 Ima isto djelovanje kao Na-laktat
 Daje se u obliku ampula ili i.v. infuzija
Prednost Na–laktatata:
 Lakša priprema
 može se sterilizirati u autoklavu
 ima fiziološki optimalan pH (pH 7,4)
Nedostaci Na–laktatata:
 u organizmu se oksidacijom mora prevesti u
hidrogenkarbonat
 NATRII CITRAS
Natrij citrat
 Koristi se za
ALKALIZIRANJE
URINA
 Kao dodatak krvi za
transfuziju kao
ANTIKOAGULANS
KONZERVANS
 PREPARATI KALCIJA

KALCIOTERAPEUTICI - spojevi kalcija

kojim se:
a) nadoknađuje manjak kalcija u organizmu
(remineralizacija) ili

b) zaustavlja upalni, odnosno alergijski proces

(transmineralizacija)
 PREPARATI KALCIJA
CALCII CHLORIDUM
Kalcij klorid, CaCl2

CaCl
CaCl22xx 6H
6H22O
O
 CALCII GLUCONAS
Kalcij glukonat

Kalcium gluconat je mineralni suplement (dodatak

prehrani).
Dobiva se neutralizacijom glukonske kiseline sa
kalcij karbonatom.
CALCII LACTAS
Kalcij laktat

CALCII LEVULINAS
Kalcij levulinat

CALCII GLUCEPTAS
Kalcij gluceptat
pH Skala