Read without ads and support Scribd by becoming a Scribd Premium Reader.

Language:

Download

Go BackAdd Note

Link

Embed

Save for later

Câu 1: Hãy trình bày KN, cách tính, ý nghĩa của DT dưới đường cong AUCcủa đồ thị biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian?

Trả lời:a)Khái niệm:DT dưới đường cong ( biểu diễn sự biến thiên của nồng độ thuốctrong máu theo thời gian) biểu thị tượng trưng cho lượng thuốc vào đượcvòng tuần hoàn ở dạng còn hoạt tính sau một thời gian b)Cách tính:-Để tính AUC ta sử dụng công thức sau* Ý Nghĩa:

•

Từ giá trị diện tích dưới đường cong ta có thể tính được sinh khả dụng(Bioavailability) của thuốc.

•

Sinh khả dụng (SKD) là thông số biểu thị tỷ lện thuốc vào được vòng tuầnhoàn chung ở dạng còn hoạt tính so với liều dùng (F%), tốc độ (Tmax) vàcường độ (Cmax) thuốc thâm nhập được vào vòng tuần hoàn chung.

•

Như vậy khi nói đến SKD ta đề cập đến 3 đại lượng: F%, Tmax và Cmax.

•

Hai chế phẩm của cùng một hoạt chất, cùng liều dùng, cùng đường đưathuốc được coi là tương đương sinh học khi 3 đại lượng này dao động ở mức độ cho phép (Thường từ khoảng 80% đến 125%); Tuy nhiên quy địnhthường chỉ đối với AUC còn 2 đại lượng Tmax và Cmax không bắt buộc.

•

Có 2 loại sinh khả dụng:

•

Sinh khả dụng tuyệt đối: là tỷ lệ giữa trị số AUC thu được khi đưa thuốcngoài đường tĩnh mạch (Thường là đường uống) so với trị số AUC đưa quađường tĩnh mạch của cùng một thuốc.

•

Nếu đưa thuốc qua đường tĩnh mạch (I.V) thì F=1 Nếu đưa thuốc ngoàiđường tĩnh mạch thì luôn có một lượng nhất định bị tổn hao khi đi từ vị tríhấp thu vào máu hoặc bị mất hoạt tính khi qua gan do đó F< 1

•

SKD tuyệt đối của một thuốc uống đạt trên 50% có thể chấp nhận được.Khi SKD lớn hơn 80% thì có thể coi khả năng thâm nhập của thuốc uống

vào máu xấp xỉ đường tĩnh mạch, nếu SKD nhỏ hơn 50% thì dạng uốngthường khó đạt yêu cầu điều trị khi bệnh nặng, những trường hợp này liềuuống thường phải lớn hơn liều tiêm rất nhiều.

•

SKD tương đối:

là tỉ lệ so sánh giữa 2 giá trị SKD của cùng một hoạt chất,cùng một đường đưa thuốc, cùng một mức liều nhưng do 2 nhà sản xuấtkhác nhau hoặc của 2 dạng bào chế khác nhau.

•

SKD tương đối: thường được sử dụng nhằm so sánh thuốc của một nhà sảnxuất nào đó với một thuốc đang lưu hành có uy tín trên thị trường (Thườnglà dạng uống) hoặc của một dạng viên với thuốc uống dạng lỏng.

•

Giá trị SKD (F) liên quan mật thiết đến độ hòa tan của chế phẩm (đượcđánh giá qua trắc nghiệm hòa tan).

Câu 2: Hãy trình bày định nghĩa, ý nghĩa thể tích phân bố (Vd)?

Cho biết: thể tích phân bố của theophylin là 0,5l/kg, SKD của nó theođường uống là 60%. Anh chị hãy tính liều theophylin cần để đạt được nồngđộ điều trị trong máu là 12mg/l?Trả lời:a)Định nghĩa: Thể tích phân bố (Còn gọi là thể tích phân bố biểu kiến), biểuthị một thể tích cần phải có để toàn bộ lượng thuốc được đưa vào cơ thể phân bố ở nồng độ bằng nồng độ trong huyết tương.-Đơn vị của Vd là: L hoặc L/kg

Ý nghĩa: từ thể tích phân bố cho trước ta có thể tính được liều lượngthuốc cần đưa để đạt được một nồng độ nào đó.Trong đó:D: là liều thuốc cần đưa (g, mg): là SKD của thuốc(%): nồng độ thuốc trong huyết tương (g/l, mg/ml) b)Tính liều theophylin:Thể tích phân bố của theophylin là 0,5 l/kg, SKD () đưa theo đường uống là60% tức là =0,6, ta lại có nồng độ điều trị trong máu = 12mg/l.