ĐỀ CƯƠNG DƯỢC ĐỘNG HỌC hihi 

Câu 1: điều kiện cần thiết để 1 thuốc đi qua màng tế bào

Câu 2: sự hấp thu của thuốc, đặc điểm hấp thu qua đường tiêu hóa
( ruột non)
Câu 3: sinh khả dụng : định nghĩa, phân loại, CT, ý nghĩa
Câu 4: đặc diểm của sự liên kết thuốc protein huyết tương
Câu 5: đặc điểm phân bố của thuốc qua hàng rào máu não và nhau thai
Câu 6: các phương thức của sự chuyển hóa và kết quả quá trình chuyển hóa
Câu 7: hiện tượng cảm ứng men và ức chế men
Câu 8: đặc điểm của sự thay trừ thuốc ( qua cầu thận, ống thận, mật)
Câu 9: thông số phân bố
Câu 10: thông số thải trừ
Câu 11: các cách tác dụng của thuốc
Câu 12: yếu tố thuộc về thuốc ảnh hương tới tác dụng của thuốc ( tác dụng hiệp
đồng, tác dụng đối lập)
Câu 13: tương tác thuốc trong quá trình hấp thu
Câu 14: sự tương tác thuốc trong thải trừ
Câu 15: dựa vào tác dụng, tác dụng không mong muốn của morphin, chỉ ra chỉ
định chú ý khi sử dụng morphin
Câu 16: đặc điểm hấp thu thuốc qua đường tiêm. Ưu nhược điểm và ứng dụng.
Câu 1: điều kiện để thuốc đi qua màng tế bào là :

- Thuốc là acid hoặc bazo yếu

- Trọng lượng phân tử PM = 100-1000 ( lớn quá không qua được màng sinh học)
- Tính chọn lọc : mỗi loại thuốc có kích cỡ phân tử duy nhất, đủ với kích thước của receptor đặc hiệu
để thuốc gắn vào ( không gắn vào các receptor khác )
- Thuốc cần có một tỷ lệ tan trong nước/ mỡ thích hợp :
+ Tan được trong nước (dịch tiêu hóa, dịch khe), do đó dễ được hấp thu
+Tan được trong mỡ để thấm qua được màng tế bào gây ra được tác dụng dược lý vì màng tế bào
chứa nhiều phospholipid.

Câu 4 : liên kết thuốc với protein huyết tương:

*Đặc điểm:

- Tính thuận nghịch: khi nồng độ thuốc dạng tự do trong huyết tương giảm, thuốc từ dạng liên kết sẽ được
giải phóng dưới dạng tự do và ngược lại

- Chỉ ở dạng tự do thuốc mới có tác dụng, chuyển hóa, thải trừ

- Không có tính đặc hiệu

- Tính cạnh tranh: khi 2 loại thuốc chênh lệch lớn về ái lực, thuốc ái lực lớn hơn liên kết mạnh với pr làm
tăng giải phóng thuốc 2 dưới dạng tự do, thuốc 2 tăng tác dụng và tăng độc tính

- Các yếu tố sinh lý: số lượng, chất lượng của pr tùy thuộc vào lứa tuổi, trạng thái bệnh lý, làm thay đổi liên
kết thuốc với pr

*Ý nghĩa:

- Dễ hấp thu, chậm thải trừ

- Thuốc gắn vào pr, pr là kho dự trữ thuốc

Câu 2: a, Sự hấp thu của thuốc :

*Hấp thu là sự vận chuyển thuốc từ nơi dùng thuốc (uống, tiêm) vào máu để rồi đi khắp cơ thể, tới nơi
tác dụng:

- Độ hòa tan : thuốc dạng dung dịch nước dễ hấp thu hơn dạng dầu, dịch treo hoặc dạng cứng
- pH (tại chỗ hấp thu) : ảnh hưởng đến độ ion hóa và độ tan của thuốc
- Nồng độ ( của thuốc ) : nồng độ càng cao càng hấp thu nhanh
- Tuần hoàn : tại vùng hấp thu, càng nhiều mạch, càng hấp thu nhanh
- Diện tích vùng hấp thu : Phổi, niêm mạc ruột có diện tích lớn, hấp thu nhanh
- Trong quá trình hấp thu vào vòng tuần hoàn, một phần thuốc sẽ bị phá huỷ do các enzym của đường
tiêu hóa, tế bào ruột và đặc biệt là ở gan, nơi có ái lực với nhiều thuốc ( không kể thuốc tiêm )

b, Hấp thu qua đường tiêu hóa ( ruột non )

*Ưu điểm : dễ dùng (vì là đường hấp thu tự nhiên)

*Nhược điểm :

- Bị các enzym tiêu hóa phá huỷ hoặc thuốc tạo phức với thức ăn làm chậm hấp thu
- Thuốc kích thích niêm mạc tiêu hóa, gây viêm loét
 *Ở ruột non : dễ dàng nhất vì : hệ thống mao mạch phát triển, nhiều nhung mao và vi nhung mao, S hấp
thu rộng, thời gian lưu lâu, nhu động ruột giúp phân tán thuốc.

Câu 3 : sinh khả dụng

*Định nghĩa: là đại lượng chỉ tốc độ và mức độ hấp thu dược chất từ một chế phẩm bào chế vào tuần
hoàn chung một cách nguyên vẹn và đưa đến nơi tác dụng.

*Phân loại :

- SKD tuyệt đối: là tỷ lệ giữa SKD của cùng 1 thuốc đường uống so với đường tĩnh mạch
- SKD tương đối: là tỷ lệ so sánh giữa 2 giá trị SKD của 2 chế phẩm có cùng: hoạt chất, hàm lượng,
dạng bào chế nhưng của 2 hãng khác nhau.

*Công thức :

- SKD tuyệt đối: F%=AUC uống/ AUC tiêm tm x D tiêm tm/ D uống x 100
- SKD tương đối: F%=AUC hãng a/ AUC hãng b x 100

Giải thích : AUC: diện tích đường cong ( mg.h.L-1) ( biến thiên nồng độ thuốc trong máu theo thời gian)

D : liều dùng mỗi đường

*Ý nghĩa :

- Những thuốc có SKD > 50% được coi là tốt khi dùng theo đường uống.
- Những thuốc có SKD > 80% thì có thể coi khả năng hấp thu của thuốc qua đường uống tương đương
với đường tiêm.( và chỉ tiêm khi bn không thể uống được)
- SKD tương đối hay được dùng để đánh giá chế phẩm mới với chế phẩm có uy tín. F= 80-120% thì có
thể coi 2 chế phẩm thuốc đó tương đương nhau và có thể thay thế nhau trong điều trị.

Câu 5 : đặc điểm phân bố của thuốc qua :

*Hàng rào máu não:

- Từ mao mạch não vào mô thần kinh :

Thuốc tan nhiều trong lipid thì dễ thấm
Thuốc tan nhiều trong nước rất khó vượt qua vì các tế bào thần kinh đệm ( tb hình sao) nằm rât sát
nhau
- Từ đám rối màng mao mạch vào dịch não tủy: như hàng rào trên..
- Từ dịch não tủy vào mô thần kinh: thực hiện bằng khuyếch tán thụ động

Ngoài ra còn phụ thuộc lứa tuổi và trạng thái bệnh lý:

- Trẻ nhỏ hàng rào máu não chưa đủ chặt chẽ, 1 số thuốc đi..
- Khi bị viêm, một số thuốc trở thành có thể đi..

*Hàng rào nhau thai:

Tính thấm của màng mao mạch thai nhi tăng theo tuổi thai.

90% lượng thuốc vào tuần hoàn bào thai tiếp xúc với nhu mô gan. Gan chưa hoàn chỉnh nên hầu hết thuốc
ko được chuyển hóa và gây độc (đặc biệt 3 tháng đầu)

Sự thấm thuốc theo quy luật chung :

 - Các thuốc tan trong mỡ sẽ khuyếch tán thụ động
- Vận chuyển tích cực: các aA, các ion Ca++ Mg++
- Thẩm bào với các giọt huyết tương của mẹ
- Thuốc gắn vào pr HT máu mẹ cao, nồng độ thuốc tự do thấp, nên thuốc vào máu con thấp, 1 số gắn
vào pr HT máu con, nên nồng độ thuốc tự do máu con thấp.
Để đạt nồng độ thuốc tự do máu con được như máu mẹ cần 40 phút.

Câu 6: các phương thức của sự chuyển hóa và kết quả chia thành 2 loại :

Các PƯ không liên hợp: oxh, k, thủy phân

Các PƯ liên hợp: acid glucuronic, glycin, glutathion, sulfat, acetyl hóa, glutathion

*Các PƯ KLH ( pha 1):

- Qua pha này, các thuốc ở dạng tan trong lipid sẽ trở nên có cực hơn, dễ tan trong nước hơn, về mặt
tác dụng thì:
Đa số bị mất hoặc giảm hoạt tính
Một số thuốc còn hoạt tính
Một số bắt đầu có hoạt tính
- PƯ oxh là PƯ thường gặp
- PƯ khử
- PƯ thủy phân
- KQ: các thuốc ở dạng tan trong lipid sẽ trở nên có cực hơn, dễ tan trong nước hơn, về mặt tác dụng
thì:
Đa số bị mất hoặc giảm hoạt tính
Một số thuốc còn hoạt tính
Một số bắt đầu có hoạt tính

*Các PƯ LH ( pha 2) :

- Các PƯ gồm:
PƯ LH là PƯ thường gặp
PƯ acetyl hóa
PƯ metyl hóa
- Các PƯ này đỏi hỏi năng lượng và cơ chất nội sinh.
- KQ: thuốc trở thành phức hợp, không còn hoạt tính, dễ tan trong H2O và bị thải trừ

Câu 7:hiện tượng cảm ứng men và ức chế men: ĐN, ý nghĩa, VD

a, hiện tượng cảm ứng men

- ĐN:là thuốc có khả năng làm tăng hoạt tính men chuyển hóa của thuốc
- Ý nghĩa : khi dùng thuốc đồng thời phối hợp với 1 thuốc gây cảm ứng men thì thuốc đó nhanh chóng
bị chuyển hóa > nhanh thải trừ > nhanh mất tác dụng và giảm độc tính

Điều chỉnh theo hướng tăng liều của thuốc khi phối hợp cùng thuốc gây cảm ứng men:

VD: phenobarbital dùng giải độc bilirubin

b, hiện tượng ức chế men:

- ĐN: là thuốc có khả năng làm mất/ giảm hoạt tính men chuyển hóa thuốc
- Ý nghĩa: khi dùng thuốc đồng thời phối hợp với 1 thuốc gây ức chế men làm thuốc đó chậm chuyển
hóa > chậm thải trừ > lưu trữ lâu và tăng độc tính

Điều chỉnh theo hướng giảm liều của thuốc khi phối hợp cùng thuốc gây ức chế men:

VD: erythromycin + theophylin : ức chế men gan>..>..> nôn, đánh trống ngực

Câu 8: thải trừ thuốc

- Qua thận : là đường thải trừ chủ yếu của các chất phân cực, tan trong nước, phân tử lượng nhỏ, các
thuốc bị chuyển hóa chậm
Thay đổi pH nước tiểu sẽ giúp thải trừ theo ý muốn
- Qua mật: thường là các chất có trọng lượng pt cao, các thuốc có cực, các chất liên hợp
Chu kì gan ruột: thuốc có chu kì gan ruột thời gian tác dụng dài> giúp bảo quản 1 số chất nội sinh
( acid mật, VTM D..)
Các kháng sinh làm giảm chu kì gan ruột
- Qua phổi: chỉ quan trọng với các chất hơi hay dễ bay hơi
- Qua sữa mẹ : thuốc bản chất kiềm, thuốc thân dầu hơn nước sẽ thải trừ qua sữa mẹ
- Các đường khác : da lông tóc, niêm mạc, mồ hôi, nước bọt

Câu 9: thông số phân bố

- ĐN: Thể tích phân bố (Vd) biểu thị mối liên quan giữa lượng thuốc trong cơ thể và nồng độ của
thuốc trong huyết tương ở trạng thái cân bằng.
- CT: Vd = Lượng thuốc trong cơ thể/ Nồng độ thuốc trong huyết tương
- Ý nghĩa:
Thuốc có Vd lớn, có khả năng phân bố cao trong các tổ chức/ tập trung ở các tổ chức đặc biệt
Thuốc có Vd nhỏ, ngược lại

Câu 10 : thông số thải trừ

- ĐN: Độ thanh thải biểu thị khả năng của một cơ quan (thường là gan, thận) lọc sạch một thuốc ra
khỏi huyết tương khi máu tuần hoàn qua cơ quan đó.
- CT:

- Ý nghĩa : Đánh giá chức năng thận

Hiệu chỉnh liều trong bệnh lý: tính tốc độ thải trừ> tính liều duy trì lâu dài cân bằng nồng độ thuốc
trong huyết tương

Câu 11: các cách tác dụng của thuốc

- TD tại chỗ là tác dụng ngay tại nơi thuốc tiếp xúc. VD: thuốc sát khuẩn
TD toàn thân là tác dụng xẩy ra sau khi thuốc đã được hấp thu vào máu qua đường hô hấp, đường
tiêu hóa hay đường tiêm. VD: thuốc gây mê
- TD chính là tác dụng để điều trị
TD phụ không có ý nghĩa trong điều trị.
VD: aspirin tác dụng giảm đau chống viêm, td phụ gây chảy máu tiêu hóa
 - TD hồi phục sau tác dụng, thuốc bị thải trừ, chức phận của cơ quan lại trở về bình thường
TD không hồi phục thuốc làm mất hoàn toàn chức ph ận của tế bào, cơ quan
VD: t huốc sát khuẩn bôi ngoài da diệt vi khuẩn nhưng không ảnh hưởng đến da.
- TD chọn lọc: là tác dụng điều trị xẩy ra sớm nhất, rõ rệt nhất.
VD: aspirin uống liều 1 - 2 g/ ngày có tác dụng hạ sốt và giảm đau, uống liều 4 - 6 g/ ngày có cả tác
dụng chống viêm

Câu 12:
- TD hiệp đồng cộng : Là khi phối hợp hai hay nhiều thuốc, tác dụng thu được bằng tổng tác dụng của
các thành phần: S = a+b
VD: tác dụng gây buồn ngủ sẽ tăng lên nhiều khi dùng đồng thời các thuốc ức chế thần kinh trung
ương
- TD hiệp đồng tăng cường: Là khi phối hợp hai hay nhiều thuốc mà tác dụng thu được lớn hơn tổng
tác dụng của các thành phần: S > a+b
VD: khi phối hợp insullin với propranolol tác dụng hạ đường huyết sẽ mạnh hơn và kéo dài hơn
- TD độc lập : Khi dùng đồng thòi hai hay nhiều thuốc chúng có thể làm giảm hoặc làm mất tác dụng
củằ nhau; tác dụng thu được luôn luôn nhỏ hơn tổng tác dụng của các thành phần, thậm chí có thể
bằng không
VD:

Câu 13: tương tác thuốc trong hấp thu

- Thay đổi pH: một số thuốc dùng qua đường uống làm thay đổi pH của dịch dạ dày do đó ảnh hưởng
đến hấp thu thuốc
- Ảnh hưởng trên nhu động đường tiêu hoá: những chất tăng nhu động ruột non sẽ làm giảm hấp
thu thuốc
- Ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường tiêu hoá: một số trường hợp vi khuẩn đường ruột tham gia vào
chuyển hoá thuốc cho nên ảnh hưởng đến hấp thu thuốc
- Tạo phức không hấp thu: Một số thuốc phản ứng ngay trong ống tiêu hoá tạo thành các phức không
tan khó hấp thu.

Câu 14: tương tác thuốc trong thải trừ:

Phần lớn các thuốc được thải trừ qua thận theo cơ chế lọc qua cầu thận, tái hấp thu ở ống thận và bài tiết
qua ống thận.

Những chất ảnh hưởng đến các quá trình trên sẽ làm thay đổi thải trừ thuốc do đó ảnh hưỏng đến tác
dụng của thuốc.

Các chất làm thay đổi pH nước tiểu sẽ ảnh hưởng đến tái hấp thu thuốc ở tế bào ống thận.

VD: NaHC03 tăng thải trừ các thuốc có bản chất là các acid yếu

Câu 16: đặc điểm hấp thụ thuốc qua đường tiêm:

- Tiêm dưới da: nhiều sợi TK cảm giác, ít mạch máu > đau, hấp thu chậm
- Tiêm bắp : ít sợi TK cảm giác, tuần hoàn máu ở cơ vân phát triển> ít đau, hấp thu nhanh hơn dưới da
- Tiêm TM : đưa thuốc trự tiếp vào máu > hấp thu hoàn toàn, tác dụng nhanh

Ưu Nhược Ứng dụng

-Hấp thu hoàn toàn -Nhiều dây TK cảm giác > -CĐ: thuốc thấm dầu, thuốc
-Kỹ thuật dễ gây đau phát huy TD từ từ : insullin
 Dưới da -Vùng tiêm đa dạng
-Hấp thu nhanh
-Ít kích ứng, ít đau so với
Bắp tiêm dưới da
-Tác dụng rất nhanh, hấp
thu hoàn toàn, thời gian
tiềm tàng ngắn
TM -Có thể đưa thuốc kích
ứng mạnh mẽ/ dung
lượng lớn mà không gây
tổn thương cục bộ.
Câu 15:
-Hấp thu chậm, dễ tạo ra ổ -CCĐ: thuốc dạng dầu khó tan
áp xe dưới da
-Lượng thuốc ít -CĐ: DD đẳng trương:
-Nguy cơ dự trữ thuốc cao Keo, muối bạc, ete, dầu..
-Có thể gây hoại tử -CCĐ: DD CaCl2, uabain gây
hoại tử
-Kỹ thuật khó, cần có điều -CĐ: cấp cứu
dưỡng, bác sỹ -CCĐ: Tiêm quá nhanh
-Giá cao Tiêm hôn hợp dầu, chất kết tủa,
-Dễ gây sốc phản vệ (HA, chất gây tan máu..
trụy tim, tử vong)