Câu hỏi Tự luận Thi cuối kì môn Hóa dược 1 CHE371

Anh (chị) hãy trình bày các đặc điểm sau của: (hỏi 1 trong 8 thuốc)

1. Procain HCl
2. Phenobarbital
3. Morphin HCl
4. Paracetamol
5. Atropin sulfat
6. Nifedipin
7. Quinidin sulfat
8. Vitamin A

a. Phân loại thuốc (thuộc nhóm thuốc nào) (phân rõ theo tác dụng dược lý hoặc
cấu trúc hóa học, nếu có)
b. Hóa tính – Các phương pháp định tính (Ghi rõ các phép thử định tính, Viết
rõ hiện tượng, phương trình nếu có)
c. Các phương pháp định lượng
d. Công dụng (tương đương như Chỉ định/Tác dụng/ Hoạt tính sinh học)
e. Nêu tên 2 biệt dược (tên thương mại) chứa hoạt chất đó
f. (0.5đ) Câu hỏi mở: liên quan đến các vấn đề trên
BÀI LÀM

1. Procain HCl
a. Thuộc nhóm thuốc gây tê bề sâu (xuyên thấm), cấu trúc este
b. - Hoá tính: Tính base và tính khử (do các nhóm amin).
- Định tính:
i Phản ứng đặc trưng nhóm amin thơm I:
ii Dung dịch procain làm mất màu thuốc tím.
iii Dung dịch procain + thuốc thử chung alcaloid: kết tủa.
iv Phổ IR hoặc sắc ký, so với procain hydroclorid chuẩn.
c. Định lượng: Phương pháp đo nitrit -Phản ứng amin thơm I
d. - Tác dụng: Tiêm thuốc gây tê (làm mất cảm giác thuốc có tác dụng).
Bôi, phun (gây tê bề mặt) không hiệu quả.
 - Chỉ định: Gây tê ngoài tủy sống. Tiêm dưới da dung dịch 1-2%; tối đa 3
mg/kg.
e. Biệt dược, tên thương mại khác: Novocain.HCl, Nesacaine
f. Vấn đề về tác dụng không mong muốn: Procaine HCl có thể gây dị
ứng (Các thuốc gây tê cục bộ este được thủy phân bởi cholinesterase
thành PABA.)
2. Phenobarbital
a. Thuộc nhóm thuốc gây ngủ, dẫn chất acid barbituric
b. - Hoá tính: acid/base
- Định tính:
i Phản ứng chung barbiturat.
ii Các phản ứng riêng do gốc thế phenyl (5): Thế Br; tạo màu
hồng với thuấc thử formol/H2SO4.
iii Sắc ký, so với phenobarbital chuẩn
c. Định lượng: Acid-base
d. - Tác dụng: Gây ngủ, giãn cơ
- Chỉ định:
i Căng thẳng mất ngủ: NL, uống 100-300 mg/lần.
ii Động kinh, co cơ: NL, uống 50-100 mg/lần  2-3 lần/24 h.
iii Tiền mê: Tiêm/ truyền d.d. phenobarbital mononatri, liều gây
ngủ.
e. Biệt dược, tên thương mại khác: Gardenal, Luminal
f. Vấn đề: Lệ thuộc, gây quen thuốc khi sử dụng Phenobarbital lâu dài
3. Morphin HCl
a. Thuộc nhóm thuốc gây ngủ, dẫn chất acid barbituric
b. - Hoá tính: Tính khử (do -OH phenol + dây ); tính base
- Định tính:
i Tính khử: Với Kali fericyanid  kali ferocyanid, tạo màu xanh
lơ với Fe3+ .
ii Phản ứng OH phenol: Tạo màu xanh tím với FeCl3.
iii Dung dịch cho phản ứng của ion Cl- .
iv Hấp thụ UV: MAX 285 nm (d.d. nước).
v Sắc ký hoặc phổ IR, so với chuẩn
c. Định lượng: Acid-base/CH3COOH; HClO4 0,1M; đo điện thế.
d. - Tác dụng: Gây ngủ, giãn cơ
- Chỉ định:
 i Đau dữ dội (sỏi mật, ung thư giai đoạn cuối, nhồi máu cơ tim,
đau phẫu thuật v.v…).
ii Mất ngủ do đau:
NL,Tiêm dưới da 10 mg/lần; có thể tới 100 mg/24 h.
TE > 5 tuổi, tiêm dưới da 2-10 mg/24 h.
e. Biệt dược, tên thương mại khác: Avinza, Morphabond
f. Vấn đề:
i Ức chế trung tâm hô hấp > nhịp thở chậm và sâu.
ii Gây nghiện
iii Buồn nôn, giảm nhu động ruột > bị táo bón, chán ăn.
iv Ngộ độc ở liều cao
4. Paracetamol
a. Thuộc nhóm thuốc giảm đau-hạ nhiệt, dẫn chất acid salicylic
b. - Hoá tính: Tính khử (-OH phenol)
- Định tính:
i D.d./nước cho màu xanh tím với FeCl3 5% (-OH phenol).
ii Thủy phân, giải phóng p-hydroxyanilin, cho phản ứng đặc trưng
của amin thơm I (phẩm màu nitơ):

iii Phổ IR hoặc SKLM, so với paracetamol chuẩn.

iv Hấp thụ UV: MAX 250 nm (Et-OH); 257 nm (NaOH 0,1 M)
c. Định lượng:
i Quang phổ UV: Đo ở 257 nm (NaOH 0,1 M).
ii Đo nitrit: Sau thuỷ phân cho p-hydroxyanilin (amin thơm I).
d. - Tác dụng:
i Giảm đau, hạ nhiệt. t1/2 = 1-4 h.
ii Giảm đau mạnh và kéo dài hơn aspirin.
iii Kích ứng đường tiêu hóa < aspirin
iv Hấp thu khi uống; độc với gan (< phenacetin).
- Chỉ định: Sốt, đau đầu, dây thần kinh, đau cơ, thấp khớp.
NL, uống 0,3-0,6 g/lần/4-6 h; tối đa 4 g/24 h.
TE < 5 tuổi, uống 60-250 mg/lần
e. Biệt dược, tên thương mại khác: Acetaminophen
 f. Vấn đề:
i Ngộ độc paracetamol: Khi uống  10 g paracetamol/24 h (Tái
nhợt, buồn nôn, đau bụng, chán ăn)
ii Ngộ độc gan: hôn mê, phù não, có thể tới tử vong.
5. Atropin sulfat
a. Thuộc nhóm thuốc tác dụng lên phó giao cảm, huỷ Musacarin
b. - Hoá tính: acid/base
- Định tính:
i Phản ứng màu Vitali: Đun cách thủy đến khô atropin/HNO3
đặc; cho vài giọt dung dịch KOH 3%/methanol; xuất hiện màu tím

ii Dung dịch nước cho phản ứng ion SO42- (với BaCl2).
iii Phổ IR hoặc sắc ký; so với atropin sulfat chuẩn.
c. Định lượng: Acid-base/ acid acetic khan; HClO4 0,1 M; đo điện thế.
d. - Tác dụng: Thuốc Antimuscarinic đa tác dụng điển hình. (chủ yếu
điều trị chậm nhịp tim)
- Chỉ định:
i Đau bụng, parkinson, giảm nhịp tim:
+ Uống: Người lớn: 0,1-2 mg/4-6 h; Trẻ em:  0,4 mg/kg/6 h.
+ Tiêm IM, IV, dưới da: Người lớn: 0,4-0,6 mg/4-6 h.
ii Giải độc thuốc muscarinic, nấm độc Amanita: Tiêm 1-2 mg/h.
iii Giãn đồng tử khám, phẫu thuật mắt: Tra mắt 1 giọt/lần d.d. 1-
2%.
e. Biệt dược, tên thương mại khác: Atropisol
f. Vấn đề:
i Kháng cholinergic gây khô miệng, khô da, bí tiểu tiện….(giảm
tiết).
ii Sợ ánh sáng (giãn đồng tử), hoa mắt do tăng nhãn áp.
6. Nifedipin
a. Thuộc nhóm thuốc chỗng tăng huyết áp (thuốc tim mạch)
 b. - Hoá tính: Tính khử
- Định tính:
i Tính khử: Khử AgNO3 > Ag nguyên tố.
ii Khử hoá Ar-NO2 > Ar-NH2 (Zn/HCl); P/ư tạo phẩm màu nitơ.
iii Sắc ký hoặc phổ IR so với chuẩn.
c. Định lượng: Đo ceri: Do tính khử, nifedipin cung cấp 2e-

d. - Tác dụng: Phong bế kênh calci > giãn mạch, hạ huyết áp.
- Chỉ định: Tăng huyết áp đáp ứng thuốc.
+ Người lớn uống 10-20 mg/lần; 1-2 lần/24 h
+ Cấp cứu: Nhỏ dưới lưỡi 1 viên nang dầu 10 mg.
e. Biệt dược, tên thương mại khác: Adalat; Trafedin
f. Vấn đề:
i Sau uống thường tăng nhịp tim, lợi tiểu (giãn mạch thận).
ii Liều gây hạ huyết áp quá mức; giãn mạch gây đau đầu, đỏ mặt,
mệt mỏi…
7. Quinidin sulfat
a. Thuộc nhóm thuốc tim mạch, cụ thể là chống loạn nhịp tim
b. - Hoá tính:
- Định tính:
i Dung dịch / nước + H2SO4 > huỳnh quang xanh lơ / UV 365
nm.
ii - Phản ứng thaleoquinin: Quinidin /nước + nước Br2 > màu
vàng; thêm NH3:
iii xuất hiện màu hồng > xanh lục bền.
iv - Phản ứng ion SO42- (với BaCl2 cho tủa BaSO4, màu trắng).
c. Định lượng: Acid-base/ acid acetic khan; HClO4 0,1 M; đo điện thế.
d. - Tác dụng: Làm chậm nhịp tim do tác động trên điện tim.
- Chỉ định: Loạn nhịp tim; ưu thế loạn nhịp nhĩ.
i Liều thường dùng: Người lớn uống 200-400 mg/lần; 3-4 lần/24
h. Cấp: Tiêm IM dung dịch quinidin gluconat: 600 mg; sau 2 giờ:
400 mg. Tiếp sau uống duy trì.
ii Dạng bào chế: Viên 100; 200 và 300 mg; Viên giải phóng chậm
300 mg. Thuốc tiêm quinidin gluconat 80 mg/ml (≈ 50 mg
quinidin).
iii Hội chứng Cinchona: Do quá liều hoặc không chịu thuốc:
 + Trung bình: ù tai, mờ mắt loạn màu, đau đầu.
+ Nặng: Phong bế tim; hoảng loạn; tăng co bóp tử cung.
e. Biệt dược, tên thương mại khác: Quinidin gluconat
f. Vấn đề:
8. Vitamin A
a. Thuộc nhóm thuốc Vitamin tan trong dầu – A1
b. - Hoá tính, định tính:
i Dễ bị oxy hóa (pH acid, tạo anhydrovitamin A mất hoạt tính)

ii Phản ứng Carr- Price: Tạo phức màu xanh lam với
SbCl3/cloroform, mất màu nhanh.
iii Nhóm -OH alcol (cuối mạch nhánh) tạo ester với acid (béo);
dạng ester vitamin A1 bền vững hơn dạng alcol.
c. Định lượng:
i Phương pháp đo màu (Carr-Price)
ii Quang phổ UV
iii Phương pháp sinh học
d. - Tác dụng:
i Kích thích giảm phân & luân chuyển tế bào biểu mô , giảm liên
kết tế bào mới → thải loại mụn trứng cá, kiềm hãm phát sinh mụn
mới
ii Làm mỏng dẫn lớp tế bào biểu bì hóa sừng
- Chỉ định: Quáng gà, khô mắt, sừng hóa biểu bì; phụ nữ vô sinh. Phòng
ung thư da.
e. Biệt dược, tên thương mại khác: Retinol all-trans; Antixerophtalmic
vitamin