LORAZEPAM cô đặc

1. Cơ chế tác động

- Tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, có tác dụng không đáng kể trên hệ
hô hấp hoặc tim
- Tác dụng ngắn. Gắn vào thụ thể benzodiazepin nằm trong phức hợp thụ
thể của GABA (gamma aminobutyric acid) và bằng cách điều hòa
GABA.
2. Dược động học:
- Đường dùng: uống, tiêm
- Sinh khả dụng là 90%
- Thời gian bán hủy trung bình của lorazepam không liên hợp trong huyết
tương người là khoảng 12 giờ
- Nồng độ đỉnh đạt được khoảng 2h sau khi dùng thuốc, thuốc gắn với
protein khoảng 85%
- Lorazepam nhanh chóng được liên hợp ở nhóm 3-hydroxy thành
lorazepam glucuronide, sau đó được bài tiết qua nước tiểu.
3. Chỉ định
- Tình trạng động kinh
- Kiểm soát các rối loạn lo âu
- Làm giảm ngắn hạn các triệu chứng lo âu hoặc lo lắng liên quan đến các
triệu chứng trầm cảm
- Lo lắng hoặc căng thẳng liên quan đến căng thẳng trong cuộc sống hàng
ngày thường không cần điều trị bằng thuốc giải lo âu.
4. Chống chỉ định
- Lorazepam không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân bị rối
loạn trầm cảm nguyên phát hoặc rối loạn tâm thần.
- Mẫn cảm với các thuốc benzodiazepin hoặc với bất kỳ thành phần nào
của công thức.
- Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính.
5. Tác dung phụ
- Buồn ngủ thờ ơ, mất điều hòa, hạ huyết áp,chóng mặt, dung nạp và lệ
thuộc thuốc
6. Tương tác thuốc
- Sử dụng đồng thời các thuốc benzodiazepin và opioid làm tăng nguy cơ
suy hô hấp do tác động ở các vị trí thụ thể khác nhau trong hệ thần kinh
trung ương kiểm soát hô hấp.
 - Lorazepam, làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương khi dùng
chung với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như rượu,
barbiturat, thuốc chống loạn thần, thuốc an thần/thuốc ngủ, thuốc giải lo
âu, thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau gây nghiện, thuốc kháng
histamine an thần, thuốc chống co giật và thuốc gây mê.
- Sử dụng đồng thời clozapine và lorazepam có thể gây buồn ngủ rõ rệt,
tiết nước bọt quá mức, hạ huyết áp, mất điều hòa, mê sảng và ngừng hô
hấp.
- Dùng theophylline hoặc aminophylline có thể làm giảm tác dụng an thần
của các thuốc benzodiazepin, bao gồm lorazepam.
7. Lưu ý
- Rủi ro từ việc sử dụng đồng thời với Opioid: Việc sử dụng đồng thời các
thuốc benzodiazepin, bao gồm lorazepam và opioid có thể dẫn đến an
thần sâu, suy hô hấp, hôn mê và tử vong. Vì những rủi ro này, nên chỉ kê
đơn đồng thời các thuốc này ở những bệnh nhân không có lựa chọn điều
trị thay thế phù hợp.
- Lạm dụng, lạm dụng và nghiện ngập: Việc sử dụng các thuốc
benzodiazepin, bao gồm lorazepam, khiến người dùng có nguy cơ bị lạm
dụng, sử dụng sai và nghiện, có thể dẫn đến quá liều hoặc tử vong. Lạm
dụng và lạm dụng thuốc benzodiazepin thường (nhưng không phải luôn
luôn) liên quan đến việc sử dụng liều lớn hơn liều khuyến cáo tối đa và
thường liên quan đến việc sử dụng đồng thời các loại thuốc, rượu và/hoặc
các chất bất hợp pháp khác, có liên quan đến việc tăng tần suất các kết
cục bất lợi nghiêm trọng. , bao gồm suy hô hấp, quá liều hoặc tử vong
8. Tài liệu tham khảo
- https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=73bfaeab-
94db-48c2-a194-8b173025de78
- https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?
event=overview.process&ApplNo=017794