CÁC DẠNG THỨC BÀO CHẾ CHÍNH

CỦA THUỐC VÀ Ý NGHĨA ỨNG DỤNG

TRONG LÂM SÀNG

Bộ môn Dược lý

Khoa Y-ĐHYD TP HCM

1
 Câu hỏi thảo luận

Loại nào có tác dụng nhanh hơn?

Tại sao?

2
 A. MỤC TIÊU:

1. Trình bày được tầm quan trọng của những hiểu biết về dạng
thức bào chế & ứng dụng LS đối với thực hành dùng thuốc
2. Xác định được những nhóm thuốc chính theo phân loại vật
lý: rắn, nửa rắn, lỏng
3. Trình bày được bản chất, cấu tạo và ý nghĩa LS của các loại
thuốc: viên nang, dd uống, dạng dùng ngoài da niêm
4. Xác định được vị trí hấp thu của các dạng thuốc đường uống

3
 B. NỘI DUNG

I. ĐẠI CƯƠNG VỀ CÁCH BÀO CHẾ THUỐC.

II. CÁC DẠNG THỨC BÀO CHẾ THÔNG DỤNG VÀ Ý

NGHĨA LÂM SÀNG.

1. Dạng rắn.
2. Dạng nửa rắn.
3. Dạng dịch lỏng.

4
 I. ĐẠI CƯƠNG VỀ CÁCH BÀO CHẾ THUỐC

• Thuốc được tạo thành dưới rất nhiều dạng thức

bào chế khác nhau với những tá dược thích hợp.
• Mỗi dạng thức bào chế có những đặc trưng riêng
về cấu trúc và trạng thái lý hóa.
• Từ đó quyết định:
 Cách thức sử dụng, đường dùng ( khả năng
phân phối thuốc).
 Vị trí hấp thu, tốc độ hấp thu ( thời điểm
khởi phát tác dụng).
 Độ khả dụng sinh học của chúng.
5
Hình 2: Minh họa về khả năng hấp thu của một số dạng bào chế chính

6
II. CÁC DẠNG THỨC BÀO CHẾ THÔNG DỤNG
VÀ Ý NGHĨA LÂM SÀNG

1. DẠNG RẮN

7
 1.1. VIÊN NÉN (TABLETS)

CƠ SỞ VÀ Ý NGHĨA LS
• Thuận tiện cho việc uống &
BẢN CHẤT & CẤU TẠO nuốt.
• Thuốc bột + tá dược  • Tự phân rã, hòa tan và hấp
nén áp lực cao  viên thu qua đường tiêu hóa.
thuốc. • Hòa tan trong nước, tự tan
• Đặc điểm hình thái: kích trong miệng hoặc sau nhai,
thước, hình dạng, màu nhét (hậu môn, âm đạo).
sắc, trọng lượng, độ • Tùy mục đích, yêu cầu lâm
cứng, độ dầy, có hay sàng  khác biệt về hình thái.
không có lớp áo ngoài
(lớp bao phim), đặc tính • Công dụng lớp áo ngoài.
phân rã & hòa tan.

8
1.1. VIÊN NÉN (TABLETS)

CƠ SỞ VÀ Ý NGHĨA LS (TT)
̵ Mã hóa màu.
̵ In các ký hiệu của nhà sản xuất.
̵ Trành sự hòa tan trong môi
trường acid của dạ dày.
̵ Tránh kích ứng dạ dày.
̵ Tránh mùi vị khó chịu do thuốc
(đắng, tanh, hôi,…)

9
 1.1.1. VIÊN NÉN (có thể là viên nang)
có áo ngoài tan trong ruột

CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
• Có thể phân rã, tan, hấp thu
BẢN CHẤT & CẤU trong môi trường kiềm của ruột
TẠO non.
• Viên thuốc được  Tránh những tác động bất lợi
áo một lớp hoạt của môi trường a-xít dạ dầy
chất kháng a-xít trên hoạt tính thuốc
bên ngoài.  Tránh kích ứng dạ dầy: Nên
uống lúc dạ dầy trống (1 giờ
trước hoặc 2 giờ sau ăn)
10
 1.1.2. Viên nén có chất đệm (Buffered)

BẢN CHẤT & CẤU TẠO CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS

• Thêm vào thuốc trung • Tan & hấp thu tại dạ dầy
hòa axít ngoài hoạt chất • Ngăn tác dụng gây loét
chính và kích ứng dạ dầy.
VD: Aspirin pH8

11
 1.1.3. Viên đặt dưới lưỡi, viên đặt trong má
(Sublingual/Buccal)

BẢN CHẤT & CẤU TẠO CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS

Thuốc được nén với áp • Hòa tan tại vùng đặt thuốc,
lực thấp hơn (độ nén và được hấp thu nhanh sớm
mật độ thấp) đạt được hiệu quả trị liệu.
• Tránh hiệu ứng chuyển hóa
bước đầu tại gan  tăng độ
khả dụng sinh học.
VD: nitroglycerin (đau thắt
ngực)
12
 1.1.4. Viên nhai (Chewable)
CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
• Tan & hấp thu từ dạ dầy.
BẢN CHẤT & CẤU TẠO • Thích hợp cho việc nhai  Hỗ
Chứa các thành phần trợ điều trị nhanh tại dạ dầy
phụ có mùi vị thơm, (như Maloox trung hòa a-
ngọt. xít…)
• Hình dạng hấp dẫn (như thú
vật, hoa quả), cải thiện sự
chấp nhận dùng thuốc của trẻ
em.
VD: Centrum for kids
13
 1.1.5. Viên sủi bọt (Effervescent)

CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
• Bỏ vào nước, thuốc phân rã nhanh,
hòa thành dd cùng với hiện tượng
BẢN CHẤT & CẤU TẠO sủi bọt do phóng thích CO2  sẵn
Thuốc và tá dược sàng hấp thu tại dạ dầy khi uống 
được nén chung thành tác dụng nhanh.
viên cứng, chứa trong VD: viên Efferalgan sủi bọt
túi kín. giảm đau nhanh.
• Một số thuốc nhờ sủi bọt tạo CO2 
tránh tác động bất lợi của pH a-xít
dạ dầy trên thuốc (vi kết tủa các acid
yếu).
14
 1.1.6. Viên nén nhiều lớp (Multiple layers)

CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
• Tích hợp 2 hay nhiều loại
BẢN CHẤT & CẤU TẠO thuốc trong 1 viên (VD: Niacin
& Simvastatin).
• Mỗi lớp chứa một
loại thuốc khác nhau, • Nhiều liều của cùng một loại
hoặc cùng loại cho thuốc trong 1 viên (VD: viên
mọi lớp. nén đa liều).
• Được nén với áp lực • Giảm được số lần uống, cải
khác nhau. thiện sự tuân thủ trị liệu.
• Phải uống nguyên viên, không
được chia cắt hoặc nhai.
15
 2. VIÊN NANG (CAPSULE)
BẢN CHẤT & CẤU TẠO
• Thuốc chứa trong lớp vỏ bao
ngoài, thường là gelatin.
• Thành phần thuốc bên trong là
bột, hạt nhỏ, lỏng hoặc phối
hợp các dạng này.
• Vỏ gelatin tan trong dạ dầy và
thuốc được phóng thích. Sau
phóng thích, thuốc phân rã và
hòa tan trước khi hấp thu.
CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
• Tan & hấp thu tại dạ dầy.
• Người uống tránh được
mùi vị khó chịu của thuốc.
VD: amoxicillin.
• Với BN khó nuốt, có thể
tháo rời lấy lượng thuốc
bên trong viên nang cho
vào thực phẩm.
• Thích hợp cho liều đơn.
16
 2.1. Viên nang phóng thích liên tục
(Sustainnedrelease or SR)

BẢN CHẤT & CẤU TẠO CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS

• Thuốc trong nang có • Tan & hấp thu từ dạ dầy
cấu trúc dạng hạt nhỏ. hoặc ruột non.
• Sau khi phóng thích • Liều thuốc được phóng
khỏi vỏ bao, thuốc thích có kiểm soát.
phân rã và hòa tan • Phải uống nguyên viên,
trước khi được hấp không được chia cắt hoặc
thu. phá vỡ cấu trúc.

17
 2.2. Viên nang mềm (Soft capsule)

BẢN CHẤT & CẤU TẠO CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS

• Thuốc dạng đã hoạt • Tan & hấp thu từ dạ dầy
hóa, được hòa tan • Giúp người uống tránh
trong chất lỏng. được các mùi vị khó chịu
• Chứa bên trong một của thuốc.
vỏ bao gelatin trong, VD: viên vitamin AD, viên
mềm. omega-3, Adalate
10mg (dầu)
18
 3. THUỐC BỘT (POWDER)

BẢN CHẤT & CẤU TẠO CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS

• Thuốc được sấy khô, • Dạng dùng ngoài da: tác
xay thành hạt mịn (có dụng hút ẩm và giữ cho
thể kèm hương/chất sang thương khô ráo.
tạo mùi, vị). • Dạng uống dùng cho trẻ
• Đóng thành gói, vô em, người già, BN không
chai, dập viên nang. thể nuốt thuốc viên.
• Có thể hòa tan trước khi
uống.
VD: augmentin gói.
19
 4. THUỐC CAO DÁN (PLASTER)

CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
BẢN CHẤT & CẤU TẠO • Dính chặt vào da khi gặp
• HH gồm thuốc dạng bột nhiệt cơ thể.
và dịch lỏng dễ đông lại • Có khả năng bám dính tại
khi làm khô. nơi dán lâu dài.
• Được dàn trãi trên chất • Thuốc có điều kiện hấp thu
liệu nền mỏng thích hợp dần theo mục đích trị liệu.
(giấy, cotton, silk,…). VD: cao dán a-xít salicylic dùng
điều trị cục chai ở chân.

20
 5. VIÊN NÉN CÓ HÌNH VIÊN NANG (CAPLET)

BẢN CHẤT & CẤU TẠO CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS

• Loại viên nén nhưng • Tan & hấp thu từ dạ
được tạo hình dạng dầy.
như viên nang. • Dễ nuốt, thuận lợi cho
việc uống.

21
 6. VIÊN NGẬM (TROCHE hay LOZENGE)

BẢN CHẤT & CẤU TẠO CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS

• Dạng rắn hoặc nửa rắn.
• Có hình đĩa phẳng, tròn
hoặc thoi.
• Cấu thành từ thuốc và
tá dược có vị ngọt,
thơm.
• Tan dễ trong miệng
hoặc dưới lưỡi.
• Dùng ngậm trong miệng
hoặc đặt dưới lưỡi.
• Thường dùng điều trị
giảm ho hoặc đau họng.
• Nên ngậm cho đến khi
tan hết.
22
 7. CÁC DẠNG THỨC VỚI SỰ PHÓNG THÍCH
CÓ HIỆU CHỈNH (MODIFIED RELEASE
DRUG PRODUCTS)
CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
Mục tiêu chính:
BẢN CHẤT & CẤU TẠO
• Giảm số lần thuốc cần
• Dạng viên nén nhiều
uống trong ngày,
lớp hoặc viên nang
chứa hạt nhỏ. • Ổn định nồng độ huyết
• Phân rã, hòa tan với các tương của thuốc  duy
trì hiệu quả thuốc liên
tốc độ khác nhau.
tục trong thời gian dài.
• Các dạng thức đặc biệt:
SR, SA, ER/XR, PA, CR, •  Cải thiện sự tuân thủ
và hiệu quả điều trị.
TR, LA
23
2. DẠNG NỬA RẮN (SEMISOLID)

24
 2.1. VIÊN NHÉT HÌNH VIÊN ĐẠN
(SUPPOSITORY)
CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
• Đưa thuốc vào cơ thể qua các lỗ tự
nhiên (trực tràng, âm đạo, niệu
BẢN CHẤT & CẤU TẠO
đạo) tùy theo mục đích trị liệu.
• Dạng bào chế có • Thường có tác dụng điều trị tại chỗ
hình viên đạn. (VD: kháng nấm âm đạo, trĩ nội).
• Chứa thuốc + loại • Một số loại có tác dụng toàn thân
chất liệu có khả (VD: thuốc hạ sốt, chống co giật)
năng tan chảy khi
gặp thân nhiệt • Tránh được hiệu ứng chuyển hóa
(bơ cacao). bước đầu tại gan  tăng độ khả
dụng sinh học.

25
 2.2. THUỐC MỠ (OINTMENTS)

CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
• Thường được sử dụng cho
da, niêm mạc.
BẢN CHẤT & CẤU TẠO
• Tránh những vùng da như
• Kết hợp thuốc với chất mặt, bàn tay, chỗ gấp da.
nền dạng dầu mỡ.
• Thuốc mỡ tra mắt.: thời
• Mỡ tra mắt: thuốc + gian tiếp xúc lại mô mắt
dầu khoáng + mỡ trắng lâu.
chiết xuất từ dầu hỏa.
• Thuốc mỡ bôi da: giảm khô
• Thuốc mỡ dùng trong da, loại bỏ vảy khô.
da liễu: (thuốc + chất
nền).
26
 2.3. THUỐC DẠNG KEM (CREAMS)

CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
• Không gây nhờn da.
BẢN CHẤT & CẤU TẠO • Thích hợp cho hầu hết
Kết hợp thuốc với vùng da.
chất nền dạng nước. • Dùng ngoài da hoặc cho
niêm mạc
(VD dùng đường âm
đạo).
• Đặc biệt trong điều trị
viêm kẽ, vùng da có lông
tóc.
27
 2.4. THUỐC DẠNG THẠCH (GELS)

CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
• Thường dùng tại chỗ.
BẢN CHẤT & CẤU TẠO • Thích hợp cho vùng
• Sự kết hợp thuốc dạng miệng & da đầu.
rắn với chất nền lỏng • Tránh những vùng da bị
dạng thạch với dung tổn thương vì gây cảm
môi là cồn. giác châm chích, đau
rát.

28
2.5. THUỐC NƯỚC BÔI NGOÀI DA (LOTIONS)

CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
• Thích hợp cho vùng da
BẢN CHẤT & CẤU TẠO đầu và vùng kẽ.
• Kết hợp thuốc dạng rắn • Tránh những vùng da bị
với chất nền dạng nước tổn thương.
tạo nên huyền dịch.

29
 2.6. THUỐC DẠNG HỒ (PASTES)

BẢN CHẤT & CẤU TẠO CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS

• Kết hợp thuốc với chất • Ít hấp thu.
nền dạng dầu mỡ. • Thường dùng với mục
• Mật độ các phần tử thể đích bảo vệ da, làm
rắn nhiều hơn thuốc sạch chất bài tiết trên
mỡ. sang thương da.

30
 2.7. MIẾNG DÁN HẤP THU QUA DA
(PATCHES/TRANSDERMAL PATCHES)

BẢN CHẤT & CẤU TẠO CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS

• Miếng dán trên da có • Cho phép thuốc phóng
chứa thuốc trong lớp thích & hấp thu theo
cấu trúc đặc biệt. kiểu có kiểm soát.
• Thuốc hấp thu qua da VD: miếng dán nicotin.
vào máu.

31
3. DẠNG (DỊCH) LỎNG (LIQUID)

32
 3.1. Dung dịch (Solution)
BẢN CHẤT & CẤU TẠO
• Chất lỏng trong suốt, có thể
có màu sắc.
• Tạo thành từ việc hòa tan
dược liệu trong dung môi.
• Dung môi: Nước (phổ biến
nhất) đôi khi dùng cồn,
glycerin, propylene glycol,…
• Dùng đường uống, tiêm
truyền, nhỏ mắt, tai, mũi.
CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
• Thích hợp cho mọi đối tượng.
• Dạng đồng nhất với thuốc đã
hòa tan hết  ổn định liều
lượng.
• Sẵn sàng cho hấp thu từ dạ
dầy.
• Dùng cho trẻ em, người già,
BN khó nuốt.
• Thuốc kém ổn định, gây khó
chịu về mùi vị, trữ, vận
chuyển bất tiện.
33
 3.2. Si-rô (Syrup)

BẢN CHẤT & CẤU TẠO CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS

• DD sucrose đđ (gần ở mức Dùng cho:
bão hòa), với dung môi là • Trẻ em,

nước. • Người già (nếu không

• Có thể chứa lượng cồn có chống chỉ định về

<10% + hương liệu. đường),
• Tùy mục đích lâm sàng, có • BN khó nuốt,

thể hòa tan thêm thuốc. • Nuôi ăn qua ống.

34
 3.3. Huyền dịch (Suspension)
CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
BẢN CHẤT & CẤU TẠO • Dùng cho trẻ em, người già, BN
• Thuốc chưa tan hết khó nuốt.
trong dung môi. • Giảm được mùi vị bất thường của
• Phần tử thuốc được thuốc.
treo lơ lửng trong • Thành phần thuốc ổn định hơn so
dung môi. với dạng dd.
• Có tá dược khác tạo • Nhược điểm: Dễ lắng tụ thuốc 
vị ngọt, mùi thơm. Thiếu đồng nhất khi phân liều.
• Nếu kỹ thuật bào chế tốt sẽ hạn
chế lắng tụ, tái định dạng huyền
dịch nếu sốc kỹ.
35
 3.4. Cồn ngọt (Elixirs)

BẢN CHẤT & CẤU TẠO

• Dung dịch trong suốt, vị ngọt.
• Có dung môi là cồn loãng.
• Chứa thành phần thuốc tan trong nước hoặc
tan trong cồn.
• Vị ngọt và độ nhớt kém hơn si-rô.
• Thường ít có tác dụng giảm hương vị bất
thường của thuốc.
• Nồng độ cồn từ 5 – 40%.

36
 3.5. Thuốc dạng sữa (Emulsion)

CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
BẢN CHẤT & CẤU TẠO • Sử dụng cho nhiều đường
• Bào chế từ 2 thể không dùng.
hòa lẫn với nhau trong • Với loại thuốc uống có vị quá
đk thông thường. đắng, vị bất thường.
• Thuốc ở dạng sữa: • Hầu hết các loại kem và thuốc
• Dầu trong nước. nước bôi ngoài da.
• Nước trong dầu. • Dùng cho uống không ổn định
về mặt vật lý do 2 thể vật chất
dễ ly tách ra.

37
 3.6. Dạng khí dung (Aerosol)

CƠ SỞ & Ý NGHĨA LS
BẢN CHẤT & CẤU TẠO • Thường dùng điều trị suyễn
• Một dạng dịch (hoặc với kích thước hạt # 1-10
đôi khi dạng bột mịn). micron.
• Được xịt ra thành hạt • Dạng tạo hạt kích thước to
bụi mịn với kích thước hơn (# 20 micron) dùng
khác nhau (0.6-20 trong điều trị rối loạn vùng
micron). hầu họng và mũi.
• Một số loại thuốc giảm đau,
thuốc tê, kháng sinh ở dạng
này được áp dụng cho da.
38
Hình 1: Minh họa về vị trí phóng thích và hấp thu của một số dạng thuốc uống chính
39
Hình 2: Minh họa về khả năng hấp thu của một số dạng bào chế chính

40
 ThS. BSCK1. Phạm Phương Phi
BM Dược lý – Khoa Y –ĐHYD Tp.HCM 41
42
Cám ơn đã theo dõi

43