• Bipyridine derivatives,
• Sympathomimetics, and
• Methylxanthines
1. Cardiac glycosides.
Cardiac glycosides comprise a group of
steroid compounds that can increase
cardiac out put and alter the electrical
functions. Commonly used cardiac
glycosides are digoxin and digitoxin.
The mechanism of inotropic action of
cardiac glycosides is inhibition of the
membrane-bound Na+ /K+ ATPase
often called the “Sodium Pump”. This
results in an increased intracellular
movement of sodium and accumulation
of sodium in the cells. As a consequence
of the higher intracellular sodium,
decreased transmembrane exchange of
sodium and calcium will take place
leading to an increase in the intracellular
calcium that acts on contractile proteins.
All cardiac glycosides exhibit similar
pharmacodynamic properties but do
differ in their pharmacokinetic
properties. For example, digitoxin is
more lipid soluble and has long half-life
than digoxin.
Therapeutic uses of cardiac glycosides
include:
• Congestive heart failure
• Atrial fibrillation,
• Atrial flutter, and
• Paroxysmal atrial tachycardia.
Toxicity of cardiac glycosides include:
• Gastrointestinal effects such as
anorexia, nausea, vomiting, diarrhoea
• Cardiac effects such as bradycardia,
heart block, arrhythmias
• CNS effects such as heachache,
• Các dẫn xuất Bipyridine,
• Sự đồng cảm,
• Methylxanthines
1. Glycosides tim.
Glycosides tim bao gồm một nhóm các
hợp chất steroid có thể làm tăng lượng
máu tim bơm ra và thay đổi các chức
năng điện. Glycosides tim thường được
sử dụng là digoxin và digitoxin.
Cơ chế hoạt động inotropic của
glycosides tim là ức chế Na+ /K+ ATPase
gắn với màng thường được gọi là “Bơm
Natri”. Điều này dẫn đến sự gia tăng
chuyển động trong tế bào của natri và
tích tụ natri trong các tế bào. Như một
hậu quả của lượng natri trong tế bào cao
hơn, sự trao đổi truyền màng của natri và
canxi sẽ giảm dẫn đến sự gia tăng lượng
canxi nội tế bào hoạt động trên protein co
thắt.
Tất cả các glycosid tim đều có đặc tính
dược lực học tương tự nhưng khác nhau
về đặc tính dược động học. Ví dụ,
digitoxin hòa tan trong lipid nhiều hơn và
có thời gian bán hủy dài hơn digoxin.
Công dụng điều trị của glycosid tim bao
gồm:
• Suy tim sung huyết
• Rung tâm nhĩ
• Cuồng nhĩ
• Nhịp nhanh nhĩ kịch phát.
Tác hại của glycosides tim bao gồm:
• Ảnh hưởng đến đường tiêu hóa như
chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy
• Tác dụng trên tim như nhịp tim chậm,
nhồi máu tim, rối loạn nhịp tim
• Tác động lên hệ thần kinh trung ương
malaise, hallucinations, delirium, visual
disturbances (yellow vision)
Mild toxicities such as gastrointestinal
and visual disturbance can be managed
by reducing the dose of the drug.
For the management of arrhythmias or
serious toxicity, potassium
supplementation, administration of anti-
arrhythmic drugs (e.g. lidocaine), and use
of digoxin antibodies can be helpful.
như đau đầu, khó chịu, ảo giác, mê sảng,
rối loạn thị giác (tầm nhìn màu vàng)
Các tác hại nhẹ như rối loạn tiêu hóa và
thị giác có thể được kiểm soát bằng cách
giảm liều thuốc.
Để kiểm soát rối loạn nhịp tim hoặc độc
tính nghiêm trọng, việc bổ sung kali, sử
dụng thuốc chống loạn nhịp tim (ví dụ
lidocain) và sử dụng kháng thể digoxin
có thể hữu ích.