Câu 1: Cho các phát biểu sau đây về liên quan cấu trúc – tác dụng của các

chất chẹn receptor

-adrenergic:

- Do sự cản trở không gian nên hoạt chất sẽ bị mất tác dụng khi có sự thế đồng thời
hai nhóm ở vị trí 2,6 của vòng thơm Ar.
- Liên kết trực tiếp giữa vòng thơm Ar với C (**) làm mất tác dụng.
- Thế tại vị trí nhóm -OH để tạo chức ether -O- làm tăng hoạt tính.
- Thêm nhóm chức vào C (*) và C (**) làm mất tác dụng.
- Nhóm amine bậc II cho tác dụng tối ưu.
- Nhóm thế R thường là alkyl phân nhánh, trong đó i-propyl và t-butyl cho tác dụng tốt
nhất.

Số phát biểu đúng là:

A. 3.
B. 4.
C. 5.
D. 6.

Câu 2: Propranolol là hoạt chất chẹn receptor -adrenergic:

A. Chọn lọc trên tim và là dẫn chất aryloxypropanolamine N-isopropyl.
B. Chọn lọc trên tim và là dẫn chất aryloxypropanolamine N-tertbutyl.
C. Không chọn lọc trên tim và là dẫn chất phenylethanolamine.
D. Không chọn lọc trên tim và là dẫn chất aryloxypropanolamine N-isopropyl.

Cho hoạt chất có cấu trúc như sau: trả lời các câu hỏi từ Câu 3 đến Câu 4

Câu 3: Tên gọi của hoạt chất này là:

A. Atenolol.
B. Labetalol.
C. Esmolol.
D. Propranolol.

Câu 4: Cho những phát biểu sau đây về hoạt chất trên:
 - Đây là hoạt chất chẹn receptor -adrenergic không chọn lọc trên tim.
- Chống chỉ định của các hoạt chất trong cùng nhóm chẹn receptor -adrenergic là
trên bệnh nhân hen phế quản.
- Hoạt chất này có cấu trúc phenylethanolamine.
- Hoạt chất này bị phân hủy bởi enzyme esterase nên có thời gian bán thải ngắn và
được dùng trong tăng huyết áp cấp cứu
- Hoạt chất này điều trị tiền sản giật, tăng huyết áp ở phụ nữ mang thai.
Số phát biểu sai là:
A. 0.
B. 1.
C. 2.
D. 3.

Câu 5: Phát biểu nào sau đây là sai về liên quan cấu trúc – tác dụng của dihydropyridine
(DHP):

A. Thay đổi cấu trúc vòng dihydropyridine sẽ làm giảm hoạt tính.
B. Thay thế vòng thơm tại C4 bằng dị vòng thơm làm tăng độc tính.
C. Nhóm thế R2 thường là -H để giảm bớt tính thân dầu nhằm tăng hoạt tính.
D. Sự khác nhau của các nhóm thế ở vị trí C3 và C5 tạo ra carbon bất đối ở C4.

Câu 6: Adalat LA là dạng bào chế phóng thích kéo dài của hoạt chất nào sau đây:
A. Amlodipine.
B. Nifedipine.
C. Felodipine.
D. Nicardipine.

Câu 7: Verapamil là hoạt chất thuộc nhóm thuốc:

A. Ức chế men chuyển.
B. Ức chế thụ thể angiotensin II.
C. Beta blocker.
D. Chẹn kênh calci.
Câu 8: Cấu tạo phần vỏ của lipoprotein không bao gồm:
A. Phospholipid.
B. Cholesterol tự do.
C. Cholesterol ester hóa.
D. Apoprotein

Câu 9: Lipoprotein nào sau đây có kích thước lớn nhất:

A. VLDL.
B. Chylomicron.
C. LDL.
D. HDL.

Câu 10: HMG-CoA reductase là enzyme xúc tác cho quá trình nào sau đây:
A. Chuyển hóa Pyruvat thành Acetyl-CoA.
B. Chuyển hóa Acetyl-CoA thành Cholesterol.
C. Chuyển hóa Acetyl-CoA thành Malonyl-CoA.
D. Chuyển hóa Malonyl-CoA thành Acid béo.

Câu 11: Chọn phát biểu sai:

A. Triglyceride là sự kết hợp giữa glycerol và acid béo với tỉ lệ tương ứng là 1:3.
B. Cấu tạo của lipoprotein gồm phần vỏ thân nước và phần lõi kỵ nước.
C. Quá trình tổng hợp cholesterol từ acetyl-CoA diễn ra tại gan.
D. VLDL là lipoprotein có thành phần cholesterol cao nhất và là nguyên nhân chính gây
lắng đọng cholesterol ở mạch máu.

Câu 12: Dãy các hoạt chất thuộc nhóm ức chế enzyme HMG-CoA reductase (các statin) gồm
toàn bộ là tiền dược:
A. Lovastatin, Simvastatin.
B. Rosuvastatin, Atorvastatin.
C. Fluvastatin, Lovastatin.
D. Simvastatin, Pravastatin.

Câu 13: Phát biểu nào sau đây sai về liên quan cấu trúc – tác dụng của statin:

A. Cấu trúc 3,5-dihydrocarboxylase cần thiết cho hoạt tính, những hoạt chất có dạng
vòng lactone là dạng tiền dược, cần sự thủy phân để mở vòng.
B. Cấu hình tuyệt đối ở vị trí 3 và 5 phải giống nhau.
 C. Thay đổi khoảng cách từ vị trí 5 đến hệ vòng không giúp cải thiện hoạt tính.
D. Nối đôi giữa vị trí 6 và 7 luôn làm giảm hoạt tính.

Cho các hoạt chất có cấu trúc như sau: trả lời các câu hỏi từ Câu 14 đến Câu 15

Câu 14: Tên gọi của các hoạt chất này là:
A. (1): Rosuvastatin, (2): Fluvastatin.
B. (1): Lovastatin, (2): Simvastatin.
C. (1): Rosuvastatin, (2): Atorvastatin.
D. (1): Pravastatin, (2): Lovastatin.

Câu 15: Chọn phát biểu sai về hai cấu trúc trên:
A. Thay vòng decalin bằng vòng cyclohexane làm giảm hoạt tính do sự biến đổi cấu trúc
này không phù hợp với vị trí gắn với enzyme HMG-CoA reductase.
B. Thay nhóm chức ester thành nhóm chức ether làm giảm hoạt tính.
C. So với (2) thì (1) có hoạt tính cao hơn do ít hơn một nhóm thế methyl.
D. Nhóm -OH trên vòng decalin làm tăng tính thân nước.

Câu 16: Cho các phát biểu sau đây:

- Các statin làm tăng tổng hợp HDL .
- Các statin làm tăng tổng hợp LDL receptor.
- Các statin gây ra tác dụng phụ là tiêu cơ vân.
- Các statin thường được sử dụng vào buổi sáng vì đó là khoảng thời gian diễn ra sự
tổng hợp cholesterol mạnh nhất.
- Lovastatin có hoạt tính mạnh nhất so với các hoạt chất trong nhóm.
- Không nên kết hợp Gemfibrozil với statin do nó làm giảm nồng độ statin nên không
thể hiện được tác dụng.
Số phát biểu đúng là:
A. 1.
B. 2.
C. 3.
D. 4.
Câu 17: Tên gọi của hoạt chất có công thức cấu tạo như sau:

A. Clofibrate.
B. Ciprofibrate.
C. Fenofibrate.
D. Gemfibrozil.

Câu 18: Chọn phát biểu đúng:

A. Khác với Gemfibrozil, cấu trúc của Clofibrate, Ciprofibrate, Bezafibrate và
Fenofibrate đều có chứa nhóm thế -Cl.
B. Các fibrate làm giảm hoạt động của lipoprotein lipase dẫn đến tăng sự thủy phân
triglyceride và làm giảm lượng triglyceride trong máu.
C. Thức ăn làm giảm hấp thu Gemfibrozil.
D. Gemfibrozil có thời gian bán thải dài hơn Ciprofibrate.

Câu 19: Chọn phát biểu sai:

A. Resin làm tăng đào thải acid mật dẫn đến sự giảm tái hấp thu acid mật ở gan, từ đó
giúp tăng cường phân giải cholesterol thành acid mật.
B. Resin làm tăng hấp thu các vitamin tan trong dầu cũng như các thuốc có cấu trúc
thân dầu: tetracycline, warfarin …
C. Resin an toàn cho trẻ em và phụ nữ mang thai.
D. Resin chống chỉ định cho bệnh nhân bị tắc mật và tăng calci niệu.

Câu 20: Nhóm thuốc giúp tăng lượng HDL cao nhất là:
A. Các statin.
B. Các fibrate.
C. Các resin.
D. Niacin.