BÀO CHẾ VÀ SINH DƯỢC

HỌC
Ths. Ds. Nguyễn Văn Hà
Email: dsnguyenha@gmail.com
 CHƯƠNG 1.
ĐẠI CƯƠNG VỀ BÀO CHẾ VÀ
SINH DƯỢC HỌC
BÀI 1. ĐẠI CƯƠNG
VỀ BÀO CHẾ HỌC
Ths. Ds. Nguyễn Văn Hà
 MỤC TIÊU BÀI HỌC
1. Trình bày được định nghĩa, mục tiêu, đối tượng nghiên cứu môn học

2. Phân biệt các khái niệm thuốc generic, biệt dược, thuốc phát minh lần đầu

3. Nêu được vai trò của các thành phần trong dạng bào chế

4. Phân loại thuốc theo đường dùng, hệ phân tán

5. Nắm được khái niệm chất lượng thuốc, yêu cầu của quá trình RD, mục đích triển
khai GMP
 NỘI
DUNG
1. LỊCH SỬ PHÁT TRIỂN BÀO CHẾ HỌC

Thời nguyên thủy (3000 năm trước)

- Cây cỏ, khoáng vật…
- Kinh "Vedas" của Ấn Độ, "Bản thảo cương mục" của TQ mô tả thuốc
bột, viên tròn, cao thuốc…
- 400 năm TCN, Hyppocrates đưa khoa học vào thực hành y khoa
- Claudius Galenus (131 - 210 SCN)
+ Ông tổ ngành Dược thế giới
+ Được đặt tên cho môn Bào chế học: Pharmacie Galénique
+ 400 tác phẩm về y dược học, phân loại các dạng thuốc, công thức,
cách pha chế….
Hippocrates of Kos
 Tuệ Tĩnh
(1330 - 1400)

Claudius Galenus (131 - 210) Esculape

1. LỊCH SỬ PHÁT TRIỂN BÀO CHẾ HỌC

XIX
- Công nghiệp Dược phẩm ra đời
XX, những năm 60
- Ra đời Sinh dược học (Biopharmaceutics # Biopharmaceutical))
- Bào chế học hiện đại ra đời
+ Vai trò tá dược, kỹ thuật bào chế, bao bì -> sinh khả dụng của thuốc
+ Các dạng thuốc kéo dài, phóng thích biến đổi, vi nang, liposome…
được phát triển
+ GMP xuất hiện
The first WHO draft text on GMP was adopted in 1968……….
In 1969, when the World Health Assembly recommended the first
version of the WHO Certification Scheme
1. LỊCH SỬ PHÁT TRIỂN BÀO CHẾ HỌC

Việt Nam
- Tổ tiên đã sử dụng cây cỏ từ thời vua Hùng
- Thế kỷ XIV, Tuệ Tĩnh viết cuốn "Nam dược thần hiệu" với luận điểm
"Nam dược trị nam nhân"
- Thế kỷ XVII, Hải Thượng Lãn Ông viết bộ sách "Y tông tâm lĩnh"
- Thời Pháp thuộc, Bộ môn Bào chế được thành lập năm 1935 tại trường
Y Dược Đông Dương
- Sau 1975, ngành CND thuận lợi phát triển
- Từ 1996, các nhà máy bắt đầu triển khai GMP - ASEAN sau này là GMP -
WHO
2. ĐẠI CƯƠNG BÀO CHẾ HỌC
PHARMACEUTICS/PHARMACIE GALÉNIQUE
2.1. Khái niệm
Môn khoa học
Nghiên cứu cơ sở lý luận, kỹ thuật pha chế, sản xuất, kiểm tra chất lượng
(QC), đóng gói, bảo quản thuốc…

2.2. Mục tiêu

Tìm dạng bào chế phù hợp cho dược chất (liên quan Hóa Dược)
Tăng hiệu quả, độ ổn định…
2. ĐẠI CƯƠNG BÀO CHẾ HỌC
PHARMACEUTICS/PHARMACIE GALÉNIQUE
2.3. Đối tượng

1. Tìm hiểu hóa tính, lý tính dược chất, tá dược -> Bào chế phù hợp
2. Thiết kế dạng thuốc (drug design)
3. Sinh dược học
4. Bào chế quy mô phòng thí nghiệm (bench top), quy mô nghiên cứu (pilot),
quy mô công nghiệp (commercial)
…. Nhà bào chế cần biết kiến thức tổng hợp về tất cả các môn học khác.
3. MỘT SỐ KHÁI NIỆM LIÊN QUAN ĐẾN THUỐC
THEO LUẬT DƯỢC 2016

1. Dược là thuốc và nguyên liệu làm thuốc.

2. Thuốc là chế phẩm có chứa dược chất/dược liệu dùng cho người nhằm
mục đích phòng bệnh, chẩn đoán bệnh, chữa bệnh, điều trị bệnh, giảm nhẹ
bệnh, điều chỉnh chức năng sinh lý cơ thể người bao gồm thuốc hóa dược,
thuốc dược liệu, thuốc cổ truyền, vắc xin và sinh phẩm.

3. Nguyên liệu làm thuốc là thành phần tham gia vào cấu tạo của thuốc bao
gồm dược chất, dược liệu, tá dược, vỏ nang được sử dụng trong quá trình
sản xuất thuốc.
3. MỘT SỐ KHÁI NIỆM LIÊN QUAN ĐẾN THUỐC
THEO LUẬT DƯỢC 2016
1. Dược chất (hoạt chất) là chất hoặc hỗn hợp các chất dùng để sản xuất
thuốc, có tác dụng dược lý hoặc có tác dụng trực tiếp trong phòng bệnh,
chẩn đoán bệnh, chữa bệnh, điều trị bệnh, giảm nhẹ bệnh, điều chỉnh chức
năng sinh lý cơ thể người.

2. Thuốc hóa dược là thuốc có chứa dược chất đã được xác định thành phần,
công thức, độ tinh khiết và đạt tiêu chuẩn làm thuốc bao gồm cả thuốc tiêm
được chiết xuất từ dược liệu, thuốc có kết hợp dược chất với các dược liệu
đã được chứng minh về tính an toàn và hiệu quả.
3. MỘT SỐ KHÁI NIỆM LIÊN QUAN ĐẾN THUỐC
THEO LUẬT DƯỢC 2016

1. Thuốc dược liệu là thuốc có thành phần từ dược liệu và có tác dụng dựa
trên bằng chứng khoa học, trừ thuốc cổ truyền

2. Thuốc cổ truyền (bao gồm cả vị thuốc cổ truyền) là thuốc có thành phần

dược liệu được chế biến, bào chế hoặc phối ngũ theo lý luận và phương
pháp của y học cổ truyền hoặc theo kinh nghiệm dân gian thành chế phẩm
có dạng bào chế truyền thống/hiện đại.
3. MỘT SỐ KHÁI NIỆM LIÊN QUAN ĐẾN THUỐC
THEO LUẬT DƯỢC 2016

1. Sinh phẩm (còn gọi là thuốc sinh học) là thuốc được sản xuất bằng công
nghệ hoặc quá trình sinh học từ chất hoặc hỗn hợp các chất cao phân tử có
nguồn gốc sinh học bao gồm cả dẫn xuất của máu và huyết tương người.

Sinh phẩm không bao gồm kháng sinh, chất có nguồn gốc sinh học có phân
tử lượng thấp có thể phân lập thành những chất tinh khiết và sinh phẩm
chẩn đoán in vitro.
3. MỘT SỐ KHÁI NIỆM LIÊN QUAN ĐẾN THUỐC
THEO LUẬT DƯỢC 2016
1. Thuốc mới là thuốc có chứa dược chất mới, dược
liệu lần đầu tiên được sử dụng làm thuốc tại Việt
Nam; thuốc có sự kết hợp mới của các dược chất đã
lưu hành hoặc các dược liệu đã từng sử dụng làm
thuốc tại Việt Nam.

2. Thuốc generic là thuốc có cùng dược chất, hàm

lượng, dạng bào chế với biệt dược gốc

3. Biệt dược gốc là thuốc đầu tiên được cấp phép lưu
hành trên cơ sở có đầy đủ dữ liệu về chất lượng, an
toàn, hiệu quả.
3. MỘT SỐ KHÁI NIỆM LIÊN QUAN ĐẾN THUỐC
THEO LUẬT DƯỢC 2016

1. Hạn dùng của thuốc là thời gian sử dụng ấn định cho thuốc mà sau thời hạn
này thuốc không được phép sử dụng.
Hạn dùng của thuốc được thể hiện bằng khoảng thời gian tính từ ngày sản
xuất đến ngày hết hạn hoặc thể hiện bằng ngày, tháng, năm hết hạn. Trường
hợp hạn dùng chỉ thể hiện tháng, năm thì hạn dùng được tính đến ngày cuối
cùng của tháng hết hạn.

2. Thuốc không đạt tiêu chuẩn chất lượng là thuốc không đạt tiêu chuẩn chất
lượng đã đăng ký với cơ quan nhà nước có thẩm quyền.
4. DẠNG BÀO CHẾ - DẠNG THUỐC
DOSAGE FORM - FORME GALÉNIQUE

Dạng bào chế: Dạng trình bày của dược phẩm

- Dược chất: Active pharmaceutical ingredient - API

- Tá dược: Excipients
| Không có hoạt tính cụ thể
| Thuận lợi cho bào chế
| Cải thiện hiệu quả dược chất
| Đảm bảo ổn định
| Bảo quản thuốc…

Tá dược là bí mật sản xuất của nhiều doanh nghiệp

4. DẠNG BÀO CHẾ - DẠNG THUỐC
DOSAGE FORM - FORME GALÉNIQUE
Dạng bào chế quy ước: Conventional dosage form: Dạng kinh điển của thuốc.
Các tá dược và kĩ thuật bào chế kinh điển, không có chủ đích thay đổi sinh
khả dụng của thuốc
Dạng bào chế phóng thích biến đổi: Modified release dosage form: Các tá
dược sử dụng và kĩ thuật bào chế khác, tạo ra tốc độ phóng thích dược chất
khác với quy ước
- Extended-release drug products: controlled-release, sustained-release,
long-acting drug products (ER, SR, XL, XR, and CD...)
- Delayed-release drug products: Enteric-coated dosage forms (eg,
enteric-coated aspririn)
- Targeted-release drug products
- Orally disintegrating tablets (ODT)
4. DẠNG BÀO CHẾ - DẠNG THUỐC
DOSAGE FORM - FORME GALÉNIQUE
Dạng thuốc: Thường để chỉ một nhóm dạng bào chế chung tính chất, vd:
- Chung đường dùng
+ Dạng uống: viên, nang, siro, hỗn dịch…
+ Dạng tiêm: dung dịch tiêm, bột pha tiêm, hỗn dịch tiêm…
- Chung tính chất: rắn, lỏng, khí dung…

Thuốc thành phẩm: Dạng thuốc trải qua tất cả các giai đoạn trong sản xuất
(kể cả đóng gói trong bao bì cuối và dán nhãn)
4. DẠNG BÀO CHẾ - DẠNG THUỐC
DOSAGE FORM - FORME GALÉNIQUE
Bao bì: Trình bày, bảo vệ, nhận dạng, thông tin thuốc, chức năng..
- Cấp 1: Tiếp xúc trực tiếp với dạng bào chế. Đóng gói cấp 1 yêu cầu mức độ
sạch như pha chế
- Cấp 2: Bảo vệ bao bì cấp 1. Đóng gói cấp 2 yêu cầu mức độ sạch thấp hơn
cấp 1.
5. PHÂN LOẠI DẠNG BÀO CHẾ
THỂ CHẤT
Lỏng
Mềm
Rắn
Phun mù
5. PHÂN LOẠI DẠNG BÀO CHẾ
ĐƯỜNG ĐƯA THUỐC

Uống

Trực tràng

Âm đạo

Da & niêm

Tiêm

Hô hấp

Mũi

Mắt

Tai…
5. PHÂN LOẠI DẠNG BÀO CHẾ
CÁCH PHÂN LIỀU

ĐƠN LIỀU

1 LẦN SD

NHIỀU LẦN SD

Đơn liều có phân chia

ĐA LIỀU

Người SD tự phân chia

Các dụng cụ phân liều

5. PHÂN LOẠI DẠNG BÀO CHẾ
THỜI GIAN TÁC ĐỘNG
VÀI GIÂY
IV

VÀI PHÚT
IM, SC, TAN TRONG MIỆNG…

HÀNG GIỜ
BỘT, CỐM , NANG, NÉN…

VÀI GIỜ
BAO TAN TRONG RUỘT

VÀI NGÀY - VÀI TUẦN

VIÊN CẤY

THAY ĐỔI
TẠI CHỖ
6. CHẤT LƯỢNG THUỐC VÀ KHÁI NIỆM LIÊN QUAN

 QUALITY
* TRUE
* Content
* Impurities
* Stable
* Dissolution
ĐẠT CHẤT LƯỢNG = ĐẠT TIÊU CHUẨN ĐÃ ĐĂNG KÝ
TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG = VĂN BẢN KỸ THUẬT

• Dược điển (Pharmacopoeia/pharmacopeia/pharmacopoea)

+ Việt Nam
+ Thế giới
PHARMACOPOEIA

A number of early
pharmacopoeia books were
written by
Persian and Arab physicians.[6]
These included
The Canon of Medicine of
Avicenna in 1025, and works by
Ibn Zuhr (Avenzoar) in the 12th
century (and printed in 1491)

The first known work of this

kind published under civic
authority appears to have been Back cover of the Chinese Pharmacopoeia (first edition;
published in 1930)
7. RESEARCH AND DEVELOPMENT IN THE PHARMACEUTICAL
INDUSTRY/ DRUG DISCOVERY
7. RESEARCH AND DEVELOPMENT IN PHARMACEUTICAL
INDUSTRY/ DRUG DISCOVERY
What does it cost to develop a new drug?
Cảm ơn quý vị đã lắng nghe!