Lijekovi koji djeluju na bolesti srca i krvnih ila

Pripravci s uinkom na srce (C 01)

Kardijaci (C 01 A) , digitalis i digitaloidi, danas daleko rjee u upotrebi nego prije. Poveavaju kontraktilnost sranog miia, te time i koliinu krvi koja se ispumpa u 1 minuti (minutni volumen). Pozitivno inotropno djelovanje Poveavaju podraljivost miokarda, a uz stanja pojaane podraljivosti kao hipertireoza, akutni miokarditis, hipokalijemija mogu dovesti do sranih aritmija , pozitivno batmotropno djelovanje Usporava sranu frekvenciju, jer poveava tonus parasimpatikusa- negativno kronotropno djelovanje Usporava provoenje sranog impulsa kroz AV vor (moe pogorati stanje ev AV bloka) negativno dromotropno djelovanje

Pripravci s uinkom na srce (C 01)

Preparat medigoksina na usta poinje djelovati za 20 minuta, a intravenski za 10 minuta djeluje maksimalno. Koristi se kao lijek u kroninoj primjeni za lijeenje kronine srane slabosti, te ponekad za kontrolu frekvencije srca kod kronine fibrilacije atrija. Lijek poveava glad srca za kisikom, pa je kontraindiciran u stanjima nestabilne slabosti srane cirkulacije (akutni srani infarkt i nestabilna angina pektoris). Topiv je u mastima, digoksina za 24 sata ima u organizmu jo 2/3 dan prije date doze, a 1/3 se izluila putem bubrega. Potrebno je stalno pratiti efekt lijeenja jer premala doza nee dati terapijske efekte , a prevelike doze lako dovode do znakova trovanja digitalisom.

Pripravci s uinkom na srce (C 01)

Znakove otrovanja digitalisom treba znati prepoznati medicinska sestra. Nalei su I. Smetnje vida, (gubitak otrine, uto pred oimapromjena zapaanja boje), muice pred oima II. Munina, gubitak apetita, 2/3 intoksiciranih ima greve u trbuhu, a povraa III. Poremeaj sranog rada ( bigeminija ili tzv tik-tak puls, usporeni rad srca), ili specifini EKG znakovi, treperenje klijetki i smrt Od intereakcija digitalisa diuretici i kortikosteroidi smanjuju kalij te poveavaju osjetljivost na digitalis. Antikolinergici usporavaju rad crijeva te poveavaju resorpciju digitalisa

Pripravci s uinkom na srce (C 01)

Antiaritmici (C 01 B) Elektrini impuls za svaku sranu kontrakciju nastaje u sinoatrijskom voru (SA), anatomski u blizini ua gornje uplje vene u desni atrij. Impuls se iri kroz atrijsku sranu muskulaturu u atrioventrikularni vor (AV), te preko Hisovog snopa dalje u desnu i lijevu granu, gdje zavrava tzv.Purkynievim vlaknima isprepletenim sa nitima sranog miia. Svaki dio tog elekrinog sistema ima sposobnost stvarati srani impuls, ali je brzina stvaranja sranog impulsa najvea je u SA voru. Stoga on uvijek prvi okine i uzrokuje sranu akciju. Ako on zataji, zamjenjuje ga prvi poslije njega, a to je AV vor! Ako AV vor ili bilo koji segment elektrovodinog sistema srca postaje osjetljiviji nastaje poremeaj sranog ritma (jedan od mehanizama ).

Pripravci s uinkom na srce (C 01)

**SA
vor je pod djelovanjem parasimpatikusa (n.vagus), koji podraen (obilje hrane, probavne smetnje, podraaj glomus karotikusa...) usporava , i simpatikusa (kardijalni splet) koji podraen (uzbuenje, bol, adrenalin, ...) ubrzava rad srca. Podraaj autonomnog sistema je prvi mogui nain uzrokovanja sranih aritmija.

**Drugi nain nastanka aritmija:

Poslije nastanka elektrinog impulsa i njezinog prolaska kroz stanicu slijedi razdoblje otpornosti stanice na ponovni prolazak elektrinog impulsa . To je tzv.reflakterno razdoblje. Zbog promjene duljine refrakternog razdoblja stanica moe postati prerano sposobna provesti impuls, te moe uzrokovati npr.kruenje impusa kroz srani mii , te time disfunkciju srca kao pumpe.

Pripravci s uinkom na srce (C 01)

1. Antiaritmici koji mijenjaju brzinu provoenja u srcu. Lidokain lokalni anestetik , samo iv pripravak, UBRZAVA putovanje impulsa kroz srce, te se time bjei eventualnom ektopinom centru. Pogodan za prevenciju i terapiju opasnih ventrikularnih aritmija prilikom akutnog infarkta miokarda. Daje se u bolusu iv 100 mg iv 2 do 3 minute, te ponovi pp za 5 minuta. 2. antiaritmici za supraventrikularne aritmije - PROPAFENON - injekcije su inkompatibilne sa fiziolokom otopinom natrijevog klorida pa se ne smiju dodavati u infuziju NaCl! Nesmije se davati kod teke opxstruktivne bolesti plua, miastenije gravis, i nekih kardiolokih stanja.

Pripravci s uinkom na srce (C 01)

3. - AMJODARON - Produljuje repolarizaciju a time i refraktivni period. Danas je zamijeno lidokain u prevenciji i terapiji opasnih ventrikularnih aritmija prilikom akutnog infarkta miokada. U novim smjernicama reanimacije preporuuje se 300 mg iv u bolusu nakon defibrilacije i iv injekcije adrenalina kod tahikardije bez pulsa i fibrilacije ventrikula. Injekcije su inkompatibilne sa f.o. NaCl te se isto kao i propafenon moe mijeati samo sa 5% glukozom. Nesmije se dati ako je poznata alergija na jod. Dugotrajna upotreba moe dovesti do ukastih depozita ronice, to se u kroninoj upotrebi kontrolira oftalmoloki 1x godinje.

Antistenokardici ili antianginici dilatatori koronarnih arterija (C 01 D)

a) Glicerol trinitrat ili nitroglicerol (za akutni napad pektoralne boli), pripravak u spreju, apliciran sodjezino iri koronarne krvne ile u roku od desetak sekundi. iri i periferne vene, te dovodi do pada krvnog tlaka. Redovita nuspojava je blaga tahikardija, vrtoglavica i punoa u glavi, munina . Postoji i transdermalni terapijski sustav (TTS) . b) Blokatori beta receptora smanjuju potrebu srca za kisikom jer umanjuju odgovor na adrenalin. c) Nitrati i nitriti sa produenim djelovanjem. Relaksiraju glatke miie, smanjuju krvni tlak. Nuspojave iste kao i kod NTGa. U terapijskom slijedu potrebna je faza oporavka od nitropreparata, jer organizam postane brzo otporan na njih, stoga je nitropreparati produenog djelovanja esto uzimaju 1x dnevno (t 12 sati) , kako bi receptori zadrali osjetljivost na njih.

Antihipertenzivi ( C 02)
Lijeiti treba sve pacijente kod kojih je potvrena dijagnoza arterijske hipertenzije sa rijednostima RR => 140/90, bez obzira na dob. 1. Antiadrenergici koji djeluju centralno - metildopa. Najpogodniji lijek za lijeenje hipertenzije u trudnoi. Podrauje centralne jezgre simpatikuisa i time smanjuje simpatiko tonus na periferiji. Poinje djelovati za 4 do 6 sati. Traje do 12 sati. - moksonidin djeluje na receptore u modanom deblu, dodatno povoljno djeluje kod dijabetiara, ali oprez kod AV bloka, bradikardije ispod 50/min , uznapredovalog bubrenog ili sranog zatajivanja, ne u trudnoi i dojenju. Poveava sedativni uinak sedativa, hipnotika, nekih antidepresiva. Danas je rezerviran kao dodatno lijeenje refrakternih artzerijskih hipertenzija.

Antihipertenzivi ( C 02)

2. Antiadrenergici koji djeluju periferno - Urapidil (Ebrantil) , parenteralni hitni lijek u hipertenzivnoj krizi. Smanjena doza kod starijih i kod bubrenog zatajivanja, i kod kron.jetrenih bolesnika. U trudnoi se daje u krajnjem sluaju, a u dojenju je kontraindiciran. U HMP se daje 10 , 20 pa i 50 mg urapidila iv, polagano, doza se moe ponoviti za 5 minuta ako ne uslijedi pad tlaka.

Diuretici niskog praga (C03 B)

Naziv duguju karakteristici da se poveanjem doze ne pojaava uinak lijeka (niski maksimalni prag uinka ). Kod nas najei hidroklortiazid, odobren samo u fiksnim kombinacijama s drugim lijekovima. T 2 i pola sata (diuretski efekt prva tri sata od uzimanja lijeka). Drugi pripravak klortalidon (Hygroton) ima t 44 sata, moe dovesti do hipokalijemije, hiponatremije, hiperkalcemije i hiperuricemije (kontraindikacije). Kontraindiciran i kod alergije sa sulfonamide. Od nuspojava mogua pad svih ili pojedninanih krvnih stanica do agranulocitoze. Oprez kod dijabetesa, ne u trudoi i dojenju. Indipamid u niim dozama blai vazodilatator, a u viim blai diuretik. Oprez kod jetrene slabosti i hiperaldosteronizma, nuspojave hipokalijemija , hiperuricemija , hiperglikemija. Moe smanjiti uinak higlikemizantnih lijekova, a njegov uinak umanjuju NSAR.

Diuretici visokog praga (C03 C)

Poveanjem doze pojaava se uinak lijeka (visoki maksimalni prag uinka ). Najznaajniji je -furosemid nakon peroralne primjene djeluje za sat vremena, djeluje do 8 sati. Parenteralni djeluje za 5 minuta. Parenteralno primijenjen iri periferne vene to je posebno vrijedno u akutnoj sranoj slabosti s razvojem plunog edema i plunom edemu. Daje se u sluaju edema koji ukljuuju retenciju soli, ukljuujui i forsiranu diurezu kod otrovanja. Prolazi placentu te se trudnicama daje samo u strogim indikacijama, tijekom dojenja najbolje prekinuti lijek. Kontraindiciran u anuriji, hepatalnoj komi, hipokalijemiji, hiponatrijemiji s hipotenzijom ili bez nje. Pojaava gubitak Ca i Mg. Furosemid sniava toleranciju na glukozu , poveava razinu holesterola i triglicerida. Obzirom na gubitak kalija esto je tijekom primjene posebice peroralnog pripravka potrebno nadoknaditi K . - torasemid noviji preparat isto djelovanja, indikacija i kontraindikacija bez sigurno provjerenih komparativnih prednosti, manje potentan od furosemida

Diuretici koji tede kalij (C03 D)

- Spironolakton edemi praeni hiperaldosteronizmom (ciroza jetre, nefrotiki sindrom, kongestivno zatajivanje srca) . Daje se ponekad u kombinaciji sa diureticima koji gube kalij. Kontraindikacija u hiperkalijemiji, bubrenoj slabosti (klir> 30ml/min). U mukaraca mogua nuspojava ginekomastije, smetnje erekcije. Mogu porast urata (giht), kalciurija, te pad trombocita , porast eozinofila kod cirotinih pacijenata.

Diuretici koji tede kalij (C03 D)

- Najee nuspojave diuretika (tiazidski diuretici i d.henleove petlje): 1. Miina slabost i grevi u listovima , 2. Gubitak teka 3. Opstipacija, pa i ileus Uglavnom su posljedica hipokalijemije, pa kalij nadoknaujemo hranom koja obiljuje kalijem, (voe i povre), te tabletiranim pripravkom. Metabolike posljedice su hiperglikemija (pogoranje dijabetesa) i poveanje mokrane kiseline u krvi (akutni giht). Tiazidski diuretici su znaajniji u terapiji hipertenzije i stanjima u kojima treba tedjeti kalcij (osteoporoza, idiopatska hiperkalciurija...) . Pri davanju diuretika treba: 1. savjesno mjeriti koliinu diureze i uzete tekuine 2. Lab.odreivati razinu K i Na u serumu 3. Odreivati pH krvi

Periferni vazodilatatori ( C04 )

Skupina supstancija upitnog uinka, prepisuje se kod nas radi navodnog djelovanja na poboljanje periferne cirkulacije. Predstavnici -pentoksifilin (Trental etc...,) za perifernu arterijsku okluzivnu bolest, -betahistin (Urutal), za otogeni vertigo, -cinarizin (Stugeron), za vertebrobazilarnu cirkulatornu insuficijenciju....

Vazoprotektivi ( C05 )
C05 B - Antihemoroidalije za lokalnu upotrebu . Najee kombinacije protupalnih lijekova i lokalnog anestetika. Pripaziti na moguu alergiju na lokalne anestetike (zubni anestetici). Primjenjuju se u formi epia ili masti. Antivarikozna lokalna sredstva (heparinske kreme i gelovi), primjena ima smisla samo kod povrinskog tromboflebitisa, upitne uinkovitosti. Lijekovi koji stabiliziraju kapilare ( mikronizirana flavenoidna frakcija, Detralex). Peroralni pripravak koji se koristi za smirivanje akutnih smetnji kod hemoroida i povrinskog tromboflebitisa, limfedema. Ne preporuuje se tijekom trudnoe i dojenja.

Blokatori beta adrenerginih receptora ( C 06 )

Svi predstavnici imatu tono biokemijski definirano djelovanje korisno u lijeenju 1.arterijske hipertenzije, koronarne bolesti, nekih aritmija , 2.sekundarne prevencije sranog udara , srane slabosti 3.glaukoma, varikoziteta jednjaka, migrene...... Smanjuju sranu frekvenciju, snagu sranog udarca, a krvne ile periferije se stisnu (neselektivni lijekovi beta 2), da bi se nakon nekoliko tjedana opustile . Neselektivni pripravci stiu i bronhe. Kontraindikacije proizlaze iz odreenih elektrokardiolokih stanja te je njihovo indiciranje strogo pod domenom lijenika. este nuspojave su -usporenje rada srca ispod 55/min -pojava ispada pojedinih sranih kontrakcija ili druge aritmije (pacijent kae da mu ponekad povremeno ponestane zraka) -bronhospazam (oteani izdisaj uz zvidanje u prsima) -munina, povraanje, depresija, pospanost halucinacije, smanjena potencija, smanjeno stvaranje suza, pogoranje psoriaze.... Metaboliki aktivni porast triglicerida i periferne rezistencije na inzulin, vie kod starijih predstavnika .

Selektivni blokatori kalcijevih kanala s primarno vaskularnim uinkom ( C08 C)

Djeluju selektivno na krvne ile, pa se koriste kao antihipertenzivi za poveani sistoliki (gornji) tlak. Od nuspojava najznaajnije su crvenilo lica i okrajina (flash reakcija nekad i nekoliko minuta poslije uzetog lijeka), te veernje oticanje podkoljenica. Predstavnici amlodipin, lacidipin, felodipin, te stariji brzodjelujui opsolentni nifedipin . Amlodipin trenutno najei, kontraindiciran u trudnoi i dojenju, lacidipil nije ispitan u trudnoi i dojenju. Oba predstavnika se izluuju putem jetre pa su sigurni u bubrenoj insuficijenciji.

Selektivni blokatori kalcijevih kanala s izravnim uinkom na srce ( C08 D)

Verapamil (Isoptin R), -danas sve rjee u primjeni obzirom na razvoj suvremenih beta blokatora koji ga u indikacijama zamjenjuju. Konraindiciran u kombinaciji sa beta blokatorima i starijim prepartima kalcijevih blokatora jer moe uzrokovati pogoranje srane funkcije i pogoranje provoenja impulsa kroz srce . Kontraindiciran u smetnjama provoenja kroz srce (AV blok I stupnja, bradikardija....). Peroralni preparat moe pogorati opstipaciju, uzrokovati ginekomastiju. Danas je prisutan kao parenteralni pripravak za sluaj brze terapije u situaciji hemodinamski znaajnih tahikardnih supraventrikularnih aritmija.

Lijekovi koji djeluju na reninangiotenzin sustav (C 09 )

Inhibitori konvertaze angiotenzina I u angiotenzin II Lijekovi koji djeluju na specifini biokemijski sistem bubrega poveavajui i inhibirajui selektivno odreene fizioloke procese tako da djeluju hipotenzivno Koriste se u kroninoj terapiji arterijske hipertenzije, kongestivnog zatajivanja srca, dijabetike nefropatije. Kontraindikacije: hiperkalijemija trudnoa i dojenje, anamneza angioneurotskog edema bilo koje etiologije, te za vrijeme desenzitizacije na ubod ose i pele. Nuspojave: kaalj, (ima do 15% bolesnika, i nerijetko je uzrok promjene lijeka), glavobolja, vrtoglavica, umor. Obzirom na farmakoekonomiku nisu lijekovi prvog izbora u terapiji arterijske hipertenzije. U praksi se esto koriste kombinacije s tiazidskim diuretikom (kontraindikacije).

Lijekovi koji djeluju na reninangiotenzin sustav (C 09 )

Antagonisti angiotenzina II Indikacije i kontraindikacije iste kao i u prethodnoj skupini lijekova. Obzirom da biokemijski djeluju na kraju angiotenzinskog mehanizma ne utjeu na pojavu kalja, te je kaalj kod AC inhibitora osnovna opravdana indikacija za lijekove ove skupine. U praksi se esto koriste kombinacije s tiazidskim diuretikom (kontraindikacije). Izrazita sklonost vezanja za proteine hrane (uzimati ih van obroka). Izrazito vezanje za proteine plazme. Izluuju se putem jetre.

Lijekovi koji snizuju kolesterol i trigliceride ( C10 A)

Statini hipokolesterolemini lijekovi koji smanjivanjem stanine produkcije kolesterola olakavaju ulazak zloestog LDL kolesterola u jetrene stanice. Princip je da osoba prije terapije treba biti na hipokolesterolnoj dijeti 12 tjedana. Smatra se da je dijeta sposobna smanjiti razinu holesterola u krvi do 10% zateene vrijednosti. Kontraindikacije su aktivna bolest jetre, porast transaminaza, trudnoa i dojenje. Od nuspojava najznaajnija je bol u muskulaturi uz porast CK (kreatinin kinaze) u krvi, pa i do manifestne rabdomiolize, uz oteenje funkcije bubrega , te se u sluaju porasta CK lijekovi odmah prekinu. Ne kombinirati sa makrolidnim antibioticima, antimikoticima i ciklosporinom (citostatik), obzirom da oni podiu koncentraciju statina u krvi. Predstavnici simvastatin, atrovastatin