TRƯỜNG ĐẠI HỌC CẦN THƠ

KHOA NÔNG NGHIỆP



CHUYÊN ĐỀ 10:

NHÓM KHÁNG SINH SULFAMID

Cán bộ giảng dạy: TS. Bùi Thị Lê Minh

Môn: Dược Lý Thú Y
Mã số học phần: NN110
Lớp: Sinh học ứng dụng
Khóa: 44

Các thành viên nhóm:

 Đặng Hoàng Trúc Anh (B1809734)
 Nguyễn Lê Đức Huy (B1809762)
 Nguyễn Phạm Ngọc Diệp (B1812850)
 Nguyễn Thị Diễm Sương (B1809808)

Cần Thơ,
2020.
1
 MỤC LỤC
I. GIỚI THIỆU: 3
1. Khái niệm: 3
2. Tác dụng: 3
3. Lịch sử nghiên cứu và phát hiện 3
II. NỘI DUNG: 4
1. Phân loại: 4
2. Cơ chế tác dụng: 4
3. Phổ kháng khuẩn: 6
4. Dược động học: 6
5. Nguyên tắc sử dụng: 7
6. Tác dụng phụ: 7
7. Một số thuốc nhóm Sulfamid: 8
III. TÀI LIỆU THAM KHẢO 10

2
 I. GIỚI THIỆU:
1. Khái niệm:
Sulfamid (hay sulfonamid) là một nhóm kháng sinh (nhiều tài liệu xếp vào
nhóm kháng khuẩn) có nguồn gốc tổng hợp hóa học.
Tách sulfamid thành 2 phần khác nhau: chất triamino benzen và chất amid
sulfanilic, nhưng chỉ có chất amid sulfanilic có tác dụng kiềm hãm sự phát triển của
vi khuẩn. Như vậy, sulfamid là tên chung của 1 nhóm thuốc có cấu tạo hóa học từ
chất gốc amid sulfamid.
Dẫn xuất của Sulfanilamid do thay thế nhóm - NH2 hoặc nhóm - SO2NH2.
Là bột trắng, rất ít tan trong nước, dễ tan hơn trong huyết thanh và mật.
2. Tác dụng của sulfamid:
Ức chế sự sinh sản và phát triển của vi khuẩn, làm vi khuẩn yếu đi tạo điều kiện
dễ dàng hơn cho hiện tượng thực bào của cơ thể.
Trong nghiên cứu yếu tố làm giảm tác dụng của sulfamid, quan trọng nhất là
PABA.
3. Lịch sử nghiên cứu và phát hiện:
Năm 1932, Gerhard Domagk phát hiện ra hoạt tính kháng khuẩn của một phẩm
nhuộm là sulfamidochrysoidin (Prontosil), đây là kháng sinh được thương mại hóa
đầu tiên trên thế giới. Nhờ có nó mà con gái ông đã không phải cắt mất một tay do
nhiễm liên cầu khuẩn.
Ông được trao giải Nobel Y học năm 1939.

Ngoài ra công trình của ông còn dẫn đến sự phát triển của thuốc chống lao
thiosemicarbazon và isoniazid.

3
 II. NỘI DUNG
1. Phân loại:

Vì tác dụng của sulfamid đều giống nhau, việc điều trị dựa vào dược động
học của thuốc cho nên người ta chia các sulfamid làm 4 loại:
+ Hấp thu nhanh, thải trừ nhanh (đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi
uống 2-4h, t1/2=6-8h, thải trừ 95% trong 24h): sulfamethoxazol (Bactrim),
sulfisoxazol (Gantrisin).  Dùng điều trị nhiễm khuẩn theo đường máu.
+ Thải trừ chậm: duy trì được nồng độ điều trị trong máu lâu, t/2 có thể tới
7 - 9 ngày nên chỉ cần uống 1 lần ngày. Hiện dùng sulfadoxin (Fanasil), phối hợp
với pyrimethamin trong Fansidar  để dự phòng và điều trị sốt rét kháng cloroquin.
+ Hấp thu ít (gần như không hấp thu qua đường tiêu hóa):
salazosulfapyridin (Salazopyrin), sufaguanidin (Ganidan).  Dùng chữa viêm ruột,
viêm loét đại tràng.
+ Dùng tại chỗ (ít hoặc khó tan trong nước): sulfadiazin bạc, sulfacetamid,
mafenid  Dùng điều trị các vết thương tại chỗ (mắt, vết bỏng) dưới dạng dung
dịch hoặc kem.
2. Cơ chế tác dụng:
Theo giả thuyết Felds thì tác dụng của Sulfamid và nhiều chất khác sinh là
tác dụng chuyển hóa:

4
 + Những chất tham gia vào quá trình trao đổi chất của cơ thể gọi là chất
chuyển hóa (chuyển hóa tố).
+ Những chất làm ngăn cản quá trình trao đổi chất của cơ thể là kháng
chuyển hóa.
+ PABA là yếu tố sinh trưởng của vi khuẩn, là nhân tố chuyển hóa, thiếu
PABA thì vi khuẩn không tổng hợp được acid folic, vi khuẩn ngừng sinh sản và
phát triển.
+ Sulfamid là nhân tố kháng chuyển hóa.
+ Ái lực PABA trong việc tổng hợp acid folic lớn hơn Sulfamid rất nhiều.
Vi khuẩn cần có PABA (p-aminobenzoic acid) để làm nguyên liệu tổng hợp
acid folic. Enzym xúc tác cho phản ứng giữa PABA với dihydropteridin diphosphat
là dihydropteroat synthase (DHPS).
Do cấu trúc tương tự PABA, ái lực với enzym lại mạnh hơn nên Sulfamid
cạnh tranh với PABA ngăn cản quá trình tổng hợp acid folic diễn ra, cuối cùng tạo
ra chất giống acid folic nhưng không có hoạt tính sinh học.
Khi ngừng sử dụng Sulfamid hoặc khi môi trường có nhiều PABA thì vi
khuẩn phát triển trở lại, dó đó Sulfamid có tác dụng kiềm khuẩn.
Vi khuẩn phải tổng hợp folat để phát triển, còn động vật dùng folat có sẵn
trong thực phẩm nên không bị tác động của Sulfamid:
+ Tế bào động vật có vú và vi khuẩn nào có thể sử dụng trực tiếp acid folic
từ môi trường thì đều không chịu ảnh hưởng của sulfamid.
+ Một số vi khuẩn có khả năng sử dụng acid folic ngoại sinh không bị ảnh
hưởng.
+ Tế bào người thường không có enzym này và cũng không phụ thuộc vào
tổng hợp acid folic nội sinh nên không bị ảnh hưởng bởi sulfamid.

5
 3. Phổ kháng khuẩn:
Về mặt lý thuyết, phổ kháng khuẩn của sulfamid rất rộng, gồm hầu hết các
cầu khuẩn, trực khuẩn gram (+) và (-).
Nhưng hiện nay, tỷ lệ kháng thuốc và kháng chéo giữa các sulfamid đang rất
cao nên đã hạn chế việc sử dụng sulfamid rất nhiều. Vi khuẩn kháng thuốc bằng
cách tăng tổng hợp PABA hoặc giảm tính thấm với sulfamid
4. Dược động học:
Các sulfamid được hấp thu nhanh qua dạ dày và ruột (trừ loại sulfaguanidin),
70 - 80% liều uống vào được máu, gắn với protein huyết tương 40 - 80%, nồng độ
tối đa đạt được sau 2- 4h.
Từ máu, sulfamid khuếch tán rất dễ dàng vào các mô, vào dịch não tuỷ (bằng
1/2 hoặc tương đương với nồng độ trong máu), qua rau thai, gây độc.
Các quá trình chuyển hóa chủ yếu ở gan của sulfamid gồm:
+ Acetyl hóa, từ 10- 50% tuỳ loại. Các sản phẩm acetyl hóa rất ít tan, dễ gây
tai biến khi thải trừ qua thận. Các sulfamid mới có tỷ lệ acetyl hóa thấp (6 -16%) và
sản phẩm acetyl hóa lại dễ tan.
+ Hợp với acid glucuronic (sulfadimethoxin), rất dễ tan.
+ Oxy hóa.

6
 + Thải trừ: chủ yếu qua thận (lọc qua cầu thận và bài xuất qua ống thận).
Dẫn xuất acetyl hóa (25 -60% trong nước tiểu) không tan, tạo tinh thể có thể gây đái
máu hoặc vô niệu. Vì vậy, cần uống nhiều nước (1g/ 0,5 lít)
5. Nguyên tắc sử dụng:
Ban đầu khi mới dùng thuốc phải dùng với liều cao để tạo nồng độ thuốc cao
trong máu để tranh chấp với PABA. Liều ban đầu mà không đủ sẽ không thể để kìm
hãm sự phát triển của vi khuẩn, dễ dẫn đến những chủng vi khuẩn mới kháng
sulfamid:
+ Ái lực của PABA trong việc tổng hợp acid folic lớn hơn Sulfamid rất
nhiều. Giữa chúng có hằng số cạnh tranh, hằng số cạnh tranh càng lớn thì tác dụng
của Sulfamid càng mạnh.
+ Dùng càng sớm càng tốt (dùng ngay khi bắt đầu xuất hiện các triệu chứng
nhiễm khuẩn).
+ Phải sử dụng liều từ 6-8 ngày. Nếu đã khỏi bệnh có thể dùng thêm 1-2
ngày nữa. Nếu không dùng thuốc sớm, vi khuẩn sẽ phát triển trở lại và kháng lại
Sulfamid.
+ Dùng 1 thứ không khỏi bệnh đổi ngay thứ khác.
+ Nên cho vật nuôi uống nhiều nước để không tích lũy thuốc trong thận.
+ Nên phối hợp với các kháng sinh để nâng cao hiệu lực của thuốc.
+ Khi dùng thuốc, phải cho uống kết hợp với các vitamin B1, B2, C, cho ăn
thức ăn loãng, giảm thức ăn nhiều acid.
Do có nhiều độc tính và đã có kháng sinh thay thế, sulfamid ngày càng ít
dùng một mình. Thường phối hợp sulfamethoxazol với trimethoprim. Hiện còn
được chỉ định trong các trường hợp sau:
+ Viêm đường tiết niệu:
 Sulfadiazin: viên nén 0,5g
 Sulfamethoxazol (Gantanol): viên nén 0,5g
 Ngày đầu uống 2g x 4 lần; những ngày sau 1g x 4 lần. Uống từ 5- 10 ngày
+ Nhiễm khuẩn tiêu hóa:
 Sulfaguanidin (Ganidan): viên nén 0,5g uống 3 - 4g/ ngày.
 Sulfasalazin (Azalin): viên nén 0,5g uống 3 - 4 g/ ngày.
+ Dùng bôi tại chỗ: bạc sulfadiazin (Silvaden): 10mg/ g kem bôi.
6. Tác dụng phụ:
Vật nuôi choáng váng, buồn nôn, bỏ ăn, ít hoạt động.

7
 Rối loạn hoạt động tiết niệu: bí tiểu tiện, tiểu tiện ra máu và hiện tượng kết
tinh lắng đọng trong thận.
Gây viêm gan vàng da.
Nổi mẩn, ngứa ngáy cục bộ hay toàn thân do dị ứng.
Dùng Sulfamid lâu ngày gây triệu chứng thiếu máu, da vàng, niêm mạc nhợt
nhạt,…
7. Một số thuốc nhóm Sulfamid:
Sulfaguanidin: thuốc ít hấp thu qua niêm mạc ruột dùng để trị nhiễm khuẩn
đường ruột, dạ dày.
+ Liều lượng uống: trâu bò ngựa: 30-40g/ ngày, chó: 2-5g/ ngày, lợn: 8-
10g/ngày, gia cầm: 0,25-0,5g/ ngày

Sulfanilamide: thuốc dùng bên ngoài, pha chế làm thuốc mỡ hoặc rắc trực
tiếp lên vết thương.

Sulfathiazol: chữa bệnh viêm phổi, viêm phế quản trâu bò lợn, nhiễm trùng
các vết thương, bệnh tụ huyết trùng,…
+ Liều lượng: trâu bò: 25-40 g/l ngày chia làm 2-3 lần, gà thỏ dê: trộn lẫn
với thức ăn tỉ lệ 0,2-0,25% cho ăn 2-3 ngày, nghỉ 2-3 ngày lại cho ăn tiếp.

8
 Sulfacylum: thuốc gây kích ứng niêm mạc nên dùng làm thuốc nhỏ mắt.
Sulfamerazin và Sulfadimerazin: có tác dụng với vi khuẩn gram dương và
gram âm, chữa nhiễm trùng máu và hô hấp,…
+ Liều lượng uống: trâu bò: 30-40 g/ngày, lợn dê cừu: 4-6 g/ngày, gia cầm:
dùng dung dịch 1-2% trong nước uống.

9
 III. TÀI LIỆU THAM KHẢO
Bài giảng Dược Lý Thú Y, bộ môn Thú Y, khoa Nông Nghiệp, trường Đại học Cần
Thơ, TS. Bùi Thị Lê Minh
https://www.dieutri.vn/duocly/nhom-sulfamid
https://phongchongthamnhung.vn/2019/03/02/khang-sinh-nhom-sulfamid/
https://healthvietnam.vn/thuoc-biet-duoc/thuoc-nhom-sulfamid/cotrimoxazol-al-ha-
lan
https://www.slideshare.net/SinhKy-HaNam/thu-y-c1-thuoc-ks-sulfamid

10
 ĐÁNH GIÁ BÁO CÁO CHUYÊN ĐỀ DƯỢC LÝ THÚ Y
Giảng
Nhóm Điểm
viên Sinh viên
STT Họ và tên MSSV chấm chuyên
chấm ký tên
điểm đề
điểm
Đặng Hoàng
1 B1809734 100%
Trúc Anh
Nguyễn Lê
2 B1809762 100%
Đức Huy
Nguyễn Phạm
3 B1812850 100%
Ngọc Diệp
Nguyễn Thị
4 B1809808 100%
Diễm Sương

11