1.

Thuốc kháng ký sinh trùng sốt rét chủng kháng cloroquin có cấu trúc dimer
của dẫn chất 4-amino quinolin
A. Amodiaquin
B. Piperaquin
C. Amopyroquin
D. Ferroquin
2. Nghiên cứu SAR trên cấu trúc cloroquin với R = (CH2)n-N <, n = 3-5, - N< (bậc
3, 2,
nhất hoặc dị vòng). Phương pháp tạo dẫn chất có tác dụng trên chủng kháng
cloroquin là
tạo dẫn chất dimer và
A. Thay thế nhóm chức cloro bằng nhóm thế kỵ nước khác
B. Kéo dài dây hydrocarbon ở vị trí R = (CH2)n-N <
C. Làm ngắn dây hydrocarbon bằng các nhóm kỵ nước khác
D. Tác động tại vị trí - N< làm tăng tính tan của dẫn chất
3. Bản chất là một tiền dược, tác động trên Plasmodium theo cơ chế kháng folinic
(antifolinic) hay kháng dihydrofolat reductase (DHFR). Đó là:
A. Proguanil
B. Pyrimethamin
C. Trimethoprim
D. Primaquin

4. Phản ứng Thaleoquinin là phản ứng đặt trưng cho nhóm thế
A. Nhóm methoxy tại R1
B. Nhóm alcol bậc 2
C. Nhóm vinyl -CH=CH2 tại R2
D. Nitơ trong nhân quinolon
5. Khả năng gắn kết giữa pyrimethamin và enzym Plasmodium falciparum
dihydrofolat
reductase (PfDHFR). S108N có nghĩa là:
Bình thường Biến thể đề kháng

A. Thêm N vào vị trí Serin108

B. Biến thể đột biến một acid amin
C. Đột biến kéo dài chuỗi acid amin
D. Đột biến điểm tại Serin108
6. Cloroquin là “tiêu chuẩn vàng’ trong điều trị sốt rét và là thuốc có cấu trúc:

A. 4-amino quinolin
B. 4 –quinoleinyl methanol
C. 9-phenanthren methanol
D. 8-amino quinolin
7. Có thể định lượng Quinin bằng phương pháp UV là nhờ vào nhóm

A. Nhóm vinyl -CH=CH2

B. Nhóm methoxy
C. Nhân quinuclidin
D. Nhân quinolon
8. Dẫn chất của Astemisinin tan và bền trong nước có thể sử dụng làm thuốc
tiêm/H2O:
A. Natri artesunat (AS)
B. Dihydroartemisinin (DHA)
C. Arteether
D. Acid artelinic
9. Vị trí được lựa chọn để thay đổi nhằm tạo các dẫn chất artemisinin có tác dụng
mạnh

hơn
A
B
C

D
E
A.Nhóm methyl vị trí A
B. Nhóm peroxyd vị trí B
C. Nhóm methyl vị trí C
D. Nhóm carbonyl vị trí E
10. Nghiên cứu SAR trên cấu trúc cloroquin với R = (CH2)n-N <, n = 3-5, - N<
(bậc 3, 2,
nhất hoặc dị vòng). Phương pháp tạo dẫn chất có tác dụng trên chủng kháng
cloroquin là

tạo dẫn chất dimer và

A. Thay thế nhóm chức cloro bằng nhóm thế kỵ nước khác
B. Kéo dài dây hydrocarbon ở vị trí R = (CH2)n-N <
C. Làm ngắn dây hydrocarbon bằng các nhóm kỵ nước khác
D. Tác động tại vị trí - N< làm tăng tính tan của dẫn chất
11. Thuốc nào sau đây ưu tiên sử dụng dự phòng sốt rét cho cộng đồng
A. Cloroquin
B. Proguanil
C. Mefloquin
D. Primaquin

12. Ngoài tác động đồng vận với proguanil, atovaquon còn cho tác động đồng vận
A. Chlorproguanil
B. Cycloguanil
C. Pyrimethamin
D. Trimethoprim

13. Cloroquin là thuốc thuộc nhóm cấu trúc:

A. 4- Amino quinolin
B. 4 –Quinoleinyl methanol
C. 9-Phenanthren methanol
D. Aryl-amino-alcol
14. Đề kháng cloroquin: đột biến tại 1 điểm K76T trên bơm kháng cloroquin CRT
(chloroquine resistance transporter) gây tác động:
A. Cloroquin được chuyển ra khỏi nang tiêu hóa của ký sinh trùng sốt rét
B. Duy trì điện tích dương tại bơm CRT và giữ cloroquin dạng dication ở lại nang tiêu
hóa
C. Mất điện tích dương tại bơm CRT và mang cloroquin dạng dication ra ngoài nội
sinh
chất của KST
D. Duy trì điện tích âm tại bơm CRT và giữ cloroquin dạng dication ở lại nang tiêu hóa
15. Biến thể đề kháng PfDHFR S108N là nguyên nhân gây mất hoạt tính của
pyrimethamin do
A. Cản trở không gian tại vị trí gắn kết làm pyrimethamin không thể gắn vào PfDHFR
dạng đột biến
B. Duy trì điện tích dương tại PfDHFR và giữ pyrimethamin ở lại nang tiêu hóa
C. Gia tăng biểu hiện dạng đột biến S108N PfDHFR làm giảm nồng độ thuốc ở tế bào
chất
của ký sinh trùng sốt rét.
D. Làm mất liên kết giữa pyrimethamin và PfDHFR dạng đột biến do thay đổi cấu
dạng

16. Mefloquin là thuốc thuộc nhóm cấu trúc:

A. 4- Amino quinolin
B. 4 –Quinoleinyl methanol
C. 9-Phenanthren methanol
D. Aryl-amino-alcol

17. Cho cấu trúc Mefloquin . Chất này tối đa có bao nhiêu nhóm nhận liên
kết hydro:
A. 3
B. 4
C. 5
D. 6
18. Ngoài tác động đồng vận với proguanil, atovaquon còn cho tác động đồng vận
A. Chlorproguanil
B. Cycloguanil
C. Pyrimethamin
D. Trimethoprim
19. Sulfadoxin là thuốc điều trị sốt rét theo cơ chế:
A. Ức chế dihydropteroat synthetase
C. Ức chế dihydrofolat reductase
C. Antifolinic
D. Kháng DHFS
20. Phát biểu sau đây phù hợp với cấu trúc atovaquon ,
ngoại trừ:
A. Cấu trúc thể hiện tính chất thân lipid
B. Nhóm thế cloro làm tăng tính thân dầu
C. Cấu trúc thể hiện giá trị logP nhỏ
D. Cấu trúc giống coenzym Q
21. Trong các thuốc trị sốt rét sau, thuốc nào có nguồn gốc sulfamid
A. Mefloquin
B. Artemisinin
C. Cloroquin
D. Fansidar
22. Mefloquin là thuốc trị sốt rét có cấu trúc
A. Dẫn chất 4–aminoquinolin
B. Dẫn chất 8–aminoquinolin
C. Dẫn chất 4–quinolin methanol
D. Dẫn chất 8–quinolin methanol
23. Artemisinin có thể định lượng bằng quang phổ UV qua sự biến đổi nào
A. Chuyển thành DC Q260 trong môi trường acid
C. Chuyển thành dẫn chất Q260 / kiềm sau đó là Q292/ acid
D. Chuyển thành dẫn chất Q292 / kiềm sau đó là Q260/ acid
24. Artemisinin dùng trị sốt rét tốt, nhưng có một nhược điểm cơ bản là :
A. Không tác dụng với thể ngoài hồng cầu.
B. Không có tác dụng diệt giao bào.

C. Thời gian sạch ký sinh trùng trong máu chậm.

D. Gây tái phát nhanh.
25. Trong các thuốc trị sốt rét sau, thuốc nào tan trong nước dùng để tiêm.
A. Cloroquin
B. Artesunat
C. Mefloquin
D. Artemisinin

26. Cấu trúc thuốc được cho là khôi phục lại hoạt tính kháng sốt rét
của cloroquin trên K76T bơm kháng cloroquin CRT là do
A. Cloroquin được chuyển ra khỏi nang tiêu hóa của ký sinh trùng sốt rét
B. Duy trì điện tích dương tại bơm CRT và giữ cloroquin dạng dication ở lại nang tiêu
hóa
C. Mất điện tích dương tại bơm CRT và mang cloroquin dạng dication ra ngoài nội
sinh
chất của KST
D. Duy trì điện tích âm tại bơm CRT và giữ cloroquin dạng dication ở lại nang tiêu hóa

27. Cấu trúc thuốc được cho là khôi phục lại hoạt tính kháng
sốt rét của cloroquin trên K76T bơm kháng cloroquin CRT là do
A. Tái tạo lại dạng cloroquin có hoạt tính
B. Duy trì điện tích dương tại bơm CRT và giữ cloroquin dạng dication ở lại nang tiêu
hóa
C. Mất điện tích dương tại bơm CRT và mang cloroquin dạng dication ra ngoài nội
sinh
chất của KST
D. Duy trì điện tích âm tại bơm CRT và giữ cloroquin dạng dication ở lại nang tiêu hóa