DƯỢC LÍ ĐẠI CƯƠNG

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC

Đích tác động của thuốc
Receptor
Enzym => Protein, điều hòa hoạt động
Chất vận chuyển
Kênh ion
Cơ chế td trên receptor
Receptor: liên kết thuốc làm thay đổi chức năng sinh hóa tb, bản chất: acid nu, lipid ,carb, chủ
yếu là protein
Hoạt tính thuốc:
+ ái lực thuốc với R (KD: hằng số phân ly): lực lk, loại, số lượng, cấu trúc ko gian, kích thước,
cấu hình thuốc.
+ hoạt tính bản thể (hoạt tính thuốc+R)
Liên kết Thuốc – R: ion, kỵ nước, vander walls, cộng hóa trị (bền, ko nghịch đảo được)
Effector: dịch mã chuyển tín hiệu từ thuốc – R thành hoạt tính tế bào
Tương tác thuốc – R
+ Agonist: chất chủ vận -> maximum effect
+ Partial Agonist: chất chủ vận từng phần -> less than maximum effect
+ Antagonist: chất đối kháng: -> block effect
+ Inverse agonist: chất chủ vận nghịch
Các loại receptor:
+ Receptor nội bào: ligand xuyên qua màng vào tbc (dễ dàng xuyên qua lớp lipid)
Nằm trong tbc, trên bào quan, nhân
Tạo phức hệ đi vào trong nhân -> điều hòa hđ gen
+ Receptor trên enzyme xuyên màng: protein xuyên màng, gắn thuốc ở ngoài, hoạt hóa E ở trong
Ligand các hormon tăng trưởng, yếu tố tăng trg,
+ Receptor tyrosin kinase: protein xuyên màng, gắn ligand ở ngoài, hoạt hóa tyrosin kinase ->
phosphoryl hóa -> truyền tín hiệu
+ Receptor trên kênh ion: protein là các kênh ion thường đóng -> nhận tín hiệu hoạt hóa mở kênh
-> thay đổi điện thế màng
+ Receptor gắn effector qua protein G: