Dược lý học 2019 (bản chỉnh sửa hoàn chỉnh)

TRƯỜNG ĐẠI HỌC ĐIỀU DƯỠNG NAM ĐỊNH
Đồng chủ biên – chỉnh sửa: LÊ THANH TÙNG

ĐINH THẮNG LỢI
DƯỢC LÝ HỌC
(DÙNG CHO ĐÀO TẠO CỬ NHÂN ĐIỀU DƯỠNG)
1
NAM ĐỊNH - 2019
2
Đồng Chủ biên:
LÊ THANH TÙNG
ĐINH THẮNG LỢI
Ban biên soạn – chỉnh sửa:
ĐINH THẮNG LỢI
VŨ THỊ THANH HẰNG
NGUYỄN THỊ KHÁNH
Thư ký biên soạn:
TRẦN THỊ VIỆT HÀ
NGUYỄN THỊ KHÁNH
3
LỜI NÓI ĐẦU
Dược lý học là môn học cơ sở trong chương trình đào tạo điều dưỡng, sau khi
sinh viên đã được học các môn Y học cơ sở như Giải phẫu, Sinh lý, Vi sinh - Ký sinh
trùng và Sinh lý bệnh.
Mặc dù ngành điều dưỡng đã được trường Đại học Điều Dưỡng Nam Định đào
tạo từ rất lâu và từ năm 2005 trường đã đào tạo Điều dưỡng trình độ đại học nhưng
giáo trình môn Dược lý để phục vụ cho đào tạo còn rất nhiều hạn chế.
Nhằm khắc phục khó khăn về tài liệu học tập của sinh viên điều dưỡng và mong
muốn có một tài liệu tham khảo chung để soạn bài giảng Dược lý cho các cấp bậc đào
tạo Điều dưỡng, bộ môn Dược- trường Đại học Điều Dưỡng Nam Định đã biên soạn
cuốn sách “DƯỢC LÝ HỌC”. Nội dung cuốn sách được biên soạn dựa vào mục tiêu
đào tạo điều dưỡng và chương trình khung đã được phê duyệt.
Cuốn sách gồm 9 chương 22 bài, được bố cục theo tác dụng điều trị của thuốc
nhằm cung cấp những kiến thức cơ bản về dược động học, tác dụng, áp dụng lâm sàng
của thuốc, về các tai biến khi dùng thuốc và trên cơ sở đó tư vấn cho người dùng thuốc
cách sử dụng thuốc an toàn, hợp lý. Cuốn sách sẽ giúp cho sinh viên Điều dưỡng chủ
động trong việc học tập môn Dược lý, biết cách sử dụng và hướng dẫn thuốc an toàn,
hiệu quả, góp phần năng cao chất lượng việc chăm sóc sức khoẻ người bệnh.
Điểm mới của cuốn sách là đã cập nhật, bổ sung một số nhóm thuốc điều trị
mang tính thời sự như: nhóm thuốc hỗ trợ điều trị virus, thuốc hạ Lipid máu…
Lần đầu tiên viết một cuốn sách giáo khoa, mặc dù đã rất cố gắng nhưng không
thể tránh khỏi thiếu sót, bộ môn Dược rất mong nhận được những ý kiến đóng góp của
các đồng nghiệp, các thầy, cô giáo, các sinh viên và chúng tôi xin chân thành cảm ơn
mọi ý kiến quý báu để lần tái bản sau cuốn sách được hoàn thiện hơn.
Chúng tôi xin chân thành cảm ơn Ban giám hiệu- Phòng ĐTĐH&SĐH- Hội
đồng thẩm định giáo trình trường Đại học Điều Dưỡng Nam Định đã giúp đỡ chúng tôi
hoàn thành cuốn sách này.
NHÓM TÁC GIẢ
LÊ THANH TÙNG
4
MỤC LỤC
LỜI NÓI ĐẦU 3
MỤC LỤC 4
Chương I 7
ĐẠI CƯƠNG DƯỢC LÝ HỌC 7
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC7
2. SỰ HẤP THU, PHÂN BỐ, CHUYỂN HOÁ, THẢI TRỪ THUỐC 9
3. CÁC CÁCH TÁC DỤNG CỦA THUỐC 16
4. NHỮNG YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC 18
Chương II 27
CÁC NHÓM THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH THÔNG THƯỜNG 27
Bài 1 27
THUỐC HẠ SỐT, GIẢM ĐAU, CHỐNG VIÊM, THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH GÚT 27
1. THUỐC HẠ SỐT, GIẢM ĐAU, CHỐNG VIÊM 27
2. THUỐC ĐIỀU TRỊ GÚT 35
Bài 2 41
THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ 41
1. ĐẠI CƯƠNG 41
2. CÁC THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ THƯỜNG DÙNG 41
Bài 3 45
THUỐC GÂY TÊ - GÂY MÊ 45
1. THUỐC GÂY TÊ 45
2. THUỐC GÂY MÊ 49
Bài 4 56
THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦ, CHỐNG CO GIẬT 56
Bài 5 71
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG 71
Bài 6 77
THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ HÔ HẤP 77
1. THUỐC GIẢM HO – LONG ĐỜM 77
2. THUỐC LÀM GIÃN CƠ TRƠN PHẾ QUẢN 82
Bài 7 88
THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH THIẾU MÁU 88
THUỐC TÁC DỤNG LÊN QUÁ TRÌNH ĐÔNG MÁU 88
1. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH THIẾU MÁU 88
2. THUỐC TÁC DỤNG LÊN QUÁ TRÌNH ĐÔNG MÁU 92
Bài 8 99
THUỐC HẠ LIPID MÁU 99
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ SỰ TĂNG LIPID MÁU VÀ PHÂN LOẠI THUỐC HẠ LIPID MÁU
99
2. XỬ TRÍ RỐI LOẠN LIPID MÁU 102
5
3. CÁC BIỆN PHÁP ĐIỀU TRỊ CHỨNG RỐI LOẠN LIPID MÁU 103
Bài 9 111
VITAMIN 111
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ VITAMIN 111
2. NHÓM VITAMIN TAN TRONG NƯỚC 114
3. NHÓM VITAMIN TAN TRONG DẦU 119
Bài 10 125
DUNG DỊCH TIÊM TRUYỀN 125
CHƯƠNG III 131
THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH ĐƯỜNG TIÊU HOÁ 131
THUỐC ĐIỀU TRỊ GIUN SÁN 131
Bài 1 131
THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH ĐƯỜNG TIÊU HOÁ 131
1. THUỐC ĐIỀU TRỊ VIÊM LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG 131
2. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH TIÊU CHẢY 134
3. THUỐC LỢI MẬT, THÔNG MẬT 135
4. THUỐC NHUẬN TRÀNG VÀ TẨY 136
5. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH LỴ AMÍP 139
Bài 2 142
THUỐC ĐIỀU TRỊ GIUN SÁN 142
2. THUỐC ĐIỀU TRỊ GIUN 142
3. THUỐC ĐIỀU TRỊ SÁN 146
Chương IV 148
THUỐC KHÁNG SINH – SULFAMID KHÁNG KHUẨN VÀ THUỐC HỖ TRỢ ĐIỀU TRỊ
VIRUS 148
Bài 1 148
THUỐC KHÁNG SINH – SULFAMID KHÁNG KHUẨN 148
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ KHÁNG SINH 148
2. NHÓM BEETA – LACTAM: (β-LACTAM) 150
3. NHÓM AMINOGLYCOSID( AG) 155
4. NHÓM LINCOSAMID 159
5. NHÓM MACROLID 161
6. NHÓM PHENICOL (CLORAMPHENICOL) 165
7. NHÓM TETRACYCLIN 166
8. NHÓM QUINOLON 168
9. NHÓM THUỐC KHÁNG NẤM 170
10. NHÓM SULFAMID KHÁNG KHUẨN 173
Bài 2 176
THUỐC HỖ TRỢ ĐIỀU TRỊ VIRUS 176
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC VIRUS VÀ THUỐC KHÁNG VIRUS 176
6
2. THUỐC KHÁNG VIRUS HERPES 178
3. THUỐC KHÁNG VIRUS HÔ HẤP 181
4. THUỐC KHÁNG VIRUS HIV 182
Chương V 187
THUỐC NỘI TIẾT VÀ ĐIỀU CHỈNH RỐI LOẠN NỘI TIẾT 187
THUỐC DÙNG CHO PHỤ NỮ 187
Bài 1 187
THUỐC NỘI TIẾT VÀ ĐIỀU CHỈNH RỐI LOẠN NỘI TIẾT 187
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ HORMON (NỘI TIẾT TỐ) 187
2. CÁC HORMON THƯỜNG DÙNG 188
Bài 2 207
THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH PHỤ NỮ207
2. THUỐC TĂNG CO BÓP CƠ TỬ CUNG 207
3. THUỐC LÀM GIẢM CO BÓP CƠ TỬ CUNG 208
4. THUỐC CHỐNG THỤ THAI 209
Chương VI 214
THUỐC TÁC DỤNG TRÊN TIM MẠCH - THUỐC LỢI TIỂU 214
2. THUỐC ĐIỀU TRỊ SUY TIM 214
3. THUỐC ĐIỀU TRỊ RỐI LOẠN NHỊP TIM 218
4. THUỐC ĐIỀU TRỊ CƠN ĐAU THẮT NGỰC 220
5. THUỐC ĐIỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP 224
6. THUỐC LỢI TIỂU 225
7. MỘT SỐ THUỐC KHÁC 229
Chương VII 234
THUỐC ĐIỀU TRỊ LAO, PHONG – SỐT RÉT 234
Bài 1 234
THUỐC ĐIỀU TRỊ LAO PHONG 234
Bài 2 242
THUỐC ĐIỀU TRỊ SỐT RÉT 242
MỤC TIÊU 242
Chương VIII 248
THUỐC DÙNG TRONG CHUYÊN KHOA 248
THUỐC SÁT KHUẨN VÀ THUỐC DÙNG NGOÀI DA 248
Bài 1 248
THUỐC DÙNG TRONG CHUYÊN KHOA 248
1. THUỐC DÙNG TRONG CHUYÊN KHOA 248
2. THUỐC DÙNG TRONG CHUYÊN KHOA MẮT 254
Bài 2 261
THUỐC SÁT KHUẨN – THUỐC DÙNG NGOÀI DA 261
7
1. THUỐC SÁT KHUẨN, TẨY UẾ 261
2. THUỐC DÙNG NGOÀI DA 263
TÀI LIỆU THAM KHẢO 267
Chương I
ĐẠI CƯƠNG DƯỢC LÝ HỌC
MỤC TIÊU
1. Trình bày được khái niệm về thuốc, hàm lượng, liều lượng thuốc và quan
niệm dùng thuốc.
2. Phân tích được sự hấp thu, phân bố, chuyển hoá, thải trừ thuốc trong cơ thể và
ý nghĩa của các con đường thải trừ thuốc.
3. Giải thích được các cách tác dụng của thuốc, lấy ví dụ minh hoạ.
4. Trình bày được các yếu tố quyết định tác dụng của thuốc. Phân tích được yếu
tố lứa tuổi và yếu tố dinh dưỡng của người bệnh.
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC
1.1. Khái niệm về thuốc
Thuốc là những sản phẩm có nguồn gốc từ động vật, thực vật, khoáng chất, sinh
học hay tổng hợp hoá học được bào chế để dùng cho người nhằm mục đích phòng
bệnh, chữa bệnh, chẩn đoán bệnh, phục hồi hoặc điều chỉnh chức năng cơ thể, làm
giảm triệu chứng bệnh, làm mất cảm giác một bộ phận hay toàn thân, làm ảnh hưởng
đến quá trình sinh đẻ, nâng cao sức khoẻ, làm thay đổi hình dạng cơ thể.
1.2. Phân loại thuốc
- Phân loại theo nguồn gốc:
Thuốc có nguồn gốc thực vật, động vật, khoáng vật, tổng hợp…
- Phân loại theo dạng bào chế:
Thuốc bột, thuốc viên, thuốc nước, thuốc mỡ, thuốc cốm, thuốc trứng, thuốc
đạn…
- Phân loại theo cách dùng:
Thuốc uống, thuốc tiêm, thuốc dùng ngoài (bôi, xoa...)
- Phân loại theo tác dụng chữa bệnh:
8
Thuốc chống lao, thuốc chống sốt rét...
- Phân loại theo tác dụng dược lý:
Thuốc mê, thuốc tê, thuốc ngủ...
- Phân loại thuốc theo mã giải phẫu - điều trị – hoá học (mã ATC).
1.3. Hàm lượng thuốc
Hàm lượng thuốc là lượng thuốc nguyên chất có trong một đơn vị thành phẩm
(1viên, 1 ống...). Một thuốc có thể có nhiều loại thành phẩm với hàm lượng khác nhau,
vì vậy khi dùng phải chú ý.
Ví dụ: Viên Gardenal 0,1g và 0.01g.
Ống Novocain 0,02g và 0,06g.
1.4. Liều lượng thuốc: là số lượng thuốc dùng cho người bệnh.
- Dựa vào cường độ tác dụng:
+ Liều tối thiểu: là số lượng thuốc nhỏ nhất có tác dụng, có gây biến đổi nhẹ
nhưng chưa chuyển bệnh.
+ Liều điều trị: là liều có hiệu lực và được áp dụng để điều trị.
+ Liều tối đa: là liều qui định giới hạn cho phép. Nếu dùng vượt quá có thể bị ngộ
độc.
+ Liều độc: là liều gây nhiễm độc cho cơ thể
+ Liều chết.
Như vậy, ranh giới giữa thuốc và chất độc rất khó phân định chỉ khác nhau về liều
lượng.
- Dựa vào thời gian:
+ Liều 1 lần.
+ Liều 1 ngày.
+ Liều 1 đợt điều trị (tổng liều).
- Dựa vào giai đoạn của bệnh : liều tấn công , liều duy trì.
- Liều dùng cho trẻ em: Trong trường hợp nhà sản xuất không đưa ra liều dùng cụ
thể cho trẻ em thì có thể tính theo cân nặng :
Cân nặng của bệnh nhi ( kg)
9
Liều thuốc của bệnh nhi = liều người lớn x
70
1.5. Quan niệm dùng thuốc
Thuốc không phải là phương tiện duy nhất dùng để phòng và chữa bệnh. Khỏi
bệnh là kết quả tổng hợp của tác dụng thuốc cùng với chế độ chăm sóc người bệnh,
môi trường xung quanh... Vì vậy, muốn đạt hiệu quả cao phải chú ý điều trị bệnh toàn
diện. Có nhiều bệnh không cần dùng thuốc cũng khỏi.
Thuốc nào cũng có tác dụng không mong muốn (ngay cả với liều thường dùng).
Nếu dùng liều cao, thì thuốc nào cũng độc.
Sử dụng thuốc như sử dụng con dao hai lưỡi. Vì vậy, phải có tác phong thận
trọng, chính xác, cân nhắc kỹ từng người bệnh chứ không chỉ đơn thuần chữa một bệnh
chung chung. Khi dùng thuốc rồi phải theo dõi phát hiện những tác dụng phụ của
thuốc. Hải Thượng Lãn Ông cũng đã dạy:
“ Nhớ câu dùng thuốc tựa dùng binh
Quan trọng vô cùng việc tử sinh”
2. SỰ HẤP THU, PHÂN BỐ, CHUYỂN HOÁ, THẢI TRỪ THUỐC
2.1. Sự hấp thu thuốc
2.1.1. Sự hấp thu thuốc qua da
Khả năng hấp thu thuốc qua da nguyên vẹn rất kém. Lớp biểu bì bị sừng hoá
chính là "hàng rào" hạn chế sự hấp thu thuốc qua da.
Thuốc dùng ngoài da (bôi, xoa, cao dán...) có thể có tác dụng nông tại chỗ như
thuốc sát khuẩn nhưng cũng có thuốc có thể thấm sâu bên trong và có tác dụng toàn
thân.
Xoa bóp mạnh sau khi bôi thuốc, sẽ làm tăng sự hấp thu thuốc.
Da tổn thương mất lớp sừng làm cho thuốc và chất độc dễ xâm nhập gây tác dụng
toàn thân.
2.1.2. Sự hấp thu thuốc qua đường tiêu hoá
2.1.2.1. Sự hấp thu thuốc qua niêm mạc miệng
10
Khi uống, thuốc chỉ lưu lại ở khoang miêng một thời gian rất ngắn (2 đến 10 giây)
rồi chuyển nhanh xuống dạ dày nên hầu như không có hấp thu ở đây. Tuy nhiên một số
thuốc dùng dưới dạng viên ngậm hoặc đặt dưới lưỡi được nhanh chóng hấp thu vào
máu theo cơ chế khuyếch tán đơn thuần. Niêm mạc miệng, lưỡi có hệ thống mao mạch
phong phú nên thuốc được hấp thu nhanh vào thẳng đại tuần hoàn không qua gan tránh
được nguy cơ bị phá huỷ bởi dịch tiêu hóa và chuyển hoá bước một ở gan.
Một số thuốc đặt dưới lưỡi như:
Nitro glycerin: chữa đau thắt ngực.
Adalate: chữa cơn tăng huyết áp.
Chú ý : Không nên ngậm các loại viên nén dùng cho đường uống vì tá dược
không phù hợp để dẫn thuốc thấm sâu qua niêm mạc và có thể gây loét.
2.1.2.2. Sự hấp thu thuốc qua dạ dày
Sự hấp thu thuốc qua dạ dày bị hạn chế vì niêm mạc dạ dày ít được tưới máu
Chú ý: các thuốc kích ứng dạ dày phải uống trong hay sau khi ăn.
Ví dụ: Corticoid, thuốc chống viêm phi Steroid, chế phẩm chứa sắt, muối kali,
Doxycyclin....
2.1.2.3. Sự hấp thu thuốc qua tiểu tràng
Niêm mạc tiểu tràng có bề mặt rộng lớn. Các van ngang, các nhung mao ruột làm
cho bề mặt tiếp xúc ở tiểu tràng rất lớn. Niêm mạc tiểu tràng lại được tưới máu nhiều,
nhu động ruột thường xuyên nhào nặn phân phối đều thuốc trên diện tích rộng lớn đó.
Vì vậy, tiểu tràng là nơi hấp thu thuốc rất tốt.
Sự hấp thu thuốc qua đường uống phụ thuộc vào nhiều yếu tố :
- Do đặc điểm của thuốc nên mức độ hấp thu thuốc khác nhau :
Ví dụ: Lincomycin được hấp thu 20 – 35%, Amoxicilin được hấp thu 80 – 90%.
- Nhu động ruột : nhu động ruột tăng ( ví dụ trong trường hợp tiêu chảy) sẽ làm
giảm hấp thu thuốc và ngược lại nhu động ruột giảm sẽ làm tăng hấp thu thuốc .
- Lưu lượng máu ở ruột : Lúc nằm nghỉ lưu lượng máu ở ruột tăng thuốc được hấp
thu tốt hơn so với lúc vận động. Vì lúc vận động máu qua cơ nhiều mà qua ruột ít.
- Thuốc tẩy, thuốc nhuận tràng làm giảm hấp thu các thuốc khác.
11
- Ảnh hưởng của thức ăn và đồ uống: ( xem mục 4.2.6)
2.1.2.4. Sự hấp thu thuốc qua đại tràng
Nếu uống thuốc thì sự hấp thu thuốc ở đại tràng không đáng kể vì diện tích tiếp xúc
ở niêm mạc đại tràng hẹp hơn ở tiểu tràng rất nhiều (ở đại tràng không có các van
ngang và nhung mao như ở ruột non). Nếu đặt thuốc ở trực tràng thì sự hấp thu thuốc
nhanh vì trực tràng có ít dịch làm cho nồng độ thuốc ở đây đậm đặc.
Người ta dùng thuốc đặt trực tràng trong những trường hợp như:
- Người bệnh không uống được (hôn mê, nôn...)
- Thuốc có mùi vị khó chịu.
- Chữa bệnh tại chỗ : trĩ, táo bón, viêm trực tràng...
Chú ý: con đường đưa thuốc qua trực tràng có thể gây chấn thương khi đưa thuốc
vào và gây kích thích tại chỗ.
2.1.3. Sự hấp thu thuốc qua đường tiêm
2.1.3.1. Sự hấp thu thuốc qua đường tiêm dưới da
Khi tiêm dưới da, thuốc sẽ thấm vào máu và có tác dụng toàn thân.
Trộn lẫn thuốc với thuốc co mạch hay giãn mạch sẽ làm thay đổi sự hấp thu thuốc.
Ví dụ: trộn Novocain với Adrenalin để gây tê. Do tác dụng co mạch của Adrenalin
làm cho Novocain thấm vào máu chậm, đạt nồng độ cao ở chỗ tiêm nên kéo dài thời
gian gây tê tại chỗ.
Nếu giảm tính tan trong nước của thuốc sẽ làm chậm hấp thu thuốc khi tiêm dưới
da và kéo dài tác dụng của thuốc.
2.1.3.2. Sự hấp thu thuốc qua cơ
Khi tiêm bắp, sự hấp thu thuốc tuân theo nguyên tắc phụ thuộc vào lưu lượng
máu tới nơi tiêm.
Tuần hoàn máu trong cơ vân rất phát triển. Khi cơ hoạt động, lòng mao mạch giãn
rộng làm cho diện tích trao đổi và lưu lượng máu tăng lên hàng trăm lần. Khi tiêm bắp
thuốc được hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da vì ở cơ có nhiều mạch máu.
Mặt khác, ở cơ có ít sợi thần kinh cảm giác hơn dưới da nên tiêm bắp ít đau hơn
tiêm dưới da.
12
Tuyệt đối không tiêm vào bắp các chất: Calci clorid, Uabain, Nor-adrenalin, dung
dịch ưu trương ...vì gây hoại tử.
2.1.3.3. Sự hấp thu thuốc qua đường tiêm tĩnh mạch
Tiêm tĩnh mạch, thuốc được hấp thu nhanh, tác dụng nhanh (sau 15 giây) nhưng
nguy cơ rủi ro cao hơn tiêm bắp và dưới da. Có thể tiêm tĩnh mạch những chất không
đưa vào cơ thể được bằng những con đường khác như: các chất thay thế huyết tương,
chất gây hoại tử khi tiêm bắp. Khi cần đưa một khối lượng lớn dung dịch thuốc vào cơ
thể người ta truyền nhỏ giọt tĩnh mạch.
Không tiêm vào tĩnh mạch dung môi dầu, dịch treo vì gây tắc mạch.
Một số thuốc khi tiêm tĩnh mạch quá nhanh có thể gây rối loạn tim và hô hấp, giảm
huyết áp như : Diazepam, Aminazin (do nồng độ thuốc tức thời quá cao ở tim, phổi,
động mạch).
2.1.3.4. Sự hấp thu thuốc qua màng khớp
Có thể tiêm thuốc vào ổ khớp để chữa bệnh tại khớp nhưng phải triệt để vô khuẩn
vì dễ gây viêm khớp mủ do không đảm bảo vô khuẩn khi tiêm.
Ngoài các con đường trên, người ta còn đưa thuốc vào cơ thể bằng con đường khác
như: động mạch, màng phổi, màng bụng...
2.1.4. Sự hấp thu thuốc qua niêm mạc khí, phế quản và biểu mô phế nang
Diện tích trao đổi của nhu mô phổi rất rộng (khoảng100m 2), được tưới máu nhiều,
tính thấm mạnh nên hấp thu tốt các thuốc dễ bay hơi như: Ete mê, tinh dầu... Người ta
dùng thuốc qua con đường này để điều trị một số bệnh như : hen phế quản, viêm phế
quản , đau thắt ngực...
2.2. Sự phân bố thuốc trong cơ thể
2.2.1. Sự gắn thuốc vào Protein huyết tương
Sau khi được hấp thu vào máu, thuốc gắn với Protein huyết tương tạo thành một
phức hợp THUỐC - PROTEIN. Khả năng gắn thuốc vào Protein huyết tương mạnh
hay yếu tuỳ từng thuốc.
Thuốc ở dạng phức hợp với Protein huyết tương thì chưa có tác dụng. Phức hợp
này sẽ nhả dần thuốc ra dạng tự do
13
THUèC + pROTEIN  THUèC - PROTEIN
Chỉ có ở dạng tự do thuốc mới có tác dụng. Những cơ thể giảm Protein huyết tương
(suy kiệt, xơ gan, hội chứng thận hư...) khi dùng thuốc, thì thuốc ở dạng tự do tăng
làm tác dụng và độc tính của thuốc cũng tăng theo.
2.2.2 Sự gắn thuốc vào receptor
Khi được giải phóng ra dạng tự do, thuốc thường gắn đặc hiệu với 1 loại phân tử
hay một vị trí của phân tử để phát huy tác dụng. Nơi gắn thuốc đó gọi là Receptor hay
thụ thể.
Ví dụ : Cimetidin gắn vào tế bào thành dạ dày
2.2.3. Sự phân bố thuốc vào thần kinh trung ương
Não và dịch não tuỷ được bảo vệ bởi một hệ thống “hàng rào”. Những “hàng rào”
này ngăn cản không cho nhiều thuốc thấm vào não. Khi màng não bị viêm, thuốc dễ
thấm vào não.
2.2.4. Sự phân bố thuốc qua rau thai
Bề mặt hấp thu của rau thai khoảng 50m2. Lưu lượng máu của tuần hoàn rau thai rất
cao.Vì vậy, hầu hết các thuốc qua được rau thai.
Khi dùng thuốc cho người có thai phải hết sức cân nhắc. Nhiều thuốc có thể gây
quái thai nhất là trong 12 tuần đầu của thời kỳ thai nghén. Những tháng sau thì hiện
tượng gây quái thai có giảm đi nhưng nhiều thuốc vẫn gây độc cho thai. Những tháng
cuối của thời kỳ thai nghén, rau thai biến chất để lọt nhiều thuốc làm ảnh hưởng đến
thai nhi.
Một số thuốc cấm dùng khi có thai:
Co- trimoxazol (Bactrim, Biseptol) Cloramphenicol, Tetracyclin, kháng sinh họ
Aminoglycosid (12 tuần đầu), Sulfamid, Metronidazol, Mebendazol, Quinin, Ethanol,
thuốc lá, thuốc lào, thuốc chống thụ thai, thuốc chống ung thư, thuốc ức chế miễn dịch,
Vitamin A liều cao ( trên 10.000 U.I / ngày) …
2.2.5. Sự tích luỹ thuốc
Một số thuốc không thải trừ hết ngay mà tích luỹ lại ở một số bộ phận của cơ thể.
Ví dụ: Chì và một số kim loại nặng được tích luỹ ở hệ thống sừng, lông, tóc.
14
Tetracyclin gắn nhiều vào sụn, răng trẻ em.
Kháng sinh nhóm Aminoglycosid tích luỹ ở thận, ốc tai.
2.3. Sự chuyển hoá thuốc
Chuyển hoá thuốc là quá trình biến đổi của thuốc trong cơ thể dưới ảnh hưởng
của các enzym tạo nên những chất ít nhiều khác với chất ban đầu (chất mẹ) được gọi là
chất chuyển hoá.
Phần lớn các thuốc khi vào cơ thể sẽ được chuyển hoá, cũng có thuốc không bị
chuyển hoá mà thải trừ nguyên vẹn (kháng sinh nhóm Aminoglycosid…). Thông
thường các thuốc sau chuyển hoá sẽ mất tác dụng, mất độc tính và dễ thải trừ . Một số
thuốc sau chuyển hoá mới có tác dụng hoặc vẫn giữ nguyên tác dụng như chất ban đầu.
Ví dụ: Vitamin D3 chưa có tác dụng, sau khi chuyển hoá thành 1,25 (OH) 2
Calciferol mới có tác dụng.
Phenylbutazon chuyển hoá thành Oxyphenylbutazon vẫn còn tác dụng như
Phenylbutazon.
Chuyển hoá thuốc là một quá trình biến đổi phức tạp, thuốc phải trải qua nhiều
phản ứng: oxy hoá, thuỷ phân, liên hợp…
Gan đóng vai trò quan trọng trong việc chuyển hoá thuốc. Nhiều enzym xúc tác cho
phản ứng chuyển hoá thuốc nằm ở tế bào gan đặc biệt là Enzym Cytocrom P450.
Ngoài ra, một số cơ quan khác cũng tham gia chuyển hoá thuốc như: thận, ruột, cơ,
lách, não, phổi...
Một số phản ứng chuyển hoá thuốc như: phản ứng oxy hoá, phản ứng khử, phản
ứng thuỷ phân, phản ứng liên hợp…
Người có chức năng gan suy giảm thì chuyển hoá thuốc kém và dễ bị ngộ độc
thuốc.
2.4. Sự thải trừ thuốc
2.4.1. Qua đường tiết niệu
- Phần lớn những thuốc tan trong nước được thải trừ qua nước tiểu. Sau khi uống
khoảng 5 - 15 phút thuốc đã có mặt trong nước tiểu. Sự thải trừ thuốc qua thận phụ
thuộc 3 cơ chế:
15
+ Lọc qua mao mạch cầu thận.
+ Thải qua tế bào biểu mô ống thận.
+ Tái hấp thu qua tế bào biểu mô ống thận
- Độ pH của nước tiểu có liên quan đến sự thải trừ thuốc:
+ pH acid giúp các chất kiềm nhẹ dễ thải trừ. Vì vậy, khi ngộ độc các thuốc có
tính chất kiềm yếu như: Quinin, Morphin, Atropin..., người ta đã toan hoá nước tiểu để
giải độc.
+ pH kiềm giúp các chất acid nhẹ dễ thải trừ. Vì vậy, khi ngộ độc các chất có tính
acid nhẹ như: Sulfamid, Phenobarbital, Streptomycin..., người ta kiềm hoá nước tiểu
bằng Natri bicarbonat để giải độc.
- Khi chức năng thận suy giảm thì thải trừ thuốc kém nên dễ bị ngộ độc thuốc.
2.4.2. Qua đường tiêu hoá
- Qua nước bọt: nước bọt tiết trong một ngày là 2 lít. Một số thuốc thải trừ qua
nước bọt như: Spiramycin, Iod, Paracetamol…
- Qua mật
Một số thuốc được thải trừ từ gan qua mật rồi theo phân ra ngoài. Có thuốc khi thải
trừ đến ruột non lại được tái hấp thu trở lại gan. Đó là “chu kỳ gan- ruột” làm cho
thuốc tồn tại lâu trong cơ thể và tác dụng thuốc kéo dài.
Thuốc có “chu kỳ gan - ruột” như : Cloramphenicol, Morphin, Tetracyclin….
2.4.3. Qua sữa:
Một số thuốc thải trừ qua sữa . Có thuốc thải trừ qua sữa gây độc cho trẻ bú mẹ.
Phụ nữ cho con bú không được dùng các thuốc sau: Tetracyclin, Cimetidin,
Cloramphenicol, thuốc chống ung thư, thuốc ức chế miễn dịch, thuốc chống thụ thai,
hormon sinh dục...
Một số thuốc có thể dùng cho phụ nữ cho con bú nhưng phải theo dõi tác dụng phụ
ở trẻ bú mẹ như: Sulfamid, Diazepam, Phenobarbital, Aspirin, Rimifon, Cortison,
Theophylin...
Trong thực tế, nếu nhu cầu điều trị bệnh cho mẹ là cấp bách thì vẫn dùng thuốc cho
mẹ và tạm ngừng cho con bú nhưng phải vắt sữa thường xuyên để tránh mất sữa.
16
2.4.4. Qua đường hô hấp
Phổi thải trừ qua hơi thở các chất dễ bay hơi như rượu, thuốc mê bay hơi, tinh dầu...
2.4.5. Qua các đường khác:
- Qua mồ hôi: Quinin, long não...
- Qua da, sừng, lông, tóc: hợp chất chứa asen.
2.4.6. Ý nghĩa của các con đường thải trừ thuốc :
- Lợi dụng đường thải trừ thuốc để chữa bệnh:
+ Uống Spiramycin chữa nhiễm khuẩn ở miệng
+ Uống Griseofulvin chữa nấm da, nấm tóc
- Dựa vào đường thải trừ thuốc để tránh tai biến cho trẻ bú mẹ: phụ nữ cho con bú
không dùng thuốc thải trừ qua sữa và gây độc cho trẻ bú mẹ.
- Dựa vào đường thải trừ thuốc để điều trị ngộ độc:
Ví dụ: Ngộ độc thuốc ngủ Barbituric truyền dung dịch Natri hydrocarbonat để kiềm
hoá nước tiểu, làm tăng thải Acid barbituric.
3. CÁC CÁCH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.1. Tác dụng tại chỗ và toàn thân
Tác dụng tại chỗ: Thường xảy ra ở nơi đưa thuốc vào cơ thể, là tác dụng có tính
chất cục bộ và khu trú ở một bộ phận hay một cơ quan tiếp xúc với thuốc:
Ví dụ:
+ Tác dụng của thuốc sát khuẩn trên da
+ Thuốc tê.
Tác dụng toàn thân: Thường sảy ra sau khi thuốc được hấp thu phân bố đến các tổ
chức và gây ra đáp ứng.
Ví dụ:
+ Tiêm Morphin hydroclorid vào dưới da sau đó thuốc vào máu rồi có tác dụng
giảm đau, ức chế hô hấp...
+ Bôi mỡ Trinitrat glycerin vào da vùng trước tim, thuốc thấm vào máu và có tác
dụng chống đau thắt ngực.
17
Chú ý: thuốc bôi trên diện da rộng hay da bị tổn thương (bỏng, chàm...) có thể xảy
ra tác dụng toàn thân và gây độc do thuốc được hấp thu quá nhanh vào máu.
Ví dụ: Ethanol hấp thu kém nếu da nguyên vẹn nhưng có thể hấp thu tăng lên hàng
trăm lần nếu da bị tổn thương.
3.2. Tác dụng chính và phụ
Tác dụng chính thường là tác dụng có lợi và được áp dụng trong điều trị.
Tác dụng phụ (tác dụng không mong muốn, tác dụng ngoại ý) thường không có lợi,
cần cố tránh.
Ví dụ: Aspirin.
Tác dụng chính của Aspirin là hạ sốt, giảm đau, chống viêm, chống kết dính tiểu
cầu. Các tác dụng này đã dùng trong điều trị.
Tác dụng phụ của Aspirin là kích ứng niêm mạc dạ dày. Trong điều trị cần tránh tác
dụng phụ này bằng cách:
+ Uống sau khi ăn (thức ăn làm giảm kích ứng dạ dày của thuốc).
+ Dùng kết hợp với thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày.
+ Bào chế dạng viên bao tan ở ruột (Aspirin pH 8), nhờ có màng bao viên mà
Aspirin không tiếp xúc trực tiếp với niêm mạc dạ dày nên giảm được kích ứng dạ dày .
3.3. Tác dụng hồi phục và không hồi phục:
Tác dụng hồi phục: Là tác dụng của thuốc có giới hạn nhất định về thời gian. Tác
dụng đó sẽ biến mất và chức năng của cơ quan được hồi phục sau khi nồng độ thuốc
giảm xuống mức không đủ gây tác dụng.
Ví dụ: Gây tê bằng Procain thì thần kinh cảm giác chỉ bị ức chế nhất thời sau đó trở
lại bình thường. Dùng thuốc mê thì thần kinh trung ương chỉ bị ức chế trong một thời
gian nhất định sau đó trở lại bình thường
Tác dụng không hồi phục: Là tác dụng của thuốc làm cho một phần hay một tính
năng nào đó của một tổ chức mất khả năng hồi phục. Sau khi thuốc chuyển hoá, thải
trừ vẫn để lại trạng thái hay di chứng bất thường cho cơ thể.
Ví dụ: Tetracyclin dùng cho trẻ nhỏ làm vàng răng, hỏng men răng và ảnh hưởng
đến sự phát triển của xương.
18
Streptomycin gây điếc vĩnh viễn.
3.4. Tác dụng chọn lọc:
Thuốc ảnh hưởng tới nhiều cơ quan nhưng tác dụng xuất hiện đặc hiệu và sớm với
một cơ quan được gọi là chọn lọc
Ví dụ: Morphin tác dụng chọn lọc trên trung tâm đau.
Codein tác dụng chọn lọc trên trung tâm ho.
3.5. Tác dụng đối kháng - tác dụng hiệp đồng : Chỉ xuất hiện khi phối hợp thuốc
Thuốc A có tác dụng a
Thuốc B có tác dụng b
Khi phối hợp hai thuốc A và B với nhau, thu được tác dụng c
Nếu c < a+b . Đó là tác dụng đối kháng
Nếu c ≥ a+b. Đó là tác dụng hiệp đồng .
Nếu dùng phối hợp thuốc có tác dụng đối kháng thì tác dụng thuốc sẽ giảm.
Ví dụ: Tetracyclin dùng cùng với thuốc có Calci, sắt, nhôm... thì Tetracyclin sẽ gắn
với các kim loại trên thành một phức hợp khó hấp thu làm cho tác dụng của Tetracyclin
giảm.
Thuốc kháng sinh nhóm β- lactam (có tính acid) trộn lẫn với kháng sinh nhóm
Aminoglycosid (có tính base) sẽ tạo ra tương tác hoá học làm giảm tác dụng thuốc.
Diazepam đối kháng với cafein trên thần kinh trung ương.
Người ta áp dụng tác dụng đối kháng để điều trị ngộ độc. Như ngộ độc thuốc kích
thích thần kinh trung ương thì dùng thuốc ức chế thần kinh trung ương để điều trị và
ngược lại.
Ngộ độc khi uống phải kiềm thì cho uống Acid acetic loãng để điều trị.
Ngộ độc Quinin, Atropin... cho uống tanin để kết tủa thuốc, làm giảm hấp thu
thuốc.
- Nếu phối hợp hai thuốc có tác dụng hiệp đồng thì tác dụng thuốc sẽ tăng
Ví dụ: Adrenalin trộn với Procain tiêm dưới da để gây tê thì tác dụng gây tê của
Procain kéo dài hơn. Như vậy Adrenalin có tác dụng hiệp đồng với Procain.
19
Sulfamethoxazol kết hợp với Trimethoprim thì tác dụng trên vi khuẩn mạnh hơn nhiều
so với dùng đơn độc từng thuốc.
3.6. Tác dụng đảo ngược
Một số thuốc có tác dụng đảo ngược khi dùng liều khác nhau hoặc ở giai đoạn
khác nhau.
Ví dụ: Ethanol lúc đầu gây hưng phấn thần kinh sau gây ức chế thần kinh.
Terpin hydrat có tác dụng long đờm, lợi tiểu khi dùng liều nhỏ hơn 0,6g/ngày. Nếu
dùng liều lớn hơn 0,6g/ngày sẽ gây khó khạc đờm và bí tiểu tiện…
4. NHỮNG YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
4.1.Các yếu tố thuộc về thuốc
4.1.1. Độ tan
Một thuốc muốn được hấp thu tốt phải vừa tan được trong nước vừa tan được
trong lipid.
4.1.1. Dạng thuốc và cách bào chế
- Độ tán nhỏ: Thuốc càng mịn thì độ hoà tan càng lớn, sẽ được hấp thu càng nhanh và
hoạt tính càng cao.
- Trạng thái tồn tại:
Nhiều thuốc tồn tại ở 2 dạng: dạng khan và dạng ngậm nước. Dạng khan dễ tan và
tác dụng mạnh hơn dạng ngậm nước vì vậy liều dùng thường nhỏ hơn.
Ví dụ: Natri sulfat khan liều dùng chỉ bằng một nửa Natri sulfat ngậm nước nhưng
tác dụng cũng tương đương.
- Ảnh hưởng của tá dược: Tá dược không phải chỉ là chất “cho thêm” vào dạng thuốc
mà có khi ảnh hưởng lớn đến hiệu lực thuốc làm thay đổi sự khuyếch tán, hoà tan của
thuốc.
Ví dụ: Nếu thay thế tá dược Calci sulfat bằng lactose khi sản xuất viên Sodanton sẽ
gây ngộ độc giống như uống quá liều.
4.1.2. Cấu trúc hoá học của thuốc
Cấu trúc hoá học của thuốc quyết định tính chất lý hoá, tác dụng của thuốc. Khi cấu
trúc thay đổi dẫn đến thay đổi tác dụng của thuốc.
20
Ví dụ:
COOH COONa
Acid benzoic Natri benzoat

Acid benzoic có tác dụng sát khuẩn.
Natri benzoat có tác dụng giảm ho, long đờm.
4.2. Các yếu tố thuộc về người bệnh
4.2.1. Lứa tuổi
* Trẻ em:
“ Trẻ em không phải là người lớn thu nhỏ lại’’ vì ở chúng có nhiều đặc điểm mà
khi dùng thuốc phải chú ý.
Đáng lưu ý là trẻ sơ sinh mà đặc biệt là trẻ sơ sinh thiếu tháng.
- Hấp thu thuốc ở trẻ em:
Do nhu động ruột thất thường, niêm mạc ruột chưa trưởng thành, chức năng mật
chưa phát triển đầy đủ nên sự hấp thu thuốc qua ống tiêu hoá trẻ sơ sinh rất thất thường
(tăng hấp thu Penicilin, Ampicilin... nhưng lại chậm hấp thu Paracetamol,
Rifampicin...)
Sự hấp thu thuốc qua trực tràng trẻ sơ sinh rất tốt.
Ở trẻ sơ sinh, lưu lượng máu ở cơ vân và sự co bóp cơ vân còn kém nên tiêm bắp ở
trẻ sơ sinh thuốc cũng hấp thu chậm hơn ở người lớn.
Sự hấp thu thuốc qua da trẻ sơ sinh nhanh. Một số thuốc bôi ngoài da có thể gây
độc toàn thân như : rượu Ethylic, long não, thuốc đỏ, Iod...
Nhỏ mũi các thuốc chứa tinh dầu, Naphazolin, hơi Amoniac cho trẻ nhỏ có thể gây
phản xạ ngừng tim, ngừng thở dẫn đến tử vong.
- Phân bố thuốc:
Ở trẻ sơ sinh, Protein huyết tương giảm về số lượng và kém về chất lượng nên khả
năng gắn thuốc với protein huyết tương kém, thuốc dạng tự do tăng lên làm cho tác
dụng và độc tính của thuốc cũng tăng theo.
21
- Chuyển hoá thuốc:
Gan trẻ sơ sinh chưa đủ enzym chuyển hoá thuốc nên chuyển hoá thuốc kém, tác dụng
và độc tính của thuốc tăng lên.
- Thải trừ thuốc:
Chức năng thận còn chưa hoàn chỉnh nên thải trừ thuốc kém. Cần thận trọng khi
dùng kháng sinh thải qua thận như: Gentamicin, Streptomycin....
Ngoài những đặc điểm trên, cần chú ý: trẻ em không chịu được thuốc làm giảm
nước và thay đổi chất điện phân (thuốc tẩy, nhuận tràng, gây nôn, lợi niệu...)
Thận trọng khi dùng hormon sinh dục hoặc thuốc làm ảnh hưởng đến sự phát triển
của trẻ.
Từ những đặc diểm trên nên trẻ em dễ bị ngộ độc thuốc, phải thận trọng khi dùng
thuốc cho trẻ em và luôn nhớ “để thuốc xa tầm tay của trẻ”
* Người cao tuổi
Trong thực tế, tai biến do dùng thuốc ở lứa tuổi 60-70 gấp đôi so với lứa tuổi 30 -
40. Ở người cao tuổi khuynh hướng chung là thuốc chậm hấp thu ở ống tiêu hoá, gắn
kém vào Protein huyết tương. Gan, thận “già cỗi” nên chuyển hoá và thải trừ thuốc
kém. Do đó, người cao tuổi dễ nhậy cảm với độc tính của thuốc.
- Người cao tuổi giảm tiết nước bọt, giảm phản xạ nuốt nên khi uống thuốc với ít
nước hoặc uống ở tư thế nằm thuốc dễ dính lại ở thực quản . Có thể gây loét thực quản
đối với thuốc gây kích ứng niêm mạc.
- Do mắt mờ, tay run, hay quên nên người cao tuổi tự dùng thuốc rất dễ bị nhầm
lẫn, sai lệch về liều lượng đường dùng …dẫn đến ngộ độc thuốc.
- Tỷ lệ dị ứng kháng sinh ở người cao tuổi lớn hơn so với người trẻ
Vì vậy, đối với người cao tuổi phải cố gắng áp dụng biện pháp phòng và điều trị
bệnh không dùng thuốc. Nếu phải dùng thuốc thì nên dùng ít thuốc, chọn thuốc có
nguồn gốc thảo mộc, hạn chế dùng thuốc hoá chất. Lựa chọn liều thích hợp vừa công
hiệu, vừa đảm bảo an toàn cho người bệnh. Khi dùng thuốc cho người cao tuổi phải do
nhân viên y tế hoặc người nhà trực tiếp thực hiện .
4.2.2. Giới tính: ở phụ nữ có một số thời kỳ sinh lý cần chú ý khi dùng thuốc.
22
- Thời kỳ kinh nguyệt: nên tránh các thuốc làm tăng chảy máu như Aspirin.
- Thời kỳ có thai: không được dùng những thuốc gây quái thai, gây độc cho thai.
Ví dụ: Dùng vitamin A liều cao kéo dài phụ nữ có thai ba tháng đầu gây quái thai.
- Thời kỳ cho con bú: tránh dùng các thuốc gây mất sữa, thay đổi mùi vị của sữa,
thuốc thải trừ qua sữa gây độc cho trẻ bú mẹ.
4.2.3. Cân nặng
- Thuốc tan trong lipid, thuốc tích luỹ ở mỡ (thuốc mê, thuốc ngủ) thường phải
dùng liều cao hơn cho người béo (vì thuốc tích luỹ trong mỡ). Ngược lại, người gầy dễ
nhạy cảm hơn với các thuốc trên.
- Đối với người phù: Khi tính liều lượng thuốc theo cân nặng phải dựa vào cân
nặng của bệnh nhân trước khi phù .
4.2.4. Quen thuốc và nghiện thuốc
Những người này chịu được liều thuốc cao hơn người bình thường. Với liều vẫn
dùng để điều trị thì những người này đáp ứng yếu.
- Quen thuốc là muốn tiếp tục dùng thuốc hoặc muốn sử dụng thuốc lặp lại ở lần
sau (nhưng không bắt buộc) vì dùng có cảm giác dễ chịu.
+ Rất ít có khuynh hướng tăng liều.
+ Thuốc làm thay đổi một phần tâm lý, nhưng khi bỏ thuốc không gây rối loạn
nhiều cho cơ thể.
Một số thuốc gây quen thuốc như: Diazepam, Meprobamat, Cafein, Nicotin...
- Nghiện thuốc là nhu cầu muốn sử dụng thuốc, thèm thuốc mãnh liệt, xoay sở mọi
cách để có thuốc dùng.
+ Có khuynh hướng tăng liều.
+ Thuốc làm thay đổi về tâm lý, thể xác rõ rệt, nô lệ hoàn toàn vào thuốc, khi cai
thuốc có rối loạn mạnh về tâm lý và sinh lý.
+ Có hại cho bản thân và xã hội.
Thuốc gây nghiện như: rượu, chế phẩm của thuốc phiện.
4.2.5. Dị ứng thuốc: Tất cả các thuốc đều có thể gây dị ứng.
23
- Một số thuốc hay gây dị ứng như: Penicilin, Ampicilin, Streptomycin, Vacxin. huyết
thanh…
- Đặc điểm của dị ứng thuốc:
+ Nghiêm trọng có thể tử vong.
+ Tác động đến nhiều cơ quan và chức phận của cơ thể.
+ Tính đa dạng về biểu hiện lâm sàng, không có đặc hiệu.
- Biện pháp hạn chế dị ứng thuốc :
+ Trước khi kê đơn phải khai thác tiền sử dị ứng của người bệnh.
+ Phải thử phản ứng trước khi tiêm đối với những thuốc hay gây dị ứng.
+ Khi tiêm phải chuẩn bị sẵn thuốc và phương tiện cấp cứu, phải theo dõi nếu
phát hiện thấy cảm giác khác thường ( bồn chồn, hốt hoảng, sợ hãi…) phải ngừng tiêm
và xử trí như sốc phản vệ.
+ Sau khi tiêm, để người bệnh chờ 15 phút (phòng sốc phản vệ xảy ra muộn hơn).
4.2.6. Dinh dưỡng của người bệnh
- Ảnh hưởng của thức ăn tới tác dụng của thuốc: (rất nhiều thuốc bị thức ăn làm
chậm hấp thu)
+ Uống thuốc lúc đói, thì sau 10 - 30 phút thuốc qua dạ dày xuống ruột và được
hấp thu. Uống thuốc lúc no, thì sau 1 - 4 giờ thuốc cùng thức ăn mới qua được dạ dày.
+ Thuốc nào tan mạnh trong lipid (Griseofulvin, Sulfamid) thì được hấp thu tốt
hơn, nếu uống sau bữa ăn có nhiều dầu, mỡ.
+ Chế độ ăn thiếu đạm, mỡ sẽ làm giảm hoạt tính của men chuyển hoá thuốc ở
gan, làm cho chuyển hoá thuốc chậm, tác dụng và độc tính tăng lên.
+ Một số thuốc bị thức ăn làm giảm hấp thu như: PenicilinV, Ampicilin,
Rifampicin, Rimifon…Những thuốc này nên uống xa bữa ăn .
+ Một số thuốc tăng hấp thu nhờ thức ăn như: Griseofulvin, Vitamin B 6, muối
khoáng, Hypothiazid…Những thuốc này nên uống sau bữa ăn .
+ Thức ăn làm giảm kích ứng của thuốc trên niêm mạc tiêu hoá.
- Ảnh hưởng của đồ uống đến tác dụng thuốc:
24
+ Nước: giúp thuốc nhanh chóng xuống tá tràng, tăng độ tan của thuốc, làm thuốc
nhanh chóng được hấp thu. Nếu uống thuốc với quá ít nước hoặc nuốt chửng viên
thuốc thì thuốc lưu lại ở thực quản lâu dễ gây loét thực quản đối với thuốc kích ứng
niêm mạc. Nước uống còn tăng thải thuốc qua đường tiết niệu.
+ Sữa: làm giảm hấp thu một số thuốc như: muối sắt, Tetracyclin, Lincomycin,
Clindamycin, PenicilinV, Erythromycin do các thuốc này kết hợp với Calci có trong
sữa tạo thành phức hợp khó hấp thu.
Sữa có độ pH khá cao nên làm giảm sự kích ứng dạ dày của một số thuốc acid.
+ Nước chè, cà phê: Trong nước chè, cà phê có chứa tanin.
Chất tanin làm kết tủa một số thuốc như: thuốc có chứa sắt, Atropin, Ephedrin,
Papaverin...do đó làm giảm hấp thu, giảm tác dụng của các thuốc này.
Do có tác dụng lợi tiểu, nên nước chè, cà phê làm tăng thải trừ một số thuốc.
Cà phê kích thích thần kinh trung ương nên đối kháng với thuốc an thần, gây ngủ.
Ví dụ: khi uống cà phê cùng Seduxen sẽ làm mất tác dụng gây ngủ của Seduxen.
+ Rượu Ethylic:
Liều cao rượu làm giảm hấp thu Penicilin V, Diazepam, Vitamin...
Rượu làm tăng tính thấm một số thuốc mà lúc thường rất khó thấm như thuốc
chống giun sán.
Rượu làm tăng kích ứng dạ dày của thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm.
Rượu dùng cùng Paracetamol làm tăng nguy cơ viêm gan .
+ Nước quả, nước có ga: có thể làm hỏng thuốc hoặc làm thuốc hấp thu quá
nhanh .
Như vậy, nên dùng nước đun sôi nguội để uống thuốc vì không xẩy ra tương tác khi
hoà tan .
Thông thường, dùng khoảng 100 - 200ml nước để uống thuốc. Một số trường hợp
đặc biệt cần uống thuốc một lượng nước ít hơn (thuốc tẩy sán Niclosamid) . Một số
thuốc cần uống với nhiều nước như Sulfamid và thuốc có chứa Sulfamid .
4.2.7. Trạng thái bệnh lý: Trạng thái bệnh lý cũng ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc.
Ví dụ:
25
- Người suy gan dùng các thuốc : Aspirin, kháng Vitamin K có thể gây xuất huyết
nặng.
- Người suy thận dùng kháng sinh nhóm Aminoglycosid dễ gây điếc.
- Paracetamol chỉ hạ nhiệt ở người đang sốt, không hạ nhiệt ở người bình thường.
4.3. Về bảo quản và sử dụng thuốc
4.3.1. Bảo quản thuốc
Thuốc phải được bảo quản theo đúng qui chế, tránh các yếu tố làm ảnh hưởng đến
tác dụng của thuốc. Nếu bảo quản không tốt sẽ làm giảm hoặc mất tác dụng của thuốc.
Ví dụ: Thuốc viên để ẩm dễ bị bở, mốc.
Thuốc bột để ẩm dễ bị vón.
Vacxin cần được bảo quản lạnh. Nếu để ở nhiệt độ thường sẽ mất tác dụng.
4.3.2. Liều dùng thuốc: Liều dùng khác nhau sẽ có tác dụng khác nhau:
Ví dụ: Uống Magnesi sulfat liều 2 - 5g có tác dụng nhuận tràng, thông mật, liều 15-
30g có tác dụng tẩy xổ.
Uống Terpin hydrat 0,2 - 0,3g/ngày có tác dụng long đờm, lợi tiểu nhẹ nhưng nếu
uống trên 0,6/ngày thì tác dụng ngược lại: (không long đờm và tiểu tiện ít)
4.3.3. Đường dùng
Đường dùng khác nhau có thể dẫn đến tác dụng khác nhau.
Ví dụ: Uống Magnesi sulfat có tác dụng lợi mật, nhuận tràng, tẩy xổ (tuỳ theo liều).
Tiêm tĩnh mạch Magnesi sulfat có tác dụng an thần, chống co giật, chống phù não.
4.3.4. Thời điểm dùng thuốc
Hiệu quả của thuốc có thể khác nhau khi đưa vào cơ thể ở các thời điểm khác nhau.
Cho đến nay đã tìm thấy nhiều thuốc có hoạt tính và độc tính biến đổi nhịp nhàng
theo thời gian 24 giờ (1 ngày đêm). Vì vậy, cần tìm thời điểm dùng thuốc tối ưu để đạt
hiệu lực cao mà ít gây tác hại, tránh thời điểm mà cơ thể có sức đề kháng yếu nhất với
thuốc.
Ví dụ:
- Penicilin: tiêm chiều tối bao giờ cũng có nồng độ trong máu cao hơn tiêm ban ngày
- Theophylin: uống buổi sáng có tác dụng tốt nhất.
26
- Corticoid: dùng lúc 7- 8 giờ sáng có tác dụng tốt hơn và ít độc tính hơn.
- Thuốc nên uống vào bữa ăn như:
+ Thuốc kích thích tiêu hoá (rượu khai vị).
+ Thuốc kích ứng niêm mạc tiêu hoá:
- Thuốc nên uống xa bữa ăn (trước bữa ăn 1 giờ hay sau ăn 2 giờ).
+ Thuốc bị giảm hấp thu bởi thức ăn.
+ Thuốc cần đi nhanh qua dạ dày (viên bao tan ở ruột).
4.3.5. Ảnh hưởng của dung môi
Mỗi thuốc chỉ ổn định ở môi trường và điều kiện nhất định. Nếu thay đổi dung môi
hay pH cuả dung dịch sẽ làm giảm hoặc mất tác dụng của thuốc.
Ví dụ :
+ Penicilin G ổn định ở vùng pH từ 5 – 8 . Nếu pha vào dung dịch glucose 5 -
10% hay dung dịch Natri hydrocarbonat sẽ làm giảm tác dụng của thuốc .
+ Kháng sinh nhóm β- lactam và Aminoglycosid có tác dụng hiệp đồng nhưng
phải dùng riêng nếu trộn lẫn sẽ xẩy ra tương tác làm giảm tác dụng .
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày những đặc điểm cơ bản của sự hấp thu thuốc qua đường tiêu hoá?
2. Trình bày sự hấp thu thuốc qua đường tiêm?
3. Liệt kê các cách tác dụng của thuốc, nêu đặc điểm của các cách tác dụng đó và cho
ví dụ minh hoạ?
4. Phân tích sự chuyển hoá thuốc trong cơ thể? Nêu chú ý?
5. Phân tích yếu tố “tuổi“ trong các yếu tố thuộc về người bệnh ảnh hưởng đến tác
dụng của thuốc?
6. Phân tích cách sử dụng thuốc (liều dùng, đường dùng, thời điểm dùng thuốc)? Cho
ví dụ minh hoạ?
7. Phân tích yếu tố “dinh dưỡng“ trong các yếu tố thuộc về người bệnh ảnh hưởng đến
tác dụng của thuốc?
27
Chương II
CÁC NHÓM THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH THÔNG THƯỜNG
Bài 1
THUỐC HẠ SỐT, GIẢM ĐAU, CHỐNG VIÊM, THUỐC ĐIỀU TRỊ
BỆNH GÚT
MỤC TIÊU
1. Trình bày được tác dụng chính và cơ chế tác dụng của thuốc hạ sốt, giảm đau,
chống viêm.
2. Phân tích nguyên tắc chung dùng thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm.
3.Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, cách dùng một số thuốc
hạ sốt, giảm đau, chống viêm thường dùng.
28
4. Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, cách dùng các thuốc
điều trị bệnh gút thường dùng.
1. THUỐC HẠ SỐT, GIẢM ĐAU, CHỐNG VIÊM
1.1. Đại cương
1.1.1. Khái niệm thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm
Thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm hay còn gọi là thuốc chống viêm phi Steroid
(viết tắt là thuốc CVPS hay NSAID) là những hợp chất có khả năng làm cho nhiệt độ
của cơ thể ở trạng thái sốt hạ xuống mức bình thường (37 0C). Ngoài tác dụng hạ sốt
hầu hết các thuốc trong nhóm đều có tác dụng giảm đau, chống viêm.
1.1.2. Tác dụng chính và cơ chế
* Tác dụng giảm đau
Thuốc CVPS có tác dụng giảm đau đối với các chứng đau nhẹ đến vừa (đau khu
trú hoặc lan toả). Thuốc có tác dụng tốt đối với các chứng đau do viêm (viêm cơ, viêm
dây thần kinh) khác với nhóm thuốc giảm đau thực thể, thuốc CVPS không có tác dụng
giảm đau mạnh, không giảm đau sâu trong nội tạng (dạ dày, ruột…), không gây ngủ,
không gây ức chế hô hấp và không gây lệ thuộc vào thuốc khi dùng kéo dài.
Cơ chế giảm đau: do làm giảm tính cảm thụ của ngọn dây thần kinh cảm giác
với các tác nhân gây đau.
* Tác dụng hạ sốt
Với liều điều trị, có tác dụng hạ sốt do bất kỳ nguyên nhân gì, không làm hạ nhiệt
trên người bình thường.
Các tác nhân gây sốt như: vi khuẩn, độc tố…, khi xâm nhập vào cơ thể sẽ kích
thích bạch cầu sản xuất các chất gây sốt. Nhóm thuốc này có tác dụng hạ sốt do làm
tăng quá trình thải nhiệt (giãn mạch ngoại biên, ra mồ hôi) lập lại thăng bằng cho trung
tâm điều nhiệt. Như vậy, thuốc hạ sốt chỉ có tác dụng chữa triệu chứng chứ không tác
động lên nguyên nhân gây sốt. Tác dụng hạ sốt kéo dài trong 3- 4 giờ, bệnh nhân sẽ sốt
trở lại nếu vẫn còn nguyên nhân gây sốt.
* Tác dụng chống viêm
29
Thuốc nhóm này có tác dụng chống viêm (trừ dẫn xuất Anilin). Vì vậy, còn được
gọi là thuốc chống viêm phi Steroid để phân biệt với nhóm chống viêm Steroid (trong
cấu trúc có khung Steroid).
Cơ chế chống viêm:
- Ức chế sinh tổng hợp chất trung gian hoá học của phản ứng viêm (Prostaglandin,
do ức chế enzym Cyclooxygenase (COX))
- Đối kháng với các chất trung gian hoá học của phản ứng viêm.
1.1.3. Phân loại:
Dẫn xuất Pyrazolon hiện nay hầu như không dùng do có độc tính cao với máu, thận
(suy tuỷ) và là một trong những nhóm thuốc đầu bảng gây hội chứng Stevens-Johnson.
Bảng: Phân loại một số thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm thông dụng
Dẫn chất Thuốc cụ thể Tác dụng
Acid acetylsalicylic, Methylsalicylat,
Acid salicylic
Diflunisal
Phenylbutazon, Metamizol,
Pyrazolon
Noramidopyrin…
Indomethacin, Sulindac, Tolmentin,
Indol
Etodolac Giảm đau, hạ sốt, chống
Oxicam Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam viêm
Ibuprofen, Ketoprofen, Naproxen,
Acid Propionic
Fenoprofen, Flurbiprofen, Oxaprozin
Acid phenylacetic Diclofenac
Acid fenamic Acid mefenamic, Acid meclofenamic
Coxib Celecoxib
Khác Nimesulid
Aminophenol Acetaminophen Hạ sốt, giảm đau
Acid floctafenic Floctafenin Giảm đau
1.2. Thuốc thường dùng

1.2.1. Acid acetyl salicylic (Aspirin)
- Tác dụng:
+ Hạ sốt
+ Giảm đau
+ Chống viêm ( với liều > 4g/ngày ).
30
+ Chống kết dính tiểu cầu.
- Tác dụng không mong muốn :
+ Kích ứng niêm mạc tiêu hoá
+ Gây rối loạn đông máu
+ Gây dị ứng
- Chỉ định:
+ Dùng hạ sốt (trừ sốt xuất huyết)
+ Dùng giảm đau trong : đau đầu, đau răng, đau dây thần kinh...
+ Viêm khớp cấp và mãn.
+ Phòng và chữa huyết khối.
- Chống chỉ định:
+ Mẫn cảm với thuốc.
+ Loét dạ dày - tá tràng.
+ Rối loạn đông máu.
+ Hen phế quản.
+ Thận trọng dùng cho phụ nữ có thai và trẻ em dưới 13 tháng tuổi.
- Dạng thuốc
+ Viên nén 0,3 - 0,5g.
+ Viên bao tan ở ruột: Aspirin pH8 chứa 0,5g Aspirin.
+ Lysin Acetylsalicylat Aaspegic): là dạng muối hoà tan đóng lọ tương đương 0,5g
Aspirin .
- Cách dùng và liều dùng :
+ Uống 0,3 – 0,5 g / lần, uống sau khi ăn (viên bao tan ở ruột uống xa bữa ăn và nuốt
cả viên ). Có thể dùng 3 – 4 g/24 giờ. Nếu trị thấp khớp dùng 4 – 8 g/24 giờ.
+ Tiêm tĩnh mạch chậm hay tiêm bắp 0,5 – 2 g/24 giờ, chia 2 – 3 lần.
1.2.2. Indomethacin.
- Tác dụng:
+ Tác dụng hạ sốt, giảm đau không mạnh.
+ Tác dụng chống viêm rất mạnh.
31
+ Kích ứng niêm mạc tiêu hoá , buồn nôn , đầy bụng , ỉa chảy.
+ Gây nhức đầu, buồn ngủ , chóng mặt .
+ Gây rối loạn đông máu
+ Gây dị ứng
- Chỉ định:
+ Viêm cột sống dính khớp, hư khớp.
+ Viêm đa khớp mãn tính tiến triển
+ Đau lưng
+ Viêm dây thần kinh
+ Loét dạ dày-tá tràng
+ Suy gan, thận
+ Có thai, cho con bú
+ Trẻ em < 16 tuổi.
+ Mẫn cảm với thuốc
+ Lái tàu, xe (vì gây chóng mặt, nhức đầu).
- Dạng thuốc :Viên nén hay viên nang 25 mg
Thuốc đạn 50 - 100mg
- Cách dùng và liều dùng:
+ Uống 50 – 100 mg/ngày, chia nhiều lần, uống sau bữa ăn.
+ Đạt hậu môn 1 viên đạn trước khi ngủ
1.2.3. Ibuprofen
- Tác dụng:
+ Giảm đau.
+ Hạ sốt.
+ Chống viêm .
+ Kích ứng niêm mạc tiêu hoá(ít kích ứng hơn so với aspirin).
32
+ Buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, khó tiêu, táo bón hoặc ỉa chảy.
+ Chóng mặt, nhức đầu, ù tai
+ Ban đỏ ở da, ngứa.
+ Rối loạn về máu (giảm bạch cầu)
- Chỉ định:
+ Dùng giảm đau trong các chứng đau nhẹ và vừa. Tác dụng tốt trong đau bụng kinh.
+ Đau và viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp.
+ Loét dạ dày - tá tràng
+ Mẫn cảm thuốc
+ Trẻ em dưới 16 tuổi
+ Suy gan, thận nặng.
- Dạng thuốc : Viên nén 200- 300- 400- 600- 800mg.
Dịch treo uống 20mg/ml
Thuốc đạn 500mg
Kem bôi 5%
Thuốc phối hợp: Viên Alaxan có chứa Paracetamol 325 mg và Ibuprofen 200mg.
+ Điều trị bệnh viêm khớp uống 1,2g –1,6g/ ngày, chia 3- 4 lần, uống sau ăn. Sau đó
dùng liều duy trì 0,2 g/ lần x 3 – 4 lần / ngày.
+ Giảm đau dùng 200-400 mg/lần; có thể dùng 4-6 lần/ ngày. Không dùng quá
1200mg/ngày hoặc đặt hậu môn 1 viên 500mg/lần và không dùng quá 2 viên/ngày.
1.2.4. Diclofenac (Voltaren)
- Tác dụng: Giảm đau và chống viêm mạnh, hạ sốt .
+ Kích ứng niêm mạc tiêu hoá .
+ Gây nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ
33
+ Gây dị ứng
- Chỉ định:
+ Điều trị đợt ngắn các chứng viêm khớp thoái hoá, thấp ngoài khớp, viêm thấp khớp
mạn. Chứng đau bụng kinh. Điều trị phối hợp các chứng viêm, trong khoa tai mũi
họng.
+ Điều trị duy trì các thể thấp khớp mạn.
+ Đau dây thần kinh hoặc đau lưng cấp. cơn viêm thấp khớp cấp.
+ Loét dạ dày - tá tràng tiến triển.
+ Phụ nữ có thai (nhất là 3 tháng đầu).
+ Cơn hen do dẫn chất Salicylic ức chế tổng hợp prostaglandin.
+ Mới viêm trực tràng hoặc chảy máu hậu môn (với thuốc đạn).
- Dạng thuốc :
+ Viên LP.75 và LP.100mg.
+ Viên đạn 100 mg.
+ Viên 25 và 50mg.
- Cách dùng - liều dùng:
+ Uống 50 mg/ lần x 3 lần / ngày, uống sau bữa ăn .
Viên 100 mg dùng điều trị các thể mạn tính, ngày uống 1 viên.
+ Tiêm bắp 1 ống / ngày
+ Đạt hậu môn 1 viên đạn/ tối.
1.2.5. Paracetamol ( Acetaminophen)
- Tác dụng:
+ Hạ sốt
+ Giảm đau
- Tác dụng không mong muốn : Với liều điều trị hầu như không có tác dụng không
mong muốn, không gây tổn thương niêm mạc tiêu hoá, không gây rối loạn đông máu
34
và ít gây dị ứng. Dùng liều cao >4 g/ ngày( đối với người lớn), > 3g/ ngày (đối với trẻ
< 2 tuổi) dùng liên tục trên 2 tuần có thể gây hoại tử tế bào gan.( Biểu hiện: đau hạ
sườn phải, gan to, vàng da, hôn mê, có thể chết sau 6 – 7 ngày.)
- Chỉ định:
+ Dùng hạ sốt trong mọi chứng sốt (sốt do mọi nguyên nhân).
+ Giảm đau trong: đau dây thần kinh, đau đầu, đau lưng, vẹo cổ...
+ Bệnh nặng ở gan, thận.
- Dạng thuốc:
+ Viên nén 0,1g - 0,5g.
+ Gói bột 0,08g- 0,15g.
+ Viên đạn 0,15 – 0,3g.
+ Dung dịch tiêm truyền.
Ngoài ra còn có nhiều thuốc phối hợp chứa Paracetamol.
- Cách dùng và liều dùng: Người lớn dùng liều 0,2- 0,5g/ lần; 4 giờ có thể uống 1 lần.
Không nên dùng quá 1g / lần, 4 g/ ngày, liên tục trên 2 tuần.
Trẻ em dưới 11 tuổi: 80-500 mg/lần. Cử 4-6 giờ dùng một lần.
1.2.6. Dẫn xuất Oxicam:
- Tác dụng:
Là nhóm thuốc chống viêm mới có nhiều ưu điểm:
+ Chống viêm mạnh, giảm đau nhanh. Ngoài ra, còn có tác dụng hạ sốt
+ Liều điều trị chỉ bằng 1/6 so với các thuốc thế hệ trước
+ Tác dụng kéo dài chỉ cần dùng 1 lần / ngày
- Tác dụng không mong muốn( của Piroxicam)
+ Kích ứng niêm mạc tiêu hoá
+ Làm mất bạch cầu, tiểu cầu
+ Phát ban, mẩn ngứa, phù nề
+ Gây nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ...
35
- Chỉ định: Dùng để giảm đau, chống viêm như: viêm khớp dạng thấp, viêm cứng cột
sống, đau lưng, đau sau phẫu thuật.
- Chống chỉ định :
+ Có tiền sử loét dạ dày – tá tràng
+ Mẫn cảm với thuốc và các thuốc OVPS khác.
+ Thận trọng với người suy thận, rối loạn tim mạch, phụ nỡ có thai, người cho con bú.
- Thuốc :
+ Piroxicam: (Feldene)
Dạng thuốc : Viên nén hoặc viên nang 10- 20 mg
Thuốc đạn : 10 – 20mg
Ống tiêm 20 mg / 1ml
Cách dùng và liều dùng
Uống 10- 20 mg / ngày . Uống 1 lần vào bữa ăn .
Đặt 1 viên đạn / 1 tối .
Tiêm bắp 1- 2 ống / ngày .
+ Tenoxicam:
Dạng thuốc : Viên nén 10- 20 mg
Thuốc đạn 20 mg.
Cách dùng và liều dùng:
Uống 10- 20mg / ngày . Uống 1 lần vào bữa ăn
Đặt 1 viên đạn / tối
+ Meloxicam: (Mobic)
Thuốc ít kích ứng niêm mạc tiêu hoá hơn so với các thuốc khác
Dạng thuốc: Viên nén, viên nang 7,5 – 15 mg; thuốc tiêm: 15 mg
Cách dùng và liều dùng:
Uống 7,5 – 15 mg / ngày, dùng 1 lần, uống sau khi ăn.
Tiêm bắp sâu 15 mg / ngày
1.3. Nguyên tắc dùng thuốc chống viêm phi Steroid
- Dùng thuốc vào trong hoặc sau bữa ăn để tránh kích ứng dạ dày
36
- Không chỉ định dùng thuốc cho người viêm loét dạ dày – tá tràng hoặc có tiền sử
viêm loét dạ dày – tá tràng, bị sốt xuất huyết, tạng dễ chảy máu.
- Chỉ định thận trọng với bệnh nhân viêm thận, suy gan.
- Nếu điều trị kéo dài phải định kỳ kiểm tra công thức máu và chức năng thận.
- Thời gian dùng liều tấn công chỉ nên kéo dài từ 5 – 7 ngày, sau đó chuyển sang dùng
liều duy trì để tránh tai biến.
- Một số chú ý khi phối hợp thuốc
+ Không phối hợp các thuốc CVPS với nhau
+ Không dùng thuốc CVPS với thuốc chống đông máu (Wafarin, Dicumarol)
hoặc Sulfamid hạ đường huyết vì thuốc CVPS làm tăng độc tính của các thuốc đó.
+ Thuốc CVPS có thể gây giảm tác dụng của một số thuốc như: Furosemid,
Meprobamat, Androgen…
2. THUỐC ĐIỀU TRỊ GÚT
2.1. Đại cương
2.1.1. Khái niệm bệnh gút
Bệnh gút là bệnh rối loạn chuyển hoá làm tăng nồng độ acid uric máu và lắng
đọng urat ở các khớp và sụn gây viêm khớp cấp và mạn với các cơn đau tái hồi. (Nồng
độ acid uric máu là 2- 5mg/dL)
2.1.2. Phân loại thuốc điều trị gút: có 2 nhóm chính
- Thuốc chống viêm (điều trị gút cấp): Colchicin và các thuốc chống viêm phi Steroid
- Thuốc làm giảm Acid uric máu (điều trị gút mạn): Probenecid, Sulfinpyrazon,
Allopurinol.
Các thuốc chống viêm phi Steroid xem ở phần thuốc hạ sốt, giảm đau, chống
viêm. Phần này chỉ trình bày các thuốc có tác dụng đặc hiệu với bệnh gút.
2.2. Các thuốc thường dùng
2.2.1. Colchicin
* Dược động học:
Colchicin hấp thu qua đường tiêu hoá, có chu kỳ gan ruột, gắn vào tất cả các mô
như niêm mạc, niêm mạc ruột, gan, thận (trừ cơ vân, cơ tim và phổi). Thải trừ qua phân
37
và nước tiểu, thời gian bán thải khoảng 1 giờ. Khi dùng liều cao thuốc tích luỹ trong
các mô và có thể gây độc.
* Tác dụng và cơ chế tác dụng:
- Colchicin chỉ có tác dụng giảm đau và chống viêm cấp do gút, không có tác dụng
với các trường hợp đau không phải do bệnh gút. Tác dụng đặc hiệu với cơn gút cấp.
- Cơ chế tác dụng: Colchicin làm giảm sự di chuyển của bạch cầu, giảm sự tập
trung của bạch cầu hạt ở ổ viêm, ức chế hiện tượng thực bào các tinh thể urat và do đó
kìm hãm sản xuất Acid lactic, giữ cho pH tại chỗ được bình thường (vì pH là yếu tố tạo
điều kiện cho tinh thể urat lắng đọng ở các khớp). Colchicin không có tác dụng lên sự
đào thải Acid uric.
- Ngoài ra Colchicin còn có tác dụng chống phân bào, phân huỷ lympho bào, tăng
sức bền mao mạch…
* Tác dụng không mong muốn:
- Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn, nôn, tiêu chảy (thường gặp).
- Gây mề đay, phát ban dạng sởi.
- Gây giảm bạch cầu hạt, tiểu cầu.
- Gây rối loạn thần kinh cơ.
- Liều cao gây ức chế tuỷ xương, viêm dây thần kinh, gây độc với gan, thận, gây
đông máu rải rác, rụng tóc…
* Chỉ định:
- Điều trị cơn gút cấp
- Phòng ngừa cơn cấp ở bệnh nhân gút mạn.
* Chống chỉ định:
- Suy gan, suy thận nặng.
- Mẫn cảm với thuốc.
* Chế phẩm và liều dùng:
- Chế phẩm: Viên nén 0,25- 0,5- 0,6- 1mg. Ngoài ra còn có các dạng chế phẩm phối
hợp.
38
Khởi đầu 1mg, sau 500mcg, cứ 2-3 giờ một lần cho tới khi đỡ đau và bắt đầu có
nôn, ỉa chảy, hoặc tới khi có tổng liều 10mg. Điều trị mỗi đợt phải cách nhau 3 ngày.
Nếu dùng biệt dược viên nén 0,50mg hoặc 0,65mg hoặc 1mg thì chú ý:
Bệnh gút (kịch phát cấp tính), ngày đàu 3mg, chhia làm 3 lần (sáng trưa và
chiều), ngày thứ hai và ba 2mg (sáng-chiều); ngày thứ tư 1mg (chiều), các ngày sau
1mg/ngày (chiều).
Bệnh gút mạn tính, uống 1mg/ngày (vào chiều).
Phòng cơn kịch phát trong khi điều trị giảm acid uric – huyết: 1mg vào buổi
chiều, dùng liền trong 3 tháng.
Các chứng viêm cấp tính, dùng liền như bệnh gút cấp tính.
Bệnh cứng bì: 1viên/ngày, dùng lâu dài.
2.2.2. Probenecid
Probenecid hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương
sau 2-4 giờ. Thuốc liên kết nhiều với Protein huyết tương. Thời gian bán thải khoảng
6-12 giờ. Probenecid thải trừ qua nước tiểu, tốc độ thải trừ tăng khi pH nước tiểu tăng.
Chuyển hoá nhanh, chất chuyển hoá chính là Acylmonoglucuronid.
* Tác dụng cà cơ chế tác dụng:
- Ở liều điều trị, Probenecid có tác dụng làm tăng thải Acid uric (ngược lại liều thấp
làm giảm thải acid uric)
- Cơ chế: Probenecid ức chế cạnh tranh hệ vận chuyển anion gây ức chế tái hấp thu
Acid uric ở ống thận, làm tăng thải Acid uric qua nước tiểu. Khi nồng độ Acid uric
máu giảm các tinh thể urat lắng đọng ở các khớp sẽ tan ra và trở lại máu rồi thải trừ dần
ra khỏi cơ thể.
- Probenecid không có tác dụng giảm đau nên để giảm đau phải phối hợp với các thuốc
giảm đau khác (không phối hợp với Aspirin vì Aspirin làm giảm tác dụng của
Probenecid)
39
Probenecid tương đối an toàn, ít gây tác dụng không mong muốn. Hiếm gặp là các
rối loạn tiêu hoá, tăng tạo sỏi thận, hoặc cơn đau quặn thận, dị ứng và buồn ngủ.
* Chỉ định:
- Điều trị bệnh gút thể mạn đã có tổn thương mô, thường phối hợp với Colchicin
và các thuốc chống viêm.
- Dùng phối hợp với Penicillin để kéo dài thời gian tác dụng của Penicillin.
* Chống chỉ đinh:
- Suy thận nặng.
- Tăng Acid uric niệu.
- Benemide, Benzamid: viên nén 0,25-0,5g
- Cách dùng và liều dùng: Uống
+ Khởi đầu: 0,5g/24h sau tăng lên 1g/24h. Dùng phối hợp với Colchicin hoặc các
thuốc chống viêm khác.
+ Duy trì: 1-1,5g/24h. Dùng kéo dài hàng năm.
2.2.3. Sulfinpyrazon:(Anturan)
Sulfinpyrazon hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, đạt nồng độ trong huyết tương
sau khi uống 1-2 giờ. Liên kết cao với protein huyết tương (98-99%), liên kết cao hơn
Probenecid. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (90%), thời gian bán thải khoảng 3 giờ.
Khác với Probenecid khi kiềm hoá nước tiểu tốc độ thải trừ của Sulfinpyrazon không
tăng.
- Sulfinpyrazon có cấu trúc hoá học tương tự Phenylbutazon (Thuốc chống viêm)
tuy nhiên nó không có tác dụng chống viêm, giảm đau như Phenylbutazon.
- Tác dụng và cơ chế tác dụng tương tự Probenecid.
- Có thể gặp: đau bụng, buồn nôn, loét dạ dày- tá tràng.
- Tai biến trên máu giống Phenylbutazon.
40
* Chỉ định:
- Điều trị gút mạn, phối hợp với Colchicin và các thuốc chống viêm khác.
* Chú ý:
- Dùng thuốc thận trọng ở người bệnh suy thận.
- Không nên phối hợp với các salicylat
* Cách dùng - liều dùng: Uống sau khi ăn cùng với nhiều nước.
Khởi đầu: 50mg/ lần x 4 lần/ 24h, sau tăng dần đến liều 400mg/24h.
2.2.4. Allopurinol
Allopurinol hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Đạt nồng độ tối đa
sau khi uống 4 giờ. Ít liên kết với Protein huyết tương. Chuyển hoá thành Oxypurinol
còn hoạt tính. Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá, thời gian bán thải
khoảng 1 giờ (Oxypurinol là 18-20 giờ).
- Khác với Probenecid, Allopurinol làm giảm nồng độ acid uric máu chủ yếu do
ức chế cạnh tranh tổng hợp acid uric. Ngoài ra thuốc làm tăng bài xuất các tiền chất của
Acid uric qua nước tiểu, vì vậy ít gây sỏi thận và cơn đau quặn thận hơn.
- Cơ chế: Allopurinol ức chế enzym Xanthinoxydase là enzyme có vai trò chuyển
hoá các tiền chất thành acid uric nhờ đó mà giảm nồng độ acid uric máu.
- Có thể gây kích ứng tiêu hoá, độc với gan và dị ứng da.
- Có thể gặp cơn gút cấp ở giai đoạn đầu điều trị, khắc phục bằng cách dùng kết
hợp với Colchicin hoặc các thuốc chống viêm khác.
* Chỉ định:
- Điều trị bệnh gút mạn.
- Các trường hợp tăng acid uric thứ phát ( do dùng thuốc chống ung thư, thuốc lợi
tiểu Thiazid…)
- Chế phẩm: Zyloprin viên nén 100-300mg
41
- Cách dùng, liều dùng: Uống khởi đầu: 100mg/24h, sau đó tăng dần đến
300mg/24h. Thời gian điều trị 3 tuần.
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày khái niệm thuốc “hạ sốt, giảm đau, chống viêm”? Nêu tác dụng chính và
giải thích cơ chế tác dụng của nhóm thuốc chống viêm Phi steroid?
2. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định, của Acid
acetyl salicylic?
3. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định, của
Indomethacin?
4. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định, của
Paracetamol?
5. Phân tích nguyên tắc dùng thuốc chống viêm Phi steroid?
42
Bài 2
THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ
MỤC TIÊU
1. Trình bày được khái niệm, phân loại, đặc điểm của thuốc giảm đau thực thể.
2. Trình bày được tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng và cách bảo
quản một số thuốc giảm đau thực thể thường dùng.
1. ĐẠI CƯƠNG
1.1. Khái niệm thuốc giảm đau thực thể
Thuốc giảm đau thực thể là các thuốc có tác dụng ức chế chọn lọc trung tâm
đau, làm giảm hoặc mất đau đớn cho người bệnh.
1.2. Phân loại thuốc giảm đau thực thể
Dựa vào nguồn gốc có thể chia thuốc giảm đau thực thể làm 2 loại:
- Alcaloid của nhựa thuốc phiện và dẫn xuất của Morphin.
- Các opiat tổng hợp, bán tổng hợp: Pethidin, Dimetyl pethidin, Fentanyl…
1.3. Đặc điểm của thuốc giảm đau thực thể
- Thuốc giảm đau thực thể có vai trò quan trọng trong điều trị vì đau có thể dẫn
đến những rối loạn trầm trọng về hoạt động sinh lý người bệnh, đau nặng có thể
choáng.
- Các thuốc nhóm này có tác dụng giảm đau mạnh với hầu hết các chứng đau
nhưng chưa phải là thuốc giảm đau lý tưởng vì có nhiều tác dụng phụ nguy hiểm (gây
nghiện, ức chế hô hấp…)
2. CÁC THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ THƯỜNG DÙNG

2.1. Morphin hydroclorid
(Morphini hydrocloridum)
- Nguồn gốc: Morphin hydroclorid là alcaloid chủ yếu của cây thuốc phiện
- Tác dụng:
43
+ Giảm đau mạnh do ức chế chọn lọc trung tâm đau, làm tăng ngưỡng cảm giác đau,
làm giảm khả năng thu nhận dẫn truyền cảm giác và làm giảm khả năng phân tích cảm
giác đau.
+ Gây ngủ, liều cao gây mê và mất tri giác.
+ Giảm ho do ức chế trung tâm ho ( giảm ho kém Codein)
- Tác dụng không mong muốn:
+ Ức chế hô hấp: đặc biệt là trẻ em trung tâm hô hấp rất nhạy cảm với Morphin.
+ Gây nghiện: thuốc gây sảng khoái, mất buồn rầu, mất sợ hãi, lạc quan nên dễ gây
nghiện.
+ Buồn nôn, táo bón
- Chỉ định
+ Dùng để giảm đau: trong các cơn đau dữ dội, đau ở những bệnh không chữa khỏi
(ung thư giai đoạn cuối)
+ Dùng làm thuốc tiền mê
+ Phù phổi cấp thể nhẹ và vừa
+ Làm dễ thở trong suy tim
- Chống chỉ định
+ Trẻ dưới 5 tuổi
+ Người già yếu, người có chức phận hô hấp sút kém
+ Tổn thương ở đầu, mổ sọ
+ Hen phế quản
+ Phù phổi cấp thể nặng
+ Bệnh gan, thận mãn tính
+ Ngộ độc thuốc ngủ Barbituric, rượu và thuốc ức chế hô hấp khác.
- Dạng thuốc: Viên 0,01g
Ống tiêm 0,01g
+ Người lớn uống 0,01g/lần; 0,05g/24 giờ.
+ Tiêm dưới da 0,01g/lần/24 giờ
44
+ Liều tối đa uống và tiêm 0,02g/lần; 0,05g/24 giờ
- Bảo quản: Thuốc gây nghiện, để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, chống ẩm.
2.2. Pethidin hydroclorid
Pethidini hydrochloridum, Dolargan, Dolosal, Lidol
- Tác dụng:
+ Giảm đau ( kém Morphin 6 – 10 lần)
+ Không có tác dụng giảm ho
+ Ở liều giảm đau thuốc cũng có tác dụng an thần.
- Tác dụng không mong muốn: Tương tự Morphin nhưng ít gây nôn và táo bón hơn
- Chỉ định: như Morphin
- Chống chỉ định: như Morphin
Ống tiêm : 0,10g/2ml
+ Người lớn uống 0,025g/lần; 1 – 3 lần/24 giờ
+ Tiêm bắp, tiêm dưới da 0,05 – 0,1g/ lần/24 giờ
+ Liều tối đa: 0,1g/ lần; 0,25g/24 giờ
- Bảo quản: Thuốc gây nghiện, tránh ánh sáng, chống ẩm
2.3. Dimetyl pethidin
Promidolum, Dimetyl dolosal
- Tác dụng : Giống Pethidin hydroclorid
Ống tiêm 0,01 – 0,02g
Uống 0,025g – 0,05g/lần; 1 – 3 lần/ 24 giờ
Tiêm bắp, tiêm dưới da 0,01g/lần; 1 – 3lần/24 giờ
Liều tối đa: 0,06g/lần; 0,12g/24 giờ.
- Bảo quản: thuốc gây nghiện, để nơi khô ráo, tránh ánh sáng.
2.4. Fentanyl (Pentanyl)
45
- Tác dụng: tác dụng giảm đau mạnh hơn morphin 80-100 lần. Thời gian tác dụng ngắn
(30 – 40phút), đạt tác dụng tối đa sau khi tiêm 2-3’
- Tác dụng không mong muốn: Tương tự Morphin
+ Ít gây ức chế hô hấp hơn Morphin.
+ Liều cao gây co cơ
- Chỉ định
+ Tiền mê hoặc dùng gây mê.
+ Đau sau phẫu thuật.
+ An thần, giảm đau
- Chống chỉ định: Tương tự Morphin
- Dạng thuốc : ống tiêm 2ml, 10ml (50 mcg/1ml).
- Cách dùng và liều dùng: Tiêm tĩnh mạch người lớn 0,1 – 0,2mg sau đó 20 – 30 phút
tiêm thêm 50mcg nếu cần.
- Bảo quản: Thuốc gây nghiện, tránh ánh sáng.
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày nguồn gốc, tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ
định, bảo quản của Morphin hydroclorid?
định, bảo quản của Pethidin hydroclorid?
định, bảo quản của Fentanyl?
4. Phân tích chống chỉ định của Morphin hydroclorid?
46
47
Bài 3
THUỐC GÂY TÊ - GÂY MÊ
MỤC TIÊU
1. Trình bày được đại cương về thuốc gây tê.
2. Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định và cách dùng một số
thuốc gây tê thường dùng.
3. Trình bày được đại cương về thuốc gây mê.
4. Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định và cách dùng một số
thuốc gây mê thường dùng.
1. THUỐC GÂY TÊ
1.1. Đại cương
1.1.1. Định nghĩa
Thuốc tê làm mất cảm giác (đau, nóng, lạnh…) của một vùng cơ thể tại chỗ dùng
thuốc, chức năng vận động không ảnh hưởng. Người bệnh vẫn tỉnh như thường.
1.1.2. Các phương pháp gây tê
1.1.2.1. Gây tê tại chỗ
- Hạ nhiệt độ: Phun thuốc lên bề mặt tổn thương, thuốc bay hơi ở nhiệt độ thường,
làm lạnh da và mất cảm giác đau tại chỗ phun thuốc tê. Phương pháp này thường dùng
để trích nhọt, áp xe.
- Gây tê bề mặt: bôi, phun hoặc nhỏ thuốc lên niêm mạc mắt, mũi, họng… để
khám hay làm các thủ thuật ở vùng này.
- Tiêm các dung dịch thuốc tê theo từng lớp từ ngoài da vào trong, dùng trong
phẫu thuật, trích áp xe, nhọt…
1.1.2.2. Gây tê vùng
Tiêm thuốc tê vào mạng lưới thần kinh chi phối vùng mổ như gây tê tủy
sống, gây tê ngoài màng cứng, gây tê đám rối thần kinh cánh tay, gây tê đám rối thần
kinh cổ nông, gây tê thần kinh đùi…
1.2. Một số thuốc tê thường dùng
1.2.1. Procain (Novocain)
- Tác dụng:
48
+ Gây tê ngắn và yếu.
+ Ngoài ra, gây giãn mạch, hạ huyết áp. Nếu dùng phối hợp với Adrenalin sẽ kéo dài
được thời gian gây tê nhưng không dùng ở những nơi có mạch máu tận cùng như đầu
chi (ngón tay, ngón chân…) vì có thể gây co mạch làm hoại tử đầu ngón.
+ Gây dị ứng
+ Co giật rồi ức chế thần kinh trung ương.
- Chỉ định:
+ Gây tê tiêm thấm.
+ Gây tê dẫn truyền.
+ Phong bế thần kinh.
+ Điều hoà thần kinh thực vật.
+ Người mẫn cảm với thuốc.
+ Hạ huyết áp.
- Dạng thuốc: Ống 1- 2ml dung dịch 1% - 2% –3%.
- Cách dùng và liều dùng: Tiêm
+ Gây tê tiêm thấm: dùng dung dịch 1 – 2%, tối đa không quá 3mg/kg.
+ Gây tê tuỷ sống: dung dịch 5%, tối đa không quá 0,5g /lần.
+ Phong bế thần kinh: dung dịch 0,5 – 0,75%.
+ Điều hoà thần kinh thực vật: tiêm tĩnh mạch thật chậm dung dịch 0,5-1%.
Trước khi dùng phải thử phản ứng.
1.2.2. Lidocain (Xylocain ).
- Tác dụng:
+ Gây tê: Lidocain có tác dụng gây tê bề mặt, gây tê tiêm thấm và gây tê dẫn truyền
Tác dụng gây tê nhanh và mạnh hơn procain 3 lần, ít độc hơn Procain. Nếu dùng phối
hợp với Adrenalin thời gian gây tê lâu hơn.
+ Trên tim: chống loạn nhịp tim.
49
+ Trên thần kinh vận động: ức chế vận động, ức chế dẫn truyền thần kinh cơ, liều cao
gây liệt cơ.
+ Trên thần kinh trung ương: lúc đầu kích thích biểu hiện bồn chồn lo âu, vật vã, nhức
đầu, buồn nôn, nôn, co giật, sau đó là ức chế gây ngủ lịm, hôn mê.
+ Trên hô hấp: thở nhanh rồi khó thở
+ Trên tim mạch: tim đập nhanh, tăng huyết áp sau đó là các dấu hiệu ức chế như tim
đập chậm, hạ huyết áp.
+ Gây dị ứng.
- Chỉ định:
+ Gây tê tiêm thấm.
+ Gây tê bề mặt.
+ Gây tê dẫn truyền.
+ Gây tê ngoài màng cứng.
+ Điều trị loạn nhịp tim (ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh thất)
+ Tổn thương nặng ở niêm mạc.
+ Nhược cơ.
+ Blốc nhĩ - thất.
+ Động kinh.
+ Trẻ dưới 30 tháng.
- Dạng thuốc:
+ Thuốc dùng ngoài: khí dung 10%; thuốc mỡ 2,5%, kem 2%; dung dịch 2% và 4%.
+ Dung dịch tiêm 1% và 2% ống 2ml, lọ 10, 20ml. Viên 250mg.
+ Gây tê tiêm thấm và dẫn truyền dùng dung dịch 1-2%. Liều trung bình 400mg (loại
có Adrenalin) hoặc 500mg (loại không có Adrenalin).
+ Gây tê bề mặt dùng dung dịch 6-10%.
50
+ Phòng và điều trị loạn nhịp tim: uống 500mg/lần; tiêm hoặc truyền tĩnh mạch 50-
100mg/lần.
Phải thử phản ứng trước khi tiêm.
Không được pha với Adrenalin khi tiêm đầu các ngón tay, ngón chân và quy đầu vì dễ
gây hoại tử.
1.2.3. Bupivacain
- Tác dụng:
+ Gây tê mạnh hơn Lidocain 3- 4 lần, tác dụng chậm và duy trì lâu hơn.
+ Liều cao thuốc gây giãn cơ và ức chế vận động.
+ Độc tính cao hơn so với Lidocain.
+ Thuốc gây chậm nhịp tim và hạ huyết áp.
- Chỉ định: Bupivacain được chỉ định chủ yếu trong gây tê tủy sống và gây tê ngoài
màng cứng.
+ Bệnh nhược cơ nặng.
+ Bệnh ở não và tuỷ sống (đối với gây tê ngoài màng cứng).
+ Sốc nặng, tụt huyết áp.
+ Tiêm vào tĩnh mạch.
- Dạng thuốc: Ống 4ml dung dịch 0,25%, 0,5%, 0,75% (có hoặc không có Adrenalin).
+ Gây tê tiêm thấm: Dùng 60 ml dung dịch 0,25 % hay 30 ml dung dịch 0,5%.
+ Phong bế thần kinh: Dùng 10 – 40 ml dung dịch 0,25%.
+ Gây tê ngoài màng cứng: Dùng 10 – 20 ml dung dịch 0,5%.
1.3.4. Etyl clorid (Kelen)
- Tác dụng: thuốc có nhiệt độ sôi ở 120C, bốc hơi ở nhiệt độ thấp nên có tác dụng làm
lạnh rất nhanh ở vùng da được phun thuốc. Do đó, thuốc có tác dụng gây tê mạnh
nhưng rất ngắn.
51
- Chỉ định:
+ Gây tê để trích nhọt
+ Chấn thương thể thao.
- Dạng thuốc: lọ 20 ml có van kim loại.
- Cách dùng và liều dùng: Phun thuốc vào nơi định gây tê.
- Chú ý: Phun quá nhiều sẽ đóng băng tổ chức tế bào gây hoại tử.
- Bảo quản : ở nhiệt độ thấp, tránh ánh sáng, xa lửa.
1.3.5. Tetracain (Dicain)
- Tác dụng: gây tê mạnh hơn Procain khoảng 16 lần nhưng độc hơn Procain khoảng 10
lần.
Có tác dụng gây tê bề mặt và gây tê tiêm thấm nhưng do độc tính cao nên chủ yếu
dùng để gây tê bề mặt.
- Chỉ định:
+ Gây tê bè mặt.
+ Dùng phối hợp trong nước súc miệng, viên ngậm để giảm đau, giảm ho, chống viêm.
- Chống chỉ định: mẫn cảm với thuốc.
- Dạng thuốc – Cách dùng:
Thuốc mỡ, kem 1% bôi lên bề mặt da.
Dung dịch Tetracain 0,5%; dùng để nhỏ mắt.
1.3.6. Cocain
- Tác dụng:
+ Gây tê: thấm qua được niêm mạc.
+ Trên thần kinh trung ương: gây kích thích sảng khoái, ảo giác, giảm mệt mỏi (dễ gây
nghiện). Liều cao gây run chi và co giật.
+ Trên thần kinh thực vật: làm tim đập nhanh, co mạch, tăng huyết áp.
- Độc tính:
+ Cấp: co mạch mạnh (tím tái, lo sợ, dễ bị ngất), kích thích thần kinh trung ương (ảo
giác, co giật).
+ Mạn: dễ gây quen thuốc và nghiện, mặt nhợt nhạt, đồng tử giãn, hoại tử vách mũi.
52
- Chỉ định: Dùng trong tai mũi họng hoặc khoa mắt dung dịch 1-2%.
2. THUỐC GÂY MÊ
2.1. Đại cương
2.1.1. Định nghĩa
Thuốc mê là thuốc ở liều điều trị ức chế có hồi phục thần kinh trung ương, làm mất
các linh cảm, cảm giác (đau, nóng, lạnh, đụng chạm...); làm mất phản xạ, giãn cơ
nhưng vẫn duy trì được các chức năng quan trọng của sự sống như hô hấp, tuần hoàn.
2.1.2. Tiêu chuẩn một thuốc mê tốt
Một thuốc mê lý tưởng cần đạt 5 yêu cầu sau:
- Có tác dụng gây mê mạnh.
- Khởi mê nhanh, êm dịu, tỉnh nhanh.
- Làm mất các phản xạ và giãn cơ tốt.
- Phạm vi an toàn rộng, ít gây tác dụng không mong muốn trên hô hấp, tuần hoàn; ít
độc cho gan, thận.
- Không cháy nổ, không hòa tan cao su, chất dẻo, không ăn mòn kim loại.
Tuy nhiên, không một thuốc mê nào có đầy đủ các tiêu chuẩn trên, do đó để gây mê
cần phải phối hợp thuốc.
2.1.3. Phân loại
Theo đường dùng, chia thuốc gây mê thành 2 loại:
+ Thuốc gây mê đường hô hấp: Ether, Halothan, Enfluran, Oxyd nitơ…
+ Thuốc gây mê theo đường tĩnh mạch: Thiopental, Ketamin, Propofol…
2.2. Một số thuốc mê thường dùng
2.2.1. Thuốc mê đường hô hấp
Các thuốc gây mê đường hô hấp tồn tại dưới dạng chất khí hoặc chất lỏng. Khi hít
vào, thuốc mê từ mũi vào phổi, hòa loãng trong không khí của phổi rồi khuyếch tán
vào máu, sau đó lên thần kinh trung ương và gây ức chế.
2.2.1.1. Ether
- Tác dụng:
+ Gây mê: ether có tác dụng gây mê mạnh, giảm đau.
53
+ Trên tim mạch: tăng nhẹ nhịp tim và huyết áp, giãn mạch não.
+ Trên hô hấp: giãn nhẹ khí, phế quản. Gây mê sâu có khả năng ức chế hô hấp.
+ Giãn cơ vân.
+ Thời kỳ khởi mê kéo dài và dễ gây kích thích.
+ Kích thích niêm mạc đường hô hấp làm tăng tiết dịch, gây phản xạ co thắt thanh
quản.
+ Gây nôn do kích thích trung tâm nôn.
- Chỉ định: Gây mê trong các trường hợp:
+ Nắn gẫy xương
+ Các phẫu thuật nhỏ và ngắn có thời gian dưới 90 phút.
+ Phẫu thuật ở ngực.
+ Phẫu thuật dùng đến dao điện.
+ Tăng áp lực sọ não.
+ Bệnh tiểu đường.
- Dạng thuốc: Lọ dung dịch 100 - 150 ml.
- Cách dùng và liều dùng: Gây mê theo đường hô hấp mỗi lần 60 - 150 ml. Nếu kết
hợp với thuốc giãn cơ thì giảm liều.
- Bảo quản: Đựng trong lọ màu, nút kín, để chỗ mát, tránh ánh sáng, xa ngọn lửa (vì
thuốc dễ cháy nổ).
Chú ý: Lọ thuốc đã mở chỉ dùng trong ngày.
2.2.1.2. Halothan (Fluothan)
- Tác dụng:
+ Gây mê mạnh, êm dịu, tỉnh nhanh, không gây kích thích nhưng giãn cơ và giảm đau
kém.
+ Trên tuần hoàn: làm chậm nhịp tim, giãn mạch, hạ huyết áp.
+ Trên hô hấp: gây ức chế hô hấp, nhịp thở nhanh và nông.
54
+ Giãn cơ vân yếu nhưng giãn cơ trơn mạnh.
+ Ức chế hô hấp.
+ Gây viêm gan nhiễm độc (sau gây mê 2- 5 ngày bệnh nhân có sốt, chán ăn, buồn nôn,
nôn, xét nghiệm sinh hoá có biểu hiện viêm gan), tỷ lệ gặp thấp 1/10000.
- Chỉ định: Gây mê trong phẫu thuật các chi, sọ não, lồng ngực.
+ Có thai 3 tháng đầu.
+ Tổn thương gan, thận.
+ Không dùng trong sản khoa.
- Dạng thuốc: Lọ 125 và 250 ml, nút rất kín.
Gây mê theo đường hô hấp, nồng độ ban đầu 2-3%, sau giảm xuống 1% - 0,75% –
0,5%.
Chú ý: không được gây mê bằng halothan 2 lần liền cách nhau dưới 3 tháng.
2.2.1.3. Oxyd nitơ
Tên khác: Nitrogen monoxid, Nitơ protoxyd…
- Tác dụng:
+ Khởi mê nhanh, tỉnh nhanh, không gây kích thích, tác dụng giảm đau mạnh nhưng
tác dụng gây mê yếu và không gây giãn cơ.
+ Khi ngửi khí Oxyd nitơ, một số người bệnh cười ngặt nghẽo nên còn có tên là “khí
cười”.
- Chỉ định:
+ Dùng trong các phẫu thuật nhỏ và ngắn
+ Giảm đau trong các thủ thuật về răng và trong sản khoa.
- Chống chỉ định: Có thai 3 tháng đầu.
- Cách dùng và liều dùng: Hiệu lực gây mê yếu và dễ gây thiếu oxy cho tế bào nên
thường dùng phối hợp với các thuốc mê khác. Một số hỗn hợp gây mê có chứa Oxyd
nitơ:
55
* 60-65% Oxyd nitơ + 35% Oxy + 1% Halothan.
* 65% oxyd nitơ + 40% oxy, xen kẽ tiêm dung dịch Thiopental natri 1,25%.
* 65% Oxyd nitơ + Isofluran 1,5-3% + oxy.
2.2.1.4. Enfluran (Foran)
- Tác dụng:
+ Gây mê mạnh, tương tự Halothan, khởi mê nhanh, êm dịu, tỉnh nhanh, giảm đau
kém.
+ Trên tuần hoàn: gây giãn mạch, hạ huyết áp.
+ Trên hô hấp: ức chế mạnh hô hấp, tăng tiết dịch khí quản, có thể gây co thắt thanh
quản.
+ Trên cơ: giãn cơ vân mạnh hơn Halothan, giãn cơ trơn tử cung và cơ trơn phế quản.
- Chỉ định: gây mê theo đường hô hấp
+ Bệnh nhân động kinh.
+ Suy thận
- Dạng thuốc: Lọ 125 và 250 ml, nút rất kín.
- Cách dùng và liều lượng: Khởi mê cần nồng độ lớn khoảng 5% cho thở tự nhiên và
3-4% hô hấp nhân tạo, duy trì mê với nồng độ từ 1,5-3%.
2.2.2. Thuốc gây mê đường tĩnh mạch
Ưu điểm: Các thuốc mê đường tĩnh mạch thường khởi mê nhanh, không có thời
gian kích thích ban đầu, tỉnh nhanh. Kỹ thuật gây mê đơn giản.
Nhược điểm: tác dụng giảm đau và giãn cơ kém, thời gian mê ngắn và khó theo dõi
điều hòa lượng thuốc mê cần thiết.
2.2.2.1. Thiopental natri (Pentotal)
- Tác dụng:
+ Gây mê rất nhanh sau khi tiêm tĩnh mạch 10-20 giây, tỉnh nhanh. Sau khi tiêm tĩnh
mạch 1 phút đã đạt trạng thái mê sâu và giảm dần tác dụng rồi tỉnh dần sau 20-30 phút.
+ Tác dụng giảm đau và giãn cơ kém.
56
+ Ngoài ra còn làm giảm nhịp tim, giảm nhẹ huyết áp, ức chế hô hấp, có thể gây co thắt
phế quản.
+ Suy hô hấp.
+ Suy tim, lạn nhịp tim, hạ huyết áp.
+ Viêm tĩnh mạch.
- Chỉ định:
+ Gây mê đơn thuần trong các phẫu thuật ngắn. ( nắn, bó gãy xương, sai khớp,…)
+ Dùng làm thuốc khởi mê, sau đó phối hợp với các thuốc mê khác trong các ca phẫu
thuật kéo dài.
+ Suy hô hấp nặng
+ Suy tim nặng, hạ huyết áp nặng
+ Rối loạn chuyển hoá Porphyrin
- Dạng thuốc: Lọ 0,5 - 1g.
- Cách dùng - liều dùng: Khi dùng pha thành dung dịch 2,5%, tiêm tĩnh mạch liều khởi
đầu 0,25 – 0,3g. Tác dụng xuất hiện sau 30 giây, sau đó dùng bổ sung liều nhỏ hơn liều
khởi đầu (không dùng quá 1g).
Chú ý: Thuốc dễ bị phân huỷ do vậy khi pha xong phải dùng ngay, nếu có vẩn đục thì
không được dùng.
2.2.2.2. Ketamin
- Tác dụng:
+ Gây mê ngắn, giảm đau mạnh.
+ Thuốc kích thích hô hấp, làm giãn cơ trơn phế quản nên dùng được cho người hen
phế quản.
+ Thuốc kích thích tim làm tăng nhịp tim, tăng huyết áp, tăng lưu lượng máu lên não
gây tăng áp lực sọ não.
+ Tăng tiết nước bọt, buồn nôn, chảy nước mắt, nước mũi, run.
57
+ Rối loạn tâm thần, mất trí nhớ, gây ảo giác, ảo mộng, tăng áp lực sọ não, kích thích
tim, tăng huyết áp, thuốc để lại cho người bệnh nhiều ấn tượng xấu về thuốc mê.
- Chỉ định: Do có nhiều tác dụng không mong muốn về tâm thần nên ít dùng cho gây
mê thong thường. Thuốc chủ yếu dùng gây mê trong các trường hợp đặc biệt như
người bị hen, truỵ tim mạch, truỵ hô hấp.
Ngoài ra, Ketamin cũng được dùng để giảm đau trong các thủ thuật cắt bỏ mô hoại tử,
băng bó vết thương, vết bỏng…
+ Tăng huyết áp
+ Tăng nhãn áp
+ Tăng áp lực sọ não.
+ Rối lạn tâm thần.
- Dạng thuốc: Ống 5ml/ 50mg dùng để tiêm tĩnh mạch.
Ống 5ml /250mg dùng để tiêm bắp .
+ Tiền mê: 3mg/kg tiêm bắp.
+ Khởi mê: 0,5-2mg/kg, tiêm tĩnh mạch (4-6mg/kg tiêm bắp)
+ Duy trì mê: 0,5- 1mg/kg, tiêm tĩnh mạch.
+ Giảm đau, an thần: 0,2- 0,8mg/kg tiêm tĩnh mạch (2- 4mg/kg tiêm bắp)
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định, cách
dùng, chú ý khi dùng Lidocain?
dùng, chú ý khi dùng Novocain?
dùng, chú ý của Halothan?
dùng, bảo quản của Ether?
58
5. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng
của Ketamin?
Bài 4
THUỐC AN THẦN, GÂY NGỦ, CHỐNG CO GIẬT
MỤC TIÊU
1. Trình bày được đại cương về thuốc an thần, gây ngủ, chống co giật và bệnh
động kinh.
trong bài.
3. Phân tích được chỉ định, chống chỉ định và chú ý của các thuốc sử dụng trong
bài.
1. ĐẠI CƯƠNG
1.1 Rối loạn tâm thần
Rối loạn tâm thần là một bệnh thường gặp, tỉ lệ gặp là 15% dân số, thường gặp
ở trẻ em và người cao tuổi, biểu hiện ở trẻ em như bệnh tự kỉ hay rối loạn hành vi, rối
loạn ý thức. Các đối tượng khác thường biểu hiện bồn chồn, lo lắng, sợ hãi, hốt hoảng,
có thể dẫn tới rối loạn ý thức, hành vi, cư xử hoặc thao cuồng. Bệnh do rối loạn vỏ não.
Thuốc an thần có tác dụng làm giảm lo lắng, bồn chồn Trên lâm sàng thường chia
thuốc an thần ra ba nhóm
59
- Thuốc có tác dụng liệt thần (chống loạn thần ) : Clopromazin, Haloperidol
- Thuốc an thần trung bình như: Diazepam, Alprazolam, Prazepam.
- Thuốc an thần nhẹ hay thuốc bình thản như: Meprobamat, Buspiron, cao lạc
tiên, viên sen vông, Rotunda…
1.2 Mất ngủ
Mất ngủ thường gặp sau những bệnh mạn tính bệnh nhân phải suy nghĩ nhiều về
bệnh tật hoặc do rối loạn thần kinh trung ương hoặc do ung thư giai đoạn cuối làm rối
loạn giấc ngủ. Thuốc ngủ tạo ra trạng thái buồn ngủ và duy trì giấc ngủ tương tự giấc
ngủ sinh lý do ức chế thần kinh trung ương : Barbiturat, dẫn chất của Benzodiazepin,
Triazolam, Temazepam
1.3. Co giật
Co giật là tình trạng kích thích các cơ có thể do sốt cao, uốn ván, động kinh. Các
thuốc chống co giật ức chế kích thích các cơ. Tuỳ nguyên nhân co giật mà sử dụng
thuốc chống co giật cho phù hợp:
+ Sốt cao co giật vừa dùng thuốc hạ sốt (Paracetamol) vừa dùng thuốc chống co
giật (Diazepam)
+ Co giật do uốn ván dùng huyết thanh chống uốn ván đồng thời dùng thuốc
chống co giật hoặc thuốc an thần mạnh như: Carbamazepin, Phenolbarbital,
Clopromazin.
+ Co giật do động kinh là tình trạng có nhiều ổ dẫn truyền thần kinh lạc chỗ ở
não bộ. Thường sử dụng các thuốc ổn định các ổ dẫn truyền như: Carbamazepin,
Phenytoin, Valproat.
Thuốc an thần, gây ngủ, chống co giật là thuốc ức chế thần kinh trung ương có tác
dụng làm giảm kích thích và quá trình hưng phấn vỏ não.
2. MỘT SỐ THUỐC THƯỜNG DÙNG
2.1. Clorpromazin (Aminazin)
- Tác dụng:
60
+ An thần mạnh, gây trạng thái thờ ơ, lãnh đạm, cải thiện được các triệu chứng của
bệnh tâm thần phân liệt (ảo giác, thao cuồng, vật vã...). Thuốc không gây ngủ nhưng
làm cho mơ màng, dễ ngủ.
+ Hạ thân nhiệt do ức chế trung tâm điều nhiệt
+ Chống nôn do ức chế trung tâm nôn
+ Ngoài tác dụng trên thần kinh trung ương, thuốc còn tác dụng trên thần kinh thực vật:
làm giãn mạch ngoại vi và hạ huyết áp, làm giãn đồng tử, giảm tiết dịch, khô miệng,
khô da, táo bón, bí tiểu…
+ Rối loạn tâm lý: suy nghĩ chậm chạp, chóng mệt mỏi, lú lẫn, buồn ngủ, trầm cảm,
Parkinson...
+ Tụt huyết áp khi đứng (nhất là sau khi tiêm), loạn nhịp tim, suy tim.
+ Khô miệng, táo bón, bí tiểu.
+ Nhìn mờ do giãn đồng tử, tăng nhãn áp
+ Rối loạn nội tiết, sinh dục: vô kinh, chảy sữa, giảm tình dục, tăng cân, chứng vú to ở
đàn ông
- Chỉ định:
+ Tâm thần phân liệt các thể, giai đoạn hưng cảm của tâm thần lưỡng cực.
+ Tiền mê.
+ Chống nôn, chống nấc.
+ Giảm đau.
+ Chống ngứa.
+ Chống rung tim.
+ Bệnh uốn ván (điều trị hỗ trợ)
+ Ngộ độc thuốc ngủ, thuốc ức chế thần kinh trung ương.
+ Bệnh Parkinson.
+ Có tiền sử rối loạn tạo máu, nhược cơ.
+ Suy gan.
61
+ Ứ nước tiểu do rối loạn niệu đạo – tuyến tiền liệt.
+ Glôcôm góc đóng (do thuốc làm tăng nhãn áp)
- Dạng thuốc:Viên nén hay viên bọc đường 25-100mg
Ống tiêm: 25 – 50mg
+ Uống: 25 – 50 mg / lần x 1 – 3 lần / ngày .
+ Tiêm bắp sâu 25 - 50mg/ngày
+ Tiêm tĩnh mạch 25 mg pha trong 10 – 20 ml dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch
Natri clorid 0,9%.
Chú ý: Để người bệnh nằm khi tiêm và sau tiêm 15 phút.
2.2. Diazepam (Seduxen, Valium)
- Tác dụng:
+ An thần, giảm lo âu, giảm kích thích, căng thẳng, hồi hộp.
+ Gây ngủ: kéo dài thời gian toàn thể giấc ngủ, tạo giấc ngủ sâu, nhẹ nhàng, giảm ác
mộng.
+ Giãn cơ trơn và cơ vân
+ Chống co giật, động kinh, thuốc có tác dụng với các cơn động kinh nhỏ, động kinh
trạng thái.
+ Các tác dụng khác: giãn mạch, hạ huyết áp nhẹ, chống loạn nhịp tim.
+ Về tâm thần đôi khi có tác dụng ngược: ác mộng, bồn chồn, lo lắng, nhịp tim nhanh,
vã mồ hôi, muốn tự tử...
+ Khi nồng độ cao trong máu có thể gây uể oải, động tác không chính xác, lú lẫn, giảm
trí nhớ.
+ Giảm trương lực cơ.
+ Dùng lâu dài dẫn đến lệ thuộc vào thuốc, nếu ngừng đột ngột sẽ gây hội chứng cai
thuốc (đau đầu, chóng mặt, dễ bị kích thích, mất ngủ, run cơ, đau nhức xương khớp…)
- Chỉ định:
+ Các trạng thái thần kinh bị kích thích, căng thẳng, lo âu.
62
+ Các trạng thái mất ngủ.
+ Động kinh cơn nhỏ, co giật do sốt cao, hội chứng cai rượu.
+ Tiền mê.
+ Các bệnh co cứng cơ.
+ Suy hô hấp.
+ Nhược cơ.
- Dạng thuốc: Viên nén: 2-5-10mg
Ống tiêm: 2ml/10mg
Uống : Người lớn uống 5-20mg/ ngày, chia làm 3-4 lần
Tiêm tĩnh mạch chậm: 5-10mg trong cơn động kinh nặng
Chú ý:
+ Kiêng rượu trong thời gian dùng thuốc
+ Không dùng khi lái xe, vận hành máy...
+ Không nên dùng thuốc kéo dài để tránh lệ thuộc vào thuốc, nếu phải dùng kéo dài thì
trước khi ngừng thuốc cần giảm liều từ từ.
- Bảo quản:
+ Dạng viên bảo quản theo quy chế thuốc hướng tâm thần
+ Dạng tiêm bảo quản theo qui chế thuốc gây nghiện
2.3. Phenobarbital ( Gardenal)
- Tác dụng:
Trên thần kinh trung ương: thuốc có tác dụng ức chế thần kinh trung ương. Tuỳ thuộc
vào liều lượng, thuốc có tác dụng an thần, gây ngủ, chống động kinh, chống co giật:
+ An thần (liều thấp): thuốc làm giảm lo lắng, bồn chồn, tạo cảm giác thoải mái, dễ
chịu, dễ dàng đi vào giấc ngủ.
63
+ Gây ngủ (liều trung bình): barbiturat tạo ra được giấc ngủ tương tự giấc ngủ sinh lý,
nhưng có nhiều giấc mơ.
+ Chống động kinh (liều trung bình hoặc liều cao): thuốc có tác dụng chống động kinh
cơn lớn và động kinh cục bộ (cục bộ vận động hoặc cảm giác) do ức chế sự phóng điện
quá mức ở não, đồng thời làm tăng ngưỡng đáp ứng của các nơ ron thần kinh trung
ương với kích thích.
+ Có thể gặp phản ứng bất thường ngay khi dùng lần đầu: Phù mặt, mẩn ngứa, nhức
đầu, nôn, ỉa lỏng, mất ngủ, kích thích, có cơn ác mộng, sợ hãi.
+ Ức chế hô hấp
+ Dùng lâu gây quen thuốc hoặc nghiện thuốc, ngừng thuốc đột ngột gây hội chứng
cai thuốc.
- Ngộ độc cấp:
+ Triệu chứng khi ngộ độc cấp: Với liều 5-10 lần liều ngủ có thể gây hôn mê với các
triệu chứng: buồn nôn, mất dần phản xạ, giãn đồng tử, hạ thân nhiệt, thở chậm và nông,
huyết áp giảm dẫn đến tử vong
+ Điều trị:
* Rửa dạ dày bằng dung dịch thuốc tím 0,1% ngay cả khi đã ngộ độc lâu
* Hồi sức: Hút đờm rãi, thở Oxy, dùng thuốc trợ tim mạch
* Thải trừ Phenobarbital ra khỏi cơ thể bằng truyền dung dịch Manitol 10%, dung dịch
Natri bicarbonat 1,4%.
*Nhiễm độc nặng phải chạy thận nhân tạo
- Chỉ định:
+ Các trạng thái thần kinh bị kích thích, lo âu, căng thẳng
+ Các trạng thái mất ngủ (hiện nay ít dùng)
+ Tiền mê
+ Bệnh động kinh (trừ cơn động kinh nhỏ)
+ Co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ
+ Ngộ độc các thuốc kích thích thần kinh trung ương
64
+ Một số rối loạn thần kinh thực vật: đau thắt ngực, đau nửa đầu (dùng phối hợp với
thuốc khác)
+ Suy hô hấp nặng.
+ Suy gan nặng.
- Dạng thuốc: Viên nén: 10-50-100mg
Ống tiêm: 40-200mg
Uống: Người lớn 50 - 400mg/ngày, chia 2- 3 lần
Tiêm bắp: Người lớn 200 - 400mg/ngày
Trường hợp cần thiết mới tiêm tĩnh mạch (khi tiêm cần pha loãng vào dung dịch
Glucose 5% và tiêm thật chậm).
Chú ý:
+ Kiêng rượu trong thời gian dùng thuốc
+ Không dùng cho người lái tàu, xe, vận hành máy khi đang làm nhiệm vụ
+ Thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai, đang cho con bú.
+ Không ngừng thuốc đột ngột trong điều trị bệnh động kinh.
- Bảo quản: Theo quy chế thuốc hướng tâm thần .
3. SỬ DỤNG THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH
Động kinh là một hội chứng bệnh lý ở não do nhiều nguyên nhân khác nhau gây
nên. Có đặc điểm là tái diễn các cơn co giật do phóng lực quá mức của tế bào thần kinh
não.
Tỷ lệ mắc bệnh động kinh chiếm 1% dân số, gặp ở mọi lứa tuổi, từ trẻ sơ sinh
cho đến người cao tuổi nhưng gặp ở trẻ sơ sinh là nhiều hơn cả, 90% trẻ sơ sinh bị
động kinh là do ngạt lúc lọt lòng, chấn thương sản khoa, chảy máu não, hạ đường
huyết, hạ Calci huyết, hạ Magie huyết, hạ Natri huyết.
65
Người lớn thường do nguyên nhân tổn thương thực thể đến cấu trúc của não và
vỏ não bị tổn thương (như viêm não, u não, nhồi máu não hoặc dị dạng mạch máu
não…)
Một số thuốc dùng điều trị có thể gây co giật động kinh như: Lidocain, Procain,
Propranolol, kháng sinh Penicillin, Ciprofloxacin, Isoniazid, Amitriptylin,
Clopromazin, Theophylin…
Thuốc chống động kinh là các thuốc có khả năng loại trừ hoặc làm giảm tần số,
mức độ trầm trọng của cơn động kinh và các triệu chứng tâm thần kèm theo cơn động
kinh.
Các biểu hiện lâm sàng của cơn động kinh:
- Cơn động kinh là hiện tượng cấp tính xẩy ra nhất thời, thoáng qua.
- Bệnh động kinh là một bệnh mãn tính có đặc điểm là sự tái diễn của các cơn
động kinh trong nhiều năm. Một cơn động kinh duy nhất không tạo nên bệnh động
kinh.
- Trên lâm sàng người ta thường chia:
+ Động kinh cơn lớn
+ Động kinh cơn nhỏ
+ Động kinh cục bộ
+ Động kinh liên tục
3.1 Động kinh cơn lớn (cơn động kinh toàn bộ)
Do sự phóng lực quá mức và lan rộng của các tế bào thần kinh của vỏ não hoặc
ở vùng dưới vỏ não của hai bán cầu não. Biểu hiện trên bệnh nhân mất ý thức hoặc rối
loạn ý thức đồng thời rối loạn hô hấp. tuần hoàn, bài tiết. Rối loạn vận động cân đối hai
bên cơ thể, biểu hiện co giật hoặc co cứng, mất động tác chủ động.
Trên điện não đồ thấy xuất hiện các phóng lực kịch phát toàn bộ hai bán cầu
một cách đồng thời và cân đối.
3.2 Động kinh cơn nhỏ (động kinh vắng ý thức)
66
Hay gặp thuần tuý ở trẻ nhỏ, đó là cơn động kinh không có biểu hiện về mặt vận
động, thời gian thường không quá 30giây, xẩy ra nhiều lần trong ngày (có thể tới hàng
chục lần). Cơn vắng ý thức có thể đơn thuần hoặc phức hợp.
Cơn vắng ý thức đơn thuần có đặc điểm trẻ đột ngột mất cảnh tỉnh và tiếp xúc,
mi mắt chớp 3lần/giây, mắt hơi đảo ngược nhưng trẻ không bị ngã, hết cơn trẻ tiếp tục
hoạt động bình thường.
Cơn vắng ý thức phức hợp có triệu chứng giống hệt như cơn vắng ý thức đơn
thuần nhưng có biểu hiện thêm rối loạn thần kinh thực vật như khó nhai, nuốt khó, nói
líu ríu hoặc co giật cơ ở mặt hoặc gốc chi.
Động kinh cơn nhỏ thường gặp ở trẻ từ 3 – 9 tuổi, thường giảm nhẹ từ 10 – 15
tuổi và có trường hợp khỏi hẳn.
3.3 Động kinh cục bộ
Trên lâm sàng thường biểu hiện các triệu chứng rối loạn vận động, cảm giác,
giác quan, thực vật, tâm trí không có tính chất cân đối hai bên hoặc toàn thể của cơn
động kinh toàn bộ.
Nguyên nhân : Do sự phóng lực của tế bào thần kinh bị giới hạn ở một diện vỏ
não nhất định có liên quan đến các chức năng thần kinh riêng biệt.
Cơn động kinh cục bộ là khởi phát của cơn động kinh toàn bộ.
3.4 Cơn động kinh liên tục (trạng thái động kinh)
Cơn động kinh liên tục thường gọi là trạng thái động kinh là cơn động kinh kéo
dài hoặc xẩy ra liên tiếp trong khoảng thời gian ngắn. Cơn động kinh liên tục có thể
xẩy ra ở cơn động kinh cục bộ hay toàn bộ hoặc ngừng thuốc chống động kinh đột
ngột.
Động kinh liên tục yêu cầu phải điều trị ngay và xử trí cấp cứu kịp thời nếu
không sẽ truỵ tim mạch bệnh nhân sẽ tử vong.
Cách dự phòng tốt nhất trạng thái động kinh là điều trị sớm kịp thời cơn động
toàn bộ và cơn động kinh cục bộ.
Cần phân biệt động kinh do hạ Calci huyết (tetani) hoặc động kinh do căn
nguyên tâm lý (hysteria)
67
3.5 Nguyên tắc sử dụng thuốc chống động kinh
- Lựa chọn và sử dụng thuốc chống động kinh thích hợp với tình trạng bệnh lý
của bệnh nhân.
- Cách dùng và liều lượng thuốc phù hợp với các thể bệnh lâm sàng của người
bệnh. Ưu tiên sử dụng thuốc bằng đường uống là chủ yếu.
- Thuốc phải dùng thường xuyên liên tục hàng ngày, đủ liều lượng (như cơm ăn,
nước uống) không được tự động tăng hoặc giảm liều hoặc ngừng thuốc đột ngột.
- Theo dõi diễn biến lâm sàng của người bệnh và các tác dụng không mong
muốn của thuốc để kịp thời điều chỉnh liều lượng thuốc cho phù hợp, khắc phục các tác
dụng không mong muốn nếu có.
- Tuyệt đối không kết hợp với các thuốc gây ngủ, thuốc loạn thần, thuốc an thần,
thuốc trầm cảm.
- Định kì kiểm tra công thức máu, chức năng gan, chức năng thận để điều chỉnh
liều và tăng chức năng của gan, thận.
- Có chế độ ăn uống, sinh hoạt, học tập, lao động và nghỉ ngơi giải trí thích hợp
cho từng bệnh nhân.
Sử dụng thuốc cho các thể động kinh:
Loại động kinh Thuốc ưu tiên Có thể thay thế Có thể dùng
Động kinh cục bộ Carbamazepin Phenobarbital Clorazepat
Phenytoin Valproat Clonazepam
Primidon
Động kinh toàn bộ Valproat Phenobarbital Clonazepam
Carbamazepin Primidon
Phenytoin
Động kinh cơn vắng Ethosuximid Clonazepam Acetazolamid
Valproat
Động kinh rung giật cơ Valproat Clonazepam
Động kinh liên tục Diazepam

Clonazepam
68
3.6 Các thuốc:
3.6.1 Valproat:
* Biệt dược: Acid valproic, Depakine, Convulex…
* Dạng thuốc:
Viên nang mềm : 250mg.
Viên nang cứng : 125mg.
Viên bao tan ở ruột : 150mg, 200mg, 300mg, 500mg.
Viên nén giải phóng chậm : 125mg, 250mg, 500mg.
Siro lọ 50ml (250mg/5ml)
Thuốc dùng theo đường uống, sinh khả dụng đạt từ 86 – 100%. Thời gian bắt
đầu của quá trình hấp thu tuỳ theo dạng bào chế, sau 1giờ đối với dạng siro, sau 3 – 8
giờ đối với dạng bao tan ở ruột. Valproat gắn vào protein huyết tương 90%. Thuốc
đựơc chuyển hoá qua gan, hàng rào não, tuỷ, rau thai và sữa mẹ. Đào thải chủ yếu qua
nước tiểu.
* Tác dụng:
- Chống động kinh cơn vắng ý thức đơn giản hay phức hợp
- Cắt cơn hưng cảm
- Dự phòng đau nhức nửa đầu.
* Cơ chế tác dụng: Valproat có tác dụng làm tăng GABA là chất ức chế dẫn truyền sau
sinap của tế bào thần kinh trung ương.
- Rối loạn tiêu hoá: chán ăn, lợm giọng, buồn nôn, nôn, đau dạ dày.
- Rối loạn kinh nguyệt hoặc mất kinh.
- Lú lẫn, sững sờ, co giật độc với gan, có thể gây hoại tử gan (hay gặp ở trẻ em dưới 3
tuổi )
* Chỉ định:
- Động kinh nguyên phát: cơn lớn, cơn nhỏ, cơn rung giật cơ
- Động kinh cục bộ
69
- Động kinh phức hợp
- Cơn hưng cảm
- Đau nửa đầu.
- Viêm gan cấp hoặc viêm gan mãn hoặc có tiền sử về bệnh gan
- Mẫn cảm với thuốc
- Rối loạn chuyển hoá Porphyrin.
* Thận trọng:
- Người có tiền sử bị bệnh gan
- Người đang dùng thuốc chống co giật
- Trẻ em bị rối loạn chuyển hoá bẩm sinh như: có cơn động kinh nặng kèm theo trí tuệ
chậm phát triển, tổn thương não thực thể.
- Người đang lái tàu xe, vận hành máy móc.
- Thời kì mang thai: thuốc có thể gây quái thai, gây dị tật cột sống cho trẻ em, khuyết
tật sọ mặt, dị tật tim mạch, rối loạn đông máu. Hoặc suy gan cấp ở trẻ sơ sinh dẫn tới tử
vong.
- Thời kỳ cho con bú: Valproat có tiết vào sữa. Nồng độ ở sữa bằng 1% đến 10% nồng độ
trong huyết thanh. Hiện nay chưa có thông tin gây ảnh hưởng đối với trẻ bú mẹ. Tuy nhiên nên
ngừng cho bú khi mẹ dùng valproat.
* Tương tác thuốc:
- Valproat có tác dụng hiệp đồng cộng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương và
các thuốc chống động kinh khác như rượu, các dẫn chất của Benzodiazepin, Aminazin,
Carbamazepin, Phenytoin.
- Valproat có ảnh hưởng đến quá trình đông máu khi dùng cùng với Aspirin,
Wafarin…
- Valproat làm tăng tác dụng của thuốc tránh thai.
* Cách dùng và liều lượng:
- Cách dùng: uống
- Liều lượng:
70
Động kinh toàn bộ, động kinh cục bộ và liên tục:
Trẻ em : 25mg/kg/ngày
Người lớn : 20mg/kg/ngày
Người cao tuổi : 15mg/kg/ngày.
Cần chia thuốc uống làm 3 – 4 lần/ngày.
Cơn hưng cảm: Ngày đầu dùng 750mg chia làm 3lần, những ngày sau tăng liều dần, tối
đa là 60mg/kg/ngày.
Cơn đau nửa đầu: uống 250mg/ngày chia làm 3lần. Mức tối đa là 1g/ngày.
3.6.2 Carbamazepin:
* Biệt dược: Tegretol, Teril, Nordotol
* Dạng thuốc:
Viên nén : 200mg
Viên nhai : 100mg, 200mg
Viên nén giải phóng chậm : 100mg, 200mg, 400mg
Hỗn dịch : 100mg/5ml
Viên đặt hậu môn trực tràng : 125mg, 250mg
* Dược động học: Carbamazepin hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hoá, khả
năng hấp thu cao hay thấp tuỳ thuộc vào dạng thuốc. Carbarmazepin gắn vào protein
huyết tương khoảng 75 – 78%, được chuyển hoá qua gan để tạo thành Carbamazepin –
10,11 – Epoxid có hoạt tính giống như chất mẹ và có thể gây ngộ độc thần kinh hoặc
co giật, Epoxid được đào thải qua nước tiểu 3% và còn lại đào thải qua phân. Thuốc
qua được hàng rào rau thai và sữa mẹ, qua được hàng rào não tuỷ.
* Tác dụng:
- Chống động kinh các thể: động kinh toàn bộ, động kinh cục bộ…
- Giảm đau dây thần kinh, đặc biệt là trong đau dây thần kinh tam thoa.
- Cắt cơn hưng cảm.
71
- Thường gặp: mệt mỏi, buồn ngủ, khô miệng, chán ăn, lợm giọng, chóng mặt, nhức
đầu, nhìn loá, loạng choạng, trầm cảm, kích động, rối loạn trí nhớ. Các triệu chứng này
sẽ hết khi ngừng thuốc.
- Gây hạ natri huyết và giữ nước (do tăng tiết hormon ADH là hormon kháng bài niệu)
- Ngoài ra còn biểu hiện gây dị ứng ngoài da như nổi mề đay, ban sẩn, viêm da tróc
mạc, tiêu biểu bì bóng nước, nặng thì gặp hội chứng Stevens – Johnson.
- Khi dùng quá liều có thể xẩy ra ngủ gà, co giật run, loạng choạng. chóng mặt, rung
giật nhãn cầu, co cứng, uốn ván, nhịp tim nhanh, nhỏ, hạ huyết áp, rối loạn hô hấp, vô
niệu phải xử trí cấp cứu ngay.
* Chỉ định:
- Bệnh động kinh.
- Cắt cơn hưng cảm.
- Đau dây thần kinh (dây thần kinh tam thoa).
- Bloc nhĩ thất.
- Rối loạn chuyển hoá Porphyrin cấp.
- Suy tuỷ và rối loạn tạo máu.
* Thận trọng:
- Người cao tuổi, người tăng nhãn áp, người bị bệnh tim mạch, bệnh gan, thận.
- Tránh dùng đồng thời với thuốc MAO (IMAO). Ít nhất phải sau 14 ngày ngừng điều
trị IMAO.
- Cần thận trọng khi ngừng hiệu pháp Carbamazepin ở người động kinh.
- Thời kì mang thai: thuốc có thể gây quái thai hoặc dị tật ngón tay, ngón chân, dị dạng
xương sọ, xương mặt, nứt đốt sống hay gây tim bẩm sinh.
- Thời kì cho con bú: thuốc gây tích luỹ trong sữa khoảng 20 – 60% so với nồng độ ở
huyết tương nhưng nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ đang bú rất thấp với liều trị. Bà mẹ
dừng Carbamazepin có thể cho con bú nhưng phải theo dõi chặt chẽ tai biến có thể xẩy
ra (trẻ ngủ li bì ).
72
* Tương tác thuốc:
- Carbamazepin thận trọng khi dùng phối hợp với thuốc chống trầm cảm, INH, thuốc
ngủ, thuốc an thần kinh và thuốc chống loạn thần.
- Làm mất tác dụng của thuốc tránh thai.
- Carbamazepin không ức chế quá trình chuyển hoá của Ranitidin nhưng lại ức chế
chuyển hoá của Cimetidin.
* Cách dùng và liều lượng:
- Cách dùng: Uống, nhai, đặt hậu môn trực tràng
- Liều điều trị trung bình: Người lớn: 10mg/kg/ngày
Trẻ em : 20mg/kg/ngày.
Có thể bắt đầu bằng 100mg – 200mg/ngày chia làm 2lần rồi tăng dần liều, cách 3 – 7
ngày tăng một lần. Không nên vượt quá 1200mg/ngày. Trong trường hợp cần thiết có
thể dùng đến 2000mg/ngày.
- Điều trị đau dây thần kinh tam thoa: uống 100mg/ngày chia 2 lần, có thể dùng liều
cao hơn 400mg/ngày chia 2 lần.- Điều trị cơn loạn thần hưng cảm từ 100 –
200mg/ngày chia 2 lần, có thể tăng liều tuỳ tình trạng bệnh.
THUỐC THAM KHẢO
1. Viên sen vông
- Dạng thuốc:
Viên chứa: 50mg cao khô lá sen
60mg cao khô lá vông
30mg Tetrahydro panmatin
- Chỉ định:
Dùng làm thuốc an thần, trị mất ngủ, suy nhược thần kinh
Người lớn uống 2- 4 viên / lần trước khi ngủ. Mỗi đợt dùng 10 - 15 ngày.
2. Cao lạc tiên
- Dạng thuốc:
Cao lỏng đóng lọ 100ml được bào chế từ lá lạc tiên, lá dâu, lá vông
73
- Chỉ định:
Dùng làm thuốc an thần điều trị chứng khó ngủ, lo phiền hồi hộp
Người lớn uống 2 thìa canh / lần. Ngày uống 1 - 2 lần trước khi ngủ.
3. Haloperidol: tương tự Clopromazin
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày đại cương về thuốc an thần, gây ngủ, chống co giật?
dùng, chú ý khi dùng Clopromazin?
3. Phân tích chỉ định, chống chỉ định và chú ý khi dùng của Clopromazin?
dùng, bảo quản, chú ý khi dùng Diazepam?
5. Phân tích chỉ định, chống chỉ định và chú ý khi dùng của Diazepam?
dùng, bảo quản, chú ý khi dùng Phenobarbital?
7. Trình bày các dấu hiệu ngộ độc cấp Phenobarbital và cách xử lý khi bị nhiễm độc
cấp?
dùng, chú ý khi dùng Carbamazepin?
74
Bài 5
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
MỤC TIÊU
1. Trình bày cơ chế tác dụng và phân tích nguyên tắc sử dụng thuốc chống dị
ứng tổng hợp.
2. Trình bày được tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn, cách
dùng một số thuốc kháng Histamin tổng hợp thường dùng.
1. ĐẠI CƯƠNG
1.1. Khái niệm về dị ứng.
Dị ứng là phản ứng khác thường của cơ thể khi tiếp xúc với kháng nguyên (dị
nguyên) lần thứ hai và các lần sau. Dị ứng xẩy ra nhẹ, nhanh khỏi, dễ bỏ qua; nhưng
cũng có thể xẩy ra dữ dội dẫn đến tử vong.
Kháng nguyên là thức ăn, cây cỏ, bụi nhà, lông súc vật, mỹ phẩm, các loại thuốc
phòng và chữa bệnh...
Kháng nguyên xâm nhập vào cơ thể, kích thích cơ thể sản sinh kháng thể. Khi cơ
thể gặp kháng nguyên lần hai và các lần sau sẽ xẩy ra phản ứng kháng nguyên-kháng
thể làm giải phóng Histamin và các chất trung gian hóa học khác như Serotonin,
Bradykinin...
Histamin là chất nội sinh, có vai trò sinh lý nhất định với cơ thể. Thụ thể phản ứng
với histamin gồm hai loại: thụ thể H2 nằm ở thành dạ dày, thụ thể H1 nằm ở thành mạch
(nhất là các mạch nhỏ), cơ trơn khí-phế quản, ruột, tử cung, mũi, mắt, da...
Khi giải phóng quá mức, Histamin tác dụng qua thụ thể H 1 gây nên các rối loạn gọi
chung là dị ứng với các triệu chứng: nổi mẩn da, ngứa, phù nề, xung huyết niêm mạc,
tăng co thắt cơ trơn khí - phế quản, ống tiêu hóa, tiết niệu... Tác dụng trên các tuyến
làm tăng tiết nước bọt, nước mắt, dịch vị, pepsin...
75
1.2. Thuốc chống dị ứng
Các thuốc có tác dụng chống lại Histamin gọi là thuốc kháng Histamin hay thuốc
chống dị ứng, các thuốc này đều có tác dụng ngăn cản sự giải phóng và các biểu hiện
lâm sàng do Histamin gây ra.
Các thuốc chống dị ứng gồm:
- Thuốc kháng Histamin:
+ Thuốc kháng histamin có nguồn gốc tự nhiên: Adrenalin.
+ Thuốc kháng histamin tổng hợp: Promethazin, Clorpheniramin, Dimedrol...
- Các Glucocorticoid.
- Các Globulin miễn dịch
2. THUỐC KHÁNG HISTAMIN TỔNG HỢP
Trong phạm vi bài này chỉ đề cập đến thuốc chống dị ứng tổng hợp, đối kháng với
Histamin trên thụ thể H1, gọi là kháng Histamin H1.
2.1. Tác dụng
- Chống dị ứng.
- Ngoài ra còn có tác dụng an thần, chống nôn, dịu ho.
2.2. Cơ chế tác dụng
Thuốc kháng histamin tổng hợp có công thức cấu tạo tương tự Histamin, nên
tranh chấp với Histamin ở các cơ quan cảm thụ (Receptor) và làm mất những triệu
chứng của Histamin trong các phản ứng dị ứng.
Như vậy các thuốc kháng histamin tổng hợp chỉ có tác dụng chữa triệu chứng,
không chữa được nguyên nhân gây bệnh. Do đó, trong điều trị cần phối hợp với việc
loại bỏ nguyên nhân gây bệnh để đạt được kết quả cao và bền vững.
2.3. Tác dụng không mong muốn
- Tác dụng ức chế thần kinh trung ương gây ngủ gà, mệt mỏi, giảm phản xạ, chóng
mặt. Do vậy, không dùng loại thuốc này cho những người đang vận hành máy móc, lái
tàu xe hoặc làm việc ở những nơi nguy hiểm.
Tác dụng này sẽ tăng nếu dùng phối hợp với rượu hoặc các thuốc ức chế thần
kinh trung ương.
76
Đôi khi có thể thấy tác dụng kích thích thần kinh trung ương đặc biệt ở
trẻ nhỏ biểu hiện bồn chồn, mất ngủ. Ở liều rất cao tác dụng này rõ hơn có thể gây co
giật và hôn mê.
- Tiêu hóa: gây khô miệng, nôn, buồn nôn, tiêu chảy.
- Tiết niệu, sinh dục bí tiểu tiện, liệt dương.
- Tim: đánh trống ngực, hạ huyết áp khi đứng.
- Dị ứng: có thể xẩy ra sau khi uống, tiêm và bôi vùng da xước.
- Kích ứng da và niêm mạc, vì vậy hạn chế dùng ngoài và tiêm dưới da (gây đau).
2.4. Chỉ định chung
- Dị ứng do mọi nguyên nhân: dị ứng thức ăn, côn trùng đốt, bụi, phấn hoa, phòng và
chống dị ứng do thuốc, viêm mũi dị ứng, hen phế quản do thời tiết...
- Phòng say tàu xe: uống trước khi khởi hành 30 phút (Cinarizin, Diphenhydramin,
Promethazin...)
- Phối hợp thuốc giảm ho, gây ngủ.
- Chống nôn do dùng thuốc điều trị ung thư, sau phẫu thuật, thai nghén...
- Tiền mê: Phenothiazin, Cyclizin.
- Cảm cúm.
2.5. Chống chỉ định chung
- Phì đại tuyến tiền liệt.
- Nghẽn đường tiêu hóa, tiết niệu.
- Tăng nhãn áp.
- Nhược cơ.
2.6. Nguyên tắc sử dụng
- Dùng thuốc sớm, dùng dài ngày và dùng liều duy trì.
- Không dùng cho người đang điều khiển máy móc, phương tiện giao thông (vì thuốc
gây ngủ gà, dễ gây tai nạn).
- Khi uống thuốc chỉ cần nuốt, không nhai; khi tiêm tĩnh mạch phải tiêm thật chậm,
không được tiêm dưới da.
77
- Trong điều trị cần phối hợp với việc loại bỏ nguyên nhân gây dị ứng, không nên dựa
hoàn toàn vào thuốc.
2.7. Một số thuốc thường dùng
2.7.1. Clopheniramin (Clophenamin, Allergin)
- Tác dụng:
+ Chống dị ứng mạnh.
+ An thần, gây ngủ.
- Tác dụng không mong muốn: như của nhóm
- Chỉ định:
Dị ứng do mọi nguyên nhân, chảy mũi, ngạt mũi do co thắt, viêm kết mạc dị ứng...
- Chống chỉ định: người đang điều khiển máy móc, phương tiện giao thông.
Thận trọng: kiêng rượu trong thời gian dùng thuốc.
- Dạng thuốc:
+ Viên 2-4-6mg; siro 0,5mg/ 5ml; ống tiêm 1ml chứa 5mg, 10mg.
+ Dạng phối hợp: viên Decolgen, Pamin...
+ Người lớn: Uống 4-16mg/ngày, chia 3- 4 lần.
Tiêm bắp: 10-20mg/lần, 1-2 lần trong ngày.
+ Trẻ em: uống 0,3mg/kg/ngày, chia 3- 4 lần.
2.7.2. Diphenhydramin (Dimedrol, Dimidrin)
- Tác dụng:
+ Chống dị ứng.
+ An thần, gây ngủ.
- Chỉ định:
+ Dị ứng do mọi nguyên nhân.
+ Say tàu xe, nôn khi có thai.
+ Mất ngủ, hội chứng Pakinson.
- Chống chỉ định: như của nhóm
78
- Dạng thuốc: Viên 10mg, ống tiêm 10mg/ml.
- Cách dùng và liều lượng
+ Uống: Người lớn 30-50mg/lần, 2-3 lần/ngày. Trẻ em 10-20mg/lần, 2-3 lần/ngày.
+ Tiêm bắp: 10-20mg/lần, 1-2 lần/ngày.
+ Truyền nhỏ giọt tĩnh mạch: 20-50mg (pha trong dung dịch Natriclorid 0,9%).
2.7.3. Promethazin (Pipolphen, Phenergan)
- Tác dụng:
+ Chống dị ứng mạnh.
+ Giảm đau, an thần, chống nôn.
- Chỉ định:
+ Dị ứng do mọi nguyên nhân, viêm mũi dị ứng.
+ Phòng và chống nôn do say tàu xe, giảm nôn và buồn nôn sau mổ.
+ Mất ngủ nhẹ, giảm lo âu trước mổ.
+ Người đang ở trạng thái hôn mê, đang dùng thuốc ức chế thần kinh trung ương liều
cao.
+ Không dùng cho trẻ đẻ non, sơ sinh.
- Dạng thuốc: Viên nén hay bọc đường 12,5-15-25mg.
Siro 0,1%.
Ống tiêm: 25-50mg/ml.
- Cách dùng và liều lượng:
+ Người lớn: Uống 25mg/lần, 1-3 lần/ngày.
Tiêm bắp 25-50mg/lần, 1-2 lần/ngày.
Tiêm tĩnh mạch (chỉ dùng tiền mê): 25mg.
+ Trẻ em: Tùy theo lứa tuổi, có thể dùng từ 25-50mg/ngày.
2.7.4. Loratadin (Clarytin)
- Tác dụng: kháng Histamin H1, không có tác dụng an thần và gây ngủ.
79
- Tác dụng không mong muốn
Khi dùng với liều lớn hơn 10mg, có thể gây đau đầu, khô miệng, chóng mặt, tăng nhịp
tim.
- Chỉ định:
+ Bệnh dị ứng.
+ Viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng.
- Chống chỉ định: mẫn cảm với thuốc.
- Tương tác thuốc: Khi dùng loratadin cùng với một số thuốc cimetidin, ketoconazol,
erythromycin sẽ làm tăng nồng độ của loratadin trong huyết tương.
- Dạng thuốc: Viên 10mg, dung dịch uống 1mg/1ml.
+ Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 10mg/24 giờ.
+ Trẻ em từ 6-12 tuổi: 10ml siro/24 giờ.
2-5 tuổi: 5ml siro/24 giờ.
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống
chỉ định của thuốc kháng Histamin tổng hợp thế hệ I?
2. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định của
Loratidin?
3. Trình bày tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng của Promethazin?
4. Phân tích nguyên tắc sử dụng của thuốc kháng Histamin tổng hợp thế hệ I?
80
Bài 6
THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ HÔ HẤP
MỤC TIÊU
1. Trình bày được tác dụng, chỉ định, chống chỉ định của các thuốc giảm ho long
đờm thường dùng.
2. Trình bày được tác dụng, chỉ định, chống chỉ định của các thuốc làm giãn cơ
trơn khí, phế quản thường dùng.
1. THUỐC GIẢM HO – LONG ĐỜM
1.1. Đại cương
* Ho là một phản ứng tự vệ của cơ thể nhằm đẩy những dị vật như chất nhày, đờm
dãi... ra khỏi đường hô hấp. Ho cũng là triệu chứng thường gặp của các bệnh đường hô
hấp như viêm họng, viêm phế quản, lao phổi...
* Thuốc chữa ho có tác dụng ức chế trung tâm ho ở hành não, phóng bế các dây
thần kinh cảm thụ làm nâng cao ngưỡng kích thích của trung tâm ho, do vậy làm giảm
ho. Các thuốc chữa ho chỉ điều trị triệu chứng, không điều trị nguyên nhân. Để điều trị
triệt để cần tìm và phối hợp với thuốc điều trị nguyên nhân.
* Thuốc long đờm là các thuốc có tác dụng kích thích tế bào nhày ở đường hô hấp
tăng bài tiết chất nhày làm lỏng dịch tiết. Có tác dụng cắt đứt cầu nối Disulfid (-S-S-)
của các sợi Mucopolysarcharid của đờm, do vậy làm đờm có thể di chuyển và dễ bị
tống ra khỏi đường hô hấp.
81
1.2. Các thuốc giảm ho – long đờm
1.2.1. Codein photphat
Tên khác: Methylmorphin.
- Tác dụng:
+ Giảm ho do ức chế trực tiếp trung tâm ho ở hành não, làm tăng độ quánh của dịch tiết
phế quản.
+ Giảm đau, gây ngủ.
Khoảng 10% codein bị khử Methyl thành Morphin, nếu dùng liều cao và kéo dài, có
thể gây nghiện.
+ Gây nghiện
+ Buồn nôn, táo bón.
- Chỉ định:
+ Ho khan hay ho do phản xạ
+ Các cơn đau nhẹ và vừa
+ Trẻ em dưới một tuổi.
+ Người suy gan, suy thận, suy hô hấp.
+ Người hen phế quản.
+ Phụ nữ có thai.
- Dạng thuốc:Viên nén 15 - 30 - 60 mg
Ống tiêm 15 - 30 - 60 mg/ml
Siro 25 mg/ml
Dạng kết hợp với terpin: Terpin codein.
+ Ho khan:
Người lớn: 10 - 20 mg/lần  3 - 4 lần/ngày, không quá 120 mg/ngày.
Trẻ em trên 1 tuổi: 3 - 5 mg/lần  3 - 4 lần/ngày, không quá 60 mg/ngày.
82
+ Đau nhẹ và vừa:
Trung bình 30 mg/ lần, cách 4 - 6 giờ dùng 1 liều lặp lại nếu cần thiết. Thường dưới
dạng kết hợp với thuốc hạ sốt, giảm đau như Paracetamol hoặc Aspirin để tăng hiệu
quả giảm đau.
1.2.2. Dextromethophan
- Tác dụng:
+ Dextromethophan là chất tổng hợp, đồng phân của Morphin, có tác dụng giảm ho
kém Codein nhưng không gây nghiện.
+ Không có tác dụng giảm đau và rất ít tác dụng an thần.
+ Buồn nôn, táo bón.
+ Chóng mặt, buồn ngủ.
- Chỉ định: ho khan hoặc ho mạn tính
+ Trẻ em dưới 2 tuổi.
+ Suy hô hấp.
- Dạng thuốc: viên 5-10-15 mg, siro 3,5 - 7,5 - 10 - 15 mg/ml
- Cách dùng và liều lượng: Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10 - 20 mg/lần  4 lần/
ngày, không dùng quá 120mg/ ngày
Trẻ em từ 2 - 12 tuổi: dùng 1/2 liều người lớn.
1.2.3. Alimemazin (Theralen)
- Tác dụng: là thuốc kháng histamin H 1 (chống dị ứng) đồng thời có tác dụng giảm ho
và an thần.
- Tác dụng không mong muốn: khô miệng, táo bón, bí đái.
- Chỉ định:
+ Ho do dị ứng, do kích thích nhất là về ban đêm.
+ Dị ứng.
+ Mất ngủ
83
+ Người mẫn cảm với thuốc
+ Trẻ em dưới 2 tuổi không dùng dạng viên.
+ Bí đái do phì đại tuyến tiền liệt.
- Dạng thuốc và cách dùng - liều dùng:
Viên 5 mg, siro lọ 125-150ml có 2,5mg/ml.
Người lớn: 1 - 2 viên/ngày
Trẻ em trên 6 tuổi: 1/2-1 viên/ngày.
Trẻ trên 12 tháng 0,25-0,5 ml/kg.
1.2.4. Noscapin (Narcotin)
- Nguồn gốc: là Alcaloid của thuốc phiện hay tổng hợp.
- Tác dụng:
+ Giảm ho
+ Long đờm
- Tác dụng không mong muốn: Gây táo bón
- Chỉ định: Dùng để giảm ho
+ Suy hô hấp
+ Trẻ dưới 5 tuổi
- Dạng thuốc: Viên nén 20mg
- Cách dùng và liều dùng: Người lớn uống 20mg/lần x 3 –4 lần/ ngày
1.2.5. Natribenzoat
- Tác dụng
+ Long đờm
+ Sát khuẩn (đường hô hấp, tiết niệu).
- Chỉ định: Ho có đờm
- Dạng thuốc: thường dùng ở dạng phối hợp có trong các thuốc: ho long đờm, siro
benzo…
- Cách dùng và liều dùng: Người lớn uống 0,5g/lần x 2 –3 lần/ ngày.
84
- Bảo quản: Nơi khô ráo, chống nóng, ẩm.
1.2.6. Terpin hydrat:

- Tác dụng: Kích thích trực tiếp tế bào xuất tiết ở niêm mạc phế quản, làm tăng tiết
dịch nhày đường hô hấp, làm lỏng dịch tiết và dễ long đờm.
- Tác dụng không mong muốn: dùng liều > 0,6g/ngày có tác dụng đảo ngược, bí tiểu
tiện, khó khạc đờm.
- Chỉ định: ho có đờm
- Chống chỉ định: Trẻ em dưới 30 tháng tuổi, người suy hô hấp, suy thận.
- Dạng thuốc: thường kết hợp với Codein hoặc Natri benzoat.
Viên Terpin codein (0,1g terpin + 0,15 g codein).
Terpina (0,1 g terpin + 0,05 g natri benzoat).
- Cách dùng và liều lượng: Uống 1 - 2 viên/lần x 1 - 3 lần/ngày.
1.2.7. Acetylcystein
Biệt dược: Mucomyst, Acemux
- Tác dụng:
+ Acetylcystein làm tiêu chất nhày (do cắt đứt cầu nối Disulfid của các phân tử
Mucopolysarcharid, đờm dễ bị đẩy ra ngoài).
+ Ngoài ra, Acetylcystein còn được dùng để giải độc quá liều Paracetamol.
+ Rối loạn tiêu hóa.
+ Gây dị ứng.
+ Co thắt phế quản.
- Chỉ định: Ho có đờm
+ Tiền sử hen phế quản
+ Quá mẫn với Acetylcystein.
+ Loét dạ dày, tá tràng.
- Dạng thuốc: gói bột 200 mg, dung dịch tiêm 20%.
- Cách dùng và liều lượng
85
Ho có đờm: Người lớn, trẻ trên 7 tuổi uống 200 mg/lần x 2 - 3 lần/ngày.
Trẻ 2-7 tuổi: 1 gói//lần x 2 lần/ngày.
Trẻ dưới 2 tuổi: 1/2 gói//lần x 2 lần/ngày
1.2.8. Bromhexin
- Tác dụng: làm tiêu chất nhày giống như Acetylcystein.
- Tác dụng không mong muốn: trong một số trường hợp gây ứ dịch tiết phế quản, nôn
hoặc buồn nôn.
- Chỉ định: Các bệnh cấp hoặc mạn tính ở đường hô hấp có kèm tăng tiết dịch phế quản
như đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, hen phế quản, viêm phế quản dạng hen.
+ Quá mẫn với Bromhexin.
+ Loét dạ dày - tá tràng tiến triển.
- Dạng thuốc: 8 mg, cồn ngọt 4 mg/ 5 ml.
- Cách dùng và liều dùng: uống với nước sau khi ăn.
Dạng viên nén 8mg :
Người lớn, trẻ trên 12 tuổi dùng 8mg(1 viên)/lần x 3 lần/ngày.
Trẻ em 6 - 12 tuổi : 4mg(1/2 viên)/lần, ngày 3 lần
Trẻ 2 - 6 tuổi: 4 mg(1/2 viên)/lần x 2 lần/ngày.
Dạng cồn ngọt : 4mg/5ml
Người lớn, trẻ trên 12 tuổi dùng 10ml(2 muỗng)/lần x 3 lần/ngày.
Trẻ em 6 - 12 tuổi : 5ml(1 muỗng)/lần, ngày 3 lần
Trẻ 2 - 6 tuổi: 2,5ml(1/2 muỗng)/lần x 2 lần/ngày.
Trẻ dưới 2 tuổi : 1,25ml(1/4 muỗng)/lần, ngày 3 lần
2. THUỐC LÀM GIÃN CƠ TRƠN PHẾ QUẢN
2.1. Đại cương:
Hen phế quản là biểu hiện sự tắc nghẽn đường thở có hồi phục. Là hiện tượng
viêm mạn tính và tăng tính đáp ứng của biểu mô đường hô hấp.
Trong cơn hen thường gặp:
- Co thắt phế quản.
86
- Thành khí quản bị phù nề gây hẹp lòng khí quản.
- Tăng tiết dịch trong khí quản gây tắc nghẽn.
Có nhiều nguyên nhân khác nhau nhưng quan trọng nhất là phản ứng kháng
nguyên-kháng thể làm giải phóng ra chất trung gian như Histamin, Bradykinin…
Vì vậy thuốc chữa hen đều nhằm làm giãn khí quản, ngăn cản giải phóng và tác dụng
của các chất trung gian trong phản ứng dị ứng.
2.2 Các thuốc chữa hen thường dùng:
2.2.1. Ephedrin: hiện nay ít dùng
- Nguồn gốc: là Alcaloid của một số loài ma hoàng (Ephedra, được dùng dưới dạng
muối hydroclorid.)
- Tác dụng:
+ Giãn phế quản
+ Tăng huyết áp
+ Kích thích thần kinh trung ương
+ Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ
+ Đau bụng, buồn nôn.
+ Bí đái.
+ Dùng kéo dài có hiện tượng quen thuốc, đòi hỏi phải tăng liều.
- Chỉ định:
+ Phòng co thắt phế quản trong hen ( hiện nay ít dùng).
+ Nhỏ mũi, chống ngạt mũi.
+ Bệnh tăng huyết áp.
- Dạng thuốc:
Viên nén 0,01g.
Ống tiêm 0,01g.
Dd nhỏ mũi 1 –2 %.
87
Dd Sulfarin (Sulfacetamid natri và Ephedrin hydroclorid).
Người lớn uống 0,05g/lần x 3lần/ ngày.
Tiêm dưới da 0,05g/lần x 2 lần / ngày.
Nhỏ mũi dung dịch 1-2% ngày 2-3 lần.
2.2.2. Salbutamol
Biệt dược: Ventolin
- Tác dụng:
+ Giãn cơ trơn khí quản nhanh và mạnh (do ức chế tổng hợp và ức chế giải phóng các
chất trung gian hóa học làm co khí quản).
+ Làm giảm co bóp tử cung
+ Làm tim đập nhanh và mạnh (đánh trống ngực).
+ Run cơ nhất là các chi.
+ Rối loạn tiêu hóa: nôn, buồn nôn.
+ Quen thuốc: Người bệnh có xu hướng dùng tăng liều trong khi cơn hen nặng dần, có
thể dẫn đến hen ác tính. Vì vậy dặn người bệnh cố gắng không tăng liều, nhất là khi
dùng dưới dạng khí dung.
- Chỉ định:
+ Cơn hen phế quản
+ Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
+ Trong sản khoa: doạ sảy thai, đau dạ con sau đẻ.
- Chống chỉ định: Nhồi máu cơ tim, suy mạch vành cấp.
Thận trọng khi dùng đường uống hoặc đường tiêm cho những người cường giáp, rối
loạn nhịp tim, rối loạn mạch vành, tăng huyết áp, đái tháo đường.
- Dạng thuốc: Bình xịt khí dung 100 µg/liều.
Viên 2 và 4 mg
Lọ siro 60 mg/10 ml, ống tiêm 0,5 mg/ml.
- Cách dùng và liều dùng
88
Thuốc có thể dùng đường khí dung và đường uống, thuốc ít hấp thu vào máu nên ít gây
tác dụng toàn thân. Tác dụng giãn phế quản xuất hiện sau 5 - 15 phút và kéo dài 4 - 6
giờ. Do vậy dạng khí dung thường được sử dụng để cắt các cơn hen cấp.
Cơn hen cấp: 100 µg/liều, dùng 1 - 2 liều/lần. Nếu không đỡ sau 15 phút hít thêm một
liều nữa. Không quá 15 liều/ngày. Trẻ em không quá 10 liều/ngày.
Đường uống: Người lớn 2 - 4 mg/lần x 3 - 4 lần/ngày.
Trẻ em: 0,1 - 0,2 mg/kg mỗi 8 giờ.
Trẻ 6 - 14 tuổi: 2 mg/lần x 3 - 4 lần/ngày.
Chú ý: Không dùng cùng cimetidin, erythromycin và quinolon.
2.2.3. Theophyllin
Theophylin cùng với Cafein và Theobromin thuộc dẫn chất Xanthin được chiết từ
ca cao, chè, cà phê hoặc tổng hợp.
- Tác dụng
+ Trên hô hấp: làm giãn phế quản, kích thích trung tâm hô hấp ở hành tủy, làm tăng
nhịp và tăng biên độ hô hấp.
+ Trên tim mạch: tăng nhịp tim, giãn mạch vành.
+ Trên thần kinh trung ương: kích thích thần kinh trung ương gây mất ngủ.
+ Làm giãn cơ trơn đường mật và niệu quản, có tác dụng lợi niệu.
+ Mất ngủ, bồn chồn, đánh trống ngực. Đối với trẻ em, Theophyllin có thể gây co giật
liên tục.
+ Phạm vi điều trị an toàn hẹp, nếu quá liều có thể kích thích thần kinh trung ương, co
giật, loạn nhịp tim dẫn đến tử vong. Vì vậy, cần đo nồng độ Theophyllin trong huyết
thanh để chỉnh liều điều trị.
- Chỉ định:
+ Hen phế quản
+ Các biểu hiện khó thở do co thắt phế quản.
+ Phù nề do suy tim, hen tim.
+ Phối hợp điều trị cơn đau thắt ngực.
89
+ Bệnh loét dạ dày - tá tràng tiến triển.
+ Tình trạng co giật hay động kinh.
+ Trẻ em dưới 30 tháng tuổi.
- Dạng thuốc:Viên nén 100 - 200 - 300 mg
Nang 50 - 100 - 200 - 300 mg.
Dạng tiêm tĩnh mạch 0,4 mg/ml, 0,8 mg/ml, 1,6 mg/ml.
Liều tiêm bắp hoặc uống 4 - 6 mg/kg.
Dạng tiêm tĩnh mạch dùng trong cơn hen nặng không đáp ứng với thuốc khác, liều
trung bình 4 - 6 mg/kg. Tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 20 - 30 phút.
Đường tiêm thường dùng Aminophyllin là hỗn hợp của Theophyllin với
Ethylenediamin, tan trong nước gấp 20 lần Theophyllin.
Chú ý: Không phối hợp với Erythromycin
2.2.4. Fenspirid (Pneumorel)
- Tác dụng
Fenspirid là chất tổng hợp, có tác dụng làm giãn phế quản (do có tác dụng đối
kháng với các chất trung gian hóa học như Serotonin, Histamin, Bradykinin gây phù
nề, tăng xuất tiết và co thắt phế quản).
+ Rối loạn tiêu hoá, buồn nôn, đau bụng.
+ Buồn ngủ.
- Chỉ định:
+ Bệnh hen phế quản.
+ Viêm phế quản mạn tính kèm suy hô hấp.
+ Những biểu hiện dị ứng: sổ mũi cơn chu kỳ và không có chu kỳ.
- Chống chỉ định: phụ nữ có thai.
- Dạng thuốc và cách dùng - liều dùng:
Viên 80 mg x 2 - 3 viên/ngày.
90
Ống 40 mg, tiêm bắp 1 - 2 ống/ngày.
2.2.5. Ipratropium
- Tác dụng: Thuốc có tác dụng chọn lọc gây giãn cơ trơn phế quản mà không ảnh
hưởng đến sự bài tiết dịch nhày phế quản.
- Tác dụng không mong muốn: nhức đầu, buồn nôn, khô miệng, vào mắt gây giãn đồng
tử, tăng nhãn áp.
- Chỉ định: Phối hợp với các thuốc Glucocorticoid hoặc thuốc khác (Salbutamol) để
điều trị hen phế quản cấp tính.
- Chống chỉ định: Quá mẫn với Atropin hay với các thành phần của thuốc.
- Dạng thuốc:Dạng khí dung có định liều 4mg/ml (20g/liều).
Dạng phun sương 0,25 mg/2ml, 0,5 mg/ml.
- Cách dùng và liều dùng.
Dạng khí dung: 20 - 40 µg/lần x 3 - 4 lần/ngày.
Dạng phun sương 100-500g/lần x 3 - 4 lần/ngày.
TỰ LƯỢNG GIÁ
của Codein?
của Terpin hydrat?
của Bromhexin?
của Alimemazin?
dùng, chú ý của Salbutamol?
dùng, chú ý của Theophylin?
91
92
Bài 7
THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH THIẾU MÁU
THUỐC TÁC DỤNG LÊN QUÁ TRÌNH ĐÔNG MÁU
MỤC TIÊU
1. Trình bày được nguyên nhân gây thiếu máu và phân loại thuốc chống thiếu
máu.
2. Trình bày được tác dụng chỉ định và cách dùng các thuốc chống thiếu máu.
3. Giải thích được cơ chế đông máu và phân loại thuốc cầm máu.
4. Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định và cách dùng
các thuốc cầm máu, thuốc chống đông máu thường dùng.
1. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH THIẾU MÁU
1.1. Đại cương
1.1.1. Khái niệm thiếu máu:
Thiếu máu là tình trạng giảm số lượng hồng cầu hoặc huyết sắc tố
(Hemoglobin) hoặc cả 2 dưới mức bình thường so với các hằng số về máu của người
cùng lứa tuổi và cùng giới khoẻ mạnh. Đó là do sự rối loạn cân bằng giữa hai quá trình
sinh sản và huỷ hoại hồng cầu trong cơ thể.
- Nam giới được coi là thiếu máu khi số lượng hồng cầu dưới 4 triệu/ml, hoặc
Hemoglobin dưới 12g/100ml hoặc Hematocrit dưới 36%.
- Nữ giới được coi là thiếu máu khi số lượng hồng cầu dưới 3,5 triệu/ml, hoặc
Hemoglobin dưới 10g/100ml, hoặc Hematocrit dưới 30%.
1.1.2. Nguyên nhân gây thiếu máu:

1.1.2.1. Thiếu máu cấp tính: chảy máu (do chấn thương, sau phẫu thuật…)
1.1.2.2. Thiếu máu mạn tính:
- Mất máu dần dần do mắc các bệnh chảy máu kéo dài như bệnh trĩ, rong kinh, nhiễm
giun móc, giun tóc.
- Tan máu (do ngộ độc thuốc, hoá chất, bệnh sốt rét, cường lách, truyền nhầm nhóm
máu).
93
- Tuỷ xương giảm sản xuất hồng cầu (hồng cầu bị mất đi nhiều hơn hồng cầu mới được
tạo ra)
+ Không được cung cấp đủ nguyên liệu để sản xuất hồng cầu: chế độ ăn thiếu
protein, thiếu Fe, thiếu Vitamin.
+ Tuỷ xương suy giảm chức năng.
Bảng nguyên nhân thiếu máu
- Hồng cầu lưới giảm:
+ Hồng cầu nhỏ: Thiếu sắt
Thiếu máu do bệnh mạn tính
+ Hồng cầu bình thường Thiếu máu do bệnh mạn tính
Thiếu máu do nội tiết
Suy tuỷ xương
+ Hồng cầu to Thiếu VitaminB12
Thiếu Acid folic
Hội chứng loạn sản tuỷ
- Hồng cầu lưới tăng
Tan máu: Mất hồng cầu, tuỷ không kịp sản xuất bù: bệnh tự miễn,
thiếu enzym G6PD, chuyển hoá bất thường
1.1.2.3. Phân loại thuốc chống thiếu máu
- Thuốc chữa thiếu máu nhược sắc: Các thuốc có chứa sắt.
- Thuốc chữa thiếu máu đẳng sắc: truyền máu hoặc thuốc bồi dưỡng toàn thân.
- Thuốc chữa thiếu máu hồng cầu to: Vitamin B12, Acid folic
1.2. Các thuốc chống thiếu máu

1.2.1. Sắt (II) oxalat (Ferosioxalat)
- Tác dụng: Ion Fe++ là yếu tố cần thiết cho quá trình tạo hồng cầu tham gia vào quá
trình hô hấp tế bào và chuyển hoá các chất trong cơ thể. Khi cơ thể thiếu sắt sẽ dẫn đến
thiếu máu nhược sắc.
94
- Tác dụng không mong muốn: Gây táo bón, buồn nôn, đau vùng thượng vị hoặc tăng
hiện tượng chảy máu…
- Chỉ định:
+ Thiếu máu do thiếu sắt
+ Phòng thiếu máu ở phụ nữ có thai.

+ Chứng khó tiêu, loét dạ dày - tá tràng.
+ Tạng dễ chảy máu
- Dạng thuốc: Viên nén 0,05g.
Uống 0,05 – 0,1g/lần x 1 – 3 lần/ 24 giờ.
Chú ý: Phải uống kèm nhiều nước không nhai vào sau khi ăn.
- Bảo quản: để nơi khô mát, chống ẩm. Tương kỵ với các chất oxy hoá, Tanin.
1.2.2. Vitamin B12 (Cyanocobalamin, Hydroxocobalamin)

- Nguồn gốc: có nhiều trong gan, sữa, trứng. Một số vi khuẩn ở ruột tổng hợp được.
- Tác dụng:
+ Tham gia chuyển hóa glucid, lipid và protid.
+ Tham gia dẫn truyền thần kinh
+ Tham gia cấu tạo hồng cầu (chuyển hóa acid folic).
+ Cần thiết cho hoạt động của tế bào, đặc biệt là tế bào tủy xương, thần kinh và đường
tiêu hóa.
Thiếu Vitamin B12 gây các bệnh lý
* Thiếu máu ưu sắc hồng cầu to (bệnh thiếu máu ác tính Biermer), nặng hơn nếu thiếu
cả Acid folic.
* Thoái hóa thần kinh làm giảm hoặc mất trí nhớ, nặng hơn có thể bị rối loạn tâm thần
như ảo giác, hoang tưởng.
- Nhu cầu: 6 µg/ngày.
Có thể gây dị ứng như sốc, mày đay, ngứa đôi khi rất nặng.
95
- Chỉ định:
+ Điều trị bệnh thiếu máu ưu sắc hồng cầu to, suy tủy.
+ Phòng thiếu máu sau khi cắt dạ dày, viêm ruột mạn tính.
+ Điều trị viêm, đau dây thần kinh.
+ Phối hợp các Vitamin khác khi cơ thể suy nhược, trẻ chậm lớn, suy dinh dưỡng; phụ
nữ có thai, cho con bú.
+ Bệnh ung thư (do làm tăng trưởng mạnh tế bào).
+ Thiếu máu chưa rõ nguyên nhân.
+ Bệnh trứng cá.
- Dạng thuốc: Viên 0,5 và 1 mg. Ống tiêm 500 và 1000 g/ml. Dạng phối hợp với B1,
B6 (Nevramin, H 5000) hoặc Acid folic, sắt (Ferrimax)…
- Cách dùng - liều dùng
+ Điều trị thiếu máu hồng cầu to, suy tủy.
Người lớn, tiêm bắp 100 - 200 g/ngày, đợt 6 - 7 ngày.
Trẻ em tiêm bắp 30 - 50 g/ngày.
Điều trị thiếu máu thường kết hợp Vitamin B12 với Acid folic.
+ Phòng thiếu máu sau khi cắt dạ dày: uống hoặc tiêm 25 g/ngày.
+ Điều trị viêm dây thần kinh (kết hợp với Vitamin B 1, B6): uống hoặc tiêm bắp cùng
liều như điều trị thiếu máu.
Chú ý: không tiêm tĩnh mạch
1.2.3. Acid folic (Vitamin B9, Vitamin L1)
- Nguồn gốc: Acid folic có trong men bia, gan, thận, tổng hợp hoá học.
- Tác dụng: Cùng với vitamin B12 tham gia tái tạo và phát triển hồng cầu, tham gia tổng
hợp acid amin.
- Tác dụng không mong muốn: Nhìn chung hiếm gặp: ngứa, nổi ban, rối loạn tiêu hoá.
- Chỉ định:
+ Chứng thiếu máu hồng cầu to (do cơ thể thiếu hụt Acid folic).
96
+ Giảm bạch cầu.
+ Chứng mất bạch cầu hạt.
- Chống chỉ định: Thiếu máu do ung thư tiến triển
- Dạng thuốc:
+ Viên nén 1 – 3 – 5mg
+ Ống tiêm 1mg/1ml.
- Cách dùng, liều dùng:
Uống, tiêm dưới da, tiêm bắp
+ Người lớn và trẻ em trên 1 tuổi: 5mg/24 giờ
+ Trẻ em dưới 1 tuổi: 0,5mg/24 giờ.
2. THUỐC TÁC DỤNG LÊN QUÁ TRÌNH ĐÔNG MÁU
Máu chứa mọi yếu tố đông máu và chống đông máu ở dạng tiền chất không có hoạt
tính. Khi gặp sự cố bất thường đe doạ đến dòng chảy của máu (tắc mạch do cục máu
đông hoặc không cầm máu được sau chấn thương...) thì những yếu tố thích hợp sẽ trở
nên có hoạt tính để ngăn cản hoặc thúc đẩy quá trình đông máu, đảm bảo cho dòng
máu luôn được lưu thông trong lòng mạch và ngăn cản mất máu. Thuốc tác dụng lên
quá trình đông máu nhằm hỗ trợ cho các yếu tố đông máu trên.
* Khái niệm đông máu:
Bình thường máu ở trong lòng mạch ở dạng lỏng, không đông. Khi máu chạm vào
các vật thô ráp hoặc khi máu bị chảy ra khỏi lòng mạch sẽ lập tức đông lại sau vài phút.
Vậy đông máu là quá trình tự bảo vệ của cơ thể mỗi khi có chảy máu. Khi quá trình
đông máu bị rối loạn sẽ xảy ra hội chứng chảy máu.
* Cơ chế đông máu:

Dưới tác dụng của nhiều yếu tố có sẵn trong máu (quan trọng nhất là Thrombin)
Fibrinogen được chuyển thành Fibrin.
Quá trình đông máu xảy ra qua 3 giai đoạn:
- Mạch máu và mô tổn thương giải phóng Thromboplastin (yếu tố III). Yếu tố này sẽ
cùng Ca++ ( yếu tố IV) và một số yếu tố khác trong máu tạo ra Prothrombinase.
- Prothrombinase chuyển Prothrombin (yếu tố II) thành thrombin.
97
- Thrombin chuyển Fibrinogen hoà tan (yếu tố I) thành Fibrin. Fibrin có dạng sợi liên
kết với nhau thành mạng giam giữ các thành phần hữu hình của máu tại nơi thành
mạch tổn thương, tạo nên cục máu đông (đinh cầm máu) ngăn cản chảy máu ra khỏi
lòng mạch.
2.1. Thuốc cầm máu
2.1.1. Khái niệm và phân loại thuốc cầm máu:
* Khái niệm về thuốc cầm máu: Thuốc cầm máu là những hợp chất có tác dụng ngăn
cản hoặc hạn chế hiện tượng chảy máu ra khỏi thành mạch khi thành mạch bị tổn
thương.
* Phân loại thuốc cầm máu: Dựa vào cơ chế tác dụng có thể chia thuốc cầm máu
thành 3 loại:
- Loại tham gia trực tiếp vào quá trình đông máu như Calci clorid, Calci gluconat…
- Loại tham gia gián tiếp vào quá trình đông máu như Vitamin K
- Loại có tác dụng cầm máu do gây co mạch như: Ergotamin tartrat, Ergometrin
maleat…
2.1.2. Các thuốc cầm máu:
2.1.2.1. Calciclorid
* Tác dụng:
- Giúp sự hình thành và bền vững cục máu đông. Giảm quá trình thẩm thấu của thành
mạch (có tác dụng cầm máu dưới da).
- Chống dị ứng, chống co giật.
- Cung cấp Calci cho cơ thể
- Giải độc Magnesi oxalat.
* Chỉ định:
- Hạ Calci huyết
- Trường hợp tăng kali huyết hoặc dùng quá liều Magnesi sulfat, Oxalat.
- Dị ứng
- Chảy máu do chấn thương.
98
- Tăng Calci máu
- Dùng Vitamin D quá liều
- Sỏi thận, suy thận nặng
- Đang dùng Digitalis.
* Dạng thuốc: Dung dịch, potio 1g/10ml, ống tiêm 0,5g/5ml
* Cách dùng, liều dùng:
- Uống 2 – 4g/24giờ.
- Tiêm tĩnh mạch: 0,5g/lần x 4 lần/ 24 giờ.
Chú ý:
+ Không được tiêm dưới da và bắp thịt vì thuốc gây hoại tử nơi tiêm
+ Người suy thận tránh dùng liều cao và thường xuyên kiểm tra calci huyết, calci niệu.
2.1.2.2. Vitamin K: nhóm Vitamin K gồm 3 loại:
- Vitamin K1 có trong thực vật (bắp cải, cà chua, đinh lăng…).
- Vitamin K2 có trong động vật (thịt, cá, lòng đỏ trứng…).
- Vitamin K3 và Vitamin K4 có nguồn gốc tổng hợp hoá học.
Vitamin K3
* Tác dụng
- Tham gia tổng hợp Prothrombin và một số yếu tố gây đông máu ở gan.
- Giải độc thuốc chống đông máu
- Làm bền vững thành mạch.
* Chỉ định:
- Chảy máu đường tiêu hoá.
- Chảy máu cam kéo dài, bỏng, ban xuất huyết.
- Chuẩn bị phẫu thuật gan mật.
- Ngộ độc thuốc kháng Vitamin K.
- Thiếu Vitamin K do dùng thuốc chống đông máu loại Warfarin quá liều, dùng kháng
sinh kéo dài.
- Thiếu Vitamin K ở trẻ mới đẻ, trẻ bú mẹ.
* Chống chỉ định: Xơ cứng mạch
99
* Dạng thuốc:Viên nén 0,005g
Ống tiêm 1ml chứa 0,005g.
Chú ý: Phòng chảy máu kéo dài phải dùng thuốc sớm, ít nhất là một tuần hay một
tháng, chuẩn bị mổ cần dùng trước 2 – 4 ngày
* Cách dùng và liều dùng:
Uống, tiêm bắp
Liều dùng: Uống 5 – 10mg/lần, 2 – 3 lần/ ngày, tiêm 5 – 30mg/ ngày.
2.1.2.3. Ergometrin (xem trong bài thuốc dùng cho phụ nữ)
2.1.2.4. Transamin (Acid trannexamic)

* Tác dụng: Cầm máu do ức chế sự phân huỷ fibrin
* Tác dụng không mong muốn
- Rối loạn tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
- Chóng mặt
- Có thể hạ huyết áp khi tiêm tĩnh mạch
* Chỉ định:
- Phòng và điều trị chảy máu kết hợp với tăng phân huỷ Fibrin, người bệnh có nguy cơ
chảy máu cao trong và sau phẫu thuật, biến chứng chảy máu do liệu pháp tiêu huyết
khối.
- Phù mạch di truyền
- Quá mẫn với thuốc
- Có tiền sử mắc bệnh huyết khối
- Trường hợp phẫu thuật hệ thần kinh trung ương, chảy máu hệ thần kinh trung ương
hoặc những trường hợp chảy máu não khác.
Thận trọng:
+ Người suy thận
+ Người bị huyết niệu từ đường niệu trên
+ Người có thai 3 tháng đầu, đang cho con bú
* Dạng thuốc: Viên nén 0,5 – 1g, ống tiêm 0,5g/5ml.
100
* Cách dùng, liều dùng:
Uống 0,5 – 1g/lần x 2 – 3lần/ 24 giờ
Tiêm tĩnh mạch 0,5 – 1g/lần x 2 – 3 lần/ 24 giờ.
Chú ý: Tiêm tĩnh mạch chậm, không được nhanh hơn 1 phút
2.1.2.5. Thuốc làm đông máu tại chỗ:
Thrombin: tác dụng tại chỗ, chuyển Fibrinogen hoà tan thành fibrin dạng sợi tạo
cục máu đông. Dùng đắp tại nơi chảy máu hoặc uống khi có chảy máu dạ dày, không
được tiêm tĩnh mạch.
2.2. Thuốc chống đông máu:
2.2.1 Thuốc dùng ngoài cơ thể:
Dùng để làm máu không đông khi lấy khỏi cơ thể để gửi đi xét nghiệm hoặc để
truyền máu.
- Chống vỡ tiểu cầu: ống nghiệm hoặc dụng cụ chứa máu được tráng trước bằng
Parafin hoặc Colodion hoặc ống nghiệm bằng thuỷ tinh pyrex.
- Giữ Ca++ của máu: Natri citrate 3-4g cho 0,5 mL máu, dùng giữ máu không đông
để truyền.
2.2.2 Thuốc dùng trong lâm sàng:
2.2.2.1 Dicumarol và các dẫn xuất coumarin:
Dicumarol được phân lập từ cỏ ba lá lần đầu tiên vào năm 1939. Sau đó năm 1948
đã tổng hợp được Warfarin là dẫn xuất của 4- hidroxycoumarin
-Trong cơ thể Vitamin K1 hoặc K2 (Vitamin K epoxid) bị khử thành Hydroxyquinon
(Vitamin K dạng khử) dưới tác dụng của enzym Vitamin K epoxid reductase. Vitamin
K dạng khử này tham gia các phản ứng tổng hợp các yếu tố đông máu II, VII, IX, X.
- Wafarin ức chế enzym Vitamin K epoxid reductase nên làm giảm tổng hợp vitamin K
dạng khử, vì vậy nó gián tiếp làm mất chức năng của các yếu tố đông máu trên.
- Do Prothrombin (yếu tố II) có thời gian bán thải là 60 giờ nên phải sau 5 ngày điều trị
Wafarin mới phát huy hoàn toàn tác dụng được
101
* Dược động học: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá gắn với Protein huyết tương 90-
99%(tuỳ theo dẫn xuất). Tác dụng xuất hiện chậm 24-36 giờ sau khi uống và duy trì tác
dụng tối đa 3-5 ngày. Chuyển hoá qua gan, khi thải trừ qua ruột một phần bị tái hấp thu
nên có hiện tượng tích luỹ. Thời gian bán thải của Wafarin là 36 giờ, của các dẫn xuất
Dicoumarin là 24-96 giờ T1/2
- Xuất huyết.
- Thuốc qua được rau thai và gây quái thai nên không dùng cho phụ nữ có thai (thay
bằng Heparin trọng lượng phân tử thấp).
- Vì thuốc gắn vào protein huyết tương với tỷ lệ rất cao nên rất dễ tranh chấp với thuốc
dùng chung. Mặt khác, thuốc bị chuyển hoá qua Microsom gan nên có tương tác với rất
nhiều thuốc, thầy thuốc cần rất thận trọng tra cứu trước khi dùng.
* Chỉ định:
- Phòng và điều trị huyết khối.
- Viêm tắc mạch.
- Phụ nữ có thai, cho con bú.
- Tạng dễ chảy máu: loét đường tiêu hoá, trĩ, dễ có tai biến mạch máu não.
Chú ý:
- Theo dõi các dấu hiệu chảy máu (chảy máu răng lợi, chảy máu cam, vết bầm tím ở
da...)
- Khi dùng quá liều dẫn xuất Coumarin, điều trị bằng Vitamin K liều cao.
2.2.2.2 Heparin
* Tác dụng và cơ chế tác dụng: Heparin là thuốc chống đông máu có tác dụng trực tiếp
cả trong và ngoài cơ thể do ức chế chuyển Prothrombin thành Thrombin. Heparin tạo
phức với một chất ức chế tự nhiên có trong máu là kháng thrombin III. Phức hợp
heparin- kháng Thrombin III sẽ ức chế Thrombin, yếu tố X a (yếu tố X hoạt hoá) và
mốt số yếu tố hoạt hoá khác. Phân tử Heparin có kích thước lớn gắn được đồng thời cả
102
trên Thrombin và kháng Thrombin. Trong khi Heparin trọng lượng phân tử thấp chỉ
gắn được kháng Thrombin tác dụng chủ yếu là ức chế yếu tố Xa.
* Dược động học: Rất ít được hấp thu qua đường uống, thường tiêm dưới da hoặc tĩnh
mạch. Heparin dễ gắn với tế bào nội mô và các Protein huyết tương nên làm giảm sinh
khả dụng của thuốc. Thời gian bán thải phụ thuộc vào liều dùng, liều càng cao thời
gian bán thải càng dài (liều 25mg/kg có thời gian bán thải là 30 phút, liều 100mg/kg có
thời gian bán thải là 60 phút).

- Chảy máu. Khi đó điều trị bằng Protamin 1mg cho 100 đơn vị Heparin (Protamin kết
hợp với Heparin thành phức hợp bền vững làm mất hoạt tính chống đông của Heparin).
- Giảm tiểu cầu.
- Loãng xương và tăng enzym gan khi dùng kéo dài trên 3 tháng.
- Gây dị ứng do thuốc được lấy từ các loài động vật như lợn, trâu, bò.
* Chỉ định:
- Phòng và chống huyết khối.
- Chống đông máu trong dụng cụ can thiệp tim mạch.
* Chống chỉ đinh:
- Có rối loạn về chảy máu.
- Tăng huyết áp nặng.
- Bệnh gan, thận nặng.
- Mới qua phẫu thuật sọ não, tuỷ sống, mắt.
- Chế phẩm: lọ 5000-25000UI/ mL
- Cách dùng và liều dùng: Tiêm dưới da 1-2 lần/24h Heparin trọng lượng phân tử thấp.
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày khái niệm về “thiếu máu”? Trình bày các nguyên nhân gây ra thiếu máu
và phân loại thuốc chống chiếu máu?
2. Giải thích cơ chế đông máu và phân loại thuốc cầm máu?
103
dùng, chú ý, bảo quản của Sắt II oxalate?
định, cách dùng, chú ý của Vitamin B12?
5. Phân tích chỉ định, chống chỉ định của Vitamin B12?
6. Trình bày tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng, chú ý của Calci clorid?
chỉ định của Heparin?
Bài 8
THUỐC HẠ LIPID MÁU
MỤC TIÊU
1. Trình bày được một số vấn đề đại cương: sự tăng Lipoprotein máu, phân loại
thuốc hạ Lipid máu.
2. Trình bày được tác dụng, cơ chế tác dụng, chỉ định, cách dùng các thuốc hạ
Lipid máu thường dùng.
3. Giải thích được cách dùng các thuốc hạ lipid máu trong bài.
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ SỰ TĂNG LIPID MÁU VÀ PHÂN LOẠI THUỐC HẠ
LIPID MÁU
Rối loạn Lipid máu bao gồm tăng lipid máu (hay tăng Cholesterol máu) và giảm
Lipoprotein-Cholesterol tỷ trọng cao (HDL-C). Đó là nguyên nhân chính gây xơ vữa
động mạch, bệnh mạch vành, thiếu máu não và bệnh ngoại biên. Nguyên nhân thường
do di truyền hoặc do lối sống (làm việc tĩnh tại, chế độ ăn không hợp lý, quá nhiều
calo, mỡ và Cholesterol).
1.1. Sự tăng Lipoprotein máu
104
Do Lipid không tan được trong nước nên để tuần hoàn được trong huyết tương
chúng phải kết hợp với Protein huyết tương (một số Apoprotein đặc hiệu đóng vai trò
như chất vận chuyển) tạo thành các Lipoprotein. Các Lipoprotein có dạng hình cầu,
bên trong là phần nhân không tan có Cholesterol và Triglycerid với các tỷ lệ khác
nhau, bên ngoài là phần vỏ ưa nước gồm các Apoprotein, Phospholipid và Cholesterol
tự do.
Trong máu lipid ở dạng Lipoprotein hoà tan để được vận chuyển đến các tổ
chức, cơ quan trong cơ thể. Lipoprotein có 5 loại khác nhau (theo tỉ trọng):
- Hạt vi thể dưỡng chấp (chylomicron).
- Lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL).
- Lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL).
- Lipoprotein tỉ trọng trung bình (IDL).
- Lipoprotein tỉ trọng cao (HDL).
Các Lipoprotein trong máu luôn ở trạng thái cân bằng động tuỳ theo nhu cầu
hoạt động của các cơ quan, tổ chức trong cơ thể và chế độ ăn.
Sự tăng Lipoprotein máu có thể do một số nguyên nhân:
- Cơ thể hấp thu nhiều lipid do chế độ ăn quá nhiều lipid.
- Tăng hoạt tính của các enzym tổng hợp lipid như: Hydroxyl methyl glutaryl –
CoA reductase (HMG – CoA reductase).
- Một số yếu tố tăng tổng hợp lipid: ví dụ dùng thuốc tránh thai, Corticoid, chẹn
 giao cảm...
Trong hội chứng tăng Lipoprotein máu có thể tăng 1, 2 hay nhiều loại Lipoprotein.
Trên lâm sàng thường gặp tăng Lipoprotein máu: LDL, LDL và VLDL, VLDL.
Bảng 1. Phân loại các typ tăng lipid máu theo Fredricson
Typ Loại lipoprotein
I Chylomicron
IIa LDL
IIb LDL và VLDL
III Cấu trúc bất thường của LDL
IV VLDL
V Chylomicron và VLDL
105
Bảng 2: Đặc điểm của những rối loạn lipid thông thường.
Lipid huyết tương mmol/L Lipoprotein
Dấu hiệu lâm sàng
(mg/dL) Tăng Giảm
Tăng Cholesterol máu đơn thuần:
- Tăng Cholesterol máu gia đình
Dị hợp tử: C = 7 – 13 (275 - 500) LDL IIa Thường có u vàng khi trưởng
thành và có bệnh tim mạch ở
30-50 tuổi
Đồng hợp tử: C>13 (>500) LDL IIa Thường có u vàng và bệnh
tim mạch khi còn nhỏ tuổi.
- Khuyết tật apo B100 gia đình LDL IIa
Dị hợp tử: C = 7 – 13 (275 - 500)
- Tăng Cholesterol máu đa gen LDL IIa Thường không có triệu chứng
C = 6,5 – 9,0 (250 - 350) cho đến khi bệnh tim mạch
phát triển. Không có u vàng.
Tăng Triglycerid đơn thuần:
- Tăng triglycerid gia đình VLDL IV Không có triệu chứng
TG = 2,8 – 8,5 (250 - 750), huyết
tương có thể đục
- Thiếu hụt Lipoprotein lipase gia Chylomicron I, V Có thể không có triệu chứng,
đình TG > 8,5 (>750), huyết tương có thể liên quan đến viêm tuỵ,
có thể trong như sữa. đau bụng, gan lách to
- Thiết hụt apo CII gia đình Chylomicron I, V Có thể không có triệu chứng,
TG > 8,5 (>750), huyết tương có thể có thể liên quan đến viêm tuỵ,
trong như sữa. đau bụng, gan lách to
Tăng Triglycerid và tăng cholesterol
máu.
- Tăng Triglycerid hỗn hợp VLDL, LDL IIb Thường không có triệu chứng
TG = 2,8–8,5 (250-750); C = 6,5–13 cho tới khi bệnh mạch máu
(250-750). phát triển.
106
- Rối loạn beta lipoprotein máu VLDL, IDL, III Thường không có triệu chứng
TG = 2,8–5,6 (250-500); C = 6,5-13 LDL bình cho tới khi bệnh mạch máu
(250-750). thường phát triển. Có thể có u vàng.
C = Cholesterol, TG = Triglycerid.
Ngoài các nguyên nhân nguyên phát kể trên, rối loạn lipid máu còn có thể do các
nguyên nhân thứ phát nêu trong bảng sau:
Bảng 3: Nguyên nhân rối loạn lipid máu thứ phát
Tăng Cholesterol máu
Thiểu năng tuyến giáp Thuốc: Progesterol, Cyclosporin, Thiazid.
Bệnh gan tắc mật
Hội chứng thận hư
Tăng Triglycerid máu
Béo phì Mang thai
Tiểu đường Viêm gan cấp
Suy thận mạn Lupus ban đỏ toàn thân
Bệnh tích Glycogen Đa u tuỷ, u limpho
Uống rượu Thuốc: Estrogen, Isotretinoin, chẹn beta,
Glucocorticoid, nhựa gắn acid mật,
Stress
Thiazid.
Nhiễn khuẩn
Hạ Cholesterol máu
Suy dinh dưỡng Bệnh gan mạn
Rối loạn hấp thu
Bệnh nhiễm khuẩn mạn: AIDS, ho
Hạ HDL
Suy dinh dưỡng Thuốc chẹn β
Béo phì Steroid tăng đồng hoá
Hút thuốc lá
1.2. Phân loại thuốc hạ Lipoprotein máu

Dựa vào cơ chế hạ Lipoprotein máu, các thuốc hạ Lipoprotein máu được chia
thành các nhóm sau:
107
- Thuốc làm giảm hấp thu và tăng thải trừ lipid ở đường tiêu hoá:
Cholestyramin, Colestipol, Neomycin.
- Thuốc ức chế tổng hợp lipid:các dẫn xuất của Acid fibric, các dẫn xuất Statin.
- Các thuốc khác: Probucol, Dioparin, Acid oxiniacic, Benfluorex...
2. XỬ TRÍ RỐI LOẠN LIPID MÁU
Chứng rối loạn lipid máu có thể nguyên phát hoặc thứ phát. Đối với thể thứ
phát, phải điều trị bệnh chính gây ra chứng đó (ví dụ: tiểu đường, cường giáp). Mục
tiêu điều trị của chứng rối loạn lipid máu là đưa các thông số lipid về giới hạn bình
thường hoặc gần bình thường. Việc lựa chọn mục tiêu điều trị thích hợp phải dựa vào
việc phát hiện hoặc đánh giá các tính chất của các yếu tố nguy cơ trên bệnh nhân như
tiền sử suy mạch vành, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não, tăng huyết áp, tiểu
đường, tăng Fibrinogen máu, hút thuốc lá, tình trạng béo phì (chỉ số khối lượng cơ thể
BMI  25), tuổi  50 (theo bảng)
Với các người bệnh có nguy cơ cao như: suy mạch vành, nhồi máu cơ tim, tai
biến mạch máu não thì chọn mục tiêu A.
Bảng 4:
Giá trị bình thường Mục tiêu điều trị A Mục tiêu điều trị B
Thông số
(tuổi từ 45 - 75) (nguy cơ cao) (nguy cơ thấp)
< 4,4 mmol/L < 5,2 mmol/L
Cholesterol 4,37  0,41 mmol/L
(< 170 mg/dL) (< 200 mg/dL)
Triglycerid 1,68  0,23 mmol/L
(< 150 mg/dL) (< 200mg/dL)
LDL-c 2,45 mmol/L
(< 100 mg/dL) (<125 mg/dL)
> 1,15mmol/L > 0,9 mmol/L
HDL-c 1,16  0,11 mmol/L
(> 45 mg/dL) (> 35 mg/dL)
Apoprotein A I 118,7  11,8 > 115 mg/dL > 95 mg/dL
Apoprotein B 81,4  9,8 mg/dL < 80 mg/dL < 100 mg/dL
C/HDL-c 3,8  0,55 <4 <5
108
3. CÁC BIỆN PHÁP ĐIỀU TRỊ CHỨNG RỐI LOẠN LIPID MÁU
- Trước hết phải điều chỉnh chế độ ăn trong 2 – 3 tháng không quá vội vàng
dùng ngay thuốc. Trong nhiều trường hợp, chỉ bằng chế độ ăn hợp lý kết hợp với việc
giảm cân nếu béo phì, nhất là với các rối loạn ở mức độ nhẹ và vừa phải, thì các trị số
C, TG, LDL-c đều giảm rõ rệt.
- Chỉ khi chế độ ăn không đủ hiệu lực, C vẫn > 6,5 mmol/L và/hoặc TG > 2,3
mmol/L thì mới dùng thuốc. Trong khi dùng thuốc vẫn phải duy trì chế độ ăn hợp lý,
trong vòng 2-3 tháng phải xét nghiệm lại các chỉ số một lần.
- Tăng cường hoạt động thể lực: Thể dục vừa sức, đi bộ. Hoạt động thể lực làm
tăng HDL-c. Phải tập ít nhất 30 phút mỗi ngày, tập đều hàng tháng hoặc ít nhất 3 lần
mỗi tuần, nếu ngừng tập những kết quả tốt sẽ mất ngay.
3.1. Chế độ ăn
Nếu thừa cân phải giảm cân bằng cách tăng cường hoạt động thể lực, đưa chỉ số
BMI xuống < 2 bằng chế độ giảm calo. Giảm cân có tác dụng điều chỉnh rối loạn lipid
máu, làm giảm C và TG máu. Giảm mỡ động vật có chứa nhiều acid béo no, các acid
này làm tăng C máu. Ăn dầu thực vật chứa nhiều acid béo không no, ăn cá có nhiều
acid béo không no nhóm Omega-3, các acid này béo này làm giảm C máu. Giảm các
thức ăn có nhiều Cholesterol như tim, gan, óc, lòng đỏ trứng, ... Tăng rau, hoa quả tươi,
uống sữa đậu nành. Hạn chế bia, rượu, nhất là khi tăng TG tip IIb, IV, giảm glucid.
3.2. Các thuốc
3.2.1. Các dẫn xuất statin
Gồm : Lovastatin, Simvastatin, Pravastatin, Fluvastatin, Atovastatin.
* Dược động học chung
Các thuốc trong nhóm đều là tiền chất, vào trong cơ thể được chuyển thành chất
có hoạt tính. Thuốc được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá (40 – 75%). Sinh khả dụng
của thuốc thấp do thuốc bị chuyển hoá qua gan bước đầu. Nồng độ đỉnh của chất có
hoạt tính từ 1 – 4 giờ với mọi statin. Thuốc liên kết mạnh với Protein huyết tương (95 –
98%) trừ Pravastatin 55 – 60%. Thuốc qua được hàng rào máu não, trừ Paravastatin,
Fluvastatin không qua được, thuốc được chuyển hoá qua gan, cụ thể : Lovastatin,
109
Simvastatin, Atovastatin được chuyển hoá bởi Cyt 3A4 ; Fluvastatin bởi Cyt 2A9 ;
Paravastatin liên hợp với Sulfat. Thời gian bán thải của các Statin khoảng từ 1 – 3 giờ,
trừ Atovastatin là 14 giờ. Thải trừ các thuốc trong nhóm chủ yếu qua phân ; khoảng 5 –
20% qua thận.
* Tác dụng và cơ chế tác dụng chung
Các thuốc thuộc nhóm làm hạ Lipoprotein máu bằng cách :
Enzym HMG – CoA reductase xúc tác cho việc tổng hợp Cholesterol từ Acetyl
CoA. Các statin ức chế cạnh tranh với enzym này nên làm giảm lượng Cholesterol.
Mặt khác, các thuốc trong nhóm cũng làm tăng sinh LDL – receptor ở màng tế
bào, giúp nhập LDL vào trong tế bào và thải trừ lipid qua Enzym ở Lysosome.
Hiệu lực tác dụng của các thuốc trong nhóm khác nhau và phụ thuộc vào liều
dùng. Ví dụ : Simvastatin hiệu lực gấp hai lần Lovastatin ; Fluvastatin hiệu lực bằng
nửa Lovastatin...
Các Statin đều làm giảm nồng độ LDL nhất từ 25% - 45% tuỳ theo liều.
Các Statin làm tăng nồng độ HDL từ 5 – 15% do đó làm hạ tỉ số LDL/HDL và
Cholesterol toàn phần/HDL.
Các thuốc trong nhóm cũng làm hạ Triglycerid huyết tương khoảng 10 – 30%
bằng cách làm tăng thải trừ VLDL tồn dư nhờ LDL – receptor.
* Chỉ định
Tăng Cholesterol máu nguyên phát (typ IIa, IIb) kết hợp với chế độ ăn giảm
Cholesterol máu.
Dự phòng các tai biến mạch vành, nhồi máu cơ tim, xơ vữa động mạch.
Simvastatin : ngoài các chỉ định chung ở trên, thuốc còn chỉ định tốt trong các
trường hợp tăng Cholesterol máu đồng và dị hợp tử có tính gia đình hoặc tăng
Lipoprotein máu hỗn hợp.
Atorvastatin : chỉ định tốt trong các trường hợp tăng Cholesterol máu đồng, dị
hợp tử có tính gia đình và tăng Lipoprotein máu các typ IIa, IIb, III và IV.
Paravastatin :chỉ định tốt trong trường hợp tăng Lipoprotein máu các typ IIa,
IIb, III, IV và V.
110
* Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc.
Người mang thai và thời kỳ cho con bú ; trẻ em dưới 18 tuổi.
Suy gan, thận, tăng cao Transaminase.
Đau, tiêu cơ vân do tăng phân giải cơ dẫn tới Myoglobulin niệu, đau khớp, ban
da.
Rối loạn tiêu hoá, suy thận.
Tăng Transaminase (cao gấp 3 lần so với bình thường), bình thường trở lại sau 1
– 2 tháng ngừng thuốc. Tăng Creatininkinase.
Thần kinh trung ương : đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược...
* Tương tác thuốc:Tác dụng của thuốc tăng khi dùng cùng với các thuốc ức chế enzym
chuyển hoá ở gan như : các kháng sinh nhóm Macrolid, Cyclosporin, Ketoconazol,
Verapamil, Ritonavir, Delavirdin và Tacrolimus.
* Chế phẩm và liều dùng: Khi sử dụng cấc thuốc hạ lipoprotein máu luôn kèm theo chế
độ ăn giảm mỡ máu.
- Lovastatin (Mevacor, Lochol,Recol) viên nén 10mg, 20mg. Liều khởi đầu
20mg/lần/ngày, uống vào lúc ăn tối. Sau đó, liều thay đổi từ 10mg đến 80mg/ngày,
chia nhiều lần. Chỉnh liều sau mỗi 4 tuần hoặc lâu hơn. Bệnh nhân đang dùng các
thuốc ức chế miễn dịch dùng như sau : bắt đầu 10mg/ngày, tối đa 20mg/ngày. Phụ nữ
mạn kinh bị tăng Cholesterol máu từ nhẹ đến vừa dùng 10mg/ngày. Suy thận nặng
dùng tối đa 20mg/ngày.
- Simvastatin (Lodales, Zocor) viên nén 5mg, 10mg, 20mg. Thuốc uống vào buổi tối.
Liều trung bình 5mg – 10mg/ngày. Thay đổi liều mỗi 4 tuần nếu cần. Tối đa
80mg/ngày. Tăng Cholesterol máu đồng và dị hợp tử có tính gia đình : 40mg/ngày.
Bệnh lý mạch vành : 20mg/ngày, sau chỉnh liều.
3.2.2. Các dẫn xuất của acid fibric
Gồm : Clofibrat, Fenofibrat, Bezafibrat, Ciprofibrat, Gemfibrozil.
* Đặc điểm chung
111
Dược động học chung
Các thuốc thuộc nhóm hấp thu tốt qua đường tiêu hoá khi uống trong bữa ăn,
hấp thu kém khi đói. Thuốc gắn mạnh vào Protein huyết tương (95 – 98%), Chủ yếu
gắn vào Albumin huyết tương. Vì vậy, có thể đẩy được một số thuốc cùng gắn mạnh
vào albumin huyết tương như : Vitamin K, các thuốc chống đông máu loại
Dicoumarol, Wafarin... Hầu hết các thuốc thuộc nhóm đều thuỷ phân thành chất có
hoạt tính. Sau khi tác dụng, thuốc được chuyển hoá qua gan, thải trừ chủ yếu qua nước
tiểu dưới dạng liên hợp Glucorunic, một phần thuốc qua phân.
Tác dụng và cơ chế tác dụng
Các tác dụng và cơ chế tác dụng của các thuốc thuộc nhóm có nhiều điểm khác
nhau, song cũng có một số điểm chung sau :
Các thuốc làm hạ Lipoprotein máu chủ yếu bằng cách ức chế quá trình sinh tổng
hợp Cholesterol ở gan thông qua việc ức chế Enzym HMG – CoA reductase trong tế
bào. Thuốc làm giảm Lipoprotein có tỉ trọng thấp và rất thấp (LDL và VLDL), làm
tăng Lipoprotein có tỉ trọng cao (HDL). Hai quá trình trên tham gia cải thiện rất nhiều
sự phân bố Cholesterol ở huyết tương do giảm tỉ số VLDL + LDL/HDL. Mặt khác, các
thuốc còn làm tăng hoạt tính của Lipase trong tế bào, đặc biệt là tế bào cơ do đó tăng
thuỷ phân Triglycerid và tăng thoái hoá VLDL.
Tác dụng không mong muốn
Thuốc có thể gây rối loạn tiêu hoá : buồn nôn, khó tiêu, đau bụng tiêu chảy.
Đau cơ, viêm cơ, teo cơ.
Rối loạn thần kinh trung ương : đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, loạn nhịp tim.
Rối loạn về máu : giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, thiếu máu.
Ngoài ra thuốc còn thuốc còn có thể gây tăng nhẹ Transaminase, giảm
Phosphatase kiềm, rụng lông, tóc, giảm khả năng tình dục.
Chống chỉ định
Các thuốc thuộc nhóm đều có chống chỉ định chung như sau :
Các trường hợp suy gan, suy thận nặng.
Người mang thai và thời kỳ cho con bú.
112
Sỏi mật.
Trẻ em dưới 10 tuổi.
Tương tác thuốc:
- Phối hợp thuốc thuộc nhóm với các thuốc ức chế HMG – CoA reductase nhóm
Statin (Lovastatin, Paravastatin...), với Cyclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương có và
viêm tuỵ cấp.
Phối hợp với các thuốc chống đông máu loại Coumarin làm tăng tác dụng của
thuốc chống đông, vì vậy sẽ tăng nguy cơ xuất huyết do đẩy các thuốc chống đông ra
khỏi Protein huyết tương.
- Phối hợp với các thuốc độc với gan (thuốc ức chế MAO) tăng độc tính của
thuốc.
* Gemfibrozil
Tác dụng và cơ chế tác dụng: Thuốc làm giảm Triglycerid máu tới 50% hoặc hơn, làm
tăng nồng độ HDL – cholesterol 15 – 25% đặc biệt ở người tăng Lipoprotein máu kết
hợp có tính gia đình. Thuốc tác dụng tốt ở người tăng Triglycerid máu nặng và có hội
chứng vi Cholymicron huyết. Ngoài ra, thuốc còn giảm kết tập tiểu cầu nên làm giảm
nguy cơ huyết khối.
Gemfibrozil tác dụng trên PPAR -  (Peroxisone proliferator activated receptor
alpha) tăng thuỷ phân Triglycerid dưới tác dụng của Enzym lipoprotein lipase. Hơn
nữa, thuốc còn làm tăng hoạt tính của enzym trên bằng cách tăng khả năng gắn kết
(Ligand) của enzym với PPAR - .
Chỉ định
Là thuốc chọn lọc điều trị các trường hợp tăng Lipoprotein máu đồng hợp tử apo
E2/apo E2 (typ III).
Tăng Lipoprotein máu vừa và nặng typ II, III, IV, V.
Tăng Lipoprotein máu có nguy cơ tim mạch (đặc biệt trên bệnh nhân mạch
vành).
113
Ngoài các tác dụng không mong muốn như phần chung, thuốc còn có thể gây
sỏi mật nhiều hơn các thuốc khác thuộc nhóm.
Chống chỉ định: như phần chung
Chế phẩm và liều lượng
Lopid, Lipur, viên nang 300mg, viên nén 600mg. Liều trung bình 300mg/lần, 2
lần/ngày. Uống sau khi ăn.
* Fenofibrat
Tác dụng và cơ chế tác dụng
Như phần chung và có cơ chế tác dụng tương tự Gemfibrozil (trình bày ở phần
Gemfibrozil). Thuốc có thể làm giảm 20 – 25% Cholesterol toàn phần và 40 – 45%
Triglycerid trong máu.
Chỉ định
Các trường hợp tăng Lipoprotein máu typ IIa, IIb, III, IV, V, kết hợp chế độ ăn
hạn chế lipid
Tác dụng không mong muốn, chống chỉ định và tương tác thuốc: tương tự như phần
chung.
Chế phẩm và liều dùng
Lypanthyl, Secalip, viên nang 67mg, 100mg, 200mg, Liều trung bình cho người
lớn: 300mg/ngày. Viên bao phim 160mg giải phóng chậm uống ngày 1 viên sau bữa
ăn.
3.2.3. Các thuốc khác
* Acid nicotinic (vitamin PP, B3, niacin).
* Acid oxiniacic
* Benfuorex
* Dioparin (Hoạt chất: Iodoheparinat)
* Pentosan polysulfat
* Probucol
- Một số thuốc từ dược liệu: Trong nước đã được nghiên cứu và sử dụng trong lâm
sàng: Ngưu tất, nghệ, giảo cổ lam, cây chó đẻ,
114
acid béo không no chiết từ dầu đậu nành và hạt mầm ngô. Những thuốc này có hiệu lực
thấp, có thể sử dụng khi có rối loạn lipid nhẹ và vừa.
* Các Acid béo không no đa trị họ omega 3:
Thuốc có tác dụng làm giảm Triglycerid và VLDL, ít ảnh hưởng tới LDL và HDL –
cholesterol trong máu. Các acid béo không no họ omega 3 hay dùng là:
- Acid eicos – penta – ecoic (EPA)
- Acid docosa – hexa – enoic (DHA)
PHỤ LỤC
Theo chương trình giáo dục quốc gia của Hoa Kỳ về cholesterol
(National Cholesterol Education Program – NCEP: 1993).
Bảng 4: Điều trị tăng cholesterol máu băng chế độ ăn
Thực phẩm Bước 1 Bước 2
Tổng lượng mỡ 30% tổng calo/ngày 30% tổng calo/ngày
Mỡ bão hoà 8-10% < 7%
Mỡ không bão hoà nhiều Tới 10% Tới 10%
dây nối đôi
Mỡ không bão hoà một Tới 15% Tới 15%
dây nối đôi
Glucid  55%  55%
Protein  15%  15%
Điều trị tăng LDL-cholesterol

Việc điều trị có hai mục đích: Một là dự phòng các biến chứng của VXĐM,hai
là điều trị sau khi các biến chứng đã xảy ra. Đối với dự phòng ban đầu, NCEP khuyến
cáo nên điều trị tích cực cho bệnh nhân có nhiều yếu tố nguy cơ. Các yếu tố nguy cơ
này gồm: Lịch sử gia đình có người bị bệnh mạch vành sớm (dưới 55 tuổi ở nam hoặc
dưới 65 tuổi ở nữ), tăng huyết áp (ngay cả khi được kiểm soát băng thuốc), hút thuốc lá
(> 10 điếu/ngày), tiểu đường, HDL hạ (< 0,9 mmol/L hoặc 35 mg/dL), nam > 45 tuổi,
nữ > 55 tuổi, hoặc nữ trẻ hơn nhưng mãn kinh sớm.
Bảng 5: Quyết định điều trị dựa vào mức LDL (theo NCEP)
Loại bệnh nhân Mức LDL-c để bắt đầu điều trị mg/dL
115
(mmol/L)
Bắt đầu Đích cần đạt
Điều trị bằng chế độ ăn
- Không có bệnh mạch vành và có  2 yếu  160 (4,1) < 160 (4,1)
tố nguy cơ.
- Không có bệnh mạch vành và có  2 yếu  130 (3,4) < 130 (3,4)
tố nguy cơ.
- Có bệnh mạch vành  100 (2,6)  100
Điều trị bằng thuốc
- Không có bệnh mạch vành và có  2 yếu  190 (4,9) < 160 (4,1)
tố nguy cơ.
- Không có bệnh mạch vành và có  2 yếu  160 (4,1) < 130 (3,4)
tố nguy cơ.
- Có bệnh mạch vành  130 (3,4)  100
Bảng 6: Tác dụng của thuốc trên LDL-c và triglycerid

Thuốc LDL HDL TG
Nhựa gắn aid mật - (14-30%)  3% + (3-10%)
Niacin - (15-25%) + (20-35%) - (30-60%)
Statin - (25-45%) + (5-15%) - (5-15%)
Gemfibrozil  10% + (10-30%) - (30-60%)
Probucol - (5-15%) - (20-30%) Không thay đổi
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Liệt kê các loại Lipoprotein máu? Trình bày cách phân loại thuốc hạ Lipid máu?
2. Trình bày cách xử trí chứng rối loạn Lipid máu theo chế độ ăn?
chỉ định và giải thích cách dùng của thuốc Lypanthyl?
chỉ định, cách dùng của thuốc Simvastatin?
5. Giải thích cách dùng của Simvastatin?
Bài 9
VITAMIN
MỤC TIÊU
116
1. Phân tích đựơc vai trò của Vitamin, trình bày được nguyên nhân gây thiếu
Vitamin và nguyên tắc sử dụng Vitamin.
2. Trình bày được nguồn gốc, chỉ định, cách dùng các Vitamin thường dùng.
3. Phân tích được chỉ định và chống chỉ định các Vitamin trong bài.
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ VITAMIN
1.1. Định nghĩa:
Vitamin là các chất hữu cơ, cơ thể tự không tổng hợp được, phần lớn được đưa
từ ngoài vào, có tác dụng duy trì quá trình chuyển hóa đảm bảo sự sinh trưởng và hoạt
động bình thường của cơ thể.
1.2. Vai trò
- Vitamin là nhóm chất hữu cơ rất cần thiết cho sự sống của người và động vật.
Tuy Vitamin không có tác dụng cung cấp năng lượng cho cơ thể nhưng là những chất
không thể thay thế được, chúng có vai trò quan trọng trong chuyển hoá các chất và đảm
bảo cho cơ thể hoạt động bình thường.
- Vitamin tham gia vào quá trình chuyển hoá các chất:
Trong cơ thể, Vitamin đóng vai trò như một chất xúc tác sinh học cho nhiều
phản ứng chuyển hoá các chất.
- Vitamin được dùng như một thuốc đặc trị trong các bệnh có triệu chứng hoặc
tổn thương thực thể liên quan đến itamin.
Ví dụ: Các bệnh viêm hoặc đau dây thần kinh ngoại vi thường được điều trị bằng
B – complex; các bệnh về da, mắt, thì thường dùng Vitamin A và Vitamin B2..
- Vitamin làm giảm tác dụng không mong muốn của thuốc
Ví dụ: Vitamin nhóm B được dùng làm giảm các triệu chứng rối loạn hoạt động
của thần kinh ngoại vi do thuốc gây ra.
Trong thực tế thường thiếu nhiều Vitamin cùng một lúc
- Khi thừa Vitamin nhóm tan trong nước thường không gây bệnh lý vì chúng được thải
trừ rất nhanh qua thận nhưng đối với một số loại Vitamin tan trong dầu như Vitamin A,
Vitamin D khi dùng thừa có thể gây bệnh lý nguy hiểm.
1.3. Nhu cầu vitamin của cơ thể
117
- Nhu cầu Vitamin là lượng Vitamin cần thiết để duy trì hoạt động bình thường
của cơ thể, với một lượng nhỏ. Nhu cầu Vitamin tùy thuộc vào lứa tuổi, giới tính, tình
trạng sinh lý của cơ thể. Khi thiếu hay thừa Vitamin đều gây rối loạn chuyển hóa và
gây bệnh, nếu rối loạn trầm trọng có thể gây tử vong.
- Nguyên nhân thiếu vitamin
+ Do không cung cấp đủ lượng Vitamin cần thiết: chất lượng thực phẩm, ăn kiêng, chế
biến thức ăn… Hoặc nhu cầu Vitamin cao nhưng cung cấp không đủ trong trường hợp
có thai, cho con bú, nhiễm khuẩn…
+ Do rối loạn hấp thu: tiêu chảy kéo dài, loét dạ dày-tá tràng, cắt dạ dày, người cao
tuổi…
+ Các nguyên nhân gây thiếu khác:
Dùng thuốc làm giảm hấp thu Vitamin: Sulfamid, Methotrexat giảm hấp thu Vitamin
nhóm B, thuốc giảm toan dạ dày cản trở hấp thu Vitamin A.
Dùng kháng sinh kéo dài làm diệt vi khuẩn ở ruột, mà các vi khuẩn này có thể tổng hợp
được một số Vitamin.
Người bệnh nuôi nhân tạo hoàn toàn bằng đường tiêm, trẻ sơ sinh thiếu tháng, người
cao tuổi…
- Thừa vitamin: chủ yếu gặp nhóm tan trong dầu, ( khi thừa Vitamin A,D có thể gây
bệnh lý nguy hiểm) còn các Vitamin tan trong nước ít khi thừa vì chúng thải trừ nhanh
và không tích lũy, tuy nhiên Vitamin C thừa có thể gây bệnh.
Nguyên nhân thừa chủ yếu do lạm dụng thuốc.
1.4. Phân loại:
Dựa vào tính chất hoà tan, người ta chia Vitamin thành 2 nhóm:
* Nhóm tan trong nước: Vitamin B1, Vitamin B2, Vitamin B6, Vitamin B12, Vitamin C,
Vitamin pp (VitaminB3)
- Không tan trong dầu mỡ
- Dễ bị base phân huỷ
- Dự trữ trong cơ thể hạn chế nên rất cần sự bổ sung hàng ngày.
* Nhóm tan trong dầu: Vitamin A, Vitamin D, Vitamin K, Vitamin E
118
- Trong phân tử không chứa nguyên tố N
- Rất dễ bị oxy hoá
- Dự trữ trong cơ thể một lượng vừa phải
- Bài xuất ít qua nước tiểu nên có hiện tượng gây độc do tích luỹ nếu dùng liều
cao và kéo dài.
1.5 Nguyên tắc sử dụng vitamin:
- Chỉ sử dụng vitamin khi nhu cầu cơ thể tăng hoặc thiếu Vitamin
- Phải biết rõ thành phần của dạng chế phẩm trước khi sử dụng
Các dạng Vitamin phối hợp trong thành phần thường có nhiều Vitamin tan trong
nước và Vitamin tan trong dầu, nếu trong điều trị dùng đồng thời các Vitamin phối hợp
sẽ gây thừa Vitamin (như dùng Homtamin với Multamin).
Cùng một loại Vitamin nhưng có thể có nhiều dẫn chất khác nhau và tác dụng của
các dẫn chất nhiều khi không hoàn toàn giống nhau.
Ví dụ: Vitamin PP có thể ở dạng Acid nicotinic hoặc dạng Nicotinamid. Nếu sử
dụng chống bệnh thiếu Vitamin PP thì tác dụng của 2 dạng như nhau, còn dùng với tác
dụng giãn mạch thì không thể sử dụng Nicotinamid.
* Cần chú ý đến hàm lượng của từng loại Vitamin.
Vitamin được đóng gói nhiều dạng có hàm lượng khác nhau tuỳ theo mục đích điều trị
hoặc dự phòng để chọn dạng thích hợp.
Nếu dự phòng thì liều thường gấp 3 – 4 lần nhu cầu hàng ngày.
Nếu điều trị thì có thể dùng mức cao gấp nhiều lần.
* Phải biết chọn đường đưa thuốc thích hợp với tình trạng bệnh lý.
Bệnh nhân bị tổn thương đường tiêu hoá, gan, mật nên dùng dạng bôi, nhỏ tại chỗ để
hiệu quả điều trị cao hơn.
* Phải biết phối hợp Vitamin
Trong thiên nhiên Vitamin thường ở dạng phối hợp, ít khi ở dạng riêng lẻ.
Ví dụ: trong cám gạo, men bia chứa nhiều phức hợp Vitamin nhóm B. Trong rau quả
thường chứa Vitamin C, P, K, A, E. Trong sữa chứa hầu như tất cả các Vitamin cần
cho sự sống.
119
1.6. Chống chỉ định
Vitamin không có chống chỉ định tuyệt đối nhưng phải chú ý hai trường hợp
sau:
- Phụ nữ có thai không dùng Vitamin A liều cao.
- Trong điều trị lao phổi đang tiến triển; bệnh loét dạ dày – tá tràng, loét ruột
không dùng Vitamin D (D2 và D3) vì thuốc dễ gây tích luỹ và gây độc cho cơ thể.
2. NHÓM VITAMIN TAN TRONG NƯỚC
2.1. Đặc điểm chung
- Hấp thu trực tiếp qua thành ruột vào máu.
- Lọc được qua cầu thận và thải trừ qua nước tiểu khi thừa.
- Vì không tích lũy trong cơ thể nên nói chung ít gây độc.
- Không bền nên dễ thiếu, vì vậy phải bổ sung hằng ngày.
2.2. Các vitamin
2.2.1. Vitamin B1 (Thiamin)
- Tên khác: Thiamin hydroclorid , Thiamin, Bethamine, Bevittine, Vitaplex B1
- Nguồn gốc: Vitamin B1 có nhiều trong men bia, cám, đậu tương, sữa, gan thịt, lòng
đỏ trứng… Hiện nay đã tổng hợp được. Vitamin được dùng dưới dạng muối
Hydroclorid, Hydrobromid, Nitrat hoặc Phosphat.
- Tác dụng:
+ Tham gia vào quá trình chuyển hoá Glucid, Acid amin
+ Tham gia quá trình dẫn truyền thần kinh.
Thiếu Vitamin B1 gây bệnh tê phù (còn gọi là bệnh Beri – beri) biểu hiện là: mệt mỏi,
kém ăn, giảm trí nhớ, đau dây thần kinh, giảm trương lực cơ, có thể suy tim.
Nhu cầu: 2 – 3mg/ ngày.
+ Tiêm bắp có thể gây phát ban, nhức đầu, rối loạn tiêu hoá, khó thở, trụy mạch có thể
sốc.
+ Tiêm tĩnh mạch có thể gây sốc nặng dẫn đến tử vong.
- Chỉ định:
120
+ Bệnh tê phù
+ Viêm dây thần kinh, đau khớp, nhiễm độc thần kinh do rượu
+ Rối loạn tiêu hoá
+ Mệt mỏi, kém ăn.
- Dạng thuốc: Viên nén 0,01g và 0,1g, ống tiêm 0,025g/1ml
Người lớn ngày uống 0,04 – 0,1g chia 2 lần
Tiêm bắp 1 – 2 ống/ 24 giờ.
Chú ý: Không tiêm Vitamin B1 vào tĩnh mạch.
2.2.2. Vitamin B2 (Riboflavin)

- Nguồn gốc: có trong ngũ cốc, quả, rau xanh, men bia, sữa, gan, cơ, lòng đỏ trứng…
- Tác dụng
+ Tham gia vào quá trình chuyển hóa glucid, lypid, protid.
+ Có vai trò quan trọng trong việc điều hòa chức năng thị giác, dinh dưỡng da và niêm
mạc.
- Nhu cầu: 1,7mg/ ngày.
Thiếu Vitamin B2 ít gặp, chỉ thấy ở trẻ em nuôi chế độ ăn nhân tạo.
+ Gây rối loạn về mắt: viêm kết mạc, rối loạn nhìn lúc chiều tối, viêm giác mạc.
+ Tổn thương da và niêm mạc: viêm lưỡi, viêm miệng, viêm da tăng tiết nhờn, nứt và
loét da ở kẽ mắt, vành tai.
+ Suy nhược: nhức đầu, sút cân, chậm lớn, rụng tóc, gãy móng tay, móng chân.
- Chỉ định: thường phối hợp với Vitamin PP.
+ Thiếu vitamin B2 hoặc do rối loạn hấp thu: suy nhược, trẻ em chậm lớn, viêm loét da,
niêm mạc.
+ Bệnh về mắt: rối loạn thị giác, viêm giác mạc, kết mạc, quáng gà.
- Dạng thuốc, cách dùng - liều dùng.
Viên nén 5 - 10 mg. Ống tiêm 10 mg.
121
Uống, tiêm bắp 5 - 30 mg/ngày, chia 2 lần.
2.2.3. Vitamin B6 (Pyridoxin)
- Nguồn gốc: Vitamin B6 có nhiều trong các loại thực phẩm: thịt, gà, sữa, lòng đỏ
trứng, mầm lúa mì, men bia…
- Tác dụng:
+ Tham gia chuyển hóa Acid amin, Glucid, Lypid.
+ Tham gia dẫn truyền thần kinh
+ Tham gia tạo máu.
- Nhu cầu: 2mg/ ngày.
Thiếu Vitamin B6 rất hiếm gặp, khi người bệnh suy dinh dưỡng nặng hoặc dùng một số
thuốc như Isoniazid (INH), Estrogen…
Thiếu Vitamin B6 gây các bệnh ở da và thần kinh như viêm da, lưỡi, khô môi; dễ bị
kích thích. Nếu thiếu nặng gây viêm dây thần kinh ngoại biên, thiếu máu, co giật.
+ Có thể nôn, buồn nôn.
+ Dùng liều cao dài ngày (200mg/ngày, trên 2 tháng) gây bệnh thần kinh ngoại vi: đi
không vững, tê cứng bàn chân, bàn tay.
- Chỉ định:
+ Phòng và điều trị các bệnh do thiếu Vitamin B 6, suy nhược cơ thể, nôn do mang thai,
say tàu xe.
+ Viêm dây thần kinh, co giật ở trẻ em, chuột rút.
+ Rối loạn thần kinh khi dùng INH.
+ Còn dùng trong mỏi cơ, thiếu máu và giảm bạch cầu hạt do dùng thuốc hạ sốt, giảm
đau loại Phenazon, Sulfamid.
- Dạng bào chế, cách dùng - liều dùng:
+ Viên 5, 10, 20, 25, 50mg. Ống tiêm 10, 50mg/ml.
+ Uống, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da 100 - 200 mg/ngày chia 2 lần.
+ Dự phòng và điều trị ngộ độc cấp do INH: uống 10 mg B 6 mỗi khi uống 100 mg
INH.
122
2.2.4. Vitamin B12 (Cyanocobalamin, Hydroxocobalamin)
Xem mục 1.2.2 của “Chương 3 – bài 2. Thuốc điều trị bệnh thiếu máu – Thuốc
tác dụng lên quá trình đông máu”
2.2.5. Vitamin PP (Nicotinamid, Acid nicotinic, Vitamin B3)
- Nguồn gốc: có trong gan, men bia, sữa, thịt, rau, quả, gạo, vi khuẩn trong ruột tổng
hợp được một lượng nhỏ Vitamin PP.
- Tác dụng
+ Là thành phần của Coenzym trong các phản ứng oxy hoá khử, do đó có vai trò quan
trọng trong chuyển hoá Cholesterol, acid béo (làm hạ Cholesteron máu)
+ Làm tăng hấp thu một số kháng sinh dùng đường uống.
+ Dùng liều cao gây giãn mạch ngoại vi.
+ Thiếu vitamin PP sẽ bị bệnh Pellagra (Pellagra Preventive) với các biểu hiện:
Ở da: viêm da đối xứng ở chân và phần hở, lúc đầu là vết đỏ sau đóng vảy.
Ống tiêu hóa: viêm, loét lưỡi, viêm miệng, viêm thực quản, dạ dày-ruột, đi lỏng, có khi
nôn mửa.
Dấu hiệu thần kinh: mất ngủ, nhức đầu, trầm cảm, rối loạn trí nhớ.
- Nhu cầu: 20 mg/ngày.
+ Khô da, mẩn ngứa, thay đổi màu da.
+ Tăng tiết dịch dạ dày gây cồn cào, đi ngoài, nôn.
+ Giãn mạch nửa thân trên và ở mặt gây bốc hỏa.
- Chỉ định
+ Điều trị bệnh Pellagra
+ Tăng lypid máu, xơ vữa động mạch (dùng Acid nicotinic)
+ Bệnh gan.
+ Xuất huyết động mạch, huyết áp thấp.
+ Người mẫn cảm với Nicotinamid.
- Dạng thuốc: Viên nén 10-20- 50-100-500 mg. Dung dịch tiêm 100 mg/ ml.
123
- Cách dùng - liều dùng.
+ Điều trị bệnh Pellagra, thiếu máu:
Người lớn 300-500 mg/ngày, chia 2 - 3 lần.
Trẻ em uống 200 mg/ngày.
Có thể tiêm tĩnh mạch 25 mg/ lần x 2 lần/ngày.
+ Chống tăng Lipid máu: người lớn uống 1g/ngày, chia 3 lần có thể tới 6g/ngày.
2.2.6. Vitamin C (Acid ascorbic)
- Nguồn gốc: Thực vật là nguồn Vitamin C phong phú nhất, tập trung nhiều ở quả có
múi: cam, chanh…; rau quả, lá xanh: cà chua, ớt, cà rốt…
- Tác dụng:
+ Duy trì tính bền vững thành mạch (tham gia tạo Collagen và tạo mô liên kết).+ Tham
gia vào quá trình chuyển hóa lipid, glucid, protid.
+ Xúc tác quá trình khử Fe3+ thành Fe2+ ở dạ dày và hấp thu ở tiểu tràng, tạo huyết sắc
tố.
+ Tăng sức đề kháng cơ thể, phòng ngừa nhiễm khuẩn.
+ Giảm phản ứng dị ứng do cơ thể giảm nhạy cảm với Histamin.
+ Tăng tiết hormon thượng thận, kìm chế phát triển tế bào ung thư.
Thiếu vitamin C gây bệnh Scorbut: viêm và chảy máu lợi, răng lung lay, vỡ mao mạch,
gây xuất huyết dưới da và niêm mạc, thiếu máu.
- Nhu cầu: 60 mg/ngày.
- Tác dụng không mong muốn.
Nếu dùng liều cao, dài ngày theo đường uống có thể gặp:
+ Loét dạ dày, tá tràng, loét đường niệu và tiêu chảy.
+ Tăng tạo sỏi thận và gây bệnh gút (do thải nhiều Oxalat và urat qua thận).
+ Phụ nữ có thai dùng nhiều Vitamin C sẽ tạo nhu cầu cao cho thai nhi (gây bệnh
Scorbut sớm ở trẻ đang bú).
+ Tiêm Vitamin C tĩnh mạch dễ bị shock phản vệ.
- Chỉ định
+ Phòng và điều trị bệnh Scorbut do thiếu Vitamin C.
124
+ Tăng sức đề kháng cơ thể khi nhiễm khuẩn, nhiễm độc, chấn thương, ung thư.
+ Thiếu máu, kết hợp với thuốc chứa sắt điều trị thiếu máu nhược sắc.
+ Phối hợp với các thuốc chống dị ứng.
+ Loét dạ dày-tá tràng.
+ Sỏi thận
- Dạng thuốc: Viên 50 - 100 - 500 mg. Viên sủi 1 gam. Ống tiêm 100 mg/ml và
500mg/ 5ml.
Ngoài ra còn có dạng kẹo ngậm và dạng phối hợp với các Vitamin khác.
+ Liều điều trị thông thường:
Người lớn: 100 - 600 mg/ngày. Trẻ em uống 1/2 liều người lớn.
Điều trị thiếu máu uống kèm Fe2+.
Dùng liều cao (ung thư, đái đường, lao phổi) uống 1 gam/ngày, đợt 7-10 ngày.
+ Phòng thiếu Vitamin C: người lớn uống 50-100 mg/ngày. Trẻ em uống 1/2 liều người
lớn. Trường hợp không uống được tiêm bắp cùng liều trên.
Chú ý: Không nên dùng quá 1 g/ ngày. Thận trọng khi tiêm tĩnh mạch.
3. NHÓM VITAMIN TAN TRONG DẦU
3.1. Đặc điểm chung
- Hấp thu cùng với các chất mỡ vào máu, vì vậy khi cơ thể không hấp thu được mỡ thì
không hấp thu được Vitamin.
Quá trình hấp thu đòi hỏi phải có acid mật làm chất nhũ hóa vì mỡ không tan được
trong máu, do đó muốn hấp thu tốt nên uống trong hoặc sau bữa ăn.
- Khi dùng quá liều không thải trừ hết qua thận mà tích lũy chủ yếu ở gan và mô mỡ.
Vì vậy khi dùng liều cao và kéo dài sẽ gây độc tính, đặc biệt là Vitamin A và D.
- Do tích lũy trong cơ thể nên các triệu chứng thiếu thường xuất hiện chậm, vì vậy
không cần bổ sung hằng ngày.
- Tương đối bền vững với nhiệt, không bị phá hủy trong quá trình nấu nướng.
3.2. Các vitamin
125
3.2.1 Vitamin A (Retinol)
- Nguồn gốc: có trong gan, bơ sữa tươi, lòng đỏ trứng và nhiều nhất trong dầu gan cá
biển: cá mập, đuối.
Thực vật: dưới dạng tiền Vitamin A (caroten) có nhiều trong các loại rau quả màu
sẫm, đỏ, vàng như gấc, cà rốt, ớt. Khi vào cơ thể chuyển thành Vitamin A.
- Tác dụng:
+ Tham gia chuyển hoá protid, lipid.
+ Có vai trò tạo sắc tố võng mạc giúp điều tiết mắt, mắt nhìn được trong điều kiện
thiếu ánh sáng.
+ Cùng với Vitamin D, Vitamin A giúp cho sự phát triển xương và tham gia vào quá
trình phát triển cơ thể, đặc biệt ở trẻ em.
+ Có vai trò tạo tái tạo da và niêm mạc.
+ Chống oxy hoá và tăng sức đề kháng của cơ thể.
Thiếu Vitamin A: gây tổn thương ở mắt (quáng gà, khô mắt, khô màng tiếp hợp, khô
giác mạc, nhiễm khuẩn viêm mủ  mù).
Tổn thương da, niêm mạc: khô da, da sừng hóa (tróc vảy biểu mô tiết niệu, sinh dục).
Trẻ em có thể chán ăn, chậm lớn.
- Nhu cầu: 5000 UI/ ngày.
- Tác dụng không mong muốn: Xảy ra khi thừa Vitamin A
+ Dùng liều 100000đvqt/ ngày, dùng liền 10 – 15 ngày có thể ngộ độc với các dấu
hiệu: ngứa, da khô tróc vẩy, đau xương, lông, tóc, móng dễ gãy, tăng áp lực nội sọ,
chán ăn, buồn nôn…
+ Người có thai dùng 10.000đvqt/ ngày kéo dài có thể gây quái thai ở 3 tháng dầu của
thai kỳ
- Chỉ định:
+ Bệnh về mắt (khô mắt, quáng gà)
+ Bệnh về da ( vẩy nến, trứng cá, bỏng…)
+ Cơ thể bị nhiễm khuẩn ( ở đường hô hấp, tiêu hoá…)
126
+ Người bệnh sau phẫu thuật, sau ốm nặng, khi có nhu cầu cơ thể tăng (có thai, cho
con bú, lao động nặng…).
+ Trẻ em chậm lớn, còi xương.
+ Làm mau lành vết thương, vết bỏng.
+ Người thoái hoá mỡ.
+ Người thừa Vitamin A.
+ Dùng đồng thời với dầu Paraphin
- Dạng thuốc:Viên nang 5000 – 50. 000 đvqt
Viên nén bọc 50.000 đvqt
Dịch treo uống 150.000 đvqt/1ml = 30 giọt.
Ống tiêm dầu 100.000 – 500.000 đvqt
Viên Vitamin A – D (50.000UI Vitamin A và 10.000UI Vitamin D).
+ Điều trị các triệu chứng do thiếu Vitamin A: Người lớn, trẻ em trên 8 tuổi uống 5000
- 20000 UI/ ngày, trong 7- 10 ngày.
+ Bổ sung Vitamin A: trẻ chậm lớn, phụ nữ nuôi con bú, người gcao tuổi, công việc
cần nhiều tới thị giác. Tùy theo uống bổ sung liều thấp Vitamin A định kỳ hoặc thường
xuyên, không lạm dụng dễ bị ngộ độc.
3.2.2 Vitamin D (calciferol)
Vitamin nhóm D gồm D1, D2, D3, D4, D5, D6 nhưng thông dụng là D2 (ergo
calciferol) và D3 (Chole calciferol)
- Nguồn gốc:
+ Vitamin D ít phổ biến trong tự nhiên, có trong một số nấm, bơ và trong dầu gan cá
chủ yếu ở dạng tiền Vitamin D như: Ergoterin có trong cựa loã mạch, trong men bia,
trong nước thải công nghiệp điều chế Penicillin.
+ Chất 7 – dehydrocolesterin có ở dưới da.
Dưới tác dụng của tia tử ngoại sẽ chuyển thành Vitamin D3.
- Dược động học:
127
+ Hấp thu tốt ở ruột non
+ Dự trữ ở xương, gan, niêm mạc ruột…
+ Thải trừ qua ruột, một phần nhỏ qua thận.
- Tác dụng:
+ Giúp cho sự tái tạo xương do tăng quá trình hấp thu Calci ở ruột, tăng tái hấp thu
calci ở ống thận.
+ Làm ổn định mức Calci máu.
+ Cần thiết cho sự hoạt động của mô thần kinh.
* Thiếu Vitamin D làm giảm Calci và Phospho trong máu. Nồng độ Calci trong máu
giảm sẽ kích thích tuyến cận giáp trạng để huy động calci từ xương vào máu dẫn đến
hậu quả còi xương ở trẻ em và loãng xương ở người lớn. Thiếu lâu ngày gây chứng
cường tuyến cận giáp trạng (do tuyến này bị kích thích liên tục khi nồng độ Calci trong
máu thấp).
- Tác dụng không mong muốn: xảy ra khi thừa Vitamin D: Dùng liều cao, dài ngày (trẻ
em dùng trên 40.000đvqt/ ngày trong nhiều ngày) gây tích lũy Vitamin D với triệu
chứng: tăng Calci máu, mệt mỏi, kém ăn, nôn, đi lỏng, đái nhiều, khát nhiều, làm thay
đổi tâm tính.
Nhu cầu: 0,15 – 2,5mg/ ngày (1mg= 40.000đvqt).
- Chỉ định:
+ Phòng và điều trị bệnh còi xương cho trẻ em.
+ Co giật do suy cận giáp.
+ Hạ Calci máu
+ Điều trị chứng loãng xương, gãy xương lâu liền ở người lớn.
+ Lao phổi đang tiến triển
+ Bệnh gan, thận cấp
+ Tăng Calci huyết
+ Xơ vữa động mạch
+ Mẫn cảm với Vitamin D
128
- Dạng thuốc:Viên nang 500 - 1000 đvqt
Dung dịch dầu 1ml có 10.000 đvqt
Ống tiêm 1,5ml: 600.000 đvqt
+ Phòng còi xương (dùng cho trẻ có nguy cơ thiếu vitamin D) uống 200 – 500 đvqt /
ngày, vào bữa ăn, hoặc cứ 6 tháng tiêm sâu bắp thịt một lần 15mg.
+ Trị còi xương:
Uống 10.000 – 20.000 đvqt/ ngày chia 2 – 4 lần, uống 6 – 8 tuần.
+ Trị co giật do suy tuyến cận giáp trạng: uống hay tiêm bắp (dung dịch dầu) 50.000 –
250.000đvqt/ ngày, tuần dùng 2 lần.
+ Điều trị chứng loãng xương: cứ 3 tháng tiêm 600.000đvqt.
3.2.3. Vitamin E (Tocopherol)
- Nguồn gốc:
+ Vitamin E là tên chung chỉ một nhóm chất có tác dụng sinh học như nhau, chủ yếu
có trong dầu thực vật (dầu lạc, dầu oliu), ở động vật rất ít (chỉ có ở gan).
- Tác dụng:
+ Là chất chống oxy hoá do khoá được các gốc tự do sinh ra trong cơ thể người.
+ Tham gia chuyển hoá chất (Acid nucleic).
+ Tạo các mô liên kết (mô cơ, mạch máu), bảo vệ hệ thống tuần hoàn (chống thoái hoá
cơ tim, làm bền thành mạch) và bảo vệ tính nguyên vẹn của màng tế bào (đặc biệt là tế
bào hồng cầu)
+ Kích thích dinh dưỡng hệ thần kinh cơ.
+ Cần thiết cho hoạt động bình thường của cơ quan sinh dục nam, nữ.
- Nhu cầu: 30 UI/ngày
Thiếu Vitamin E: gặp ở trẻ đẻ non, người lớn có bệnh lý về túi mật. Thiếu nhiều và lâu
có các triệu chứng thần kinh: rung giật nhãn cầu, yếu cơ; dễ tổn thương da, cơ và tim.
Đặc biệt gây tổn thương cơ quan sinh dục, vô sinh.
- Thừa Vitamin E gây rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, đầy hơi, đi lỏng, viêm ruột.
129
+ Khi dùng liều cao, kéo dài (> 300UI/ ngày) có thể gây rối loạn tiêu hoá, đau đầu, rối
loạn thị giác
+ Với liều rất cao (1,3 - 1,8g/ ngày) kéo dài gây ức chế chức năng sinh dục và tổn
thương chức năng thận.
+ Dùng kéo dài với liều cao (200 - 270mg/ ngày) gây cạn kiệt dự trữ Vitamin A và ức
chế hấp thu Vitamin K
- Chỉ định
+ Phòng và chống chống thiếu Vitamin E
+ Thiếu máu do tan huyết ở trẻ đẻ non
+ Loạn dưỡng cơ, teo cơ do dây thần kinh, xơ vữa mạch máu, thoái hoá cơ vân, cơ tim,
mô thần kinh nên thường dùng nhiều trong lão khoa để chống hiện tượng lão hoá. Để
tăng hiệu quả điều trị nên phối hợp thêm với các chất khác như Vitamin C, Vitamin A
và  caroten.
+ Vitamin E còn được dùng để phòng sảy thai, vô sinh, thiểu năng tạo tinh trùng.
+ Tiêm tĩnh mạch
+ Người thừa Vitamin E
- Dạng thuốc: Viên bọc đường , viên nang mềm 10 – 50 – 100 – 200mg
Thuốc ống tiêm 30 – 100mg.
+ Người lớn: Phòng và chữa thiếu Vitamin E; uống 50 – 60UI/ lần hoặc mỗi tuần tiêm
bắp 30 – 100UI/ lần.
+ Trẻ em: Phòng và chữa thiếu Vitamin E: uống 10 – 20UI/ lần.
- Bảo quản: Để nơi mát, tránh ánh sáng
3.2.4. Vitamin K: xem bài thuốc đông máu
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày nguyên nhân gây thiếu Vitamin?
2. Nêu nguyên tắc sử dụng Vitamin?
130
3. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn và phân tích chỉ định, chống chỉ
định, cách dùng của Vitamin A?
định, cách dùng của Vitamin D?
định, cách dùng của Vitamin E?
6. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, và phân tích chỉ định, cách dùng
của Vitamin B1?
định, cách dùng của Vitamin C
Bài 10
DUNG DỊCH TIÊM TRUYỀN
MỤC TIÊU
1. Trình bày được cách phân loại và đặc điểm của dung dịch tiêm truyền.
2. Trình bày được cách sử dụng một số dung dịch tiêm truyền thường dùng.
3. Giải thích được những chú ý khi sử dụng dung dịch tiêm truyền.
1. ĐẠI CƯƠNG
- Trong cuộc sống hàng ngày có nhiều bệnh lý gây hậu quả mất nước và điện giải
(ỉa chảy, nôn mửa, ra nhiều mồ hôi), mất máu (do chấn thương, mổ xẻ...). Những
trường hợp nặng có nguy cơ tử vong. Có thể bù dịch bằng nước uống, nhưng nếu mất
nước và điện giải nặng cần thiết phải truyền dịch có chứa nước và điện giải. Mất máu
và mất huyết tương phải truyền máu, huyết tương hay dung dịch thay thế huyết tương.
Dung dịch tiêm truyền là những dung dịch thuốc vô khuẩn phần lớn được truyền
nhỏ giọt vào tĩnh mạch với khối lượng lớn. Dung dịch tiêm truyền có nhiều loại với
những nồng độ khác nhau .
* Phân loại dung dịch tiêm truyền:
+ Các dung dịch bù nước và điện giải:
Dung dịch Natri clorid 0,9%- 5%- 10%.
Dung dịch Ringer lactac
131
Dung dịch Natri hydrocarbonat 1,4%.
Dung dịch Kali clorid 2%.
+ Các dung dịch cung cấp chất dinh dưỡng: Dung dịch Glucose 5%- 10%- 20%- 30%,
hỗn hợp các Acid amin.
+ Các dung dịch thay thế huyết tương: Dung dịch Subtosan, Dextran, huyết tương
khô...
* Đặc điểm của dung dịch tiêm truyền:
- Dược chất dùng pha thuốc tiêm truyền thường là các chất không độc và không có tác
dụng mạnh.
- Dung môi pha chế thuốc tiêm truyền là nước cất.
- Thuốc tiêm truyền được sử dụng với liều lượng lớn từ vài trăm mililit đến vài nghìn
mililit trong một ngày.
- Thuốc tiêm truyền cần phải đẳng trương; có pH và thành phần ion càng giống máu
càng tốt.
- Phải tuyệt đối không có chất gây sốt và chất bảo quản.
- Đóng ống, chai có dung tích lớn (300-500 ml)
2. CÁC DUNG DỊCH TIÊM TRUYỀN THƯỜNG DÙNG
2.1. Các dung dịch bù nước và điện giải:
2.1.1. Dung dịch Natri clorid đẳng trương 0,9%:
- Tác dụng : Na+ là thành phần cơ bản nhất trong các chất điện giải, đặc biệt là trong
máu, có vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh quá trình thẩm thấu và khuyếch tán
các chất trong cơ thể . Giảm Na+ sẽ làm giảm áp lực thẩm thấu của huyết tương, nước
từ ngoài tế bào sẽ đi vào trong tế bào đặc biệt là tế bào thần kinh sẽ bị “trương” gây
triệu chứng: kích thích, mệt mỏi, tăng phản xạ, co giật, hôn mê.
- Chỉ định:
+ Dùng để bù nước, bù điện giải Na + và Cl- cho cơ thể, làm tăng huyết áp trong trường
hợp mất nhiều máu nhiều nước.
+ Pha chế thuốc bột để tiêm.
+ Rửa vết thương, vết mổ.
132
- Dạng thuốc: Đóng chai 500ml.
Ống tiêm 20ml, 10ml, 5ml.
+ Tiêm truyền tĩnh mạch trung bình người lớn 200- 500ml.
+ Làm dung môi pha thuốc bột tiêm
+ Rửa vết thương, vết mổ
2.1.2. Dung dịch Natri clorid ưu trương 5% hoặc 10%:
- Chỉ định:
+ Bù điện giải.
+ Chống sốc.
+ Rửa vết thương có mủ.
- Chống chỉ định: Suy thận, viêm thận, phù thũng, tăng huyết áp.
- Cách dùng - liều dùng: Liều dùng tuỳ theo yêu cầu điều trị bệnh. Thông thường tiêm
tĩnh mạch chậm 10- 20ml/ lần. Sau vài giờ tiêm 1 lần.
2.1.3. Dung dịch Kali clorid:
- Tác dụng : K+ là ion chủ yếu trong tế bào, cần cho sự co cơ và chức năng ở màng tế
bào. Khi giảm gây mệt mỏi, nhược cơ, chuột rút, buồn nôn, giảm phản xạ, loạn nhịp
tim…
- Chỉ định : Dùng trong trường hợp giảm K+ huyết do nôn nhiều, ỉa chảy, dùng thuốc
lợi tiểu thải K+…
- Dạng thuốc : Dung dịch Kali clorid 2%.
- Cách dùng - liều dùng: tuỳ theo từng người bệnh (dựa vào sự thiếu hụt Kali huyết).
2.1.4. Dung dịch Ringer lactat:
Là dung dịch hỗn hợp các chất điện giải.
Trong 1 lít dung dịch ringer có:
+ Natri lactat 3,10g .
+ Natri clorid 6,00 g.
+ Kali clorid 0,40g .
+ Calci clorid 0,40g.
133
- Chỉ định: Dùng bù nước và điện giải.
- Cách dùng - liều dùng: Tuỳ theo yêu cầu điều trị. Thông thường truyền nhỏ giọt tĩnh
mạch 500- 1000ml.
2.1.5. Dung dịch Natri hydrocarbonat đẳng trương1,4%:
- Chỉ định: Là dung dịch kiềm dùng để chống toan máu.
- Dạng thuốc : Đóng chai 300ml.
- Cách dùng - liều dùng: Truyền nhỏ giọt tĩnh mạch chậm 500- 1000ml tuỳ theo yêu
cầu điều trị.
2.2 Các dung dịch cung cấp năng lượng :
2.2.1. Dung dịch Glucose đẳng trương 5%
- Tên khác: Dung dịch Dextrose 5%.
- Chỉ định: Dùng để cung cấp năng lượng cho cơ thể đang suy nhược, bù nước, tăng áp
lực máu, lợi tiểu, giải độc.
- Dạng thuốc: Đóng chai 250ml hay500ml .
- Cách dùng - liều dùng: Tuỳ theo yêu cầu điều trị. Thông thường truyền nhỏ giọt tĩnh
mạch 200- 500ml / ngày.
2.2.2. Dung dịch Glucose ưu trương 30% (Dung dịch Dextrose 30%).
- Chỉ định:
+ Cung cấp năng lượng.
+ Điều trị ngộ độc (ngộ độc thuốc, thức ăn, sắn, ngộ độc Insulin...)
+ Điều trị viêm gan, xơ gan, suy nhược cơ thể...
- Dạng thuốc: Đóng chai 300ml
Ống 5 - 10ml.
+ Truyền tĩnh mạch 300ml/ lần.
+ Tiêm tĩnh mạch 5 - 20ml/ lần .
2.2.3. Alvesin (Alvesin, Moriamin)
Là dung dịch hỗn hợp các acid amin và các chất điện giải như Na +, K+, Mg++, Cl-,
đẳng trương với máu.
134
- Chỉ định: Dùng cho người mất nhiều máu, mất nước, mất điện giải, người mới ốm
dậy.
+ Tăng kali máu.
+ Suy thận nặng.
- Cách dùng - liều dùng: Người lớn truyền tĩnh mạch 500ml/ lần
- Bảo quản: mát, tránh ánh sáng.
2.3. Các dung dịch thay thế huyết tương:
2.3.1. Dextran:
- Tác dụng : Do có độ nhớt cao nên có tác dụng duy trì áp lực máu .
- Chỉ định: Dùng để thay thế huyết tương trong trường hợp mất máu nhiều (do phẫu
thuật, tai nạn), các trường hợp sốc (do bỏng, nhiễm độc).
+ Tăng huyết áp.
+ Huyết khối ở phổi hoặc ở tim cấp tính.
+ Chảy máu não.
+ Viêm gan.
+ Suy tim.
- Cách dùng - liều dùng: Truyền tĩnh mạch 500- 1000ml tuỳ theo yêu cầu điều trị.
- Bảo quản: Để chỗ mát, nhiệt độ 100- 200 C.
2.3.2. Subtosan:
Dung dịch chứa 3,5% Polyvinyl- pyrolidon, một số muối Magnesi clorid, Kali, Calci,
Natri hydrocarbonat.
- Chỉ định: Dùng thay thế huyết tương trong các trường hợp mất nước, sốc, bỏng
nặng...
- Cách dùng - liều dùng: Truyền tĩnh mạch 150- 1000ml có khi 2- 3 lít tuỳ theo bệnh.
Trước khi truyền nên hâm nóng ở nhiệt độ 370C.
2.3.3. Huyết tương khô ( Plasmasec)
135
Là huyết tương người được bào chế dưới dạng bột đông khô. Khi dùng pha với
nước cất 2 lần.
- Chỉ định: thiếu máu đẳng sắc, dùng để thăng bằng các chất Protein huyết .
- Cách dùng - liều dùng: Tiêm tĩnh mạch hay nhỏ giọt tĩnh mạch 50- 1000ml.
- Bảo quản: ở nhiệt độ 200 C, tránh ánh sáng.
3. CÁC CHÚ Ý KHI SỬ DỤNG DUNG DỊCH TIÊM TRUYỀN
Khi sử dụng dung dịch tiêm truyền, người bệnh có thể bị sốc. Sốc xảy ra tức thì
trong khi truyền hay ngay sau khi truyền. Bắt đầu bằng cơn rét run đột ngột sau đó sốt,
mạnh nhanh, vã mồ hôi, chân tay lạnh, huyết áp hạ, khó thở, nhịp thở nhanh nông.
Người bệnh lo lắng, bồn chồn có khi vật vã.
Nguyên nhân sốc có thể do chất lượng thuốc, dụng cụ truyền, tốc độ truyền, cơ địa
người bệnh...
Dù nguyên nhân nào thì cũng phải ngừng truyền, lau sạch mồ hôi, ủ ấm cho người
bệnh, động viên người bệnh yên tâm và thực hiện phác đồ chống sốc.
Để hạn chế tai biến khi dùng cần chú ý:
+ Kiểm tra thuốc, nhãn, hạn dùng, chất lượng
+ Nút chai đã châm kim thì không dùng
+ Dung dịch ưu trương chỉ tiêm tĩnh mạch
+ Theo dõi sát người bệnh trong suốt thời gian truyền để phát hiện và xử trí kịp thời
khi bị sốc.
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày được cách phân loại và đặc điểm của dung dịch tiêm truyền.
2. Trình bày tác dụng, cách dùng, chống chỉ định của Alvesin?
3. Trình bày tác dụng, cách dùng của dung dịch Glucose đẳng trương, ưu trương?
4. Trình bày tác dụng, cách dùng, chống chỉ định của dung dịch Dextran?
5. Trình bày tác dụng, cách dùng của dung dịch Natri Clorid đẳng trương, ưu trương?
6. Trình bày tác dụng, cách dùng của dung dịch Ringer lactar?
7. Giải thích được những chú ý khi sử dụng dung dịch tiêm truyền?
136
137
CHƯƠNG III
THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH ĐƯỜNG TIÊU HOÁ
THUỐC ĐIỀU TRỊ GIUN SÁN
Bài 1
THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH ĐƯỜNG TIÊU HOÁ
MỤC TIÊU
1. Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, cách sử dụng của một
số thuốc chữa viêm loét dạ dày - tá tràng thường dùng.
2. Trình bày được tác dụng, cách sử dụng thuốc chữa tiêu chảy.
3.Trình bày được tác dụng, cách sử dụng thuốc: lợi mật, thông mật, thuốc nhuận
tràng, tẩy.
1. THUỐC ĐIỀU TRỊ VIÊM LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG
Bệnh loét dạ dày - tá tràng là một bệnh phổ biến trên thế giới và Việt Nam. Tỷ lệ
mắc bệnh chiếm khoảng 3 - 4 % dân số. Loét dạ dày - tá tràng là một bệnh mạn tính
diễn biến có chu kỳ, nam giới bị nhiều hơn nữ giới. Các thuốc điều trị loét dạ dày - tá
tràng nhằm mục đích:
- Giảm yếu tố gây loét: ức chế bài tiết Acid clohydric và pepsin dạ dày, trung hoà Acid
clohydric
- Tăng cường yếu tố bảo vệ niêm mạc dạ dày: bao phủ niêm mạc dạ dày, băng bó ổ loét
- Diệt xoắn khuẩn Helico bacter pylori.
1.1. Maalox.
- Tác dụng: Trung hoà acid dịch vị, nâng độ pH dạ dày, giúp cho sự tái tạo của niêm
mạc
Al(0H)3+3HCl  AlCl3+3H20
Mg(0H)2+2HCl MgCl2+2H20
- Chỉ định:
+ Viêm dạ dày.
+ Đầy bụng, chậm tiêu .
- Chống chỉ định: Suy thận nặng.
138
- Dạng thuốc: Viên nén chứa: 400mg nhôm hydroxyd
400mg Magnesi hydroxyd
- Cách dùng - liều dùng: Nhai 1-2 viên / lần
Nhai sau khi ăn từ 30 phút đến 1 giờ hoặc lúc đau.
1.2. Cimetidin.
- Tác dụng: Là thuốc kháng Histamin H2, do đó có tác dụng giảm bài tiết Acid
clohydric và pepsin ở dạ dày.
+ Phân lỏng, buồn nôn.
+ Chóng mặt, nhức đầu, đau cơ.
+ Liều cao, kéo dài gây thiểu năng tình dục, chứng vú to ở đàn ông, giảm bạch cầu, suy
tuỷ.
- Chỉ định: Loét dạ dày- tá tràng.
+ Có thai.
+ Cho con bú.
+ Suy thận.
- Dạng thuốc: Viên nén 200 - 300 - 400mg
Viên sủi 200 - 800mg
Ống tiêm 2ml / 200mg
+ Uống 200mg/lần x 3lần / ngày và 400mg trước khi ngủ. Thời gian dùng 4-8 tuần.
Liều duy trì 400mg, uống vào buổi chiều.
+ Khi có loét đang tiến triển, có chảy máu dạ dày hoặc bệnh nhân có nôn thì tiêm bắp
hoặc tĩnh mạch 4-8 ống /ngày. Sau 7 ngày chuyển sang đường uống.
Chú ý : Một số thuốc cùng cơ chế tác dụng như Cimetidin nhưng ở các thế hệ sau và
có ưu điểm hơn Cimetidin vì:
+ Liều dùng ít hơn.
+ Thời gian lành ổ loét nhanh hơn.
139
+ Khi ngừng thuốc, tỷ lệ tái phát ít hơn.
Một số thuốc như:
* Ranitidin (thế hệ thứ 2)
Tác dụng mạnh gấp 4-10 lần Cimetidin.
Viên nén hoặc viên sủi bọt 150-300mg.
Uống 300mg/ngày, uống 1 lần vào buổi tối.
* Famotidin (thế hệ thứ 3)
Tác dụng mạnh gấp 30 lần Cimetidin.
Viên 20-40mg
Uống 40mg, uống 1 lần vào buổi tối
* Nizatidin (thế hệ mới nhất)
Tác dụng và liều lượng tương tự như Ranitidin.
1.3. Omeprazol:
- Tác dụng: ức chế bài tiết acid clohydric dạ dày, tỷ lệ liền sẹo đạt tới 95% sau 8 tuần.
+ Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, táo bón.
+ Nhức đầu , chóng mặt, lú lẫn.
+ Ngứa, mày đay.
- Chỉ định:
+ Loét dạ dày- tá tràng.
+ Viêm thực quản và hồi lưu dạ dày – thực quản.
+ Phụ nữ có thai (nhất là 3 tháng đầu).
+ Phụ nữ cho con bú.
- Dạng thuốc: Viên nang 20mg.
- Cách dùng - liều dùng: Uống 20 mg / ngày, uống 1 lần vào trước bữa ăn sáng. Uống
4-6 tuần.
1.4. Viên nghệ mật ong.
- Tác dụng: Bồi dưỡng cơ thể, giúp cho ổ loét mau lành.
140
- Chỉ định: Đau dạ dày.
- Dạng thuốc: Viên nén chứa bột nghệ vàng và mật ong.
- Cách dùng - liều dùng: Uống 5 viên / lần trước bữa ăn x 3 lần / ngày.
1.5. Sucralfat.
- Tác dụng: Khi gặp HCl thuốc sẽ tạo thành 1 lớp dính quánh bao phủ lên niêm mạc dạ
dày nên có tác dụng băng bó ổ loét, bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi bị dịch vị tấn công.
- Chỉ định: loét dạ dày- tá tràng.
- Dạng thuốc: Viên 1g.
- Cách dùng - liều dùng: Uống 1 viên / lần, trước bữa ăn. Ngày 4 lần (1 lần trước khi đi
ngủ). Dùng 4-6 tuần.
2. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH TIÊU CHẢY
Bệnh tiêu chảy do nhiều nguyên nhân khác nhau, gây hậu quả mất nước và điện
giải. Thuốc điều trị tiêu chảy gồm nhiều loại như:
- Thuốc bồi phụ nước và điện giải: Oresol
- Thuốc kháng khuẩn: điều trị tiêu chảy do nhiễm khuẩn. Tuỳ theo vi khuẩn gây
bệnh là gì mà người ta chọn kháng sinh cho phù hợp.
- Thuốc có tác dụng hấp phụ các chất độc: than hoạt
- Thuốc làm giảm nhu động ruột và giảm tiết dịch ở ruột.
- Các chế phẩm vi sinh vật dùng điều trị tiêu chảy, loạn khuẩn đường ruột.
2.1. Oresol.
- Thành phần: Glucose khan : 20g Natri clorid : 3,5g
Natri citrat : 2,5g Kali clorid : 1,5g
- Tác dụng: Bù nước và điện giải.
- Dạng thuốc: Gói thuốc bột
- Cách dùng - liều dùng: Pha gói 1 Oresol trong 1000ml nước sôi để nguội
+ Trẻ em dưới 6 tháng uống 250-500ml/ 24 giờ.
+ Từ 6 tháng đến 2 tuổi uống 500-1000ml/ 24 giờ.
+ Từ 2 tuổi đến 5 tuổi uống 750-1500ml/ 24 giờ.
+ Trên 5 tuổi uống theo nhu cầu 1000-2000ml/ 24 giờ.
141
Chú ý:
+ Thận trọng dùng Oresol cho người bị bệnh tim mạch, gan, thận.
+ Oresol đã pha, chỉ dùng trong 24 giờ.
2.2. Than thảo mộc (than hoạt)
- Tác dụng: Hấp phụ các chất độc ở đường tiêu hoá.
- Chỉ định:
+ Tiêu chảy nhiễm độc.
+ Ngộ độc thuốc hay các chất khác qua đường tiêu hoá.
- Dạng thuốc: Viên nén 0,5 g.
Dạng bột gói 5-10-20g.
- Cách dùng - liều dùng: Người lớn uống 20g/ lần, cứ 2 giờ uống 1 lần cho tới 120g/24
giờ.
Chú ý: Sau khi cầm tiêu chảy có thể gây táo bón.
2.3. Biosubtyl.
- Tác dụng: Thuốc chứa một số lượng lớn các vi khuẩn không gây bệnh, khi vào cơ thể
các vi khuẩn này phát triển nhanh và có tác dụng đối lập với vi khuẩn gây bệnh.
- Chỉ định:
+ Tiêu chảy.
+ Viêm ruột mãn tính.
+ Viêm đại tràng.
+ Trẻ em ỉa phân sống.
+ Loạn khuẩn.
- Dạng thuốc: Thuốc bột đông khô: gói 1g chứa 105-107 chủng Bacillus subtilis sống
+ Người lớn 2 gói / ngày.
+ Trẻ em 1 gói / ngày.
Hoà với ít nước rồi uống
Chú ý: Trong thời gian uống Biosubtyl không được dùng kháng sinh.
142
3. THUỐC LỢI MẬT, THÔNG MẬT
3.1. Thuốc lợi mật.
- Tác dụng: Kích thích tế bào gan tăng bài tiết mật.
- Chỉ định: Rối loạn tiêu hoá như : Trướng bụng, đầy hơi, ợ hơi, buồn nôn.
+ Không dùng khi có tắc đường mật.
+ Suy gan nặng.
- Các thuốc thường dùng:
+ Nghệ: Uống dưới dạng bột nghệ 0,2- 0,3g/lần x 2-3 lần/ ngày.
+ Artiso: Dùng thân hoặc lá tươi sắc uống: 2- 10g.
3.2. Thuốc thông mật.
- Tác dụng: Thông mật là do gây co thắt túi mật và giãn cơ tròn Oddi.
- Chỉ định: Các rối loạn tiêu hoá như đầy bụng, chậm tiêu, đầy hơi, buồn nôn.
- Chống chỉ định: Sỏi đường mật.
- Các thuốc thường dùng:
+ Sorbitol: Gói bột 5g pha vào nước, uống 1 gói / lần, trước bữa ăn
Uống 1-3 gói / ngày.
+ Magnesi sulfat: Uống 2-5g pha vào nước, uống buổi sáng lúc đói.
4. THUỐC NHUẬN TRÀNG VÀ TẨY
4.1. Thuốc nhuận tràng.
Là những thuốc giúp người bệnh dễ dàng đại tiện, tránh táo bón. Thuốc nhuận tràng
có thể làm tăng nhu động ruột, làm thay đổi thể chất của phân, làm trơn thành ruột.
4.1.1. Thuốc nhuận tràng nhày:
- Tác dụng: Là những chất không được tiêu hoá nên làm tăng thể tích phân và là chất
keo giữ nước nên có tác dụng nhuận tràng.
- Các thuốc:
+ Thạch (agar – agar). Uống 1-10g.
+ Inolaxin. Gói 10g, uống 1 – 2 thìa cà phê / lần vào cuối bữa ăn chính.
143
Chú ý: Khi dùng thuốc nhuận tràng nhày cần phải uống với nhiều nước và không nhai
khi uống.
4.1.2. Thuốc nhuận tràng dầu:
- Tác dụng: Làm trơn thành ruột do đó có tác dụng nhuận tràng.
- Các thuốc:
+ Dầu parafin: Uống 1-2 thìa canh.
+ Transitol: Uống 15ml / ngày.
Chú ý: Dùng lâu gây thiếu Vitamin tan trong dầu và làm ướt hậu môn gây khó chịu.
4.1.3 Magnesi sulfat
- Tác dụng:
+ Uống liều thấp có tác dụng nhuận tràng, lợi mật. Liều cao có tác dụng tẩy.
+ Tiêm có tác dụng chống phù não, co giật
- Chỉ định:
+ Táo bón
+ Rối loạn đường dẫn mật
+ Phối hợp thuốc tẩy giun sán, tẩy ngộ độc ăn uống.
+ Co giật khi động kinh
+ Sản giật
+ Phù não (tăng áp lực sọ)
+ Mất nước nặng
+ Người bệnh quá suy kiệt
+ Bệnh cấp tính đường tiêu hoá
+ Phụ nữ có thai
+ Hành kinh
- Dạng thuốc:
+ Bột gói 5g
+ Thuốc tiêm: Magnesi sulfat 500mg/ml, ống 2ml, 10ml
144
- Cách dùng - liều dùng: Uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch. Đối với tiêm tĩnh mạch,
nồng độ Magnesi sulfat không được vượt quá 20% (pha 1 phần dung dịch tiêm
Magnesi sulfat 50% với ít nhất 1,5 phần nước để tiêm); đối với tiêm bắp, trộn dung
dịch tiêm Magnesi sulfat 50% với 1 ml dung dịch Lidocain 2%.
+ Liều dùng:
Dự phòng cơn co giật tái lại trong sản giật: Tiêm tĩnh mạch, người lớn, ban đầu 4 g
trong 5 - 15 phút, tiếp theo là truyền tĩnh mạch 1 g/giờ trong ít nhất 24 giờ sau cơn giật
cuối cùng hoặc tiêm bắp sâu 5 g vào một mông, sau đó 5 g cách nhau 4 giờ/lần vào
mông bên kia trong ít nhất 24 giờ sau cơn giật cuối cùng; nếu cơn giật tái lại có thể cần
phải tiêm thêm tĩnh mạch 2 g.
Dự phòng cơn giật trong tiền sản giật: Truyền tĩnh mạch, người lớn, ban đầu 4 g trong
5 - 15 phút, tiếp theo là truyền tĩnh mạch 1 g/giờ trong 24 giờ hoặc tiêm bắp sâu 5 g
vào một bên mông, sau đó 5 g cách nhau 4 giờ/lần vào mông bên kia trong 24 giờ; nếu
cơn giật tái xuất hiện, tiêm thêm 1 liều tĩnh mạch 2 g.
- Bảo quản: Đựng lọ thuỷ tinh, nút kín, để nơi khô ráo, chống nóng.
* Chú ý:
+ Tiêm phải thật chậm (thuốc có tác dụng ức chế hô hấp).
+ Nếu khi dùng bị ức chế hô hấp phải tiêm tĩnh mạch ngay từ 5 – 10ml Calci clorid
đồng thời cho thở oxy và hô hấp nhân tạo.
+ Khi pha thành dung dịch uống để dễ uống cho thêm cồn vỏ cam, cồn bạc hà, cồn cà
phê.
+ Sau khi tẩy có thể bị táo bón.
4.1.4. Thuốc nhuận tràng ngọt: Thường dùng cho trẻ em như:
+ Mật ong: Uống 5-10g.
+ Lactose: Uống 25-30g
4.2 Thuốc tẩy.
Là những thuốc làm lỏng phân, tăng khối lượng phân, tăng nhu động ruột nhanh
chóng tống phân ra ngoài. Dùng thuốc tẩy để điều trị ngộ độc các chất theo đường
145
uống hoặc sau khi dùng thuốc tẩy giun sán. Nhiều thuốc tẩy dùng liều thấp có tác dụng
nhuận tràng.
4.2.1. Thuốc tẩy muối:
- Tác dụng và cơ chế: Là các muối ít được hấp thu, khi uống làm tăng áp lực thẩm
thấu trong lòng ruột, giữ nước, làm tăng thể tích lòng ruột.
- Cách dùng - liều dùng: Magnesi sulfat, Natri sulfat uống 15-30g pha vào 200ml
nước, uống 1 lần vào buổi sáng lúc đói.
4.2.2. Thuốc tẩy dầu: Dầu thầu dầu
- Tác dụng và cơ chế: Kích thích niêm mạc ruột làm tăng tiết dịch và tăng nhu động
ruột.
- Cách dùng - liều dùng: Uống 15 – 30g.
4.2.3. Một số thuốc tẩy khác:
- Phenolphtalein.
- Lô hội.
- Đại hoàng.
5. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH LỴ AMÍP
5.1. Berberin.
- Tác dụng: Là kháng sinh có nguồn gốc thực vật, được chiết xuất từ cây vàng đắng,
hoàng đằng, hoàng liên gai, có tác dụng với amíp, trực khuẩn lỵ, tụ cầu, liên cầu.
- Chỉ định:
+ Hội chứng lỵ.
+ Viêm ruột.
+ Tiêu chảy.
- Dạng thuốc: Viên nén 0,01- 0,05g
+ Người lớn uống 0,1- 0,2g/lần. Ngày uống 2 lần.
+ Trẻ em dưới 24 tháng uống 0,01- 0,02g/lần x 2 lần/ngày.
+ Từ 24 tháng- 4 tuổi uống 0,02- 0,04g/lần x 2 lần/ngày.
+ Từ 5 - 7 tuổi uống 0,05 – 0,07g/lần x 2 lần/ngày.
146
+ Từ 8- 15 tuổi uống 0,1g- 0,15g/lần x 2 lần /ngày.
Chú ý: Thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai vì thuốc kích thích làm tăng co bóp cơ
tử cung.
5.2. Metronidazol (Klion, Flagyl)
- Tác dụng:
+ Diệt amíp.
+ Diệt trùng roi âm đạo Tricomonas vaginalis.
+ Diệt một số vi khuẩn kỵ khí.
+ Diệt xoắn khuẩn Helicobacter pylori.
+ Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, chán ăn, viêm miệng, lưỡi đen và ỉa chảy
+ Thần kinh: Dùng liều cao, dài ngày có thể viêm dây thần kinh, co giật.
- Chỉ định:
+ Lỵ amíp.
+ Viêm âm đạo, niệu đạo do Tricomonas vaginalis.
+ Nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí.
+ Loét dạ dày - tá tràng do xoắn khuẩn Helicobacter pylori.
+ Có thai 3 tháng đầu.
+ Đang cho con bú.
- Dạng thuốc :
+ Viên nén: 250 mg.
+ Viên đặt: 500 mg.
+ Thuốc tiêm: 500 mg/ 100ml.
+ Người lớn uống 250 - 750 mg /lần. Uống vào bữa ăn. Ngày uống 2 - 3 lần, uống với
nhiều nước.
+ Đặt âm đạo để điều trị nhiễm Tricomonas vaginalis:1 viên 500mg/tối.
147
+ Truyễn tĩnh mạch 500 mg/lần trong vòng 30-60 phút. Ngày 2 - 3 lần.
Chú ý:
+ Kiêng rượu trong thời gian dùng thuốc vì nếu dùng thuốc cùng với rượu gây rối loạn
thần kinh (cơn bốc hoả, hoang tưởng…)
+ Khi dùng thuốc, nước tiểu có thể có màu nâu sẫm do chất chuyển hoá của thuốc.
5.3. Dehydro emetin.
- Tác dụng:
+ Diệt amíp.
+ Diệt sán lá gan.
- Chỉ định:
+ Lỵ amíp
+ Sán lá gan
+ Suy tim
+ Suy thận
- Dạng thuốc: Viên bọc đường 0,01g
Ống tiêm 0,02- 0,03- 0,06g
- Cách dùng - liều dùng: Uống hoặc tiêm dưới da 1mg/kg/24giờ. Mỗi đợt dùng 10
ngày.
TỰ LƯỢNG GIÁ:
của Cimetidin?
của Omeprazol?
của Metronidazol?
của Magnesi sulfat?
148
Bài 2
THUỐC ĐIỀU TRỊ GIUN SÁN
MỤC TIÊU
Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, cách dùng của các thuốc
điều trị giun, sán thường dùng.
1. ĐẠI CƯƠNG
- Bệnh do giun sán rất hay gặp ở các nước vùng nhiệt đới, do khí hậu nóng ẩm thuận
lợi cho việc lan truyền của bệnh.
Các loại giun như: giun đũa, giun kim, giun móc, giun mỏ, giun lươn, giun tóc, giun
chỉ, giun xoắn.
Các loại sán như: Sán dây (sán dây bò, sán dây lợn...) sán lá (sán lá gan, sán lá phổi,
sán lá ruột, sán máng)
- Khi điều trị bệnh giun sán cần chú ý:
+ Điều trị phải kết hợp thường xuyên với phòng bệnh và cải tạo môi trường để
tránh tái nhiễm và giảm tỷ lệ mắc bệnh.
149
+ Lựa chọn thuốc cho phù hợp với tình trạng nhiễm giun sán của người bệnh,
phải ưu tiên cho loại thuốc ít độc, giá thành rẻ, thuốc được sản xuất từ dược liệu có
trong nước.
+ Phải dùng đúng liều để vừa có tác dụng điều trị vừa an toàn cho người bệnh.
2. THUỐC ĐIỀU TRỊ GIUN
2.1. Pyrantel pamoat.
- Tác dụng và cơ chế tác dụng: Thuốc ít hấp thu qua ống tiêu hoá nên tác dụng tại chỗ
mạnh. Thuốc làm liệt cứng cơ giun, tác dụng tốt đối với giun đũa, giun kim (kết quả
đạt 90% - 100%). Ngoài ra còn tác dụng với giun móc
- Tác dụng không mong muốn: Thường nhẹ và thoáng qua như: nhức đầu, chóng mặt,
nôn, đau bụng, đi ỉa lỏng.
- Chỉ định:
+ Tẩy giun kim
+ Tẩy giun đũa
+ Tẩy giun móc
+ Suy gan
- Dạng thuốc:
+ Viên nén: 125 mg
+ Dịch treo: 125 mg/5ml
+ Tẩy giun đũa và giun kim: Uống 1 lần duy nhất với liều 10 mg/kg
+ Tẩy giun móc: Uống 10 mg / kg / lần. Uống 1 lần trong ngày. Dùng 2 đến 3 ngày
liền.
2.2. Mebendazol (Vermox)
- Tác dụng và cơ chế tác dụng: Mebendazol được hấp thu rất ít qua ống tiêu hoá (90%
lượng thuốc được thải trừ nguyên vẹn qua phân sau khi uống 24 giờ). Có tác dụng diệt
150
giun với giun đũa, giun kim, giun móc, giun tóc do ức chế sự hấp thu Glucose ở giun
làm cho giun bị thiếu năng lượng và chết dần.
+ Thường nhẹ và ít gặp như: đau bụng, ỉa lỏng, sốt, ngứa, phát ban
+ Liều cao có thể làm giảm bạch cầu trung tính có hồi phục
- Chỉ định:
+ Tẩy giun kim
+ Tẩy giun đũa
+ Tẩy giun móc
+ Tẩy giun tóc
+ Trẻ em dưới 24 tháng
- Dạng thuốc:
+ Viên nén: 100 - 500 mg
+ Dịch treo uống: 20 mg/1ml
+ Người lớn và trẻ em từ 24 tháng trở lên dùng liều như nhau
Tẩy giun kim: Chỉ uống 1 lần 100 mg, sau 2 tuần có thể uống 100 mg nữa
Tẩy giun đũa, giun móc, giun tóc: uống 100 mg/lần. Ngày 2 lần (sáng và tối). Uống 3
ngày liền.
+ Có thể uống 1 liều duy nhất 500mg
Chú ý:
+ Phải kiêng rượu trong thời gian dùng thuốc và sau đó ít nhất 24 giờ
+ Ở trẻ em nhiễm nhiều giun thì giun đũa có thể theo miệng, mũi ra ngoài vì
Mebendazol có tác dụng chậm.
2.3. Albendazol (zentel)
151
- Tác dụng và cơ chế tác dụng: Diệt giun do ức chế sự hấp thu Glucose ở giun làm cho
giun thiếu năng lượng và chết. Tác dụng tốt với giun đũa, giun kim, giun lươn. Tác
dụng rất tốt với giun móc, ít tác dụng với giun tóc.
- Chỉ định:
+ Tẩy giun kim
+ Tẩy giun đũa
+ Tẩy giun móc
+ Tẩy giun tóc
+ Tẩy giun lươn
+ Trẻ em dưới 24 tháng
- Dạng thuốc:
+ Viên nén: 200 mg
+ Dịch treo uống: 100 mg/5ml
- Cách dùng - liều dùng: Người lớn và trẻ em trên 24 tháng uống liều bằng nhau.
+ Tẩy giun kim, giun đũa, giun tóc, giun móc: Uống 1 liều duy nhất 400 mg
+ Tẩy giun lươn: uống 400 mg/ngày.Uống 3 ngày liền
2.4. Pyrvinium pamoat.
- Tác dụng và cơ chế tác dụng: Thuốc không được hấp thu qua ống tiêu hoá, có tác
dụng diệt giun, tác dụng tốt với giun kim (tỷ lệ khỏi 86 - 95%) do ức chế sự hấp thu
Glucose của giun.
- Tác dụng không mong muốn: Khi dùng thuốc một số ít người có thể gặp: buồn nôn,
nôn, đau bụng, nhức đầu, co cơ.
- Chỉ định: Thường dùng để tẩy giun kim
- Dạng thuốc: Viên nén 50 mg dạng base
- Cách dùng - liều dùng: Tẩy giun kim: Uống 5 mg/kg. Uống 1 lần. Có thể uống lần
thứ 2 sau 15-20 ngày.
Chú ý:
152
+ Cần điều trị cho cả gia đình, tập thể kết hợp với vệ sinh cá nhân và nơi ăn ở...
+ Phân có màu đỏ khi dùng thuốc (màu của thuốc)
+ Thuốc cần bảo quản tránh ánh sáng
2.5. Dietyl carbamazin (D.E.C)
- Tác dụng và cơ chế tác dụng:
+ Thuốc dễ hấp thu khi uống, có tác dụng đặc hiệu chống giun chỉ. Thuốc làm mất
nhanh ấu trùng giun chỉ ở tuần hoàn.
+ Đối với giun chỉ trưởng thành, thuốc làm cho giun chết. Nếu giun còn sống cũng bị
bao vây bởi các tế bào thoái hoá.
- Tác dụng không mong muốn: Có tới 90% trường hợp dùng thuốc có phản ứng sốt,
nhức đầu, buồn nôn, mệt mỏi, mẩn ngứa, ban đỏ... Những phản ứng trên thường nhẹ và
mất đi sau vài ngày hoặc sau khi ngừng thuốc. Có thể phòng ngừa bằng cách uống
thuốc kháng Histamin tổng hợp, Prednisolon.
- Chỉ định: Trị giun chỉ
- Chống chỉ định: Mẫn cảm với thuốc
- Dạng thuốc: Viên nén 50 mg
- Cách dùng - liều dùng: Người lớn ngày đầu uống 25 mg để thử mẫn cảm. Nếu dung
nạp được uống 3 mg/kg/ngày chia làm 2 - 3 lần. Uống sau bữa ăn. Một đợt dùng 3 - 5
ngày
3. THUỐC ĐIỀU TRỊ SÁN
3.1. Hạt bí đỏ (hạt bí ngô).
Hạt bí ngô điều trị sán từ lâu đời có hiệu quả tốt.
Cách dùng : 100g giã nhỏ hoà vào 50 - 60 ml nước và 50 -100g mật hoặc đường, ăn
vào lúc đói, ăn hết trong 1 giờ, nằm nghỉ 3 giờ. Sau đó uống 1 liều thuốc tẩy muối rồi
đi ngoài vào chậu nước ấm để tống hết sán và đầu sán ra ngoài
3.2. Niclosamid.
- Tác dụng và cơ chế tác dụng:
153
+ Thuốc không được hấp thu qua ống tiêu hoá. Tác dụng diệt sán dây do tác động lên
quá trình chuyển hoá glucid ở sán làm tiêu huỷ đốt sán và đầu sán, phần còn lại được
thải theo phân.
+ Tẩy được nhiều loại sán dây ở ruột, không có tác dụng trên kén sán.
- Tác dụng không mong muốn: buồn nôn, nôn, đau bụng, ban đỏ, ngứa.
- Chỉ định: Tẩy sán dây
- Cách dùng - liều dùng: Tối hôm trước cho bệnh nhân ăn nhẹ, sáng sớm hôm sau
(không ăn uống gì) uống thuốc với liều:
+ Người lớn và trẻ trên 7 tuổi dùng 2g
+ Từ 2 đến 7 tuổi dùng 1g
+ Trẻ dưới 24 tháng dùng 0,5g
Chia liều trên làm 2 lần, uống cách nhau 1 giờ. Sau lần thứ 2 khoảng 3 giờ uống thuốc
tẩy muối để tống những đoạn sán đã chết ra ngoài.
Chú ý:
+ Cần kiêng rượu trong ngày dùng thuốc
+ Nhịn ăn sau khi uống thuốc khoảng 3 giờ
3.3. Praziquantel.
- Tác dụng và cơ chế tác dụng: Diệt sán dây, sán lá do làm giảm hấp thu Glucose của
sán, làm chết ký sinh trùng do rút kiệt dự trữ Glycogen làm cho sán bị tiêu huỷ và tống
ra ngoài.
+ Trên thần kinh: thuốc có thể gây chóng mặt, nhức đầu.
+ Trên tiêu hoá: buồn nôn, đau bụng thoáng qua.
+ Ngoài ra có thể phát ban, ngứa.
- Chỉ định: Tẩy sán, chủ yếu là sán nang ký sinh ở gan và phổi.
154
+ Không dùng cho phụ nữ có thai 3 tháng đầu
+ Không cho con bú trong ngày uống thuốc và sau đó 72 giờ
- Cách dùng - liều dùng: Uống 20 - 40mg/kg/24giờ, chia 1 đến 3 lần, uống sau bữa ăn,
uống 1 đến 2 ngày.
TỰ LƯỢNG GIÁ
chỉ định, cách dùng của Pyrantel pamoat?
chỉ định, cách dùng, chú ý của Mebendazol?
3. Trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng, chú ý của
Albendazol?
chỉ định, cách dùng của Praziquantel?
chỉ định, cách dùng của Niclosamid?
Chương IV
THUỐC KHÁNG SINH – SULFAMID KHÁNG KHUẨN VÀ THUỐC HỖ
TRỢ ĐIỀU TRỊ VIRUS
Bài 1
THUỐC KHÁNG SINH – SULFAMID KHÁNG KHUẨN
MỤC TIÊU
1.Trình bày được định nghĩa, phân loại thuốc kháng sinh
2. Phân tích được nguyên tắc sử dụng thuốc kháng sinh.
3.Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn và cách sử dụng một số
thuốc kháng sinh thường dùng.
155
4. Phân tích được chỉ định, chống chỉ định và chú ý khi dùng các thuốc kháng
sinh trong bài.
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ KHÁNG SINH
1.1. Sự ra đời của kháng sinh
Người đầu tiên tìm ra kháng sinh là Alexandơ Fleming (1929). Trong quá trình
nuôi cấy tụ cầu ông nhận xét thấy: nuôi cấy bị ức chế trong một vùng mà vô ý để lẫn
nấm Penicillium notatum. Những năm sau ông đã chứng minh rằng khả năng ức chế đó
còn gặp cả với các vi khuẩn khác. Sau mười năm, người ta đã phân lập được Penicilin
từ môi trường nuôi cấy nấm Penicillium notatum và bắt đầu các thí nghiệm để điều trị
trên người. Từ đó đến nay có rất nhiều kháng sinh được tìm ra. Từ khi có kháng sinh, y
học đã có một thứ thuốc hiệu nghiệm để điều trị đa số các bệnh nhiễm khuẩn. Kháng
sinh đã góp phần giảm đáng kể tỷ lệ tử vong, nâng cao tuổi thọ con người.
1.2. Định nghĩa thuốc kháng sinh
Kháng sinh là những chất có nguồn gốc vi sinh vật, bán tổng hợp hoặc tổng hợp
hoá học. Với liều thấp có tác dụng kìm hãm hoặc tiêu diệt vi sinh vật gây bệnh.
1.3. Phân loại kháng sinh
1.3.1. Dựa vào tính nhạy cảm của vi khuẩn với kháng sinh
- Kháng sinh diệt khuẩn: Penicilin, Cephalosporin, Aminoglycosid,…
- Kháng sinh kìm khuẩn: Tetracyclin, Cloramphenicol, Macrolid,…
1.3.2. Dựa vào cơ chế tác dụng của kháng sinh
- Kháng sinh có cơ chế tác dụng là ức chế tổng hợp vách của tế bào vi khuẩn:
Penicilin, Cephalosporin.
- Kháng sinh có cơ chế tác dụng là ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn:
Aminoglycosid, Cloramphenicol, Tetracyclin, Macrolid, Lincosamid,…
- Kháng sinh có cơ chế tác dụng là ức chế tổng hợp acid nhân của vi khuẩn:
Quinolon, Rifampicin.
- Kháng sinh có cơ chế tác dụng là thay đổi tính thấm của màng tế bào vi khuẩn:
Amphotericin, Polymycin.
1.3.3. Dựa vào cấu trúc hoá học
156
- Nhóm bêta - lactam ( - lactam)
+ Các Penicilin: Benzylpenicilin, Ampicilin, Oxacilin,…
+ Các Cephalosporin: Cephalexin, Cefaclor, Cefotaxim, …
- Nhóm Aminoglycosid (AG): Gentamycin, Amikacin, Streptomycin, …
- Nhóm Macrolid: Erythromycin, Spiramycin, Clarithromycin,…
- Nhóm Phenicol: Cloramphenicol, …
- Nhóm Tetracyclin: Tetracyclin, Doxycyclin,…
- Nhóm Rifamycin: Rifampicin,…
- Nhóm Quinolon: Acid nalidixic, Ciprofloxacin, Ofloxacin,…
- Nhóm Lincosamid: Lincomycin, Clindamycin, …
- Nhóm kháng sinh chống nấm: Nystatin, Griseofulvin, Ketoconazol,…
- Nhóm 5 - nitro - imidazol: Metronidazol, Tinidazol, Secnidazol, …
Chú ý:
Có một số kháng sinh có tác dụng chống ung thư do phân huỷ được một số loại tế
bào ung thư như: Actinomycin, Bruneomycin…Các kháng sinh chống ung thư thường
có độc tính cao nên phải quản lý theo quy chế thuốc độc.
Một số tài liệu xếp Sulfamid kháng khuẩn là một nhóm kháng sinh.
1.4. Nguyên tắc sử dụng kháng sinh:
Kháng sinh đóng vai trò quan trọng trong trị bệnh nhiễm khuẩn nhưng nếu dùng
không đúng sẽ gây lãng phí, độc cho người dùng, đặc biệt là tạo ra các chủng vi khuẩn
kháng kháng sinh vì vậy phải dùng kháng sinh đúng nguyên tắc:
- Chỉ dùng kháng sinh khi bị nhiễm khuẩn: kháng sinh thường chỉ có tác dụng với các
vi khuẩn (trừ một số ít có tác dụng với cả sinh vật đơn bào, nấm, virus). Vì thế phải xác
định xem cơ thể có nhiễm khuẩn hay không mới quyết định dùng kháng sinh. Có hai
cách xác định: xét nghiệm cận lâm sàng và chẩn đoán lâm sàng.
- Lựa chọn kháng sinh hợp lý: Để lựa chọn kháng sinh đúng và hợp lý cần dựa vào phổ
tác dụng, tính chất dược động học của kháng sinh, vị trí nhiễm khuẩn và tình trạng
người bệnh.
- Sử dụng kháng sinh đúng liều, đúng cách và đủ thời gian:
157
Để chọn được liều phù hợp cần dựa vào mức độ nhiễm khuẩn, đặc điểm của
người bệnh (tuổi tác, thể trạng người bệnh, suy gan, suy thận,…)
Dùng kháng sinh phải dùng ngay liều điều trị mà không tăng dần liều, dùng liên
tục không ngắt quãng và không giảm liều trước khi dừng thuốc để hạn chế vi khuẩn
kháng thuốc.
Thời gian điều trị kháng sinh thông thường từ 7 đến 10 ngày. Các nhiễm khuẩn
nặng hoặc nhiễm khuẩn ở những nơi kháng sinh khó xâm nhập (màng não, tuỷ xương,
…) thì kéo dài hơn.
- Phối hợp kháng sinh hợp lý:
Mục đích của việc phối hợp kháng sinh là mở rộng phổ tác dụng, tăng hiệu quả
điều trị, giảm kháng thuốc. Muốn phối hợp kháng sinh hợp lý cần hiểu rõ đặc tính của
kháng sinh sao cho khi phối hợp sẽ tạo ra tác dụng hiệp đồng, tránh tác dụng đối kháng
và tương kỵ. Thường phối hợp kháng sinh trong trường hợp nhiễm trùng nặng hoặc
bệnh lao
- Dùng kháng sinh dự phòng hợp lý:
Việc dùng kháng sinh dự phòng dễ tạo ra các chủng vi khuẩn kháng thuốc nên
chỉ dùng kháng sinh dự phòng trong một số trường hợp: phòng nhiễm khuẩn trong
phẫu thuật, phòng thấp tim, …
2. NHÓM BEETA – LACTAM: (β-LACTAM)
2.1. Tác dụng và cơ chế tác dụng:
Kháng sinh nhóm β-lactam có tác dụng diệt vi khuẩn do ức chế Transpeptidase.
Men này cần cho sự tạo thành vách của tế bào vi khuẩn, làm cho vi khuẩn bị tiêu diệt.
2.2 Tính chất và dược động học:
* Tính chất chung của các penicilin
- Tính acid
Khi thay thế –H của nhóm Carboxyl bằng các kim loại kiềm (Na +, K+) thì đựơc các
Penicilin dễ tan trong nước, thí dụ: Kali benzyl penicilin, Natri benzyl penicilin…
Tạo muối ít tan với các amin, thí dụ: Benzyl penicilin phản ứng với Procain tạo ra
Procain benzyl penicilin là dạng thuốc có tác dụng chậm.
158
- Tính không bền
Trong cấu trúc phân tử, các penicilin đều có vòng β – lactam không bền vững, dễ bị
phân huỷ khi gặp ẩm và gặp môi trường kiềm.
* Dược động học
- Khả năng hấp thu của mỗi loại penicilin rất khác nhau như: Benzyl penicilin hấp thu
tốt khi tiêm bắp và nhanh đạt nồng độ cao trong máu, Phenoxymetyl penicilin và các
Penicilin bán tổng hợp được hấp thu tốt qua đường uống.
- Các Penicilin khi vào cơ thể được phân bố nhanh đến các tổ chức bị viêm (như dịch
não tuỷ, màng não, màng phổi…), nồng độ Penicilin tập trung nhiều ở gan, thận, phổi.
Phân bố ở hầu khắp các tế bào tổ chức hay dịch cơ thể.
- Các Penicilin đựợc thải trừ nhanh qua thận, không gây tích luỹ trong cơ thể.
2.3 .Tác dụng không mong muốn: Gây dị ứng, có thể gây sốc phản vệ dẫn tới tử
vong.
2.4 Chống chỉ định:
- Mẫn cảm với thuốc
- Suy thận ( với các Cephalosporin)
2.5. Các Penicilin: (PenicilinG; PenicilinV;Oxacillin; Methycillin; Ampicilin;
Amoxicilin; Augmentin; Unasyn; Klamentin…)
*Phân loại theo nguồn gốc:
-Nguồn gốc tự nhiên: PenicilinG (Benzyl-penicilin); PenicilinV (Phenoxy
metylpenicilin)
-Nguồn gốc bán tổng hợp: Oxacillin, Methycillin.
-Nguồn gốc tổng hợp: Ampicilin; Amoxicilin; Augmentin; Unasyn; Klamentin…
* PenicilinG (Benzyl - penicilin)
- Tác dụng: Penicilin G là thuốc kháng sinh diệt khuẩn, có tác dụng với các cầu khuẩn
gram dương (như tụ cầu, liên cầu, phế cầu), các cầu khuẩn gram âm (lậu cầu, màng não
cầu), trực khuẩn bạch hầu , xoắn khuẩn giang mai..., không có tác dụng với trực khuẩn
lao, nhóm trực khuẩn ruột.
159
- Tác dụng không mong muốn: Penicilin G ít độc. Tai biến nguy hiểm nhất là sốc phản
vệ. Những dấu hiệu sớm của sốc phản vệ là: bồn chồn, hốt hoảng, khó thở, tim nhanh,
trụy tim mạch. Tốc độ diễn biến càng nhanh thì tiên lượng càng xấu. Cấp cứu không
kịp thời, người bệnh có thể tử vong. Vì vậy, trước khi tiêm phải thử phản ứng.
Các tác dụng không mong muốn khác: Ở da (như: mày đay, bọng nước trên da, viêm
loét hốc tự nhiên), bệnh huyết thanh (sau khi ngừng thuốc hàng tuần có sốt, viêm khớp,
lách to, giảm bạch cầu). Có thể gặp bệnh não cấp sau khi truyền một lượng lớn
Penicilin G, hoặc gặp chảy máu, giảm bạch cầu trung tính.
- Chỉ định:
+ Nhiễm khuẩn đường hô hấp: nhiễm khuẩn tai, mũi, họng, viêm phổi...
+ Nhiễm khuẩn não - màng não.
+ Viêm màng trong tim.
+ Nhiễm khuẩn phần mềm.
+ Bệnh lậu, giang mai, bạch hầu...
+ Phòng bệnh thấp tim (dùng Penicilin chậm)
- Chống chỉ định: Dị ứng với nhóm β - lactam.
- Dạng thuốc : Lọ 500.000 – 1.000.000U.I
- Cách dùng - liều dùng: Thuốc bị dịch dạ dày phá huỷ nên không dùng đường uống.
Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm 2 triệu UI / ngày, chia 2 – 4 lần. Trường hợp đặc biệt
có thể dùng liều cao hơn.
Penicilin G có nhược điểm là thải trừ nhanh nên phải tiêm nhiều lần. Người ta đã tạo ra
các dẫn xuất có tác dụng kéo dài (Penicilin chậm) bằng cách kết hợp Penicilin với một
chất khác tạo thành phức hợp. Phức hợp này giải phóng Penicilin một cách từ từ.
Ví dụ : Procain – penicilin
Benzathin – penicilin.
* PenicilinV (Phenoxy metylpenicilin):
- Nhóm phenoxy làm cho thuốc không bị phá huỷ bởi độ toan ở dạ dày, được hấp thu
tốt qua đường uống.
160
- Phổ tác dụng tương tự Penicilin G. Thường dùng điều trị nhiễm trùng nhẹ, phòng
bệnh thấp tim.
- Dạng thuốc: viên 400.000 – 1.000.000UI
- Cách dùng - liều dùng: uống 3 - 4 triệu UI / 24 giờ chia làm nhiều lần . Uống trước
bữa ăn 1 giờ (vì thuốc bị giảm hấp thu bởi thức ăn)
* Ampicilin
- Tác dụng: Tương tự Penicillin G
Phổ tác dụng rộng hơn penicilin G (có thêm tác dụng với nhóm trực khuẩn ruột
như: E. coli, Salmonella, Shigella...)
+ Dị ứng (mày đay, sốc phản vệ)
+ Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn, ỉa lỏng.
Ampicilin và một số kháng sinh (đặc biệt dùng đường uống) có thể gây rối loạn tiêu
hoá.
Nguyên nhân là: phổ rộng của kháng sinh làm tiêu diệt cả những vi khuẩn cần thiết cho
cơ thể vẫn cư trú ở đại tràng, gây ra trạng thái loạn khuẩn. Môi trường sinh thái ở ruột
bị đảo lộn dễ bị bội nhiễm nấm Candida albicans ở ống tiêu hoá và các vi khuẩn gây
bệnh khác.
- Chỉ định:
+ Nhiễm khuẩn đường hô hấp
+ Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá, đường mật
+ Nhiễm khuẩn đường tiết niệu
+ Viêm màng não
+ Viêm tai, viêm màng trong tim...
- Chống chỉ định: dị ứng với nhóm  - lactam.
- Dạng thuốc: Viên nén hoặc viên nang 0,25 - 0,5g
Người lớn uống 0,5 - 1g / lần x 4 lần/ ngày. Uống trước bữa ăn 1 giờ.
Tiêm bắp hay tĩnh mạch: 0,5 - 1g/ lẫn x 4 lần / ngày
161
* Amoxicilin:
Là dẫn xuất của ampicilin, có tác dụng giống Ampicilin nhưng được hấp thu tốt
hơn Ampicilin qua ống tiêu hoá (Amoxicilin được hấp thu 80%- 90% qua ống tiêu hoá
còn Ampicilin chỉ được hấp thu 40%).
- Dạng thuốc: Viên nang 0,25 – 0,5g
- Cách dùng - liều dùng: Người lớn uống 0,25g/ lần. Uống trước bữa ăn 1 giờ, ngày
uống 3 lần.
* Thuốc phối hợp:
Do vi khuẩn kháng lại các thuốc nhóm  - lactam. bằng cách tiết  - lactamase
(men phá huỷ -lactam). Người ta phối hợp thuốc nhóm này với acid Clavulanic hoặc
Sulbactam (những chất có tác dụng kháng sinh yếu nhưng ức chế -lactamase làm cho
thuốc phối hợp có tác dụng bền vững.)
Augmentin (Amoxicilin + Acid clavulanic)
Unasyn (Ampicilin + Sulbactam).
2.6. Các Cephalosporin:
*Phân loại theo thế hệ: có 4 thế hệ
-Thế hệ I: Cefalexin, Cefazolin
-Thế hệ II: Cefuroxim(Zinnat); Cefaclor…
-Thế hệ III: Cefotaxim (claforan); Cefixim; Ceftriaxon, , Cefpodoxim; Cefdinir …
- Thế hệ IV: Cefepim...
- Thế hệ 5: Ceftobiprol, Ceftaroline,...
Thế hệ sau có phổ tác dụng rộng hơn và cường độ tác dụng trên vi khuẩn Gram (-)
mạnh hơn thế hệ trước.
- Tác dụng: Phổ tác dụng của các Cephalosporin gần giống như Ampicilin (tác dụng
với các cầu khuẩn gram duơng và âm, trực vi khuẩn gram âm). Càng thế hệ sau thì tác
dụng với trực khuẩn gram âm càng mạnh.
+ Gây dị ứng
+ Gây suy thận
162
Nếu dùng với kháng sinh nhóm Amino glycosid, Furosemid thì độc tính trên thận sẽ
tăng.
* Cefalexin: là kháng sinh thuộc nhóm Cephalosporin thế hệ I.
- Tác dụng: chủ yếu với liên cầu khuẩn nhóm beta tan huyết, tụ cầu khuẩn, E.coli,
Proteus, Klebsiella.
- Chỉ định: Được dùng trong nhiễm khuẩn hô hấp, tiết niệu, các mô mềm…
+ Mẫn cảm với các Penicilin và các Cephalosporin
+ Suy thận
- Dạng thuốc: viên 0,25 - 0,5g
- Cách dùng - liều dùng: uống 0,25 - 1g / lần x 4 lần / ngày. Uống trước bữa ăn 1 giờ.
* Cefotaxim (claforan) là kháng sinh thuốc nhóm Cephalosporin thế hệ III
- Tác dụng: Diệt khuẩn với nhiều chủng vi khuẩn gram (-) và gram (+), kể cả vi khuẩn
đã kháng Penicilin.
- Tác dụng không mong muốn: (xem phần chung của nhóm)
- Chỉ định : Nhiễm khuẩn nặng như: nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, viêm màng
trong tim, bệnh lậu, bệnh thương hàn…
+ Mẫn cảm với Cefotaxim và Lidocain (nếu chế phẩm có Lidocain).
+ Không tiêm tĩnh mạch các chế phẩm có Lidocain.
+ Suy thận
- Dạng thuốc: lọ thuốc bột pha tiêm 1g
- Cách dùng - liều dùng: Người lớn tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch 2g/24 giờ.
3. NHÓM AMINOGLYCOSID( AG)
3.1 Tác dụng và cơ chế tác dụng:
AG diệt khuẩn do gắn vào Ribosom của vi khuẩn và ức chế sự tổng hợp Protein của
vi khuẩn.
AG có tác dụng chủ yếu trên vi khuẩn gram âm, tụ cầu (tác dụng với cả tụ cầu đã
kháng Penicilin).
163
Streptomycin ưu tiên tác dụng với trực khuẩn lao
3.2. Dược động học:
Các kháng sinh họ Aminoglycosid (Aminosid) thường không hấp thu qua màng
ruột khi uống nên chủ yếu dùng đường tiêm bắp. Thuốc ít gắn với protein huyết tương,
thải trừ qua thận.
3.3. Tác dụng không mong muốn:
- Gây độc với thần kinh thính giác:
Tiền đình thường bị nhiễm độc trước với các triệu chứng như: chóng mặt, mất điều
hoà, rung giật nhãn cầu.
Rối loạn ốc tai nghiêm trọng hơn, xảy ra trong thời gian dùng thuốc hay sau khi đã
ngừng thuốc vài tuần, vài tháng. Triệu chứng là: ù tai, mất thính lực 1 bên hay 2 bên,
có thể gây điếc không hồi phục.
- Gây độc với thận:
AG thải trừ qua thận, tích luỹ mạnh ở thận dễ gây độc cho thận. Nặng có thể gây
hoại tử ống thận.
Độc tính trên thận dễ xảy ra ở người cao tuổi và phụ thuộc nhiều vào liều dùng, số
ngày dùng.
Độc tính tăng lên khi phối hợp với thuốc nhóm Cephalosporin, Furosemid.
- Giãn cơ: Tiêm màng bụng gây liệt mềm, làm ảnh hưởng đến hô hấp.
Phải thận trọng khi dùng cho người bị nhược cơ hay đang dùng thuốc giãn cơ (cura)
- Dị ứng
3.4. Chỉ định:
- Streptomycin: chủ yếu dùng điều trị lao.
- Các AG khác thường dùng phối hợp với kháng sinh nhóm - lactam (phân nhóm của
Penicillin) trong điều trị :
+ Nhiễm khuẩn huyết.
+ Nhiễm khuẩn tiết niệu.
+ Nhiễm khuẩn khu trú ở phổi.
164
+ Viêm màng não.
+ Nhiễm trực khuẩn mủ xanh.
+ Có thai.
+ Trẻ sơ sinh.
+ Nhược cơ.
+ Suy thận nặng
+ Giảm thính lực
3.6 Các thuốc: Streptomycin ; Gentamycin; Tobramycin; Amikacin; Kanamycin
3.6.1. Streptomycin
Xem mục 2.4 “Chương VIII- Bài 1. Thuốc điều trị lao – phong”
3.6.2. Gentamycin
- Tác dụng: Diệt khuẩn gram (+) như: phế cầu (kể cả loài đã kháng với Penicilin); tác
dụng với vi khuẩn gram (-) như: trực khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa),
Salmonella, Shigella, Richkettsia, lậu cầu, màng não cầu.
- Tác dụng không mong muốn: như của nhóm.
- Chỉ định: Thường dùng phối hợp với nhóm  - lactam để điều trị nhiễm khuẩn ở phế
quản, phổi, đường tiết niệu, xương, mô mềm, ngoài da, viêm màng não, viêm màng
bụng, bỏng, nhiễm khuẩn huyết.
+ Dị ứng với thuốc
+ Người giảm thính lực
+ Người nhược cơ.
+ Tổn thương nặng chức năng thận.
+ Trẻ sơ sinh dưới 1 tuần lễ.
- Dạng thuốc: ống tiêm 40mg/2ml, 80mg/2ml.
- Cách dùng, liều lượng
165
+ Tiêm bắp
Ở người chức năng thận bình thường, liều dùng cho người lớn và trẻ em là 3mg/kg thể
trọng/ 24 giờ chia 1- 2 lần.
Ở người có tổn thương chức năng thận dùng 1mg/kg thể trọng/24 giờ, chia làm 2 lần
+ Tiêm tĩnh mạch
Liều dùng giống như liều tiêm bắp và chỉ tiêm tĩnh mạch khi không thực hiện được
tiêm bắp (như sốc, rối loạn đông máu, bỏng nặng…)
Khi tiêm, pha chế phẩm vào 100 – 200ml dịch truyền natri clorid 0,9% hay dịch truyền
glucose 5%.
Chú ý:
+ Không tiêm dưới da vì gây hoại tử.
+ Không trộn chung với kháng sinh nhóm  - lactam.
+ Khi dùng cùng với Furosemid hoặc các Cephalosporin làm tăng độc tính trên thận.
3.6.3. Tobramycin
- Nguồn gốc: Tobramycin được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy nấm Streptomyces
tenebrarius hoặc bán tổng hợp từ Kanamycin.
- Tác dụng: Hoạt phổ kháng khuẩn tương tự như Gentamycin nhưng tác dụng mạnh
hơn 2 – 4 lần với trực khuẩn mủ xanh, Proteus và E. Coli.
- Tác dụng không mong muốn: Như của nhóm nhưng nhẹ hơn
- Chỉ định
+ Các nhiễm khuẩn ở đường hô hấp, ngoài da, xương, mô mềm, đường tiết niệu, sinh
dục, dạ dày, ruột.
+ Viêm màng bụng, màng não.
- Chống chỉ định: Người mẫn cảm với thuốc, phụ nữ có thai, trẻ sơ sinh hoặc trẻ đẻ
non, suy thận nặng.
- Dạng thuốc: lọ thuốc tiêm 40mg/1ml, 80mg/2ml
- Cách dùng, liều lượng: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch từ 7 – 10 ngày
166
+ Người lớn dùng 2 – 3mg/kg thể trọng/ 24 giờ, chia làm 3 lần.
+ Trẻ em dùng 3 – 5mg/kg thể trọng/ 24 giờ.
Nếu suy thận dùng 1mg/kg thể trọng/ 24 giờ chia làm 2 lần.
Chú ý:
Tương tự như Gentamycin. nếu tiêm tĩnh mạch phải pha chế phẩm trong 100 – 200ml
dung dịch Glucose 5% hoặc dung dịch Natri clorid 0,9%.
- Bảo quản: Tránh ánh sáng, chống ẩm, theo dõi hạn dùng.
3.6.4. Amikacin
- Tác dụng: Amikacin có tác dụng diệt khuẩn mạnh, có phổ kháng khuẩn rộng nhưng
tác dụng chủ yếu trên trực khuẩn gram (-) ái khí, không tác dụng với vi khuẩn kỵ khí.
Amikacin có tác dụng hiệp đồng với Penicilin, Metronidazol.
- Tác dụng không mong muốn: Khi dùng Amikacin ở liều cao có thể gặp: chóng mặt,
buồn nôn, giảm khả năng nghe, mất thăng bằng, protein niệu, tăng creatinin, tăng ure
máu…
- Chỉ định: Thuốc được dùng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng đe doạ đến tính mạng
của người bệnh, đặc biệt đối với nhiễm khuẩn gram (-), thường phối hợp với một số
kháng sinh họ -lactam để tăng hiệu quả chữa bệnh. Thường dùng khi vi khuẩn kháng
các thuốc khác trong nhóm.
+Mẫn cảm với thuốc.
+ Nhược cơ.
- Cách dùng - liều dùng: Người lớn có thể tiêm bắp hoặc truyền nhỏ giọt tĩnh mạch
15mg/kg thể trọng/ ngày (chia 2 – 3lần).
Chú ý: Không được trộn chung Amikacin với kháng sinh β–lactam hoặc các thuốc
khác trong một bơm tiêm.
- Bảo quản: Chống ẩm, tránh ánh sáng, theo dõi hạn dùng.
4. NHÓM LINCOSAMID
Kìm khuẩn do ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn
167
4.2 Các thuốc: Lincomycin; Clindamycin
4.2.1. Lincomycin:
- Dược động học
+ Ít hấp thu qua đường tiêu hoá (20 – 30%); Hấp thu hoàn toàn khi tiêm bắp.
+ Phân bố nhiều ở các tổ chức kể cả các mô xương, vào được tuần hoàn thai, qua được
sữa mẹ, ít khuyếch tán vào dịch não tuỷ.
+ Thải trừ qua đường tiêu hoá và nước tiểu.
- Tác dụng: Thuốc có tác dụng trên phần lớn các cầu khuẩn Gr(+) nhất là tụ cầu, liên
cầu, phế cầu… Lincomycin còn có tác dụng với tụ cầu đã kháng với các kháng sinh
khác. Do thuốc xâm nhập nhiều vào mô xương nên thích hợp với các chứng viêm
xương tuỷ.
- Tác dụng không mong muốn: Cũng như một số thuốc kháng sinh khác, Lincomycin
gây mất cân bằng tạp khuẩn ruột gây ra tình trạng loạn khuẩn, dễ bị nhiễm vi khuẩn và
nấm gây bệnh ở ống tiêu hoá. Ngoài ra, thuốc còn gây viêm miệng, viêm lưỡi, gây vị
giác bất thường.
+ Tiêm tĩnh mạch có thể viêm tĩnh mạch, hạ huyết áp.
+ Gây dị ứng
- Chỉ định: Nhiễm khuẩn nặng các vi khuẩn kể trên ở đường hô hấp, xương khớp, sinh
dục...
+ Mẫn cảm thuốc
+ Cho con bú
- Dạng thuốc: Nang trụ hay viên bọc đường 250 –500mg
Lọ thuốc bột 250 – 500 mg
Ống tiêm 300 - 600mg.
- Cách dùng - liều dùng: Lincomycin chỉ được hấp thu qua ống tiêu hoá 20 – 30%,
thức ăn làm giảm hấp thu thuốc.
Uống 1,5 - 2g/24 giờ chia 2 lần. Uống xa bữa ăn
Tiêm bắp hay truyền tĩnh mạch 0,6–1,5g/24giờ (không tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch).
168
4.2.2. Clindamycin:
- Tác dụng: Là dẫn xuất của Lincomycin có tác dụng tương tự như Lincomycin và có
phổ tác dụng tương tự Lincomycin nhưng được hấp thu tốt hơn qua ống tiêu hoá
(90%).
- Tác dụng không mong muốn: Có thể gây viêm đại tràng giả mạc hoặc gây buồn nôn,
tiêu chảy, mày đay, cũng có thể gây phản ứng tại chỗ sau tiêm bắp.
- Chỉ định
+ Phòng bệnh viêm màng trong tim hoặc nhiễm khuẩn do phẫu thuật cấy ghép, người
bị dị ứng với Penicilin hoặc người đã điều trị dài ngày bằng Penicilin.
+ Viêm phổi, áp xe phổi.
+ Các nhiễm khuẩn ở đường hô hấp, phúc mạc, vùng xương chậu, hông hoặc dùng để
chữa viêm đường sinh dục nữ.
- Chống chỉ định: Người bị mẫn cảm với Clindamycin.
- Dạng thuốc: Thuốc tiêm: 300mg/2ml, 600mg/4ml, 900mg/6ml.
Viên 75 – 150mg
Cốm để pha siro 15mg/ml
+ Uống 150 - 300mg/ lần x 4 lần/ ngày .
+ Tiêm bắp 600-2400mg/24giờ chia làm 2-4 lần, không tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch.
5. NHÓM MACROLID
5.1. Tác dụng- cơ chế tác dụng
Kìm khuẩn có ức chế tổng hợp Protein của vi khuẩn.
Tác dụng với các cầu khuẩn gram dương, cầu khuẩn gram âm, trực
khuẩn gram dương. Không có tác dụng với trực khuẩn gram âm. Có tác dụng tốt với
các vi khuẩn đã kháng Penicilin. Có tác dụng đối kháng với nhóm β-lactam, và tác
dụng hiệp đồng với nhóm Tetracyclin.
5.2. Dược động học
169
Hấp thu: phần lớn các thuốc đựơc hấp thu tốt qua đường tiêu hoá (trừ
Lincomycin) nồng độ tập trung cao ở gan, phổi, thận, xương, da.
Chuyển hoá: phần lớn thuốc được chuyển hoá ở gan.
Thải trừ: chủ yếu qua mật và ruột, một phần nhỏ qua nước tiểu.
5.3. Tác dụng không mong muốn
- Trên tiêu hoá: buồn nôn, đau bụng, loạn khuẩn ruột.
- Dị ứng.
- Vàng da, ứ mật, suy gan.
5.4. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp, nhiễm khuẩn răng, hàm, mặt, nhiễm khuẩn sinh dục.
Bệnh do Rickettsia...
5.5. Thuốc thường dùng: Erythromycin; Spiramycin:(Rovamycine); Clarithromycin;
Josamycin; Azithromycin.
5.5.1. Erythromycin:
- Tác dụng: như của nhóm
Thuốc ít độc, ít tai biến có thể gây vàng da, ứ mật, uống có thể gây buồn nôn,
nôn, ỉa lỏng. Tiêm tĩnh mạch có thể gây viêm tắc tĩnh mạch.
- Chỉ định: như của nhóm
+ Suy gan nặng.
+ Không dùng cùng Theophylin và kháng sinh β-lactam.
- Dạng thuốc:
+ Viên nén, viên bọc đường hoặc viên nang 100 – 200 – 250mg - 500mg
+ Dịch treo 125mg/5ml
+ Dạng thuốc tiêm 300mg
+ Gói thuốc bột.
- Cách dùng, liều lượng:
170
+ Người lớn: Uống 1 – 2g/24 giờ, chia 4 lần, sau khi ăn.
Tiêm tĩnh mạch chậm: thường dùng 300mg – 600mg/ lần (pha thuốc vào dịch truyền
Natriclorid 0,9% hoặc Glucose 5%), dùng 2 – 3 lần/ ngày.
+ Trẻ em: Uống: 30 – 100mg/24giờ (tối đa không quá 1,5g/24 giờ), chia 4 lần (sau khi
ăn).
Tiêm tĩnh mạch chậm: 6 – 8 mg/kg thể trọng/ lần, pha thuốc vào dung dịch truyền
Natriclorrid 0,9% hoặc Glucose 5%, dùng 2 – 3 lần/ ngày (không tiêm bắp vì gây đau).
5.5.2. Spiramycin: (Rovamycine)
- Tác dụng: tương tự như Erythromycin nhưng hiệu lực hơn. Khi dùng thuốc đạt nồng
độ cao ở amidan, phế quản, phổi, xoang.
- Tác dụng không mong muốn: Hiếm khi gây tác dụng không mong muốn nghiêm
trọng, có thể dùng được cho người có thai.
- Chỉ định:
Nhiễm khuẩn hô hấp, da, sinh dục, …
Người mẫn cảm với thuốc, người cho con bú.
- Dạng thuốc: Viên bao phim 750.000 - 1.500.000 - 3.000.000UI
- Cách dùng – liều dùng: Người lớn uống 3.000.000UI/lần x 2 - 3 lần/ngày
5.5.3. Macrolid mới
- Đặc điểm:
Khuyếch tán rất tốt vào tế bào phổi, chất tiết phế quản, amidan, xương...
Tác dụng kéo dài: dùng 1 lần/24h
Rất ít tác dụng không mong muốn
- Thuốc
+ Clarithromycin
+ Josamycin: Người lớn uống 1,2g/24 giờ
+ Azithromycin: nồng độ ở mô cao gấp hàng trăm lần ở máu và kéo dài. Người lớn chỉ
cần uống 500 mg/ lần. Ngày 1 lần x 3 ngày.
*Azithromycin:
171
- Tác dụng: Kìm khuẩn, ở nồng độ cao cho t/d diệt khuẩn.
Phổ TD:
+ Cầu khuẩn gram (+), gram (-)
+ Trực khuẩn gram (+)
+ Có TD tốt với các vi khuẩn đã kháng Penicilin
+T/d đối kháng với nhóm β-lactam, hiệp đồng với nhóm Tetracyclin
+ Thải trừ qua mật dạng không chuyển hóa: Vàng da, ứ mật, suy gan, buồn nôn, đau
bụng, loạn khuẩn ruột.
- Chỉ định:
+ Nhiễm khuẩn đường hô hấp.
+ Viêm tai giữa.
+ Nhiễm khuẩn da và các mô mềm.
+ Nhiễm khuẩn đường sinh dục chưa biến chứng do Chlamydia trachomatis.
+ Viêm niệu đạo do Chlamydia.
+ Thương hàn nhẹ và trung bình do S. typhi đa kháng kháng sinh.
- Dạng thuốc: Viên nang: 250mg, 500mg. Bột pha hỗn dịch uống: 200mg/ml
- Cách dùng, liều dùng: Người lớn: 500 mg/lần/ngày, trong 3 ngày
Cân nặng Liệu trình 3 ngày Liệu trình 5 ngày
< 15kg 10mg/kg một lần/ ngày từ ngày thứ 1: 10mg lần/ ngày
ngày 1 đến ngày 3 ngày thứ 2-5: 5mg/lần/ ngày
15-25kg 200 mg/ một lần/ ngày từ ngày ngày thứ 1: 200 mg/ lần/
1 đến ngày 3 ngày
ngày thứ 2-5: 100 mg/lần/ ngày
26-35kg 300 mg/ một lần/ ngày từ ngày ngày thứ 1: 300 mg/ lần/
172
36-45 kg 400 mg/ một lần/ ngày từ ngày ngày thứ 1: 400 mg/ lần/
* Clarithromycin
- Tác dụng, Tác dụng không mong muốn: như phần chung
- Chỉ định: Dùng thay thế cho Penicillin với người bị dị ứng với Penicillin
+ Nhiễm khuẩn hô hấp: Viêm phế quản, viêm phổi, viêm amidan…
+ Nhiễm khuẩn da mô mềm
+ Bệnh bạch hầu và giai đoạn đầu của ho gà
+ Được dùng phối hợp với 1 thuốc ức chế bơm proton và 1 thuốc đối kháng thụ thể
Histamin H2 trong điều trị loét dạ dày tá tràng do HP.
+ Suy giảm chức năng gan thận
- Dạng thuốc:
+ Viên nén: 250mg, 500mg
+ Hỗn dịch: 125mg/5ml, 250mg/5ml
- Cách dùng, liều lượng:
+ Cách dùng: Clarithromycin bền vững trong môi trường acid và hấp thu tốt khi không
có thức ăn. Thời gian điều trị còn tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ
của bệnh và thường kéo dài 7 -14 ngày.
+ Liều lượng: Người lớn 200 -500mg/lần x2 lần/ngày
Trẻ em liều thông thường 7,5mg/kg/thể trọng x 2 lần/ngày
6. NHÓM PHENICOL (CLORAMPHENICOL)
- Tác dụng: Kìm khuẩn do ức chế tổng hợp protein vi khuẩn, có tác dụng với nhiều loại
vi khuẩn gram âm, gram dương nhưng hiện nay tỉ lệ vi khuẩn kháng thuốc rất cao.
173
+ Máu: Có thể gây thiếu máu nhất là khi dùng liều cao, kéo dài hoặc dùng cho người
suy gan. Nguy hiểm nhất là có thể gây suy tuỷ.
+ Hội chứng xám:
Dễ xẩy ra ở trẻ dưới 2 tuần tuổi đặc biệt là trẻ đẻ non do chuyển hoá và thải trừ thuốc
kém nên nồng độ Cloramphenicol trong máu cao.
Triệu chứng: nôn, thở nhanh, căng bụng, tím xanh, ngủ lịm, trụy mạch và tử vong.
Hội chứng này cũng có thể gặp ở trẻ lớn, người lớn nếu dùng liều cao và kèm suy gan.
+ Thần kinh: Dùng dài ngày có thể gây viêm dây thần kinh thị giác, viêm dây thần kinh
ngoại biên, nói lẫn, mê sảng.
+ Tiêu hoá: Buồn nôn, viêm lưỡi, viêm miệng, có vị khó chịu
+ Dị ứng.
- Chỉ định:
+ Một số bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm.
+ Nhiễm khuẩn mắt, tai,da, âm đạo.
+ Trẻ sơ sinh
+ Phụ nữ có thai, cho con bú
+ Giảm bạch cầu và tiểu cầu
+ Tuỷ xương bị ức chế.
- Dạng thuốc: Viên nén, viên nang 250- 500mg.
Lọ thuốc bột 1g
Viên đặt âm đạo 250mg.
- Cách dùng – liều dùng: Người lớn uống 1,5 - 2g /ngày, chia 4 lần
Tiêm bắp 1- 3g / ngày.
Đặt sâu âm đạo 250mg trước khi ngủ để điều trị nhiễm trùng tại chỗ.
7. NHÓM TETRACYCLIN
7.1. Tác dụng- cơ chế tác dụng:
- Kìm khuẩn do ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn.
174
- Phổ tác dụng rộng: tác dụng với hầu hết các vi khuẩn, virut mắt hột, xoắn
khuẩn, Trichomonas, Plasmodium… nhưng hiện nay vi khuẩn đã kháng lại rất nhiều
nên thuốc ít được dùng.
7.2. Dược động học
Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá
Phân bố nhiều trong các dịch cơ thể và tổ chức (gan, thận, phổi, não, xương,
tuyến tiền liệt, dịch não tuỷ…), thuốc qua được rau thai, gắn nhiều vào xương, răng đặc
biệt là ở thai nhi và những tháng đầu của tuổi đời.
Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một phần nhỏ qua phân, qua sữa mẹ.
- Rối loạn tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đi lỏng do thuốc kích ứng, gây loạn khuẩn.
- Vàng răng, hỏng men răng, chậm phát triển xương nếu dùng cho trẻ dưới 8 tuổi
hay mẹ dùng thuốc lúc có thai do Tetracyclin gắn với Calci ở răng và xương của trẻ
em.
- Tổn thương gan: Nhất là dùng liều cao, tiêm tĩnh mạch, thuốc kém chất lượng.
7.4. Chỉ định:
Bệnh do Brucella (phối hợp với Streptomycin), bệnh tả, sốt rét, mắt hột, trứng cá...
7.5. Chống chỉ định:
- Phụ nữ có thai hoặc đang trong thời kỳ cho con bú.
- Trẻ em dưới 12 tuổi (đối với Tetracyclin), trẻ em dưới 8 tuổi (đối với
Doxycyclin).
Chú ý:
- Tác dụng của họ tetracyclin sẽ bị giảm nếu dùng đồng thời với: sữa, nhôm hydroxyd,
các muối calci, sắt Magnesi vì bị giảm hấp thu.
- Loại thuốc tiêm Doxycyclin chỉ dùng tiêm tĩnh mạch và dùng thận trọng đối với
người bị bệnh thận.
7.6. Các thuốc: Tetracyclin ; Doxycyclin
7.6.1. Tetracyclin hydroclorid
175
- Nguồn gốc: Tetracyclin được phân lập từ môi trường nuôi cấy nấm Streptomyces
aureofaciens, hiện nay được điều chế bằng phương pháp tổng hợp và dùng dưới dạng
muối hydroclorid
- Tác dụng, tác dụng không mong muốn:như trên.
- Chỉ định: Chủ yếu dùng để chống dịch tả, dịch hạch, bệnh mắt hột, bệnh do
Rickettsia, Brucella, phối hợp điều trị bệnh sốt rét, viêm loét dạ dày.
- Chống chỉ định, chú ý: như trên.
- Dạng thuốc
+ Viên 250mg, 500mg.
+ Thuốc mỡ tra mắt 1%
- Cách dùng - liều dùng :
+ Chống dịch, chữa nhiễm khuẩn:
Người lớn: uống 250 – 500/lần, ngày uống 4 lần.
Trẻ em từ 12 – 15 tuổi uống 5 – 10mg/kg thể trọng/ ngày, chia làm 3 lần.
+ Đau mắt hột: tra mắt 1 – 2 lần/ ngày, dạng thuốc mỡ tra mắt 1%.
- Bảo quản: Để nơi khô mát, chống ẩm, tránh ánh sáng.
7.6.2. Doxycyclin
- Tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định: như trên
- Dạng thuốc: Viên 100mg
Dịch treo uống 10mg/1ml
+ Uống
Người lớn: Ngày đầu uống một lần 200mg. Các ngày sau mỗi ngày 100mg. Mỗi đợt
điều trị từ 5 – 7 ngày.
Lậu cấp tính: uống một đợt 200 – 300mg/ ngày
Trẻ em: Trên 8 tuổi uống 4mg/kg thể trọng/24 giờ.
Chú ý: Uống thuốc vào sau bữa ăn
- Bảo quản: Chống ẩm, tránh ánh sáng, theo dõi hạn dùng.
176
8. NHÓM QUINOLON
8.1. Phân loại
* Quinolon thế hệ I: là những dẫn chất không gắn Fluor (trừ Flumequin):
Acid Nalidixic
* Quinolon thế hệ II là dẫn chất có Flour:Ofloxacin; Rosoxacin; Pefloxacin,
Norfloxacin, Ciprofloxacin.
Diệt khuẩn do ức chế tổng hợp ADN của vi khuẩn.
* Quinolon thế hệ I chỉ tác dụng với vi khuẩn gram (-) như Escherichia coli,
Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Shigella, Salmonella; không có tác dụng với trực
khuẩn mủ xanh và vi khuẩn gram (+).
* Quinolon thế hệ II có hoạt phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng với cả vi khuẩn
gram(-) và gram (+) nhanh và mạnh hơn thế hệ I. Các kháng sinh Quinolon thế hệ II
cũng nhanh bị vi khuẩn kháng thuốc.
8.3 Tác dụng không mong muốn:
- Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đau thượng vị, cảm giác đè nặng ở dạ dày
- Sụn: ở động vật thí nghiệm, người ta thấy quinolon ảnh hưởng đến sự phát triển
sụn
- Viêm gân Achile có thể bị đứt gân nên phải ngừng thuốc và điều trị
- Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, ngủ gà, ảo giác thường hay thấy ở người cao
tuổi và suy thận.
- Gây dị ứng
- Tiêm tĩnh mạch dễ bị ngừng thở và trụy hô hấp.
8.4 Chỉ định:
Nhiễm khuẩn nặng toàn thân như nhiễm trùng huyết, viêm màng não, viêm màng
trong tim, nhiễm khuẩn ở xương khớp, bệnh lậu, nhiễm khuẩn tiết niệu...
- Có thai 3 tháng đầu, tháng cuối cùng.
- Cho con bú.
177
- Dưới 16 tuổi
- Lái tàu xe, làm việc trên cao, tiếp xúc với máy móc chính xác
- Thận trọng với người suy gan, thận
8.6. Các thuốc:
Norfloxacin; Ofloxacin; Pefloxacin; Rosoxacin; Ciprofloxacin; Acid nalidixic.
* Norfloxacin:
- Dạng thuốc: Viên nén 200 – 400mg
+ Người lớn: Uống 400mg/ lần ngày uống 2 lần, sau khi ăn.
+ Trẻ em: Uống 200mg/ lần ngày 2 lần, mỗi đợt điều trị thường kéo dài 7 ngày.
Chú ý:
+ Người bị suy giảm chức năng gan, thận phải giảm liều.
+ Khi dùng liều cao cần uống kèm thêm nhiều nước (tránh kết tinh ở đường tiết niệu).
* Pefloxacin:
+ Dạng thuốc: Viên nén 400 mg.
+ Cách dùng - liều dùng: Người lớn uống 400mg/ lần x 2 lần/ ngày, uống vào bữa ăn.
* Rosoxacin: Thuốc có tác dụng mạnh với lậu cầu.
+ Dạng thuốc: Nang trụ 150g.
+ Cách dùng - liều dùng: Người lớn uống 300mg/24 giờ, uống 1 lần hay chia 2 lần.
Uống xa bữa ăn.
* Ciprofloxacin:
- Dạng thuốc:
+ Viên nén bọc: 250 – 500 – 750mg
+ Dung dịch tiêm truyền 100mg/50ml – 200mg/100ml
+ Dung dịch nhỏ mắt: 3,5mg/ml hoặc 0,3%
+ Mỡ tra mắt: 0,3%
+ Dung dịch nhỏ tai: 2mg/ml
178
+ Uống 750mg/ 24 giờ, chia làm 2 lần uống sau bữa ăn, đợt điều trị thường là từ 5 – 15
ngày.
+ Truyền tĩnh mạch chậm: 200mg/ lần, mỗi ngày truyền 2 lần.
Chú ý:
+ Trường hợp người bệnh suy gan, thận phải giảm liều.
+ Uống kèm nhiều nước.
9. NHÓM THUỐC KHÁNG NẤM
Cấu trúc của nấm khác với vi khuẩn vì vậy các kháng sinh diệt vi khuẩn không diệt
được nấm và ngược lại.
Màng tế bào của nấm có vỏ kitin nên nồng độ thuốc phải cao thì thuốc mới có thể
xâm nhập vào tế bào của nấm.
9.1. Dựa vào phổ tác dụng có thể chia kháng sinh chống nấm thành 3 loại
- Kháng sinh chống nấm có hoạt phổ rộng như Amphotericin B; Ketoconazol
- Kháng sinh chống nấm có hoạt phổ trung bình như Primaricin
- Kháng sinh chống nấm có hoạt phổ hẹp như Griseofulvin, Nystatin
9.2. Các thuốc: Amphotericin B; Primaricin; Griseofulvin, Nystatin; Ketoconazol;
Fluorocytosin; Itraconazol (sporal).
9.2.1. Nystatin: (kháng sinh hoạt phổ hẹp)
- Tác dụng: Là kháng sinh diệt nấm, tác dụng chủ yếu với nấm Candida, ngoài ra thuốc
còn có tác dụng với một số nấm khác. Thuốc không được hấp thu qua ống tiêu hoá
- Tác dụng không mong muốn: Ít gặp có thể gây buồn nôn, ỉa lỏng. Thuốc rất đắng
- Chỉ định: Điều trị nấm Candida ở da, niêm mạc.
- Dạng thuốc: Viên 100.000 - 250.000- 500.000 UI
Mỡ 100.000 UI/1g.
Viên đặt âm đạo 100.000 UI.
179
+ Điều trị nấm âm đạo: Làm ướt viên thuốc rồi đặt vào âm đạo. Ngày 1- 2 viên loại
100.000 UI
+ Điều trị nấm Candida ở miệng: Ngậm cho tan viên thuốc trong miệng. Dùng 1- 2
viên ngày.
+ Điều trị nấm đường tiêu hoá: Ngậm 1- 2 viên cho tan rồi nuốt dần. Người lớn có thể
dùng 2- 5 triệu UI /24 giờ.
+ Điều trị nấm da: bôi mỡ nystatin 1- 2 lần /ngày
9.2.2. Griseofulvin ( gricin. fulcin), (kháng sinh hoạt phổ hẹp)
- Tác dụng: Kìm nấm chứ không diệt nấm. Tác dụng với Trichophiton, Microsporum,
Epidermophiton ít tác dụng với nấm Candida.
- Tác dụng không mong muốn: Thuốc dung nạp tốt ngay cả khi dùng lâu dài, nhưng có
thể gây nhức đầu, chóng mặt, rối loạn tiêu hoá, phát ban, cảm ứng với ánh sáng.
- Chỉ định : Nhiễm các loại nấm kể trên ký sinh ở da, móng, tóc, kẽ ngón chân, tay .
+ Có thai.
+ Suy gan.
+ Suy thận nặng.
- Dạng thuốc: Viên nén 250-500 mg, dịch treo uống 25mg/ml.
- Cách dùng - liều dùng: Người lớn uống 0,5- 1g/24 giờ, chia 2 lần, uống sau bữa ăn.
Thời gian điều trị phụ thuộc vào vị trí nhiễm nấm.
Điều trị nấm ở da và tóc dùng 3- 4 tuần
Điều trị nấm ở móng tay dùng 3- 6 tháng
Điều trị nấm ở móng chân dùng từ 6- 12 tháng
Có thể dùng thuốc mỡ bôi ngoài da.
9.2.3. Ketoconazol (kháng sinh hoạt phổ rộng)
- Tác dụng:
180
+ Là kháng sinh chống nấm phổ rộng, có tác dụng với nhiều loại nấm gây bệnh trên da
và trong cơ thể. Thuốc dung nạp tốt ngay cả khi dùng lâu dài
+ Thuốc có tác dụng kìm hãm hoặc tiêu diệt nấm (ở nồng độ cao)
+ Có thể gây buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón hoặc tiêu chảy, đầy hơi, chảy máu
đường tiêu hoá.
+ Tác dụng không mong muốn của thuốc có liên quan đến liều dùng và có thể giảm
nếu dùng cùng với thức ăn.
- Chỉ định
+ Thuốc uống
Chữa nấm toàn thân, nấm ở da, niêm mạc nặng hoặc mạn tính, bệnh nấm nặng ở đường
tiêu hoá mạn tính, nấm móng tay.
+ Thuốc bôi tại chỗ
Chữa các trường hợp nấm ở ngoài da, niêm mạc.
- Chống chỉ định: Mẫn cảm với thuốc
- Dạng thuốc:Viên 200mg, hỗn dịch 100mg/5ml, kem bôi ngoài da 2%.
- Cách dùng, liều dùng: Uống thuốc vào trong hoặc sau bữa ăn.
+ Người lớn
Uống 200mg/lần/ ngày, trường hợp bệnh nặng có thể dùng 400mg/lần/ngày.
+ Trẻ em trên 2 tuổi
Uống 3,3, - 6,6mg/kg thể trọng/lần/ngày.
Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại nấm bị nhiễm như: có thể dùng từ 1 – 2 tuần hoặc
từ 6 – 8 tuần, cũng có thể dùng thuốc trong nhiều tháng như bệnh nấm toàn thân.
9.2.4. Các thuốc khác:
Amphotericin B
Fluorocytosin
Itraconazol (sporal)
10. NHÓM SULFAMID KHÁNG KHUẨN
10.1. Phân loại:
181
- Thải trừ nhanh: Sulfafurazol...
- Thải trừ hơi chậm: Sulfamethoxazol...
- Thải trừ chậm: Sulfamethoxypyridazin
- Thải trừ rất chậm: Sulfadoxin
- Loại ít hấp thu qua ống tiêu hoá khi uống: Sulfaguanidin...
10.2. Tác dụng và cơ chế tác dụng:
Do cấu trúc tương tự Acid para- amino- benzoic (chất cần cho sự sinh sản của vi
khuẩn) nên Sulfamid tranh chấp với aicd này làm cho vi khuẩn ngừng sinh sản. Như
vậy, Sulfamid có tác dụng kìm khuẩn.
Sulfamid có tác dụng với nhiều loại vi khuẩn như: liên cầu, màng não cầu, trực
khuẩn lỵ, trực khuẩn hủi, ký sinh trùng sốt rét, virus mắt hột...
10.3. Chỉ định:
- Nhiễm khuẩn hô hấp.
- Nhiễm khuẩn ruột.
- Nhiễm khuẩn tiết niệu.
- Bệnh phong, bệnh sốt rét, dự phòng dịch tả...
- Dị ứng: Phát ban, ngứa, mày đay, bọng nước, ban xuất huyết, ban đỏ, bong biểu bì
có thể tử vong.
Bôi Sulfamid có thể gây viêm da do tiếp xúc. Biểu hiện như : sốt, phát ban, mày
đay, đau khớp, khó thở, viêm thận kẽ.
- Máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu cấp tính.
- Thần kinh: Mất ngủ, mệt mỏi, ù tai, nhức đầu (nhất là trẻ sơ sinh, đặc biệt là sơ
sinh non, yếu)
- Thận: Sulfamid thải trừ yếu qua thận. Khi thải trừ, Sulfamid tạo thành những tinh
thể sắc cạnh lắng đọng ở ống thận có khi gây vô niệu. Vì vậy, khi dùng Sulfamid cần
uống nhiều nước.
10.5. Thuốc thường dùng
182
Cotrimoxazol (Bactrim, Biseptol, Trimazol); Sulfamethoxypyridazin (SMP);
Sulfadoxin.
10.5.1. Cotrimoxazol (Bactrim, Biseptol, Trimazol)
- Trong thành phần có chứa 2 thuốc:
1 viên 480mg có: Sulfamethoxazol 400mg
Trimethoprim 80g
Tỷ lệ phối hợp 5 phần sulfamid và một phần Trimethoprim thì có tác dụng kháng
khuẩn mạnh nhất ( gấp 20-100 lần so với dùng Sulfamid đơn thuần ).
+ Rối loạn nặng chức năng gan, thận
+ Tổn thương nặng công thức máu
+ Trẻ < 3 tháng tuổi.
- Cách dùng - liều dùng: Người lớn uống 2 viên/ lần, sau bữa ăn . Ngày uống 2 lần.
10.5.2. Các thuốc khác:
- Sulfamethoxypyridazin (SMP). Ngày uống 1g, những ngày sau uống 0,5g
- Sulfadoxin: Uống liều duy nhất 1g.
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày định nghĩa, phân loại kháng sinh?
2. Phân tích nguyên tắc sử dụng kháng sinh?
chỉ định, cách dùng của các thuốc trong nhóm β-lactam?
chỉ định chung của nhóm Aminoglycosid?
5. Trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, phân tích
chống chỉ định, cách dùng của Gentamycin?
6. Trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định và phân
tích chống chỉ định chung của nhóm Quinolon?
183
chỉ định của Co trimoxazol?
chỉ định của các thuốc trong nhóm Macrolid?
9. Trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, phân tích
chống chỉ định của Lincomycin?
chỉ định, cách dùng của Clindamycin?
dùng của các thuốc kháng nấm thường dùng?
Bài 2
THUỐC HỖ TRỢ ĐIỀU TRỊ VIRUS
MỤC TIÊU
1. Trình bày được cách phân loại virus theo cấu trúc nhân, phân loại được các
thuốc kháng virus.
2. Trình bày được dược động học, tác dụng, cơ chế tác dụng, chỉ định của các
thuốc kháng virus Herpes.
184
thuốc kháng virus hô hấp.
thuốc kháng virus HIV.
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC VIRUS VÀ THUỐC KHÁNG VIRUS
1.1. Vài nét về virus
Virus chưa có cấu tạo tế bào nên mỗi virus được coi là các hạt virus hay virion,
gồm 2 phần:
Lớp vỏ: được cấu tạo là lớp protein gọi là capsid. Một số virus còn có lớp vỏ
Lipoprotein bao bọc bên ngoài capsid. Lớp vỏ có tác dụng bảo vệ nhân acid nucleic và
chứa các kháng nguyên gây khó khăn cho phản ứng bảo vệ của cơ thể.
Nhân Acid nucleic: mỗi loại virus chỉ có một loại Acid nucleic là ADN hoặc
ARN. Dựa vào đặc điểm này mà có thể chia virus thành 2 loại là virus có cấu trúc
ADN và virus có cấu trúc ARN (bảng 1).
Bảng 1: Một số loại Virus gây bệnh
Loại Virus Gây bệnh
Các virus ADN
Các virus Herpes Viêm da bọng nước, herpes sinh dục,
thuỷ đậu, zona.
Các Adenovirus Viêm đường hô hấp
Các Poxvirus Bệnh đậu mùa
Virus Hepatitis Viêm gan B
Các virus ARN
Rubellavirus Bệnh Rubella (sởi Đức)
Các Enterovirus Bệnh đường ruột
Các Orthomyxovirus (influenza) Bệnh cúm
Các Retrovirus (HIV) Bệnh AIDS
Các Poliovirus Bệnh bại liệt
Virus Hepatitis Bệnh viêm gan A
1.2. Phân loại thuốc kháng virus

1.2.1. Phân loại theo cơ chế tác dụng
185
Thuốc kháng virus có khả năng tác động vào hầu hết các khâu trong chu kỳ sao
chép của virus. Tuy nhiên, các thuốc kháng virus đang dùng hiện nay chủ yếu tác dụng
theo các cơ chế sau:
- Ức chế thoát vỏ: Protein M2 là thành phần cơ bản của màng virus, có vai trò hoà tan
màng virus để phóng thích ADN hoặc ARN vào tế bào vật chủ. Một số thuốc có khả
năng ức chế M2 vì vậy ức chế sự thoát vỏ của virus: Amantadin, Rimantadin…
- Ức chế ADN polymerase và ARN polymerase: Một số thuốc có tác dụng ức chế ADN
polymerase, vì vậy ức chế sự nhân đôi ADN của virus: Acyclovir, Valacyclovir,
Facyclovir, Foscarnet…
- Ức chế giải phóng virus ra khỏi tế bào: Một số virus (virus influenza A va B) có
Enzym neuraminidase có vai trò đối với sự nảy chồi và phóng thích virus ra khỏi tế
bào. Thuốc ức chế Enzym neuraminidase nên ức chế sự nhân lên của virus:
Zanamivir…
- Điều hoà miễn dịch: Globulin miễn dịch (γ - globulin) có chứa các kháng thể có tác
dụng trực tiếp lên lớp vỏ envelop, làm bất hoạt một số virus (virus sởi, viêm gan, sởi
đức, dại hoặc bại liệt).
Interferon gắn đặc hiệu vào receptor trên màng tế bào, ức chế các enzym tham gia quá
trình dịch mã của ARNm virus thành các protein và vì vậy chấm dứt sự nhân lên của
virus.
1.2.2. Phân loại theo tác nhân gây bệnh
- Thuốc kháng Virus Herpes: Acyclovir, Valacyclovir, Faciclovir.
- Thuốc kháng virus hô hấp: Amantadin, Rimantadin, Ribavinrin, Zanamivir,
Interferon..
- Thuốc kháng HIV
+ Thuốc ức chế Reverse transcriptase nucleosid (NRTI): Zidovudin, Didanosin,
Lamivudin, Stavudin, Zalcitabin, Abacavir.
+ Thuốc ức chế Reverse transcriptase không nucleosid (NNRTI): Nevirapin,
Delavirdin, Efavirenz…
+ Thuốc ức chế protease: Saquinavir, Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir…
186
- Thuốc kháng virus viêm gan: Interferon.
2. THUỐC KHÁNG VIRUS HERPES
Virus herpes là virus thường gây bệnh da bọng nước, gồm có một số loại chính sau:
Loại virus Viết tắt Gây bệnh
Herpes simplex virus 1 HSV1 Gây bệnh ở đường sinh dục, trực tràng
Herpes simplex virus 2 HSV2 Gây bệnh ở da và niêm mạc, miệng,
thực quản hoặc thần kinh
Varicella zoster virus VZV Gây bệnh thuỷ đậu và bệnh zona
Epsteinbarr virus EBV Gây bệnh tăng bạch cầu đơn nhân
Cytomegalovirus CMV Gây bệnh viêm võng mạc ở bệnh AIDS
Ngoài ra còn có một số loại virus Herpes khác như: Human herpes 6 (HH6),
Human herpes 7, Human herpes 8.
2.1. Acyclovir
Dược động học: Acyclovir có thể dùng đường uống, tiêm hoặc dùng tại chỗ. Sinh khả
dụng đường uống từ 15 – 30%, thức ăn không ảnh hưởng tới hấp thu thuốc. Sau khi
uống 1 – 2 giờ, đạt nồng độ tối đa trong máu, phân bố rộng rãi vào dịch cơ thể và các
cơ quan như não, thận, phổi, gan. Nồng độ thuốc ở dịch não tuỷ xấp xỉ 50% nồng độ
trong huyết thanh. Liên kết với protein huyết tương thấp (khoảng 20%). Thải trừ quan
thận, thời gian bán thải 3 – 4 giờ.
Tác dụng và cơ chế tác dụng: Phổ tác dụng: Acyclovir có tác dụng đặc hiệu trên các
Virus herpes, như HSV1, HSV2, VZV, EBV.
Cơ chế: Acyclovir là dẫn xuất Guanosin, vào cơ thể dưới tác dụng của Thymidin
kinase và một số enzym khác tạo thành Acyclovir triphosphat là dạng có hoạt tính (sơ
đồ 1). Acyclovir triphosphat ức chế cạnh tranh với ADN polymerase của virus ức chế
sự nhân đôi của ADN. Ngoài ra, Acyclovir triphosphat gắn vào chuỗi ADN và đóng
vai trò là chất kết thúc của chuỗi ADN. Vì vậy, Ayclovir ức chế sự phát triển của virus.
Do nồng độ Acyclovir triphosphat trong tế bào nhiễm virus cao gấp 50 – 100 lần
so với tế bào lành và ADN polymerase của virus nhạy cảm với Acyclovir triphosphat
hơn tế bào vật chủ nên độc tính của Acyclovir triphosphat với tế bào lành ít hơn tế bào
bị nhiễm virus.
187
Thymidinkinase GMPkinase Phosphotranferase
Acyclovir Acyclovir Acyclovir Acyclovir
monophosphat diphosphat triphosphat
Chỉ định
- Dự phòng và điều trị các bệnh do nhiễm HSV1 và HSV2 ở da, niêm mạc, thần kinh
và sinh dục.
- Điều trị bệnh zona cấp do VZV, như zona mắt, phổi, thần kinh.
- Dự phòng và điều trị nhiễm virus ở người suy giảm miễn dịch, cấy ghép cơ quan,
bệnh thuỷ đậu.
Tác dụng không mong muốn:
- Đường uống: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, nhức đầu, ban da.
- Đường tiêm: đau và viêm tĩnh mạch nơi tiêm, rối loạn chức năng thận. Ít gặp là các
rối loạn về thần kinh, tâm thần như ảo giác, ngủ lịm, động kinh.
- Dùng ngoài gây kích ứng, nóng rát, đau nơi bôi thuốc.
Tương tác thuốc
- Kết hợp với Zidovudin gây tăng trạng thái ngủ lơ mơ.
- Probenecid làm tăng thải trừ, giảm tác dụng của Acyclovir
- Ketoconazol, Amphotericin B làm tăng tác dụng của Acyclovir.
Chế phẩm và cách dùng - liều dùng:
Acyclovir (Zovirax, Avirax), viên 200 – 800mg. Bột pha tiêm 250 – 1000mg.
Hỗn dịch uống 5g/125mL, 4g/50mL. Các dạng kem, thuốc mỡ 3% và 5%.
Người lớn: 200 – 800mg/lần x 5 lần/ngày, đợt điều trị 5 – 7 ngày.
Trẻ em: 20mg/kg (tối đa 800mg) x 4 lần/ ngày.
Các thuốc tương tự Acyclovir: Ganciclovir, Famociclovir, Valaciclovir.
2.2. Foscarnet
Dược động học: Foscarnet hấp thu kém qua đường tiêu hoá, nên phải dùng tiêm tĩnh
mạch, khuyếch tán rỗng rãi trong cơ thể, vào được tuỷ xương, thải trừ chủ yếu qua
nước tiểu, thời gian bán thải 4 – 8 giờ.
Tác dụng và cơ chế: Foscarnet là dẫn xuất Pyrophosphat, có tác dụng ức chế các loại
virus Herpes kể cả chủng kháng Acyclovir và HIV.
188
Cơ chế: Thuốc ức chế ADN polymerase của virus Herpes hoặc Reverse transcritase
của HIV
Chỉ định: Chủ yếu điều trị viêm võng mạc do CMV ở người suy giảm miễn dịch và các
bệnh do HSV đã kháng Acyclovir.
(Thuốc thường dùng phối hợp với Zidovudin để điều trị nhhiễm HIV hoặc CMV ở
bệnh nhân AIDS).
+ Liều thấp độc với thận, hạ calci huyết, tăng creatinin huyết.
+ Liều cao truyền tĩnh mạch nhanh, người mất nước, suy thận có thể bị hoại tử ống
thận cấp, viêm thận kẽ, sỏi thận.
+ Tác dụng không mong muốn khác: sốt, buồn nôn, nôn, thiếu máu, giảm bạch cầu,
viêm loét đường tiết niệu, sinh dục.
2.3. Các thuốc kháng virus Herpes khác
2.3.1. Vidarabin
Vidarabin có tác dụng kháng virus Herpes, Poxivirus, Rhabdovirus,
Hepadenavirus và các virus gây u ARN, tác dụng trên cả các chủng đã kháng
Acyclovir. Thuốc dùng điều trị viêm não, viêm loét da, giác mạc và kết mạc do Herpes,
nhưng không có tác dụng với Herpes sinh dục.
2.3.2. Idoxuridin
Idoxuridin có tác dụng trên virus Herpes và Poxvirus. Thuốc chủ yếu dùng điều
trị viêm giác mạc, miệng, sinh dục do HSV và bệnh zona. Thuốc có độc tính cao nên
không dùng đường toàn thân.
2.3.3. Sodivudin
Tác dụng trên các HSV1, EBV, VZV. Tác dụng của Sodivudin mạnh hơn
Acyclovir nhưng không có tác dụng trên HSV2 và CMV. Thuốc dùng đường uống tiêm
và tại chỗ.
2.3.4. Trifluridin
Tác dụng chống HSV1, HSV2, CMV, Vaccinia và Adenovirus. Thuốc chủ yếu
dùng điều trị viêm giác mạc, kết mạc do herpes.
189
3. THUỐC KHÁNG VIRUS HÔ HẤP
Gồm các thuốc: Amantadin, Rimantadin, Zanamivir, Oseltamivir, Ribavirin,
Palivizumab, các Interferon...
3.1. Amantadin và các Rimantadin
Dược động học: Cả hai thuốc đều hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Amantadin phân bố
rộng khắp cơ thể và xâm nhập nhanh vào hệ thần kinh. Trong khi đó Rimantadin lại
không qua được hàng rào máu não. Amantadin ít chuyển hoá, còn Rimantadin được
chuyển hoá ở gan. Các thuốc đều thải trừ qua thận, thời gian bán thải của Rimantadin
là 24 – 36 giờ, của Amantadin là 12 – 18 giờ.
Tác dụng và cơ chế: Amantadin có tác dụng ức chế đặc hiệu sự sao chép của virus
Influenza A và Rubella. Nồng độ ức chế từ 3,03 – 1 g/mL.
Rimantadin là dẫn xuất alpha methyl của Amantadin, có tác dụng tương tự Amantadin
nhưng hoạt tính mạnh hơn từ 4 – 10 lần.
Cơ chế: Ức chế thoát vỏ của virus làm cho virus không truyền được các vật liệu di
truyền ADN, ARN và tế bào vật chủ để thực hiện sao chép.
Chỉ định: Phòng và điều trị bệnh cúm do Influenza A
Tác dụng không mong muốn: Gây kích ứng tiêu hoá.
Rối loạn thần kinh như chóng mặt, ảo giác, động kinh... vì vậy thận trọng ở bệnh nhân
có rối loạn tâm thần.
Rimantadin không qua hàng rào máu não nên ít gây tác động trên thần kinh hơn
Amantadin. Cả hai thuốc đều gây độc với bào thai và gây quái thai.
Cách dùng - liều dùng:
Amantadin: 100mg x 2 lần/24h x 5 – 7 ngày.
Rimantadin: 200mg/24h. Người cao tuổi, suy thận dùng 100mg/ngày.
3.2. Ribavirin
Dược động học: Ribavirin có thể dùng qua đường uống, tiêm tĩnh mạch và phun mù.
Phân bố tốt vào các mô não. Chuyển hoá ở gan và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thời
gian bán thải 18 – 36 giờ.
190
Phổ tác dụng và cơ chế tác dụng: Ribavirin có tác dụng trên các virus hợp bào đường
hô hấp, Influenza, Herpes simplex, sốt Lissa và viêm gan cấp.
Cơ chế tác dụng (chủ yếu nghiên cứu trên Influenza):
Thuốc ức chế tạo thành Guanosin triphosphat, dẫn đến gián tiếp tổng hợp ARNm của
virus và ức chế ARN polymerase nên có tác dụng kháng virus.
Các virus không tổng hợp ARNm trong tế bào vật chủ như Rhiznovirus, Enterovirus
thường kháng Ribavirin
Chỉ định
+ Nhiễm virus hợp bào hô hấp.
+ Bệnh cúm do virus Influenza typs A, B.
+ Giai đoạn mới nhiễm HIV.
+ Viêm gan A, B cấp.
+ Nhiễm Herpes.
Tác dụng không mong muốn: Có thể gặp là thiếu máu, tăng Bilirubin, tăng Acid uric.
Khi dùng kéo dài theo đường uống có thể gây các rối loạn tiêu hoá, thần kinh. Đường
phun mù có thể gây kích ứng tại chỗ.
Chống chỉ định: Không dùng cho người mang thai.
Chế phẩm và cách dùng - liều dùng: Ribavirin (Rivazole), viên 200mg, siro
100mg/mL. Thuốc tiêm lọ 200mg và ống tiêm 1000mg/mL.
Uống: 15 – 20mg/kg/24h, chia 3 – 4 lần.
Tiêm: 20 – 35mg/24h, tiêm tĩnh mạch.
4. THUỐC KHÁNG VIRUS HIV
HIV (Human Immunodenoficiency Virus) thuộc họ Retrovirus là virus gây hội
chứng suy giảm miễn dịch mắc phải ở người (Acquired Immuno Deficiency Syndrom -
AIDS). AIDS xảy ra do sự tấn công của HIV vào tế bào hệ miễn dịch đặc biệt là tế bào
T – CD4. Dựa theo typ huyết thanh chia 2 loại HIV – 1 và HIV – 2, nhưng triệu chứng
lâm sàng và đường lây nhiễm của 2 loại HIV hoàn toàn giống nhau.
191
Chu kỳ sao chép của HIV cũng tương tự như các virus khác.Tuy nhiên có khác
ở một số chỗ, ở chu kỳ sao chép của HIV có sự phiên mã ngược từ ARN thành ADN
nhờ enzym Reverse transcriptase (RT) là enzym ADN polymerase phụ thuộc ARN.
HIV xâm nhập vào tế bào vật chủ thông qua các receptor chuyên biệt trên màng
tế bào CD4 của lympho bào T hỗ trợ hoặc một số tế bào khác như bạch cầu đơn nhân
lớn, đại thực bào và một số dòng lympho B. Sau khi vào bên trong tế bào, lớp vỏ
protein của virus tan ra nhờ đó ARN của HIV được phóng thích vào tế bào vật chủ thực
hiện quá trình sao chép ngược từ ARN thành ADN nhờ enzym RT. ADN vừa tạo thành
chui vào nhân tế bào vật chủ rồi tích hợp vào ADN của tế bào vật chủ nhờ enzym
Intergrase để điều khiển tế bào chủ tổng hợp đầy đủ các thành phần của virus như
ARNt, ARNm và các protein cần thiết. Sau đó, lắp ráp các thành phần lại tạo thành một
virus hoàn chỉnh ở bào tương tế bào. Các HIV bị đẩy ra ngoài để tiếp tục xâm nhập và
gây nhiễm cho các tế bào khác.
Thuốc kháng HIV: về mặt lý thuyết, thuốc có thể kháng được virus HIV nếu
ngăn cản được bất kỳ giai đoạn nào của chu kỳ sao chép, nhưng chủ yếu hiện nay có
hai nhóm thuốc chính là:
- Thuốc ức chế RT
+ Thuốc ức chế RT loại nucleotid (NRTI): Zidovudin, Didanosin, Lamuvidin,
Stavudin, Zalcitabin, Abacavir.
+ Thuốc ức chế RT loại không nucleotid (NNRTI): Nevirapin, Delavirdin, Efavizenz...
- Thuốc ức chế protease: Saquinavir, Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir...
4.1. Thuốc ức chế reverse transcriptase nucleosid
4.1.1. Zidovudin
Dược động học: Zidovudin hấp thu được qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng 60
– 70%, bị giảm khi uống cùng thức ăn có nhiều chất béo. Sau khi uống 30 – 90 phút
thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. Liên kết với protein huyết tương khoảng 35% phân
bố rộng rãi trong cơ thể. Chuyển hoá ở gan thành chất không có hoạt tính. Thải trừ
phần lớn qua nước tiểu, thời gian bán thải khoảng 1 giờ và kéo dài hơn ở bệnh nhân
suy gan, suy thận.
192
Phổ tác dụng và cơ chế: Zidovudin là dẫn xuất Thymidin, có tác dụng ức chế sự sao
chép của các Retrovirus, nhất là HIV.
Cơ chế: Zidovudin là các thuốc tương tự khi vào cơ thể được phosphoryl hoá 3 lần để
tạo thành dạng có hoạt tính là triphosphat. Zidovudin triphosphat gắn cạnh tranh với
Thymidin triphosphat của RT, nhưng vì trong cấu trúc của Zidovudin triphosphat thiếu
nhóm – OH ở vị trí 3 nên dây nối phosphodiester ở vị trí 3’, 5’ không được tạo thành.
Vì vậy quá trình tổng hợp ADN bị kết thúc sớm.
Chỉ định: Nhiễm HIV/AIDS (chủ yếu kéo dài cuộc sống, giảm nhiễm khuẩn cơ hội, cải
thiện được triệu chứng bệnh và giảm tốc độ phát triển thành bệnh AIDS).
Phòng lây truyền HIV từ mẹ sang con khi mang thai.
+ Suy tuỷ: thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính.
+ Da: nổi ban, thiếu sắc tố móng tay, rụng lông, tóc và hoại tử da.
+ Gan: viêm gan ứ mật, thoải hoá mỡ.
+ Ngoài ra, rối loạn tiêu hoá (đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy), rối loạn thần kinh
(nhức đầu, mất ngủ, chóng mặt, lú lẫn, hưng cảm, co giật).
Chống chỉ định: Bạch cầu trung tính thấp dưới 0,75 x 109/lít, hoặc Hemoglobin thấp
dưới 75g/lít. Người mẫn cảm thuốc.
Tương tác thuốc
Các thuốc sau làm tăng độc tính của Zidovudin khi dùng đồng thời:
+ Thuốc làm giảm chuyển hoá của Zidovudin: Methadon, Probenecid, Acid valproic,
Paracetamol.
+ Các thuốc làm giảm bài xuất của Zidovudin qua thận: Dapson, Pentamidin,
Amphotericin B.
+ Thuốc gây độc với tế bào, suy tuỷ, độc với thận như: Pyrimethamin, Ganciclovir,
Flucitosin, Ribavirin, Vincristin, Vinblastin, Doxurubicin...
Chế phẩm và cách dùng - liều dùng: Zidovudin (Azidothymidin, AZT): viên 100 –
300mg. Siro 50mg/mL. Dung dịch tiêm truyền 10mg/mL.
Liều dùng: 100 – 200mg x 3 – 4 lần/24h
193
Các thuốc tương tự như zidovudin
Didanisin, Stavudin, Zalcitabin, Lamivudin.
4.1.2. Thuốc ức chế reverse transcriptase không nucleotid
Các thuốc nhóm này gắn trực tiếp vào vị trí của enzym RT nhưng khác với các
thuốc nucleosid, các thuốc này không cần quá trình phosphoryl hoá để tạo thành dạng
hoạt tính vì bản thân nó đã có hoạt tính. Khi gắn vào vị trí đặc hiệu trên enzym RT làm
mất hoạt tính enzym. Các thuốc này thường có tác dụng đặc hiệu trên HIV – 1. Tuy
nhiên các thuốc nhóm này thường không sử dụng đơn độc mà phải phối hợp với các
thuốc khác để tránh kháng thuốc. Khi phối hợp với nhóm nucleosid hiệu lực của các
thuốc tăng.
Nevirapin
Nevirapin hấp thu tốt qua đường tiêu hoá (sinh khả dụng đường uống >90%) và
không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 60%,
qua được dịch não tuỷ với nồng độ khoảng 45% so với huyết tương, chuyển hoá bởi
cyt P450 và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Thuốc thường dùng phối hợp trong các phác đồ điều trị nhiễm khuẩn Retrovirus.
Ngoài ra, còn dùng ức chế sự lan truyền HIV từ mẹ sang con khi dùng cho bà mẹ lúc
trở dạ và dùng cho trẻ trong vòng 3 ngày sau khi sinh.
Tác dụng không mong muốn thường gặp là các phản ứng dị ứng da như phát
ban, hoại tử biểu bì, hội chứng Stevens – Johnson...
Các thuốc tương tự như Nevirapin: Delavirdin và Efavirenz.
Cách dùng - liều dùng:
- Nevirapin: khởi đầu 200mg/lần/24h, sau 14 ngày tăng lên 200mg/lần x 2 lần/24h.
- Delavirdin: 400mg x 3 lần/24h.
- Efavirenz: 600mg/lần/24h.
4.2. Các thuốc ức chế protease
4.2.1. Indinavir
Dược động học: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, đạt nồng độ tối đa trong huyết
tương sau khoảng 1 giờ, sinh khả dụng khoảng 65%, hấp thu giảm khi thức ăn có nhiều
194
chất béo, liên kết với protein huyết tương khoảng 60%. Chuyển hoá ở gan, thải trừ chủ
yếu qua phân, thời gian bán thải khoảng 2 giờ.
Tác dụng: Indinavir và các chất ức chế protease của HIV khác có tác dụng bằng cách
gắn thuận nghịch với proteasecuar virus. Kết quả là các virus không trưởng thành và
không lan truyền sang các tế bào lành khác.
Thuốc thường được phối hợp với các thuốc kháng RT.
Tác dụng không mong muốn: Thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Ngoài ra: rối loạn thị giác, mệt mỏi, nhức đầu, chóng mặt, dị cảm, suy thận, rối loạn
phân bố mỡ, tăng đường huyết. Các dị ứng như ban da, ngứa.
Tương tác thuốc: Indinavir làm tăng nồng độ trong huyế tương của nhiều thuốc: giảm
đau gây ngủ, chống loạn nhịp (Amiodaron, Flecainid), kháng Histamin, Benzodiazepin,
Rifampicin.
Thuốc làm tăng nồng độ Indinavir trong huyết tương là các azol chống nấm.
Cách dùng - liều dùng: Người lớn: 800mg x 3 lần/24h. Uống cách xa bữa ăn.
4.2.2. Các thuốc ức chế protease khác
Saquinavir, Ritonavir, Nelfinavir.
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày cách phân loại virus theo cấu trúc nhân, nêu cách phân loại các thuốc
kháng virus?
chỉ định của Zidovudin?
chỉ định, cách dùng của Rimantadin?
chỉ định, cách dùng của Acyclovir?
chỉ định, cách dùng của Amantadin?
6. Trình bày dược động học, tác dụng, tác dụng không mong muốn cách dùng của
Indinavir?
195
Chương V
THUỐC NỘI TIẾT VÀ ĐIỀU CHỈNH RỐI LOẠN NỘI TIẾT
THUỐC DÙNG CHO PHỤ NỮ
Bài 1
THUỐC NỘI TIẾT VÀ ĐIỀU CHỈNH RỐI LOẠN NỘI TIẾT
MỤC TIÊU
1. Phân tích được vai trò và đặc điểm của nội tiết tố.
2. Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, cách dùng các hormon
thường dùng.
điều chỉnh rối loạn nội tiết.
4. Phân tích được chỉ định, chống chỉ định và cách dùng các thuốc sử dụng
trong bài.
1. ĐẠI CƯƠNG VỀ HORMON (NỘI TIẾT TỐ)
1.1. Khái niệm
Hormon (nội tiết tố) là những chất truyền tin hoá học được các tế bào đặc biệt sản
xuất ra với một lượng rất nhỏ. Hormon được bài tiết vào máu và được vận chuyển tới
các tế bào đáp ứng để điều hoà chuyển hoá và hoạt động của các tế bào.
1.2. Vai trò của nội tiết tố
* Nội tiết tố có tác dụng kích thích cũng như điều hoà các hoạt động sinh lý của
nhiều cơ quan hoặc bộ phận trong cơ thể .
Nếu lượng nội tiết tố được tiết ra đều đặn thì cơ thể hoạt động bình thường. Nếu sự
bài tiết tăng hay giảm sẽ gây những rối loạn chức năng trong cơ thể.
Ví dụ : Khi suy tuyến tụy, sự bài tiết Insulin sẽ thiếu gây bệnh đái tháo đường.
Khi thừa hormon tuyến giáp gây bệnh Basedow.
Để điều trị các bệnh ở tuyến nội tiết, người ta dùng các nội tiết tố tương ứng lấy từ
tuyến nội tiết của động vật hoặc tổng hợp.
196
* Ngoài ra, nội tiết tố còn có một số tác dụng khác và được dùng điều trị những
bệnh không phải bệnh nội tiết.
1.3. Đặc điểm của nội tiết tố
- Nội tiết tố là những chất hữu cơ có hoạt tính sinh học cao (tác dụng mạnh với liều
lượng nhỏ).
- Sau khi phát huy tác dụng, nội tiết tố thường bị phân huỷ rất nhanh .
- Nội tiết tố có tác dụng tương hỗ:
Ví dụ : Nội tiết tố thuỳ trước tuyến yên có tác dụng kích thích hoạt động của các tuyến
nội tiết khác. Ngược lại nội tiết tố của các tuyến đó lại kìm hãm sự bài tiết nội tiết tố
tuyến yên.
- Các nội tiết tố không có tính đặc hiệu cho loài.
- Nội tiết tố bài tiết theo nhịp sinh học. Tuỳ loại hormon mà sự bài tiết có thể theo chu
kỳ ngày đêm (Glucocorticoid), theo tháng (hormon sinh dục nữ, theo mùa).
1.4. Phân loại
1.4.1. Dựa vào cấu trúc hoá học chia làm hai nhóm:
* Hormon có cấu trúc protein và Acid amin: Hormon vùng dưới đồi, tuyến yên,
tuyến tuỵ, tuyến giáp và tuyến cận giáp.
* Hormon có cấu trúc Steroid: hormon vỏ thượng thận, hormon sinh dục nữ.
1.4.2. Dựa vào cơ quan bài tiết:
- Hormon vùng dưới đồi
- Hormon tuyến yên
- Hormon vỏ thượng thận
- Hormon tuyến tụy
- Hormon tuyến giáp
- Hormon tuyến cận giáp
- Hormon sinh dục
2. CÁC HORMON THƯỜNG DÙNG
2.1. Glucocorticoid:
197
2.1.1 Nguồn gốc: Tuyến thượng thận tiết ra Hydrocortison có tác dụng điều hoà
Glucose nên được gọi là Glucocorticoid. Hiện nay có nhiều Glucocorticoid tổng hợp
tác dụng mạnh hơn như: Prednisolon, Depersolon, Dexamethason…
2.1.2 Tác dụng :
- Các tác dụng chính được dùng trong điều trị :
+ Chống viêm (vì vậy nhóm này còn được gọi là thuốc chống viêm Steroid).
+ Chống dị ứng
+ Ức chế miễn dịch
- Tác dụng trên chuyển hoá :
Glucocorticoid tham gia vào quá trình chuyển hoá trong cơ thể, nếu thiếu đột ngột
hormon này có thể chết do thiếu năng lượng, mất nước và điện giải.
+ Đối với chuyển hoá glucid: Thúc đẩy tạo Glucose, tập trung thêm Glycogen ở gan,
làm tăng đường huyết .
+ Đối với chuyển hoá protid : làm tăng dị hoá protid
+ Đối với chuyển hoá lipid : gây rối loạn phân bố mỡ trong cơ thể .
+ Đối với chuyển hóa nước và điện giải:
Na+ : làm tăng tái hấp thu Na+ và nước ở ống thận
K+: làm tăng thải K+
Ca++: làm tăng thải Ca++ qua thận, giảm hấp thu Ca++ ở ruột (do đối kháng với Vitamin
D)
- Trên các tổ chức :
+ Gây sảng khoái, về sau bứt dứt, bồn chồn, khó ngủ.
+ Tăng tiết acid và pepsin dạ dày, làm giảm sản xuất chất nhày bảo vệ niêm mạc dạ
dày.
+ Làm chậm liền sẹo các vết thương .
2.1.3 Tác dụng không mong muốn:
Khi thiểu năng tuyến thượng thận, người bệnh cần đến tất cả các tác dụng của
Glucocorticoid, nhưng trong một số bệnh khác, người bệnh chỉ cần một vài tác dụng
198
trong số tác dụng đã nêu ở trên, vì vậy những tác dụng còn lại đều được coi là tác dụng
không mong muốn.
Trong những trường hợp sử dụng Glucocorticoid thiếu cân nhắc hoặc dùng liều
cao trong thời gian dài có thể gặp một số tác dụng không mong muốn sau:
- Gây phù , tăng huyết áp do giữ natri và nước
- Dễ bị nhiễm virus, nhiễm nấm… (do ức chế miễn dịch)
- Gây viêm loét hoặc tái phát viêm loét ở dạ dày – tá tràng.
- Tăng đường huyết, có thể gây đái đường.
- Gây nhược cơ mệt mỏi do giảm kali huyết.
- Gây loãng xương, xốp xương.
- Gây teo cơ.
- Gây ứ mỡ ở nửa trên cơ thể (cổ, mặt, lưng, bụng).
- Dùng kéo dài gây suy tuyến thượng thận.
- Ngoài ra có thể gặp các tác dụng không mong muốn khác như: đục thuỷ tinh thể,
mất ngủ, rối loạn tâm thần. Khi dùng tại chỗ có thể gây viêm da, teo da, rạn da.
2.1.4 Chỉ định :
* Suy tuyến thượng thận cấp hoặc mãn: thường dùng Hydrocortison.
* Bệnh mà cơ chế bệnh sinh là phản ứng miễn dịch , phản ứng viêm, dị ứng:
- Điều trị các bệnh tự miễn (bệnh Collagen) như: Lupus ban đỏ hệ thống, viêm khớp
dạng thấp, thấp tim và dùng trong các phẫu thuật cấy ghép cơ quan để chống phản ứng
loại mảnh ghép cơ thể.
- Điều trị dị ứng, shock phản vệ và các bệnh liên quan đến phản ứng dị ứng như hen
phế quản, viêm mũi dị ứng, mày đay, viêm da tiếp xúc.
- Điều trị viêm cơ, khớp, viêm da.
- Chẩn đoán hội chứng Cushing.
2.1.5 Chống chỉ định:
- Chống chỉ định tuyệt đối:
+ Loét dạ dày - tá tràng
199
+ Nhiễm nấm, virus
+ Đang dùng vaccin sống
- Chống chỉ định tương đối:
+ Đái tháo đường
+ Tăng huyết áp, phù
+ Bệnh lao đang tiến triển
+ Bệnh rối loạn tâm thần…
2.1.6 Chú ý khi dùng thuốc
+ Khi dùng thuốc kéo dài phải có chế độ ăn hợp lý: ăn tăng đạm, giảm đường,
giảm mỡ, giảm muối, bổ sung thêm K+, Ca++.
+ Luôn cho 1 liều duy nhất vào 7 - 8 giờ.
+ Uống sau khi ăn
+ Cần theo dõi cân nặng, huyết áp, đường huyết, đường niệu, phân và chất nôn để
phát hiện sớm tai biến.
+ Tuyệt đối vô khuẩn khi tiêm vào ổ khớp.
+ Khi dùng kéo dài (kể cả liều thấp 5 – 10mg Prednisolon) phải giảm liêù dần
trước khi ngừng thuốc hoặc tiêm A. C. T. H. để kích thích tuyến thượng thận hoạt động
trở lại (nếu ngừng thuốc đột ngột bệnh nhân có thể chết vì suy tuyến thượng thận ).
2.1.7 Các thuốc thường dùng
Hydrocortison; Prednisolon:(Delta hydrocortison); Depersolon(Magiepridon)
;Dexamethason:(Prednisolon F); Solu-medrol (metyl prednisolon); Medrol;
Betamethason.
* Hydrocortison:
- Tác dụng : Chống viêm, chống dị ứng, ức chế miễn dịch.
- Tác dụng không mong muốn: Như của nhóm Glucocorticoid
- Chỉ định
+ Suy thượng thận.
+ Dùng để chống viêm, chống dị ứng, dùng trong điều trị các bệnh tự miễn.
200
- Chống chỉ định: Như của nhóm Glucocorticoid
- Dạng thuốc:
+ Dạng viên 10mg
+ Dạng hỗn dịch 125mg/5ml Hydrocortison acetat hoặc 25mg/1ml
+ Dạng ống tiêm 100mg
+ Dạng thuốc mỡ1% - 2%
+ Thuốc mỡ bôi da 1% - 2,5%:
+ Chữa viêm khớp
Người lớn: Uống ở liều tấn công: 80-100mg/ ngày, chia 2-3 lần; liều duy trì: 20 -
40mg/ ngày. Tiêm quanh khớp 15-50mg/ ngày, chia làm 2 lần,. Tiêm tĩnh mạch dùng
cho trường hợp choáng phản vệ, liều dùng từ 100-500mg/24 giờ.
Trẻ em: Uống với liều tấn công 20-40mg/ ngày, chia làm 2 lần. Liều duy trì 10-20mg/
ngày.
+ Chữa bệnh ngoài da, niêm mạc
Tra mắt chữa viêm ở mắt
Thuốc mỡ chữa dị ứng ngoài da.
* Prednisolon: (Delta hydrocortison)
- Tác dụng
+ Prednisolon có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, ức chế miễn dịch nhưng tác dụng
chống viêm, chống dị ứng mạnh hơn Hydrocortison từ 3 – 5 lần, ít giữ muối Natri và
nước nên ít gây phù.
Liều thấp có tác dụng chống viêm
Liều cao ức chế miễn dịch, gây chết tế bào không bình thường bao gồm cả tế bào ung
thư.
+ Có hiệu lực trong hen phế quản nặng.
+ Có tác dụng tốt với bệnh viêm loét đại tràng mạn tính
- Tác dụng không mong muốn: tương tự như nhóm Glucocorticoid
- Chống chỉ định: tương tự như nhóm Glucocorticoid
201
- Chỉ định
+ Dùng trong phẫu thuật cấy ghép các cơ quan ; bệnh tự miễn (như lupus ban đỏ, viêm
gan mạn tính)
+ Viêm khớp cấp và mạn tính, viêm khớp dạng thấp, viêm mạch, viêm loét đại tràng
( dùng để chống viêm, chống dị ứng)
+ Tan huyết
+ Ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt (giai đoạn cuối) ; Dị ứng, hen phế quản nặng
- Dạng thuốc:
+ Dạng thuốc viên 5mg
+ Dung dịch hoặc dịch treo: dạng thuốc tiêm 25mg/1ml
+ Chữa viêm cấp
Người lớn: uống liều tấn công 20 -40mg/24 giờ sau giảm dẫn đến liều duy trì từ 5-10
mg/ 24 giờ. Ngày uống một lần vào 8 giờ sáng vào sau bữa ăn sáng. Tiêm dưới dạng
dung dịch hoặc dịch treo với liều như dùng uống.
Trẻ em dùng từ 1-2mg/1kg thể trọng/ 24 giờ cách dùng và dạng thuốc như trên.
+ Chữa viêm, dị ứng cấp ở mắt, mũi.
Nhỏ thuốc 2-3 lần trong ngày dưới dạng thuốc nhỏ mắt hoặc thuốc nhỏ mũi (không
dùng thuốc khi bị nhiễm khuẩn hoặc nhiễm nấm).
* Dexamethason: (Prednisolon F)
- Tác dụng
Dexamethason thuộc loại Glucocorticoid có tác dụng dài. Thuốc có tác dụng tương tự
mạnh hơn Hydrocortison 30 lần, mạnh hơn Prednisolon 7 lần và ít giữ muối, giữ nước
hơn
- Tác dụng không mong muốn: Tương tự như nhóm Glucocorticoid
- Chỉ định: Tương tự như Prednisolon và dùng trong trường hợp hen nặng hoặc dị ứng
nặng, phản ứng sau truyền máu, viêm thanh quản rít, phù não…
- Chống chỉ định: Tương tự như nhóm Glucocorticoid
- Dạng thuốc:
202
+ Dạng thuốc tiêm 4mg/1ml
+ Dạng viên 0,5mg
+ Người lớn: Uống sau bữa ăn: 0,5 - 3mg/ ngày,chia 2 - 3 lần, nếu bệnh nặng có thể
dùng 4 - 6 mg/ ngày, khi có kết quả dùng giảm liều dần xuống 0,5 mg/ ngày,
Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: 4 - 20mg/ ngày.
+ Trẻ em: Uống: 0,25 - 1mg/ ngày tuỳ theo tuổi.
* Depersolon(Magiepridon)
- Tác dụng
Là dẫn chất tan được trong nước của Prednisolon, có tác dụng chống viêm, và chống dị
ứng, ức chế miễn dịch mạnh hơn 4 lần so với Hydrocortison.
- Chỉ định
+ Trong các trường hợp cấp tính, bắt buộc phải dùng Glucocoticoid tiêm: Sốc do bỏng,
chấn thương, phẫu thuật, dị ứng nặng do thuốc, nhiễm độc do nhiễm khuẩn, hen phế
quản nặng, truyền máu, nhồi máu cơ tim, suy thượng thận cấp, hôn mê gan.
+ Dự phòng và điều trị hạ áp trong gây mê cho người bệnh suy thượng thận mạn
- Chống chỉ định: Tương tự như nhóm Glucocorticoid
- Dạng thuốc: ống tiêm 30mg/ml
+ Người lớn: Trường hợp sốc: tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch kết hợp với Nor-adrenalin với
liều 30- 90 mg.
Các trường hợp khác: tiêm tĩnh mạch chậm 30-40mg/24 giờ.
+ Trẻ em: Dùng theo chỉ định của bác sỹ.
* Solu-medrol (metyl prednisolon)
- Tác dụng: Chống viêm, chống dị ứng, ức chế miễn dịch mạnh hơn Prednisolon.
- Chỉ định: Dùng để chống viêm, chống dị ứng.
- Chống chỉ định: Tương tự như nhóm Glucocorticoid.
203
- Dạng thuốc:
+ Viên nén 4mg
+ Lọ dịch treo 1ml/40mg, hoặc 2ml/80mg.
+ Lọ thuốc bột tiêm 20-40mg kèm dung môi.
+ Kem bôi 10g chứa 25mg.
+ Uống theo chỉ định của thầy thuốc.
+ Tiêm bắp hoặc tiêm tại chỗ hoặc tiêm tĩnh mạch.
Tiêm bắp: 1-3ml dịch treo/ lần cứ 10 ngày tiêm 1lần.
Tiêm tại chỗ: 0,1-2ml dịch treo/ lần cứ 7-10 ngày tiêm 1lần.
Tiêm tĩnh mạch: 20-60mg thuốc bột/ lần x 1-3 lần/ 24h.
+ Kem bôi: ngày bôi 2 lần với bệnh Eczema ở mí mắt nên dùng thời gian ngắn để tránh
nguy cơ Glocom. Khi bôi ở mặt cần lưu ý có thể làm nặng thêm bệnh trứng cá đỏ.
2.2. Testosteron:
* Nguồn gốc: Là hormon sinh dục nam, được tạo ra chủ yếu ở tinh hoàn. Ngoài ra vỏ
thượng thận, buồng trứng và nhau thai cũng tiết ra một lượng nhỏ.
* Tác dụng :
- Tác dụng hormon ( tác dụng Androgen)
+ Tham gia vào quá trình phát triển giới tính và cơ quan sinh dục nam (như tuyến tiền
liệt, túi tinh, dương vật), tạo ra các đặc tính của phái nam (giọng nói trầm, vai rộng, cơ
lớn)
+ Kiểm soát và duy trì chức năng tinh trùng
+ Tác dụng đối lập với Estrogen
- Tác dụng tăng dưỡng:
+ Tham gia chuyển hoá đạm, giúp cho sự phát triển hệ xương, làm tăng khối lượng
xương và bắp cơ.
+ Thúc đẩy cơ thể phát triển nhanh khi dậy thì.
204
+ Trên chuyển hoá: Giữ muối, nước gây phù ( chủ yếu ở bệnh nhân bị bệnh tim mạch
và bệnh thận hoặc khi dùng liều cao điều trị khối u, vàng da, viêm da ứ mật, xơ vữa
động mạch.
+ Về chức năng sinh dục
- Ở nam giới: Dùng lâu có thể gây giảm chức năng sinh dục, ức chế tuyến yên và tinh
hoàn làm giảm sản xuất Testosteron, giảm sản xuất tinh trùng. Đặc biệt kích thích sự
phát triển của các khối u tuyến tiền liệt.
- Ở nữ giới: gây bệnh nam hoá như phụ nữ mọc râu, nhiều trứng cá, giảm kinh hoặc vô
kinh, ngực teo, thay đổi giọng nói, phụ nữ mang thai mà dùng Testosteron làm đứa trẻ
sinh ra bị lưỡng tính giả, thậm chí tử vong.
* Chỉ định
+ Các trường hợp chậm phát triển ở cơ quan sinh dục nam (ẩn tinh hoàn, vô sinh),
thiểu năng sinh dục nam.
+ Rối loạn kinh nguyệt ,băng kinh
+ U xơ tử cung, ung thư vú, ung thư tử cung
+ Chứng loãng xương, gẫy xương chậm liền, nhược cơ, gầy yếu.
+ Phụ nữ có thai, người cho con bú.
+ Ung thư tuyến tiền liệt.
* Dạng thuốc : Ống 1ml: 10 - 20 - 50mg.
* Cách dùng - liều dùng :
- Nam giới vô sinh, suy tinh hoàn. Tiêm bắp 10 - 50mg/ lần/ ngày, mỗi tuần tiêm 3 lần,
tiêm liên tục 1-2 tháng.
- Nữ giới: Vô sinh do tăng tiết Foliculin: tiêm bắp 10mg/ lần, mỗi tháng tiêm 6 - 8 lần.
Kinh nguyệt quá nhiều: tiêm bắp 50mg/ ngày, tiêm 10 ngày trước khi hành kinh.
2.3. Progesteron:( hormon trợ thai ) .
- Nguồn gốc:
205
+ Tự nhiên : Progesteron là hormon sinh dục nữ, chủ yếu do vật thể vàng (hoàng thể)
của buồng trứng tiết ra ở nửa sau của chu kỳ kinh nguyệt. Ngoài ra nhau thai, tinh hoàn
và tuyến thượng thận tiết ra một phần nhỏ.
+ Tổng hợp
Để làm thuốc người ta thường dùng các chế phẩm tổng hợp hoá học tương tự
Progesteron : Hydroxyprogesteron, Medroxyprogesteron, Norgestrel, Levonogestrel…
- Dược động học : Khi uống Progesteron tự nhiên bị mất hoạt tính ở gan nên chủ yếu
dùng đường tiêm (Các chế phẩm tổng hợp có thể dùng đường uống ).Tất cả các
Progesteron được chuyển hóa ở gan và thải trừ qua nước tiểu.
- Tác dụng :
+ Làm phát triển niêm mạc tử cung .
+ Làm phát triển tuyến vú, tuyến sữa.
+ Ức chế rụng trứng.
+ Điều hoà tiết dịch bã nhờn ở da.
+ Có thể gây chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.
+ Tăng cân do giữ nước và tích luỹ mỡ
+ Tăng nguy cơ xơ vữa động mạch.
+ Các chế phẩm tổng hợp có thể gây viêm tắc tĩnh mạch do làm tăng đông máu.
+ Kích ứng và gây đau nơi tiêm
- Chỉ định :
+ Làm thuốc tránh thai ( dùng riêng lẻ hay phối hợp)
+ Doạ sẩy thai, sẩy thai liên tiếp.
+ Vô sinh do suy hoàng thể
+ Hành kinh không đều, kéo dài, rối loạn tiền mãn kinh.
+ Tăng tiết dịch bã nhờn ở da đầu, da mặt.
+ Bệnh trứng cá.
+ Suy gan.
206
+ Rối loạn đông máu.
+ Phụ nữ có thai, người đang cho con bú.
- Dạng thuốc:
+ Thuốc tiêm 5 - 10 - 25mg/1ml
+ Viên nén 25 - 50 mg.
+ Viên nang 25 - 50 mg
+ Uống: 100 - 200mg/ ngày, chia 2 lần, dạng thuốc nang, viên nén uống trước khi có
kinh 10 ngày (để điều trị bệnh).
+ Tiêm bắp: 10 - 25mg/24 giờ để phòng sảy thai.
2.4. Estrogen
- Nguồn gốc:
+ Tự nhiên : Trong cơ thể các chất Estradiol, Estron và Estriol là các Estrogen được
nhau thai và buồng trứng tiết ra, là sản phẩm bài tiết chính của buống trứng. Ngoài ra
tuyến thượng thận, gan, não, mô mỡ và tinh hoàn tiết ra một lượng nhỏ. Estron và
Estriol có thể được tổng hợp từ Estradion và Testosteron. Estrogen còn có trong thực
vật.
+ Tổng hợp : Ethinyl estradiol, mestranol, quinestrol, Dirthylbestrol…
Các Estrogen tự nhiên không dùng đường uống vì khi vào cơ thể chuyển hóa nhanh ở
gan tạo chất chuyển hóa không có hoạt tính, chủ yếu dùng đường tiêm, qua da. Các
Estrogen tổng hợp bền vững hơn, dùng được đường uống. Ethinyl estradiol là Estradiol
tổng hợp có hoạt tính mạnh hơn các chất tự nhiên, bền vững hơn khi uống.
Estrogen liên kết với protein huyết tương > 90%, thuốc qua được sữa mẹ và có
chu kỳ gan ruột, thải trừ chủ yếu qua thận.
- Tác dụng :
+ Cùng với Progesteron có vai trò quan trọng trong chu kỳ kinh nguyệt
+ Ở nồng độ sinh lý : Estrogen có tác dụng làm phát triển cơ quan sinh dục nữ (âm
đạo, tử cung, vòi trứng), phát triển giới tính, duy trì chức năng sinh dục nữ, tạo nên đặc
207
tính thứ phát của giới nữ như giọng nói thanh, vai nhỏ, ngực nở, điều hòa phân bố mỡ
tạo hình dáng phụ nữ, làm phát triển xương tóc…
+ Có tác dụng đồng hoá protid (giữ nitơ, calci, natri, nước ) nhưng yếu hơn Androgen
+ Tăng dự trữ và điều hoà phân bố lipid tạo hình dáng phụ nữ.
+ Ngăn ngừa tiêu xương do ức chế tác dụng của hormon cận giáp.
+ Ngăn ngừa xơ vữa động mạch ở giai đoạn tiền và hậu mãn kinh.
+ Liều cao :
Ức chế FSH làm ngừng sản xuất Estrogen, trứng không phát triển và không bám
vào niêm mạc tử cung được do đó ngăn ngừa thụ thai.(phối hợp với Progesteron ),
đồng thời làm ngừng bài tiết sữa
Gây tăng đông máu và tăng kết dính tiểu cầu
Với nam giới có thê gây teo tinh hoàn, ngừng sản xuất tinh trùng và teo các cơ
quan sinh dục ngoài.
+ Hội chứng giống nghén : căng ngực, buồn nôn, nhức đầu, vàng da, ứ mật, tăng Ca ++
máu, tăng cân
+ Chứng vú to và giảm tình dục ở nam giới
+Có thể gây ung thư nội mạc tử cung, ung thư vú
- Chỉ định
+ Rối loạn kinh nguyệt (ít kinh, mất kinh, rong kinh )
+ Điều trị thay thế khi cơ thể không tiết đủ Estrogen (Cắt bỏ buồng trứng, suy buồng
trứng, dậy thì muộn, rối loạn tiền mãn kinh và mãn kinh
+ Ung thư tuyến tiền liệt .
+Điều trị bệnh nam hóa ( phụ nữ mọc râu, trứng cá)
+Làm thuốc tránh thai
+ Phụ nữ có thai, cho con bú
+ Rối loạn chức năng gan
+Cao huyết áp, huyết khối tĩnh mạch
208
+ Ung thư vú, ung thư tử cung
- Dạng thuốc:
+ Dạng thuốc viên nén 0,01mg, 0,02mg
+ Dạng thuốc tiêm :5mg,10mg,25mg/1ml
+ Trường hợp mất kinh và ít kinh: uống 0,02-0,10mg/24giờ, mỗi đợt dùng 20 ngày, sau
đó dùng tiếp 5mg Progesteron/ngày (dùng 5ngày liên tiếp)
+ U tuyến tiền liệt: dùng 0,05-0,10mg/lần, 3 lần/ngày, dùng liên tục 3 ngày, sau đó
giảm dần đến liều duy trì 0,05mg/ngày .
2.5. Insulin:
- Nguồn gốc: Isnulin là hormon tuyến tuỵ, do tế bào beta đảo Langerhans tiết ra. Trước
đây Isnulin được chiết từ tuyến tụy của các động vật, ngày nay đã tổng hợp được.
- Tác dụng: Gây hạ Glucose máu do:
+ Tăng sử dụng Glucose ở cơ
+ Tăng chuyển hoá glucid thành Lipid, tăng quá trình tạo Lipid
+ Tăng tích luỹ Glycozen ở gan và giảm phóng thích Glycozen từ gan vào máu
+ Gây phản ứng tại chỗ tiêm
+ Nếu dùng quá liều gây hạ đường huyết quá mức
+ Dị ứng, hay gặp khi dùng Insulin động vật. Để hạn chế phản ứng dị ứng nên dùng
Prednisolon trước.
- Chỉ định :
+ Bệnh đái tháo đường:
Bệnh đái tháo đường phụ thuộc Insulin (type 1) ( điều trị thay thế ): bệnh đái
tháo đường khởi đầu tuổi thiếu niên , bệnh đái tháo đường nhiễm ceton .
Bệnh đái tháo đường không phụ thuộc vào Insulin (type 2) (điều trị bổ xung),
bệnh đái tháo đường kèm nhiễm toan máu, đái tháo đường kèm nhiễm khuẩn nặng,
phẫu thuật lớn trên người bệnh đái tháo đường
+ Cấp cứu trong một số trường hợp:
209
Cấp cứu đường huyết trong trường hợp đái tháo đường nhiễm khuẩn Acid
cetonic, hôn mê tăng đường huyết.
Bệnh võng mạc ở thời kỳ đang tiến triển do đái tháo đường.
+ Mẫn cảm với thuốc .
+ Hạ đường huyết.
- Dạng thuốc :
+ Insulin tác dụng nhanh: Insulin hydroclorid10 UI/ ống1ml; 100UI/ lọ 5ml; 400UI/ lọ
10ml.
Tác dụng sau tiêm 1 giờ và kéo dài 6 giờ. Thuốc có thể tiêm bắp, tiêm dưới da, hay
tiêm tĩnh mạch .
+ Insulin tác dụng chậm : Insulin protamin kẽm : dạng nhũ dịch.
Tiêm dưới da tác dụng xuất hiện sau 4 - 6 giờ và kéo dài 37 giờ.
* Cách dùng- liều dùng: Chủ yếu dùng theo đường tiêm dưới da, trong trường hợp cấp
cứu có thể tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
Liều dùng phụ thuộc vào trạng thái bệnh lý của từng người bệnh, thông thường ở người
lớn liều khởi đầu vào khoảng 20 - 40UI/ ngày, sau tăng dần khoảng 2 UI/ ngày cho tới
khi đạt nồng độ Glucose máu mong muốn. Tổng liều không vượt quá 80UI/ ngày.
- Insulin hydroclorid (Insulin tác dụng nhanh): lọ 100UI/5ml, lọ 400UI/10ml, ống
10UI/1ml.
- Protamin zine insulin (Insulin có tác dụng chậm) chế phẩm là dạng nhũ dịch Protamin
- kẽm - Insulin, thời gian có tác dụng kéo dài 37 giờ. Thuốc được trình bày dưới dạng
lọ 400UI/10ml.
- Chú ý:
+ Không dùng thuốc theo đường uống
+ Theo dõi Glucose máu trong thời gian dùng thuốc vì khi dùng quá liều gây hạ
Glucose máu quá mức. Triệu chứng hạ đường huyết thường xảy ra đột ngột như: toát
mồ hôi, chóng mặt, nhức đầu, đánh trống ngực, đói cồn cào, run rẩy, hôn mê, co giật có
thể tử vong .
210
+ Để tránh phản ứng tại chỗ tiêm nên thay đổi vị trí tiêm thường xuyên.
2.6. Thyroxin.
- Nguồn gốc: là hormon của tuyến giáp trạng. Trong điều trị thường dùng chế phẩm
nguồn gốc tổng hợp là Levothyroxin
- Tác dụng: Là hormon tuyến giáp trạng có tác dụng:
+ Tăng chuyển hoá trong cơ thể và tăng sinh nhiệt.
+ Tăng nhịp tim, tăng lưu lượng tâm thu và tốc độ tuần hoàn.
+ Đối với trẻ em, Thyroxin có vai trò quan trọng cho sự trưởng thành cơ thể như phát
triển chiều cao, cân nặng, bộ não .
Khi chức phận tuyến giáp suy giảm hay chế độ ăn, uống thiếu Iod (nguyên liệu để tổng
hợp Thyroxin) gây chứng đần độn ở trẻ em .
- Tác dụng không mong muốn: Khi dùng liều cao gây:
+ Tim đập nhanh, mạch nhanh.
+ Nhức đầu , mất ngủ.
+ Gây dị ứng.
- Chỉ định :
+ Suy tuyến giáp.
+ Bướu cổ đơn thuần.
+ Sau phẫu thuật tuyến giáp.
+ Cường tuyến giáp.
+ Suy tim, loạn nhịp tim, suy mạch vành.
- Dạng thuốc:
+ Viên nén: 25- 50- 75- 88- 100- 112- 150- 200- 300 µg.
+ Bột pha tiêm 200- 500 µg ( dung môi NaCl 0,9%)
- Cách dùng- liều dùng: Thường dùng uống, cũng có thể tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
Liều dùng phải được hiệu chỉnh cẩn thận theo nhu cầu và đáp ứng của mỗi người. Có
thời gian bán thải dài nên chỉ cần dùng một lần trong ngày.
211
- Người lớn
+ Suy tuyến giáp nhẹ ở người lớn. Liều khởi đầu uống 50g/ lần/ ngày, nếu dung nạp
tốt sẽ dùng tăng thêm vào liều hàng ngày từ 25 – 50 g trong khoảng từ 2 – 4 tuần cho
đến khi có đáp ứng mong muốn.
+ Suy tuyến giáp trạng ở người lớn. Liều khởi đầu uống 12,5 – 25 g/ lần/ ngày, nếu
dung nạp tốt sẽ dùng tăng thêm vào liều hàng ngày từ 25 g trong khoảng 2 – 4 tuần
cho đến khi có đáp ứng mong muốn.
Liều duy trì uống 75 – 125 g/ lần/ ngày.
Với người bệnh không tiêm được có thể tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp với liều bằng
một nửa liều uống (tuy nhiên cần phải theo dõi và điều chỉnh liều cho phù hợp).
- Trẻ em: Điều trị thay thế cho trẻ em theo liều trong bảng.
Bảng liều dùng cho trẻ em
Độ tuổi Liều dùng
Dưới 6 tháng tuổi 25 – 50 g hoặc 8 - 10g/kg thể trọng/ ngày.
Từ 6 – 12 tháng 50 – 75 g hoặc 6 - 8g/kg thể trọng/ ngày.
Từ 1 – 5 tuổi 75 – 100 g hoặc 5 - 6g/kg thể trọng/ ngày.
Từ 6 – 12 tuổi 100 – 150 g hoặc 4 - 5g/kg thể trọng/ ngày.
Trên 12 tuổi 150 g hoặc 2 – 3 g/kg thể trọng/ ngày.
- Điều trị hôn mê do phù niêm

Thường tiêm tĩnh mạch ở nồng độ 100g/ 1ml hoặc có thể uống qua ống thông dạ dày
(nhưng ít được ưa dùng).
Liều khởi đầu tiêm tĩnh mạch cho người lớn là 400g/ngày.
Ngày thứ hai có thể tiêm thêm 100 – 300 g hoặc hơn nếu chưa đạt được hiệu lực
mong muốn.
Liều duy trì 50 – 200 g/ ngày cho đến khi bệnh đã ổn định hoặc người bệnh uống
được.
- Chú ý:
212
+ Đối với người bệnh tim cần dùng giảm liều.
+ Dạng thuốc bột tiêm phải dùng ngay sau khi pha với dung môi là dung dịch Natri
clorid 0,9% và không được trộn chung với bất kỳ loại thuốc thông thường nào khác.
2.7. Thuốc điều trị Basedow, bệnh cường tuyến giáp
* Metyl thiouracin (MTU)
- Nguồn gốc: Tổng hợp hoá học
- Tác dụng: Thuốc có tác dụng ức chế tổng hợp hormon tuyến giáp.
- Tác dụng không mong muốn: Dị ứng ở da, giảm bạch cầu hạt.
- Chỉ định
+ Bệnh Basedow.
+ Các chứng cường giáp.
+ Chuẩn bị cho mổ tuyến giáp.
+ Bướu cổ đơn thuần.
+ Phụ nữ đang thời kỳ cho con bú, phụ nữ có thai.
+ Dị ứng thuốc,
+ Suy tuỷ, suy gan.
- Dạng thuốc
+ Viên nén 25- 50- 100- 250mg.
+ Thuốc tương tự MTU
+ Thiamazol: tác dụng mạnh hơn 10 lần, ngày uống 2 - 4 lần, mỗi lần 2 - 10mg vào sau
bữa ăn, liều duy trì 2,5 - 10mg/ ngày, dạng thuốc viên nén 5 - 10mg.
- Cách dùng, liều dùng: MTU uống vào sau bữa ăn, liều tấn công 300mg/24 giờ chia
làm 3 - 4 lần, liều duy trì 50 - 100mg/ 24 giờ.
* Propyl thiouracil (Propycil, Propyl - thiracil, PTU)
- Tác dụng
+ Ức chế tổng hợp hormon tuyến giáp.
+ Ức chế quá trình khử Iod của Thyroxin thành Iodo thyronin.
213
- Tác dụng không mong muốn: Có thể gây ban ngứa hoặc giảm bạch cầu, suy tuyến
giáp (khi dùng kéo dài).
- Chỉ định
+ Bệnh Basedow nhẹ và trung bình.
+ Chuẩn bị phẫu thuật cắt bỏ tuyến giáp.
+ Nhiễm độc giáp.
+ Người bị viêm gan,
+ Có bệnh về máu nặng,
- Dạng thuốc: Viên nén 25-50mg
+ Người lớn: Uống 300 - 450mg/ ngày, chia làm 3 lần, khi bệnh thuyên giảm dùng liều
duy trì 50 - 150mg/ ngày, chia làm 3 lần.
+ Trẻ em: Uống 5 - 7mg/kg thể trọng/ ngày, chia thành những liều nhỏ, uống cách nhau 8
giờ.
2.8. Oxytocin
- Nguồn gốc: Là hormon thúc đẻ do thuỳ sau tuyến yên tiết ra. Hiện nay đã tổng hợp
được hormon này.
- Tác dụng
+ Làm tăng các cơn co bóp tử cung.
+ Làm tăng nhanh quá trình đẻ.
+ Giúp cho quá trình bài tiết sữa.
+ Buồn nôn, nôn, loạn nhịp.
+ Hiếm gặp: Bí tiểu tiện (ứ nước tạm thời, nhức đầu, hạ huyết áp, hạ natri huyết ở trẻ
sơ sinh)
+ Gây dị ứng.
- Chỉ định
214
+ Gây chuyển dạ trong những trường hợp cần lấy thai ra mà chưa chuyển dạ (phá thai,
thai chết lưu)
+ Hỗ trợ chuyển dạ trong trường hợp cơn co tử cung yếu và thưa
+ Phòng và điều trị băng huyết sau đẻ (do dạ con không co hồi được).
+ Kích thích tiết sữa sau đẻ.
+ Khung chậu hẹp.
+ Nguy cơ vỡ tử cung.
+ Thai ngang hay ngược.
+ Nhiễm độc huyết.
+ Rối loạn tim mạch.
+ Tắc màng ối.
+ Nhau tiền đạo.
+ Tăng trương lực cơ tử cung hoặc suy thai sinh khó.
- Dạng thuốc: ống tiêm 1UI/1ml, 2UI/2ml, 5UI/1ml, 10UI/1ml.
+ Gây chuyển dạ hoặc hỗ trợ chuyển dạ.
Truyền nhỏ giọt tĩnh mạch 1 ống 5 UI pha 500 ml dung dịch glucose đẳng trương 5%,
lúc đầu 8 - 10 giọt/ phút. Sau đó dựa vào tính chất cơn co tử cung mà điều chỉnh số giọt
cho thích hợp với đáp ứng của từng sản phụ.
Trung bình 25 giọt/phút. Tối đa 40 giọt/ phút.
+ Băng huyết sau đẻ hoặc đờ tử cung.
Tiêm bắp 5 - 10 UI hoặc tiêm chậm tĩnh mạch 5 UI.
Trong mổ lấy thai tiêm 5 UI vào cơ tử cung.
Chú ý:
- Luôn theo dõi cơn co tử cung và nhịp tim thai khi truyền Oxytoxin vì có thể gây giảm
oxy huyết ở thai nhi hoặc gây vỡ tử cung.
215
- Thận trọng với sản phụ cao huyết áp, đẻ con rạ nhiều lần, đẻ sinh đôi, sinh ba, ngôi
bất thường, đã mổ tử cung để lấy thai.
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Phân tích vai trò, đặc điểm của nội tiết tố?
2. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định của các
Glucocorticoid?
3. Phân tích chống chỉ định chung của nhóm Glucocorticoid?
4. Phân tích nguyên tắc dùng Glucocorticoid?
5. Trình bày nguồn gốc, tác dụng, tác dụng không mong muốn, phân tích được chỉ định
và chống chỉ định của các hormon sinh dục nam và nữ?
6. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, cách dùng MTU và PTU?
216
Bài 2
THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH PHỤ NỮ
MỤC TIÊU
1. Trình bày đúng cách sử dụng Oxytoxin, Ergometrin, Papaverin để cấp cứu
trong sản khoa.
2. Trình bày đúng cách sử dụng thuốc tránh thai thường dùng.
1. ĐẠI CƯƠNG
- Trong sản khoa, gặp những ca sinh đẻ không bình thường (đẻ khó, đe dọa xảy thai)
cần dùng 2 loại thuốc.
+ Thuốc làm tăng co bóp tử cung: có tác dụng làm tăng cường độ và tần số cơn co tử
cung, gây chuyển dạ hoặc chống hiện tượng đờ tử cung, không cầm được máu sau khi
đẻ hoặc nạo thai.
+ Thuốc làm giảm co bóp tử cung có tác dụng làm giảm cường độ và tần số cơn co tử
cung, chống co thắt, không ảnh hưởng đến trung tâm hô hấp của thai nhi. Thường dùng
trong trường hợp tử cung co bóp mạnh đe dọa xảy thai.
- Để thực hiện sinh đẻ có kế hoạch, một trong những biện pháp tránh thai đang được sử
dụng rộng rãi là dùng thường xuyên thuốc tránh thai.
Tác dụng chính của thuốc tránh thai là ngăn cản hiện tượng rụng trứng hằng tháng ở
phụ nữ. Hiệu quả của thuốc có thể đạt tới 100% nếu đảm bảo dùng thường xuyên. Tuy
nhiên không phải bất cứ người phụ nữ nào cũng dùng được thuốc tránh thai hoặc dùng
thuốc tránh thai nào cũng được.
Có hai loại viên thuốc tránh thai:
+ Viên phối hợp một loại Estrogen với một loại Progesteron.
+ Viên Pprogesteron dùng đơn thuần với liều thấp và liên tục.
2. THUỐC TĂNG CO BÓP CƠ TỬ CUNG
2.1. Oxytocin
Xem trong bài Thuốc Hormon
2.2. Ergometrin (Ergovonin, Ergobasin)
217
- Tác dụng: Là một Alcaloid chiết xuất từ nấm cựa gà, có tác dụng trực tiếp trên cơ làm
tăng co bóp tử cung.
-Tác dụng không mong muốn:
+ Buồn nôn, nôn.
+ Tăng huyết áp chốc lát.
+ Tiêm nhiều lần vào cổ tử cung có thể gây hoại tử cổ tử cung.
- Chỉ định:
+ Dự phòng và điều trị chảy máu sau đẻ do đờ tử cung.
+ Phòng ngừa băng huyết trong và sau nạo thai.
+ Các trường hợp xuất huyết tử cung do các nguyên nhân khác nhau.
+ Đau nửa đầu (migrain) và đau đầu do các rối loạn vận mạch khác.
+ Bệnh mạch máu ngoại vi.
+ Bệnh tim nặng, cao huyết áp nặng.
- Dạng thuốc: Ống tiêm 1ml = 0,2 mg.
- Cách dùng, liều dùng: Tiêm bắp 0,15 - 1mg/ 24 giờ.
Hoặc tiêm tĩnh mạch 0,15 - 0,5 mg/ 24 giờ.
Chú ý: Phải chắc chắn rau thai ra hết mới được tiêm thuốc này.
3. THUỐC LÀM GIẢM CO BÓP CƠ TỬ CUNG
3.1. Papaverin clohydrat
- Tác dụng:
Là một alcaloid từ thuốc phiện hoặc tổng hợp, có tác dụng trực tiếp trên sợi cơ tử cung
làm giảm co bóp, không ảnh hưởng đến trung tâm hô hấp của thai nhi.
- Tác dụng không mong muốn: Khó chịu, toát mồ hôi, đỏ bừng mặt, tim đập nhanh.
- Chỉ định:
+ Chuyển dạ cơn co cường tính.
+ Dọa xảy thai.
- Chống chỉ định: blốc nhĩ thất hoàn toàn.
218
- Dạng bào chế: Viên 0,04 g, Ống tiêm 1ml = 0,04 g.
- Cách dùng, liều dùng: Uống 1-4 viên/ngày.
Tiêm dưới da, tiêm bắp 1 - 2 ống/ ngày.
Liều tối đa: 0,04/lần, 0,1 g/ ngày.
3.2. Pethidin clohydrat (Dolargan, Dolantin).
- Tác dụng:
+ Thuốc tác dụng trực tiếp trên sợi cơ tử cung làm giảm co bóp.
+ Liệt phó giao cảm.
+ Giảm đau mạnh.
+ Gây nghiện
- Chỉ định:
+ Chuyển dạ cơn co cường tính.
+ Giảm đau trong các thủ thuật sản khoa.
- Dạng thuốc: Ống tiêm 2 ml = 0,01 g.
- Cách dùng, liều dùng: Tiêm bắp, dưới da 1 - 3 ống/ngày.
Trường hợp đau cấp tiêm chậm tĩnh mạch 1 ống 2ml pha 20 ml NaCl 0,9%.
3.3.Thuốc khác: Atropin (xem trong bài thuốc tác dụng trên tim mạch)
4. THUỐC CHỐNG THỤ THAI
4.1. Đại cương
- Cơ sở sinh lý: Trong nửa đầu chu kỳ kinh nguyệt, dưới tác dụng của hormon giải
phóng (FSH-RH) của vùng dưới đồi, tuyến yên bài tiết FSH làm cho nang trứng trưởng
thành và tiết Foliculin (Estrogen). Sau đó vùng dưới đồi tiết hormon giải phóng (LH-
RH) làm tuyến yên bài tiết LH. Đến ngày thứ 14, khi FSH/LH đạt được tỷ lệ thích hợp
thì buồng trứng sẽ phóng noãn. Nếu gặp tinh trùng, trứng sẽ thụ tinh và làm tổ.
- Khi đưa vào cơ thể người phụ nữ bình thường một lượng Progestin (là các chất bán
tổng hợp bền hơn, có tác dụng mạnh, kéo dài, dùng được theo đường uống) tương ứng
với hàm lượng Progesteron như khi có thai thì cũng tạo ra khả năng chống rụng trứng.
219
Hiện nay có các thuốc steroid chống thụ thai như sau:
4.2. Thuốc chống thụ thai phối hợp
- Là dạng thuốc trong thành phần có Estrogen và Progesteron. Hiện nay có 3 loại viên
tránh thai kết hợp.
+ Loại 1 pha: tỷ lệ Progesteron và Estrogen trong mỗi viên không thay đổi trong cả
vỉ thuốc: Rigevidon, Loestrin...
+ Loại 2 pha (10/11). Hàm lượng Progesteron tăng dần (0,5 - 1,0 µg), hàm lượng
Estrogen không đổi (35 µg): Ortho-novum 10/11...
+ Loại 3 pha (7/7/7). Hàm lượng Progesteron (0,5 - 0,75 - 1,0 µg), hàm lượng
Estrogen không đổi (35 µg): Tri-regol, Ortho-novum7/7/7...
- Cơ chế tác dụng:
+ Tác dụng trung ương : Theo cơ chế điều hòa ngược, khi dùng thuốc nồng độ hormon
trong máu cao, Estrogen gây ức chế vùng dưới đồi làm giảm tiết các hormon giải
phóng FSH-RH và LH-RH, vì vậy tuyến yên sẽ giảm tiết FSH và LH ; FSH và LH thấp
nên không đạt nồng độ và tỷ lệ thích hợp để phóng noãn, nang trứng kém phát triển.
+ Tác dụng ngoại biên : làm thay đổi dịch nhày cổ tử cung, tinh trùng khó hoạt động,
niêm mạc tử cung kém phát triển, trứng không làm tổ được.
Với liều từ 50-100mg/24 giờ Estrogen cho từ ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt là
đủ ức chế phóng noãn ; trên buồng trứng làm ngừng phát triển nang trứng ; trên nội
mạc tử cung, làm quá sản niêm mạc nên gây rong kinh ; trên tử cung, làm tăng tiết các
tuyến ; trên âm đạo làm dầy thành và tróc vảy.
Progesteron có tác dụng : trên buồng trứng làm ngừng phát triển, giảm thể tích ;
trên tử cung, làm mềm tử cung, làm cổ tử cung ít bài tiết nên dịch tiết nhày, đặc hơn
làm tinh trùng khó chuyển động.
+ Vì thuốc ức chế ở nhiều khâu nên viên phối hợp có hiệu quả tránh thai cao.
+ Dấu hiệu giống nghén; mệt mỏi, buồn nôn, đau ngực.
+ Rối loạn kinh nguyệt, tăng cân, vàng da, ứ mật (ít gặp).
+ Viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối.
220
- Chỉ định: Chống thụ thai cho phụ nữ.
+ Cao huyết áp, tiểu đường, rối loạn về máu, viêm gan.
+ Ung thư vú, cổ tử cung.
+ Phụ nữ trên 40 tuổi.
- Dạng thuốc và cách dùng, liều dùng.
Thuốc thường đóng thành vỉ 21 viên để uống theo thứ tự, mỗi ngày uống 1 viên vào
buổi chiều sau bữa ăn. Ngày bắt đầu thấy kinh tính là ngày thứ nhất. Bắt đầu uống từ
ngày thứ 5 đến 26 nghỉ 7 ngày rồi uống lại.
Nếu hôm trước quên thì hôm sau uống bù. Nếu gián đoạn quá 36 giờ, tác dụng
không đảm bảo.
4.3. Thuốc chống thụ thai đơn thuần
- Cơ chế: Trong thành phần chỉ có Progesteron nên tác dụng chủ yếu ở ngoại biên, làm
thay đổi dịch nhày cổ tử cung, nội mạc tử cung kém phát triển.
Hiệu lực chỉ có sau 15 ngày dùng thuốc và chỉ đảm bảo nếu uống thuốc liên tục và
đều đặn.
- Chỉ định: Tránh thai cho phụ nữ đang nuôi con bú và người không dùng được thuốc
tránh thai phối hợp.
- Chống chỉ định: Do thuốc có tác dụng làm khô niêm dịch âm đạo, nên không dùng
cho phụ nữ trẻ dưới 40 tuổi.
- Tác dụng phụ: Rối loạn kinh nguyệt, không có tai biến tim mạch (do không có
estrogen).
- Dạng thuốc: Postinor, Micronor...
+ Dạng viên nén: đóng vỉ 21 viên và 28 viên (21 viên có dược chất còn 7 viên thường
chứa sắt).
+ Các dạng khác: nang cấy, ghép vào cơ thể; miếng dán vào da và niêm mạc tác dụng
chậm; vòng đặt tử cung để giải phóng dần hoạt chất, thuốc tiêm có tác dụng kéo dài…
221
- Liều dùng và cách dùng: Bắt đầu uống viên thứ nhất vào ngày thứ nhất của chu kỳ
kinh nguyệt. Mỗi ngày uống một viên vào một giờ nhất định để khỏi quên, uống liên
tục cho đến hết vỉ thuốc (nếu vỉ 21 viên thì nghỉ 7 ngày sau đó uống tiếp vỉ khác).
Nếu hôm trước quên thì hôm sau uống bù 1 viên mà vẫn tiếp tục uống 1 viên nữa như
bình thường. Nếu quên 12 giờ thì nên áp dụng biện pháp tránh thai khác đồng thời vẫn
tiếp tục uống như bình thường.
4.4. Tránh thai khẩn cấp
Tránh thai khẩn cấp là cách tránh thai được dùng khi giao hợp không được bảo vệ
hoặc giao hợp ngoài ý muốn. Có 2 cách.
+ Dùng viên tránh thai khẩn cấp (viên chỉ có Progesteron nhưng hàm lượng cao
như: Postinor, Ovrette…). Các thuốc này được dùng một viên ngay sau khi giao hợp.
Nếu trong vòng 8 giờ mà lại có giao hợp thì dùng thêm một viên nữa. Tuy nhiên do
hàm lượng Progesteron cao nên không dùng quá 4 viên trong một tháng.
+ Dùng viên tránh thai phối hợp loại 1 pha: trong vòng 72 giờ giao hợp dùng 4
viên, sau đó 12 giờ dùng tiếp 4 viên nữa.
4.5 Các thuốc thường dùng:
4.5.1. Rigevidon
Rigevidon gồm: Estrogen và Progestagen
- Tác dụng: Ức chế phóng noãn
+ Giảm tiết sữa ở phụ nữ đang cho con bú
+ Buồn nôn, nôn
+ Giữ nước
- Chỉ định: Tránh thai
+ Ung thư vú, ung thư đường sinh dục
+ Tăng huyết áp, phụ nữ trên 40 tuổi
+ Bệnh gan, viêm túi mật
222
+ Tai biến mạch máu não
+ Chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân
+ Phụ nữ chưa sinh đẻ mà kinh nguyệt ít hoặc không thấy kinh.
- Dạng thuốc: Viên nén vỉ 28 viên: 21 viên màu trắng chứa hoạt chất, 7 viên màu hồng
hoặc màu vàng không có hoạt chất.
- Cách dùng, liều dùng: Uống 1 viên / ngày, vào một giờ nhất định, bắt đầu uống viên
đánh số 1 vào ngày thứ 1 hoặc ngày thứ 5 của vòng kinh .
Chú ý: Nếu quên thuốc ngày nào phải uống bù ngay. Nếu quên quá 24 giờ phải dùng
các biện pháp tránh thai khác trong vòng kinh đó.
4.5.2. Ogylin
- Tác dụng: Ức chế phóng noãn
+ Kinh nguyệt không đều
+ Xuất huyêt nhẹ giữa vòng kinh
- Chỉ định: Tránh thai
+ Ung thư vú và tử cung
+ Viêm gan, suy gan
+ Nghi có thai
- Dạng thuốc: Viên nén vỉ 28 viên, mỗi viên chứa 0,35mg Norgestrienon
- Cách dùng, liều dùng: Dùng liên tục 1viên/ngày không nghỉ ngày nào (kể cả ngày có
kinh). Uống vào giờ nhất định trong ngày để khỏi quên. Nếu quên uống 1 viên phát
hiện trong vòng 12 tiếng đồng hồ phải uống bù ngay, và tiếp tục uống viên sau vào giờ
đã qui định. Nếu phát hiện quên uống thuốc sau 12 tiếng đồng hồ thì ngoài bù thuốc
phải kết hợp với biện pháp tránh thai khác trong vòng 2 tuần.
4.5.3. Marvelon (thuốc phối hợp)
* Thành phần: Desogestrel 150g
Ethinyl estradiol 30g
223
* Cách dùng: Uống 21 ngày mỗi ngày 1 viên, viên đầu uống vào ngày đầu của vòng
kinh; nghỉ 7 ngày sau đó lại dùng tiếp.
* Chống chỉ định: Tương tự các thuốc tránh thai có 2 thành phần khác.
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày cách sử dụng một số thuốc dùng để cấp cứu trong sản khoa?
2. Trình bày cơ chế tác dụng và cách sử dụng thuốc tránh thai đơn thuần, phối hợp?
Chương VI
THUỐC TÁC DỤNG TRÊN TIM MẠCH - THUỐC LỢI TIỂU
MỤC TIÊU
1. Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, cách dùng của thuốc
điều trị suy tim thường dùng.
2. Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn và cách dùng các thuốc
điều trị tăng huyết áp, thuốc điều trị cơn đau thắt ngực, thuốc điều trị loạn nhịp tim.
3. Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, cách dùng thuốc lợi
tiểu thường dùng.
1. ĐẠI CƯƠNG
Bệnh tim mạch là nguyên nhân gây tử vong và tàn phế lớn nhất trên thế giới và
ở Việt Nam hiện nay. Bệnh hay gặp ở người cao tuổi.
Bệnh tim mạch biểu hiện lâm sàng rất đa dạng, thường gặp ở các thể bệnh: Suy
tim, loạn nhịp tim, đau thắt ngực, tăng huyết áp, rối loạn tuần hoàn não, tăng lipid
máu...
Những năm gần đây do tiến bộ của ngành Dược và phẫu thuật tim mạch đã hạn chế
được tỷ lệ tử vong và tàn phế do bệnh tim mạch gây ra.
Người ta chia thuốc tim mạch ra thành các nhóm sau:
+ Thuốc điều trị suy tim.
+ Thuốc điều trị tăng huyết áp.
+ Thuốc điều trị loạn nhịp tim.
+ Thuốc điều trị cơn đau thắt ngực.
224
Ngoài ra, thuốc lợi tiểu cũng được dùng nhiều trong điều trị bệnh tim mạch.
2. THUỐC ĐIỀU TRỊ SUY TIM
Suy tim là tình trạng tim không cung cấp đủ máu cho nhu cầu của cơ thể. Nguyên
nhân chính là các bệnh van tim, bệnh cơ tim.
Thuốc điều trị suy tim hay còn gọi là thuốc trợ tim là những thuốc có tác dụng làm
tăng lực co bóp của cơ tim. Các thuốc được chia làm hai nhóm:
- Thuốc loại Glycosid dùng điều trị suy tim mạn tính.
- Thuốc không phải Glycosid dùng trong suy tim cấp tính.
2.1. Digoxin.
Digoxin được dùng điều trị suy tim vào năm 1785. Hiện nay trên thế giới và Việt
Nam vẫn là thuốc phổ biến để điều trị suy tim.
- Dược động học: Digoxin gắn với Protein huyết tương 25-50%, sự gắn kết này không
bền nên thuốc dễ giải phóng ra dạng tự do. Trong cơ tim nồng độ Digoxin cao gấp 25
lần so với trong máu, nồng độ này có thể tăng khi K + máu giảm và ngược lại. Khi Ca ++
cao hoặc K+ máu thấp thuốc sẽ gắn vào cơ tim nhiều hơn. Digoxin qua được nhau thai.
- Tác dụng:
+ Tăng cường co bóp cơ tim.
+ Giảm nhịp tim.
+ Buồn nôn, nôn, ỉa chảy
+ Nhức đầu, chóng mặt.
+ Có thể gặp: rối loạn thị giác, rối loạn thần kinh trung ương (ảo giác, lẫn, mất định
hướng).
- Dấu hiệu nhiễm độc Digoxin:
+ Rối loạn tiêu hoá
+ Rối loạn thần kinh: đau đầu, chóng mặt, mất phương hướng, mê sảng.
- Xử trí nhiễm độc Digoxin: ngừng ngay thuốc, theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ, ức chế
sự gắn và tích luỹ Digoxin ở cơ tim.
225
- Chỉ định:
+ Suy tim cung lượng thấp.
+ Loạn nhịp tim: rung nhĩ, cuồng động nhĩ.
+ Nhịp tim chậm < 60 lần /phút
+ Bệnh cơ tim gây tắc nghẽn
+ Rối loạn nhịp thất: nhịp nhanh thất, rung thất, ngoại tâm thu thất.
+ Blốc nhĩ - thất độ II, III.
- Dạng thuốc: Viên nén : 0,25 mg
Ống tiêm: 2ml/ 0,5mg
+ Liều uống: Liều tấn công: người lớn uống 0,5 – 1mg/ ngày, chia làm 2-3 lần.
Liều duy trì: 0,25mg / ngày
+ Tiêm tĩnh mạch thật chậm :
Liều tấn công: 0,5 – 1mg /ngày
Liều duy trì: 0,25 – 0,5 mg /ngày
Chú ý:
+ Khi dùng thuốc phải theo dõi chặt chẽ nhịp tim, khi nhịp tim <60 lần/ phút thì ngừng
thuốc .
+ Không dùng Digoxin cùng với calci. Thận trọng trong trường hợp canxi máu cao,
kali máu thấp.
+ Để hạn chế tích luỹ thuốc nên dùng ngắt quãng (điều trị từng đợt), muốn chuyển đổi
thuốc khác phải nghỉ ít nhất 3-5 ngày.
2.2. Dopamin. ( thuốc cường β-adrenergic)
- Tác dụng: Do chuyển hoá và thải trừ nhanh nên thuốc chỉ dùng theo đường truyền
tĩnh mạch, tác dụng của thuốc tuỳ thuộc vào liều:
+ Liều thấp: 1 – 5 mcg/ kg/phút, chủ yếu làm giãn mạch( mạch thận, mạch vành....)
+ Liều trung bình: 5- 20 mcg / kg / phút, làm tăng biên độ và tần số tim.
+ Liều cao: > 20mcg / kg/phút, gây co mạch, tăng huyết áp.
226
- Tác dụng không mong muốn : Liều cao gây:
+ Đau đầu
+ Đau thắt ngực, tăng huyết áp, co mạch, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh
+ Buồn nôn hoặc nôn
+ Khó thở
- Chỉ định:
+ Suy tim kèm hạ huyết áp.
+ Các loại sốc kèm theo vô niệu.
+ Các bệnh mạch vành.
+ Nhịp nhanh thất, ngoại tâm thu thất.
- Dạng thuốc: Ống tiêm: 5 ml: 25 - 50 - 200mg
10 ml: 50mg.
- Cách dùng, liều dùng: Truyền chậm tĩnh mạch: 2 - 5 mcg/ kg / phút, tăng hay giảm số
giọt theo hiệu quả mong muốn.
2.3. Dobutamin.
- Tác dụng: Tác dụng chọn lọc trên β1- adrenergic
+ Tăng cường co bóp cơ tim, tăng lưu lượng tim,
+ Làm giảm hậu gánh do làm giảm nhẹ sức cản ngoại vi và giãn hệ động mạch phổi.
+ Gây dị ứng.
+ Nhức đầu, khó thở, buồn nôn, đau ngực, hồi hộp.
+Ngoại tâm thu thất, tăng huyết áp.
+Tăng nhịp tim vừa phải do vậy làm tăng ít nhu cầu sử dụng oxy của cơ tim.
- Chỉ định:
+ Suy tim cấp và mạn tính.
Dùng từng đợt 2-4 ngày, nếu dùng dài ngày phải theo dõi chặt chẽ tác dụng không
mong muốn. Không nên vượt quá liều 10µg/kg/ phút.
+ Sốc tim (sau mổ tim với tuần hoàn ngoài cơ thể)
227
+ Nhồi máu cơ tim
+ Bệnh cơ tim gây tắc nghẽn
- Dạng thuốc và cách dùng, liều dùng:
+ Lọ 20ml /250 mg, truyền tĩnh mạch 2 - 15 mcg / kg / phút (thường pha loãng với
dung dịch muối hoặc đường đẳng trương).
+ Ống bột đông khô 250 mg, khi dùng pha với dung dịch Glucose 5% hoặc dung dịch
NaCl 0,9%, truyền tĩnh mạch 2- 10µg/kg/ phút
3. THUỐC ĐIỀU TRỊ RỐI LOẠN NHỊP TIM
Loạn nhịp tim là nhịp đập của tim không bình thường có thể nhanh, chậm, hoặc có
tiếng khác thường như ngoại tâm thu, ngựa phi... Thuốc điều trị loạn nhịp tim là những
thuốc có tác dụng điều hoà nhịp tim, đưa nhịp tim trở lại bình thường.
3.1. Amiodaron
+ Amiodaron tích lũy nhiều ở trong mô và thải trừ rất chậm. Thuốc hấp thu chậm sau
khi uống và khả dụng sinh học rất thay đổi, khả dụng đường uống trung bình là 50%,
đồng thời khác nhau nhiều giữa các người bệnh.
+ Đạt nồng độ huyết tương tối đa từ 3 – 7 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Tác
dụng xảy ra chậm, 1 – 3 tuần sau khi uống. Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng tối đa đạt
được trong vòng 1 – 30 phút và kéo dài 1 – 3 giờ. Nửa đời thải trừ khoảng 50 ngày, dao
động từ 10 – 100 ngày, do sự phân bố rộng rãi của thuốc ở các mô.
- Tác dụng:
+ Amiodaron có tác dụng chống loạn nhịp nhóm III, kéo dài thời gian điện thế hoạt
động ở tâm thất và tâm nhĩ làm kéo dài thời gian tái phân cực.
+ Thuốc kéo dài thời gian trơ trong cơ tim và ảnh hưởng đến toàn bộ hệ thống dẫn
truyền xung động, kể cả đường dẫn truyền phụ.
228
+ Khi dùng đường uống, trong giai đoạn đầu tiên (vài ngày, tuần hoặc năm), các tác
dụng không mong muốn có thể chưa xuất hiện và thường phụ thuộc vào liều dùng và
thời gian điều trị ( điều trị liên tục trên 6 tháng)
+ Các tác dụng phụ này có thể kéo dài vài tháng sau khi ngừng thuốc và có thể hồi
phục khi giảm liều.
+ Thần kinh: Run, khó chịu, mệt mỏi, tê cóng hoặc đau nhói ngón chân, ngón tay, mất
điều hòa, hoa mắt và dị cảm.
+ Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón.
+ Tuần hoàn: Hạ huyết áp (sau tiêm), tác dụng gây loạn nhịp, tim chậm, blốc nhĩ thất
và suy tim
+ Hô hấp: Viêm phế nang lan tỏa hoặc xơ phổi hoặc viêm phổi kẽ.
+ Da: Mẫn cảm với ánh nắng gây ban đỏ, nhiễm sắc tố da.
+ Mắt Rối loạn thị giác.
+ Nội tiết: Suy giáp trạng, cường giáp trạng.
- Chỉ định: Dự phòng và điều trị
+ Loạn nhịp thất (cơn nhanh nhất tái phát hoặc rung thất tái phát). Đặc biệt khi không
đáp ứng với điều trị thông thường chống loạn nhịp.
+ Loạn nhịp trên thất tái phát kháng lại điều trị thông thường, đặc biệt khi có kết hợp
hội chứng W – P – W bao gồm rung nhĩ, cuồng động nhĩ.
+ Chống chỉ định dùng Amiodaron cho người bị sốc do tim, suy nút xoang nặng dẫn
đến nhịp chậm xoang và blốc xoang nhĩ, blốc nhĩ thất độ II - III, blốc nhánh hoặc bệnh
nút xoang (chỉ dùng khi có máy tạo nhịp), chậm nhịp từng cơn gây ngất, trừ khi dùng
cùng với máy tạo nhịp.
+ Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
+ Bệnh tuyến giáp hoặc nghi ngờ bệnh tuyến giáp.
+ Hạ huyết áp động mạch.
+ Tiêm tĩnh mạch cả liều một lúc cho người suy tim, suy tuần hoàn, hô hấp.
- Cách dùng – liều lượng:
229
* Loạn nhịp thất:
+ Giai đoạn tấn công dùng liều cao: Uống mỗi lần 200mg, ngày 3 lần trong tuần đầu,
mỗi lần 200mg, ngày 2 lần trong tuần thứ 2. Sau 2 tuần đó giảm liều xuống còn
200mg/ngày hoặc thấp hơn.
+ Tiêm tĩnh mạch liều: 5mg/kg thể trọng, pha loãng với 250ml glucose 5%, truyền tĩnh
mạch chậm từ 20 phút đến 2 giờ, càng chậm càng tốt, dựa trên đáp ứng lâm sàng.
* Loanh nhịp trên thất:
+ Uống: Liều tấn công là 600-800mg/ngày, dùng trong 1 – 4 tuần, cho đến khi kiểm
soát được bệnh hoặc xuất hiện tác dụng có hại quá mức, sau đó giảm liều dần đến liều
duy trì thấp nhất có tác dụng
+ Liều duy trì đường uống là 100 – 400mg/ngày.
3.2. Lidocain (Xylocain), (xem trong bài thuốc gây tê)
3.3. Procainamid ( Novocamid)
- Tác dụng: Ổn định nhịp tim do giảm kích thích trực tiếp cơ tim.
+ Đau cơ và khớp
+ Loạn nhịp tim, hạ huyết áp và nhược cơ
+ Chán ăn, buồn nôn, nôn
+ Ngứa
- Chỉ định: Loạn nhịp tim
+ Blôc nhĩ - thất
+ Nhược cơ nặng.
- Dạng thuốc: Viên nén: 0,25 – 0,5g
Ống tiêm: 5 - 10ml có 100mg/ml.
Uống: 0,25 – 0,5g / lần, cứ 4 đến 6 giờ uống 1 lần
Tiêm bắp : 0,5 - 1g / lần, cứ 4 đến 6 giờ tiêm 1 lần.
230
Tiêm tĩnh mạch: 0,2 - 1g /lần, thường pha với dung dịch Glucose 5%
4. THUỐC ĐIỀU TRỊ CƠN ĐAU THẮT NGỰC
Nguyên nhân của cơn đau thắt ngực là do cơ tim bị thiếu oxy đột ngột vì mất
thăng bằng giữa sự tăng nhu cầu oxy của cơ tim và sự cung cấp không đủ oxy của
mạch vành.
Cơ tim chỉ chiếm 0,5% trọng lượng cơ thể, nhưng khi nghỉ ngơi cũng lưu giữ
5% lưu lượng tim. Cơ tim lấy 80-90% oxy của dòng máu qua cơ tim. Khi cố gắng, khi
xúc động hoặc dùng Catecholamin, tim phải làm việc tăng, nhu cầu oxy chỉ được thoả
mãn bằng tăng lượng máu cung cấp cho tim.
Từ lâu, để chống cơn đau thắt ngực vẫn dùng thuốc làm giãn mạch vành. Tuy
nhiên nhiều thuốc ngoài tác dụng làm giãn mạch vành lại đồng thời làm giãn mạch toàn
thân, vì vậy một khối lượng máu đáng lẽ cần cung cấp cho tim thì lại chảy ra các vùng
khác. Mặt khác, áp lực tĩnh mạch giảm, đòi hỏi tim phải làm việc nhiều hơn, và vì vậy
lại càng tăng sử dụng oxy của tim. Khi một phần mạch vành bị tắc, vùng sau chỗ tắc bị
thiếu máu, chuyển hoá lâm vào tình trạng kỵ khí, làm tăng tạo thành Acid lactic,
Adenosine, Kali là những chất gây giãn mạch mạnh tại chỗ. Nếu cho thuốc giãn mạch,
sự cung cấp máu sẽ tăng lên ở vùng lành, không có lợi gì cho vùng bị thiếu máu, trái
lại sự tưới máu cho vùng bị thiếu máu lại còn bị giảm đi. Hiện tượng này được gọi là
“lấy trộm máu của mạch vành” (“vol coronarien”)
Trong cơn đau thắt ngực mà nguyên nhân là do thiếu máu đột ngột của cơ tim
thì việc cần trước hết là làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim, và hơn nữa là loại trừ tất cả
những tác động đòi hỏi tim phải làm việc nhiều lên và chuyển hoá tăng lên.
Vì vậy, các thuốc chống cơn đau thắt ngực tốt cần đạt những yêu cầu sau:
- Tăng cung cấp oxy cho cơ tim, tăng tưới máu cho cơ tim
- Giảm sử dụng oxy bằng cách giảm công năng của tim
- Giảm cơn đau. Tuy nhiên cần thấy rằng vị trí của vùng thiếu máu ở cơ tim không
hoàn toàn có liên quan đến sự có mặt hoặc mức độ của cảm giác đau, nghĩa là có thể
thiếu máu ở cơ tim mà không có đau.
4.1. Trinitrin (Nitroglycerin, Lenitral)
231
- Tác dụng:
+ Giãn mạch vành và giãn mạch toàn thân
+ Giảm công năng của tim, giảm sử dụng oxy của cơ tim .
+ Giãn cơ trơn khí quản, đường tiêu hoá, đường dẫn mật .
+ Hạ huyết áp tư thế đứng, nhất là những người huyết áp thấp và người cao tuổi.
+ Giãn mạch não gây nhức đầu, có thể tăng áp lực nội sọ
+ Giãn mạch ngoại vi gây đỏ bừng da, đặc biệt là mặt, ngực, mắt (có thể làm tăng nhãn
áp).
+ Tăng tiết dịch vị
- Chỉ định:
+ Chữa đau thắt ngực mọi thể, cắt cơn đau nhanh chóng.
+ Phòng cơn đau thắt ngực.
+ Tăng huyết áp.
+ Suy tim xung huyết.
+ Xuất huyết não, tăng áp lực nội sọ.
+ Thiếu máu nặng.
+ Tăng nhãn áp.
+ Huyết áp thấp.
+ Huyết khối mạch vành cấp
- Dạng thuốc:
+ Viên nén: 0,5 - 2,5 - 7,5 mg.
+ Dung dịch cồn 1 %.
+ Thuốc mỡ bôi ngoài da 2%.
+ Uống 2,5mg/lần, uống 2 - 3 lần/ ngày
+ Đau thắt ngực cấp: ngậm dưới lưỡi 0,5mg/lần, có thể dùng 6 - 8 viên/ ngày.
232
+ Thuốc mỡ: bôi ngoài da vùng trước tim 1 - 4 lần/ ngày.
+ Dung dịch cồn 1 % : ngậm dưới lưỡi từ 3 đến 5 giọt / lần .
4.2. Propranolol. ( thuốc chẹn β-adrenergic)
- Tác dụng:
+ Làm chậm nhịp tim, ức chế tác dụng tăng nhịp tim do gắng sức, giảm sử dụng oxy
của cơ tim.
+ Hạ huyết áp
+ Chống đau thắt ngực
+ Rối loạn tiêu hoá, buồn nôn, nôn.
+ Dị ứng ngoài da: nổi mẩn da dạng vẩy nến.
+ Nhức đầu, chóng mặt.
+ Co thắt phế quản.
- Chỉ định:
+ Tăng huyết áp
+ Loạn nhịp tim
+ Đau thắt ngực
+ Hen phế quản
+ Suy tim có xung huyết
+ Blôc nhĩ - thất độ II - III
+ Mạch chậm dưới 50 lần / phút.
- Dạng thuốc: Viên nén: 25 - 40 mg
Ống tiêm: 1 - 5 mg/ 2ml
Uống 0,2g/ ngày, chia 2 lần
Cấp cứu: Tiêm tĩnh mạch chậm từ 1 - 5 mg / ngày.
Chú ý: Không dùng Propranolol cùng Insulin hoặc Sulfamid hạ đường huyết vì có thể
gây ra cơn hạ đường huyết cấp.
233
4.3. Nifedipin (Adalate) Thuốc chẹn kênh Ca++
- Tác dụng:
+ Làm giảm tính co bóp của cơ tim và trương lực mạch ngoại vi do đó làm giảm mức
tiêu thụ oxy cơ tim, giãn mạch (trong đó có mạch vành).
+ Phân phối lại máu trong cơ tim có lợi cho vùng dưới nội tâm mạc là vùng dễ bị thiếu
máu nhất.
+ Nhức đầu
+ Hạ huyết áp khi đứng
+ Blôc nhĩ - thất
+ Phù chi dưới.
- Chỉ định:
+ Phòng và chữa cơn đau thắt ngực
+ Tăng huyết áp
+ Phụ nữ đang cho con bú
+ Sốc nguyên nhân tại tim
+ Nhồi máu cơ tim
- Dạng thuốc: Viên nén, viên nang : 5 - 10 mg
+ Cơn tăng huyết áp cấp và cơn đau thắt ngực cấp: ngậm dưới lưỡi một nang 10 mg.
+ Tăng huyết áp mạn tính và phòng cơn đau thắt ngực:
Uống 20mg / lần x 2 lần / ngày .
5. THUỐC ĐIỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
Tăng huyết áp (THA) là tình trạng tăng huyết áp tâm thu và / hoặc tăng huyết áp
tâm trương có hoặc không có nguyên nhân.
234
Huyết áp phụ thuộc vào 2 yếu tố chính: cung lượng tim và sức cản ngoại vi. Vì
vậy người ta phải dùng thuốc tác động vào các khâu để làm giãn mạch, giảm lưu lượng
tim dẫn đến hạ huyết áp.
5.1. Metyldopa (Aldomet) (Thuốc kích thích α- adrenergic)
- Tác dụng : Hạ huyết áp
+ Khô miệng, buồn nôn, nôn, đi lỏng
+ Buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt.
+ Hạ huyết áp tư thế đứng, giữ muối, nước gây phù
+ Hội chứng tương tự như lupus ban đỏ do bất thường miễn dịch.
+ Trầm cảm, giảm tình dục.
+ Viêm gan, thiếu máu tan máu.
- Chỉ định: Tăng huyết áp thể vừa và nặng, trong các thể tăng huyết áp khi dùng các
thuốc khác ít hoặc không có hiệu quả thì Metyldopa dùng liều nhỏ vẫn có hiệu quả và
tương đối an toàn.
+ Trầm cảm
+ Thiếu máu tan máu
+ Viêm gan, suy gan.
+ Thận trọng dùng cho người lái xe và vận hành máy móc.
- Dạng thuốc: Viên nén: 0,125 - 0,25 – 0,5g
Ống 500mg/5ml
- Cách dùng, liều dùng: 0,25g /lần x 2-3 lần / ngày, sau đó tăng dần đến liều tối đa 3g /
24 giờ. Phối hợp với thuốc lợi tiểu để giảm ứ nước và muối.
5.2. Captopril (thuốc ức chế men chuyển)
- Tác dụng: Giãn mạch, hạ huyết áp
+ Nhức đầu
235
+ Da nổi ban, mụn nước, viêm da tróc vẩy
+ Giảm bạch cầu trung tính
+ Hạ huyết áp khi đứng
- Chỉ định
+ Tăng huyết áp
+ Suy tim
+ Suy thận nặng
- Dạng thuốc: Viên nén 25 - 50 mg
- Cách dùng, liều dùng: Uống 50mg / ngày. Uống 1 lần vào buổi sáng hay chia 2 lần,
uống cách nhau 12 giờ.
6. THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu là các thuốc có tác dụng làm tăng bài tiết nước tiểu, hay dùng trong
bệnh tăng huyết áp hoặc phù. Thuốc lợi tiểu chỉ chữa triệu chứng, do vậy khi điều trị
phải kết hợp với thuốc chữa nguyên nhân.
6.1. Phân loại :
- Thuốc lợi tiểu hạ kali máu: Acetazolamid, Hydroclorothiazid (Hypothiazid),
Ethacrynic – acid, Furosemid (Lasix, Lasilix)
Khi dùng kéo dài các thuốc trên phải uống thêm KCl.
- Thuốc lợi tiểu giữ kali máu: Spironolacton (Aldacton), Triamteren
- Thuốc lợi tiểu khác:
+ Thuốc lợi tiểu thẩm thấu: (Dung dịch đường ưu trương, dung dịch Manitol 10 -
20%) không gây rối loạn điện giải trong máu, chủ yếu tăng khối lượng máu qua thận và
tăng cung lượng tim.
+ Nhóm Xanthin: Theophylin, Cafein
6.2. Một số thuốc lợi tiểu thường dùng:
6.2.1. Hydroclorothiazid (Hypothiazid)
- Tác dụng : Ức chế tái hấp thu Na+ kèm theo là Cl- nên làm tăng thải trừ muối, lợi tiểu
236
+ Rối loạn điện giải: Gây mệt mỏi, chán ăn, nhức đầu, buồn nôn, chuột rút.
+ Có biểu hiện dị ứng hoặc không chịu thuốc .
- Chỉ định :
+ Phù tim, gan, thận và phù ở phụ nữ có thai .
+ Tăng huyết áp
+ Tổn thương gan
+ Suy thận nặng .
- Dạng thuốc: Viên 25 – 100 mg
Người lớn : Trung bình 25 – 100 mg/ ngày, chia 2 –3 lần .
Nếu dùng kéo dài chỉ dùng 2- 3 ngày / tuần phối hợp với KCl.
6.2.2. Furosemid (Lasix, Lasilix, Trofurit)
- Tác dụng : tác dụng lợi tiểu mạnh, nhanh do tăng thải trừ Na+ , Cl - .
+ Do thải trừ quá nhanh nước và điện giải nên có thể mệt mỏi, chuột rút, hạ huyết áp.
+ Giảm bạch cầu, tiểu cầu.
+ Phản ứng da
+ Độc với thần kinh VIII: ù tai có thể điếc
+ Độc với gan.
- Chỉ định : Do tác dụng nhanh nên được dùng trong cấp cứu: phù nặng, phù phổi cấp,
cơn tăng huyết áp .
+ Mẫn cảm thuốc .
+ Suy gan nặng .
+ Phụ nữ có thai tháng cuối .
+ Suy thận cấp có bí đái, tắc đường dẫn niệu .
- Dạng thuốc : Viên nén : 20 – 40 - 80 mg
237
Ống tiêm : 2 ml / 20 mg.
Người lớn : uống 20 – 80 mg / ngày .
Tiêm bắp hay tĩnh mạch 40 – 60 mg/ ngày .
6.2.3. Spironolacton (Aldacton)
- Tác dụng : Spironolacton là thuốc kháng Aldosteron nên có tác dụng ức chế tái hấp
thu Na+, lợi tiểu. Ngoài ra còn ức chế thải K+ nên làm tăng K+ máu .
- Chỉ định :
+ Phù : Do xơ gan, thận hư nhiễm mỡ, suy tim.
+ Tăng huyết áp
+ Hội chứng Conn ( tăng Aldosteron nguyên phát) .
+ Suy thận cấp.
+ Giai đoạn cuối của suy gan.
- Dạng thuốc : Viên nén 25 mg.
- Cách dùng, liều dùng: Người lớn uống 50 – 100 mg/ ngày .
6.2.4. Manitol
- Tác dụng: Làm tăng độ thẩm thấu của huyết tương và dịch trong ống thận, gây lợi
niệu thẩm thấu và làm tăng lưu lượng máu thận.
+ Tuần hoàn: Tăng thể tích dịch ngoài tế bào, quá tải tuần hoàn (khi dùng liều cao).
Viêm tắc tĩnh mạch.
+ Toàn thân: Rét run, sốt, nhức đầu.
+ Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khát, ỉa chảy (khi dùng theo đường uống, manitol có tác
dụng như thuốc tẩy).
+ Chuyển hóa: Mất cân bằng nước và điện giải, mất cân bằng kiềm – toan.
+ Cơ xương: Đau ngực.
- Chỉ định:
238
+ Phòng hoại tử thận cấp do hạ huyết áp.
+ Thiểu niệu sau mổ.
+ Gây lợi niệu ép buộc để tăng đào thải các chất độc qua đường thận.
+ Làm giảm áp lực nội sọ trong phù não.
+ Dùng trước và sau các phẫu thuật mắt.
+ Dùng làm test thăm dò chức năng thận.
+ Dùng làm dịch rửa trong cắt nội soi tuyến tiền liệt.
+ Mất nước.
+ Suy tim sung huyết, các bệnh tim nặng.
+ Chảy máu nội sọ, sau chấn thương sọ não (trừ trong lúc phẫu thuật mở họp sọ).
+ Phù do rối loạn chuyển hóa có kèm theo dễ vỡ mao mạch.
+ Suy thận nặng
+ Thiểu niệu hoặc vô niệu sau khi làm test với manitol.
- Dạng thuốc: Chai 100ml, 250ml, 500ml dung dịch 5 – 25%.
- Cách dùng – liều dùng:
+ Làm test: Truyền tĩnh mạch 200mg/kg thể trọng hoặc 12,5g dung dịch manitol 15%
hoặc 25% trong 3 đến 5 phút.
+ Phòng ngừa suy thận cấp: Làm test như trên liều thông thường người lớn cho từ 50
đến 100g tiêm truyền tĩnh mạch với dung dịch từ 5 – 25%. Tốc độ truyền thường điều
chỉnh để có 1 lưu lượng nước tiểu ít nhất từ 30 đến 50ml/giờ.
+ Để tăng đào thải các độc tố: Làm test như trên thông thường duy trì lưu lượng nước
tiểu ít nhất 100ml/giờ, thường duy trì 500ml/giờ và cần bằng dương tính về dịch tới 1 –
2 lít.
+ Làm giảm áp lực nội sọ: Truyền tĩnh mạch nhanh dung dịch manitol 15% đến 25%,
theo liều 1 đến 2g/kg, trong vòng 30 đến 60 phút.
+ Làm giảm áp lực nhãn cầu: Liều 1,5 đến 2g/kg, truyền trong 30 – 60 phút với dung
dịch 15 – 20%. Tác dụng xuất hiện trong vòng 15 phút tính từ lúc bắt đầu truyền
manitol và kéo dài từ 3 đến 8 giờ sau khi ngừng truyền.
239
7. MỘT SỐ THUỐC KHÁC
7.1. Adrenalin. (Epinephrin)
- Tác dụng:
+ Tăng nhịp tim
+ Co mạch, tăng huyết áp
+ Tăng glucose máu
+ Giãn cơ trơn phế quản
+ Chóng mặt, nhức đầu, khó ngủ
+ Loạn nhịp tim trên bệnh nhân có bệnh tim
+ Lo sợ, hồi hộp
- Chỉ định:
+ Sốc (sốc dị ứng, sốc do truyền huyết thanh... )
+ Giảm huyết áp cấp
+ Ngất do nghẽn nhĩ thất
+ Tim ngừng đập
+ Tăng huyết áp
+ Đau thắt ngực
+ Suy tim
- Dạng thuốc: Ống tiêm 1ml /1mg
- Cách dùng, liều dùng: Tiêm dưới da hoặc bắp thịt. Người lớn 0,2 - 0,5 mg/ lần
Liều tối đa: 1 mg / lần
2 mg / 24 giờ
7.2. Cafein
- Tác dụng:
+ Kích thích thần kinh trung ương
+ Kích thích trung tâm hô hấp và tuần hoàn
240
+ Tăng co bóp cơ tim
+ Giãn mạch da, mạch não
+ Lợi tiểu
- Tác dụng không mong muốn: Nếu dùng thuốc liên tục thì sau giai đoạn hưng phấn
thường tiếp theo giai đoạn ức chế mệt mỏi.
- Chỉ định:
+ Trụy tim mạch, suy cấp trung tâm hô hấp
+ Nhiễm độc thuốc mê, thuốc ức chế thần kinh trung ương
+ Co thắt mạch não
+ Mệt mỏi về tâm thần và thể lực, nhức đầu
+ Bệnh tăng huyết áp
+ Khó ngủ, mất ngủ
+ Xơ cứng động mạch
+ Tổn thương thực thể ở tim mạch
- Dạng thuốc: Viên nén 0,01g
Ống tiêm 1 ml / 0,07 g
+ Người lớn uống 1-5 viên / ngày
+ Tiêm dưới da:1- 3 ống / lần, 1-3 lần/ngày, có thể tiêm 15 - 20 ống /ngày
- Bảo quản: Tránh ánh sáng
7.3. Long não.
- Tác dụng: Kích thích thần kinh trung ương đặc biệt là trung tâm hô hấp và tuần hoàn
- Chỉ định:
+ Suy trung tâm hô hấp và tuần hoàn.
+ Suy tim.
- Dạng thuốc: Ống tiêm 2 ml / 0,2 g
- Cách dùng, liều dùng: Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp thịt, người lớn 1- 3 ống / ngày, tối
đa 5 ống / ngày.
241
7.4. Viên Vinca.
- Tác dụng: Giãn mạch ngoại vi, hạ huyết áp
- Chỉ định:
+ Tăng huyết áp
+ Rối loạn tuần hoàn não
- Chống chỉ định: Đang ỉa chảy
- Dạng thuốc: Viên nén, viên bọc đường 0,003g
- Cách dùng, liều dùng: Uống 2-3 viên / lần x 2 lần / ngày, uống trước bữa ăn. Một đợt
dùng 1 tháng, nghỉ 1-2 tuần, nếu cần dùng tiếp./.
7.5. Atropin sulfat ( Atropini sulfat, Atrofar)
- Nguồn gốc: Là alcaloid được lấy từ cây Belladon (Atropa belladona), dùng dưới dạng
muối sulfat. Trong cây cà độc dược có tỷ lệ ít.
- Tác dụng:
+ Liều điều trị có tác dụng làm giãn đồng tử, giảm tiết dịch (nước bọt, mồ hôi, dịch vị,
dịch ruột).
+ Làm giảm co thắt và nhu động ruột.
+ Giãn nở thanh quản, khí quản.
+ Làm tăng hoạt động của tim.
- Tác dụng không mong muốn: Liều cao gây ngộ độc biểu hiện: miệng khô, họng khô,
da khô và đỏ, mạch nhanh, ảo giác, co giật, mê sảng, hôn mê.
- Chỉ định:
+ Giảm đau : Đau dạ dày, co thắt ruột.
+ Hen phế quản (do giãn phế quản)
+ Ra mồ hôi nhiều ở người bệnh bị lao.
+ Soi đáy mắt khi viêm giác mạc, mống mắt.
+ Ngộ độc Morphin, Pilocarpin, Muscarin, Phosphor hữu cơ.
+ Say tàu xe, say sóng, chống nôn.
+ Ngừng tim khi gây mê hoặc tăng tiết dịch khi gây mê.
242
+ Bệnh tăng nhãn áp
+ Mạch nhanh
+ Tắc ruột, liệt ruột
+ Rối loạn tiểu tiện
+ Phì đại tuyến tiền liệt
- Dạng thuốc: Viên nén 0,25 – 0,5 – 1mg
Dung dịch nhỏ mắt 0,5%.
Ống tiêm 1ml/25mg, 1ml/1mg.
Cách dùng: Uống, tiêm bắp, tiêm dưới da
Uống: 0,1 – 0,5mg/lần; 0,5 – 1mg/24 giờ.
Tiêm 0,25mg/lần; 1 – 4lần/24 giờ.
Liều tối đa: Uống 2mg/lần, 3mg/24 giờ
Tiêm dưới da 1mg/lần, 2mg/24 giờ.
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, cách dùng của thuốc điều trị suy
tim thường dùng?
2. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn và cách dùng các thuốc điều trị tăng
huyết áp thường dùng?
3. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn và cách dùng các thuốc điều trị cơn
đau thắt ngực thường dùng?
4. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn và cách dùng các thuốc điều trị loạn
nhịp tim thường dùng?
5. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, cách dùng thuốc lợi tiểu thường
dùng?
243
244
Chương VII
THUỐC ĐIỀU TRỊ LAO, PHONG – SỐT RÉT
Bài 1
THUỐC ĐIỀU TRỊ LAO PHONG
MỤC TIÊU
1. Trình bày được cách phân loại và nguyên tắc sử dụng thuốc chống lao.
2. Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, cách dùng
các thuốc chống lao thường dùng.
3. Trình bày được một số phác đồ điều trị lao theo chương trình chống lao quốc
gia.
1. ĐẠI CƯƠNG
1.1. Vài nét về bệnh lao
- Lao là một bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn Mycobacterium tubeculosis (trực khuẩn
BK, Bacillus Koch) gây nên. Trực khuẩn lao ưa khí, kháng cồn, kháng acid, có vỏ dày
khó thấm và có tính kháng thuốc cao.
- Nhiễm lao có thể gặp ở các cơ quan khác nhau trong cơ thể, nhưng chủ yếu ở phổi,
chiếm 80-85%. Lao phổi là thể bệnh duy nhất lây sang người xung quanh.
- Bệnh lao hiện nay có thể chữa khỏi hoàn toàn được.
1.2. Phân loại thuốc chống lao
- Nhóm I (nhóm cơ bản): là các thuốc thường dùng, có hiệu quả điều trị cao, gồm
Isoniazid, Streptomycin, Rifampicin, Ethambutol và Pyrazinamid.
- Nhóm II.
Các thuốc chống lao nhóm II được dùng thay thế thuốc chống lao nhóm I khi vi
khuẩn lao kháng thuốc hoặc người bệnh dị ứng với các thuốc nhóm I, gồm:
Ethionamid, Kanamycin, Amikacin, PAS, Cyloserin, Capreomycin, Viomycin...
1.3. Nguyên tắc sử dụng thuốc chống lao
- Chọn thuốc thích hợp cho từng giai đoạn bệnh và từng người bệnh.
- Phải phối hợp thuốc (3-5 thuốc) để hiệp đồng tác dụng, tránh kháng thuốc.
245
- Phải dùng thuốc đúng liều lượng và đủ thời gian quy định: tùy mức độ nặng, nhẹ của
bệnh, ít nhất là 6 tháng, bình thường 9-12 tháng.
- Phải dùng thuốc liên tục, đều đặn: thuốc dùng một lần vào buổi sáng khi đói.
- Điều trị thường chia hai giai đoạn.
+ Giai đoạn tấn công: phối hợp 3 thuốc trở lên và dùng hằng ngày.
+ Giai đoạn duy trì: phối hợp hai thuốc trở lên và có thể dùng hằng ngày hoặc
ngắt quãng 2-3 lần/ tuần.
- Điều trị có kiểm soát theo chương trình DOTS (Directly-Observed-Treatment, Short-
Course) nhằm điều trị khỏi hẳn, rút ngắn thời gian lan truyền bệnh và tránh kháng
thuốc.
- Thường xuyên theo dõi các tác dụng không mong muốn của thuốc để xử lý kịp thời.
2. CÁC THUỐC CHỐNG LAO THƯỜNG DÙNG
2.1. Isoniazid (Rimifon, INH)
- Tác dụng: Vừa có tác dụng kìm khuẩn và diệt khuẩn do ức chế tổng hợp Acid
mycolic là thành phần chủ yếu cấu tạo màng tế bào của vi khuẩn lao. Thuốc chỉ có tác
dụng đặc hiệu trên vi khuẩn lao mà không có tác dụng trên các vi khuẩn khác.
+ Viêm gan, hoại tử tế bào gan.
+ Viêm dây thần kinh ngoại biên, Vitamin B6 có thể làm hạn chế tác dụng này.
+ Ngoài ra gặp thiếu máu, giảm tiểu cầu, dị ứng, sốt, rối loạn tiêu hóa.
- Chỉ định: Phối hợp các thuốc chống lao khác để phòng và điều trị mọi thể lao trong
và ngoài phổi, sơ nhiễm và tái phát.
+ Bệnh nhân động kinh, rối loạn tâm thần.
+ Bệnh gan, thận nặng
- Dạng thuốc: Viên nén 50-100-150mg
Ống tiêm 500mg/ 5ml
- Cách dùng, liều dùng: Dùng thuốc vào sáng sớm
246
+ Liều tấn công:
Người lớn 5mg/kg/24 giờ, dùng hằng ngày.
Trẻ em 10-20mh/kg, tối đa 300mg/24 giờ.
+ Liều duy trì: 10mg/kg/ lần x 3 lần/ tuần hoặc 15mg/kg/ lần x 2 lần/ tuần.
2.2. Rifampicin (Rimactan)
- Tác dụng: Là kháng sinh phổ rộng, tác dụng tốt với vi khuẩn lao và phong; ngoài ra
có tác dụng với các vi khuẩn gram dương và âm.
Cơ chế: do ức chế quá trình tổng hợp ARN của vi khuẩn, nên có tác dụng diệt khuẩn.
+ Rối loạn tiêu hóa buồn nôn, nôn.
+ Viêm gan
+ Ngoài ra gặp đau đầu, mệt mỏi, thiếu máu, giảm tiểu cầu.
+ Khi dùng chế độ ngắt quãng 2 lần/ tuần, có thể gặp hội chứng giả cúm.
- Chỉ định
+ Điều trị mọi dạng lao (phối hợp các thuốc khác theo phác đồ).
+ Điều trị bệnh phong.
+ Nhiễm khuẩn đường hô hấp.
+ Suy gan nặng.
Thận trọng với người động kinh, nghiện rượu, đái tháo đường, người có thai nhất là 3
tháng cuối của thai kỳ vì dễ gây xuất huyết.
- Dạng thuốc: Viên 150-300mg
Lọ thuốc bột pha tiêm 300-600mg.
Người lớn: 10mg/kg/24 giờ, tối đa 600mg/24 giờ dùng hằng ngày.
Trẻ em: 20mg/kg/24 giờ.
- Chú ý: Khi dùng thuốc các dịch tiết của cơ thể: nước bọt, nước tiểu, nước mắt... có
màu da cam do thuốc thải trừ.
247
2.3. Ethambutol
Tên khác: Dexambutol, Myambutol
- Tác dụng:
+ Có tác dụng kìm khuẩn lao, không có tác dụng trên các vi khuẩn khác.
+ Ức chế sự phát triển của hầu hết các vi khuẩn lao đã kháng Isoniazid và
Streptomycin.
+ Rối loạn tiêu hóa
+ Đau đầu, đau khớp.
+ Dị ứng
+ Viêm dây thần kinh thị giác gây rối loạn nhận biết màu, phải ngừng thuốc ngay.
- Chỉ định: Phối hợp với các thuốc khác điều trị lao theo phác đồ, nhất là vi khuẩn lao
đã kháng Streptomycin và INH.
+ Trẻ em dưới 5 tuổi
+ Người có các bệnh ở mắt.
+ Phụ nữ có thai, cho con bú.
- Dạng thuốc: viên 100-250 và 400mg
- Cách dùng, liều dùng: Uống 15mg/kg/24 giờ.
2.4. Streptomycin
- Nguồn gốc: Streptomycin được phân lập từ môi trường nuôi cấy Streptomyces
griseus, thường dùng dưới dạng muối sulfat.
+ Hấp thu: Khó hấp thu khi uống, hấp thu nhanh khi tiêm bắp.
+ Phân bố: Thuốc được phân bố đến các tổ chức nhưng tập trung nhiều ở phổi, thận, cơ
tim và các tổ chức bị viêm nhiễm, dễ thấm qua màng não khi bị viêm.
+ Thải trừ: Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua mật và phân.
248
- Tác dụng: Là kháng sinh phổ rộng thuộc nhóm Aminoglycosid. Có tác dụng diệt trực
khuẩn lao và một số vi khuẩn khác nhưng dễ bị vi khuẩn kháng thuốc nên không được
dùng đơn độc. Streptomycin không tác dụng với vi khuẩn yếm khí, xoắn khuẩn.
- Tác dụng không mong muốn: Tương tự như của nhóm
- Chỉ định:
+ Điều trị lao (phối hợp với các thuốc chống lao khác để tránh hiện tượng kháng
thuốc).
+ Điều trị bệnh dịch hạch:
Nên hạn chế dùng Streptomycin để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn thông thường. Tránh
phối hợp Streptomycin với Penicilin (trừ trường hợp điều trị viêm nội tâm mạc cấp
hoặc bán cấp).
+ Suy thận nặng
+ Rối loạn thính giác
+ Nhược cơ.
- Cách dùng - liều dùng: Tiêm bắp 15mg/kg thể trọng/ngày. Đối với người trên 60 tuổi
dùng 500 – 750mg/ 24 giờ.
- Dạng thuốc: Dạng bột tiêm đóng lọ 1g.
- Bảo quản: Để nơi khô mát, tránh ánh sáng, chống ẩm.
2.5. Pyrazinamid
- Tác dụng:
Là thuốc kìm khuẩn lao. Có tác dụng tốt với trực khuẩn lao ở giai đoạn sinh sản, kém
Isoniazid, Rifampicin và Streptomycin; nhanh bị kháng thuốc nên phải phối hợp với
thuốc chống lao khác.
+ Rối loạn tiêu hóa
+ Đau đầu, đau khớp.
249
+ Dị ứng.
+ Tổn thương tế bào gan.
+ Tăng acid uric máu.
- Chỉ định: Điều trị các thể lao, phối hợp với các thuốc khác theo phác đồ.
+ Suy gan, suy thận.
+ Dị ứng thuốc
+ Acid uric máu cao
- Dạng thuốc: viên 500mg.
- Cách dùng, liều dùng: Dùng thuốc vào sáng sớm
Nếu dùng hằng ngày: uống 30mg/kg/24 giờ.
Nếu dùng cách ngày: uống 50mg/kg/24 giờ.
3. CÁC THUỐC ĐIỀU TRỊ LAO KHÁC
3.1. Ethionamid
- Tác dụng: Có tác dụng kìm trực khuẩn lao nhưng yếu, dễ kháng thuốc.
+ Chán ăn, buồn nôn, nôn.
+ Đau đầu, chóng mặt.
+ Viêm dây thần kinh ngoại biên.
+ Dị ứng.
- Chỉ định: Thường dùng khi trực khuẩn lao kháng nhóm I hoặc người bệnh bị dị ứng
với thuốc nhóm I
- Dạng thuốc: viên nén 125-500mg.
- Cách dùng, liều dùng: Thuốc được dùng với liều tăng dần. Khởi đầu dùng 500mg,
cách 5 ngày tăng 125mg đến khi đạt 15-20mg/kg và không vượt quá 1g/24 giờ.
3.2. Acid para aminosalicylic (PAS)
- Tác dụng: Thuốc có tác dụng kìm khuẩn, ức chế hầu hết các vi khuẩn lao.
250
- Tác dụng không mong muốn : Thường gặp rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Ngoài ra gây đau cơ, đau khớp, mệt mỏi...
- Dạng thuốc: Viên nén 500mg.
- Cách dùng, liều dùng: 200-300mg/kg/ 24 giờ. Uống lúc no để hạn chế tác dụng phụ.
Thuốc này hiện nay ít dùng.
3.3. Cycloserin
- Tác dụng: Là kháng sinh phổ rộng, ngoài tác dụng trên vi khuẩn lao, thuốc còn có tác
dụng trên một số vi khuẩn khác.
- Tác dụng không mong muốn: Thường gặp rối loạn thần kinh như đau đầu, chóng mặt,
động kinh, co giật.
- Chỉ định:Chủ yếu dùng điều trị lao tái phát đã kháng thuốc nhóm I.
- Chống chỉ định: Không dùng cho người động kinh
- Dạng thuốc: viên 125-250mg.
- Cách dùng, liều dùng: 15-20mg/kg/ 24 giờ.
3.4. Capreomycin (Caprocin)
Thuốc điều trị lao đã nhờn với các thuốc trị lao thông thường.
- Dạng thuốc: lọ 1g
- Cách dùng, liều dùng: tiêm bắp 1g/ngày, 2 lần/tuần.
4. MỘT SỐ PHÁCH ĐỒ ĐIỀU TRỊ LAO THEO CHƯƠNG TRÌNH CHỐNG
LAO QUỐC GIA
4.1. Công thức 1: 2 SHRZ / 6 HE
- Chỉ định: dùng điều trị các lao mới phát hiện.
- Cách dùng:
+ Hai tháng đầu dùng kết hợp 4 thuốc: Streptomycin, Isoniazid, Rifampicin và
Pyrazinamid, dùng liều hằng ngày.
+ Sáu tháng sau điều trị duy trì bằng 2 thuốc: Isoniazid và Ethambutol, dùng liên tục
hằng ngày.
4.2. Công thức 2: 2 SHRZE / 1 HRZE / 5 H3R3E3
251
- Chỉ định: dùng cho các trường hợp đã điều trị bằng thuốc chống lao nhưng không
khỏi hoặc bị lao tái phát.
- Cách dùng:
+ Hai tháng đầu dùng phối hợp 5 thuốc: Streptomycin, Isoniazid, Rifampicin,
Pyrazinamid và Ethambutol, dùng liều hằng ngày.
+ Một tháng tiếp theo dùng 4 thuốc: Isoniazid, Rifampicin, Pyrazinamid và
Ethambutol; dùng hằng ngày.
+ Năm tháng sau dùng 3 thuốc: Isoniazid, Rifampicin và Ethambutol, dùng ngắt quãng
3 lần trong tuần.
4.3. Công thức 3: 2 HRZ / 4 HR
- Chỉ định: điều trị lao cho trẻ em
- Cách dùng:
+ Hai tháng đầu hằng ngày dùng 3 thuốc: Isoniazid, Rifampicin, và Pyrazinamid.
Những trường hợp nặng có thể bổ sung thêm Streptomycin.
+ Bốn tháng sau, mỗi ngày dùng 2 thuốc: Isoniazid và Rifampicin.
Giải thích các ký hiệu trong công thức phối hợp thuốc:
- Chữ cái trong công thức là chữ đầu của tên thuốc:
Streptomycin (S) Isoniazid (H)
Rifampicin (R) Pyrazinamid (Z) Ethambutol (E)
- Số đứng trước công thức là thời gian điều trị tính bằng tháng.
- Số đứng sau chữ cái chỉ số ngày dùng thuốc trong tuần.
- Nếu không có số đứng sau thì dùng thuốc hằng ngày.
TỰ ĐÁNH GIÁ
1. Trình bày cách phân loại và nguyên tắc sử dụng thuốc chống lao?
2. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, cách dùng các thuốc
chống lao: Isoniazid, Streptomycin, Pyrazynamid, Ethambutol?
3. Trình bày một số phác đồ điều trị lao theo chương trình chống lao quốc gia?
252
Bài 2
THUỐC ĐIỀU TRỊ SỐT RÉT
MỤC TIÊU
1. Trình bày được đại cương về bệnh sốt rét và phân loại thuốc chống sốt rét.
2. Trình bày được tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, cách dùng
các thuốc điều trị sốt rét thường dùng.
1. ĐẠI CƯƠNG
1.1. Vài nét về bệnh sốt rét.
- Sốt rét là bệnh truyền nhiễm do ký sinh trùng (KST) sốt rét Plasmodium (P) gây ra,
có 4 loài là: P. falciparum, P. vivax, P. malariae và p. ovale.
- Bệnh sốt rét lây truyền qua đường máu, côn trùng trung gian là muỗi Anophen hoặc
từ mẹ truyền cho con trong lúc mang thai.
1.2. Chu kỳ phát triển của ký sinh trùng sốt rét
Chu kỳ phát triển của KST sốt rét trải qua các giai đoạn sau.
- Muỗi Anophen mang KST sốt rét truyền cho người dưới dạng thoa trùng, thoa trùng
từ máu tới gan, tiến hành chu kỳ sinh sản vô tính thành nhiều KST. Đây là thời kỳ tiền
hồng cầu.
Với loại P. falciparum tất cả KST này đổ vào máu, còn với P. vivax và P. malariae,
một số KST vào máu, một phần lại xâm nhập vào tế bào gan khác và sinh sản tiếp (thể
253
ngoài hồng cầu) giai đoạn này có thể kéo dài nhiều tháng hoặc nhiều năm. Đó là
nguyên nhân gây ra sốt rét tái phát ở người bệnh nhiễm P. vivax, P. malariae.
- Vào máu, KST sốt rét xâm nhập vào hồng cầu, sinh sản vô tính và phá vỡ hồng cầu.
Khi hồng cầu vỡ, giải phóng hàng loạt KST sốt rét cùng với độc tố, đó là nguyên nhân
gây ra cơn sốt rét ở người bệnh. Trong máu người bệnh ở thời điểm này KST sốt rét
tồn tại ở hai thể vô tính và hữu tính.
+ Ký sinh trùng thể vô tính lại xâm nhập vào hồng cầu mới, tiếp tục quá trình sinh
sản vô tính và phá vỡ hồng cầu gây nên cơn sốt rét có chu kỳ. Chu kỳ sinh sản trong
hồng cầu của P. falciparum là 24-48 giờ, P. vivax là 48 giờ, còn P. malariae là 72 giờ.
Vì vậy mới tạo ra các cơn sốt rét hằng ngày, cách ngày hay cách 2 ngày.
+ Ký sinh trùng thể hữu tính ở lại huyết thanh phát triển thành giao tử. Khi được
muỗi hút máu, giao tử vào cơ thể muỗi rồi phát triển thành thoa trùng đến cư trú ở
nước bọt của muỗi tiếp tục truyền bệnh cho người khác.
1.3. Phân loại thuốc chống sốt rét
1.3.1. Thuốc cắt cơn sốt
Tác dụng: thuốc diệt thể vô tính của KST sốt rét trong hồng cầu, do đó ngăn chặn
được các cơn sốt rét, không có tác dụng với sốt rét ở các thời kỳ khác.
Thuốc điển hình: Quinin, Cloroquin, Artemisinin....
1.3.2. Thuốc chống tái phát
Tác dụng: diệt KST sốt rét thể ngoài hồng cầu và tiêu diệt các giao tử, còn gọi là
thuốc điều trị tiệt căn.
Độc tính cao, gây thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu.
Thuốc điển hình: Primaquin, Plasmoquin...
1.3.3. Thuốc dự phòng
Tác dụng: ngăn cản và tiêu diệt KST sốt rét ở thời kỳ tiền hồng cầu. Tác dụng của
thuốc sẽ tăng cường khi phối hợp với Sulfamid.
Thuốc điển hình: Pyrimethamin, Cloguanid, Fancidar, nhóm KS Tetracycline,
Sulfamid...
1.3.4. Thuốc chống lây truyền
254
Tác dụng: diệt giao tử hoặc làm ung giao tử của KST sốt rét (làm mất khả năng giao
phối của giao tử trong cơ thể muỗi).
Độc tính giống nhóm thuốc chống tái phát.
Thuốc điển hình: Primaquin, Plasmoquin, Plasmocid...
2. THUỐC DIỆT THỂ VÔ TÍNH TRONG HỒNG CẦU
2.1. Quinin
- Tác dụng:
+ Diệt KST sốt rét thể vô tính ở trong hồng cầu với cả 4 loài Plasmodium, không có tác
dụng với thể vô tính ở ngoài hồng cầu.
+ Diệt thể giao tử của P. vivax và P. malariae, không có tác dụng với thể giao tử của P.
Falciparum.
+ Ngoài ra còn có tác dụng hạ nhiệt, kích thích tiêu hóa.
+ Thường gặp nhức đầu, ù tai chóng mặt, buồn nôn, nôn.
+ Phản ứng quá mẫn với thuốc: ban da, khó thở...
+ Làm tăng co bóp tử cung, có thể gây sẩy thai.
+ Có thể gây thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu.
Quá liều gây ngộ độc: rối loạn tiêu hóa, rối loạn thị giác, rối loạn tim mạch và rối loạn
thần kinh, không cấp cứu kịp sẽ hôn mê, trụy tim mạch, liệt hô hấp và tử vong.
- Chỉ định: Điều trị sốt rét cơn, đặc biệt P. Falciparum đã kháng Cloroquin và các
thuốc khác.
+ Người bị suy gan, suy thận nặng.
+ Bệnh lý ở mắt, tai, tim mạch
- Dạng thuốc: Viên 0,15-0,25g Quinin sulfat.
Ống tiêm: 0,25-0,5g/ 2ml Quinin hydroclorid.
Ống tiêm: 0,05g/ 5ml hoặc 0,1g/ 10ml Quinoserum.
255
+ Người lớn : Uống 0,03g/kg/24 giờ, không quá 2.5g/ 24 giờ, chia làm 2-3 lần. Tổng
đợt điều trị 7 ngày không quá 15g.
Tiêm bắp: Quinin hydroclorid 0,03g/kg/24 giờ.
Tiêm tĩnh mạch thật chậm: 0,10-0,50g/24 giờ dạng thuốc Quinoserum.
+ Trẻ em: uống 8mg/kg/24 giờ, đợt 3 ngày.
2.2. Cloroquin
Tên khác: Nivaquin, Delagil.
- Tác dụng:
+ Diệt được cả 4 loài Plasmodium trong hồng cầu.
+ Diệt được amip ở gan, không có tác dụng với lỵ amip ở ruột.
+ Có thể dùng điều trị lupus ban đỏ, viêm khớp dạng thấp.
+ Rối loạn tiêu hoá khi uống: nôn, đi lỏng hay táo bón.
+ Rối loạn thị giác: nhìn đôi, nhìn mờ, thính lực, loạn sắc.
+ Rối loạn tâm thần: chóng mặt, buồn nôn.
+ Độc với dây thần kinh thính giác, gan; thiếu máu tan máu, thay đổi sắc tố da, loạn
nhịp tim.
+ Phạm vi an toàn rất hẹp, phải cẩn thận liều.
- Chỉ định:
+ Phòng và cắt cơn sốt rét.
+ Viêm đa khớp mạn tính tiến triển.
+ Lupus ban đỏ.
+ Lỵ amíp ở gan.
+ Người bị suy gan, thận nặng.
+ Bệnh lý ở mắt, tai, máu, vẩy nến.
+ Phụ nữ có thai, trẻ em dưới 5 tuổi.
+ Dị ứng với thuốc.
256
- Dạng thuốc: Viên nén 0,1-0,25g.
Ống tiêm: 100-200-300mg/ 5ml.
+ Uống: Ngày đầu 10mg/kg/ 24 giờ, chia làm 2 lần.
Ngày thứ 2 và thứ 3 uống 5mg/kg/ 24 giờ, chia làm 2 lần.
+ Tiêm bắp: 200-300mg/ lần, sau 6 giờ tiêm nhắc lại.
+ Tiêm truyền tĩnh mạch 200-300mg pha trong 250-500ml glucose 5%.
2.3. Fancidar
Là thuốc phối hợp giữa Pyrimethamin với Sulfadoxin.
- Tác dụng: Sulfadoxin là Sulfamid thải trừ chậm, có tác dụng diệt thể vô tính trong
hồng cầu. Không có tác dụng trên thể giao trử và thể vô tính ngoại hồng cầu.
Pyrimethamin có tác dụng yếu trên thể vô tính trong hồng cầu cả 4 loài, và thể tiền
hồng cầu. Còn diệt thể giao tử nên có có tác dụng chống lây lan.
+ Gây dị ứng: ngứa, mày đay...
+ Rối loạn về máu: thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt...
+ Rối loạn tiêu hóa.
+ Rối loạn chức năng thận.
- Chỉ định:
+ Điều trị sốt rét do P. falciparum đã kháng Cloroquin.
+ Dự phòng cho người vào vùng sốt rét lưu hành.
+ Suy gan nặng
+ Phụ nữ có thai và cho con bú.
- Dạng thuốc: Viên nén 500mg Sulfadoxin + 25mg Pyrimethamin.
Ống tiêm 400mg Sulfadoxin + 20mg Pyrimethamin.
+ Điều trị sốt rét: người lớn uống liều duy nhất 3 viên hoặc tiêm bắp 2 ống.
257
+ Dự phòng: uống 1 viên/ tuần, 3 viên/ tháng.
3. THUỐC DIỆT THỂ GIAO BÀO
* Primaquin
- Tác dụng: Diệt KST sốt rét thể ngoài hồng cầu và diệt giao tử của tất cả các loại
Plasmodium
- Tác dụng không mong muốn: Độc tính thấp, có thể thấy buồn nôn, đau bụng, thiếu
máu nhẹ, giảm hoặc mất bạch cầu hạt, có thể đái ra huyết cầu tố.
- Chỉ định: Phòng và chống lan truyền sốt rét.
+ Suy tuỷ, các bệnh về máu.
- Dạng thuốc: Viên Primaquin photphat 13,2mg và 26,3mg tương đương với
Primaquin base 7,5mg và 15mg.
+ Chống tái phát (điều trị tiệt căn): uống 15mg/lần/24 giờ (tính theo Primaquin base);
dùng 14 ngày.
+ Diệt thể giao tử: 15mg/ngày; dùng 5 ngày.
4. THUỐC DỰ PHÒNG SỐT RÉT
Chưa có thuốc phòng sốt rét thực sự, chỉ có thuốc ngăn chặn cơn sốt dùng cho người
mới vào vùng sốt rét lưu hành chưa có miễn dịch với sốt rét.
- Fancidar: uống 2 viên hằng tuần vào một ngày nhất định.
- Cloroquin: 300mg/tuần, uống vào một ngày nhất định.
- Doxycyclin: 100mg/24 giờ, uồng hằng ngày. Không dùng cho phụ nữ có thai, trẻ
em dưới 9 tuổi.
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày cách phân loại thuốc chống sốt rét.
2. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, cách dùng các thuốc điều
trị sốt rét thường dùng
258
Chương VIII
THUỐC DÙNG TRONG CHUYÊN KHOA
THUỐC SÁT KHUẨN VÀ THUỐC DÙNG NGOÀI DA
Bài 1
THUỐC DÙNG TRONG CHUYÊN KHOA
MỤC TIÊU
1. Trình bày được cách sử dụng được một số thuốc dùng tại chỗ trong khoa tai,
mũi, họng.
2. Trình bày được các dạng thuốc, những nguyên tắc khi sử dụng thuốc tra mắt,
nhỏ mắt.
3. Trình bày được cách sử dụng các thuốc thường dùng trong chuyên khoa mắt.
1. THUỐC DÙNG TRONG CHUYÊN KHOA
1.1. Đại cương
- Tai, mũi, họng là các hốc rỗng, luồn sâu trong cơ thể, bên trong lót một lớp niêm
mạc, có cấu tạo đặc biệt tùy theo từng vùng.
Mũi, họng là cửa ngõ đường hô hấp và tiêu hóa nên dễ bị viêm nhiễm, dị ứng.
- Thuốc dùng trong tai mũi họng có thể chia làm hai loại chính:
+ Các thuốc dùng toàn thân: các nhóm thuốc kháng sinh, thuốc chống phù nề, chống dị
ứng, chống co thắt, Vitamin…
259
+ Các thuốc dùng tại chỗ: thuốc sát khuẩn, kháng sinh, chống dị ứng, tinh dầu, cầm
máu, điều hòa xuất tiết, gây tê…
1.2. Các thuốc dùng tại chỗ trong tai, mũi, họng
1.2.1. Các thuốc dùng ở tai.
Khi dùng thuốc tại chỗ ở tai cần chú ý:
- Trước khi nhỏ hoặc phun thuốc bột vào tai cần làm sạch tai bằng nước muối sinh lý
0,9% hoặc nước oxy già 12 TT khi tai có dịch, mủ; sau đó lau sạch tai bằng tăm bông
hoặc dùng máy hút để hút sạch.
- Thuốc bột phun vào tai phải là nguyên chất và tán mịn.
- Không được tán viên thuốc thổi vào tai vì tá dược trong viên thuốc sẽ quyện với mủ
dễ làm bít tắc lỗ thủng màng nhĩ, mủ khó dẫn lưu ra ngoài, ứ đọng ở tai giữa và có thể
gây các biến chứng nguy hiểm.
1.2.1.1. Các thuốc nhỏ tai.
* Nước oxy già (hydroperoxid - H202).
- Dùng rửa tai, làm sạch tai khi tai có dịch, mủ hay các vết thương ở vành tai và ống tai
ngoài.
- Dạng thuốc: dung dịch oxygià 3%, 10-12 TT.
- Nhỏ vào tai hoặc vết thương, sau đó lau sạch bằng bông hoặc dùng máy hút để hút
sạch.
* Dung dịch cloramphenicol 0,4%
- Nhỏ vào tai sau khi đã lau sạch dịch mủ trong tai.
- Dùng trong viêm tai giữa cấp và mạn tính, viêm tai xương chũm, viêm ống tai ngoài.
- Ngày nhỏ tai 1- 3 lần, mỗi lần 3-4 giọt.
* Cồn boric 1-3%.
Axit boric 1-3 g
Cồn 700 100 ml
- Tác dụng: sát khuẩn nhẹ, làm “săn” da, niêm mạc.
- Chỉ định: viêm tai giữa xuất tiết, viêm tai giữa mủ nhày.
* Ciplox
260
- Dung dịch thuốc kháng sinh thuộc nhóm Quinonol.
- Chỉ định: viêm tai ngoài, viêm tai giữa cấp và mạn tính có mủ, viêm tai xương chũm
và sau mổ tai.
- Dạng thuốc: dung dịch nhỏ tai 0,3%.
- Nhỏ tai mỗi lần 2-3 giọt, 2- 3 lần/ngày.
* Polydexa
Mỗi 100ml chứa Dexamethason 0,1 g
Neomycin sulfat 1g
Polymyxin B sulfat 100 000 UI
- Chỉ định: Viêm tai ngoài, chàm bội nhiễm ống tai.
Viêm tai giữa cấp giai đoạn xung huyết.
- Chống chỉ định: màng nhĩ bị thủng, nguy cơ gây độc cho tiền đình, ốc tai.
- Cách dùng, liều dùng: Nhỏ tai 1-3 giọt/lần x 2 lần/ngày, 6-10 ngày.
* Otipax
- Thành phần: Lidocain, Phenazon
- Chỉ định:
+ Giảm đau tại chỗ đặc biệt trong viêm tai bóng nước do virus trong bệnh cúm.
+ Viêm tai chấn thương do áp lực.
+ Viêm tai giữa cấp giai đoạn xung huyết.
- Chống chỉ định: thủng màng nhĩ, dị ứng với Lidocain.
- Dạng thuốc: Lọ 10 ml.
- Cách dùng - liều dùng: Nhỏ 4 giọt/lần x 2-3 lần/ngày, tối đa 10 ngày.
* Glycerin borat 5%
Natri borat 6 g
Glycerin 30ml
- Tác dụng : Làm giảm đau, sát khuẩn nhẹ
- Chỉ định: Viêm tai giữa cấp giai đoạn xung huyết.
* Glyxerin nystatin.
- Chỉ định: Bôi vành tai, ống tai ngoài chữa nấm.
261
1.2.1.2. Thuốc bột phun vào tai
* Bột Cloramphenicol nguyên chất
- Chỉ định: viêm tai giữa cấp, mạn tính; viêm tai xương chũm; sau mổ tai hoặc chấn
thương tai có thủng màng nhĩ.
- Cách dùng- liều dùng: Ngày phun 1-2 lần sau khi đã lau sạch tai.
* Bột axit boric nguyên chất
Làm “săn” da và niêm mạc trong viêm tai giữa xuất tiết hoặc viêm tai giữa mủ nhày.
1.2.2. Các thuốc dùng đối với mũi xoang
1.2.2.1. Thuốc nhỏ mũi làm co niêm mạc, giảm xuất tiết
* Ephedrin clohydrat 1-3%
- Chữa ngạt mũi trẻ em và người lớn.
- Nhỏ mũi ngày 3 - 4 lần, mỗi lần 2 - 3 giọt, lúc ngạt.
* Naphazolin 0,5‰ - 1‰
- Tác dụng chống xung huyết, chống phù nề.
- Nhỏ mũi ngày 2 - 4 lần, mỗi lần 2 giọt.
- Chống chỉ định: trẻ em dưới 6 tuổi.
* Sulfarin Sulfacilum 1g
Ephedrin 1g
Nước cất vừa đủ 100ml
- Tác dụng chống ngạt, tắc mũi; sát khuẩn mũi nhẹ, sau lấy dị vật mũi.
- Nhỏ mũi ngày 3 - 4 lần, mỗi lần 2 - 3 giọt.
1.2.2.2. Nhóm thuốc sát khuẩn
*Argyrol 1- 3%.
- Chỉ định viêm mũi, xoang cấp hoặc mạn tính, viêm VA.
* Cloramphenicol 0,4%
Dùng trong viêm mũi, xoang cấp và mạn tính, sau phẫu thuật mũi-xoang.
* Polydexan: Cloramphenicol
Dexamethazon
Naphazolin
262
- Chỉ định: viêm mũi, xoang cấp và mạn tính hoặc do dị ứng.
* Dexaclor: Dexamethazon
Cloramphenicol
- Chỉ định: viêm mũi xoang do nhiễm khuẩn hay do dị ứng.
1.2.2.3. Thuốc gây tê niêm mạc
- Cocain 2%
- Dicain 1%.
- Xylocain 6%.
- Lidocain 10%.
+ Các thuốc gây tê niêm mạc có tác dụng gây tê bề mặt, làm giảm các phản xạ, giảm
đau.
+ Chỉ định trong khi khám mũi, xoang; phẫu thuật hay các thủ thuật ở mũi xoang hoặc
lấy dị vật mũi.
+ Cách dùng, liều dùng: Có thể xịt, phun vào mũi hoặc tẩm bông, gạc đặt trong hốc
mũi, trước khi khám hoặc làm thủ thuật 5 - 10 phút.
1.2.2.4. Thuốc xông mũi xoang
* Các loại tinh dầu: Tinh dầu bạc hà, tinh dầu khuynh diệp, hương nhu, tinh dầu chàm
đều có tác dụng sát khuẩn làm thông mũi, chống ngạt mũi.
Dùng để xông mũi với hơi nước nóng hoặc ngửi tránh ngạt, tắc mũi.
* Các thuốc khí dung mũi - xoang
- Thuốc kháng sinh.
+ Penixilin G 200000 đv pha trong 1 - 2 ml nước cất.
Khí dung ngày 1 lần, trong nhiễm khuẩn ở mũi - xoang.
+ Streptomyxin, mỗi lần khí dung 1/3 - 1/2 g, pha trong 1 - 2 ml nước cất.
Khí dung ngày 1 lần, trong viêm mũi do lao hay viêm mũi có vảy.
- Hydrocortison, mỗi lần khí dung 1 ml (lọ 125 mg/5ml dưới dạng sữa)
Khí dung ngày 1 lần trong viêm mũi xoang dị ứng hay xuất tiết.
1.2.3. Thuốc dùng đối với họng - thanh quản
1.2.3.1.Thuốc súc họng
263
- Nước muối sinh lý (NaCl 0,9%).
Sát khuẩn nhẹ niêm mạc họng. Ngày súc họng 3-4 lần.
- Bột súc họng BBM
Bicarbonat natri 250g
Borat natri 250g
Melthol 3g
Tác dụng: Sát khuẩn nhẹ niêm mạc họng, làm dịu đau trong viêm họng cấp.
Cách dùng, liều dùng: Hòa một gói bột BBM vào một cốc nước ấm để súc họng, ngày
3-4 lần.
- Thuốc súc họng Kali Clorat 3%.
Thuốc sát trùng họng, súc họng 3 - 4 lần/ngày.
- Thuốc súc họng Oxygià 3%.
Oxygià 12 TT 30 ml
Nước cất vừa đủ 300 ml.
Chỉ định: Chữa hôi miệng, viêm họng có mủ.
1.2.3.2. Thuốc bôi họng
Là các loại thuốc đặc như mật bôi lên niêm mạc họng.
- SMC Salicylat Natri
Melthol
Cocain
Tác dụng: Giảm đau, chống viêm.
Chỉ định: Viêm họng cấp đau, rát nhiều.
- Glycerinborat 5%
Tác dụng: Chống viêm, giảm đau, tưa lưỡi trẻ em.
Cách dùng, liều dùng: Ngày bôi họng, trà miệng 2 - 3 lần.
1.2.3.3. Thuốc chấm họng
- Glycerin xanh methylen 2%.
Xanh methylen 20 g
Glycerin 1000 ml.
264
Nước cất vừa đủ hòa tan xanh metylen.
Bôi vào chỗ loét ở niêm mạc họng 1 - 2 lần/ngày.
- Glycerin iod 1%.
Chỉ định: chấm vào tổ chức sùi ở họng.
1.2.3.4. Thuốc gây tê họng, thanh quản
Là các thuốc gây tê niêm mạc (xem phần thuốc gây tê niêm mạc mũi).
Dùng khi khám họng thanh quản, lấy dị vật hoặc trích áp xe…
1.2.3.5. Thuốc xông họng, thanh quản
- Thuốc xông họng bằng hơi nước nóng các tinh dầu: bạc hà, khuynh diệp…
- Thuốc khí dung họng - thanh quản.
+ Kháng sinh:
Penixilin G 200 000 UI /lần, trong viêm họng - thanh quản cấp do vi khuẩn.
Streptomixin 1/3 - 1/2 g/lần, đối với lao họng, thanh quản.
+ Hydrocortison 1 ml/lần, trong viêm họng-thanh quản cấp phù nề, dị ứng.
2. THUỐC DÙNG TRONG CHUYÊN KHOA MẮT
2.1. Đại cương
- Mắt là một giác quan có chức năng quan trọng cho đời sống, khoảng 80 - 90% lượng
thông tin nhận biết qua mắt, là một cơ quan tinh tế và nhạy cảm nhất của cơ thể.
- Do đặc điểm về giải phẫu và vị trí, phần lớn thuốc về mắt được sử dụng tại chỗ.
Thuốc tác động trực tiếp nơi tổn thương và kéo dài.
2.1.1. Một số dạng thuốc thông thường dùng để tra, nhỏ mắt.
- Dung dịch trong suốt: hoạt chất dùng để pha chế tan hoàn toàn, có thể có màu tuỳ
theo từng loại thuốc.
- Dạng dung dịch dầu: hoạt chất hoà tan trong dung môi dầu.
- Dịch treo:
+ Dạng dung môi dầu chứa hoạt chất lỏng không hoà tan.
+ Hoạt chất rắn có kích thước cực nhỏ, không tan trong dung môi, tạo thành khối chất
lỏng trắng như sữa
- Dạng mỡ: các loại tá dược là các hỗn hợp Vaselin, dầu Parafin...
265
2.1.2. Nguyên tắc sử dụng
- Rửa tay sạch trước khi tra, nhỏ mắt.
- Kiểm tra nhãn thuốc, tránh nhầm với thuốc dùng ngoài da khác.
- Lọ thuốc đã mở chỉ nên dùng trong vòng 15 ngày, không dùng thuốc đã quá hạn sử
dụng.
- Không dùng thuốc nước đã bị vẩn đục, đổi màu (dù còn hạn dùng), đối với các dung
dịch treo cần lắc trước khi dùng.
- Không được uống và tiêm với bất kỳ loại thuốc tra, nhỏ mắt nào.
- Đọc kỹ bảng hướng dẫn kèm theo trước khi sử dụng.
2.2. Một số thuốc thường dùng trong khoa mắt
2.2.1. Nhóm thuốc dùng trong khám bệnh, chẩn đoán.
2.2.1.1. Dicain 1%.
- Tác dụng: thuốc gây tê tại chỗ, bề mặt mạnh có tác dụng nhanh, để tăng hiệu lực có
thể pha thêm 3 giọt Adrenalin vào 10 ml dung dịch Dicain 1%.
- Chỉ định:
+ Đo nhãn áp hoặc làm nhãn áp ký.
+ Làm xét nghiệm: siêu âm, điện võng mạc, xét nghiệm tế bào học.
+ Gây tê làm thủ thuật: thông, bơm rửa lệ đạo, lấy dị vật ở giác mạc, kết mạc.
+ Giảm kích thích chói mắt khi khám với ánh sáng mạnh (kính hiển vi).
+ Xử lý cấp cứu bỏng.
+ Người bệnh đang sử dụng kính tiếp xúc.
+ Người bệnh bị mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
- Dạng thuốc: ống roto hoặc lọ nhựa 10 ml.
- Cách dùng, liều dùng
Mỗi lần nhỏ 1 đến 2 giọt trước khi làm xét nghiệm, thủ thuật 1 - 2 phút.
2.2.1.2. Fluorescein 0,5%
- Tác dụng: nhuộm màu giác mạc để phát hiện tổn thương (ổ loét, chấm nông…)
266
- Cách dùng: nhỏ 1 hoặc 2 giọt vào cùng đồ dưới, yêu cầu người bệnh chớp mắt để
thuốc được láng đều lên bề mặt giác mạc.
- Dạng thuốc: lọ nhựa 10ml màu vàng chanh đậm.
Hiện nay thường dùng dưới dạng giấy tẩm Fluorescein, tiện lợi trong bảo quản và sử
dụng.
2.2.2. Các thuốc giãn đồng tử. Có 2 nhóm.
- Thuốc liệt phó giao cảm: liệt cơ co đồng tử và cơ thể mi làm liệt điều tiết.
- Thuốc cường giao cảm: tác động đến cơ giãn đồng tử, không gây liệt điều tiết.
2.2.2.1. Thuốc giãn đồng tử do làm liệt phó giao cảm
* Atropin sunphat 0,5%-1% và 4%.
- Tác dụng:
+ Là thuốc giãn đồng tử mạnh và lâu, giãn tối đa sau 30-40 phút, kéo dài 10-12 ngày.
+ Liệt cơ thể mi tối đa sau vài giờ và lâu tới 2 tuần.
+ Giảm tính thấm thành mao mạch.
- Chỉ định:
+ Khám mắt: soi đáy mắt, đo khúc xạ, xem thể thủy tinh, dịch kính.
+ Viêm mống mắt, thể mi, đặt thể thủy tinh nhân tạo.
+ Phòng và điều trị dính mống mắt với thể thủy tinh.
+ Điều trị một số trường hợp glôcôm ác tính, sau mổ glôcôm và đục thể thủy tinh.
+ Mắt có tiền phòng nông nhất là ở người cao tuổi.
+ Người đã bị glôcôm góc đóng.
+ Người bệnh đang theo dõi sọ não, cần có phản xạ đồng tử.
- Cách dùng, liều dùng: Tuân theo quy tắc “nhỏ thuốc có độc tính cao” an toàn hơn
dùng tra thuốc mỡ, nhỏ 1 đến 2 giọt/lần và 2-3 lần trong ngày theo chỉ định bác sĩ.
2.2.2.2. Thuốc giãn đồng tử do cường giao cảm
* Adrenalin 0,1- 0,5 - 2%.
- Tác dụng: Giãn đồng tử mạnh nhưng ngắn.
Co mạch, giảm tiết thủy dịch nên làm hạ nhãn áp.
267
- Chỉ định:
+ Phối hợp cùng atropin 1% để điều trị viêm mống mắt thể mi.
+ Mổ thể thủy tinh, giảm chảy máu trong mổ nhãn cầu.
+ Điều trị glôcôm góc mở.
+ Glôcôm góc đóng.
+ Thận trọng người cao huyết áp, bệnh tim, tiểu đường.
- Cách dùng, liều dùng: Dung dịch 0,1% dùng mọi chỉ định trên.
Dung dịch 0,5%, 2% dùng điều trị glôcôm góc mở, tra 1- 3 lần trong ngày.
Tra theo quy cách tra thuốc độc cho trẻ em.
* Phenylephedrin 1- 2 - 5 - 7- 10- 15%.
Tên khác: Neosynepherin
- Tác dụng: Như Adrenalin nhưng nhẹ và kéo dài hơn, giãn đổng tử tối đa sau 30 phút,
kéo dài 3 giờ.
- Chỉ định: Phối hợp với Atropin 1% trong điều trị viêm mống mắt thể mi, giãn đồng tử
để mổ thể thủy tinh, glôcôm góc mở.
- Cách dùng, liều dùng: Nhỏ 1- 2 giọt/ 1 lần để giãn đổng tử.
Điều trị glôcôm góc mở nhỏ mắt dung dịch 1-2%, thường phối hợp với Pilocarpin 1-
5%.
2.2.3. Thuốc co đồng tử:
* Pilocarpin 0,5 - 1 - 2 - 3 - 4 - 5%
- Tác dụng: Co đồng tử, hạ nhãn áp.
- Chỉ định:
+ Glôcôm cấp, teo thần kinh thị giác, huyết khối võng mạc.
+ Sau dùng thuốc giãn đồng tử.
- Chống chỉ định: viêm mống mắt thể mi.
- Cách dùng – liều dùng: nhỏ mắt 1-3 lần /ngày.
2.2.4. Nhóm thuốc sát khuẩn.
2.2.4.1. Nhóm muối bạc
268
* Argyrol 2-3-4-10 và 20%
- Tác dụng: là thuốc sát khuẩn, có tác dụng diệt khuẩn khá rộng.
- Chỉ định
+ Chữa viêm kết mạc dùng dung dịch 3%-5%, trẻ sơ sinh 2%.
+ Dùng dung dịch 10-20% điều trị viêm kết mạc do lậu, loét giác mạc do trực khuẩn
mủ xanh khi không có thuốc đặc hiệu.
+ Làm sạch mắt trước khi mổ, dùng dung dịch 10-20%.
- Cách dùng, liều dùng: nhỏ 1-2 giọt/lần, 2-3 lần/ngày, có thể 5-6 lần/ ngày nếu cần.
Chú ý: Không dùng quá 10 ngày liên tục (tránh hiện tượng đóng bạc trên kết mạc).
* Nitrat bạc 1%
- Tác dụng: thuốc sát khuẩn như Argyrol.
- Chỉ định: điều trị viêm kết mạc.
- Cách dùng, liều dùng: nhỏ 1-2 giọt/lần, 3 lần/ngày.
- Chống chỉ định: trẻ em dưới 6 tuổi, người mẫn cảm với nitrat bạc.
* Thuốc đỏ 2%
- Chỉ định:
+ Phòng nhiễm khuẩn trong các vết thương không xuyên thủng nhãn cầu.
+ Viêm kết mạc
+ Dùng trước và sau các phẫu thuật làm sạch mắt người bệnh: mổ thể thủy tinh, quặm,
mộng, chắp, lẹo.
- Cách dùng- liều dùng: nhỏ 1-2 giọt/lần, 3-4 lần/ngày.
2.2.4.2. Nhóm thuốc kháng sinh.
* Cloramphenicol (Cloroxit) 0,4%.
- Chỉ định:
+ Viêm kết mạc, giác mạc, viêm bờ mi, viêm lệ đạo, màng bồ đào trước.
+ Phòng và điều trị nhiễm trùng trước và sau phẫu thuật.
+ Điều trị mắt hột, zona mắt, bơm rửa lệ đạo, bỏng hóa chất.
- Cách dùng, liều dùng: Nhỏ mắt ngày 2-4 lần. Khi cần có thể tăng mỗi giờ 1 lần, mỗi
lần 1-2 giọt.
269
* Tetracyclin 1%- Mỡ Tetracyclin 1%.
- Chỉ định: viêm kết mạc, giác mạc, loét giác mạc, viêm bờ mi.
Thuốc điều trị tốt trong bệnh mắt hột.
- Cách dùng, liều dùng: tra 2-3 lần/ngày. Trong điều trị mắt hột có thể phối hợp
Sunfacilum.
* Gentamyxin 0,5%. Mỡ tra mắt Gentamyxin 0,3%.
- Tác dụng: Là kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn mạnh.
- Chỉ định:
+Viêm kết, giác mạc nhiễm khuẩn.
+ Loét và áp xe giác mạc.
+ Viêm loét bờ mi-kết mạc, chắp, lẹo, viêm túi lệ.
+ Nhiễm trùng sau chấn thương; dị vật kết, giác mạc.
+ Viêm kết mạc do lậu ở trẻ sơ sinh.
- Cách dùng, liều dùng: Nhỏ mắt 3-8 lần trong ngày, mỗi lần 1-2 giọt, đợt 5-12 ngày.
Thuốc mỡ tra 1 lần vào buổi tối trước khi đi ngủ, cần thiết 2-3 lần mỗi ngày.
* Nhóm Tobramixin (Tobra 0,3%- Tobrex 0,3%).
- Chỉ định: Điều trị các nhiễm khuẩn ở mắt: viêm kết mạc, viêm loét, áp xe giác mạc
do vi khuẩn, viêm bờ mi, lẹo. Sau khi lấy dị vật mắt, điều trị nhiễm trùng sau phẫu
thuật.
- Cách dùng, liều dùng: Nhỏ mắt cách 4 giờ 1lần, mỗi lần 1-2 giọt. An toàn với trẻ em.
Không dùng quá 7 ngày nếu bệnh không thuyên giảm.
- Thận trọng: tránh phối hợp với các thuốc nhỏ mắt khác nếu không thật sự cần thiết.
- Dạng bào chế: Thuốc nước lọ 5ml. Thuốc mỡ tuýp 3,5 g.
* Nhóm quinolon. (Ofloxacin, Ciprofloxacin)
- Tác dụng: là kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn phổ rộng, vi khuẩn yếm khí.
- Chỉ định:
+ Viêm bờ mi, chắp, lẹo.
+ Viêm kết mạc, loét giác mạc do vi khuẩn.
+ Điều trị dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ.
270
+ Bệnh mắt hột và mắt hột bội nhiễm.
- Cách dùng, liều dùng: Thuốc nước: nhỏ 3 lần/ngày, mỗi lần 1-2 giọt.
Thuốc mỡ: tra 3 lần/ngày, tốt nhất trước khi đi ngủ.
* Nhóm thuốc kháng sinh phối hợp steroid.
Dexaclor, Dexacol, Otifa, Polydexan…
- Tác dụng: Là thuốc nhỏ mắt phối hợp một kháng sinh với một Corticoid, có tác dụng
tốt với các vi khuẩn, kháng viêm mạnh, thấm nhanh qua giác mạc.
- Chỉ định:
+ Viêm kết mạc, giác mạc cấp và mạn tính do vi khuẩn.
+ Dị ứng
+ Viêm mống mắt, viêm tuyến lệ.
+ Sau phẫu thuật đục thể thủy tinh, glôcôm, lác, mộng…
+ Người bệnh suy tủy nặng, trẻ sơ sinh.
+ Xước, loét giác mạc, vết thương xuyên thủng nhãn cầu.
Chỉ dùng các Corticosteroid khi có chỉ định của bác sỹ chuyên khoa mắt
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày cách sử dụng được một số thuốc dùng tại chỗ trong khoa tai, mũi, họng?
2. Liệt kê các dạng thuốc, trình bày những nguyên tắc khi sử dụng thuốc tra mắt, nhỏ
mắt?
3. Trình bày cách sử dụng các thuốc thường dùng trong chuyên khoa mắt?
271
Bài 2
THUỐC SÁT KHUẨN – THUỐC DÙNG NGOÀI DA
MỤC TIÊU
1. Trình bày được cơ chế tác dụng và phân loại các thuốc sát khuẩn, tẩy uế.
2. Trình bày được các dạng thuốc, cơ chế tác dụng và nguyên tắc sử dụng thuốc
dùng ngoài da.
3. Trình bày được cách dùng các thuốc sát khuẩn và thuốc dùng ngoài da.
1. THUỐC SÁT KHUẨN, TẨY UẾ
1.1. Đại cương
272
Thuốc sát khuẩn, tẩy uế là các hợp chất hóa học có tác dụng diệt khuẩn được dùng để
sát trùng da, niêm mạc, dụng cụ, tiệt trùng nước sinh hoạt, tẩy trùng môi trường.
Cơ chế diệt khuẩn.
- Làm đông vón protein tế bào vi khuẩn.
- Tăng tính thấm màng nên thuốc dễ ngấm vào nội bào diệt vi khuẩn.
- Phóng bế hệ enzym sinh tổng hợp màng và protein vi khuẩn.
Các chất dùng sát trùng, tẩy uế tác dụng trên cả tế bào vi khuẩn, tế bào người và động
vật. Vì vậy không dùng cho điều trị toàn thân. Để tránh tác dụng có hại, khi dùng cho
người và động vật, thuốc phải có nồng độ thích hợp.
Phân loại: theo cấu trúc hóa học
- Các chất oxy hóa: Cloramin, Iod, nước oxygià, thuốc tím…
- Các chất hữu cơ: Phenol, Ethanol, Formol, tinh dầu…
- Dẫn chất chứa kim loại: bạc nitrat, Protargol, Mercurocrom, kẽm sulfat…
- Các phẩm màu: tím tinh thể, xanh Methylen, tím Gential…
- Các muối Amonium: Benzalkonium clorid, Benzoxonium clorid…
1.2. Một số thuốc sát trùng, tẩy uế
1.2.1. Nước oxy già (dung dịch hydroperoxyd, H202)
Là dung dịch của hydroperoxyd trong nước ở nhiều nồng độ khác nhau.
Đậm đặc: nồng độ H202 30 - 50% tương đương 100 - 160 thể tích (V).
Loãng: nồng độ H202 3% (10V), dùng sát khuẩn.
Nồng độ phần trăm (%): số gam H202/100 g nước oxy già.
Nồng độ thể tích (V): 1 đơn vị thể tích nước oxy già giải phóng ra 100 đơn vị thể tích
khí oxy ở điều kiện tiêu chuẩn.
- Tác dụng: Dưới tác dụng của không khí, ánh sáng, nhiệt độ, khi tiếp xúc với chất hữu
cơ, dịch cơ thể sẽ bị phân hủy hoàn toàn và giải phóng Oxi nguyên tử.
H202  H20 + 0
Có tác dụng: tẩy trắng, sát khuẩn mạnh và cầm máu tại chỗ.
- Tác dụng không mong muốn: Loại đậm đặc khi tiếp xúc với da gây cảm giác nóng
bỏng, vết trắng sau hàng giờ mới hết.
273
- Chỉ định
+ Rửa vết thương, rửa tai, sát khuẩn ngoài da khi viêm nhiễm.
+ Ngoài ra cầm máu tại chỗ khi chảy máu mũi, chảy máu chân răng.
+ Nước oxy già đậm đặc dùng để pha các dung dịch nồng độ thấp (1,5 - 6%).
+ Sát khuẩn làm sạch da, vết thương hở: dung dịch 3 - 6%.
+ Súc miệng, rửa tai, khử mùi, làm sạch răng miệng, tưa lưỡi: dung dịch 1,5%.
Còn dùng nước oxy già 3 - 10% làm chất tẩy màu không để lại cặn bẩn.
1.2.2. Các chế phẩm của iod
- Cồn iod 2,5% và 5%
Dùng ngoài để sát trùng ngoài da, vết thương nông và hẹp, vết mổ, mụn nhọt, chỗ tiêm.
Chữa hắc lào và một số bệnh nấm ngoài da.
Nhược điểm của cồn Iod là gây xót, thời gian tác dụng ngắn.
- Dung dịch Povidon - iod 1%
Dùng thay cồn iod với các ưu điểm: không gây xót, giữ được lâu do sánh nhớt, giải
phóng Iod từ từ nên tác dụng kéo dài và ổn định.
Chỉ định và nồng độ sử dụng:
+ Bôi trên da sát khuẩn và diệt nấm: dung dịch 5 - 30%; thuốc mỡ, dịch phun mù 4 -
10%.
+ Sát khuẩn niêm mạc: dung dịch 0,5 - 1,0% hoặc gel âm đạo 1%.
+ Tắm sát khuẩn trước phẫu thuật: dung dịch 5 - 30 phần triệu.
1.2.3. Các Cloramin
Cloramin là các hợp chất hữu cơ gắn clo. Khi hòa tan vào nước sẽ thủy phân giải
phóng ra Cl2 và O, diệt vi khuẩn và virus.
Là chất sát trùng mạnh, không kích ứng được sử dụng trong các trường hợp sau:
- Sát trùng tay, thụt rửa trong sản khoa, tiết niệu dùng dung dịch 1,5 - 3%.
- Tẩy uế buồng bệnh, bệnh phẩm dùng dung dịch 10%.
- Tiệt trùng nước uống dùng 0,1 - 0,6 g cho 1 lít nước thiên nhiên, tùy mức độ bẩn
(viên Cloramin T 0,1 và 0,2 g).
274
Chú ý: Khi pha dung dịch cần dùng nước nguội, càng sạch càng tốt. Không pha cùng
các chất sát trùng khác.
2. THUỐC DÙNG NGOÀI DA
2.1. Đại cương
- Dạng bào chế: thuốc bôi ngoài da dùng để chữa các bệnh ngoài da thông thường như
viêm da, ghẻ, ngứa, nấm ngoài da… Tùy theo tá dược, có các dạng bào chế:
+ Dung dịch trong nước: thường dùng nước mới cất pha đa số các muối khoáng và một
số chất hữu cơ.
+ Dung dịch trong cồn: dùng cồn từ 300 - 950 để pha (hay dùng cồn 700 - 900)
+ Thuốc mỡ: dùng chất béo pha tỷ lệ không quá 20%.
- Cơ chế tác dụng:
+ Trực tiếp lên tác nhân gây bệnh: diệt khuẩn, diệt nấm, diệt ký sinh trùng…
+ Làm co thắt mao mạch do đó chống xung huyết, chống viêm tấy, ngứa.
+ Làm thay đổi pH da, tạo môi trường bất lợi cho các tác nhân gây bệnh (vi khuẩn,
nấm thường không chịu được pH acid).
- Nguyên tắc sử dụng
+ Dùng thuốc bôi ngoài da cũng cần thận trọng, chỉ dùng sau khi đã chẩn đoán đúng
bệnh, chọn thuốc và dạng thuốc thích hợp với từng bệnh, người bệnh để thuốc có tác
dụng tối đa, đồng thời tránh hại da và gây tai biến nhất là đối với trẻ em.
+ Bệnh ngoài da có thể là một bệnh của toàn thân nên dùng thuốc bôi ngoài da phải kết
hợp với các thuốc dùng trong (uống hoặc tiêm) vì nhiễm khuẩn có thể ở sâu mà thuốc
bôi ngoài da không xâm nhập được đủ.
2.2. Một số thuốc thường dùng
2.2.1. Thuốc chống nấm
* Acid benzoic
- Tác dụng: Sát khuẩn, diệt nấm, chống viêm, chống ngứa .
- Tác dụng không mong muốn: Rát da, bong vảy, viêm tấy nếu bôi nhiều vào vùng da
mỏng.
275
- Chỉ định: Nấm da, nấm kẽ, hắc lào, lang ben, chai da..., làm nguyên liệu để bào chế
Natri benzoat.
- Dạng thuốc:
+ Thuốc mỡ benzosali
Acid benzoic 6g
Acid salicylic 3g
Vaselin vđ 100g
+ Dung dịch BSI
Acid benzoic 5g
Acid salicylic 5g
Iod tinh thể 2,5 g
Cồn 700 vđ 100 ml
+ Bôi ngoài da dưới dạng thuốc mỡ hoặc dung dịch trong cồn.
+ Rửa sạch nơi tổn thương, lau khô, bôi thuốc 1-2 lần/ngày.
* Acid salicylic
- Tác dụng: Sát khuẩn nhẹ, diệt nấm mạnh hơn acid benzoic.
Khi bôi trên da với nồng độ thấp có tác dụng tạo thành lớp sừng, điều chỉnh những bất
thường về quá trình sừng hóa; với nồng độ cao (< 1%) có tác dụng làm tróc lớp sừng.
- Chỉ định: Viêm da tiết nhờn, Eczema, nấm ngoài da, vẩy nến, chai chân..., làm
nguyên liệu để bào chế Aspirin, Natri salicylat.
Thận trọng:
+ Không dùng uống vì gây kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa.
+ Không bôi trên da với diện rộng, da bị nứt nẻ hoặc bôi trên niêm mạc.
- Dạng thuốc:
+ Dung dịch trong cồn: cồn benzosali, cồn BSI.
+ Thuốc mỡ 1%, 2%, 25%, 40%, 60%.
+ Kem bôi 2%, 3%, 10%, 25%, 60%.
+ Thuốc dán 15%, 21%, 40%, 60%.
276
+ Chữa nấm da, viêm da, ecxema, vẩy nến: bôi 2-3 lần/ngày dạng dung dịch, thuốc mỡ.
+ Chữa hạt cơm, chai chân: ngâm vùng da hoặc các mụn cơm trong nước ấm 5 phút,
lau khô, dùng dạng thuốc dán cắt miếng và dán lên mụn cơm, hoặc vết chai. Sau 24 giờ
thay miếng dán một lần, mỗi đợt điều trị 24 ngày.
* Mỡ ketoconazol
Biệt dược: Fungarest, Nizoral…
- Tác dụng:
+ Là thuốc trị nấm hoạt phổ rộng, tác dụng mạnh.
+ Chống viêm, chống ngứa
- Chỉ định:
+ Bôi tại chỗ điều trị nấm móng, da, kẽ chân.
+ Viêm da, tiết nhờn.
- Chống chỉ định: người dị ứng với thuốc.
- Cách dùng, liều dùng: Thuốc mỡ 2%, bôi 2 - 3 lần/ngày.
Tùy theo tình trạng bệnh, thời gian điều trị ngắn, kéo dài một tháng hoặc hơn.
2.2.2. Thuốc chữa ghẻ, ngứa
* Diethylphtalat (DEP)
- Tác dụng: Diệt ghẻ, ký sinh trùng. Thuốc không gây kích ứng da.
- Chỉ định: điều trị ghẻ ở trẻ em và người lớn; phòng muỗi, vắt.
- Chống chỉ định: người dị ứng với thuốc, bôi gần mắt, bôi trên niêm mạc.
- Dạng thuốc:
+ Dung dịch DEP 90%, đóng lọ 20-30ml.
+ Kem DEP, tuýp 7g.
+ Dung dịch DEP 90%, dùng để phun.
+ Bôi trên da nơi bị ghẻ hoặc những chỗ bị côn trùng đốt, ngày 2 lần sau khi tắm rửa
sạch.
+ Phun thuốc vào quần, áo để xua đuổi côn trùng.
277
2.2.3. Thuốc chống viêm
* Hồ nước
Pha tỷ lệ hoạt chất nhiều hơn thuốc mỡ (trên 20%).
Oxyd kẽm 25g
Bột talc 25g
Glycerin 25g
Nước cất 25g
- Tác dụng: băng bó vết thương, làm đỡ xung huyết, hút nước, hút dịch tiết, làm da dễ
bốc hơi. Chống viêm ở giai đoạn cấp và bán cấp.
Ngày bôi 1 - 2 lần, khuấy đều trước khi bôi.
* Mỡ kháng sinh
- Chữa các bệnh ngoài da nhiễm khuẩn nhẹ.
- Các thuốc: mỡ Tetracyclin1%, Gentamycin 3% - 5%, Erythromyxin…
* Mỡ corticoid + kháng sinh
Các thuốc này vừa có tác dụng chống viêm nhanh vừa có tác dụng diệt khuẩn.
+ Mỡ Flucinar (Balan), Flucin (Việt Nam), chứa 0,025% chất Fluocinolon acetonid.
+ Kem synalar Neomyxin (Pháp), chứa 0,025% Fluocinolon acetonid và có
Neomyxin.
+ Mỡ Cidermex (chứa 0,1% Tramcinolon acetonid và Neomyxin.
+ Mỡ Hydrocortison 0,1 - 0,25%.
+ Kem bôi Cortibios (Dexamethason acetat, Cloramphenicol).
TỰ LƯỢNG GIÁ
1. Trình bày cơ chế tác dụng và phân loại các thuốc sát khuẩn, tẩy uế?
2. Liệt kê các dạng thuốc, trình bày cơ chế tác dụng và nguyên tắc sử dụng thuốc dùng
ngoài da?
3. Trình bày cách dùng các thuốc sát khuẩn và thuốc dùng ngoài da?
TÀI LIỆU THAM KHẢO
278
1. Bộ Y tế (2018), Dược điển Việt Nam, NXB Y học, Hà Nội.
2. Bộ Y tế (2014), Dược lý học tập 1,2 NXB Y học, Hà Nội.
3. Bộ Y tế (2014), Dược lâm sàng đại cương, Dược lâm sàng điều trị NXB Y học, Hà
Nội.
4. Bộ Y tế (2018), Dược thư quốc gia Việt Nam, NXB Y học, Hà Nội.
5. Bộ Y tế (2014), Hóa dược tập 1,2, NXB Y học.
6. Bộ Y tế (2014), Pháp chế hành nghề dược, NXB Y học.
7. Bộ Y tế (2015), Thuốc biệt dược và cách sử dụng, NXB Y học, Hà Nội.
8. GS.TS. Đào Văn Phan (2015), Dược lý học, NXB Giáo dục Việt Nam.
9. Viện nghiên cứu và phổ biến kiến thức bách khoa (2007), Từ điển bách khoa dược
học, NXB Từ điển bách khoa viện nghiên cứu và phổ biến kiến thức bách khoa.
279

Dược lý học 2019 (bản chỉnh sửa hoàn chỉnh)

Uploaded by

Document Information

Copyright

Available Formats

Share this document

Share or Embed Document

Sharing Options

Did you find this document useful?

Is this content inappropriate?

Copyright:

Available Formats

Dược lý học 2019 (bản chỉnh sửa hoàn chỉnh)

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

TRƯỜNG ĐẠI HỌC ĐIỀU DƯỠNG NAM ĐỊNH

Đồng chủ biên – chỉnh sửa: LÊ THANH TÙNG

Acid benzoic Natri benzoat

1.2. Thuốc thường dùng

+ Gây nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ

2. CÁC THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ THƯỜNG DÙNG

Động kinh liên tục Diazepam

1.2.6. Terpin hydrat:

1.1.2. Nguyên nhân gây thiếu máu:

1.1.2.3. Phân loại thuốc chống thiếu máu

1.2. Các thuốc chống thiếu máu

- Chống chỉ định:

1.2.2. Vitamin B12 (Cyanocobalamin, Hydroxocobalamin)

* Cơ chế đông máu:

2.1.2.4. Transamin (Acid trannexamic)

Tiêm tĩnh mạch 0,5 – 1g/lần x 2 – 3 lần/ 24 giờ.

2.2.1 Thuốc dùng ngoài cơ thể:

* Tác dụng không mong muốn:

* Tác dụng không mong muốn:

1.2. Phân loại thuốc hạ Lipoprotein máu

Điều trị tăng LDL-cholesterol

Bảng 6: Tác dụng của thuốc trên LDL-c và triglycerid

Tiêm bắp 1 – 2 ống/ 24 giờ.

Chú ý: Không tiêm Vitamin B1 vào tĩnh mạch.

2.2.2. Vitamin B2 (Riboflavin)

Cân nặng Liệu trình 3 ngày Liệu trình 5 ngày

- Chỉ định: Điều trị nấm Candida ở da, niêm mạc.

- Chống chỉ định :

+ Mẫn cảm với thuốc

1.2. Phân loại thuốc kháng virus

* Cách dùng - liều dùng :

- Điều trị hôn mê do phù niêm

TÀI LIỆU THAM KHẢO

You might also like