You are on page 1of 35

Diterpének

• IPP + FPP = GGPP (geranogeranil PP)


• fitol oldallánc: redukált GGPP
• általában véve az élet szempontjából fontos vegyületek tartoznak ide:
◦ fillokinon (K1 vitamin, naftokinon + fitol)
◦ alfa-tokoferol (E-vitamin)
◦ klorofill A (porfitin + fitol)
◦ abietsav, abietadién (Abies sp.)

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 1 / 35v20190925


Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 2 / 35v20190925
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 3 / 35v20190925
• nagyon sok fajta ciklizáció lehetséges

• Euphorbia tejnedvek – mérgezést okoznak emberben – dermatitis,


irritáció, tumor promóció (kokarcinogének), számos faj mérgező
◦ forbol, 12-O-mirisztoilforbol 13-acetát
◦ reziniferatoxin (Euphorbia poissonii, 500-1000x erősebben csíp,
mint a kapszaicin)

• kaurán váz: szteviozid Stevia rebaudiana (Asteraceae) – 200-300 x


édesebb a cukornál

• ginkgolidok: Ginkgo biloba – felismerhetetlen (bár C20), bilobalid –


hasonló szerkezet, de C15, vsz. tovább metabolizált, paricálisan bomlott
ginkgolid

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 4 / 35v20190925


Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 5 / 35v20190925
• forskolin (Coleus forskohlii) (Lamiaceae) adenilát cikláz aktivátor, számos
potenciális felhasználás

• szalvinorin A (Lamiaceae) Salvia divinorum, hallucinogén, szelektív


kappa opiát agonista (és az egyetlen, amiben nincs N)

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 6 / 35v20190925


Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 7 / 35v20190925
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 8 / 35v20190925
Ginkgo folium
Páfrányfenyő levél
Ginkgo biloba (Ginkgoaceae)

A növény által adott termékek:


• folium

Kémiai komponensek
• diterpenoid laktonok: ginkgolid A, B, C, J; bilobalid
• flavonoid glikozidok: kvercetin és kempferol glikozidok
• biflavonoidok: ginkgetin
• kis fenolos savak

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 9 / 35v20190925


Sztenderdizálás
• flavonoidok, terpenoidok

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 10 / 35 v20190925


Klinikai felhasználási lehetőségek
• dementia, memóriakárosodás
• szorongás
• perifériás vascularis betegségek (intermittáló sántítás)
• diabeticus retinopathia
• PMS
◦ max. 2 cikluson keresztül
• schizophrenia
◦ más antipsychoticumokkal együtt
• tardiv dyskinesia
• szédülés (vertigo)

Valószínűleg nem hatásos:


• Korral járó kognitív funckió csökkenése (legtöbb vizsgálat negatív)
• anti-depresszáns okozta sexualis dysfunctio (legtöbb vizsgálat negatív)
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 11 / 35 v20190925
• chemotherapia komplikációi (kognitív dysfunctio) (negatív vizsgálat)
• hypertensio (75 év felettiek, nem hatásos)
• sclerosis multiplex (kivonat vagy ginkgolid B) (nincs hatás)
• tinnitus (fülcsengés) (nem konzisztens eredmények)
• cardiovascularis betegségek rizikójának csökkentése

Mellékhatások
• placebo szintű mellékhatás profil
• nagy valószínűséggel biztonságos po., megfelelően alkalmazva (6 éven át
is készítettek vizsgálatot sztenderdizált kivonatokkal)
• valószínűleg biztonságos iv., rövid távon alkalmazva (10 nap, EGb 761
ONC)
• valószínűleg nem biztonságos, ha a pirított vagy nyers magot, vagy a
növényt nyersen fogyasztjuk

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 12 / 35 v20190925


◦ ~ 10 pirított mag elfogyasztása légzési nehézséget, rohamokat,
eszméletvesztést, shock-ot okozhat
◦ a nyers mag még toxicusabb
◦ mérgező ginkgolsav - allergiás reakciók
• <0.001%: fejfájás, zavartság, GIT zavarok
• nincs vérzési kockázat (18 RCT), de ritka esettanulmányok vannak
subarachnoidalis vérzésről, subduralis haematoma-ról, vagy postoperativ
vérzésről
• terhességben valószínűleg nem biztonságos

Gyógyszerkölcsönhatás
• nincs klinikailag szignifikáns CYP3A4, 2D6 és 1A2 hatás (CT)
• a gyógyszer-növény kölcsönhatás kockázata kicsi (240 mg EGB / nap)
• szignifikáns P-gp (ABCB1) indukció krónikus szedés esetén

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 13 / 35 v20190925


• klinikailag szignifikáns antikoaguláns interakció (aszpirin, warfarin,
clopidogrel) megléte kérdéses
◦ negatív meta-analízis, de számos esettanulmány
• csökkenti az alprazolam hatásosságát (felszívódás gátlása)
• inzulin szekréció és metabolizmus módosulása -> egyes
betegcsoportokban növelheti a vércukorszintet és csökkentheti az
inzulinszintet
• növeli az atorvastatin clearance-ét
• jótékony kölcsönhatások (mellékhatások csökkentése):
◦ csökkneti az adriamicin okozta proteinuriát és nephropathia-t
◦ csökkenti a bleomycin, doxorubicin és a ciszplatin által generált
oxidatív stresszt és az ezzel kapcsolatos mh.okat (AS)
◦ kolinerg szerek (teoretikusan növelheti e szerek hatékonyságát,
megfigyelés!)
◦ fokozza a haloperidol hatását (megfigyelés!)
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 14 / 35 v20190925
• terhességben nincs elég információ a biztonság megítéléséhez
• vérzés gyanúja esetén azonnal abba kell hagyni az alkalmazást, műtétek
előtt 1 héttel célszerű felfüggeszteni a szedést

Aurantii pericarpium, Aurantii


aetheroleum
Citrus sinensis var. dulcis (édes narancs),
Citrus aurantium var. amara (keserű narancs)
Keserű narancs héj, Narancs illóolaj
Bitter orange peel, Orange essential oil
A növény által adott termékek:
• Szárított vagy nyers termés
• Illóolaj (sajtolással állítják elő a fajok valamelyike termésének
perikarpiumából (héjból))
• További illóolajok:
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 15 / 35 v20190925
◦ neroli illóolaj - Citrus aurantium var. amara virágából,
vízgőzdesztillációval vagy CO2 extrakcióval készül
◦ petitgrain illóolaj - Citrus aurantium var. amara leveléből készül
• Szárított levél

Kémiai komponensek
• Héj:
◦ Illóolaj (0.2-0.5%)
◦ Protoalkaloid:
szinefrin
◦ Diterpén keserűanyag:
limonin

• Illóolaj:
◦ limonén (~ 90%)
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 16 / 35 v20190925
◦ A préseléssel előállított illóolaj furanokumarinokat is tartalmaz!

Klinikai felhasználási lehetőségek


• tinea corporis, tinea pedis, tinea cruris (localis alkalmazás, illóolaj)

Mellékhatások
• Nagy valószínűséggel biztonságos, az élelmiszerekben előforduló
mennyiségben, GRAS státusz
• valószínűleg biztonságos az olaj inhalációs vagy localis alkalmazása
• Az illóolaj közvetlenül, hígítás nélkül történő bőrre való felvitele
dermatitist okozhat.
• Valószínűleg nem biztonságos po., medicinális adagban
◦ kis adagban, rövid távon számos kis klinikai vizsgálatban
biztonságosan alkalmazták

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 17 / 35 v20190925


◦ kardiovaszkuláris toxicitás lehetséges (arritmia, QRS eltérések;
ellentmondásos bizonyítékok; szinefrin, sokszor egyéb kardioaktív
szerekkel kombinációban forgalmazzák)
◦ fotoszenzitizáció (furanokumarinok) – napfény és UVB érzékenység,
kb. 8 órán keresztül
• illóolajat hígítás nélkül tilos alkalmazni
• terhességben nem javalltak a belsőleges termékek
• hipertenzió, ismert szívbetegség

Gyógyszerkölcsönhatás
• bergamottin és származékai (furanokumarinok) –
CYP3A4 gátlás és lehetséges P-glikoprotein gátlás

Ballotae nigrae herba


Ballota nigra (Lamiaceae)
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 18 / 35 v20190925
Fekete peszterce
Black horehound

A növény által adott termékek:


• herba

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 19 / 35 v20190925


Kémiai komponensek
• diterpének (marrubiin, 7-
acetoximarrubiin, ballotinon,
ballonigrin, stb.)
• fenil-etanoid glikozidok (akteozid,
forzitiozid)
• flavonoidok
• fenilpropanoidok és származékaik
(kaffeoil-almasav)
Klinikai felhasználási lehetőségek
• nincsenek hatásosságát igazoló
klinikai vizsgálatok
• epehajtó, simaizomgörcsoldó (TU)
• nyugató, stressz ellen (TU)

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 20 / 35 v20190925


Mellékhatások
• valószínűleg biztonságos po., megfelelően használva
• terhességben nagy valószínűséggel nem biztonságos – módosítja a
menstruációs ciklust
• túladagolva halálos is lehet (TU)
• gátolhatja a vas felszívódását (fenil-etanoid glikozidok)

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 21 / 35 v20190925


Marrubii herba
Marrubium vulgare (Lamiaceae)
Pemetefű
White horehound

A növény által adott termékek:


• herba

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 22 / 35 v20190925


Kémiai komponensek
• diterpén keserűanyagok
(premarrubiin →
szárítás → marrubiin)
• illóolaj (kamfén, p-
cimol, limonén)
• tanninok
• flavonoidok

Klinikai felhasználási
lehetőségek
• nincsenek klinikai vizsgálatok
• köptető (TU, preklinikai adatok)
• epehajtó, amarum (TU, preklinikai adatok)

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 23 / 35 v20190925


Mellékhatások
• GRAS státusz – az élelmiszerekben tipikusan előforduló mennyiségben
fogyasztva nagy valószínűséggel biztonságos
• valószínűleg biztonságos, ha po., megfelelően használják
• nagy mennyiségben tartósan használva valószínűleg nem biztonságos
• terhességben nem biztonságos – abortifacient hatása van, mestruáció
stimuláló hatását és uterus stimuláló hatását is leírták
• po., hányingert, szájszárazságot, fokozott izzadást, étvágytalanságot,
zavartságot okozhat
• a nagy adagok purgativ hatással rendelkeznek, előfordulhat contact
dermatitis

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 24 / 35 v20190925


Salviae miltiorrhizae radix
Salvia miltiorrhiza (Lamiaceae)
Danshen

A növény által adott termékek:


• radix

Kémiai komponensek
• diterpén kinonok (tansinon I, tansinon IIA, dihidrotansinon,
kriptotansinon)
• vízoldékony fenolos savak (danshensu, szalvianol savak, protokatechu sav)

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 25 / 35 v20190925


Klinikai felhasználási lehetőségek
• nincs elég bizonyíték a hatásosság megítéléséhez, csak előzetes
eredmények vannak!

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 26 / 35 v20190925


• angina, coronaria betegségek (ígéretes előzetes eredmények, számos
preklinikai vizsgálat)
• cirrhosis (ígéretes előzetes eredmények)

• cardiovascularis betegségek (negatív eredmények)


◦ nem változik a vérnyomás, hyperlipidaemia, gyulladásos markerek,
inzulin metabolizmus markerek
• renalis transplantatio utáni felépülés (ígéretes előzetes eredmények)

Mellékhatások
• po., megfelelően alkalmazva valószínűleg biztonságos
• terhesség / szoptatás alatti alkalmazásról nincsenek információk

Gyógyszerkölcsönhatás
• CYP3A4 indukció 10–14 nap alatt (CT)
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 27 / 35 v20190925
◦ pl. fokozott midazolam clearance (-27-80% vérszint)
• egyszeri adag CYP3A4 induktor (CT)
◦ pl. emelkedett midazolam szint (+87%)
• p-glikoprotein szubsztrátok szintjét emeli
◦ pl. fexofenadin (+27-38%) (CT)
◦ további lehetséges pl.
▪azol gombaölőszerek
▪citotoxicus szerek (etopozid, paclitaxel, vinkrisztin, vinblasztin)
▪proteáz inhibitorok (indinavir, nelfinavir, szakinavir)
▪H2 antagonisták (cimetidin, ranitidin)
▪Ca2+ csatorna blokkolók (diltiazem, verapamil)
▪kortikoszteroidok
▪eritromicin
▪ciklosporin
▪loperamid
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 28 / 35 v20190925
• növelheti a vérzés kockázatát warfarinnal együtt használva (számos
esettanulmány, és azzal ellentmondó CT-k és AS) – óvatosság
• interferálhat a serum digoxin meghatározással (egyes módszerekben,
technikától függően túl-, vagy alulmérést okoz)
Salvia divinorum (Lamiaceae)
Látnokzsálya
Salvia divinorum

A növény által adott termékek:


• herba

Kémiai komponensek
• diterpének: szalvinorin A, divinatorin A-C

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 29 / 35 v20190925


Klinikai felhasználási lehetőségek
• peroralisan vagy po., elfogyasztva hallucinogén

Mellékhatások
• alkalmazása nem biztonságos
◦ potens hallucinogén
▪megváltozott vizuális percepció (erős fények, színes alakok és formák
képzelete)
▪megváltozott hangulat és somaticus érzet
▪szárazságérzet, téren és időn át való utazás illúziója, lebegés vagy
repülés illúziója, nehézség vagy könnyűség érzete
◦ paranoia, fenyegetettség érzés, pánik
◦ depersonalisatio, intenzív bizarr érzések
◦ alapvetően megváltozott ön-, és valóságérzékelés
◦ beszédképzési zavarok
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 30 / 35 v20190925
• toxicitása alacsony (AS)
• nagy adagokban egyensúlymegtartási zavart okoz az izmok irányítási
képességének elvesztése miatt
• hospitalizáció a használata kapcsán nem fordult elő

Taxi baccatae folium


Taxus baccata, T. brevifolia, T. spp. (Taxaceae)
Tiszafa
Yew

A növény által adott termékek:


• folium
• (cortex)

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 31 / 35 v20190925


Kémiai komponensek
• paclitaxel
• 10-dezacetil-bakkatin III
(DAB-III)

Felhasználási lehetőségek
• ipari gyógynövény →
paclitaxel (taxol) → ovarium
és melldaganatok, cytotoxicus
szer

Mellékhatások
• a növény alkalmazása nem
biztonságos, mérgező
◦ 50-100 g levél fogyasztása már halált okoz (számos esettanulmány)
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 32 / 35 v20190925
◦ gyerekekben egy termés elfogyasztása is halálos lehet
◦ nagyon erős GIT irritáció – szájszárazság, hányás, erős hasi
fájdalom, ajkak vörösödése jellemző
◦ irreguláris/nagyon lassú/nagyon gyors szívverés – klasszikus
antiarrhytmiás szerek nem működnek ellene, nincs antidotum, általában
ez okoz acutan halált (cardilis és/vagy respiratoricus collapsus)
◦ gyengeség, idegesség, eszméletvesztés, koordinációs zavar, coma
◦ túlélés esetén vese és májkárosodás lehetséges

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 33 / 35 v20190925


Andrographis paniculata (Acanthaceae)
Andrographis

A növény által adott termékek:


• folium, herba

Kémiai komponensek
• diterpén keserűanyagok: andrografolidok
(AP1-4).
• flavonoidok

Klinikai felhasználási lehetőségek


• komplikációmentes felső légúti betegségek
◦ áltlában kombinációban: + Eleutherococci radix vagy Echinaceae
radix
Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 34 / 35 v20190925
• garat-, és mandulagyulladás
• colitis ulcerosa

Mellékhatások
• nagy valószínűséggel biztonságos po., megfelelően, rövid távon
alkalmazva (3 hónap)
• gyerekekben valószínűleg biztonságos po., megfelelően, rövid távon (1
hónap, más növényekkel kombinációban)
• alacsony toxicitás (AS)
• lehetséges mellékhatások nagy adagokban: rossz érzés a mellkasban,
fejfájás, fáradtság, urticaria, GIT diszkomfort, hányinger, hányás
• 5-10 mg / ttkg adagban (6-12-szeres adag) toxikus tüneteket okoz, az
ekkora adagok kerülendőek!
• terhesség kapcsán nincsenek adatok

Gyógynövény és Drogismeret; 1. félév, VI. Diterpének, 35 / 35 v20190925

You might also like