OTOKOİDLER

HİSTAMİN VE SEROTONİN
• Depolanmayan otakoidler... Yağ asidi yapısında olan (trombosit
aktive edici faktör (PAF) ve eikozanoidler) ve gaz yapısında olan
(NO)
• Histaminin metaboliti... Metilimidazol asetik asid
• Histaminin vücutta en fazla bulunduğu yer... Mast
hücreleri
• Histaminin mast hücrelerinde birlikte depolandığı madde...
Heparin
• Histaminin santralde en fazla bulunduğu yer... Hipotalamus
• Histamin 1 reseptörü… Alerjik yanıt (vazodilatasyon, kapiller
permeabilitede artış, ödem, bronkokonstriksiyon)
• Histamin 2 reseptörü… Gastrik asid salınımı
• Histamin 3 reseptörü… Uyku
• Histamin 4 reseptörü… İnflamasyon (sitokin sekresyonu,
kemotaksis ve adezyon artışı)
• En güçlü histamin salınımına yol açan eksojen madde... 48-80
maddesi
• Histamin liberizasyonu yapan diğer eksojen maddeler...
Atropin, kürar, morfin, vankomisin
• Histamin liberizasyonu yapan endojen maddeler… Endotelin
(en güçlü), Substance P, Bradikinin
• Histaminin etkileri… Asetilkoline benzer (farklı olarak
histamine; (+) inotropik ve (+) kronotropikdir)

ENTEGRE İMMÜNOLOJİ KİTABIMIZ...

TIKLAYINIZ
 2 TUS HAZIRLIK MERKEZLERİ

• Histamin etkileri… VD, bronkonstriksiyon, (+) inotrop,

(+) kronotrop, (-) dromotrop, salgılarda artış (asit, pepsin,
tükrk, gözyaşı, bronş, barsak, pancreas…), adrenal medulladan
katekolamin salgısında artış, iştahda azalma
• Histamin H1 reseptör agonisti olan ve meniere hastalığı
tedavisinde kullanılan... Betahistin
• Histamin H2 reseptör agonisti olan ve aklorhidri tanısında
kullanılan... Betazol
• Alerji / Ürtiker tedavisinde kullanılanlar… H1 reseptör
blokörleri
• H1 reseptör blokörlerinin etkileri… İnflamasyonu baskılar,
kapiller permeabilite ve ödemi azaltır, kaşıntıyı azaltır,
hipotansiyon yapar (alfa1 blokajı)
• Lipofilitesi fazla olan, SSS‛e ve süte çok geçen, sedatif,
lokal anestezik, antikolinerjik etkisi fazla olan, bu
nedenle; taşıt tutması, insomnia, parkinson, bulantı kusma
tedavisinde kullanılan hangi jenerasyon Histamin H1 reseptör
antagonistleridir... 1.jenerasyon
• 1.jenerasyon Histamin H1 reseptör antagonistleri
hangileridir… Doksilamin (-amin…), Hidroksizin, meklizin, siklizin,
dimenhidrinat, prometazin (+D2 blokaj, güçlü antiemetik)
• Lipofilitesi az olan, SSS‛e ve süte az geçen, sedatif, lokal
anestezik, antikolinerjik etkisi az olan, sadece alerji ve
ürtikerde kullanılan hangi jenerasyon Histamin H1 reseptör
antagonistleridir... 2.jenerasyon
• 2.jenerasyon Histamin H1 reseptör antagonistleri
hangileridir… Loratadin, desloratadin, setirizin, levosetirizin,
feksofenadin, terfenadin, astemizol
• En kısa etkili antihistaminik...Karbinoksamin
• En uzun etkili antihistaminik... Loratadin
• Hareket hastalığı merkezi ve içerdiği reseptörler… Vastibüler
sistem (H1, M1)
• Bulantı kusma merkezi ve içerdiği reseptörler… Kemotrigger
zone (H1, M1, NK1, 5HT3, D2)
 FARMAKOLOJİ 3

• Hem hareket hastalığı hem de bulantı kusma tedavisinde

kullanılan… Antihistaminik (dimenhidrinat, meklizin…),
Antikolinerjik (skopolamin)
• Aritmi yapan (QT uzaması) antihistaminik… Terfenadin,
Astemizol
• Mast hücre stabilitörü olan antihistaminik… Ketotifen
• Çocuklar da hangi jenerasyon tercih edilir… 2.jenerasyon
(sedasyon az)
• Antihistaminik ilaçların en sık oluşturduğu yan etki...
Sedasyon
• Antihistaminik etki… Sedasyon + antikolinerjik etki
• H2 antagonisti, peptik ülser tedavisi… Simetidin,
Famotidin…
• H3 inverse agonisti, narkolepsi tedavisinde kullanılan ilaç…
Pitolisant, Tiprolisant
• Mast hücrelerinin membranını stabilize ederek histamin
salınımını inhibe eden, astım proflakisisi ve alerjide
kullanılan...Kromolin sodyum, Nedokromil, Ketotifen (oftalmik
kullanım)
• Serotonin vücutta en fazla nerede bulunur… GİS‛de
enterokromaffin hücreler
• Serotonin kanda en fazla nerede bulunur… Trombosit
• Serotonin SSS‛de en fazla nerede bulunur… Raphe sistemi
• Serotoninin metaboliti... 5-Hidroksiindolasetik asid (5-
HİAA)
• Anksiyolitik olan… 5HT1A
• Migren ile ilişkili olan… 5HT1D
• Trombositlerde agregasyona eğilim oluşturan ve GİS‛de
kasılma ve VK oluşturan, Gq ile kenetli serotonin reseptörü...
5-HT2
• Bulantı-kusma merkezinde bulunan iyon kanalı ile kenetli
serotonin reseptörü... 5- HT3
 4 TUS HAZIRLIK MERKEZLERİ

• Miyenterik pleksusta ve kalpte yoğun bulunan, prokinetik

etkili serotonin reseptörü... 5- HT4
• Serotonin etkileri… Kan basıncı üzerine trifazik etki
(sırasıyla;azalma, artış, azalma), Çizgili kas arteriyolünü
gevşeme, geri kalan yerleri (venler, uterus, mesane, barsak.
bronş…) kasar, iştahda azalma, 5HT4 (+) ile; prokinetik etki,
(+) inotrop ve kronotrop etki, 5HT3 reseptörü ile bezold jarısh
refleksi, bradikardi ve bulantı kusma,
• 5-HT 1B/1D agonisti olan ve beyindeki AV şantları kapattığı
için migren krizinin tedavisinde kullanılan...Triptanlar
(Sumatriptan…)
• En uzun etkili triptan… Frovatriptan
• Oral, nazal, rektal ve sublingual kullanılabilen… Sumatriptan
• 5HT2C reseptör agonisti, obezite ilacı… Lorkaserin
• 5-HT2 reseptör blokörü olan ve migren profaksisinde
kullanılan...Metizerjid, Pizotifen
• Retroperitoneal fibrozis yapan... Metiserjid
• ACTH salınımını azaltan, serotonin (5HT2) ve histamin
(H1) reseptör blokörü olan, mide karsinoidlerinin, dumping
sendromunun, migren proflaksisinin tedavisinde ve çocuklarda
iştah artırmak amacıyla kullanılan... Siproheptadin
• 5HT2 ve Histamin1 reseptörünü bloke eden reynaud
sendromunun tedavisinde kullanılan ilaç… Ketanserin,
ritanserin
• 5-HT3 reseptör blokörü olan ve antiemetik olarak kullanılan...
Ondansetron, Dolasetron, Polanosetron
• En uzun etkili 5HT3 reseptör blokörü… Polanasetron
• Uzun QT yapan 5HT3 reseptör blokörü… Dolasetron
• 5-HT4 reseptör agonisti ve 5-HT3 reseptörlerinin ise

TUS ARTIK CEPTE E-TUSDATA

TIKLAYINIZ
 FARMAKOLOJİ 5

antagonisti olan, D2 reseptörünü antagonize ettiği için EPYE

ve prolaktin artışı yapan, kolinerjik duyarlılığı artıran, migren
atağında kullanılan... Metoklopramid
• 5-HT4 reseptör agonisti olan prokinetikler... Sisaprid,
tegaserod, Prucaloprid (uzun QT yapmaz)
• Histidin dekarboksilaz inhibitörü…Tritokalin
• Histamin-1 reseptörü, (+) dronotropi değil (-) dronotropi
oluşturur.
• Antihistaminkler, H1, M1 ve alfa1 reseptörleri bloke ederler
(antidepresan ve antipsikotikler gibi)
• Birinci nesil antihistaminikler, süte ikinci nesillerden daha
fazla geçer.
• Allerjik riniti olan 10 yaşındaki ilkokul öğrencisinde, okul
başarısını azaltmamak için, aşağıdakilerden hangisi öncelikle
tercih edilmelidir… Desloratadin (1.nesiller sadasyon dolayısıyla
okul başarısını düzeltebilirler)
• Hareket hastalığı, bulantı kusma, insomnia, parkinson gibi
durumlarda, SSS‛e iyi geçtiği için 1.nesil antihistaminikler
tercih edilir.
• En önemli histamin salan maddeler… NMB (mivaküryum,
tübokürarin…), morfin, atropin, vankomisin, substance P,
bradikinin
• Antihistaminiklerden prometazin H1 haricinde Dopamin
D2 reseptörünüde bloke eder, bu nedenle prometazinin
antiemetik etkisi diğer antihistaminiklerden daha güçlüdür.
• Uzun QT yapan antihistaminik... Terfenadin ve astemizol
• Mast hücre stabilizatörü olan antihistaminik… Ketotifen
• Aşırı sarsıntı ve hareket nedeniyle bulantı kusması gelişen bir
hastada etiyolojiye yönelik aşağıdaki merkezlerden hangisi
inhibe edilmelidir… Vestibüler sistem
• Deniz yolculuğundaki kadın hasta hareket hastalığı için
transdermal bant kullanmaktadır, 24 saat sonra makyaj
yapmak için aynaya baktığında göz bebeklerinin büyük
 6 TUS HAZIRLIK MERKEZLERİ

olduğunu farkediyor, hangi ilacı kullanıyor… Skopolamin

(antikolinerjik etkili, midriyazis yapar)
• Pitolisant (tiprolisant)… Histamin H3 reseptör invers agonistidir
ve narkolepside uykululuk halini engeller
• Karsinoid sendromda kana yüksek oranda salınan…Serotonin
• Aşağıdakilerden hangisi siproheptadinin endikasyonlarından biri
değildir… İdrar retansiyonu (Endikasyonları: postgastrektomi
dumping sendromu, karsinoid tümör, migren, iştah azlığı)
• Triptanlar, migren proflaksisinde değil atağında kullanılırlar.
• En uzun etkili 5HT1D agonisti (triptan)… Frovatriptan
• Oral, intranazal, rektal ve subkutan verilen triptan…
Sumatriptan
• Uzun QT oluşturan triptan… Dolasetron
• En uzun etkili 5HT3 reseptör blokörü… Polanasetron
• Ketanserin ve ritanserin, 5HT2 ve alfa1 reseptörlerini bloke
ederek damarları gevşetir ve reynauld sendromu tedavisinde
kullanılır.
• Metoklopramid, hem antiemetik hem de prokinetik (kullanılan
diğer ilaçların absorbsiyonunu artırır) etkisinden dolayı,
migren atağında kullanılır.
• Metoklopramid, dışkıdaki su miktarını değiştirmez.
• Metoklopramid, vestibüler sistemi etkilemediği için hareket
hastalığında kullanılmaz.
• Lorkaserin, arkuat nükleusdaki nöronlarda selektif olarak
5HT2C reseptörlerini uyaran obezite ilacıdır.
 FARMAKOLOJİ 7

• Bronşiolit nedeniyle eritromisin kullanmakta olan bir hasta,

intermittant senkop şikayetiyle acil servise başvurmuştur.
Hikayesinden özefagial reflü için bir ilaç kullanmakta
olduğu öğrenilen hastanın EKG‛sinde torsades de pointes
saptanmıştır. Bu hastanınn reflü için kullanmakta olduğu ilaç
büyük olasılıkla aşağıdakilerden hangisidir… Sisaprid (reflü
tedavisinde kullanılır ve uzun QT yapar.)
• Otuz yaşında kadın hasta doktoruna en son migren krizinde
ilaç kullandıktan sonra ekstremitelerinde uyuşukluk ve
karıncalanma, parmaklarında solukluk ve siyanoz gördüğünü
bildiriyor. Hastanın kullanmış olduğu ilaç büyük olasılıkla
aşağıdakilerden hangisidir… Ergotamin (ergot türevidir. ergot
türevleri genel olarak kasıcı etkilidir ve ekstremitelerinde
uyuşukluk ve karıncalanma, parmaklarında solukluk ve siyanoz
gibi değişikliklere yol açarlar.)

SORULAR

1. İkinci kuşak histamin H1 reseptör blokörlerinin en önemli

özelliği aşağıdakilerden hangisidir?
A) Güçlü antikolinerjik etkilerinin olması
B) Sedatif etkilerinin çok az olması
C) Gebelik kusmalarında tercih edilmesi
D) Taşıt tutmasına karşı etkilerinin güçlü olması
E) Antiparkinson etkilerinin güçlü olması
Doğru cevap: B

2.
I. Loratidin II. Hidroksizin
III. Feniramin IV. Setirizin
V. Feksofenadin
Alerjik riniti olan 10 yaşındaki ilkokul öğrencisinde, okul
başarısını azaltmamak için, öncelikle tercih edilmesi gereken
ikinci nesil histaminik 1 reseptör blokerleridir?
A) I ve II B) II ve IV
C) I, II ve III D) II, III ve IV
E) I, IV ve V
Doğru cevap: E
 8 TUS HAZIRLIK MERKEZLERİ

3. Serotonin blokajı yapmayan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

A) Simetidin B) Siproheptadin
C) Pizotifen D) Metiserjid
E) Ketanserin
Doğru cevap: A

4. Arkuat nukleustaki anoreksijenik POMC nöronlarında bulunan

5-HT2c reseptörlerinin uyarılması tokluk ve iştahta baskılanma
oluşturur.
Aşağıdakilerden hangisi selektif 5-HT2c reseptör agonisti
olan obezite ilacıdır?
A) Topiramat B) Rimonabant
C) Lorcaserin D) Metiserjid
E) Pizotifen
Doğru cevap: C

NÖROPEPTİD

• Mitojenik etki ve sempatik stimülasyon yapan... Anjiyotensin

II, endotelin
• Etkisi geç başlayan otakoid... Endotelin
• Endotelin dönüştürücü enzim inhibitörü... Fosforamidon
• Endotelin etki kalıbı… Her yeri kasar (damar ve damar dışı düz
kas)
• Endotelin reseptörleri… ETA (kasıcı) ve ETB (gevşetici)
• Non selektif endotelin reseptör blokörü olan ve pulmoner
hipertansiyon tedavisinde kullanılan... Bosentan, Masitentan
(pulmoner damara daha selektif)
• Selektif endotelin A reseptör blokörü… Ambrisentan,
Sitaksentan

İLGİNÇ RAKAM VE İSTATİSTİKLER

TIKLAYINIZ
 FARMAKOLOJİ 9

Kinin peptitlerin sentezi ve reseptörleri

• Prekallikrein‛den kallikrein oluşturan... Hageman faktörü

(Faktör XII)
• Bradikinin ve plazmin oluşumuna yol açan enzim...
Kallikrein
• Bradikinin etkisine aracılık eden mediator…Prostaglandinler
• Bradikinin etki kalıbı… Histamin gibi (VD+diğer düz kaslarda
(bronş…) kasılma)
• Bradikinin arteriolü ne yapar…Gevşetir
• Bradikinin venülü ne yapar…Kasar
• En güçlü ağrı oluşumuna neden olan, proinflamatuvar, kapiller
permeabiliteyi artıran, anjioödem, anaflaksi, öksürük
oluşturan madde… Bradikinin
• Bradikinin parçalanmasından sorumlu olan enzim... Anjiyotensin
dönüştürücü enzim (ACE)
• Kallikrein inhibitörü, plazmin oluşumunu engelleyen
antifibrinolitik ilaç... Aprotinin
• Kallikrein inhibitörü, bradikinin sentezini engelleyen,
herediter anjiyoödem tedavisinde kullanılan ilaç… Ekallantid
 10 TUS HAZIRLIK MERKEZLERİ

• Bradikinin B2 reseptör blokörü, herediter anjiyoödem

tedavisinde kullanılan ilaç… İkatibant/Deltibant
• Substance P‛nin (P maddesi) reseptörü…NK1 (taşikinin
reseptörü)
• Substance P etki kalıbı… Histamin gibi (VD+diğer düz kaslarda
(bronş, barsak…)kasılma)
• Substance P arteriolü ne yapar… Gevşetir
• Substance P venülü ne yapar… Kasar
• Arteriolü gevşetip venülü kasanlar… Substance P > Bradikinin
• Ağrının periferden santrale iletiminde rol oynayan, NK1
reseptörü üzerinden bulantı kusma yapan... Substance P
• Substance P NK1 reseptör blokörü, antiemetik ilaç, CYP
inhibisyonu ile birçok ilacın düzeyini artırır... Aprepitant/
Rolapitant / Netupitant
• Substance P sinaptik aralığa salınımını arttıran ve post
herpetik nöralji tedavisinde kullanılan... Kapsaisin
• Hem vazodilatasyon hem de trombositlerde agregasyon
oluşturanlar... Trombosit aktive edici faktor (PAF), düşük
doz prostoglandin E2
• En güçlü endojen ülserojenik madde, histamin etki kalıbı
(VD+diğer düz kaslarda kasılma), pulmoner damarda VK,
ovülasyon ve implantasyonda görevli…Trombosit aktive edici
faktör
• Platelet aktive edici faktör antagonisti olan madde... Gingko
biloba, Lexiphant
 FARMAKOLOJİ 11

• NO (nitrik oksit) hangi reaksiyon sırasında, hangi enzimle

üretilir… L-arjinin, L-sitrülin‛e dönüşürken, NOS (nitric oksit
sentetaz) enzim yardımıyla
• Yapısal/fizyolojik ve kalsiyum bağımlı olan NOS‛lar… NOS1
(nNOS, nöronal NOS), NOS3 (eNOS, endotelyal NOS)
• İndüklenebilir ve kalsiyum bağımlı olmayan NOS… NOS2
(iNOS, indüklenebilir NOS)
• Glukokortikoidler tarafından inhibe edilen nitrik oksit
sentetaz (NOS) enzimi... iNOS
• Solubl guanilat siklaz enzimini aktive eden... Nitrik oksit
• Nitrik oksitin sonuç etki mekanizması... Miyozin hafif
zincirinde defosforilasyon ve düz kaslarda gevşeme
• NO etki kalıbı… Her yeri gevşetir (damar ve damar harici düz
kas)
• Ereksiyon oluşumunda primer rol oynayan... Nitrik oksit
• Hem sitoprotektif (mukoza, endotel) hem de sitotoksik
(tümör, mikroorganizma) etki gösteren... Nitrik oksit
• Agregasyon ve adezyonu inhibe eden, antimitotik,
proinflamatuvar etkili olan ve öğrenme ve belleği düzenleyen…
Nitrik oksit
• Methemoglobinemi oluşturan ve sitokrom p450 inhibisyonu
oluşturan, pulmoner hipertansiyon tedavisinde kullanılan...
Nitrik oksit
• NO‛in endojen inhibitörü… Hem / Hemoglobin
• Bilinen en bronkodilatatör madde, asetilkolin kotransmitteri...
Vazoaktif intestinal peptid (VIP)
• VIP etki kalıbı… Her yeri gevşetir
• Membran guanilat siklaz reseptörü üzerinden etki gösteren...
Natriüretik peptidler (ANP, BNP, CNP, Ürodilatin (en güçlü))
• A tipi natriüretik peptid preperatı... Karperitid (KKY
tedavisi)
• B tipi natriüretik pepid preparatı... Nesiritid (KKY
tedavisi)
• Ürodilatin preparatı… Ularitid
• Tiroid C hücrelerinde salınan, bilinen en vazodilatatör madde
olan ve migren krizine neden olan madde... CGRP (kalsitonin
gen ilişkili peptid)
 12 TUS HAZIRLIK MERKEZLERİ

• Migren tedavisinde kullanılan cGRP reseptör antagonisti…

Olcegepant, Telcegepant
• Sistemik etkisi olmayan, bilinen en vazokonstriktör madde...
Ürotensin (sistemik etkisi olan endotelin)
• Non peptid yapıda ürotensin reseptör antagonisti, diyabete
bağlı renal yetmezlik tedavisinde kullanılan ilaç… Palosuran
• Nöropeptid Y‛nin iştah arttırıcı etkisini bloke eden,
noradrenalin kotransmitteri... Leptin
• Nörotensin etkisi… Gastrik asit ve pepsinde azalma
• Nörotensin reseptör antagonisti ilaç… Meklinertant

SORULAR

5. Pulmoner hipertansiyon tedavisinde kullanılan non-selektif

endotelin reseptör blokerinin adı nedir?
A) Olcegepant B) Ambrisentan
C) Meklinertant D) Masitentan
E) Palosuran
Doğru cevap: D

6. Bronşiolit nedeniyle eritromisin kullanmakta olan bir hasta,

intermittant senkop şikayetiyle acil servise başvurmuştur.
Hikayesinden özefagial reflü için bir ilaç kullanmakta olduğu
öğrenilen hastanın EKG’sinde QT uzaması saptanmıştır.

Bu hastanınn reflü için kullanmakta olduğu ilaç büyük

olasılıkla aşağıdakilerden hangisidir?
A) Metoklopramid B) Famotidin
C) Betanekol D) Omeprazol
E) Sisaprid
Doğru cevap: E

HANGİ KAYNAĞI NEDEN VERİYORUZ?

TIKLAYINIZ
 FARMAKOLOJİ 13

7. Bradikininle ilgili olarak aşağıdaki verilenlerden hangisi

yanlıştır?
A) Prostoglandin sentezini arttırırlar.
B) Hem arteriol hem de venüllerde konstriksiyon yaparlar.
C) Bilinen en güçlü ağrı oluşturan mediatördür.
D) Proinflamatuvar etkilidir.
E) Bronkokonstriksiyon yapıcı etkisi vardır
Doğru cevap: B

8. Anjiyoödem tedavisinde paranteral yolla kullanılan kallikrein

enzim inhibitörü aşağıdakilerden hangisidir?
A) İkatibant B) Aprepitant
C) Ularitid D) Nesiritid
E) Ecallantide
Doğru cevap: E

EİKOZANOİDLER

• Eikazonoidler kimden sentezlenir… Araşidonik asid

• Araşidonik asid kimden sentezlenir... Membran fosfolipidleri
(linoleik asit, linolenik asit)
• Membran fosfolipidlerinden araşidonik asid sentezini başlatan
enzim... Fosfolipaz A2
• Glukortikoidler; kimin sentezini arttırıp fosfolipaz A2‛yi inhibe
eder... Lipokortin-1 (Anneksin)
• COX (siklooksijenaz) yoluyla araşidonik asitten oluşan…
Prostoglandin, Tromboksan
• LOX (lipooksijenaz) yoluyla araşidonik asitten oluşan…
Lökotrien, Lipoksin
• Sitokrom p450 tarafından araşidonik asitten sentezlenen…
Epoksitler
• Non-enzimatik olarak araşidonik asitten oluşan...
İzoprostan
• N-açil hidrolaz enzimi tarafından araşidonik asitten
sentezlenen... Anandamid
• Sikloksijenaz yolunda ilk oluşan… PGG2 (Geri kalanarı oluşturan;
PGH2)
 14 TUS HAZIRLIK MERKEZLERİ

• Siklik endoperoksitler kim… PGG2, PGH2

• Siklooksijenaz yolunda son aktif ürün… PGJ2
• Prostoglandin D2‛den oluşan... PGJ2
• Prostoglandin reseptörleri… G protein ile kenetli
• PPAR-gama‛yı uyaran eikozanoid… 15-deoksi PGJ2 (PGD2
metaboliti)
• Prostoglandin reseptörleri; TP (TxA2) ve FP (PGF2alfa) hangi
G protein ile kenetli… Gq (kalsiyum)
• Prostoglandin reseptörleri; IP (PGI2) ve EP2 ve EP4 hangi
G protein ile kenetli… Gs (cAMP)
• EP1; Gq (gebe uterusunu kasar) EP3; Gi (mide asidini inhibe
eder) ile kenetlidir.
• Mast hücrelerindeki COX ile üretilen en önemli eikozanoid...
Prostoglandin D2 (histamin etki kalıbı)
• Trombositlerdeki COX ile üretilen en önemli eikozanoid...
TxA2 (agregasyon)
• Endoteldeki COX ile üretilen en önemli eikozanoid... PGI2
(antiagregan)
• Histamin etki kalıbında olan (VD+diğer düz kaslarda kasılma),
adenozini artırıp uyku oluşturan… PGD2
• Damar yataklarında vazodilatasyon oluşturup, pulmoner
damarları kasan... Prostoglandin D2 ve PAF
 FARMAKOLOJİ 15

• Her yeri gevşeten (damar ve damar dışı düz kas) ama gebe
uterusunu kasan, mide koruyucu olan (sitoprotektif, PGI2
gibi), böbrek kan akımını artıran, natriürez, diürez, diyare
yapan, termoregülasyonun (ateş)düzenlenmesinden sorumlu
olan... Prostoglandin E2
• Güçlü oksitosik etki oluşturan ve luteolizis (corpus luteum
gerilemesi) yapan, her yeri kasan... Prostoglandin F2α
• Endotelde üretilen, güçlü antiagregan etki gösteren, her
yeri gevşeten (özellikle pulmoner arteri), mide koruyucu
(sitoprotektif)… Prostoglandin I2 (Prostasiklin)
• PGI2 ve PGE2 mideyi nasıl korur… Asit ve pepsin azalır, mucus,
bikarbonat ve mukozal kan akımı artar.
• Güçlü agregasyon oluşturan, trombositte üretilen, her yeri
kasan... Tromboksan A2
• Nonsteroid antiinfamatuar ilaçların yapmış olduğu mide
ülserasyonlarını önlemek amacıyla kullanılan, diyare ve abortus
oluşturan ve prostoglandin E1 analoğu olan... Mizoprostol
• Abortus oluşturan ve prostoglandin E1 analoğu olan ...
Gemeprost
• Ereksiyon oluşturmak için ve duktus arteriyozusu açık tutmak
için kullanılan prostoglandin E1 analoğu... Alprostadil
• Primer pulmoner hipertansiyon tedavisinde ayrıva vazodilatatör
ve antiagregan etki amacıyla da kullanılan, PGI2 analogu...
Epoprostenol, İlioprost, Treprostinil
• Solubl guanilat siklaz aktivatörü pulmoner hipertansiyon ilacı…
Riociguat
• PGI2 reseptör agonsiti, pulmoner hipertansiyon ilacı…
Seleksipag

@ Pulmoner hipertansiyon tedavisi

• Fosfodiesteraz V inhibitörleri: sildenafil, tadalafil,

vardenafil
• Prostaglandin I2 analogları: epoprestenol, treprostinil
• Endotelin reseptör antagonistleri: bosentan, macitentan,
sitaksentan
• İnhalasyonel nitrik oksit
• Riociguat; solubl guanilat siklaz aktivatörü
• Seleksipag; PGI reseptörü agonistidir.
 16 TUS HAZIRLIK MERKEZLERİ

• Abortus oluşturan, postpartum kanama tedavisinde kullanılan

PGF2alfa analogu… Karboprost, Dinoprost
• Serviksi yumuşatmak için lokal olarak kullanılan, abortus
oluşturan PGE2 preparatı... Dinoproston
• Glokom tedavisinde kullanılan Prostoglandin F2α analoğu...
Latanoprost, Bimatoprost, Travaprost, Tafluprost,
Unoproston
• Kirpiklerde uzama, irisde kahverengi pigmentasyon oluşturan,
inflamasyonda kullanılmayan glokom ilacı… PGF2alfa
analogları
• Siklooksijenaz enzim inhibitörü olan… Non steroid
antiinflamatuvar ilaçlar
• Tromboksan sentetaz inhibitörü, TxA2 sentezini azaltan...
Dazoksiben, Niktindol, Anagrelid
• Lökotiren sentezleten enzim… 5-Lipooksijenaz (5-LOX)
• Lipooksijenaz yolunun diğer ürünü… Lipoksin (12-LOX, 15-LOX
tarafından sentezlenir)
• SRSA‛yı (anaflaksinin yavaş salınan mediatörleri) kimler
oluşturur… LTC4, LTD4, LTE4
• 5-Lipooksijenaz enzim inhibitörü... Zileuton (Astım tedavisi),
Sülfasalazin (Chron, ülseratif kolit tedavisi)
• Hem siklooksijenaz hem de lipooksijenaz enzim inhibitörü...
Gosipol, Likofelon, Fenidon, Ketoprofen
• Lökotrien D4 ve E4 reseptör (sisLT1) blokörü... Montelukast,
zafrlukast, pranlukast
• Lökotrien yıkımında rol oynayan enzim... Aril sülfataz
• Nötrofiller üzerine en güçlü kemotaktik etkinlik gösteren
otakoid... Lökotrien B4
• En güçlü bronkokonstriktör madde… LTD4
• Antiinflamatuvar etkili olan madde… Lipoksin
• Glukokortikoidler kim aracılığıyla fosfolipaz A2‛yi inhibe
edip araşidonik asit oluşumunu engellerler… Lipokortin1
(Anneksin)

11 MADDEDE ONLINE EĞİTİM?

TIKLAYINIZ
 FARMAKOLOJİ 17

• Aşağıdakilerden hangisinin sentezi asetilsalisilik asid ile

engellenemez… Lökotrien B4 (NSAİİ‛lar siklooksijenaz
enzimini inhibe ederler ve prostoglandinler ile TxA2‛nin
oluşumunu engellerler. Lipooksijenaz yoluyla oluşan, Lökotrien
ve lipoksinlerin oluşumunu engelleyemezler.)
• Hem COX hem de LOX‛ u inhibe edenler… Likofelon, fenidon,
gosipol, ketoprofen
• PGD2‛ nin metabolitleri… PGJ2 ve 15-deoksi PGJ2
• Nükleer reseptörleri uyarabilen tek otakoid… 15-deoksi PGJ2
(PPAR reseptörlerini uyarır)
• Siklooksijenaz yolunda son aktif ürün… PGJ2
• PGF2alfa reseptörü olan FP ve TxA2 reseptörü olan TP, Gq
ile kenetlidir ve kasıcıdır.
• PGE2‛nin reseptörlerinden EP2 ve EP4 Gs ile kenetlidir ve
gevşetir.
• PGE2‛nin reseptörlerinden EP3 Gi ile kenetlidir ve bu sayede
mide asidini azaltır
• PGE2‛nin reseptörlerinden EP1 Gq ile kenetlidir ve bu sayede
gebe uterusu kasılır.
• PGI2‛nin reseptörü IP Gs ile kenetlidir ve gevşetir.
• Mast hücrelerinde COX (siklooksijenaz) enzimi ile üretilen…
PGD2
• Endotel de COX (siklooksijenaz) enzimi ile üretilen… PGI2
• Aşağıdakilerden hangisi gebelerde uterin gevşemeye neden
olabilir… Prostasiklin (PGI2)
• Trombositlerde COX (siklooksijenaz) enzimi ile üretilen…
TxA2
• PGD2, vazodilatasyon yapmasına rağmen pulmoner damarları
kasar, uyku oluşturur.
• PGE‛nin özellikleri… Gebe uterusu hariç her yeri gevşetir, mideyi
korur, natriürez, diürez, diyare, ateş oluşturur.
• Luteolitik (korpus luteumun geriletilmesi) ve oksitosik etki
gösteren prostoglandin… PGF2alfa
• PGF2alfa sulu diyare oluşturabilir.
• PGF2alfa, vazokonstriksiyon yaptığı için; pulmoner
hipertansiyon da kullanılmaz.
 18 TUS HAZIRLIK MERKEZLERİ

• Pulmoner hipertansiyon da PGI2 analogları (epoprostrenol,

ilioprost, treprostinil) kullanılır.
• Nonsteroid antiinflamatuvar ilaç kullanımına bağlı gastriti
gelişen 25 yaşında bir kadın hastada, mideyi koruma
amacıyla misoprostol reçete edilecektir. Ancak öncesinde
aşağıdaki testlerden hangisi yapılmalıdır…. Gebelik testi
(Mizoprostol,PGE1 analogudur, gebelerde uterusu kasıp
abortusa neden olacağı için, gebelerde kullanımı kontrendikedir.
Reçete etmeden önce gebelik testi yapmak gerekir.)
• PGF2alfa analogları aköz hümörün dışa akımını artırdıkları
için glokomda kullanılır. Uterusu kastıkları için; abortus
oluşturmak için ve uterin atoni de kullanılırlar.
• Gastrik ülser de PDF2alfa değil PGE1 analogları kullanılır.
• Sülfosalazin, 5-lipooksijenaz enzimini inhibe eder ve
inflamatuvar barsak hastalığının tedavisinde kullanılır.
• SRSA (anaflaksinin yavaş salınan mediatörleri) kimdir… LTC4,
LTD4, LTE4
• LTD4 en güçlü bronkokonstirktördür.
• LTB4 güçlü kemotaktikdir.
• Astım tedavisinde kullanılan, lökotrien reseptör (sisLT1)
blokörleri…Zafirlukast, montelukast
• Akut inflamatuvar yanıtın sona ermesinde etkili olan
mediyatör… Lipoksin

SORULAR

9. Obstetride kullanılmayan prostaglandin aşağıdakilerden

hangisidir?
A) Mizoprostol
B) Dinoproston
C) Dinoprost trometamin
D) Prostasiklin
E) Karboprost

Doğru cevap: D
 FARMAKOLOJİ 19

10. Aşağıdakilerden hangisinin sentezi asetilsalisilik asid ile

engellenemez?
A) Prostoglandin F2a
B) Prostasiklin
C) Tromboksan A2
D) Prostoglandin E2
E) Lökotrien B4
Doğru cevap: E

11. Aşağıdaki hastalık ve tedavisinde kullanılan ilacın

eşleştirmelerinden hangisi doğru değildir?
A) Gastrit – Prostoglandin E1
B) Glokom – Prostoglandin F2a
C) Postpartum kanama– Prostoglandin F2a
D) Pulmoner hipertansiyon – Prostoglandin F2a
E) Siyanotik konjenital kalp hastalığı – Prostoglandin E1
Doğru cevap: D

12. Aşağıdaki eikozanoid türevi madde ve etkisi

eşleştirmelerinden hangisi doğru değildir?
A) LTD4 - Bronkokonstriksiyon oluşturur.
B) LTB4 – Kemotaktik etkilidir
C) Lipoksin A – Antiinflamatuvar etkilidir.
D) PGF2a – Luteolitik ve oksitoksik etkilidir
E) Düşük doz PGE2 – Antiagregan etkilidir.
Doğru cevap: E