PROCESSOS ADME

absorció
Tema 2

excreció distribució

metabolisme
 ADME

El pas del fàrmac per l’organisme es divideix en

quatre fases:

• Absorció
• Distribució en el cos
• Metabolisme
• Excreció
 MOVIMENT DELS FÀRMACS

Teixits

DISTRIBUCIÓ

Sang
Fàrmac lliure
ABSORCIÓ EXCRECIÓ

Fàrmac lligat metabòlits

METABOLISME
 MOVIMENT DELS FÀRMACS

Torrent circulatori
Pas a través de teixits
Els fàrmacs liposolubles no tenen barreres. Poden arribar a quasevol compartiment del cos. Depenent del pes molecular i la grandària, arribarà amb més o menys rapidesa,
però hi arribarà. No obstant, si és hidrosoluble, ho tindrà més complicat. Depenent de la seva grandària o pes molecular, si son petites, acoseguiran passar a través de
determinats canals. No obstant, els de major grandària es quedaran a la sang.
 MOVIMENT DELS FÀRMACS

Dependrà de:
Característiques físico-químiques
• Liposolubilitat
• Pes molecular del fàrmac
Gradient de concentracions
Grau d’ionització
Unió a proteïnes plasmàtiques i tissulars
 DIFUSIÓ PASSIVA

La velocitat de difusió és directament proporcional a la liposolubilitat dels

fàrmacs, el PM de la molècula i el gradient entre els dos costats de
la membrana (Llei de Fick)
MECANISMES DE TRANSPORT DE FÀRMACS

Difusió passiva
difusió simple
filtració
Transport especialitzat
transport actiu
difusió facilitada
Vesiculació
pinocitosi
MECANISMES DE TRANSPORT DE FÀRMACS
 pH i GRAU D’IONITZACIÓ
(1) (1000)

Plasma HA
En un medi bàsic o neutre, els fàrmacs àcids es dissocien i es troben en forma no
A- + H+
ionitzada. Quan tinc dos compartiments separats per una membrana lipídica, el fàrmac
pH=7,4
tendeix a acumular-se a la zona que en què estigui més ionitzat, fenòmen conegut com
agrupament iònic.

Membrana mucosa lipoidea

Suc gàstric
pH=1,4 HA
Els fèrmacs en forma no ionitzada atravessen les
A- + H+
membranes lipídiques sense problema

(1) (0.001)
pKa = 4,4
EQUACIÓ DE HENDERSON-HASSELBALCH

(àcids) AH A- + H+

pKa = pH + log [AH]

[A-]

(bases) B + H+ BH+

pKb = pH + log [BH+]

[B]
CORBES DE NIVELLS PLASMÀTICS

Concentració del fàrmac en el plasma

via i.v.
Les corbes de nivell plasmàtic consist

cmax

via oral

tmax

Temps després de l’ administració del fàrmac