Viên nén

PGS. TS. Phạm Đình Duy

Bm. Bào Chế - Khoa Dược
ĐH Y Dược TP.HCM
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên nén nhiều lớp
Viên nhai
Viên đặt trong miệng
Viên ngậm (pastilles, troches, lozenges)
Viên nén phụ khoa hay viên đặt âm đạo
Viên sủi bỌt
Viên hòa tan và viên rã nhanh
Viên phóng thích kéo dài
Viên cấy dưới da
Các dạng thuốc viên khác
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên nén nhiều lớp
• 2 - 3 lần nén, mỗi lần nén tạo ra 1 lớp.

• độ dày và màu sắc của mỗi lớp có thể

khác nhau.

• Viên nhiều lớp, hay viên kép, được ứng

dụng trong 2 trường hợp:
§ Hai hoạt chất tương kỵ
§ Viên chứa các phần có đặc tính phóng
thích khác nhau.
ü Ví dụ: viên có 2 hoặc nhiều lớp, mỗi lớp
tan rã và giải phóng hoạt chất ở các thời
điểm khác nhau được định trước.
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên nhai
• nhai trong miệng
• phải có mùi vị dễ chịu
• thích hợp cho đối tượng trẻ em, người già…

Vd: gel nhôm magie hydroxid, aspirin, paracetamol, vitamin C, pantoprazole.

 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên đặt trong miệng
• Đặt trong khoang miệng (buccal tablets) hoặc đặt dưới lưỡi (sublingual
tablets)
§ cho tác dụng tại chỗ
§ hấp thu qua niêm mạc miệng, dưới lưỡi và không bị ảnh hưởng của các yếu tố bất
lợi của đường dạ dày ruột, không bị chuyển hóa lần đầu qua gan.
§ không được rã và phải hòa tan chậm 15-30’ phút trong miệng
§ phải có mùi vị dễ chịu
§ không quá kích ứng hoặc kích thích tiết nhiều nước bọt
§ trọng lượng viên thường nhỏ khoảng 100 mg.
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên đặt trong miệng

• Viên đặt dưới lưỡi: viên nén nhỏ hoặc các phiến thuốc, chứa hoạt chất cần tác
dụng nhanh như hạ huyết áp, trợ tim: nifedipin, nitroglycerin,
dihydro ergotamin,…

• Viên đặt ở khoang miệng: thường ở vị trí giữa miệng và răng, áp dụng
cho thuốc tác dụng tại chỗ như gây tê, giảm đau, sát trùng, làm thơm:
viên tyrothricine, lysozyme, viên methol, lidocain, clomipramin, v.v…, chủ yếu
trị liệu về răng miệng.
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên ngậm
(pastilles, lozenges, troches)

• Viên kẹo ngậm (lozenges):

§ dạng này cứng dòn, tá dược chủ
yếu là đường saccharose, gôm
arabic.
§ dể p h â n biệt với dạng kẹo dẻo
(pastilles) chứa gelatin, đường.
§ thường sản xuất bằng cách nấu
nóng chảy và đổ khuôn hoặc
vuốt kéo dài thành sợi và dập, ép
bằng máy chuyên dùng.
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên ngậm
(pastilles, troches, lozenges)

• Viên nén để ngậm (troches):

§ dạng viên nén mỏng, tròn hoặc
hình dạng khác nhau, dễ ngậm
trong miệng.
§ sản xuất như viên nén thông
thường hoặc ép khuôn.

• Thuốc dùng bằng cách ngậm còn có

thuốc phiến (tablette) hay thuốc thẻ
§ làm theo kiểu ép khuôn, hay cán
thành lá, vảy mỏng (flakes, feuillettes)
§ chứa menthol, cineol để ngậm, làm
thơm miệng.
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên ngậm (pastilles, troches, lozenges)

• phải chắc, không rã nhưng bị bào mòn, hòa tan chậm trong miệng trong
khoảng 30 phút hay 4 giờ trong thử nghiệm in-vitro.

• đặc biệt phải có mùi vị ngon, không để lại dư vị khó chịu.

• dụng cho những trị liệu tại chỗ như sát trùng, giảm đau ở miệng, ở cuống
họng, giảm ho, chống xuất tiết quá mức niêm dịch…

• hoạt chất hay gặp ở dạng thuốc này: dẫn xuất alcolbenzylic, cresol,
menthol, nystatin, tyrothricin, dextromethorphan, bacitracin, pantoprazol,
chlopheniramin,…
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên nén phụ khoa hay viên đặt âm đạo
• đặt trực tiếp vào đường âm đạo,
§ trị liệu tại chỗ là chính,
§ một số hoạt chất được hấp thu vào
máu mà không qua gan.
§ thông dụng hơn các dạng khác thuốc
trứng, hay viên nang đặt âm đạo.

• phải rã nhanh trong đường âm đạo tạo ra pH phù

hợp khoảng 4,5.
§ tá dược hay dùng là lactose
§ trực khuẩn Doderlein tạo acid
lactic
§ tá dược dễ tan khác acid boric, acid citric
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt

Viên nén phụ khoa hay viên đặt âm đạo

• Hình dạng: tròn dẹt, hoặc bầu dục,

• Trọng lượng: 0,5 – 3g,
• Các thông số khác cần chú ý phù hợp với nơi đặt,
lứa tuổi, trạng thái bệnh…

• Hoạt chất hay gặp: kháng sinh - kháng

nấm:
§ nystatine, chloramphenicol,
amphocyclin, sát trùng, săn se hoặc hormone
nữ, kháng viêm v.v…
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên sủi bỌt
• Hệ sinh khí hay dùng nhất để bào chế viên sủi bọt là acid hữu cơ
hay acid thực phẩm như acid citric, fumaric, malic, tartric… hoặc
natrihidro phosphat v.v, cùng với các muối kiềm như natri
hidrocarbonat, natri carbonat, calci carbonat, kali carbonat, magie
carbonat, glycin carbonat…

• Phản ứng tổng quát:

R2(COOH)2 + 2NaHCO3 → R2(COO-)2 + 2H2O + 2CO2

• Yêu cầu đặc biệt: không cho phản ứng xãy ra giữa 2 thành phần acid và
base trong quá trình sản xuất và bảo quản để viên ổn định. Ngoài ra tuỳ
mục đích sử dụng dụng dịch tạo thành phải đáp ứng yêu cầu, ví dụ phải
thêm các tá dược ngọt, thơm để sau khi hòa tan dung dịch dể uống.
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên sủi bỌ̣t

• Xát hạt từng phần riêng biệt acid, base

sau đó phối hợp và xử lý thành cốm hỗn
hợp và dập viên.

• Xát hạt nóng chảy với các acid hữu cơ,

và đường làm ngọt.

• Xát hạt với dung môi khan như ethanol

hoặc các dung dịch ethanol của P.V.P,
PEG 4000, 6000…
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên sủi bỌt

• Khử ẩm trong cốm và trong môi

trường sản xuất (To phòng ≤ 21
oC, độ ẩm ≤ 20%).

• Bao bì thật kín (ống, vỉ n h ô m ) và chất

chống ẩm như silicagel.

• Khối lượng nhỏ hàng trăm miligam đến

lớn khoảng 3-5 gam hoặc hơn.

• Tan trong nước ở 15-25 oC, trong vòng

5 phút, cho dung dịch trong suốt hoặc
còn ít mảnh vụn nhỏ không đánh kể .
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên hòa tan và viên rã nhanh
• viên nén có thể t a n hoàn toàn trong nước
hoặc tan chưa hoàn toàn nhưng phân tán đều
cho dịch đục nhẹ.

• Dược Điển VN yêu cầu viên phải tan hoặc rã

khoảng ≤ 3 phút, trong nước ở 19 – 21 oC.

• Tá dược như natrihidrocarbonat, natri

carbonat, calci lactat, croscarmellose, natri
lauryl sulfat, PVP, các polysorbat, gôm
arabic, vecgum, chất điều vị : saccharose,
isomalt,… chất làm thơm,...
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên hòa tan và viên rã nhanh

• Áp dụng:
§ cho các hoạt chất có liều lớn để uống hoặc kích
ứng niêm mạc đường tiêu hóa, bắt buộc phải hoà
tan trước khi sử dụng.

§ Thuốc cho tác dụng nhanh tương tự như dạng

thuốc lỏng.

§ Thích hợp cho trẻ em, người cao

tuổi.

§ Có ưu điểm là cần ít hoặc không cần nước khi

uống.
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên phóng thích kéo dài (viên
có tác dụng kéo dài)

• Hoạt chất được phóng thích tư ̀từ

hoặc phóng thich từng đợt giúp duy trì
được nồng độ trị liệu trong một thời
gian dài.

→ giảm số lần sử dụng,

→ tăng hiệu quả điều trị
→ giảm sự dao động nồng độ
→ giảm hiệu ứng phụ hoặc độc tính.
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt

Viên phóng thích kéo dài (viên có tác dụng kéo dài)
• Bào chế:
§ dùng tá dược polimer
• loại không tan để tạo cơ chế khuếch tán
• loại polimer có độ t a n khác nhau để hoà tan ở thời điểm khác nhau…
§ dùng chất tạo phức (nhựa trao đổi ion),
§ dùng các kiểu thiết kế đặc biệt để tạo cơ chế phóng thích hoạt chất (viên bơm thẩm
thấu)...
• Áp dụng:
§ đối với hoạt chất có thời gian bán thải ngắn
§ các trường hợp điều trị phải sử dụng thuốc kéo dài hoặc liên tục như nifedipin,
isosorbide nitrat, gliclazide,...
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Viên cấy dưới da
• Dạng viên hình trụ hay hình que,
đường kính khoảng 3mm, dài 8-9mm, để cấy
dưới da bằng một thủ thuật thích hợp.

• Viên phải hòa tan và phóng thích hoạt chất

chậm, kéo dài nhiều tháng.

• Phương pháp sản xuất: thường dùng

phương pháp ép khuôn với tá dược thích hợp
và đóng gói vô trùng.

• Áp dụng cho các hoạt chất:

testosterone, estradiol, thuốc ngừa thai, thuốc
kích sinh tăng cường sức đề kháng của cơ
thể…
 Các Thuốc Viên Đặc Biệt
Các dạng thuốc viên khác
– Viên hòa tan để tiêm
– Viên đông khô
– Viên để cấp phát như nguyên liệu
– Viên đặt mí mắt
– Viên từ tính
– Viên điều khiển từ xa
– Viên chíp điện tử